بوپیواکائین هیدروکلراید

نمای کلی

ماده موثره: بوپیواکائین هیدروکلراید
راه مصرف: نفوذ
تاریخ برچسب: 2025-11-28

جعبه هشدار

هشدار: خطر ایست قلبی با استفاده از تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید در بیهوشی مامایی گزارش هایی از ایست قلبی همراه با احیای دشوار یا مرگ در حین استفاده از تزریق هیدروکلراید بوپیواکائین در بیماران اپیدیال گزارش شده است. در بیشتر موارد، این به دنبال استفاده از غلظت 0.75٪ (7.5 میلی گرم در میلی لیتر) بوده است. علیرغم آمادگی ظاهرا کافی و مدیریت مناسب، احیا دشوار یا غیرممکن بوده است. ایست قلبی پس از تشنج های ناشی از سمیت سیستمیک، احتمالاً به دنبال تزریق داخل عروقی ناخواسته رخ داده است. غلظت 0.75٪ (7.5 میلی گرم در میلی لیتر) تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید برای بیهوشی زنان و زایمان توصیه نمی شود و باید برای روش های جراحی که درجات بالایی از آرامش عضلانی و اثر طولانی مدت ضروری است استفاده شود (5.1). هشدار: خطر ایست قلبی با استفاده از تزریق بوپیواکاین هیدروکلراید در بیهوشی مامایی به اطلاعات کامل نسخه برای هشدار کامل جعبه مراجعه کنید. گزارش هایی از ایست قلبی همراه با احیای مشکل یا مرگ در حین استفاده از تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید برای بیهوشی اپیدورال در بیماران مامایی گزارش شده است. در بیشتر موارد، این به دنبال استفاده از غلظت 0.75٪ (7.5 میلی گرم در میلی لیتر) بوده است. علیرغم آمادگی ظاهرا کافی و مدیریت مناسب، احیا دشوار یا غیرممکن بوده است. ایست قلبی پس از تشنج های ناشی از سمیت سیستمیک، احتمالاً به دنبال تزریق داخل عروقی ناخواسته رخ داده است. غلظت 0.75٪ (7.5 میلی گرم در میلی لیتر) تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید برای بیهوشی زنان و زایمان توصیه نمی شود و باید برای روش های جراحی که درجات بالایی از آرامش عضلانی و اثر طولانی مدت ضروری است استفاده شود (5.1).

موارد مصرف

تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید در بزرگسالان برای تولید بی‌حسی یا بی‌دردی موضعی یا منطقه‌ای برای جراحی‌ها و روش‌های جراحی دهان، روش‌های تشخیصی و درمانی و برای روش‌های مامایی نشان داده می‌شود. غلظت‌ها و تظاهرات خاص تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید برای هر نوع بلوک که برای ایجاد بی‌حسی یا بی‌دردی موضعی یا منطقه‌ای نشان داده می‌شود، توصیه می‌شود [به دوز و نحوه تجویز (2.2) مراجعه کنید. محدودیت‌های استفاده، همه بلوک‌ها برای استفاده با تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید با توجه به خطرات بالینی مهم مرتبط با مصرف نشان داده نمی‌شوند [به دوز و نحوه تجویز (2.2)، موارد منع مصرف (4)، هشدارها و احتیاط‌ها (5.1، 5.4، 5.5، 5.7، 5.9) مراجعه کنید. تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید حاوی بوپیواکائین، یک بی حس کننده موضعی آمیدی است. تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید در بزرگسالان برای تولید بی‌حسی یا بی‌دردی موضعی یا منطقه‌ای برای جراحی‌ها و روش‌های جراحی دهان، روش‌های تشخیصی و درمانی و برای روش‌های مامایی نشان داده می‌شود. برای هر نوع بلوک نشان داده شده برای ایجاد بی‌حسی یا بی‌دردی موضعی یا منطقه‌ای، غلظت‌ها و نمایش‌های خاصی توصیه می‌شود. (1، 2.2) محدودیت های استفاده با توجه به خطرات بالینی مهم مرتبط با استفاده، همه بلوک ها برای استفاده با تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید نشان داده نمی شوند. (1، 2.2، 4، 5.1، 5.4، 5.5، 5.7، 5.9)

دوز و روش مصرف

برای استفاده داخل نخاعی نیست. (2.1)
برای بیهوشی اپیدورال یا دمی از استفاده از محلول های حاوی نگهدارنده های ضد میکروبی (به عنوان مثال ویال های چند دوز) خودداری کنید. (2.1، 5.4)
اطلاعات کامل تجویز را برای موارد زیر مشاهده کنید: - غلظت ها و دوزهای توصیه شده تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید بر اساس نوع بلوک. (2.2)

اشکال و قدرت‌های دارویی

تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید، USP یک محلول شفاف و بی رنگ است که به صورت: 0.25٪ (125 میلی گرم در 50 میلی لیتر) (2.5 میلی گرم در میلی لیتر) در ویال های چند دوز موجود است. 0.5٪ (250 میلی گرم در 50 میلی لیتر) (5 میلی گرم در میلی لیتر) در ویال های چند دوز. تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید، USP در غلظت های متعدد موجود است. برای توضیح دقیق هر فرمول، اطلاعات کامل نسخه را مشاهده کنید. (3)

موارد منع مصرف

تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید در موارد زیر منع مصرف دارد: بیهوشی بلوک پاراسرویکال مامایی. استفاده از آن در این تکنیک منجر به برادی کاردی و مرگ جنین شده است. بی حسی منطقه ای داخل وریدی (Bier Block) [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید]. بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به بوپیواکائین یا هر ماده بی حس کننده موضعی از نوع آمید یا سایر اجزای تزریقی بوپیواکائین هیدروکلراید. بیهوشی بلوک پاراسرویکال مامایی. استفاده از آن در این تکنیک منجر به برادی کاردی و مرگ جنین شده است. (4) بی حسی منطقه ای داخل وریدی (Bier Block). (4) حساسیت مفرط شناخته شده به بوپیواکائین یا هر عامل بی حس کننده موضعی از نوع آمید یا سایر اجزای تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید. (4)

هشدارها و احتیاط‌ها

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی

سمیت وابسته به دوز: علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار را پس از تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید کنترل کنید. (5.2)
متهموگلوبینمی: مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. برای جزئیات بیشتر در مورد مدیریت این خطرات، اطلاعات کامل تجویز را ببینید. (5.3)
کندرولیز با انفوزیون داخل مفصلی: تزریق داخل مفصلی بی‌حس کننده‌های موضعی از جمله تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید به دنبال روش‌های آرتروسکوپی و سایر روش‌های جراحی، استفاده‌ای تایید نشده است و گزارش‌های پس از بازاریابی مبنی بر کندرولیز در بیمارانی که چنین انفوزیون‌هایی دریافت می‌کنند، گزارش شده است. (5.5)
خطر ایست قلبی با استفاده از بی حسی منطقه ای داخل وریدی (Bier Block): گزارش هایی از ایست قلبی و مرگ در طول استفاده از بوپیواکائین برای بیهوشی منطقه ای داخل وریدی (Bier Block) گزارش شده است. (5.7)
خطر مسمومیت های سیستمیک با تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته: تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته ممکن است با مسمومیت های سیستمیک، از جمله CNS یا افسردگی قلبی تنفسی و کما همراه باشد که در نهایت به ایست تنفسی منجر می شود. قبل از هر دوز، خون یا مایع مغزی نخاعی (در صورت لزوم) آسپیره کنید. (5.9)

تداخلات دارویی

بی حس کننده های موضعی: اثرات سمی بی حس کننده های موضعی افزایشی است. در صورت تجویز بی حس کننده های موضعی اضافی، اثرات عصبی و قلبی عروقی را کنترل کنید. (7.1)
داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی: بیماران در مواجهه همزمان با نیترات ها، نیتریت ها، بی حس کننده های موضعی، عوامل ضد نئوپلاستیک، آنتی بیوتیک ها، ضد مالاریا، ضد تشنج ها و سایر داروها در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند. (7.5)

عوارض جانبی

عوارض جانبی قابل توجه بالینی زیر در بخش هشدارها و اقدامات احتیاطی برچسب گزارش و شرح داده شده است:

ایست قلبی در بیهوشی زنان و زایمان [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]
مسمومیت وابسته به دوز [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]
متهموگلوبینمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]
کندرولیز با انفوزیون داخل مفصلی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]
ایست قلبی با استفاده از بی حسی منطقه ای داخل وریدی [به موارد منع مصرف (4)، هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید]
سمیت های سیستمیک با تزریق داخل عروقی یا داخل نخاعی ناخواسته [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.9) مراجعه کنید] واکنش های جانبی زیر از گزارش های داوطلبانه یا مطالعات بالینی با بوپیواکائین گزارش شده است. از آنجایی که بسیاری از این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش شده اند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. واکنش های نامطلوب به تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید مشخصه آنهایی است که با سایر بی حس کننده های موضعی نوع آمیدی همراه است. علت اصلی عوارض جانبی به این گروه از داروها، سطوح بیش از حد پلاسما است که ممکن است به دلیل مصرف بیش از حد، تزریق داخل عروقی ناخواسته یا تخریب متابولیک آهسته باشد. شایع ترین واکنش های جانبی حاد که نیاز به اقدامات متقابل فوری دارند، مربوط به CNS و سیستم قلبی عروقی است. این عوارض جانبی عموماً وابسته به دوز و به دلیل سطوح بالای پلاسمایی بود که ممکن است ناشی از مصرف بیش از حد، جذب سریع از محل تزریق، کاهش تحمل یا تزریق غیرعمدی داخل عروقی محلول بی حس کننده موضعی باشد. علاوه بر سمیت سیستمیک مرتبط با دوز، تزریق داخل نخاعی غیرعمدی دارو در طول اجرای مورد نظر بلوک اپیدورال دمی یا کمری یا بلوک های عصبی در نزدیکی ستون مهره ها (به ویژه در ناحیه سر و گردن) منجر به تهویه کم یا آپنه ("نخاع کامل یا بالا") شده است. همچنین افت فشار خون به دلیل از دست دادن تون سمپاتیک و فلج تنفسی یا عدم تهویه به دلیل امتداد سفالاد سطح حرکتی بیهوشی رخ داده است. این منجر به ایست قلبی ثانویه در صورت عدم درمان شده است. اختلالات سیستم عصبی: عوارض جانبی با تحریک و/یا افسردگی سیستم عصبی مرکزی مشخص شد و شامل بیقراری، اضطراب، سرگیجه، وزوز گوش، تاری دید، لرزش، تشنج، خواب آلودگی، بیهوشی، ایست تنفسی، تهوع، استفراغ، لرز، انقباض مردمک بود. در عمل بلوک اپیدورال دمی یا کمری، نفوذ ناخواسته به فضای ساب عنکبوتیه توسط کاتتر یا سوزن رخ داده است. عوارض جانبی بعدی ممکن است تا حدی به مقدار داروی تزریق شده در داخل نخاع و اثرات فیزیولوژیکی و فیزیکی یک سوراخ دورال بستگی داشته باشد. بالا بودن ستون فقرات با فلج پاها، از دست دادن هوشیاری، فلج تنفسی و برادی کاردی مشخص می شود. اثرات عصبی به دنبال بی‌حسی اپیدورال یا دمی شامل بلوک نخاعی با اندازه‌های مختلف (از جمله بلوک نخاعی بالا یا کل) است. افت فشار خون ثانویه به بلوک نخاعی؛ احتباس ادرار؛ بی اختیاری مدفوع و ادرار؛ از دست دادن حس پرینه و عملکرد جنسی؛ بیهوشی مداوم، پارستزی، ضعف، فلج اندام تحتانی و از دست دادن کنترل اسفنکتر، که همگی بهبودی آهسته، ناقص یا بدون وجود داشتند. سردرد؛ کمردرد؛ مننژیت سپتیک؛ مننژیسم؛ کند شدن زایمان؛ افزایش بروز زایمان فورسپس؛ و فلج عصب جمجمه ای به دلیل کشش روی اعصاب در اثر از دست دادن مایع مغزی نخاعی. اثرات عصبی به دنبال سایر روش ها یا مسیرهای تجویز شامل بیهوشی مداوم، پارستزی، ضعف، فلج، همه با بهبود آهسته، ناقص یا بدون بهبودی است. تشنج: بروز با روش مورد استفاده و کل دوز تجویز شده متفاوت بود. در یک بررسی از مطالعات بیهوشی اپیدورال، مسمومیت آشکار به تشنج در حدود 0.1٪ از تجویز بی حسی موضعی رخ داده است. بروز واکنش‌های عصبی نامطلوب مرتبط با استفاده از بی‌حس کننده‌های موضعی ممکن است با دوز کل بی‌حس کننده موضعی تجویز شده مرتبط باشد و همچنین به داروی خاص مورد استفاده، مسیر مصرف و وضعیت فیزیکی بیمار بستگی دارد. اختلالات قلبی: دوزهای بالا یا تزریق غیرعمدی داخل عروقی منجر به سطوح بالای پلاسما و افسردگی مرتبط با میوکارد، کاهش برون ده قلبی، انسداد قلب، افت فشار خون، برادی کاردی، آریتمی های بطنی، از جمله تاکی کاردی بطنی و فیبریلاسیون بطنی، و ایست قلبی شده است. اختلالات سیستم ایمنی: واکنش‌های آلرژیک در نتیجه حساسیت به بوپیواکائین یا سایر اجزای فرمولاسیون، مانند نگهدارنده ضد میکروبی متیل پارابن موجود در ویال‌های چند دوز، رخ داده است. این واکنش ها با علائمی مانند کهیر، خارش، اریتم، ادم آنژیونورتیک (شامل ادم حنجره)، تاکی کاردی، عطسه، حالت تهوع، استفراغ، سرگیجه، سنکوپ، تعریق بیش از حد، افزایش دما و افت فشار خون شدید مشخص شد. حساسیت متقاطع در بین اعضای گروه بی حس کننده موضعی نوع آمید گزارش شده است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.8) مراجعه کنید]. شایع ترین عوارض جانبی مربوط به سیستم عصبی مرکزی و سیستم قلبی عروقی است. (6) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Onesource Specialty Pharma Limited به شماره 1-888-217-8103 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

مصرف بیش از حد

ارائه بالینی اورژانس های حاد ناشی از تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی یا به تزریق ناخواسته داخل نخاعی مربوط می شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2، 5.9)، عوارض جانبی (6) مراجعه کنید. اگر فوراً درمان نشود، تشنج با هیپوکسی، هیپرکاربیا، و اسیدوز به همراه افسردگی میوکارد ناشی از اثرات مستقیم بوپیواکائین ممکن است منجر به آریتمی قلبی، برادی کاردی، آسیستول، فیبریلاسیون بطنی یا ایست قلبی شود. ناهنجاری های تنفسی، از جمله آپنه، ممکن است رخ دهد. هیپوونتیلاسیون یا آپنه به دلیل تزریق غیر عمدی بوپیواکائین هیدروکلراید داخل نخاعی ممکن است همین علائم را ایجاد کند و همچنین در صورت عدم پشتیبانی تهویه منجر به ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، نتیجه موفقیت آمیز ممکن است به تلاش های طولانی مدت احیا نیاز داشته باشد. مدیریت اولین گام در مدیریت واکنش‌های سمی سیستمیک، و همچنین هیپوونتیلاسیون یا آپنه ناشی از تزریق غیرعمدی بوپیواکائین هیدروکلراید داخل نخاعی، شامل توجه فوری به ایجاد و نگهداری یک راه هوایی ثبت شده و تهویه مؤثر یا کنترل‌شده با اکسیژن 100 درصد در هر زایمان است. فشار مثبت فوری راه هوایی توسط ماسک. لوله گذاری داخل تراشه، با استفاده از داروها و تکنیک های آشنا برای پزشک، ممکن است پس از تجویز اولیه اکسیژن توسط ماسک، در صورت بروز مشکل در نگهداری راه هوایی ثبت شده، یا اگر حمایت تهویه طولانی مدت (کمک یا کنترل شده) اندیکاسیون شود، نشان داده شود. در صورت لزوم از دارو برای کنترل تشنج استفاده کنید. دوز بولوس داخل وریدی یک بنزودیازپین با تحریک CNS مربوط به تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید مقابله می کند. بلافاصله پس از انجام اقدامات تهویه، کفایت گردش خون را ارزیابی کنید. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به اقدامات حمایتی پیشرفته قلبی داشته باشد.

مصرف در گروه‌های خاص

استفاده در کودکان: تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید در کودکان زیر 12 سال توصیه نمی شود. (8.4)
استفاده در سالمندان: بیماران 65 سال و بالاتر، به ویژه آنهایی که فشار خون بالا دارند، ممکن است در هنگام بیهوشی با تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید، در معرض افزایش خطر ابتلا به افت فشار خون باشند. (8.5)
نارسایی متوسط تا شدید کبدی: افزایش نظارت بر سمیت سیستمیک بوپیواکائین را در نظر بگیرید. (8.6)

توضیحات

تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید، USP حاوی بوپیواکائین هیدروکلراید، یک بی حس کننده موضعی آمید، به عنوان یک ماده دارویی فعال است. راه تجویز برای تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید، USP از طریق تزریق، برای انفیلتراسیون، استفاده پری عصبی است. بوپیواکائین هیدروکلراید 2-پیپریدین کربوکسامید، 1-بوتیل-N-(2،6-دی متیل فنیل)-، مونوهیدروکلراید، مونوهیدرات است. این یک پودر کریستالی سفید است که آزادانه در اتانول 95 درصد محلول، محلول در آب و کمی محلول در کلروفرم یا استون است. دارای فرمول ساختاری زیر است: تزریق بوپیواکائین هیدروکلراید، USP یک محلول ایزوتونیک استریل شفاف و بی رنگ است. هر میلی لیتر ویال چند دوز حاوی 2.5 میلی گرم، 5 میلی گرم بوپیواکائین هیدروکلراید (معادل 2.22 میلی گرم، 4.44 میلی گرم بوپیواکائین، به ترتیب)، کلرید سدیم برای ایزوتونیک، هیدروکسید سدیم یا اسید کلریدریک برای تنظیم pH بین 4 و 6.5 در آب است. برای ویال های چند دوز، هر میلی لیتر همچنین حاوی 1 میلی گرم متیل پارابن به عنوان نگهدارنده است. توضیحات تصویر