برومفناک

محلول چشمی برومفناک 0.07% برای درمان التهاب پس از عمل و کاهش درد چشم در بیمارانی که تحت عمل جراحی آب مروارید قرار گرفته اند اندیکاسیون دارد. محلول چشمی برومفناک یک داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی (NSAID) است که برای درمان التهاب پس از عمل و کاهش درد چشم در بیمارانی که تحت عمل جراحی آب مروارید قرار گرفته اند استفاده می شود. (1)

از یک روز قبل از عمل، یک قطره در روز یک بار در چشم آسیب دیده، در روز جراحی و تا 14 روز اول پس از جراحی ادامه یابد. (2.1)

2.1 دوز توصیه شده یک قطره در روز یک بار در روز قبل از عمل آب مروارید، در روز جراحی و تا 14 روز اول دوره بعد از عمل، یک قطره را روی چشم آسیب دیده بمالید.

2.2 استفاده با سایر داروهای چشمی موضعی محلول چشمی برومفناک ممکن است همراه با سایر داروهای موضعی چشم مانند آلفا آگونیست ها، بتا بلوکرها، مهارکننده های کربنیک انیدراز، سیکلوپلژیک و میدریاتیک تجویز شود. قطره ها باید با فاصله حداقل 5 دقیقه تزریق شوند.

2.1 دوز توصیه شده یک قطره در روز یک بار در روز قبل از عمل آب مروارید، در روز جراحی و تا 14 روز اول دوره بعد از عمل، یک قطره را روی چشم آسیب دیده بمالید.

2.2 استفاده با سایر داروهای چشمی موضعی محلول چشمی برومفناک ممکن است همراه با سایر داروهای موضعی چشم مانند آلفا آگونیست ها، بتا بلوکرها، مهارکننده های کربنیک انیدراز، سیکلوپلژیک و میدریاتیک تجویز شود. قطره ها باید با فاصله حداقل 5 دقیقه تزریق شوند.

محلول چشمی: برومفناک 0.07 درصد. محلول چشمی: برومفناک 0.07 درصد. (3)

هیچ کدام. هیچ کدام. (4)

شایع ترین واکنش های جانبی گزارش شده در 3 تا 8 درصد از بیماران، التهاب اتاق قدامی، احساس جسم خارجی، درد چشم، فتوفوبیا و تاری دید بود. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Amneal Pharmaceuticals LLC به شماره 1-877-835-5472 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده پس از استفاده از برومفناک به دنبال جراحی آب مروارید عبارتند از: التهاب اتاق قدامی، احساس جسم خارجی، درد چشم، فتوفوبیا و تاری دید. این واکنش ها در 3 تا 8 درصد بیماران گزارش شده است.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده پس از استفاده از برومفناک به دنبال جراحی آب مروارید عبارتند از: التهاب اتاق قدامی، احساس جسم خارجی، درد چشم، فتوفوبیا و تاری دید. این واکنش ها در 3 تا 8 درصد بیماران گزارش شده است.

8.1 خلاصه خطر بارداری هیچ اطلاعاتی در مورد مصرف برومفناک در زنان باردار برای ارزیابی خطر ناشی از مصرف دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین یا سایر پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین وجود ندارد. مواجهه سیستمیک با برومفناک پس از تجویز موضعی چشمی کم است [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. در نتیجه، انتظار می رود که مواجهه سیستمیک یک زن باردار با برومفناک پس از تجویز موضعی چشمی حداقل باشد. با این حال، به دلیل اثرات شناخته شده داروهای مهارکننده بیوسنتز پروستاگلاندین بر سیستم قلبی عروقی جنین (بستن مجرای شریانی)، باید از مصرف برومفناک در اواخر بارداری خودداری شود. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی بسته شدن زودرس مجرای شریانی در جنین با استفاده از سه ماهه سوم NSAID خوراکی و تزریقی رخ داده است. سطوح داروی پلاسمایی مادر و جنین قابل اندازه گیری با راه های خوراکی و تزریقی تجویز NSAID در دسترس است. سطح پلاسمایی برومفناک مادر پس از تجویز چشمی ناشناخته است [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. داده‌های حیوانی مرگ‌ومیر جنین-جنین و سمیت مادری در موش‌ها و خرگوش‌های تحت درمان با برومفناک در طول دوره اندام‌زایی در دوزهای خوراکی تا mg/kg/day 0.9 و mg/kg/day 7.5 تولید شد. این دوزها به ترتیب با C max 90 و 150 برابر Cmax پیش بینی شده در دوز توصیه شده چشم پزشکی انسان (RHOD) مطابقت داشتند. در موش‌ها، درمان برومفناک باعث تاخیر در زایمان با 0.3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (30 برابر Cmax پیش‌بینی‌شده انسان در RHOD) شد و باعث دیستوشی، افزایش مرگ و میر نوزادان و کاهش رشد پس از تولد با 0.9 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد (90 برابر Cmax پیش‌بینی‌شده انسان در RHOD).

8.2 شیردهی هیچ اطلاعاتی در مورد وجود برومفناک در شیر انسان، اثرات آن بر شیرخواری که با شیر مادر تغذیه می شود، یا اثرات آن بر تولید شیر وجود ندارد. انتظار می رود که مواجهه سیستمیک یک زن شیرده با برومفناک پس از تجویز موضعی چشمی حداقل باشد، با این حال، احتمال آسیب رساندن به نوزاد شیرده را نمی توان رد کرد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید در کنار نیاز بالینی مادر به برمفناک و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی برومفناک یا شرایط زمینه ای مادر بر روی نوزاد شیرده در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی برومفناک در بیماران اطفال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی برومفناک بین بیماران 70 ساله و بیماران مسن تر و بزرگسالان جوان تر مشاهده نشده است.

خلاصه خطر هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از برومفناک در زنان باردار برای ارزیابی خطر نقص های مادرزادی عمده، سقط جنین یا سایر پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین مرتبط با دارو وجود ندارد. مواجهه سیستمیک با برومفناک پس از تجویز موضعی چشمی کم است [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. در نتیجه، انتظار می رود که مواجهه سیستمیک یک زن باردار با برومفناک پس از تجویز موضعی چشمی حداقل باشد. با این حال، به دلیل اثرات شناخته شده داروهای مهارکننده بیوسنتز پروستاگلاندین بر سیستم قلبی عروقی جنین (بستن مجرای شریانی)، باید از مصرف برومفناک در اواخر بارداری خودداری شود. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی بسته شدن زودرس مجرای شریانی در جنین با استفاده از سه ماهه سوم NSAID خوراکی و تزریقی رخ داده است. سطوح داروی پلاسمایی مادر و جنین قابل اندازه گیری با راه های خوراکی و تزریقی تجویز NSAID در دسترس است. سطح پلاسمایی برومفناک مادر پس از تجویز چشمی ناشناخته است [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. داده‌های حیوانی مرگ‌ومیر جنین-جنین و سمیت مادری در موش‌ها و خرگوش‌های تحت درمان با برومفناک در طول دوره اندام‌زایی در دوزهای خوراکی تا mg/kg/day 0.9 و mg/kg/day 7.5 تولید شد. این دوزها به ترتیب با C max 90 و 150 برابر Cmax پیش بینی شده در دوز توصیه شده چشم پزشکی انسان (RHOD) مطابقت داشتند. در موش‌ها، درمان برومفناک باعث تاخیر در زایمان با 0.3 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (30 برابر Cmax پیش‌بینی‌شده انسان در RHOD) شد و باعث دیستوشی، افزایش مرگ و میر نوزادان و کاهش رشد پس از تولد با 0.9 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز شد (90 برابر Cmax پیش‌بینی‌شده انسان در RHOD).

ایمنی و اثربخشی برومفناک در بیماران اطفال ثابت نشده است.

هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی برومفناک بین بیماران 70 ساله و بیماران مسن تر و بزرگسالان جوان تر مشاهده نشده است.

محلول چشمی برومفناک 0.07% یک داروی ضدالتهابی غیراستروئیدی استریل (NSAID) برای استفاده موضعی در چشم است. هر میلی لیتر محلول چشمی برمفناک حاوی 0.805 میلی گرم برمفناک سدیم سسکویی هیدرات (معادل 0.7 میلی گرم اسید آزاد برمفناک) است. نام USAN برای برمفناک سدیم سسکوئی هیدرات برمفناک سدیم است. برمفناک سدیم از نظر شیمیایی به عنوان سدیم 2-آمینو-3-(4-بروموبنزوئیل) فنیل استات سسکوئی هیدرات، با فرمول مولکولی C 15 H 11 BrNNaO 3 تعیین می شود.

• 1.5 H 2 O. ساختار شیمیایی برومفناک سدیم سسکویی هیدرات این است: برمفناک سدیم پودری به رنگ نارنجی تا زرد روشن است. آزادانه در آب محلول، در متانول و بسیار کمی در کلروفرم، اسید رقیق و باز رقیق محلول است. وزن مولکولی برمفناک سدیم 383.17 گرم بر مول است. محلول چشمی برومفناک یک محلول شفاف و زرد رنگ است و به صورت محلول آبی استریل 0.07٪ با pH 7.8 عرضه می شود. اسمولالیته محلول چشمی برومفناک تقریباً mOsmol/kg 300 است. هر میلی لیتر محلول چشمی برمفناک حاوی: فعال: هر میلی لیتر حاوی برمفناک سدیم سسکوئی هیدرات 0.0805 درصد است که معادل اسید آزاد برمفناک 0.07 درصد است. غیرفعال ها: اسید بوریک، دی سدیم ادتات، پوویدون، بورات سدیم، سولفیت سدیم، تیلوکساپول، هیدروکسید سدیم برای تنظیم pH و آب برای تزریق، USP. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.005٪. 1

12.1 مکانیسم اثر برومفناک یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAID) است که دارای فعالیت ضد التهابی است. تصور می شود مکانیسم اثر آن به دلیل توانایی آن در مسدود کردن سنتز پروستاگلاندین با مهار سیکلواکسیژناز (COX) 1 و 2 باشد. پروستاگلاندین ها در بسیاری از مدل های حیوانی نشان داده شده اند که واسطه انواع خاصی از التهاب داخل چشمی هستند. در مطالعات انجام شده در چشم حیوانات، پروستاگلاندین ها باعث ایجاد اختلال در سد زلالیه خونی، اتساع عروق، افزایش نفوذپذیری عروق، لکوسیتوز و افزایش فشار داخل چشم می شوند.

12.3 فارماکوکینتیک غلظت پلاسمایی برمفناک پس از تجویز چشمی محلول چشمی برمفناک 0.07٪ در انسان ناشناخته است. بر اساس حداکثر دوز پیشنهادی یک قطره برای هر چشم (0.035 میلی‌گرم) و اطلاعات PK از راه‌های دیگر تجویز، غلظت سیستمیک برومفناک در حالت پایدار در انسان کمتر از حد کمیت (50 نانوگرم در میلی‌لیتر) تخمین زده می‌شود.

برومفناک یک داروی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAID) است که دارای فعالیت ضد التهابی است. تصور می شود مکانیسم اثر آن به دلیل توانایی آن در مسدود کردن سنتز پروستاگلاندین با مهار سیکلواکسیژناز (COX) 1 و 2 باشد. پروستاگلاندین ها در بسیاری از مدل های حیوانی نشان داده شده اند که واسطه انواع خاصی از التهاب داخل چشمی هستند. در مطالعات انجام شده در چشم حیوانات، پروستاگلاندین ها باعث ایجاد اختلال در سد زلالیه خونی، اتساع عروق، افزایش نفوذپذیری عروق، لکوسیتوز و افزایش فشار داخل چشم می شوند.

غلظت پلاسمایی برمفناک پس از تجویز چشمی محلول چشمی برمفناک 0.07٪ در انسان ناشناخته است. بر اساس حداکثر دوز پیشنهادی یک قطره برای هر چشم (0.035 میلی‌گرم) و اطلاعات PK از راه‌های دیگر تجویز، غلظت سیستمیک برومفناک در حالت پایدار در انسان کمتر از حد کمیت (50 نانوگرم در میلی‌لیتر) تخمین زده می‌شود.

جهش‌زایی، اختلال در باروری سرطان‌زایی مطالعات سرطان‌زایی طولانی‌مدت در موش‌ها و موش‌هایی که دوز خوراکی برومفناک تا 0.6 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز دریافت کرده‌اند (قرار گرفتن در معرض سیستمیک 30 برابر قرار گرفتن در معرض سیستمیک پیش‌بینی‌شده از RHOD با فرض غلظت سیستمیک انسان در حد 4 میلی‌گرم در روز در حد 5 میلی‌گرم در روز). پیش بینی قرار گرفتن در معرض سیستمیک انسان)، به ترتیب، نشان داد که هیچ افزایش قابل توجهی در بروز تومور. جهش زایی برومفناک پتانسیل جهش زایی را در مطالعات مختلف جهش زایی، از جمله جهش معکوس، انحراف کروموزومی و تست های میکرونوکلئوس نشان نداد. اختلال باروری برومفناک هنگامی که به ترتیب در دوزهای 0.9 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و 0.3 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به صورت خوراکی در موش های صحرایی نر و ماده تجویز شد (قرار گرفتن در معرض سیستمیک به ترتیب 90 و 30 برابر قرار گرفتن در معرض انسان پیش بینی شده) باروری را مختل نکرد.

17 اطلاعات مشاوره بیمار بهبودی آهسته یا تاخیری به بیماران در مورد احتمال رخ دادن کندی یا تاخیری در بهبودی هنگام استفاده از NSAID ها توصیه کنید. خطر آلودگی به بیماران توصیه کنید که نوک قطره چکان را به چشم، پلک یا هر سطحی لمس نکنند، زیرا ممکن است محتویات آن را آلوده کند. به بیماران توصیه کنید بعد از استفاده درب بطری را تعویض کنند. استفاده از لنزهای تماسی به بیماران توصیه کنید قبل از تزریق محلول چشمی برومفناک، لنزهای تماسی را خارج کنند. ماده نگهدارنده موجود در محلول چشمی برومفناک، بنزالکونیوم کلرید، ممکن است توسط لنزهای تماسی نرم جذب شود. لنزها را می توان پس از 10 دقیقه پس از تجویز محلول چشمی برومفناک دوباره قرار داد. استفاده با سایر داروهای موضعی چشمی به بیماران توصیه کنید که اگر بیش از یک داروی چشمی موضعی استفاده می شود، داروها باید حداقل با فاصله 5 دقیقه مصرف شوند. سازنده: Amneal Pharmaceuticals Pvt. Ltd. Ahmedabad 382213, INDIA توزیع شده توسط: Amneal Pharmaceuticals LLC Bridgewater, NJ 08807 Rev. 03-2025-01