بیماتوپروست

DURYSTA ® (ایمپلنت داخل دوربینی بیماتوپروست) برای کاهش فشار داخل چشمی (IOP) در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باز (OAG) یا فشار خون بالا چشمی (OHT) اندیکاسیون دارد. DURYSTA یک آنالوگ پروستاگلاندین است که برای کاهش فشار داخل چشم (IOP) در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باز (OAG) یا فشار خون بالا چشمی (OHT) نشان داده شده است. (1)

برای تجویز داخل دوربینی چشمی. (2.1) تجویز داخل دوربینی باید تحت شرایط آسپتیک استاندارد انجام شود. ( 2.2 ) شکل 1 شکل 2 2. 1 اطلاعات عمومی DURYSTA یک سیستم دارورسانی چشمی برای یک تزریق داخل دوربینی یک ایمپلنت زیست تخریب پذیر است. DURYSTA نباید مجدداً برای چشمی که قبلاً DURYSTA دریافت کرده است تجویز شود.

2.2 تجویز روش تزریق داخل دوربینی باید با بزرگنمایی انجام شود که امکان تجسم واضح ساختارهای محفظه قدامی را فراهم می کند و باید با استفاده از شرایط آسپتیک استاندارد برای روش های داخل دوربینی، در حالی که سر بیمار در موقعیت تثبیت شده قرار دارد، انجام شود. قبل از عمل نباید چشم گشاد شود. کیسه فویل را از کارتن خارج کرده و آسیب دیدگی را بررسی کنید. سپس، کیسه فویل را روی یک زمین استریل باز کنید و به آرامی اپلیکاتور را روی یک سینی استریل بیندازید. هنگامی که کیسه فویل باز شد، به سرعت از اپلیکاتور استفاده کنید. شکل 1 یک بازرسی بصری دقیق از اپلیکاتور انجام دهید، از جمله اطمینان از اینکه دکمه محرک فشرده نشده است و زبانه ایمنی در جای خود قرار دارد. درپوش ایمنی پلاستیکی را با دقت بردارید تا از تماس با نوک سوزن جلوگیری کنید. قبل از استفاده، نوک سوزن را برای آسیب دیدگی تحت بزرگنمایی بررسی کنید. پلاگ نگهدارنده ایمپلنت ممکن است در قسمت مخروطی قابل مشاهده باشد و نباید برداشته شود. قبل از استفاده، زبانه ایمنی را با بیرون کشیدن عمود بر محور بلند اپلیکاتور جدا کنید (به شکل 1a در بالا مراجعه کنید). زبانه را نچرخانید یا خم نکنید. با عبور سوزن از قرنیه چشم را تثبیت کنید. به محفظه قدامی وارد شوید که مورب سوزن از طریق قرنیه شفاف قابل مشاهده است. به موازات صفحه عنبیه، در مجاورت لیمبوس از طریق قرنیه شفاف در ربع فوق گیجگاهی وارد شوید. سوزن باید تقریباً به 2 طول اریب وارد شود و مورب کاملاً در داخل محفظه قدامی قرار گیرد. از قرار دادن مورب سوزن به طور مستقیم روی مردمک چشم خودداری کنید. قبل از فشار دادن دکمه محرک اطمینان حاصل کنید که سوزن خم نشده است. شکل 2 را ببینید. شکل 2 نیمه پشتی دکمه محرک را محکم فشار دهید (به شکل 1b در بالا مراجعه کنید) تا زمانی که یک کلیک قابل شنیدن و/یا قابل لمس مشاهده شود. پس از رها شدن ایمپلنت، سوزن را از طریق همان مسیری که در آن وارد شده است خارج کنید و دهانه را تامپون کنید. ایمپلنت نباید در مسیر تزریق قرنیه باقی بماند. محل تزریق را برای نشتی بررسی کنید. مطمئن شوید که خود آب بندی شده و محفظه قدامی تشکیل شده است. پس از تزریق، سر سوزن را دوباره نبندید. اپلیکاتور استفاده شده را در ظرف دفع مواد تیز و مطابق با الزامات محلی دور بیندازید. به بیمار آموزش دهید که حداقل 1 ساعت پس از عمل در حالت ایستاده بماند تا ایمپلنت بتواند جا بیفتد. پس از مصرف درجاتی از قرمزی و ناراحتی چشم انتظار می رود. با این حال، توصیه می شود به بیماران آموزش داده شود که اگر چشم به تدریج قرمز شد، به نور حساس شد، دردناک شد، یا تغییری در دید ایجاد شد، باید فوراً با پزشک تماس بگیرند.

ایمپلنت داخل دوربینی حاوی 10 میکروگرم بیماتوپروست در یک سیستم دارورسانی. ایمپلنت داخل دوربینی حاوی بیماتوپروست 10 میکروگرم، در یک سیستم دارورسانی. (3)

عفونت های چشمی یا دور چشمی (4.1) دیستروفی سلول های اندوتلیال قرنیه (4.2) پیوند قرنیه قبلی (4.3) عدم وجود یا پارگی کپسول عدسی خلفی (4.4) حساسیت مفرط (4.5)

4.1 عفونت های چشمی یا دور چشمی DURYSTA در بیماران مبتلا به عفونت های چشمی یا دور چشمی فعال یا مشکوک منع مصرف دارد.

4.2 دیستروفی سلول های اندوتلیال قرنیه DURYSTA در بیماران مبتلا به دیستروفی سلول های اندوتلیال قرنیه (به عنوان مثال، دیستروفی فوکس) منع مصرف دارد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

4.3 پیوند قرنیه قبلی DURYSTA در بیمارانی که قبلاً پیوند قرنیه یا پیوند سلول‌های اندوتلیال انجام داده‌اند [به عنوان مثال، کراتوپلاستی اندوتلیال خودکار Descemet’s Stripping (DSAEK)] منع مصرف دارد.

4.4 عدم وجود یا پارگی کپسول لنز خلفی DURYSTA در بیمارانی که کپسول عدسی خلفی آنها وجود ندارد یا پاره شده است، به دلیل خطر مهاجرت ایمپلنت به بخش خلفی منع مصرف دارد. کپسولوتومی خلفی لیزری در بیماران سودوفاکیک منع مصرف DURYSTA در صورتی که لنز داخل چشمی دهانه کپسول خلفی را کاملاً بپوشاند، منع مصرف ندارد.

4.5 حساسیت مفرط DURYSTA در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط به بیماتوپروست یا سایر اجزای فرآورده منع مصرف دارد [به عوارض جانبی (6.1) مراجعه کنید].

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی از دست دادن سلول های اندوتلیال: به دلیل از دست دادن احتمالی سلول های اندوتلیال قرنیه، تجویز DURYSTA باید به یک ایمپلنت در هر چشم بدون درمان مجدد محدود شود. (5.1) عوارض جانبی قرنیه: DURYSTA با عوارض جانبی قرنیه همراه است و خطرات با ایمپلنت های متعدد افزایش می یابد. در بیمارانی که ذخیره سلول های اندوتلیال قرنیه محدودی دارند احتیاط کنید. (5.1) Iridocorneal Angle: DURYSTA باید با احتیاط در بیماران با زوایای باریک یا انسداد زاویه آناتومیک استفاده شود. (5.2)

5.1 عوارض جانبی قرنیه وجود ایمپلنت های DURYSTA با عوارض جانبی قرنیه و افزایش خطر از دست دادن سلول های اندوتلیال قرنیه همراه بوده است. تجویز DURYSTA باید به یک ایمپلنت در هر چشم بدون درمان مجدد محدود شود. هنگام تجویز داروی DURYSTA در بیمارانی که ذخیره سلول های اندوتلیال قرنیه محدودی دارند باید احتیاط کرد.

5.2 زاویه Iridocorneal پس از تجویز DURYSTA، ایمپلنت داخل دوربینی در زاویه تحتانی قرار می گیرد. DURYSTA باید با احتیاط در بیمارانی با زوایای iridocorneal باریک (شفر درجه 3 ˂ Shaffer) یا انسداد آناتومیک (مانند جای زخم) که ممکن است مانع از نشستن در زاویه تحتانی شود، استفاده شود.

5.3 ادم ماکولا ادم ماکولا، از جمله ادم سیستوئید ماکولا، در طول درمان با بیماتوپروست چشمی، از جمله ایمپلنت داخل دوربینی DURYSTA گزارش شده است. DURYSTA در بیماران آفاکی، در بیماران کاذب با پارگی کپسول عدسی خلفی یا در بیمارانی که عوامل خطر شناخته شده برای ادم ماکولا دارند، باید با احتیاط مصرف شود.

5.4 التهاب داخل چشمی آنالوگ های پروستاگلاندین، از جمله DURYSTA، گزارش شده است که باعث التهاب داخل چشم می شود. DURYSTA باید با احتیاط در بیماران مبتلا به التهاب داخل چشمی فعال (به عنوان مثال، یووئیت) استفاده شود زیرا التهاب ممکن است تشدید شود.

5.5 رنگدانه بیماتوپروست چشمی، از جمله ایمپلنت داخل دوربینی DURYSTA، گزارش شده است که باعث ایجاد تغییراتی در بافت های رنگدانه شده، مانند افزایش رنگدانه عنبیه می شود. رنگدانه عنبیه احتمالا دائمی است. بیمارانی که تحت درمان قرار می گیرند باید از احتمال افزایش رنگدانه مطلع شوند. تغییر رنگدانه به دلیل افزایش محتوای ملانین در ملانوسیت ها است تا افزایش تعداد ملانوسیت ها. در حالی که درمان با DURYSTA را می توان در بیمارانی که افزایش قابل توجه رنگدانه عنبیه دارند ادامه داد، این بیماران باید به طور منظم معاینه شوند.

5.6 اندوفتالمیت روش ها و تزریقات جراحی داخل چشمی، از جمله DURYSTA، با اندوفتالمیت همراه بوده است. با تجویز داروی DURYSTA همیشه باید از تکنیک آسپتیک مناسب استفاده کرد و بیماران باید پس از تجویز تحت نظر باشند.

عوارض جانبی قابل توجه بالینی زیر در جای دیگری در برچسب توضیح داده شده است: مهاجرت ایمپلنت [به موارد منع مصرف (4.4) مراجعه کنید] حساسیت بیش از حد [به موارد منع مصرف (4.5) مراجعه کنید]] واکنش‌های جانبی قرنیه [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] ادم ماکولا [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید] (5.3). پیگمانتاسیون [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]] اندوفتالمیت [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6)] در مطالعات کنترل شده، شایع ترین واکنش جانبی چشمی گزارش شده توسط 27 درصد از بیماران، پرخونی ملتحمه بود. سایر عوارض جانبی شایع گزارش شده در 5 تا 10 درصد بیماران شامل احساس جسم خارجی، درد چشم، فتوفوبیا، خونریزی ملتحمه، خشکی چشم، تحریک چشم، افزایش فشار داخل چشم، از دست دادن سلول های اندوتلیال قرنیه، تاری دید، سوزش و سردرد بود. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با AbbVie با شماره 1-800-678-1605 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. شایع ترین واکنش جانبی چشمی مشاهده شده در دو کارآزمایی بالینی تصادفی شده و کنترل شده با DURYSTA در بیماران مبتلا به OAG یا OHT، پرخونی ملتحمه بود که در 27 درصد از بیماران گزارش شده بود. سایر عوارض جانبی شایع چشمی گزارش شده در 5 تا 10 درصد بیماران شامل احساس جسم خارجی، درد چشم، فتوفوبیا، خونریزی ملتحمه، خشکی چشم، تحریک چشم، افزایش فشار داخل چشم، از دست دادن سلول های اندوتلیال قرنیه، تاری دید و سوزش بود. عوارض جانبی چشمی که در 1 تا 5 درصد بیماران رخ داد عبارت بودند از: سلول محفظه قدامی، افزایش اشکی، ادم قرنیه، نشت زلالیه، چسبندگی عنبیه، ناراحتی چشمی، لمس قرنیه، هیپرپیگمانتاسیون عنبیه، شعله ور شدن اتاق قدامی، التهاب اتاق قدامی، و ادم ماکولا. عوارض جانبی جانبی دارویی زیر در کمتر از 1٪ از بیماران رخ داده است: هایفما، ایریدوسیکلیت، یووئیت، کدورت قرنیه، ضخیم شدن قرنیه، تجویز محصول در محل نامناسب، جبران جبران ناپذیر قرنیه، ادم ماکولا سیستوئید، و حساسیت به دارو. شایع ترین واکنش جانبی غیر چشمی سردرد بود که در 5 درصد بیماران مشاهده شد.

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طول استفاده پس از تایید داروی DURYSTA شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات چشمی: اندوفتالمیت

8.1 خلاصه خطر بارداری هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد تجویز DURYSTA (ایمپلنت داخل دوربینی بیماتوپروست) در زنان باردار برای اطلاع از خطر مرتبط با دارو وجود ندارد. تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش های صحرایی باردار و موش ها در سراسر اندام زایی اثرات نامطلوب مادری یا جنینی را در مواجهه های بالینی مرتبط ایجاد نکرد. تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش‌ها از شروع ارگانوژنز تا پایان شیردهی، اثرات نامطلوب مادری، جنینی یا نوزادی را در مواجهه‌های بالینی مرتبط ایجاد نکرد [به داده‌های حیوانی مراجعه کنید]. داده‌های حیوانی در یک مطالعه رشد جنینی موش، تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش‌های باردار در طول اندام‌زایی باعث سقط با 0.6 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد (1770 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA، بر اساس C max و نسبت تقسیم خون به پلاسما 88580). سطح بدون مشاهده عوارض جانبی (NOAEL) برای سقط جنین 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود (بر اساس Cmax، 470 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA برآورد شده است). هیچ ناهنجاری جنینی در دوزهای 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد. در یک مطالعه رشد جنینی موش، تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش‌های باردار در طول اندام‌زایی باعث سقط جنین و زایمان زودرس با 0.3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد (2240 ​​برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA، بر اساس سطح C max پلاسما؛ نسبت تقسیم خون به پلاسما). NOAEL برای سقط جنین و زایمان زودرس 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود (400 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA، بر اساس C max). هیچ ناهنجاری جنینی در دوزهای 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (5200 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA، بر اساس Cmax) مشاهده نشد. در یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد، تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش‌های باردار از روز هفتم بارداری تا شیردهی منجر به کاهش طول بارداری، افزایش تحلیل‌های دیررس، مرگ و میر جنینی و مرگ و میر نوزادان پس از تولد و کاهش وزن بدن توله‌سگ به میزان 0.3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد (بر اساس 470 برابر STA، 470 برابر DU proosure سیستمی بر اساس سیستم‌های پلاسماتوآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآس می‌خورد تا انسان در معرض قرار گرفتن انسان قرار گیرد. C max و خون به نسبت پارتیشن پلاسما 0.858). هیچ عوارض جانبی در فرزندان موش با 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد (بر اساس C max پلاسما، 350 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA برآورد شده است).

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ اطلاعاتی در مورد وجود بیماتوپروست در شیر انسان، اثرات آن بر روی نوزادانی که با شیر مادر تغذیه می شوند، یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد. در مطالعات حیوانی، بیماتوپروست موضعی نشان داده شده است که در شیر مادر ترشح می شود. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز داروی DURYSTA برای خانم های شیرده باید احتیاط کرد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید در کنار نیاز بالینی مادر به DURYSTA و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از DURYSTA در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی DURYSTA در بیماران اطفال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و سایر بزرگسالان مشاهده نشده است.

خلاصه خطر هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد تجویز DURYSTA (ایمپلنت داخل دوربینی بیماتوپروست) در زنان باردار برای اطلاع از خطر مرتبط با دارو وجود ندارد. تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش های صحرایی باردار و موش ها در سراسر اندام زایی اثرات نامطلوب مادری یا جنینی را در مواجهه های بالینی مرتبط ایجاد نکرد. تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش‌ها از شروع ارگانوژنز تا پایان شیردهی، اثرات نامطلوب مادری، جنینی یا نوزادی را در مواجهه‌های بالینی مرتبط ایجاد نکرد [به داده‌های حیوانی مراجعه کنید]. داده‌های حیوانی در یک مطالعه رشد جنینی موش، تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش‌های باردار در طول اندام‌زایی باعث سقط با 0.6 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد (1770 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA، بر اساس C max و نسبت تقسیم خون به پلاسما 88580). سطح بدون مشاهده عوارض جانبی (NOAEL) برای سقط جنین 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود (بر اساس Cmax، 470 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA برآورد شده است). هیچ ناهنجاری جنینی در دوزهای 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد. در یک مطالعه رشد جنینی موش، تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش‌های باردار در طول اندام‌زایی باعث سقط جنین و زایمان زودرس با 0.3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد (2240 ​​برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA، بر اساس سطح C max پلاسما؛ نسبت تقسیم خون به پلاسما). NOAEL برای سقط جنین و زایمان زودرس 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود (400 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA، بر اساس C max). هیچ ناهنجاری جنینی در دوزهای 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (5200 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA، بر اساس Cmax) مشاهده نشد. در یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد، تجویز خوراکی بیماتوپروست به موش‌های باردار از روز هفتم بارداری تا شیردهی منجر به کاهش طول بارداری، افزایش تحلیل‌های دیررس، مرگ و میر جنینی و مرگ و میر نوزادان پس از تولد و کاهش وزن بدن توله‌سگ به میزان 0.3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد (بر اساس 470 برابر STA، 470 برابر DU proosure سیستمی بر اساس سیستم‌های پلاسماتوآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآآس می‌خورد تا انسان در معرض قرار گرفتن انسان قرار گیرد. C max و خون به نسبت پارتیشن پلاسما 0.858). هیچ عوارض جانبی در فرزندان موش با 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد (بر اساس C max پلاسما، 350 برابر مواجهه سیستمیک انسان با بیماتوپروست از DURYSTA برآورد شده است).

ایمنی و اثربخشی DURYSTA در بیماران اطفال ثابت نشده است.

هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و سایر بزرگسالان مشاهده نشده است.

DURYSTA یک ایمپلنت داخل دوربینی استریل حاوی 10 میکروگرم بیماتوپروست، آنالوگ پروستاگلاندین، در یک سیستم تحویل داروی رهش پایدار پلیمری جامد (DDS) است. سیستم تحویل دارو از پلی (D، L-lactide)، پلی (D، L-lactide-co-glycolide)، پلی (D، L-lactide) انتهای اسید و پلی اتیلن گلیکول 3350 تشکیل شده است. DURYSTA از قبل در یک اپلیکاتور یکبار مصرف DDS برای تسهیل تزریق ایمپلنت میله ای شکل به طور مستقیم در محفظه قدامی چشم قرار داده شده است. نام شیمیایی بیماتوپروست (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-دی هیدروکسی-2-[(1E,3S)-3-هیدروکسی-5-فنیل-1-پنتنیل]سیکلوپنتیل]-N-اتیل-5-هپتن آمید است و وزن مولکولی آن 74 است. فرمول مولکولی آن C 25 H 37 NO 4 است. فرمول ساختاری آن این است: بیماتوپروست پودری سفید تا مایل به سفید است، محلول در الکل اتیلیک و متیل الکل و کمی محلول در آب. ماتریکس پلیمری به آرامی به اسید لاکتیک و اسید گلیکولیک تجزیه می شود. نام شیمیایی بیماتوپروست (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1-pentenyl]cyclopentyl]-N-ethyl-5-heptenamide است و وزن مولکولی آن 571.5 است. فرمول مولکولی آن C25H37NO4 است.

12.1 مکانیسم اثر بیماتوپروست، یک آنالوگ پروستاگلاندین، یک آنالوگ ساختاری مصنوعی پروستاگلاندین با فعالیت کاهش فشار چشم است. اعتقاد بر این است که بیماتوپروست با افزایش خروجی زلالیه از طریق شبکه ترابکولار (معمولی) و یووواسکلرال (غیر متعارف) IOP را در انسان کاهش می دهد. IOP بالا یک عامل خطر عمده برای از دست دادن میدان گلوکوماتوز است. هر چه سطح IOP بالاتر باشد، احتمال آسیب عصب بینایی و از دست دادن میدان بینایی بیشتر است.

12.3 فارماکوکینتیک پس از یک بار مصرف DURYSTA، غلظت بیماتوپروست در اکثر بیماران (تقریباً 92٪) کمتر از حد پایینی کمیت (0.001 نانوگرم در میلی لیتر) بود. حداکثر غلظت بیماتوپروست مشاهده شده در هر بیمار 0.00224 نانوگرم در میلی لیتر بود. غلظت اسید بیماتوپروست نیز تقریباً در همه (تقریباً 99٪) بیماران کمتر از حد پایین تر کمیت (0.01 نانوگرم در میلی لیتر) بود.

بیماتوپروست، آنالوگ پروستاگلاندین، یک آنالوگ ساختاری مصنوعی پروستاگلاندین با فعالیت کاهش فشار چشم است. اعتقاد بر این است که بیماتوپروست با افزایش خروجی زلالیه از طریق شبکه ترابکولار (معمولی) و یووواسکلرال (غیر متعارف) IOP را در انسان کاهش می دهد. IOP بالا یک عامل خطر عمده برای از دست دادن میدان گلوکوماتوز است. هر چه سطح IOP بالاتر باشد، احتمال آسیب عصب بینایی و از دست دادن میدان بینایی بیشتر است.

پس از یک بار مصرف DURYSTA، غلظت بیماتوپروست در اکثریت (تقریباً 92٪) بیماران کمتر از حد پایینی مقدار (0.001 نانوگرم در میلی لیتر) بود. حداکثر غلظت بیماتوپروست مشاهده شده در هر بیمار 0.00224 نانوگرم در میلی لیتر بود. غلظت اسید بیماتوپروست نیز تقریباً در همه (تقریباً 99٪) بیماران کمتر از حد پایین تر کمیت (0.01 نانوگرم در میلی لیتر) بود.

جهش‌زایی، اختلال در باروری سرطان‌زایی بیماتوپروست در موش‌ها یا موش‌های صحرایی سرطان‌زا نبود، زمانی که از طریق گاواژ خوراکی در دوزهای حداکثر 2 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و 1 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز به‌مدت 104 هفته (تقریباً حداکثر 3100 و 1700 برابر بیشتر از پلاسمای انسانی، به ترتیب در معرض قرار گرفتن در معرض C در انسان قرار گرفت). حداکثر سطح؛ نسبت تقسیم خون به پلاسما 0.858]). جهش زایی بیماتوپروست در تست ایمز، در تست لنفوم موش، یا در تست های میکرونوکلئوس موش in vivo، جهش زا یا کلاستوژنیک نبود. اختلال باروری بیماتوپروست تا دوز 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (1770 برابر حداکثر قرار گرفتن در معرض انسان، بر اساس C max پلاسما؛ نسبت تقسیم خون به پلاسما 0.858) به باروری در موش های صحرایی نر یا ماده آسیب نمی رساند.

17 اطلاعات مشاوره بیمار اثرات مربوط به درمان به بیماران در مورد خطر بالقوه عوارض از جمله، اما نه محدود به، ایجاد عوارض جانبی قرنیه، التهاب داخل چشمی یا اندوفتالمیت توصیه کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید (5.1، 5.4، 5.6). پتانسیل برای پیگمانتاسیون در مورد احتمال افزایش رنگدانه قهوه ای عنبیه که ممکن است دائمی باشد به بیماران توصیه کنید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]. چه زمانی به دنبال مشاوره پزشک باشید به بیماران توصیه کنید که اگر چشم قرمز، حساس به نور، دردناک شد یا تغییری در بینایی ایجاد کرد، باید فوراً از چشم پزشک مراقبت کنند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید]. توزیع شده توسط: AbbVie Inc. North Chicago, IL 60064 © 2024 AbbVie. تمامی حقوق محفوظ است. DURYSTA و طراحی آن علائم تجاری Allergan, Inc.، یک شرکت AbbVie است. V2.0USPI9652 لوگوی Abbvie