نمای کلی
- ماده موثره
- بوپیواکائین هیدروکلراید
- راه مصرف
- نفوذ، پری عصبی
- تاریخ برچسب
- 2024-01-22
جعبه هشدار
هشدار جعبه ای
موارد مصرف
تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید USP برای تولید بیحسی یا بیدردی موضعی یا منطقهای برای جراحی، روشهای تشخیصی و درمانی و برای روشهای مامایی نشان داده میشود. فقط غلظت 0.25% و 0.5% برای بیهوشی مامایی نشان داده شده است. (به هشدارها مراجعه کنید.) تجربه روش های جراحی غیرزامایی در بیماران باردار برای توصیه به استفاده از غلظت 0.75% USP تزریقی بوپیواکائین هیدروکلراید در این بیماران کافی نیست. تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید USP برای بی حسی منطقه ای داخل وریدی (Bier Block) توصیه نمی شود. به هشدارها مراجعه کنید. راه های تجویز و غلظت های نشان داده شده بوپیواکائین هیدروکلراید تزریقی USP عبارتند از: انفیلتراسیون موضعی 0.25% بلوک اعصاب محیطی 0.25% و 0.5% بلوک رتروبولبار 0.75% بلوک سمپاتیک 0.25% اپیدورال کمری 0.25% 0.5% و 0.75% (0.75% برای بیهوشی مامایی نیست. 0.25% دمی (به موارد احتیاطی مراجعه کنید) (برای اطلاعات بیشتر به دوز و تجویز مراجعه کنید.) برای تعیین روش ها و تکنیک های پذیرفته شده باید از کتاب های درسی استاندارد استفاده شود. برای تجویز بوپیواکائین هیدروکلراید تزریقی USP.
دوز و روش مصرف
توجه: محصولات همراه این درج حاوی اپی نفرین نیستند. دوز هر بی حسی موضعی تجویز شده با توجه به روش بیهوشی، ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تعداد بخش های عصبی که باید مسدود شوند، عمق بیهوشی و درجه شل شدن عضلات مورد نیاز، مدت زمان بیهوشی مورد نظر، تحمل فردی و وضعیت فیزیکی بیمار متفاوت است. کمترین دوز و غلظت مورد نیاز برای ایجاد نتیجه مطلوب باید تجویز شود. دوز تزریقی بوپیواکائین هیدروکلراید باید برای بیماران مسن و/یا ناتوان و بیماران مبتلا به بیماری قلبی و/یا کبدی کاهش یابد. از تزریق سریع حجم زیادی از محلول بی حس کننده موضعی باید اجتناب شود و در صورت امکان از دوزهای کسری (افزاینده) استفاده شود. برای تکنیک ها و روش های خاص، به کتاب های درسی استاندارد مراجعه کنید. گزارشهایی از عوارض جانبی کندرولیز در بیمارانی که پس از آرتروسکوپی و سایر روشهای جراحی انفوزیون داخل مفصلی بیحس کنندههای موضعی دریافت میکنند، گزارش شده است. تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید برای این استفاده تایید نشده است (به هشدارها و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). در دوزهای توصیه شده، بوپیواکائین هیدروکلراید بلوک حسی کامل ایجاد می کند، اما اثر بر عملکرد حرکتی در بین سه غلظت متفاوت است. 0.25٪ - هنگامی که برای بلوک عصبی دمی، اپیدورال یا محیطی استفاده می شود، بلوک حرکتی ناقص ایجاد می کند. باید برای عملیاتی استفاده شود که در آن آرامش عضلانی مهم نیست، یا زمانی که وسیله دیگری برای ایجاد آرامش عضلانی به طور همزمان استفاده می شود. شروع اثر ممکن است کندتر از محلول های 0.5٪ یا 0.75٪ باشد. 0.5٪ - بلوک حرکتی را برای بلوک دمی، اپیدورال یا عصبی ایجاد می کند، اما آرام سازی عضلانی ممکن است برای عملیات هایی که در آن آرامش کامل عضلانی ضروری است، کافی نباشد. 0.75٪ - بلوک کامل موتور را تولید می کند. برای بلوک اپیدورال در عمل های شکمی که نیاز به آرامش کامل عضلانی دارند و برای بیهوشی رتروبولبار بسیار مفید است. نه برای بیهوشی مامایی مدت زمان بیهوشی با تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید به حدی است که برای اکثر موارد مصرف یک دوز کافی است. حداکثر مقدار دوز باید در هر مورد پس از ارزیابی اندازه و وضعیت فیزیکی بیمار، و همچنین میزان معمول جذب سیستمیک از یک محل تزریق خاص، فردی باشد. بیشترین تجربه تا به امروز مربوط به تزریق تک دوز بوپیواکائین هیدروکلراید تا 225 میلی گرم با اپی نفرین 1:200000 و 175 میلی گرم بدون اپی نفرین است. بسته به فردیت هر مورد ممکن است دارو کم و بیش استفاده شود. این دوزها را می توان حداکثر هر سه ساعت یک بار تکرار کرد. در مطالعات بالینی تا به امروز، مجموع دوزهای روزانه تا 400 میلی گرم بوده است. تا زمانی که تجربه بیشتری به دست آورید، این دوز نباید در 24 ساعت بیشتر شود. مدت اثر بیهوشی ممکن است با افزودن اپی نفرین طولانی شود. دوزهای جدول 1 به طور کلی رضایت بخش بوده و به عنوان راهنمای استفاده در بزرگسالان متوسط توصیه می شود. این دوزها باید برای بیماران مسن یا ناتوان کاهش یابد. تا زمان کسب تجربه بیشتر، تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید برای کودکان زیر 12 سال توصیه نمی شود. تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید برای بلوک های پاراسرویکال مامایی منع مصرف دارد و برای بی حسی منطقه ای داخل وریدی (Bier Block) توصیه نمی شود. استفاده در بیهوشی اپیدورال در طول تزریق اپیدورال بوپیواکائین هیدروکلراید، محلول های 0.5٪ و 0.75٪ باید در دوزهای افزایشی 3 تا 5 میلی لیتر با فاصله زمانی کافی بین دوزها برای تشخیص تظاهرات سمی تزریق غیرعمدی داخل عروقی یا داخل نخاعی تجویز شود. در مامایی، فقط باید از غلظت های 0.5% و 0.25% استفاده شود. دوزهای افزایشی 3 تا 5 میلی لیتر از محلول 0.5 درصد که از 50 میلی گرم تا 100 میلی گرم بیشتر نباشد در هر فاصله زمانی توصیه می شود. اگر منع مصرف ندارد، باید قبل از دوزهای تکراری، یک دوز آزمایشی حاوی اپی نفرین انجام شود. فقط از آمپول های تک دوز و ویال های تک دوز برای بیهوشی دمی یا اپیدورال استفاده کنید. ویال های چند دوز حاوی مواد نگهدارنده هستند و بنابراین نباید برای این روش ها استفاده شود. دوز آزمایش برای بلوک های اپیدورال دمی و کمری به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید. هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، این محصول باید قبل از مصرف، از نظر ذرات معلق و تغییر رنگ بررسی شود. محلول هایی که تغییر رنگ داده اند یا حاوی ذرات معلق هستند نباید مصرف شوند. 1با تکنیک های پیوسته (منقطع)، دوزهای تکراری درجه بلوک حرکتی را افزایش می دهد. اولین دوز تکراری 0.5٪ ممکن است بلوک کامل موتور ایجاد کند. بلوک عصب بین دنده ای با 0.25% نیز ممکن است بلوک حرکتی کامل را برای جراحی داخل شکمی ایجاد کند. 2 برای استفاده تک دوز، نه برای تکنیک اپیدورال متناوب. نه برای بیهوشی مامایی 3 اقدامات احتیاطی را ببینید. 4 محلول با یا بدون اپی نفرین. دوز
موارد منع مصرف
تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید در بیهوشی بلوک پاراسرویکال مامایی منع مصرف دارد. استفاده از آن در این تکنیک منجر به برادی کاردی و مرگ جنین شده است. تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به آن یا هر ماده بی حس کننده موضعی از نوع آمید یا سایر اجزای محلول تزریقی بوپیواکائین هیدروکلراید منع مصرف دارد.
هشدارها
بیهوشی های موضعی فقط باید توسط پزشکانی استفاده شود که در تشخیص و مدیریت مسمومیت های مرتبط با دوز و سایر موارد اورژانسی حاد که ممکن است از ناحیه سر و بدن به وجود بیاید، به خوبی آگاه هستند. بیمه در دسترس بودن فوری اکسیژن، سایر داروهای احیاگر، تجهیزات احیای قلبی و ریوی و منابع پرسنلی مورد نیاز برای مدیریت صحیح واکنشهای سمی و اورژانسهای مرتبط (همچنین به واکنشهای نامطلوب، اقدامات احتیاطی و مصرف بیش از حد مراجعه کنید). تأخیر در مدیریت صحیح مسمومیت های مرتبط با دوز، عدم تهویه به هر دلیلی و/یا تغییر حساسیت ممکن است منجر به ایجاد اسیدوز، ایست قلبی و احتمالاً مرگ شود. Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی تر CNS و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی، و مرگ مورد نیاز است. بوپیواکائین هیدروکلراید و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تبادل خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد. محلول های بی حس کننده موضعی حاوی نگهدارنده های ضد میکروبی، یعنی آنهایی که در ویال های چند دوز عرضه می شوند، نباید برای بیهوشی اپیدورال یا دمی استفاده شوند زیرا ایمنی در مورد تزریق داخل نخاعی، چه عمدی یا غیرعمدی، چنین نگهدارنده هایی اثبات نشده است. تزریق داخل مفصلی بیحس کنندههای موضعی به دنبال روشهای آرتروسکوپی و سایر روشهای جراحی، استفادهای تایید نشده است و گزارشهای پس از بازاریابی مبنی بر کندرولیز در بیمارانی که چنین انفوزیونهایی دریافت میکنند، وجود دارد. اکثر موارد گزارش شده از کندرولیز، مفصل شانه را درگیر کرده است. مواردی از کندرولیز گلنو-هومرال در بیماران اطفال و بزرگسالان به دنبال تزریق داخل مفصلی بی حس کننده های موضعی با و بدون اپی نفرین برای دوره های 48 تا 72 ساعته توصیف شده است. اطلاعات کافی برای تعیین اینکه آیا دورههای انفوزیون کوتاهتر با این یافتهها مرتبط نیستند یا خیر وجود ندارد. زمان شروع علائم، مانند درد مفاصل، سفتی و از دست دادن حرکت می تواند متغیر باشد، اما ممکن است از ماه دوم پس از جراحی شروع شود. در حال حاضر، هیچ درمان موثری برای کندرولیز وجود ندارد. بیمارانی که کندرولیز را تجربه کردهاند به اقدامات تشخیصی و درمانی اضافی و برخی از آرتروپلاستی یا تعویض شانه نیاز دارند. ضروری است که آسپیراسیون خون یا مایع مغزی نخاعی (در صورت لزوم) قبل از تزریق هر بی حس کننده موضعی، هم دوز اصلی و هم تمام دوزهای بعدی، انجام شود تا از تزریق داخل عروقی یا زیر عنکبوتیه اجتناب شود. با این حال، آسپیراسیون منفی در برابر تزریق داخل عروقی یا زیر عنکبوتیه تضمین نمی کند. تا زمانی که تجربه بیشتری در کودکان زیر 12 سال به دست نیاید، تجویز بوپیواکائین هیدروکلراید در این گروه سنی توصیه نمی شود. به دلیل اطلاعات ناکافی در مورد استفاده بالینی از چنین مخلوطهایی، مخلوط کردن یا استفاده قبلی یا همزمان هر بیحس کننده موضعی دیگری با بوپیواکائین هیدروکلراید توصیه نمیشود. گزارش هایی از ایست قلبی و مرگ در حین استفاده از بوپیواکائین هیدروکلراید برای بیهوشی منطقه ای داخل وریدی (Bier Block) گزارش شده است. اطلاعات در مورد دوزهای ایمن و تکنیک های تجویز بوپیواکائین هیدروکلراید در این روش وجود ندارد. بنابراین، بوپیواکائین هیدروکلراید برای استفاده در این تکنیک توصیه نمی شود. هشدارها
احتیاطها
عمومی ایمنی و اثربخشی بی حس کننده های موضعی به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید برای استفاده فوری در دسترس باشند (به هشدارها، واکنشهای نامطلوب، و مصرف بیش از حد مراجعه کنید). در طول بلوکهای عصبی منطقهای، بیمار باید مایعات داخل وریدی را از طریق یک کاتتر ثابت برای اطمینان از عملکرد مسیر داخل وریدی داشته باشد. کمترین دوز بی حس کننده موضعی که منجر به بیهوشی موثر می شود باید برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی استفاده شود. از تزریق سریع حجم زیادی از محلول بی حس کننده موضعی باید اجتناب شود و در صورت امکان از دوزهای کسری (افزاینده) استفاده شود. بیهوشی اپیدورال در طول تجویز اپیدورال بوپیواکائین هیدروکلراید، محلول های 0.5% و 0.75% باید در دوزهای افزایشی 3 تا 5 میلی لیتر با فاصله زمانی کافی بین دوزها برای تشخیص تظاهرات سمی تزریق غیرعمدی داخل عروقی یا داخل نخاعی تجویز شود. برای جلوگیری از تزریق داخل عروقی، تزریق باید به آرامی انجام شود، با آسپیراسیون مکرر قبل و در طول تزریق. آسپیراسیون سرنگ نیز باید قبل و در حین هر تزریق مکمل در تکنیکهای کاتتر پیوسته (متناوب) انجام شود. حتی اگر تمایل به خون منفی باشد، تزریق داخل عروقی همچنان امکان پذیر است. در طول تجویز بیحسی اپیدورال، توصیه میشود که ابتدا یک دوز آزمایشی تجویز شود و اثرات آن قبل از تجویز دوز کامل بررسی شود. هنگام استفاده از روش کاتتر "پیوسته"، دوزهای آزمایش باید قبل از دوز اصلی و همه دوزهای تقویت کننده داده شوند، زیرا لوله های پلاستیکی در فضای اپیدورال می توانند به داخل رگ خونی یا از طریق سخت افزار مهاجرت کنند. هنگامی که شرایط بالینی اجازه می دهد، دوز آزمایش باید حاوی اپی نفرین باشد (10 میکروگرم تا 15 میکروگرم پیشنهاد شده است) تا به عنوان هشداری در مورد تزریق داخل عروقی ناخواسته عمل کند. اگر این مقدار اپی نفرین به رگ خونی تزریق شود، احتمالاً در عرض 45 ثانیه یک "پاسخ اپی نفرین" گذرا ایجاد می کند که شامل افزایش ضربان قلب و/یا فشار خون سیستولیک، رنگ پریدگی محیطی، تپش قلب، و عصبی بودن در بیمار آرام نشده است. بیمار آرام بخش ممکن است تنها یک افزایش ضربان نبض 20 یا بیشتر در دقیقه به مدت 15 ثانیه یا بیشتر از خود نشان دهد. بنابراین، پس از دوز آزمایش، ضربان قلب باید برای افزایش ضربان قلب کنترل شود. بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند ممکن است تغییراتی را در ضربان قلب نشان ندهند، اما نظارت بر فشار خون می تواند افزایش گذرا در فشار خون سیستولیک را تشخیص دهد. دوز آزمایش همچنین باید حاوی 10 تا 15 میلی گرم بوپیواکائین هیدروکلراید یا مقداری معادل از بی حس کننده موضعی دیگر باشد تا تجویز ناخواسته داخل نخاعی را تشخیص دهد. این در عرض چند دقیقه با علائم بلوک ستون فقرات (مانند کاهش احساس باسن، فلج پاها، یا در بیمار آرامبخش، عدم وجود تکان زانو) مشخص میشود. فرمول تست دوز هیدروکلراید بوپیواکائین حاوی 15 میلی گرم بوپیواکائین و 15 میکروگرم اپی نفرین در حجم 3 میلی لیتر است. حتی اگر نتایج دوز آزمایش منفی باشد، تزریق داخل عروقی یا زیر عنکبوتیه همچنان امکان پذیر است. خود دوز آزمایش ممکن است یک واکنش سمی سیستمیک، اثرات قلبی عروقی ناشی از نخاع یا اپی نفرین ایجاد کند. تزریق دوزهای مکرر بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث افزایش قابل توجهی در سطح پلاسما با هر دوز مکرر شود که به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن یا کاهش تخریب متابولیک است. تحمل به سطوح خونی بالا بسته به وضعیت بیمار متفاوت است. بیماران ناتوان، مسن و بیماران حاد بیمار باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها مصرف کنند. در بیماران مبتلا به افت فشار خون یا انسداد قلب نیز باید از بی حس کننده های موضعی با احتیاط استفاده کرد. پس از هر بار تزریق بی حسی موضعی باید نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار انجام شود. در چنین مواقعی باید به خاطر داشت که بیقراری، اضطراب، گفتار نامنسجم، سبکی سر، بی حسی و سوزن سوزن شدن دهان و لب ها، طعم فلزی، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، پرش، انقباض، افسردگی یا خواب آلودگی ممکن است از علائم هشدار دهنده اولیه سمیت CNS باشد. محلول های بی حس کننده موضعی حاوی یک منقبض کننده عروق باید با احتیاط و در مقادیر محدود و با احتیاط در مناطقی از بدن که توسط شریان های انتهایی تامین می شود یا در مواردی که منبع خون آنها به خطر افتاده است مانند انگشتان، بینی، گوش خارجی یا آلت تناسلی استفاده شود. بیماران مبتلا به بیماری عروقی فشار خون بالا ممکن است پاسخ منقبض کننده عروقی را نشان دهند. ممکن است آسیب ایسکمیک یا نکروز ایجاد شود. از آنجایی که بی حس کننده های موضعی آمید مانند بوپیواکائین توسط کبد متابولیزه می شوند، این داروها، به ویژه دوزهای مکرر، در بیماران مبتلا به بیماری کبدی باید با احتیاط مصرف شوند. بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی، به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی بی حس کننده های موضعی، در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت های سمی پلاسما هستند. بی حس کننده های موضعی نیز باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی استفاده شوند زیرا ممکن است کمتر قادر به جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن رسانایی AV تولید شده توسط این داروها باشند. در صورت استفاده از داروهای منقبض کننده عروقی مانند اپی نفرین در بیماران در حین یا پس از تجویز داروهای بی حس کننده قوی استنشاقی، آریتمی های قلبی مرتبط با دوز جدی ممکن است رخ دهد. در تصمیم گیری در مورد استفاده همزمان از این محصولات در یک بیمار، باید اثر ترکیبی هر دو دارو بر روی میوکارد، غلظت و حجم منقبض کننده عروق استفاده شده و زمان پس از تزریق، در صورت لزوم، در نظر گرفته شود. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم خانوادگی در نظر گرفته می شوند. از آنجایی که مشخص نیست که آیا بی حس کننده های موضعی نوع آمید ممکن است این واکنش را تحریک کند یا خیر و از آنجا که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت در دسترس باشد. علائم غیر قابل توضیح اولیه تاکی کاردی، تاکی پنه، فشار خون ناپایدار و اسیدوز متابولیک ممکن است قبل از افزایش دما باشد. نتیجه موفقیت آمیز به تشخیص زودهنگام، قطع فوری عامل(های) محرک مشکوک و انجام فوری درمان، از جمله اکسیژن درمانی، اقدامات حمایتی نشان داده شده و دانترولن بستگی دارد. (قبل از مصرف با درج بسته داخل وریدی دانترولن سدیم مشورت کنید.) استفاده در ناحیه سر و گردن دوزهای کمی از بی حس کننده های موضعی که در ناحیه سر و گردن تزریق می شود، از جمله بلوک های گانگلیونی رتروبولبار و ستاره ای، ممکن است باعث ایجاد واکنش های نامطلوب مشابه سمیت سیستمیک شود که با تزریق های غیرعمدی داخل عروقی مشاهده می شود. مراحل تزریق نیاز به حداکثر دقت دارد. گیجی، تشنج، افسردگی تنفسی و/یا ایست تنفسی و تحریک یا افسردگی قلبی عروقی گزارش شده است. این واکنش ها ممکن است به دلیل تزریق داخل شریانی بی حس کننده موضعی با جریان رتروگراد به گردش خون مغزی باشد. آنها همچنین ممکن است به دلیل سوراخ شدن غلاف دورال عصب بینایی در طول بلوک رتروبولبار با انتشار هرگونه بی حس کننده موضعی در امتداد فضای ساب دورال به مغز میانی باشند. بیمارانی که این بلوک ها را دریافت می کنند باید گردش خون و تنفس خود را کنترل کنند و دائماً تحت نظر باشند. تجهیزات احیا و پرسنل برای درمان عوارض جانبی باید فوراً در دسترس باشند. از دوز توصیه شده نباید تجاوز کرد (به دوز و مصرف مراجعه کنید). استفاده در جراحی چشم پزشکانی که بلوک های رتروبولبار را انجام می دهند باید بدانند که گزارش هایی از ایست تنفسی به دنبال تزریق بی حسی موضعی وجود دارد. قبل از بلوک رتروبولبار، مانند سایر روش های منطقه ای، باید از در دسترس بودن فوری تجهیزات، داروها و پرسنل برای مدیریت ایست تنفسی یا افسردگی، تشنج، و تحریک یا افسردگی قلبی اطمینان حاصل شود (همچنین به هشدارها و استفاده در ناحیه سر و گردن در بالا مراجعه کنید). مانند سایر روشهای بیهوشی، بیماران باید بهدنبال بلوکهای چشمی از نظر علائم این عوارض جانبی که ممکن است پس از دوزهای کل نسبتاً پایین رخ دهند، دائماً تحت نظر باشند. غلظت 0.75٪ بوپیواکائین برای بلوک رتروبولبار نشان داده شده است. با این حال، این غلظت برای هیچ بلوک عصبی محیطی دیگر، از جمله عصب صورت، نشان داده نمی شود، و برای ارتشاح موضعی، از جمله ملتحمه، نشان داده نمی شود (به موارد مصرف و اقدامات احتیاطی، کلی مراجعه کنید). مخلوط کردن بوپیواکائین هیدروکلراید با سایر بی حس کننده های موضعی به دلیل اطلاعات ناکافی در مورد استفاده بالینی از چنین مخلوط هایی توصیه نمی شود. هنگامی که بوپیواکائین هیدروکلراید 0.75% برای بلوک رتروبولبار استفاده می شود، بی حسی کامل قرنیه معمولاً قبل از شروع آکینزی عضله خارجی چشمی قابل قبول بالینی است. بنابراین وجود آکینزی به جای بیهوشی به تنهایی باید میزان آمادگی بیمار را برای جراحی تعیین کند. اطلاعات برای بیماران در صورت لزوم، باید از قبل به بیماران اطلاع داده شود که ممکن است پس از تجویز مناسب بیحسی دمی یا اپیدورال، احساس و فعالیت حرکتی را به طور موقت از دست بدهند، معمولاً در نیمه پایینی بدن. همچنین، در صورت لزوم، پزشک باید سایر اطلاعات از جمله عوارض جانبی را در بروشور بسته بوپیواکائین هیدروکلراید در میان بگذارد. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی تداخلات دارویی مهم از نظر بالینی تجویز محلول های بی حس کننده موضعی حاوی اپی نفرین یا نوراپی نفرین در بیمارانی که مهارکننده های مونوآمین اکسیداز یا داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای دریافت می کنند ممکن است باعث ایجاد فشار خون شدید و طولانی مدت شود. به طور کلی باید از مصرف همزمان این عوامل اجتناب شود. در شرایطی که درمان همزمان ضروری است، نظارت دقیق بیمار ضروری است. مصرف همزمان داروهای وازوپرسور و داروهای اکسیتوسیک نوع ارگوت ممکن است باعث فشار خون شدید و مداوم یا حوادث عروق مغزی شود. فنوتیازین ها و بوتیروفنون ها ممکن است اثر فشار دهنده اپی نفرین را کاهش داده یا معکوس کنند. بیمارانی که داروهای بیحس کننده موضعی دریافت میکنند، در صورت مواجهه همزمان با داروهای زیر، که میتواند شامل سایر بیحسکنندههای موضعی باشد، در معرض افزایش خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند: سرطانزایی، جهشزایی، اختلال در باروری مطالعات طولانیمدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطانزایی بوپیواکائین هیدروکلراید انجام نشده است. پتانسیل جهش زایی و اثر بر باروری بوپیواکائین هیدروکلراید مشخص نشده است. بارداری مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. بوپیواکائین هیدروکلراید فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. بوپیواکائین هیدروکلراید زمانی که به صورت زیر جلدی در موشهای باردار و خرگوش در دوزهای مرتبط بالینی تجویز میشود، باعث ایجاد سمیت رشدی میشود. این امر استفاده از بوپیواکائین هیدروکلراید را به طور موقت برای بیهوشی یا بی دردی مامایی منتفی نمی کند (به کار و زایمان مراجعه کنید). بوپیواکائین هیدروکلراید به صورت زیر جلدی به موشها در دوزهای 4.4، 13.3 و 40 میلیگرم بر کیلوگرم و به خرگوشها در دوزهای 1.3، 5.8 و 22.2 میلیگرم بر کیلوگرم در طول دوره ارگانوژنز (کاشت تا بسته شدن سخت) تجویز شد. دوزهای بالا با حداکثر دوز توصیه شده روزانه انسان (MRHD) 400 میلی گرم در روز بر اساس سطح بدن (BSA) قابل مقایسه است. هیچ اثر جنینی- جنینی در موش های صحرایی در دوز بالا مشاهده نشد که باعث افزایش مرگ و میر مادر شد. افزایش مرگ و میر جنینی و جنینی در خرگوش ها با دوز بالا در غیاب سمیت مادری مشاهده شد و سطح بدون مشاهده عوارض جانبی جنین نشان دهنده تقریباً 1/5 ام MRHD بر اساس BSA بود. در یک مطالعه رشد موش قبل و بعد از تولد (دوزگذاری از کاشت تا از شیر گرفتن) که در دوزهای زیر جلدی 4.4، 13.3 و 40 میلی گرم بر کیلوگرم انجام شد، در دوز بالا کاهش بقای توله سگ مشاهده شد. دوز بالا با MRHD روزانه 400 میلی گرم در روز بر اساس BSA قابل مقایسه است. کار و زایمان به هشدار جعبهای در رابطه با استفاده مامایی از 0.75% بوپیواکاین هیدروکلراید مراجعه کنید. بوپیواکائین هیدروکلراید برای بیهوشی بلوک پاراسرویکال مامایی منع مصرف دارد. بیحسکنندههای موضعی به سرعت از جفت عبور میکنند و هنگامی که برای بیحسی اپیدورال، دمی یا بلوک پودندال استفاده میشوند، میتوانند درجات مختلفی از سمیت مادر، جنین و نوزاد را ایجاد کنند (به فارماکولوژی بالینی، فارماکوکینتیک مراجعه کنید). میزان بروز و درجه سمیت به روش انجام شده، نوع و مقدار داروی مورد استفاده و تکنیک تجویز دارو بستگی دارد. عوارض جانبی در زایمان، جنین و نوزاد شامل تغییرات CNS، تون عروق محیطی و عملکرد قلب است. افت فشار خون مادر در اثر بی حسی منطقه ای ایجاد شده است. بی حس کننده های موضعی با مسدود کردن اعصاب سمپاتیک باعث اتساع عروق می شوند. بالا بردن پاهای بیمار و قرار دادن او در سمت چپ به جلوگیری از کاهش فشار خون کمک می کند. ضربان قلب جنین نیز باید به طور مداوم کنترل شود و نظارت الکترونیکی جنین بسیار توصیه می شود. بی حسی اپیدورال، دمی یا پودندال ممکن است نیروهای زایمان را از طریق تغییر در انقباض رحم یا تلاش های دفعی مادر تغییر دهد. گزارش شده است که بی حسی اپیدورال مرحله دوم زایمان را با از بین بردن میل رفلکس زایمان برای کاهش یا با تداخل در عملکرد حرکتی طولانی می کند. استفاده از بیهوشی مامایی ممکن است نیاز به کمک فورسپس را افزایش دهد. استفاده از برخی از داروهای بی حس کننده موضعی در طول زایمان و زایمان ممکن است با کاهش قدرت و تون عضلانی در روز اول یا دو روز زندگی همراه باشد. این مورد با بوپیواکائین گزارش نشده است. اجتناب از فشرده سازی آئورتوکاوال توسط رحم حاملگی در طول تجویز بلوک منطقه ای به زایش بسیار مهم است. برای انجام این کار، بیمار باید در وضعیت دکوبیتوس جانبی چپ قرار گیرد یا ممکن است یک رول پتو یا کیسه شن در زیر لگن راست و رحم حاملگی به سمت چپ جابجا شود. گزارش شده است که بوپیواکائین در مادران شیرده در شیر انسان ترشح می شود که نشان می دهد نوزاد شیرده از نظر تئوری در معرض دوز دارو قرار می گیرد. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از بوپیواکائین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع یا عدم تجویز بوپیواکائین گرفته شود. استفاده در کودکان تا زمانی که تجربه بیشتری در کودکان زیر 12 سال به دست نیاید، تجویز بوپیواکائین هیدروکلراید در این گروه سنی توصیه نمی شود. گزارش شده است که تزریق مداوم بوپیواکائین در کودکان منجر به سطوح بالای سیستمیک بوپیواکائین و تشنج می شود. سطوح بالای پلاسما نیز ممکن است با ناهنجاری های قلبی عروقی همراه باشد (به هشدارها، اقدامات احتیاطی و مصرف بیش از حد مراجعه کنید). مصرف سالمندان بیماران بالای 65 سال، به ویژه آنهایی که فشار خون بالا دارند، ممکن است در هنگام بیهوشی با بوپیواکائین هیدروکلراید در معرض افزایش خطر ابتلا به افت فشار خون باشند (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است به دوزهای کمتری از بوپیواکائین هیدروکلراید نیاز داشته باشند (به موارد احتیاطی، بیهوشی اپیدورال و دوز و مصرف مراجعه کنید). در مطالعات بالینی، تفاوتهایی در پارامترهای مختلف فارماکوکینتیک بین بیماران مسن و جوانتر مشاهده شده است (به داروسازی بالینی مراجعه کنید). شناخته شده است که این فرآورده به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که احتمال کاهش عملکرد کلیه در بیماران مسن بیشتر است، باید در انتخاب دوز احتیاط کرد و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). موارد احتیاط
عوارض جانبی
واکنشها به بوپیواکائین هیدروکلراید مشخصه واکنشهایی است که با سایر بیحسکنندههای موضعی نوع آمیدی همراه است. علت اصلی عوارض جانبی به این گروه از داروها، سطوح بیش از حد پلاسما است که ممکن است به دلیل مصرف بیش از حد، تزریق داخل عروقی ناخواسته یا تخریب متابولیک آهسته باشد. متداولترین تجربههای نامطلوب حاد که نیاز به اقدامات متقابل فوری دارند، مربوط به CNS و سیستم قلبی عروقی است. این تجارب نامطلوب عموماً مربوط به دوز و به دلیل سطوح بالای پلاسمایی است که ممکن است در نتیجه مصرف بیش از حد، جذب سریع از محل تزریق، کاهش تحمل یا تزریق غیرعمدی داخل عروقی محلول بی حس کننده موضعی باشد. علاوه بر سمیت سیستمیک مرتبط با دوز، تزریق ساب عنکبوتیه ناخواسته دارو در طول اجرای مورد نظر بلوک اپیدورال دمی یا کمری یا بلوک های عصبی در نزدیکی ستون مهره ها (به ویژه در ناحیه سر و گردن) ممکن است منجر به تهویه کم یا آپنه ("نخاعی کلی یا بالا") شود. همچنین، افت فشار خون به دلیل از دست دادن تون سمپاتیک و فلج تنفسی یا عدم تهویه به دلیل گسترش سفالاد سطح حرکتی بیهوشی ممکن است رخ دهد. این ممکن است در صورت عدم درمان منجر به ایست قلبی ثانویه شود. بیماران بالای 65 سال، به ویژه آنهایی که فشار خون بالا دارند، ممکن است در معرض خطر افزایش اثرات کاهش فشار خون بوپیواکائین هیدروکلراید باشند. عوامل مؤثر بر اتصال پروتئین پلاسما، مانند اسیدوز، بیماری های سیستمیک که تولید پروتئین را تغییر می دهند، یا رقابت سایر داروها برای مکان های اتصال پروتئین، ممکن است تحمل فردی را کاهش دهند. واکنش های CNS این واکنش ها با تحریک و/یا افسردگی مشخص می شوند. بیقراری، اضطراب، سرگیجه، وزوز گوش، تاری دید یا لرزش ممکن است رخ دهد که احتمالاً منجر به تشنج می شود. با این حال، هیجان ممکن است گذرا یا وجود نداشته باشد، که افسردگی اولین تظاهر یک واکنش نامطلوب است. این ممکن است به سرعت با خواب آلودگی همراه با بیهوشی و ایست تنفسی همراه شود. سایر اثرات CNS ممکن است تهوع، استفراغ، لرز و انقباض مردمک باشد. بروز تشنج مرتبط با استفاده از بی حس کننده های موضعی بسته به روش مورد استفاده و دوز کلی تجویز شده متفاوت است. در یک بررسی از مطالعات بیهوشی اپیدورال، مسمومیت آشکار به تشنج در حدود 0.1٪ از تجویز بی حسی موضعی رخ داده است. واکنش های سیستم قلبی عروقی دوزهای بالا یا تزریق غیرعمدی داخل عروقی ممکن است منجر به سطوح بالای پلاسما و افسردگی مرتبط با میوکارد، کاهش برون ده قلبی، انسداد قلب، افت فشار خون، برادی کاردی، آریتمی های بطنی، از جمله تاکی کاردی بطنی و فیبریلاسیون بطنی شود. و مصرف بیش از حد). واکنش های آلرژیک آلرژیک نادر است و ممکن است در نتیجه حساسیت به بی حس کننده موضعی یا سایر اجزای فرمولاسیون مانند نگهدارنده ضد میکروبی متیل پارابن موجود در ویال های چند دوز رخ دهد. این واکنش ها با علائمی مانند کهیر، خارش، اریتم، ادم آنژینوروتیک (از جمله ادم حنجره)، تاکی کاردی، عطسه، حالت تهوع، استفراغ، سرگیجه، سنکوپ، تعریق بیش از حد، افزایش درجه حرارت و احتمالاً هیپولوسیون شدید، و احتمالاً علائم آنافیتو اکتیویته شدید، مشخص می شوند. حساسیت متقاطع در بین اعضای گروه بی حس کننده موضعی نوع آمید گزارش شده است. سودمندی غربالگری برای حساسیت به طور قطع ثابت نشده است. نورولوژیک بروز واکنش های عصبی نامطلوب مرتبط با استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است به دوز کل بی حس کننده موضعی تجویز شده مرتبط باشد و همچنین به داروی خاص مورد استفاده، مسیر تجویز و وضعیت فیزیکی بیمار بستگی دارد. بسیاری از این اثرات ممکن است با تکنیک های بی حسی موضعی، با یا بدون کمک دارو مرتبط باشند. در عمل بلوک اپیدورال دمی یا کمری، گاه به گاه ناخواسته نفوذ کاتتر یا سوزن به فضای زیر عنکبوتیه ممکن است رخ دهد. عوارض جانبی بعدی ممکن است تا حدی به مقدار داروی تزریق شده داخل نخاعی و اثرات فیزیولوژیکی و فیزیکی یک سوراخ دورال بستگی داشته باشد. بالا بودن ستون فقرات با فلج پاها، از دست دادن هوشیاری، فلج تنفسی و برادی کاردی مشخص می شود. اثرات عصبی متعاقب بی حسی اپیدورال یا دمی ممکن است شامل بلوک نخاعی با اندازه های مختلف (از جمله بلوک نخاعی بالا یا کل) باشد. افت فشار خون ثانویه به بلوک نخاعی؛ احتباس ادرار؛ بی اختیاری مدفوع و ادرار؛ از دست دادن حس پرینه و عملکرد جنسی؛ بیهوشی مداوم، پارستزی، ضعف، فلج اندام تحتانی و از دست دادن کنترل اسفنکتر که همگی ممکن است بهبود آهسته، ناقص یا بدون بهبودی داشته باشند. سردرد؛ کمردرد؛ مننژیت سپتیک؛ مننژیسم؛ کند شدن زایمان؛ افزایش بروز زایمان فورسپس؛ و فلج عصب جمجمه ای به دلیل کشش روی اعصاب در اثر از دست دادن مایع مغزی نخاعی. اثرات عصبی به دنبال سایر روشها یا مسیرهای تجویز ممکن است شامل بیهوشی مداوم، پارستزی، ضعف، فلج باشد که همگی ممکن است بهبودی آهسته، ناقص یا بدون بهبودی داشته باشند.
مصرف بیش از حد
اورژانسهای حاد ناشی از بیحسکنندههای موضعی، عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی از بیحس کنندههای موضعی یا تزریق ناخواسته زیر عنکبوتیه محلول بیحس کننده موضعی مربوط میشوند (به واکنشهای نامطلوب، هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). مدیریت فوریت های بی حسی موضعی اولین نکته پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر تزریق بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت واکنشهای سمی سیستمیک، و همچنین عدم تهویه یا آپنه ناشی از تزریق غیر عمدی ساب عنکبوتیه محلول دارویی، شامل توجه فوری به ایجاد و نگهداری یک راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترلشده مؤثر با اکسیژن 100 درصد با سیستم تحویلی است که قادر به ایجاد فشار مثبت از طریق هوای فوری است. ماسک این ممکن است از تشنج جلوگیری کند اگر قبلاً رخ نداده باشد. در صورت لزوم از دارو برای کنترل تشنج استفاده کنید. تزریق داخل وریدی بولوس 50 تا 100 میلی گرم سوکسینیل کولین، بیمار را بدون فشار بر CNS یا سیستم قلبی عروقی فلج می کند و تهویه را تسهیل می کند. دوز بولوس وریدی 5 تا 10 میلی گرم دیازپام یا 50 میلی گرم تا 100 میلی گرم تیوپنتال اجازه تهویه را می دهد و با تحریک CNS مقابله می کند، اما این داروها همچنین عملکرد CNS، تنفسی و قلبی را کاهش می دهند، به افسردگی پستکتال می افزایند و ممکن است منجر به آپنه شود. باربیتوراتهای داخل وریدی، داروهای ضد تشنج یا شلکنندههای عضلانی فقط باید توسط افرادی که با استفاده از آنها آشنا هستند تجویز شود. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی، و در صورت لزوم، یک وازوپرسور دیکته شده توسط وضعیت بالینی (مانند افدرین یا اپی نفرین برای افزایش نیروی انقباضی میوکارد) داشته باشد. لوله گذاری داخل تراشه، با استفاده از داروها و تکنیک های آشنا برای پزشک، ممکن است پس از تجویز اولیه اکسیژن توسط ماسک، در صورت بروز مشکل در نگهداری راه هوایی ثبت شده، یا اگر حمایت تهویه طولانی مدت (کمک یا کنترل شده) نشان داده شود، نشان داده شود. دادههای بالینی اخیر از بیمارانی که تشنجهای ناشی از بیحسی موضعی را تجربه میکنند، رشد سریع هیپوکسی، هیپرکاربیا و اسیدوز همراه با بوپیواکائین را در عرض یک دقیقه پس از شروع تشنج نشان میدهد. این مشاهدات نشان می دهد که مصرف اکسیژن و تولید دی اکسید کربن در طول تشنج های بی حس کننده موضعی به شدت افزایش می یابد و بر اهمیت تهویه فوری و موثر با اکسیژن تاکید می کند که ممکن است از ایست قلبی جلوگیری کند. اگر فوراً درمان نشود، تشنج با هیپوکسی، هیپرکاربیا، و اسیدوز به همراه افسردگی میوکارد ناشی از اثرات مستقیم بی حس کننده موضعی ممکن است منجر به آریتمی قلبی، برادی کاردی، آسیستول، فیبریلاسیون بطنی یا ایست قلبی شود. ناهنجاری های تنفسی، از جمله آپنه، ممکن است رخ دهد. عدم تهویه یا آپنه به دلیل تزریق غیر عمدی محلول بی حسی موضعی ساب عنکبوتیه ممکن است همین علائم را ایجاد کند و همچنین در صورت عدم استفاده از حمایت تهویه منجر به ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، نتیجه موفقیت آمیز ممکن است به تلاش های طولانی مدت احیا نیاز داشته باشد. وضعیت خوابیده به پشت در زنان باردار در ترم به دلیل فشرده شدن آئورتوکاوال توسط رحم حاملگی خطرناک است. بنابراین در طول درمان مسمومیت سیستمیک، افت فشار خون مادر یا برادی کاردی جنین به دنبال بلوک منطقهای، در صورت امکان، زایمان باید در وضعیت دکوبیتوس جانبی چپ قرار گیرد، یا جابجایی دستی رحم از رگهای بزرگ انجام شود. میانگین دوز تشنجی بوپیواکائین در میمونهای رزوس 4/4 میلیگرم بر کیلوگرم با میانگین غلظت پلاسمایی شریانی 5/4 میکروگرم بر میلیلیتر بود. LD50 داخل وریدی و زیر جلدی در موش به ترتیب mg/kg 6 تا 8 mg/kg و 38 mg/kg تا 54 mg/kg است.
توضیحات
بوپیواکائین هیدروکلراید USP 2-Piperidinecarboxamide، 1-Butyl-N-(2,6-dimethylphenyl)-، monohydrochloride، monohydrate، یک پودر کریستالی سفید، بی بو و آزادانه محلول در اتانول 95 درصد، محلول در آب یا acformonech solurolu می باشد. دارای فرمول ساختاری زیر است: بوپیواکائین هیدروکلراید تزریقی USP به صورت محلول ایزوتونیک استریل برای تزریق از طریق نفوذ موضعی، بلوک عصبی محیطی و بلوک های اپیدورال دمی و کمری موجود است. محلول بوپیواکائین هیدروکلراید تزریقی USP ممکن است اتوکلاو شود. محلول شفاف و بی رنگ است. بوپیواکائین از نظر شیمیایی و دارویی با بی حس کننده های موضعی آمینواسیل مرتبط است. این همولوگ مپیواکائین است و از نظر شیمیایی با لیدوکائین مرتبط است. هر سه این بی حس کننده ها حاوی یک پیوند آمیدی بین هسته معطر و گروه آمینو یا پیپریدین هستند. آنها از این نظر با بی حس کننده های موضعی نوع پروکائین که دارای پیوند استری هستند، متفاوت هستند. تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید USP - محلول ایزوتونیک استریل حاوی کلرید سدیم و 1 میلی گرم متیل پارابن به عنوان نگهدارنده ضد عفونی کننده. pH محلول با هیدروکسید سدیم یا اسید کلریدریک بین 4 تا 6.5 تنظیم می شود. ساختار
فارماکولوژی بالینی
بیحسکنندههای موضعی، احتمالاً با افزایش آستانه تحریک الکتریکی در عصب، با کاهش سرعت انتشار تکانههای عصبی، و با کاهش سرعت افزایش پتانسیل عمل، تولید و هدایت تکانههای عصبی را مسدود میکنند. به طور کلی، پیشرفت بیهوشی به قطر، میلین و سرعت هدایت رشته های عصبی آسیب دیده مرتبط است. از نظر بالینی، ترتیب از دست دادن عملکرد عصبی به شرح زیر است: (1) درد، (2) درجه حرارت، (3) لمس، (4) حس عمقی، و (5) تون عضلات اسکلتی. جذب سیستمیک بیحسکنندههای موضعی بر سیستمهای قلبی عروقی و عصبی مرکزی (CNS) تأثیر میگذارد. در غلظتهای خونی که با دوزهای درمانی طبیعی به دست میآیند، تغییرات در هدایت قلبی، تحریکپذیری، نسوز، انقباضپذیری و مقاومت عروق محیطی حداقل است. با این حال، غلظت سمی خون، هدایت و تحریک پذیری قلب را کاهش می دهد، که ممکن است منجر به بلوک دهلیزی بطنی، آریتمی بطنی، و ایست قلبی شود که گاهی منجر به مرگ می شود. علاوه بر این، انقباض میوکارد کاهش می یابد و اتساع عروق محیطی رخ می دهد که منجر به کاهش برون ده قلبی و فشار خون شریانی می شود. گزارش های بالینی اخیر و تحقیقات حیوانی نشان می دهد که این تغییرات قلبی عروقی بیشتر پس از تزریق داخل عروقی ناخواسته بوپیواکائین رخ می دهد. بنابراین، دوز افزایشی ضروری است. به دنبال جذب سیستمیک، بی حس کننده های موضعی می توانند تحریک CNS، افسردگی یا هر دو را ایجاد کنند. تحریک مرکزی آشکار به صورت بی قراری، رعشه و لرز که به تشنج تبدیل می شود، به دنبال آن افسردگی و کما که در نهایت به ایست تنفسی پیشرفت می کند، ظاهر می شود. با این حال، بیحسکنندههای موضعی اثر کاهشدهنده اولیه بر روی مدولا و مراکز بالاتر دارند. مرحله افسرده ممکن است بدون یک حالت هیجانی قبلی رخ دهد. فارماکوکینتیک سرعت جذب سیستمیک بی حس کننده های موضعی به دوز و غلظت کل داروی تجویز شده، مسیر مصرف، عروقی محل تجویز و وجود یا عدم وجود اپی نفرین در محلول بیهوشی بستگی دارد. غلظت رقیق اپی نفرین (1:200000 یا 5 میکروگرم در میلی لیتر) معمولاً سرعت جذب و حداکثر غلظت پلاسمایی بوپیواکائین را کاهش می دهد و امکان استفاده از دوزهای کلی نسبتاً بزرگتر و گاهی اوقات طولانی شدن مدت اثر را فراهم می کند. شروع اثر بوپیواکائین سریع است و بیهوشی طولانی مدت است. مدت زمان بیهوشی با بوپیواکائین به طور قابل توجهی بیشتر از هر بی حس کننده موضعی رایج دیگری است. همچنین اشاره شده است که دوره ای از بی دردی وجود دارد که پس از بازگشت حس ادامه می یابد و در این مدت نیاز به مسکن های قوی کاهش می یابد. بی حس کننده های موضعی در درجات مختلف به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. به طور کلی، هر چه غلظت پلاسمایی دارو کمتر باشد، درصد پیوند دارو به پروتئین های پلاسما بیشتر می شود. به نظر می رسد که بی حس کننده های موضعی با انتشار غیرفعال از جفت عبور می کنند. سرعت و درجه انتشار توسط (1) درجه اتصال به پروتئین پلاسما، (2) درجه یونیزاسیون، و (3) درجه حلالیت چربی کنترل می شود. به نظر می رسد نسبت جنین/مادر بی حس کننده های موضعی با میزان اتصال به پروتئین پلاسما رابطه معکوس دارد، زیرا فقط داروی آزاد و بدون پیوند برای انتقال جفت در دسترس است. بوپیواکائین با ظرفیت اتصال به پروتئین بالا (95%) نسبت جنین به مادر پایین (0.2 تا 0.4) است. میزان انتقال جفت نیز با درجه یونیزاسیون و حلالیت چربی دارو تعیین می شود. داروهای غیریونیزه نشده محلول در چربی به راحتی از گردش خون مادر وارد خون جنین می شوند. بسته به مسیر مصرف، بی حس کننده های موضعی تا حدی در تمام بافت های بدن توزیع می شوند و غلظت های بالایی در اندام های پرفیوژن بالا مانند کبد، ریه ها، قلب و مغز یافت می شود. مطالعات فارماکوکینتیک روی پروفایل پلاسمایی بوپیواکائین پس از تزریق مستقیم داخل وریدی، مدل باز سه محفظه ای را پیشنهاد می کند. بخش اول با توزیع سریع داخل عروقی دارو نشان داده می شود. بخش دوم نشان دهنده تعادل دارو در سراسر اندام های پرفیوژن بالا مانند مغز، میوکارد، ریه ها، کلیه ها و کبد است. بخش سوم نشان دهنده تعادل دارو با بافت های ضعیف مانند ماهیچه و چربی است. حذف دارو از توزیع بافتی تا حد زیادی به توانایی مکان های اتصال در گردش خون برای حمل آن به کبد، جایی که متابولیزه می شود، بستگی دارد. پس از تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید برای بلوک عصبی دمی، اپیدورال یا محیطی در انسان، حداکثر سطوح بوپیواکائین در خون در 30 تا 45 دقیقه به دست میآید و به دنبال آن طی سه تا شش ساعت آینده به سطوح ناچیز کاهش مییابد. پارامترهای مختلف فارماکوکینتیک بی حس کننده های موضعی را می توان به طور قابل توجهی با وجود بیماری کبدی یا کلیوی، افزودن اپی نفرین، عوامل موثر بر pH ادرار، جریان خون کلیوی، مسیر تجویز دارو و سن بیمار تغییر داد. نیمه عمر بوپیواکائین در بزرگسالان 2.7 ساعت و در نوزادان 8.1 ساعت است. در مطالعات بالینی، بیماران مسن به حداکثر گسترش بیدردی و حداکثر بلوک حرکتی سریعتر از بیماران جوانتر رسیدند. بیماران مسن نیز پیک غلظت پلاسمایی بالاتری را پس از تجویز این محصول نشان دادند. کلیرانس پلاسما در این بیماران کاهش یافت. بی حس کننده های موضعی نوع آمید مانند بوپیواکائین عمدتاً از طریق کونژوگاسیون با اسید گلوکورونیک در کبد متابولیزه می شوند. بیماران مبتلا به بیماری کبدی، به ویژه آنهایی که بیماری کبدی شدید دارند، ممکن است نسبت به سمیت های بالقوه بی حس کننده های موضعی نوع آمید حساس تر باشند. پیپکلوکسیلیدین متابولیت اصلی بوپیواکائین است. کلیه اندام اصلی دفع اکثر بی حس کننده های موضعی و متابولیت های آنهاست. دفع ادرار تحت تأثیر پرفیوژن ادرار و عوامل مؤثر بر pH ادرار است. فقط 6 درصد از بوپیواکائین بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. هنگامی که بوپیواکائین هیدروکلراید در دوزها و غلظت های توصیه شده تجویز می شود، معمولاً باعث تحریک یا آسیب بافتی نمی شود.