بتان کلرید

قرص بتانکل کلراید برای درمان احتباس ادراری غیرانسدادی (عملکردی) حاد بعد از عمل و پس از زایمان و برای آتونی نوروژنیک مثانه با احتباس اندیکاسیون دارد.

بسته به نوع و شدت بیماری که باید درمان شود، دوز باید فردی باشد. ترجیحاً زمانی که معده خالی است دارو را بدهید. اگر بلافاصله پس از غذا مصرف شود، ممکن است حالت تهوع و استفراغ ایجاد شود. دوز معمول خوراکی بزرگسالان از 10 میلی گرم تا 50 میلی گرم سه یا چهار بار در روز متغیر است. حداقل دوز موثر با دادن 5 تا 10 میلی گرم در ابتدا و تکرار همان مقدار در فواصل ساعتی تا زمانی که پاسخ رضایت بخش رخ دهد، یا تا زمانی که حداکثر 50 میلی گرم داده شود، تعیین می شود. اثرات دارو گاهی در عرض 30 دقیقه ظاهر می شود و معمولاً در عرض 60 تا 90 دقیقه حداکثر می شود. اثرات دارو حدود یک ساعت باقی می ماند. در صورت لزوم، اثرات دارو را می توان به سرعت توسط آتروپین از بین برد (به مصرف بیش از حد مراجعه کنید).

حساسیت مفرط به کلرید بتان کلرید، پرکاری تیروئید، زخم معده، آسم برونشیال نهفته یا فعال، برادی کاردی یا افت فشار خون، بی ثباتی وازوموتور، بیماری عروق کرونر، صرع و پارکینسونیسم. زمانی که استحکام یا یکپارچگی دیواره دستگاه گوارش یا مثانه زیر سوال است، یا در صورت وجود انسداد مکانیکی، نباید از بتانکل کلرید استفاده شود. هنگامی که افزایش فعالیت عضلانی دستگاه گوارش یا مثانه ممکن است مضر باشد، مانند جراحی اخیر مثانه، برداشتن دستگاه گوارش و آناستوموز، یا زمانی که احتمال انسداد دستگاه گوارش وجود دارد. در انسداد گردن مثانه، اختلالات گوارشی اسپاستیک، ضایعات التهابی حاد دستگاه گوارش، یا پریتونیت؛ یا در واگوتونیا مشخص.

به طور کلی در احتباس ادرار، اگر اسفنکتر نتواند شل شود زیرا بتانکول کلرید مثانه را منقبض می کند، ممکن است ادرار به زور از حالب به داخل لگن کلیه برود. اگر باکتریوری وجود داشته باشد، ممکن است باعث عفونت ریفلاکس شود. اطلاعات مربوط به بیماران برای جلوگیری از حالت تهوع یا استفراغ، بهتر است قرص بتانکول کلراید یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف شود. سرگیجه، سبکی سر یا غش ممکن است رخ دهد، به خصوص هنگام بلند شدن از حالت درازکش یا نشسته. تداخلات دارویی در صورت تجویز این دارو به بیمارانی که ترکیبات مسدودکننده گانگلیون را دریافت می کنند، مراقبت ویژه لازم است زیرا ممکن است کاهش شدید فشار خون رخ دهد. معمولاً علائم شدید شکمی قبل از کاهش فشار خون ظاهر می شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی اثرات بر باروری، پتانسیل جهش زایی یا سرطان زایی بتان کلرید انجام نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده C بارداری مطالعات تولید مثل حیوانات با کلرید بتانکول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا کلرید بتانکول می تواند در هنگام تجویز به یک زن باردار به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. بتانکل کلرید باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح داده شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان ترشح می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی از بتان کلرید در نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

به طور کلی در احتباس ادرار، اگر اسفنکتر نتواند شل شود زیرا بتانکول کلرید مثانه را منقبض می کند، ممکن است ادرار به زور از حالب به داخل لگن کلیه برود. اگر باکتریوری وجود داشته باشد، ممکن است باعث عفونت ریفلاکس شود.

اگر این دارو به بیمارانی که ترکیبات مسدودکننده گانگلیون را دریافت می کنند، مراقبت ویژه ای لازم است زیرا ممکن است کاهش شدید فشار خون رخ دهد. معمولاً علائم شدید شکمی قبل از کاهش فشار خون ظاهر می شود.

عوارض جانبی پس از مصرف خوراکی بتانکول کلراید نادر است، اما پس از تزریق زیر جلدی شایع تر است. در صورت افزایش دوز، احتمال بروز عوارض جانبی بیشتر است. عوارض جانبی زیر مشاهده شده است: بدن به طور کلی: ضعف دستگاه گوارش: گرفتگی یا ناراحتی شکمی، درد کولیکی، حالت تهوع و آروغ زدن، اسهال، بوربوریگمی، ترشح بزاق کلیه: فوریت ادراری سیستم عصبی: سردرد قلبی عروقی: کاهش فشار خون همراه با تاکی کاردی رفلکس، پاسخ وازوموتور پوست: برافروختگی ایجاد احساس گرما، احساس گرما در صورت، عرق کردن تنفسی: انقباض برونش، حملات آسم حواس خاص: اشک ریزش ناشناخته عوارض جانبی زیر گزارش شده است و رابطه علت و معلولی با درمان با بتانکول کلراید ثابت نشده است: بدن به طور کلی: ناراحتی سیستم عصبی: تشنج برای گزارش واکنش‌های جانبی مشکوک، با Amneal Pharmaceuticals به شماره 1-877-835-5410-5410-DA یا F. www.fda.gov/medwatch.

علائم اولیه مصرف بیش از حد عبارتند از: ناراحتی شکمی، ترشح بزاق، برافروختگی پوست ("احساس گرما")، تعریق، تهوع و استفراغ. آتروپین سولفات یک پادزهر خاص است. دوز توصیه شده برای بزرگسالان 0.6 میلی گرم است. با توجه به پاسخ بالینی، می توان دوزهای تکراری را هر دو ساعت یکبار تجویز کرد. دوز توصیه شده در نوزادان و کودکان تا 12 سال 0.01 میلی گرم بر کیلوگرم (تا حداکثر دوز واحد 0.4 میلی گرم) است که هر دو ساعت در صورت نیاز تکرار می شود تا اثر مورد نظر حاصل شود یا عوارض جانبی آتروپین مانع از استفاده بیشتر شود. تزریق زیر جلدی آتروپین ترجیح داده می شود مگر در موارد اضطراری که ممکن است از راه داخل وریدی استفاده شود. LD 50 خوراکی کلرید بتانکول 1510 میلی گرم بر کیلوگرم در موش است.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با کلرید بتانکول انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا کلرید بتانکول می تواند در هنگام تجویز به یک زن باردار به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. بتانکل کلرید باید به خانم باردار فقط در صورت نیاز واضح داده شود.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان ترشح می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی از بتان کلرید در نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

کلرید بتانکول، یک عامل کولینرژیک، یک استر مصنوعی است که از نظر ساختاری و دارویی با استیل کولین مرتبط است. از نظر شیمیایی به عنوان کلرید 2-[(آمینو کربنیل) اکسی]-N,N,N-تری متیل-1-پروپانامینیوم تعیین می شود. فرمول مولکولی آن C 7 H 17 CIN 2 O 2 و فرمول ساختاری آن عبارت است از: Bethanechol chloride، USP یک پودر کریستالی سفید و مرطوب با بوی خفیف آمین مانند، آزادانه در آب محلول و دارای وزن مولکولی 196.68 است. هر قرص برای تجویز خوراکی حاوی 5 میلی گرم، 10 میلی گرم، 25 میلی گرم یا 50 میلی گرم بتان کلرید، USP است. قرص بتان کلرید، USP همچنین حاوی مواد غیر فعال زیر است: لاکتوز بی آب، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی و نشاسته گلیکولات سدیم، نوع A. قرص های 25 میلی گرم و 50 میلی گرمی همچنین حاوی D&C زرد شماره 10 آلومینیوم لیک و FD&C زرد شماره 6 آلومینیوم لیک هستند. فرمول ساختاری

کلرید بتانکول عمدتاً با ایجاد اثرات تحریک سیستم عصبی پاراسمپاتیک عمل می کند. تون عضله دترسور ادرار را افزایش می دهد و معمولاً انقباض کافی برای شروع ادرار و تخلیه مثانه ایجاد می کند. تحرک معده را تحریک می کند، لحن معده را افزایش می دهد و اغلب پریستالسیس ریتمیک آسیب دیده را بازیابی می کند. تحریک سیستم عصبی پاراسمپاتیک باعث آزاد شدن استیل کولین در انتهای عصب می شود. هنگامی که تحریک خود به خود کاهش می یابد و نیاز به مداخله درمانی است، می توان استیل کولین تجویز کرد، اما به سرعت توسط کولین استراز هیدرولیز می شود و اثرات آن گذرا است. کلرید بتانکول توسط کولین استراز از بین نمی رود و اثرات آن طولانی تر از استیل کولین است. اثرات بر روی دستگاه گوارش و مجاری ادراری گاهی در عرض 30 دقیقه پس از مصرف خوراکی کلرید بتانکول ظاهر می شود، اما اغلب 60 تا 90 دقیقه برای رسیدن به حداکثر اثربخشی لازم است. پس از مصرف خوراکی، مدت زمان معمول اثر بتانکول کلراید یک ساعت است، اگرچه دوزهای زیاد (300 میلی گرم تا 400 میلی گرم) تا شش ساعت گزارش شده است. تزریق زیر جلدی نسبت به تزریق خوراکی دارو تأثیر شدیدتری بر روی ماهیچه مثانه ایجاد می کند. به دلیل عملکرد انتخابی بتان کلرید، علائم نیکوتینی تحریک کولینرژیک معمولاً در صورت تجویز خوراکی یا زیر جلدی در دوزهای درمانی وجود ندارد یا حداقل وجود دارد، در حالی که اثرات موسکارینی برجسته است. اثرات موسکارینی معمولاً در عرض 5 تا 15 دقیقه پس از تزریق زیر جلدی رخ می دهد و در 15 تا 30 دقیقه به حداکثر می رسد و در عرض دو ساعت ناپدید می شود. دوزهایی که اجابت مزاج و مدفوع را تحریک می کنند و پریستالسیس را افزایش می دهند معمولا گانگلیون یا عضلات ارادی را تحریک نمی کنند. دوزهای آزمایش درمانی در افراد عادی تأثیر کمی بر ضربان قلب، فشار خون یا گردش خون محیطی دارد. کلرید بتانکول از سد خونی مغزی عبور نمی کند، زیرا قسمت آمین چهارتایی باردار دارد. سرعت متابولیک و نحوه دفع دارو مشخص نشده است. یک مطالعه بالینی (Diokno، A.C.؛ Lapides، J.؛ Urol 10: 23 تا 24، ژوئیه 1977) بر روی اثربخشی نسبی دوزهای خوراکی و زیر جلدی کلرید بتانکول بر پاسخ کششی عضله مثانه در بیماران مبتلا به احتباس ادراری انجام شد. نتایج نشان داد که 5 میلی‌گرم از دارو که به صورت زیر جلدی داده می‌شود، پاسخی را تحریک می‌کند که در شروع سریع‌تر و بزرگ‌تر از دوز خوراکی 50 میلی‌گرم، 100 میلی‌گرم یا 200 میلی‌گرم بود. با این حال، تمام دوزهای خوراکی، مدت اثر بیشتری نسبت به دوز زیر جلدی داشتند. اگرچه دوز خوراکی 50 میلی گرم در این مطالعه تغییر کمی در فشار داخل مثانه ایجاد کرد، اما در مطالعات دیگر این دوز از نظر بالینی در توانبخشی بیماران مبتلا به مثانه جبران ناشده موثر است.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی اثرات بر باروری، جهش زایی یا سرطان زایی کلرید بتانکول انجام نشده است.

برای جلوگیری از حالت تهوع یا استفراغ، ترجیحاً قرص بتانکول کلراید باید یک ساعت قبل یا دو ساعت بعد از غذا مصرف شود. سرگیجه، سبکی سر یا غش ممکن است رخ دهد، به خصوص هنگام بلند شدن از حالت درازکش یا نشسته.