بنزفتامین هیدروکلراید

قرص‌های بنزفتامین هیدروکلراید، USP در مدیریت چاقی اگزوژن به عنوان یک مکمل کوتاه مدت (چند هفته) در رژیم کاهش وزن بر اساس محدودیت کالری در بیماران با شاخص توده بدنی اولیه (BMI) 30 کیلوگرم بر متر مربع یا بالاتر که به رژیم کاهش وزن مناسب (رژیم غذایی و/یا ورزش به تنهایی) پاسخ نداده‌اند، نشان داده می‌شوند. در زیر نموداری از شاخص توده بدنی (BMI) بر اساس قد و وزن مختلف آورده شده است. BMI با در نظر گرفتن وزن بیمار، بر حسب کیلوگرم (کیلوگرم)، تقسیم بر قد بیمار، بر حسب متر (متر)، مجذور محاسبه می شود. تبدیل های متریک به شرح زیر است: پوند ÷2.2 = کیلوگرم. اینچ × 0.0254 = متر. سودمندی محدود عوامل این کلاس (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید) باید با خطرات احتمالی ذاتی استفاده از آنها مانند مواردی که در زیر توضیح داده شده است سنجیده شود. قرص های بنزفتامین هیدروکلراید USP فقط برای استفاده به عنوان تک درمانی نشان داده شده است. جدول BMI

دوز باید با توجه به پاسخ بیمار به صورت فردی تعیین شود. دوز پیشنهادی از 25 تا 50 میلی گرم یک تا سه بار در روز متغیر است. درمان باید با 25 تا 50 میلی گرم یک بار در روز با افزایش بعدی در دوز فردی یا فرکانس بر اساس پاسخ شروع شود. با توجه به عادات غذایی بیمار، ترجیحاً یک دوز روزانه واحد در اواسط صبح یا اواسط بعد از ظهر تجویز می شود. در یک بیمار گاه به گاه، ممکن است مطلوب باشد که از تجویز اواخر بعد از ظهر اجتناب شود. استفاده از بنزفتامین هیدروکلراید در افراد زیر 17 سال توصیه نمی شود.

قرص‌های بنزفتامین هیدروکلراید USP در بیماران مبتلا به تصلب شرایین پیشرفته، بیماری‌های قلبی عروقی علامت‌دار، فشار خون متوسط ​​تا شدید، پرکاری تیروئید، حساسیت بیش از حد شناخته شده یا خاص به آمین‌های سمپاتومیمتیک و گلوکوم منع مصرف دارد. بنزفتامین نباید به بیمارانی که در حالت آشفته هستند یا سابقه مصرف مواد مخدر دارند داده شود. هنگامی که آمین های سمپاتومیمتیک به طور همزمان یا در عرض 14 روز پس از استفاده از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز استفاده می شود، بحران های فشار خون بالا رخ می دهد. قرص بنزفتامین هیدروکلراید نباید همزمان با سایر محرک های CNS استفاده شود. قرص‌های بنزفتامین هیدروکلراید ممکن است باعث آسیب به جنین در هنگام تجویز به زن باردار شود. نشان داده شده است که آمفتامین ها در پستانداران با دوز بالای انسان، تراتوژن و جنینی هستند. قرص بنزفتامین هیدروکلراید در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند منع مصرف دارد. اگر این دارو در دوران بارداری استفاده شود، یا اگر بیمار در حین مصرف این دارو باردار شد، باید بیمار را از خطرات احتمالی آن برای جنین آگاه کرد.

قرص های بنزفتامین هیدروکلراید، USP نباید در ترکیب با سایر عوامل ضد اشتها، از جمله داروهای تجویز شده، داروهای بدون نسخه و محصولات گیاهی استفاده شود. در یک مطالعه اپیدمیولوژیک مورد شاهدی، استفاده از عوامل بی اشتهایی با افزایش خطر ابتلا به فشار خون ریوی، یک اختلال نادر، اما اغلب کشنده، همراه بود. استفاده از داروهای ضد اشتها برای بیش از سه ماه با افزایش 23 برابری خطر ابتلا به فشار خون ریوی همراه بود. افزایش خطر فشار خون ریوی با دوره های مکرر درمان را نمی توان رد کرد. لازم به ذکر است که بنزفتامین به طور خاص در این مطالعه مورد-شاهدی مورد مطالعه قرار نگرفت. شروع یا تشدید تنگی نفس ناشی از فعالیت یا علائم غیر قابل توضیح آنژین صدری، سنکوپ یا ادم اندام تحتانی احتمال بروز فشار خون ریوی را مطرح می کند. در این شرایط، مصرف قرص بنزفتامین هیدروکلراید، USP باید فورا قطع شود و بیمار باید از نظر وجود احتمالی فشار خون ریوی بررسی شود. بیماری دریچه ای قلب مرتبط با استفاده از برخی از عوامل بی اشتهایی مانند فن فلورامین و دکسفن فلورامین گزارش شده است. عوامل احتمالی کمک کننده عبارتند از استفاده برای مدت طولانی، بیشتر از دوز توصیه شده، و/یا استفاده در ترکیب با سایر داروهای ضد اشتها. با این حال، هنگامی که بنزفتامین به تنهایی استفاده شده باشد، هیچ موردی از این دریچه گزارش نشده است. خطر بالقوه عوارض جانبی جدی احتمالی مانند بیماری دریچه ای قلب و فشار خون ریوی باید به دقت در برابر مزایای بالقوه کاهش وزن ارزیابی شود. ارزیابی اولیه قلب باید برای تشخیص بیماری های دریچه ای قلب یا فشار خون ریوی قبل از شروع درمان با بنزفتامین در نظر گرفته شود. قرص بنزفتامین هیدروکلراید، USP در بیماران مبتلا به سوفل قلبی شناخته شده یا بیماری دریچه ای قلب توصیه نمی شود. اکوکاردیوگرافی در حین و بعد از درمان می تواند برای تشخیص هر گونه اختلال دریچه ای که ممکن است رخ دهد مفید باشد. برای محدود کردن قرار گرفتن در معرض و خطرات غیرقابل توجیه، درمان با قرص‌های بنزفتامین هیدروکلراید، USP تنها در صورتی باید ادامه یابد که بیمار در 4 هفته اول درمان کاهش وزن رضایت‌بخشی داشته باشد (یعنی کاهش وزن حداقل 4 پوند یا طبق تشخیص پزشک و بیمار). هنگامی که تحمل به اثر بی اشتهایی ایجاد می شود، برای افزایش اثر نباید از دوز توصیه شده تجاوز کرد. بلکه مصرف دارو باید قطع شود. قرص بنزفتامین هیدروکلراید، USP برای بیماران مبتلا به فشار خون شدید یا برای بیماران مبتلا به بیماری های قلبی عروقی علامت دار از جمله آریتمی توصیه نمی شود. قرص های بنزفتامین هیدروکلراید USP برای بیمارانی که در سال قبل از داروهای ضد اشتها استفاده کرده اند توصیه نمی شود.

نیاز عمومی به انسولین در دیابت شیرین ممکن است در ارتباط با استفاده از داروهای بی اشتها و محدودیت های غذایی همزمان تغییر کند. اختلالات روانی در بیمارانی که داروی بی اشتهایی همراه با رژیم غذایی محدود دریافت می کنند گزارش شده است. در تجویز آمفتامین ها برای بیمارانی که حتی فشار خون خفیف دارند باید احتیاط کرد. حداقل مقدار ممکن باید در یک زمان تجویز یا تجویز شود تا احتمال مصرف بیش از حد به حداقل برسد. اطلاعات برای بیماران آمفتامین ها ممکن است توانایی بیمار را برای شرکت در فعالیت های بالقوه خطرناک مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری مختل کند. بنابراین باید به بیمار احتیاط کرد. تداخلات دارویی اثربخشی قرص‌های بنزفتامین هیدروکلراید، USP در ترکیب با سایر عوامل ضد اشتها مطالعه نشده است و استفاده ترکیبی آن ممکن است پتانسیل مشکلات قلبی جدی را داشته باشد. هنگامی که آمین های سمپاتومیمتیک به طور همزمان یا در عرض 14 روز پس از استفاده از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز استفاده می شود، بحران های فشار خون بالا رخ می دهد. قرص بنزفتامین هیدروکلراید، USP نباید همزمان با سایر محرک های CNS استفاده شود. آمفتامین ها ممکن است اثر کاهش فشار خون داروهای ضد فشار خون را کاهش دهند. آمفتامین ها ممکن است اثرات ضد افسردگی های سه حلقه ای را تقویت کنند. عوامل قلیایی کننده ادرار باعث افزایش سطح خون و کاهش دفع آمفتامین ها می شود. عوامل اسیدی کننده ادرار باعث کاهش سطح خون و افزایش دفع آمفتامین ها می شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در باروری توسط شرکت Pharmacia & Upjohn انجام نشده است. بارداری قرص بنزفتامین هیدروکلراید USP در بارداری منع مصرف دارد. مادران شیرده آمفتامین ها در شیر انسان دفع می شود. به مادرانی که آمفتامین مصرف می کنند باید از شیردهی خودداری کنند. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده از قرص های بنزفتامین هیدروکلراید USP در بیماران کمتر از 17 سال توصیه نمی شود. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی قرص‌های بنزفتامین هیدروکلراید، USP تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را برای اثبات ایمنی و کارایی در این جمعیت شامل نمی‌شد. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

نیاز عمومی به انسولین در دیابت شیرین ممکن است در ارتباط با استفاده از داروهای بی اشتها و محدودیت های غذایی همزمان تغییر کند. اختلالات روانی در بیمارانی که داروی بی اشتهایی همراه با رژیم غذایی محدود دریافت می کنند گزارش شده است. در تجویز آمفتامین ها برای بیمارانی که حتی فشار خون خفیف دارند باید احتیاط کرد. حداقل مقدار ممکن باید در یک زمان تجویز یا تجویز شود تا احتمال مصرف بیش از حد به حداقل برسد.

اثربخشی قرص‌های بنزفتامین هیدروکلراید، USP در ترکیب با سایر عوامل ضد اشتها مطالعه نشده است و استفاده ترکیبی آن ممکن است پتانسیل مشکلات قلبی جدی را داشته باشد. هنگامی که آمین های سمپاتومیمتیک به طور همزمان یا در عرض 14 روز پس از استفاده از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز استفاده می شود، بحران های فشار خون بالا رخ می دهد. قرص بنزفتامین هیدروکلراید، USP نباید همزمان با سایر محرک های CNS استفاده شود. آمفتامین ها ممکن است اثر کاهش فشار خون داروهای ضد فشار خون را کاهش دهند. آمفتامین ها ممکن است اثرات ضد افسردگی های سه حلقه ای را تقویت کنند. عوامل قلیایی کننده ادرار باعث افزایش سطح خون و کاهش دفع آمفتامین ها می شود. عوامل اسیدی کننده ادرار باعث کاهش سطح خون و افزایش دفع آمفتامین ها می شود.

موارد زیر با استفاده از بنزفتامین هیدروکلراید همراه بوده است: تپش قلب و عروق، تاکی کاردی، افزایش فشار خون. گزارش های جداگانه ای از کاردیومیوپاتی و حوادث ایسکمیک قلبی مرتبط با مصرف مزمن آمفتامین وجود دارد. بیماری دریچه ای قلب مرتبط با استفاده از برخی از عوامل ضد اشتها مانند فن فلورامین و دکسفن فلورامین، هر دو به طور مستقل و به ویژه در صورت استفاده در ترکیب با سایر داروهای ضد اشتها، گزارش شده است. با این حال، زمانی که از قرص های بنزفتامین هیدروکلراید، USP به تنهایی استفاده شده باشد، هیچ موردی از این دریچه دریچه ای گزارش نشده است. تحریک بیش از حد CNS، بی قراری، سرگیجه، بی خوابی، لرزش، تعریق، سردرد. به ندرت، اپیزودهای روان پریشی در دوزهای توصیه شده؛ افسردگی پس از قطع دارو دستگاه گوارش خشکی دهان، طعم ناخوشایند، حالت تهوع، اسهال، سایر اختلالات گوارشی. کهیر آلرژیک و سایر واکنش های آلرژیک مربوط به پوست. تغییرات غدد درون ریز در میل جنسی.

تپش قلب، تاکی کاردی، افزایش فشار خون. گزارش های جداگانه ای از کاردیومیوپاتی و حوادث ایسکمیک قلبی مرتبط با مصرف مزمن آمفتامین وجود دارد. بیماری دریچه ای قلب مرتبط با استفاده از برخی از عوامل ضد اشتها مانند فن فلورامین و دکسفن فلورامین، هر دو به طور مستقل و به ویژه در صورت استفاده در ترکیب با سایر داروهای ضد اشتها، گزارش شده است. با این حال، زمانی که از قرص های بنزفتامین هیدروکلراید، USP به تنهایی استفاده شده باشد، هیچ موردی از این دریچه دریچه ای گزارش نشده است.

تحریک بیش از حد CNS، بی قراری، سرگیجه، بی خوابی، لرزش، تعریق، سردرد. به ندرت، اپیزودهای روان پریشی در دوزهای توصیه شده؛ افسردگی پس از قطع دارو

دستگاه گوارش خشکی دهان، طعم ناخوشایند، حالت تهوع، اسهال، سایر اختلالات گوارشی.

کهیر آلرژیک و سایر واکنش های آلرژیک مربوط به پوست.

تغییرات غدد درون ریز در میل جنسی.

تظاهرات مصرف بیش از حد مصرف بیش از حد حاد آمفتامین ها ممکن است منجر به بی قراری، لرزش، تاکی پنه، گیجی، تهاجمی و حالت های هراس شود. خستگی و افسردگی معمولاً به دنبال تحریک مرکزی است. اثرات قلبی عروقی شامل آریتمی، فشار خون بالا یا افت فشار خون و کلاپس گردش خون است. علائم گوارشی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و گرفتگی شکم است. هیپرپیرکسی و رابدومیولیز گزارش شده است و می تواند منجر به تعدادی از عوارض مرتبط شود. مسمومیت کشنده معمولاً با تشنج و کما انجام می شود. درمان مصرف بیش از حد (به هشدارها مراجعه کنید) --- اطلاعات مربوط به اثرات مصرف بیش از حد با قرص های بنزفتامین هیدروکلراید، USP بسیار محدود است. موارد زیر بر اساس تجربه با سایر داروهای بی اشتهایی است. مدیریت مسمومیت حاد آمفتامین عمدتاً علامتی است و شامل آرامبخشی با باربیتورات است. اگر فشار خون بالا مشخص شده باشد، استفاده از نیتریت یا عامل مسدودکننده گیرنده آلفا با اثر سریع باید در نظر گرفته شود. تجربه همودیالیز یا دیالیز صفاقی برای اجازه دادن به توصیه هایی در این زمینه کافی نیست. اسیدی شدن ادرار باعث افزایش دفع آمفتامین می شود. LD 50 خوراکی در موش 174 میلی گرم بر کیلوگرم و در موش 104 میلی گرم بر کیلوگرم است. LD 50 داخل صفاقی در موش 153 میلی گرم بر کیلوگرم است.

تظاهرات مصرف بیش از حد مصرف بیش از حد حاد آمفتامین ها ممکن است منجر به بی قراری، لرزش، تاکی پنه، گیجی، تهاجمی و حالت های هراس شود. خستگی و افسردگی معمولاً به دنبال تحریک مرکزی است. اثرات قلبی عروقی شامل آریتمی، فشار خون بالا یا افت فشار خون و کلاپس گردش خون است. علائم گوارشی شامل تهوع، استفراغ، اسهال و گرفتگی شکم است. هیپرپیرکسی و رابدومیولیز گزارش شده است و می تواند منجر به تعدادی از عوارض مرتبط شود. مسمومیت کشنده معمولاً با تشنج و کما انجام می شود.

درمان مصرف بیش از حد (به هشدارها مراجعه کنید) --- اطلاعات مربوط به اثرات مصرف بیش از حد با قرص های بنزفتامین هیدروکلراید، USP بسیار محدود است. موارد زیر بر اساس تجربه با سایر داروهای بی اشتهایی است. مدیریت مسمومیت حاد آمفتامین عمدتاً علامتی است و شامل آرامبخشی با باربیتورات است. اگر فشار خون بالا مشخص شده باشد، استفاده از نیتریت یا عامل مسدودکننده گیرنده آلفا با اثر سریع باید در نظر گرفته شود. تجربه همودیالیز یا دیالیز صفاقی برای اجازه دادن به توصیه هایی در این زمینه کافی نیست. اسیدی شدن ادرار باعث افزایش دفع آمفتامین می شود. LD 50 خوراکی 174 میلی گرم بر کیلوگرم در موش و 104 میلی گرم بر کیلوگرم در موش است. LD 50 داخل صفاقی در موش 153 میلی گرم بر کیلوگرم است.

بنزفتامین یک ماده کنترل شده تحت قانون مواد کنترل شده توسط اداره مبارزه با مواد مخدر است و به جدول III اختصاص یافته است. بنزفتامین هیدروکلراید از نظر شیمیایی و دارویی با آمفتامین ها مرتبط است. آمفتامین ها و داروهای محرک مرتبط به طور گسترده مورد سوء استفاده قرار گرفته اند، و احتمال سوء استفاده از قرص های بنزفتامین هیدروکلراید، USP باید در هنگام ارزیابی مطلوبیت گنجاندن یک دارو به عنوان بخشی از برنامه کاهش وزن در نظر گرفته شود. سوء استفاده از آمفتامین ها و داروهای مرتبط با آن ممکن است با وابستگی شدید روانی و اختلال عملکرد اجتماعی شدید همراه باشد. گزارش هایی از بیمارانی وجود دارد که دوز را به چند برابر توصیه شده افزایش داده اند. قطع ناگهانی پس از مصرف طولانی مدت دوز بالا منجر به خستگی شدید و افسردگی روانی می شود. تغییرات در EEG خواب نیز مشاهده می شود. تظاهرات مسمومیت مزمن با داروهای ضد اشتها شامل درماتوز شدید، بی خوابی مشخص، تحریک پذیری، بیش فعالی و تغییرات شخصیتی است. شدیدترین تظاهرات مسمومیت مزمن روان پریشی است که اغلب از نظر بالینی از اسکیزوفرنی قابل تشخیص نیست.

قرص بنزفتامین هیدروکلراید USP در بارداری منع مصرف دارد.

آمفتامین ها در شیر انسان دفع می شوند. به مادرانی که آمفتامین مصرف می کنند باید از شیردهی خودداری کنند.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده از قرص های بنزفتامین هیدروکلراید USP در بیماران کمتر از 17 سال توصیه نمی شود.

مطالعات بالینی قرص‌های بنزفتامین هیدروکلراید، USP تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را برای اثبات ایمنی و کارایی در این جمعیت شامل نمی‌شد. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

قرص بنزفتامین هیدروکلراید حاوی عامل بی اشتهایی بنزفتامین هیدروکلراید است. بنزفتامین هیدروکلراید یک پودر کریستالی سفید رنگ است که به راحتی در آب و اتانول 95 درصد حل می شود. نام شیمیایی بنزفتامین هیدروکلراید d -N,α-Dimethyl-N -(phenylmethyl)-benzenethanamine hydrochloride و وزن مولکولی آن 275.82 است. فرمول ساختاری (شکل دکسترو) در زیر نشان داده شده است: هر قرص بنزفتامین هیدروکلراید، برای تجویز خوراکی، حاوی 50 میلی گرم بنزفتامین هیدروکلراید است. مواد غیر فعال: پودر موم کارنائوبا، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، دریاچه آلومینیوم قرمز #40 FD&C، دریاچه آلومینیوم زرد #6 FD&C، مونوهیدرات لاکتوز، ماکروگل/پلی اتیلن گلیکول 3350، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، پلی وین الکل الکلی میکروکریستال، پلی‌وین الکلی پارتی‌آلدیم، 101، تالک و دی اکسید تیتانیوم. ساختار شیمیایی

بنزفتامین هیدروکلراید یک آمین سمپاتومیمتیک با فعالیت فارماکولوژیک شبیه به داروهای اولیه این دسته است که در چاقی استفاده می شود، آمفتامین ها. اقدامات شامل تحریک سیستم عصبی مرکزی و افزایش فشار خون است. تاکی فیلاکسی و تحمل با تمام داروهای این کلاس که در آنها این پدیده ها جستجو شده است نشان داده شده است. داروهایی از این دسته که در چاقی استفاده می‌شوند معمولاً با نام‌های «آنورکتیک» یا «بی‌اشتهایی زا» شناخته می‌شوند. با این حال، ثابت نشده است که اثر چنین داروهایی در درمان چاقی در درجه اول یکی از سرکوب اشتها است. سایر اعمال سیستم عصبی مرکزی یا اثرات متابولیکی ممکن است دخیل باشند. افراد چاق بزرگسالی که در زمینه مدیریت رژیم غذایی آموزش دیده و تحت درمان با داروهای «بی اشتهایی» قرار گرفته اند، به طور متوسط ​​وزن بیشتری نسبت به افرادی که تحت درمان با دارونما و رژیم غذایی قرار گرفته اند، کاهش می دهند، همانطور که در کارآزمایی های بالینی نسبتاً کوتاه مدت مشخص شد. میزان افزایش کاهش وزن بیماران تحت درمان با دارو نسبت به بیماران تحت درمان با دارونما تنها کسری از پوند در هفته است. میزان کاهش وزن در هفته های اول درمان برای افراد دارو و دارونما بیشترین است و در هفته های بعدی کاهش می یابد. منشأ احتمالی افزایش کاهش وزن به دلیل اثرات مختلف دارو مشخص نشده است. میزان کاهش وزن مرتبط با استفاده از یک داروی «بی اشتهایی» از آزمایشی به کارآزمایی دیگر متفاوت است، و به نظر می رسد افزایش کاهش وزن تا حدی به متغیرهایی غیر از داروی تجویز شده، مانند پزشک-محقق، جمعیت تحت درمان، و رژیم غذایی تجویز شده مرتبط باشد. مطالعات در مورد اهمیت نسبی فاکتورهای دارویی و غیردارویی در کاهش وزن نتیجه گیری نمی کنند. تاریخچه طبیعی چاقی در سال اندازه گیری می شود، در حالی که مطالعات ذکر شده به مدت چند هفته محدود می شود. بنابراین، تأثیر کلی کاهش وزن ناشی از دارو نسبت به رژیم غذایی به تنهایی باید از نظر بالینی محدود در نظر گرفته شود. اطلاعات فارماکوکینتیک در انسان در دسترس نیست.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در باروری توسط شرکت Pharmacia & Upjohn انجام نشده است.

آمفتامین ها ممکن است توانایی بیمار را برای شرکت در فعالیت های بالقوه خطرناک مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری مختل کند. بنابراین باید به بیمار احتیاط کرد.