برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و دکسترومتورفان هیدروبروماید

برای تسکین سرفه و علائم تنفسی فوقانی، از جمله احتقان بینی، همراه با آلرژی یا سرماخوردگی.

بزرگسالان و کودکان 12 سال و بالاتر: 10 میلی لیتر (2 قاشق چایخوری) هر 4 ساعت. کودکان 6 تا 12 سال: 5 میلی لیتر (1 قاشق چایخوری) هر 4 ساعت. کودکان 2 تا زیر 6 سال: 2.5 میلی لیتر (½ قاشق چایخوری) هر 4 ساعت. نوزادان 6 ماه تا زیر 2 سال: مقدار مصرف باید توسط پزشک تعیین شود. در طول یک دوره 24 ساعته از 6 دوز تجاوز نکنید.

حساسیت به هر یک از مواد تشکیل دهنده. در نوزادان، نوزادان نارس، در مادران شیرده یا در بیماران مبتلا به فشار خون شدید یا بیماری شدید عروق کرونر استفاده نشود. در بیمارانی که مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOI) دریافت می کنند، از دکسترومتورفان استفاده نکنید (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). آنتی هیستامین ها نباید برای درمان بیماری های دستگاه تنفسی تحتانی از جمله آسم استفاده شوند.

به خصوص در نوزادان و کودکان کوچک، مصرف بیش از حد آنتی هیستامین ها ممکن است باعث توهم، تشنج و مرگ شود. آنتی هیستامین ها ممکن است هوشیاری ذهنی را کاهش دهند. در کودک خردسال، ممکن است تحریک ایجاد کنند.

عمومی به دلیل ترکیبات آنتی هیستامینی، برومفنیرامین ماله‌آت، پسودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان باید در بیماران با سابقه آسم برونش، گلوکوم با زاویه باریک، انسداد دستگاه گوارش یا انسداد گردن مثانه با احتیاط مصرف شود. برومفنیرامین مالئات، پسودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان به دلیل ترکیب سمپاتومیمیک آن باید در بیماران مبتلا به دیابت، فشار خون بالا، بیماری قلبی یا بیماری تیروئید با احتیاط مصرف شود. اطلاعات برای بیماران به بیماران باید در مورد شرکت در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند، مانند رانندگی با ماشین یا کار با ماشین آلات خطرناک هشدار داد. تداخلات دارویی مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) هیپرپیرکسی، افت فشار خون و مرگ همزمان با مصرف همزمان مهارکننده های MAO و محصولات حاوی دکسترومتورفان گزارش شده است. علاوه بر این، مهارکننده های MAO اثرات آنتی کولینرژیک (خشک کننده) آنتی هیستامین ها را طولانی و تشدید می کنند و ممکن است اثر سودوافدرین را افزایش دهند. از مصرف همزمان برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت دکسترومتورفان هیدروبرومید و مهارکننده های MAO باید اجتناب شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی (CNS) آنتی هیستامین ها دارای اثرات افزایشی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS (خواب آور، آرام بخش، آرام بخش، عوامل ضد اضطراب و غیره) هستند. داروهای ضد فشار خون سمپاتومیمتیک ممکن است اثرات داروهای ضد فشار خون را کاهش دهد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات حیوانی برمفنیرامین مالئات، پسودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا اثر بر باروری انجام نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده C بارداری مطالعات تولید مثل حیوانات با برمفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان می توانند در هنگام تجویز به زن باردار باعث آسیب جنین شوند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارند. فقط در صورت لزوم باید به زن باردار داده شود. مطالعات تولید مثل برومفنیرامین مالئات (جزئی از برمفنیرامین مالئات، پسودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان) در موش‌ها و موش‌ها در دوزهای حداکثر 16 برابر حداکثر دوز انسان، هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین نشان نداده است. مادران شیرده به دلیل خطر بالاتر عدم تحمل آنتی هیستامین ها در نوزادان کوچک به طور کلی، و به ویژه در نوزادان و نوزادان نارس، برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت دکسترومتورفان هیدروبرومید در مادران شیرده منع مصرف دارد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 6 ماه ثابت نشده است (دوز و نحوه مصرف را ببینید). استفاده در دوران سالمندی مطالعات بالینی برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت دکسترومتورفان هیدروبرومید شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوان پاسخ می دهند یا خیر. با این حال، آنتی هیستامین ها بیشتر باعث سرگیجه، آرام بخشی و افت فشار خون در بیماران مسن می شوند. همچنین افراد مسن بیشتر احتمال دارد که واکنش های نامطلوب به داروهای سمپاتومیمتیک را تجربه کنند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

عمومی به دلیل ترکیبات آنتی هیستامینی، برومفنیرامین ماله‌آت، پسودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان باید در بیماران با سابقه آسم برونش، گلوکوم با زاویه باریک، انسداد دستگاه گوارش یا انسداد گردن مثانه با احتیاط مصرف شود. برومفنیرامین مالئات، پسودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان به دلیل ترکیب سمپاتومیمیک آن باید در بیماران مبتلا به دیابت، فشار خون بالا، بیماری قلبی یا بیماری تیروئید با احتیاط مصرف شود.

مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) هیپرپیرکسی، افت فشار خون و مرگ همزمان با مصرف همزمان مهارکننده های MAO و محصولات حاوی دکسترومتورفان گزارش شده است. علاوه بر این، مهارکننده های MAO اثرات آنتی کولینرژیک (خشک کننده) آنتی هیستامین ها را طولانی و تشدید می کنند و ممکن است اثر سودوافدرین را افزایش دهند. از مصرف همزمان برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت دکسترومتورفان هیدروبرومید و مهارکننده های MAO باید اجتناب شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). داروهای تضعیف کننده سیستم عصبی مرکزی (CNS) آنتی هیستامین ها دارای اثرات افزایشی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS (خواب آور، آرام بخش، آرام بخش، عوامل ضد اضطراب و غیره) هستند. داروهای ضد فشار خون سمپاتومیمتیک ممکن است اثرات داروهای ضد فشار خون را کاهش دهد.

شایع ترین عوارض جانبی به برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت دکسترومتورفان هیدروبرومید عبارتند از: آرام بخش. خشکی دهان، بینی و گلو؛ غلیظ شدن ترشحات برونش؛ سرگیجه سایر عوارض جانبی ممکن است شامل موارد زیر باشد: پوستی: کهیر، بثورات دارویی، حساسیت به نور، خارش. سیستم قلبی عروقی: فشار خون بالا، فشار خون بالا، آریتمی قلبی، تپش قلب. CNS: اختلال در هماهنگی، لرزش، تحریک پذیری، بی خوابی، اختلالات بینایی، ضعف، عصبی بودن، تشنج، سردرد، سرخوشی و نارسایی. G.U. سیستم: تکرر ادرار، دفع ادرار دشوار. G.I. سیستم: ناراحتی اپی گاستر، بی اشتهایی، حالت تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست. سیستم تنفسی: سفتی قفسه سینه و خس خس سینه، تنگی نفس. سیستم هماتولوژیک: کم خونی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز. برای گزارش رویدادهای نامطلوب مشکوک، با آزمایشگاه‌های دکتر ردی به شماره 1-888-375-3784 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا http://www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

علائم و نشانه ها اثرات سیستم عصبی مرکزی ناشی از مصرف بیش از حد برومفنیرامین ممکن است از افسردگی تا تحریک، به ویژه در کودکان متفاوت باشد. اثرات آنتی کولینرژیک ممکن است ذکر شود. دوزهای سمی پسودوافدرین ممکن است منجر به تحریک CNS، تاکی کاردی، فشار خون بالا و آریتمی قلبی شود. ممکن است گاهی اوقات علائم افسردگی CNS دیده شود. دکسترومتورفان در دوزهای سمی باعث خواب آلودگی، آتاکسی، نیستاگموس، اپیستوتونوس و تشنج می شود. داده های دوز سمی نشان می دهد که افراد ممکن است به شیوه ای غیرمنتظره به مقادیر ظاهراً کمی از یک داروی خاص پاسخ دهند. یک کودک 2 و نیم ساله از مصرف 21 میلی گرم بر کیلوگرم دکسترومتورفان جان سالم به در برد و فقط آتاکسی، خواب آلودگی و تب را نشان داد، اما در 2 کودک پس از مصرف 13 تا 17 میلی گرم بر کیلوگرم تشنج گزارش شده است. کودک 2 و نیم ساله دیگری از دوز 300 تا 900 میلی گرم برومفنیرامین جان سالم به در برد. دوز سمی پسودوافدرین باید کمتر از افدرین باشد که 50 میلی گرم بر کیلوگرم تخمین زده می شود. درمان در صورتی که بیمار هوشیار باشد و قبل از 6 ساعت پس از مصرف مشاهده شود، استفراغ ایجاد کند. اقدامات احتیاطی در برابر آسپیراسیون به خصوص در نوزادان و کودکان کوچک باید انجام شود. لاواژ معده ممکن است انجام شود، اگرچه در برخی موارد تراکئوستومی ممکن است قبل از لاواژ ضروری باشد. نالوکسون هیدروکلراید 0.005 میلی گرم بر کیلوگرم به صورت داخل وریدی ممکن است در معکوس کردن افسردگی CNS که ممکن است در اثر مصرف بیش از حد دکسترومتورفان رخ دهد، مفید باشد. محرک های CNS ممکن است با افسردگی CNS مقابله کنند. در صورت بروز بیش فعالی CNS یا تشنج تشنجی، باربیتورات های کوتاه اثر داخل وریدی ممکن است اندیکاسیون داشته باشند. پاسخ های فشار خون بالا و/یا تاکی کاردی باید به طور مناسب درمان شوند. اکسیژن، مایعات داخل وریدی، و سایر اقدامات حمایتی باید همانطور که نشان داده شده استفاده شود.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C مطالعات تولید مثل حیوانی با برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان می توانند در هنگام تجویز به زن باردار باعث آسیب جنین شوند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارند. فقط در صورت لزوم باید به زن باردار داده شود. مطالعات تولید مثل برومفنیرامین مالئات (جزئی از برمفنیرامین مالئات، پسودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان) در موش‌ها و موش‌ها در دوزهای حداکثر 16 برابر حداکثر دوز انسان، هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین نشان نداده است.

به دلیل خطر بالاتر عدم تحمل آنتی هیستامین ها در نوزادان کوچک به طور کلی، و به ویژه در نوزادان و نوزادان نارس، برومفنیرامین ماله‌آت، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت دکسترومتورفان هیدروبرومید در مادران شیرده منع مصرف دارد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال زیر 6 ماه ثابت نشده است (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید).

مطالعات بالینی برومفنیرامین مالئات، پسودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را شامل نشد تا مشخص شود که آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. با این حال، آنتی هیستامین ها بیشتر باعث سرگیجه، آرام بخشی و افت فشار خون در بیماران مسن می شوند. همچنین افراد مسن بیشتر احتمال دارد که واکنش های نامطلوب به داروهای سمپاتومیمتیک را تجربه کنند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

شربت برومفنیرامین مالئات، پسودوافدرین هیدروکلراید و دکسترومتورفان هیدروبرومید شربتی شفاف و صورتی روشن با طعم کره است. هر 5 میلی لیتر (1 قاشق چای خوری) حاوی: برومفنیرامین مالئات، USP 2 میلی گرم سودوافدرین هیدروکلراید، USP 30 میلی گرم دکسترومتورفان هیدروبرومید، USP 10 میلی گرم الکل 0.95 درصد V/V در یک وسیله نقلیه خوش طعم و معطر است. مواد غیر فعال: اسید سیتریک بدون آب، الکل دهیدراته، FD&C قرمز شماره 40، گلیسیرین، متیل پارابن، پروپیلن گلیکول، آب تصفیه شده، بنزوات سدیم و ساکارز با طعم کره. ممکن است حاوی سیترات سدیم برای تنظیم pH باشد. محدوده pH بین 4.0 تا 6.0 است. C 16 H 19 BrN 2 ∙C 4 H 4 O 4 M.W. 435.31 برومفنیرامین مالئات، USP (±)-2- p -برومو-α-2-(دی متیل آمینه) اتیل بنزیل پیریدین مالئات (1:1) C 10 H 15 NO∙HCl M.W. H 25 NO∙HBr∙H 2 O M.W. 370.32 دکسترومتورفان هیدروبرومید، USP 3-Methoxy-17-methyl-9α، 13α، 14α-مورفینان هیدروبرومید مونوهیدرات آنتی هیستامین / ضد احتقان بینی / شربت ضد سرفه برای تجویز خوراکی. ساختار شیمیایی ساختار شیمیایی ساختار شیمیایی

برومفنیرامین مالئات یک آنتاگونیست هیستامین است، به ویژه یک عامل مسدودکننده گیرنده H1 که متعلق به کلاس آنتی هیستامین های آلکیلامین است. به نظر می رسد آنتی هیستامین ها برای یافتن جایگاه های گیرنده روی سلول های موثر با هیستامین رقابت می کنند. برومفنیرامین همچنین دارای اثرات آنتی کولینرژیک (خشک کننده) و آرام بخش است. از جمله اثرات آنتی هیستامینی، آنتاگونیزه کردن پاسخ آلرژیک (اتساع عروق، افزایش نفوذپذیری عروق، افزایش ترشح موکوس) بافت بینی است. برومفنیرامین به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی پس از یک دوز خوراکی 4 میلی گرم در عرض 5 ساعت به دست می آید. دفع ادرار راه اصلی دفع است، عمدتاً به عنوان محصولات تجزیه زیستی. کبد محل اصلی تحول متابولیک است. سودوافدرین روی انتهای اعصاب سمپاتیک و همچنین روی ماهیچه های صاف اثر می گذارد و به عنوان یک ضد احتقان بینی مفید است. اثر ضد احتقان بینی با اثر سودوافدرین بر روی گیرنده های سمپاتیک α انجام می شود و باعث انقباض عروق در شریان های متسع بینی می شود. پس از مصرف خوراکی، اثرات در عرض 30 دقیقه با حداکثر فعالیت در حدود یک ساعت مشاهده می شود. دکسترومتورفان به طور مرکزی برای بالا بردن آستانه سرفه عمل می کند. هیچ خاصیت ضد درد یا اعتیادآوری ندارد. شروع اثر ضد سرفه در 15 تا 30 دقیقه پس از تجویز رخ می دهد و مدت طولانی است.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات حیوانی برومفنیرامین مالئات، سودوافدرین هیدروکلراید و شربت هیدروبرومید دکسترومتورفان برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و جهش زایی یا اثر بر باروری انجام نشده است.

بیماران باید در مورد درگیر شدن در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند، مانند رانندگی با ماشین یا کار با ماشین آلات خطرناک، هشدار داده شوند.

ذخیره سازی توصیه شده در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. محکم بسته نگه دارید در یک ظرف محکم و مقاوم در برابر نور همانطور که در USP تعریف شده است توزیع کنید.