بنزتروپین مزیلات

برای استفاده به عنوان مکمل در درمان تمام اشکال پارکینسونیسم. همچنین در کنترل اختلالات خارج هرمی (به جز دیسکینزی دیررس - به موارد احتیاط مراجعه کنید) به دلیل داروهای اعصاب (مانند فنوتیازین ها) مفید است.

حساسیت به قرص بنزتروپین مزیلات. این دارو به دلیل عوارض جانبی مشابه آتروپین در کودکان زیر سه سال منع مصرف دارد و در بیماران اطفال مسن باید با احتیاط مصرف شود.

استفاده ایمن در بارداری ثابت نشده است. بنزتروپین مزیلات ممکن است توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی مورد نیاز برای انجام کارهای خطرناک، مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی وسیله نقلیه موتوری را مختل کند. هنگامی که بنزتروپین مزیلات همزمان با فنوتیازین ها، هالوپریدول یا سایر داروهای دارای فعالیت آنتی کولینرژیک یا آنتی دوپامینرژیک تجویز می شود، باید به بیماران توصیه شود که شکایات گوارشی، تب یا عدم تحمل گرما را به سرعت گزارش کنند. ایلئوس فلجی، هایپرترمی و گرمازدگی، که همگی گاهی کشنده بوده اند، در بیمارانی که داروهای ضد پارکینسونیسم نوع آنتی کولینرژیک، از جمله بنزتروپین مزیلات، همراه با فنوتیازین ها و/یا داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای مصرف می کنند، رخ داده است. از آنجایی که بنزتروپین مزیلات حاوی ویژگی های ساختاری آتروپین است، ممکن است باعث ایجاد آنهیدروزیس شود. به همین دلیل، در هوای گرم باید با احتیاط تجویز شود، به ویژه زمانی که همزمان با سایر داروهای شبه آتروپین به بیماران مزمن، الکلی ها، کسانی که بیماری سیستم عصبی مرکزی دارند و کسانی که کار دستی را در محیط گرم انجام می دهند، تجویز شود. هنگامی که برخی اختلالات تعریق از قبل وجود داشته باشد، آنهیدروزیس ممکن است با سهولت بیشتری رخ دهد. اگر شواهدی از آنهیدروز وجود داشته باشد، احتمال هیپرترمی باید در نظر گرفته شود. دوز باید به صلاحدید پزشک کاهش یابد تا توانایی حفظ تعادل گرمای بدن با تعریق مختل نشود. آنهیدروز شدید و هیپرترمی کشنده رخ داده است.

کلی از آنجایی که بنزتروپین مزیلات دارای اثر تجمعی است، نظارت مداوم توصیه می شود. بیماران با تمایل به تاکی کاردی و بیماران مبتلا به هیپرتروفی پروستات باید در طول درمان از نزدیک تحت نظر باشند. سوزش ادرار ممکن است رخ دهد، اما به ندرت مشکل ساز می شود. احتباس ادرار با بنزتروپین مزیلات گزارش شده است. این دارو ممکن است باعث شکایت از ضعف و ناتوانی در حرکت دادن گروه های عضلانی خاص، به خصوص در دوزهای زیاد شود. به عنوان مثال، اگر گردن سفت شده باشد و ناگهان شل شود، ممکن است احساس ضعف کند و باعث نگرانی شود. در این حالت، تنظیم دوز مورد نیاز است. سردرگمی و هیجان ذهنی ممکن است با دوزهای زیاد یا در بیماران مستعد رخ دهد. توهمات بینایی گاهی گزارش شده است. علاوه بر این، در درمان اختلالات خارج هرمی ناشی از داروهای اعصاب (مانند فنوتیازین ها)، در بیماران مبتلا به اختلالات روانی، گاهی اوقات ممکن است علائم روانی تشدید شود. در چنین مواردی، داروهای ضد پارکینسون می توانند روان پریشی سمی را تسریع کنند. بیماران مبتلا به اختلالات روانی باید تحت نظر دقیق قرار گیرند، به ویژه در ابتدای درمان یا در صورت افزایش دوز. دیسکینزی دیررس ممکن است در برخی از بیماران تحت درمان طولانی مدت با فنوتیازین ها و عوامل مرتبط ظاهر شود یا ممکن است پس از قطع درمان با این داروها رخ دهد. داروهای ضد پارکینسون علائم دیسکینزی دیررس را کاهش نمی دهند و در برخی موارد ممکن است آنها را تشدید کنند. بنزتروپین مزیلات برای استفاده در بیماران مبتلا به دیسکینزی دیررس توصیه نمی شود. پزشک باید از وقوع احتمالی گلوکوم آگاه باشد. اگرچه به نظر نمی رسد که این دارو هیچ اثر نامطلوبی بر گلوکوم ساده داشته باشد، اما احتمالاً نباید در گلوکوم با زاویه بسته استفاده شود. تداخلات دارویی داروهای ضد روان پریشی مانند فنوتیازین ها یا هالوپریدول. داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (به هشدارها مراجعه کنید). استفاده در کودکان به دلیل عوارض جانبی مشابه آتروپین، بنزتروپین مزیلات باید در کودکان بالای سه سال با احتیاط مصرف شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید).

کلی از آنجایی که بنزتروپین مزیلات دارای اثر تجمعی است، نظارت مداوم توصیه می شود. بیماران با تمایل به تاکی کاردی و بیماران مبتلا به هیپرتروفی پروستات باید در طول درمان از نزدیک تحت نظر باشند. سوزش ادرار ممکن است رخ دهد، اما به ندرت مشکل ساز می شود. احتباس ادرار با بنزتروپین مزیلات گزارش شده است. این دارو ممکن است باعث شکایت از ضعف و ناتوانی در حرکت دادن گروه های عضلانی خاص، به خصوص در دوزهای زیاد شود. به عنوان مثال، اگر گردن سفت شده باشد و ناگهان شل شود، ممکن است احساس ضعف کند و باعث نگرانی شود. در این حالت، تنظیم دوز مورد نیاز است. سردرگمی و هیجان ذهنی ممکن است با دوزهای زیاد یا در بیماران مستعد رخ دهد. توهمات بینایی گاهی گزارش شده است. علاوه بر این، در درمان اختلالات خارج هرمی ناشی از داروهای اعصاب (مانند فنوتیازین ها)، در بیماران مبتلا به اختلالات روانی، گاهی اوقات ممکن است علائم روانی تشدید شود. در چنین مواردی، داروهای ضد پارکینسون می توانند روان پریشی سمی را تسریع کنند. بیماران مبتلا به اختلالات روانی باید تحت نظر دقیق قرار گیرند، به ویژه در ابتدای درمان یا در صورت افزایش دوز. دیسکینزی دیررس ممکن است در برخی از بیماران تحت درمان طولانی مدت با فنوتیازین ها و عوامل مرتبط ظاهر شود یا ممکن است پس از قطع درمان با این داروها رخ دهد. داروهای ضد پارکینسون علائم دیسکینزی دیررس را کاهش نمی دهند و در برخی موارد ممکن است آنها را تشدید کنند. بنزتروپین مزیلات برای استفاده در بیماران مبتلا به دیسکینزی دیررس توصیه نمی شود. پزشک باید از وقوع احتمالی گلوکوم آگاه باشد. اگرچه به نظر نمی رسد که این دارو هیچ اثر نامطلوبی بر گلوکوم ساده داشته باشد، اما احتمالاً نباید در گلوکوم با زاویه بسته استفاده شود.

داروهای ضد روان پریشی مانند فنوتیازین ها یا هالوپریدول؛ داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (به هشدارها مراجعه کنید).

عوارض جانبی زیر، که بیشتر آنها ماهیت آنتی کولینرژیک دارند، گزارش شده است و در هر دسته به ترتیب کاهش شدت فهرست شده است. تاکی کاردی قلبی عروقی. ایلئوس فلجی گوارشی، یبوست، استفراغ، تهوع، خشکی دهان. اگر خشکی دهان به حدی شدید است که در بلع یا صحبت کردن مشکل دارد، یا اشتها و وزن کم می شود، دوز را کاهش دهید یا به طور موقت دارو را قطع کنید. کاهش جزئی در دوز ممکن است حالت تهوع را کنترل کند و همچنان علائم را به اندازه کافی تسکین دهد. استفراغ ممکن است با قطع موقت و به دنبال آن از سرگیری با دوز کمتر کنترل شود. روان پریشی سمی سیستم عصبی، از جمله گیجی، بی نظمی، اختلال حافظه، توهمات بینایی. تشدید علائم روانپریشی از قبل موجود؛ عصبی بودن؛ افسردگی؛ بی حالی؛ بی حسی انگشتان حس های خاص تاری دید، گشاد شدن مردمک ها. احتباس ادراری ادراری تناسلی، سوزش ادرار. متابولیک/ایمنی یا پوست گاهی اوقات، یک واکنش آلرژیک، به عنوان مثال، بثورات پوستی، ایجاد می شود. اگر این امر با کاهش دوز قابل کنترل نباشد، دارو باید قطع شود. سایر گرمازدگی، هیپرترمی، تب.

تظاهرات ممکن است هر یک از مواردی باشد که در مسمومیت با آتروپین یا مصرف بیش از حد آنتی هیستامین دیده می شود. افسردگی CNS، قبل یا به دنبال تحریک. گیجی؛ عصبی بودن؛ بی حالی؛ تشدید علائم روانی یا روان پریشی سمی در بیماران مبتلا به بیماری روانی که تحت درمان با داروهای اعصاب (مانند فنوتیازین ها) هستند. توهمات (به ویژه بصری)؛ سرگیجه؛ ضعف عضلانی؛ آتاکسی خشکی دهان؛ میدریاز، تاری دید؛ تپش قلب؛ تاکی کاردی؛ افزایش فشار خون؛ حالت تهوع؛ استفراغ؛ سوزش ادرار بی حسی انگشتان؛ دیسفاژی؛ واکنش های آلرژیک، به عنوان مثال، بثورات پوستی؛ سردرد؛ پوست داغ، خشک، برافروخته؛ هذیان; کما شوک؛ تشنج؛ ایست تنفسی؛ آنهیدروزیس هایپرترمی؛ گلوکوم؛ یبوست. درمان فیزوستیگمین سالیسیلات، 1 تا 2 میلی گرم، SC یا IV، گزارش شده است که علائم مسمومیت آنتی کولینرژیک را معکوس می کند. * در صورت لزوم ممکن است تزریق دوم بعد از 2 ساعت انجام شود. در غیر این صورت درمان علامتی و حمایتی است. القای استفراغ یا شستشوی معده (در حالت های تشنجی یا سایکوتیک پیش کماتوز منع مصرف دارد). تنفس را حفظ کنید. یک باربیتورات کوتاه اثر ممکن است برای تحریک CNS استفاده شود، اما با احتیاط برای جلوگیری از افسردگی بعدی. مراقبت های حمایتی برای افسردگی (از محرک های تشنجی مانند پیکروتوکسین، پنتیلن تترازول یا بمگرید خودداری کنید). تنفس مصنوعی برای افسردگی شدید تنفسی؛ یک میوتیک محلی برای میدریاز و سیکلوپلژی. کیسه های یخ یا سایر کاربردهای سرماخوردگی و اسفنج های الکلی برای هیپرپیرکسی، یک وازوپرسور و مایعات برای فروپاشی گردش خون. اتاق را برای فتوفوبیا تاریک کنید.

تظاهرات ممکن است هر یک از مواردی باشد که در مسمومیت با آتروپین یا مصرف بیش از حد آنتی هیستامین دیده می شود. افسردگی CNS، قبل یا به دنبال تحریک. گیجی؛ عصبی بودن؛ بی حالی؛ تشدید علائم روانی یا روان پریشی سمی در بیماران مبتلا به بیماری روانی که تحت درمان با داروهای اعصاب (مانند فنوتیازین ها) هستند. توهمات (به ویژه بصری)؛ سرگیجه؛ ضعف عضلانی؛ آتاکسی خشکی دهان؛ میدریاز، تاری دید؛ تپش قلب؛ تاکی کاردی؛ افزایش فشار خون؛ حالت تهوع؛ استفراغ؛ سوزش ادرار بی حسی انگشتان؛ دیسفاژی؛ واکنش های آلرژیک، به عنوان مثال، بثورات پوستی؛ سردرد؛ پوست داغ، خشک، برافروخته؛ هذیان; کما شوک؛ تشنج؛ ایست تنفسی؛ آنهیدروزیس هایپرترمی؛ گلوکوم؛ یبوست.

درمان فیزوستیگمین سالیسیلات، 1 تا 2 میلی گرم، SC یا IV، گزارش شده است که علائم مسمومیت آنتی کولینرژیک را معکوس می کند. * در صورت لزوم ممکن است تزریق دوم بعد از 2 ساعت انجام شود. در غیر این صورت درمان علامتی و حمایتی است. القای استفراغ یا شستشوی معده (در حالت های تشنجی یا سایکوتیک پیش کماتوز منع مصرف دارد). تنفس را حفظ کنید. یک باربیتورات کوتاه اثر ممکن است برای تحریک CNS استفاده شود، اما با احتیاط برای جلوگیری از افسردگی بعدی. مراقبت های حمایتی برای افسردگی (از محرک های تشنجی مانند پیکروتوکسین، پنتیلن تترازول یا بمگرید خودداری کنید). تنفس مصنوعی برای افسردگی شدید تنفسی؛ یک میوتیک محلی برای میدریاز و سیکلوپلژی. کیسه های یخ یا سایر کاربردهای سرماخوردگی و اسفنج های الکلی برای هیپرپیرکسی، یک وازوپرسور و مایعات برای فروپاشی گردش خون. اتاق را برای فتوفوبیا تاریک کنید.

به دلیل عوارض جانبی مشابه آتروپین، بنزتروپین مزیلات باید در کودکان بالای سه سال با احتیاط مصرف شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید).

بنزتروپین مزیلات یک ترکیب مصنوعی حاوی ویژگی های ساختاری است که در آتروپین و دیفن هیدرامین یافت می شود. این یک پودر سفید کریستالی است، بسیار محلول در آب، با نام 3α-(دیفنیل متوکسی)-1αH، 5αH-تروپان متان سولفونات، با فرمول ساختاری زیر: هر قرص، برای تجویز خوراکی، حاوی 0.5 میلی گرم، 1 میلی گرم یا 2 میلی گرم بنزتروپین مزیلات است. هر قرص حاوی مواد غیرفعال زیر است: سدیم کراسکارملوز، فسفات کلسیم دی بازیک، لاکتوز مونوهیدرات، استئارات منیزیم و سلولز میکروکریستالی. این تصویری از فرمول ساختاری بنزتروپین است.

بنزتروپین مزیلات دارای هر دو اثر آنتی کولینرژیک و آنتی هیستامینی است، اگرچه تنها موارد اول از نظر درمانی در مدیریت پارکینسونیسم مهم هستند. در ایلئوم خوکچه هندی جدا شده، فعالیت آنتی کولینرژیک این دارو تقریباً برابر با آتروپین است. با این حال، هنگامی که به صورت خوراکی در گربه های بیهوش تجویز می شود، تنها حدود نیمی از آتروپین فعال است. در حیوانات آزمایشگاهی، فعالیت آنتی هیستامینی و مدت اثر آن به پیریلامین مالئات نزدیک می شود.

همانطور که در USP تعریف شده است، در یک ظرف خوب در بسته توزیع کنید. در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].