بیماتوپروست

محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% برای درمان هیپوتریکوز مژه ها با افزایش رشد آن ها از جمله طول، ضخامت و تیرگی آن اندیکاسیون دارد. محلول چشمی بیماتوپروست، برای استفاده موضعی در چشم، یک آنالوگ پروستاگلاندین است که برای درمان هیپوتریکوز مژه ها از طریق افزایش رشد آن ها از جمله طول، ضخامت و تیرگی استفاده می شود.

از تمیز بودن صورت، پاک کردن آرایش و لنزهای تماسی اطمینان حاصل کنید. یک بار در شب، یک قطره از محلول چشمی بیماتوپروست، 0.03% را روی اپلیکاتور استریل یکبار مصرف عرضه شده به همراه بسته بریزید و به طور یکنواخت در امتداد پوست لبه پلک بالایی در پایه مژه ها بمالید. لبه پلک بالایی در ناحیه رشد مژه باید به آرامی و بدون ریزش مرطوب احساس شود. با دستمال یا پارچه جاذب دیگر، ترشحات اضافی محلول را در خارج از لبه پلک بالایی پاک کنید. پس از یک بار استفاده، اپلیکاتور را دور بریزید. این کار را برای لبه پلک مخالف با استفاده از اپلیکاتور استریل جدید تکرار کنید. از اپلیکاتورها استفاده مجدد نکنید و از هیچ برس / اپلیکاتور دیگری برای استفاده از محلول چشمی بیماتوپروست 0.03٪ استفاده نکنید. روی خط مژه تحتانی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3، 5.4] و اطلاعات مشاوره بیمار (17)]. کاربردهای اضافی محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد رشد مژه ها را افزایش نمی دهد. انتظار می رود با قطع درمان، رشد مژه به سطح قبل از خود بازگردد. با استفاده از اپلیکاتورهای همراه، هر شب به طور مستقیم روی پوست لبه پلک بالایی در پایه مژه ها بمالید. محلول اضافی فراتر از حاشیه پلک را بمالید. پس از یک بار استفاده، اپلیکاتور را دور بریزید. این کار را برای لبه پلک مخالف با استفاده از اپلیکاتور استریل جدید تکرار کنید.

محلول چشمی حاوی بیماتوپروست 0.3 میلی گرم در میلی لیتر. محلول چشمی حاوی بیماتوپروست 0.3 میلی گرم در میلی لیتر.

محلول چشمی بیماتوپروست، 0.03٪ در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط به بیماتوپروست یا هر یک از مواد تشکیل دهنده منع مصرف دارد. حساسیت مفرط

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی مصرف همزمان محلول چشمی بیماتوپروست، برای استفاده موضعی چشمی و آنالوگ های پروستاگلاندین کاهنده فشار داخل چشم (IOP) در بیماران مبتلا به فشار خون چشم ممکن است اثر کاهش IOP را کاهش دهد. بیمارانی که به طور همزمان از این فرآورده ها استفاده می کنند باید از نظر تغییرات در IOP به دقت تحت نظر باشند. (5.1) رنگدانه پلک ها و عنبیه ممکن است رخ دهد. رنگدانه عنبیه احتمالا دائمی است. (5.2، 5.3)

5.1 اثرات بر فشار داخل چشمی محلول چشمی بیماتوپروست (LUMIGAN®) فشار داخل چشم (IOP) را هنگامی که مستقیماً به چشم تزریق می شود در بیماران با فشار داخل چشمی بالا کاهش می دهد. در کارآزمایی‌های بالینی، در بیماران با یا بدون افزایش فشار داخل چشمی، محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد فشار داخل چشم را کاهش داد، با این حال، میزان کاهش باعث نگرانی بالینی نشد. در مطالعات فشار خون چشمی با LUMIGAN نشان داده شده است که قرار گرفتن چشم در معرض بیش از یک دوز بیماتوپروست در روز ممکن است اثر کاهش فشار داخل چشم را کاهش دهد. در بیمارانی که از LUMIGAN ® یا سایر آنالوگ های پروستاگلاندین برای درمان فشار داخل چشمی بالا استفاده می کنند، استفاده همزمان از محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد ممکن است با کاهش مطلوب فشار داخل چشم تداخل داشته باشد. بیمارانی که از آنالوگ های پروستاگلاندین از جمله LUMIGAN ® برای کاهش IOP استفاده می کنند باید تنها پس از مشورت با پزشک خود از محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% استفاده کنند و باید از نظر تغییرات فشار داخل چشم تحت نظر باشند.

5.2 رنگدانه عنبیه هنگامی که محلول بیماتوپروست تجویز شد، افزایش رنگدانه عنبیه رخ داد. بیماران باید در مورد پتانسیل افزایش رنگدانه عنبیه قهوه ای که احتمالاً دائمی است، توصیه شود [به واکنش های نامطلوب (6.2] مراجعه کنید. تغییر رنگدانه به دلیل افزایش محتوای ملانین در ملانوسیت ها است تا افزایش تعداد ملانوسیت ها. اثرات طولانی مدت افزایش رنگدانه مشخص نیست. تغییرات رنگ عنبیه که با تجویز محلول چشمی بیماتوپروست مشاهده می شود ممکن است برای چند ماه تا سال قابل توجه نباشد. به طور معمول، رنگدانه قهوه ای اطراف مردمک به طور متحدالمرکز به سمت حاشیه عنبیه پخش می شود و کل عنبیه یا قسمت هایی از عنبیه قهوه ای تر می شود. به نظر نمی رسد که خال و کک و مک عنبیه تحت تأثیر درمان قرار نگیرند. درمان با محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% را می توان در بیمارانی که افزایش قابل توجهی رنگدانه عنبیه دارند ادامه داد.

5.3 پیگمانتاسیون پلک گزارش شده است که بیماتوپروست باعث تغییر رنگدانه (تیره شدن) در بافت های رنگدانه دار اطراف چشم و مژه ها می شود. انتظار می رود تا زمانی که بیماتوپروست تجویز می شود، رنگدانه افزایش یابد، اما گزارش شده است که با قطع بیماتوپروست در اکثر بیماران برگشت پذیر است.

5.4 رشد مو در خارج از ناحیه درمان پتانسیل رشد مو در مناطقی وجود دارد که محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد در تماس مکرر با سطح پوست است. مهم است که محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% را فقط روی پوست لبه پلک فوقانی در پایه مژه ها با استفاده از اپلیکاتورهای استریل همراه بمالید و محلول چشمی بیماتوپروست اضافی را به دقت 0.03% از لبه پلک بمالید تا از ریزش گونه و سایر نواحی پوست جلوگیری شود.

5.5 التهاب داخل چشمی محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% باید در بیماران مبتلا به التهاب داخل چشمی فعال (مانند یووئیت) با احتیاط استفاده شود زیرا ممکن است التهاب تشدید شود.

5.6 ادم ماکولا ادم ماکولا، از جمله ادم سیستوئید ماکولا، در طول درمان با محلول چشمی بیماتوپروست (LUMIGAN®) برای افزایش فشار داخل چشمی گزارش شده است. محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% باید در بیماران آفاکی، در بیماران کاذب با پارگی کپسول عدسی خلفی یا در بیمارانی که فاکتورهای خطر شناخته شده برای ادم ماکولا دارند با احتیاط مصرف شود.

5.7 آلودگی محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% یا اپلیکاتور بطری محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% باید در طول استفاده دست نخورده نگهداری شود. استفاده از محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% طبق دستورالعمل، با قرار دادن یک قطره روی اپلیکاتور یکبار مصرف برای هر چشم، مهم است. نباید اجازه داد نوک بطری با هیچ سطح دیگری تماس پیدا کند زیرا ممکن است آلوده شود. اپلیکاتورهای استریل همراه تنها باید روی یک چشم استفاده شوند و سپس دور ریخته شوند زیرا استفاده مجدد از اپلیکاتورها احتمال آلودگی و عفونت را افزایش می دهد. گزارش هایی از کراتیت باکتریایی مرتبط با استفاده از ظروف با دوز چندگانه از محصولات چشمی موضعی گزارش شده است [به اطلاعات مشاوره بیمار مراجعه کنید (17)].

5.8 استفاده با لنزهای تماسی محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد حاوی کلرید بنزالکونیوم است که ممکن است جذب لنزهای تماسی نرم شود و باعث تغییر رنگ آن شود. لنزهای تماسی باید قبل از استفاده از محلول برداشته شوند و ممکن است 15 دقیقه پس از مصرف آن مجدداً وارد شوند.

عوارض جانبی زیر در جای دیگری در برچسب توضیح داده شده است: اثرات روی فشار داخل چشم [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] رنگدانه عنبیه [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2)] رنگدانه پلک [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]] رشد مو در خارج از ناحیه درمان [به هشدارها و نکات احتیاطی [5.4] درم مراجعه کنید. هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5)] ادم ماکولا [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید] حساسیت مفرط [نگاه کنید به موارد منع مصرف (4)] شایع ترین واکنش های جانبی (با بروز تقریباً 3 تا 4 درصد) خارش چشم، پرخونی ملتحمه و هیپرپیگمانتاسیون پوست است. (6.1) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Alembic Pharmaceutical Inc. در 1-866-210-9797 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch 6.1 تجربه کارآزمایی بالینی از آنجا که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با میزان کارآزمایی‌های بالینی دیگر در عمل مقایسه کرد. اطلاعات زیر بر اساس نتایج کارآزمایی بالینی از یک مطالعه موازی چند مرکزی، دو ماسک، تصادفی، کنترل شده با وسیله نقلیه، شامل 278 بیمار بزرگسال برای چهار ماه درمان است. بیشترین عوارض جانبی گزارش شده خارش چشم، پرخونی ملتحمه، هیپرپیگمانتاسیون پوست، سوزش چشم، علائم خشکی چشم و اریتم اطراف چشم بود. این واکنش ها در کمتر از 4 درصد بیماران رخ داده است. عوارض جانبی دیگری که در تجربه کارآزمایی‌های بالینی مشاهده می‌شوند عبارتند از: احساس جسم خارجی، رشد غیرطبیعی مو و هیپرپیگمانتاسیون عنبیه. عوارض جانبی دیگری که با محلول چشمی بیماتوپروست (LUMIGAN®) برای کاهش فشار داخل چشم گزارش شده است عبارتند از: خشکی چشم، اختلال بینایی، سوزش چشم، درد چشم، بلفاریت، آب مروارید، کراتیت نقطه‌ای سطحی، ترشح چشم، اشک ریزش، فتوفوبیا، التهاب ملتحمه آلرژیک، التهاب ملتحمه آلرژیک. عنبیه، عفونت ها (در درجه اول سرماخوردگی و قسمت بالایی عفونت های دستگاه تنفسی)، سردرد و آستنی.

6.2 تجربه پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طول استفاده پس از تایید محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. این واکنش‌ها شامل خشکی پوست پلک و/یا ناحیه دور چشم، تورم چشم، ادم پلک، هوردئولوم، حساسیت مفرط (واکنش‌های آلرژیک موضعی)، افزایش اشک ریزش، ماداروز و تریکورهکسیس (از دست دادن موقت چند مژه به از دست دادن بخش‌های مژه، و شکستگی موقتی مژه‌ها و مژه‌ها) است. آتروفی و پوست سفتی که منجر به عمیق شدن شیار پلک و پتوز پلک، بثورات پوستی (شامل ماکولا و اریتماتوز)، تغییر رنگ پوست (پری اوربیتال)، لایه برداری پوست پلک و/یا ناحیه اطراف چشم، تریکیازیس و تاری دید می شود.

خلاصه خطر هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد تجویز محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد در زنان باردار وجود ندارد. بر اساس تجربه پس از فروش بیماتوپروست، خطر نقص مادرزادی یا سقط جنین افزایش نمی یابد. در مطالعات رشد جنینی، تجویز بیماتوپروست به موش‌های باردار و موش‌ها در طول اندام‌زایی منجر به سقط جنین و زایمان زودرس با دوزهای خوراکی حداقل 33 برابر (موش) یا 94 برابر (موش) قرار گرفتن در معرض انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد به قرنیه یا ناحیه دو طرفه بر اساس انحنای دوطرفه در روز شد. (AUC). این عوارض جانبی در 2.6 بار (موش) و 47 بار (موش) قرار گرفتن در معرض انسان به دنبال تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03٪ به قرنیه یا کیسه ملتحمه به صورت دوطرفه یک بار در روز، بر اساس AUC مشاهده نشد. در مطالعات رشد قبل و بعد از تولد، تجویز بیماتوپروست به موش‌های باردار از اندام‌زایی تا پایان شیردهی منجر به کاهش طول بارداری و وزن بدن جنین و افزایش مرگ و میر جنین و نوزاد در دوزهای خوراکی حداقل 41 برابر بیشتر از قرار گرفتن در معرض سیستمیک انسان به دنبال تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد به صورت دو طرفه به صورت دو طرفه به همراه داشت. یک بار در روز، بر اساس AUC. هیچ عارضه جانبی در فرزندان موش در مواجهه 14 برابر انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03٪ به قرنیه یا کیسه ملتحمه به صورت دو طرفه در روز، بر اساس AUC، مشاهده نشد. از آنجایی که مطالعات تولیدمثلی حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش‌بینی نمی‌کنند، محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد باید در دوران بارداری فقط در صورتی تجویز شود که منافع بالقوه خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. داده‌های حیوانی در یک مطالعه رشد جنینی موش، سقط جنین در موش‌های حامله مشاهده شد که بیماتوپروست خوراکی در طول اندام‌زایی با دوز 6/0 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز (94 برابر قرار گرفتن در معرض سیستمیک انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 03/0 درصد به قرنیه یا دوطرفه یک‌بار در روز بر اساس saAUc و ملتحمه) تجویز شد. سطح بدون مشاهده عوارض جانبی (NOAEL) برای سقط جنین 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود (تخمین زده شده 47 برابر مواجهه سیستمیک انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد به قرنیه یا کیسه ملتحمه به صورت دوطرفه یک بار در روز بر اساس AUC). هیچ ناهنجاری در جنین موش در دوزهای 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد. در یک مطالعه رشد جنینی موش، سقط جنین و زایمان زودرس در موش‌های باردار مشاهده شد که بیماتوپروست خوراکی در طول ارگانوژنز در دوزهای بیشتر یا مساوی 0.3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (33 برابر قرار گرفتن در معرض سیستمیک انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد یک‌بار در روز بر اساس کونژولیتینا به صورت دوطرفه، مشاهده شد. AUC). NOAEL برای سقط جنین و زایمان زودرس 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (2.6 برابر مواجهه سیستمیک انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03٪ به قرنیه یا کیسه ملتحمه به صورت دوطرفه یک بار در روز، بر اساس AUC) بود. هیچ ناهنجاری در جنین موش در دوزهای تا 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز مشاهده نشد (72 برابر مواجهه سیستمیک انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد به قرنیه یا کیسه ملتحمه به صورت دو طرفه یک بار در روز، بر اساس AUC). در یک مطالعه رشد قبل و بعد از تولد، درمان موش‌های باردار با بیماتوپروست به صورت خوراکی از روز 7 حاملگی تا روز 20 شیردهی منجر به کاهش طول بارداری، افزایش تحلیل‌های دیررس، مرگ و میر جنینی و مرگ و میر نوزادان پس از زایمان و کاهش وزن بدن توله سگ در دوزهای بیشتر یا مساوی 0.3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد. این اثرات در مواجهه حداقل 41 برابر قرار گرفتن در معرض سیستمیک انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03٪ به قرنیه یا کیسه ملتحمه به صورت دوطرفه و بر اساس AUC مشاهده شد. NOAEL برای رشد پس از تولد و عملکرد جفت گیری فرزندان 0.1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود (بر اساس AUC، 14 برابر قرار گرفتن در معرض سیستمیک انسان به دنبال تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03٪ به صورت دو طرفه در قرنیه یا کیسه ملتحمه یک بار در روز، بر اساس AUC) برآورد شد.

8.2 خلاصه خطر شیردهی مشخص نیست که آیا درمان موضعی چشمی با محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر انسان شود یا خیر. در مطالعات حیوانی نشان داده شده است که بیماتوپروست در شیر مادر موش های شیرده با دوز داخل وریدی (یعنی 1 میلی گرم بر کیلوگرم) 324 برابر دوز توصیه شده چشمی انسان (بر اساس میلی گرم بر متر مربع) وجود دارد، اما هیچ اطلاعات حیوانی در دوزهای مرتبط بالینی موجود نیست. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% در نظر گرفته شود.

Use of bimatoprost ophthalmic solution 0.03% was evaluated in a sixteen-week double-masked, randomized, vehicle-controlled study conducted in pediatric patients who were post-chemotherapy or had alopecia areata, and adolescents who had hypotrichosis with no associated medical condition. No new safety issues were observed. The results of the Global Eyelash Assessment (GEA) are provided in Table 1. Table 1. Number (%) of subjects with at least a 1-grade increase from baseline at month 4 in Global Eyelash Assessment Age Range (years) Bimatoprost ophthalmic solution 0.03% Vehicle Difference (95% CI) Adolescents with hypotrichosis (N=40) 15-17 19/26 (73%) 1/14 (7%) 66% (44%, 88%) Post Chemotherapy Pediatric Patients (N=16) 5-17 11/13 (85%) 3/3 (100%) -15% (-35%, 4%) Alopecia Areata Pediatric Patients (N=15) 5-17 4/9 (44%) 2/6 (33%) 11% (-39%, 61%)

هیچ تفاوت کلینیکی در ایمنی یا اثربخشی بین سالمندان و سایر بیماران بالغ مشاهده نشده است.

محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% آنالوگ پروستاگلاندین مصنوعی است. نام شیمیایی آن (Z)-7-[( 1R, 2R, 3R, 5S )-3, 5-Dihydroxy-2-[(1E, 3S)-3-hydroxy-5-phenyl-1pentenyl] cyclopentenyl]-5-N-ethylheptenamide است و وزن مولکولی آن 84155 است. فرمول مولکولی آن C 25 H 37 NO 4 است. ساختار شیمیایی آن عبارت است از: بیماتوپروست پودری است که در متانول و الکل محلول است. محلول چشمی بیماتوپروست 0.03٪ محلول چشمی شفاف، ایزوتونیک، بی رنگ، استریل با اسمولالیته تقریباً 290 mOsmol/kg است. محلول چشمی بیماتوپروست 0.03% حاوی: فعال: بیماتوپروست 0.3 میلی گرم در میلی لیتر. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.05 میلی گرم در میلی لیتر. غیر فعال: کلرید سدیم. سدیم فسفات، دی بازیک؛ اسید سیتریک؛ و آب برای تزریق برای تنظیم pH ممکن است هیدروکسید سدیم و/یا اسید هیدروکلریک اضافه شود. pH در طول عمر مفید آن از 6.8 تا 7.8 متغیر است. bimatoprost-struc

12.1 مکانیسم اثر بیماتوپروست یک آنالوگ پروستاگلاندین ساختاری است. اگرچه مکانیسم دقیق اثر ناشناخته است، اما اعتقاد بر این است که رشد مژه ها با افزایش درصد موها در داخل و مدت زمان فاز آناژن یا رشد رخ می دهد.

12.3 فارماکوکینتیک جذب پس از تزریق یک قطره محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد یک بار در روز در هر دو چشم (قرنیه و/یا کیسه ملتحمه) 15 فرد سالم به مدت دو هفته، غلظت خون در عرض 10 دقیقه پس از دوز به اوج خود رسید و در 1.0 لیتر در 5 ساعت در 5 میلی‌لیتر کمتر از حد پایین تشخیص بود. دوز. میانگین Cmax و AUC 0-24 ساعت در روزهای 7 و 14 تقریباً 0.08 نانوگرم در میلی لیتر و 0.09 نانوگرم مشابه بود.

• hr/ml به ترتیب نشان می دهد که در هفته اول دوز چشمی به حالت پایدار رسیده است. هیچ تجمع سیستمیک دارو در طول زمان وجود نداشت. توزیع بیماتوپروست به طور متوسط ​​در بافت های بدن با حجم توزیع حالت پایدار 0.67 L/kg توزیع می شود. در خون انسان، بیماتوپروست عمدتاً در پلاسما قرار دارد. تقریباً 12 درصد بیماتوپروست در پلاسمای انسان غیر متصل باقی می ماند. دفع متابولیسم بیماتوپروست گونه اصلی در گردش خون پس از رسیدن به گردش خون سیستمیک است. سپس بیماتوپروست تحت اکسیداسیون، N-دی اتیلاسیون و گلوکورونیداسیون قرار می گیرد تا انواع مختلفی از متابولیت ها را تشکیل دهد. دفع به دنبال دوز داخل وریدی بیماتوپروست نشاندار شده با رادیواکتیو (3.12 میکروگرم بر کیلوگرم) به شش فرد سالم، حداکثر غلظت خونی داروی بدون تغییر 12.2 نانوگرم در میلی لیتر بود و با نیمه عمر حذف تقریباً 45 دقیقه به سرعت کاهش یافت. کلیرانس خونی بیماتوپروست 1.5 L/hr/kg بود. تا 67 درصد از دوز تجویز شده از طریق ادرار دفع می شود در حالی که 25 درصد از دوز از طریق مدفوع دفع می شود.

بیماتوپروست یک آنالوگ پروستاگلاندین ساختاری است. اگرچه مکانیسم دقیق اثر ناشناخته است، اما اعتقاد بر این است که رشد مژه ها با افزایش درصد موها در داخل و مدت زمان فاز آناژن یا رشد رخ می دهد.

جذب پس از تزریق یک قطره محلول چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد یک بار در روز به مدت دو هفته در هر دو چشم (قرنیه و/یا کیسه ملتحمه) 15 فرد سالم، غلظت خون در عرض 10 دقیقه پس از دوز به اوج خود رسید و در اکثر افراد زیر حد پایین تشخیص (0.025 نانوگرم در میلی لیتر) بود. میانگین Cmax و AUC 0-24 ساعت در روزهای 7 و 14 تقریباً 0.08 نانوگرم در میلی لیتر و 0.09 نانوگرم مشابه بود.

• hr/ml به ترتیب نشان می دهد که در هفته اول دوز چشمی به حالت پایدار رسیده است. هیچ تجمع سیستمیک دارو در طول زمان وجود نداشت. توزیع بیماتوپروست به طور متوسط ​​در بافت های بدن با حجم توزیع حالت پایدار 0.67 L/kg توزیع می شود. در خون انسان، بیماتوپروست عمدتاً در پلاسما قرار دارد. تقریباً 12 درصد بیماتوپروست در پلاسمای انسان غیر متصل باقی می ماند. دفع متابولیسم بیماتوپروست گونه اصلی در گردش خون پس از رسیدن به گردش خون سیستمیک است. سپس بیماتوپروست تحت اکسیداسیون، N-دی اتیلاسیون و گلوکورونیداسیون قرار می گیرد تا انواع مختلفی از متابولیت ها را تشکیل دهد. دفع به دنبال دوز داخل وریدی بیماتوپروست نشاندار شده با رادیواکتیو (3.12 میکروگرم بر کیلوگرم) به شش فرد سالم، حداکثر غلظت خونی داروی بدون تغییر 12.2 نانوگرم در میلی لیتر بود و با نیمه عمر حذف تقریباً 45 دقیقه به سرعت کاهش یافت. کلیرانس خونی بیماتوپروست 1.5 L/hr/kg بود. تا 67 درصد از دوز تجویز شده از طریق ادرار دفع می شود در حالی که 25 درصد از دوز از طریق مدفوع دفع می شود.

و جهش‌زایی و اختلال باروری سرطان‌زایی بیماتوپروست در موش‌ها یا موش‌های صحرایی سرطان‌زا نبود هنگامی که به‌مدت 104 هفته با گاواژ خوراکی در دوزهای حداکثر 2 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و 1 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز تجویز شد (تقریباً 192 و 291 درصد پس از تزریق موضعی 0.3 درصد بیش از 0.0 درصد بیشتر از تزریق موضعی در انسان. به قرنیه یا کیسه ملتحمه به صورت دوطرفه یک بار در روز در سطح AUC خون). جهش زایی بیماتوپروست در تست ایمز، در تست لنفوم موش، یا در تست های میکرونوکلئوس موش in vivo، جهش زا یا کلاستوژنیک نبود. اختلال در باروری بیماتوپروست تا دوز 0.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (103 برابر قرار گرفتن در معرض سیستمیک انسان پس از تجویز موضعی چشمی بیماتوپروست 0.03 درصد به قرنیه یا کیسه ملتحمه به صورت دوطرفه بر اساس سطح AUC خون دو طرفه) در موش های صحرایی نر یا ماده به باروری آسیبی وارد نکرد.