قرص بوتالبیتال و استامینوفن

قرص بوتالبیتال و استامینوفن برای تسکین کمپلکس علائم سردرد تنشی (یا انقباض عضلانی) اندیکاسیون دارند. شواهدی مبنی بر اثربخشی و ایمنی این محصول ترکیبی در درمان سردردهای مکرر متعدد در دسترس نیست. در این زمینه احتیاط لازم است زیرا بوتالبیتال عادت زا و بالقوه قابل سوء استفاده است.

قرص بوتالبیتال و استامینوفن: هر چهار ساعت یک یا دو قرص. مجموع دوز روزانه نباید بیش از 6 قرص باشد. استفاده طولانی مدت و مکرر از این محصولات به دلیل احتمال وابستگی فیزیکی توصیه نمی شود.

این محصول در شرایط زیر منع مصرف دارد:

• حساسیت یا عدم تحمل به هر یک از اجزای این محصول.
• بیماران مبتلا به پورفیری

بوتالبیتال ایجاد عادت و به طور بالقوه قابل سوء استفاده است. در نتیجه استفاده طولانی مدت از این محصول توصیه نمی شود. سمیت کبدی استامینوفن با مواردی از نارسایی حاد کبدی همراه بوده است که در مواقعی منجر به پیوند کبد و مرگ می شود. بیشتر موارد آسیب کبدی با استفاده از استامینوفن در دوزهای بیش از 4000 میلی گرم در روز همراه است و اغلب شامل بیش از یک محصول حاوی استامینوفن است. مصرف بیش از حد استامینوفن ممکن است عمدی برای آسیب رساندن به خود یا غیرعمدی باشد زیرا بیماران سعی می کنند تسکین درد بیشتری داشته باشند یا ناآگاهانه سایر محصولات حاوی استامینوفن را مصرف کنند. خطر نارسایی حاد کبد در افراد مبتلا به بیماری زمینه ای کبدی و در افرادی که در حین مصرف استامینوفن الکل مصرف می کنند، بیشتر است. به بیماران دستور دهید که به دنبال استامینوفن یا APAP بر روی برچسب بسته بندی باشند و از بیش از یک محصول حاوی استامینوفن استفاده نکنند. به بیماران آموزش دهید که بلافاصله پس از مصرف بیش از 4000 میلی گرم استامینوفن در روز، حتی اگر احساس خوبی دارند، به پزشک مراجعه کنند. واکنش‌های جدی پوستی به ندرت، استامینوفن ممکن است باعث واکنش‌های جدی پوستی مانند پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (AGEP)، سندرم استیونز جانسون (SJS) و نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN) شود که می‌تواند کشنده باشد. بیماران باید در مورد علائم واکنش های جدی پوستی مطلع شوند و مصرف دارو باید در اولین ظاهر بثورات پوستی یا هر نشانه دیگری از حساسیت مفرط قطع شود. حساسیت مفرط/آنافیلاکسی گزارش‌هایی پس از بازاریابی از حساسیت مفرط و آنافیلاکسی مرتبط با استفاده از استامینوفن گزارش شده است. علائم بالینی شامل تورم صورت، دهان و گلو، دیسترس تنفسی، کهیر، بثورات پوستی، خارش و استفراغ بود. گزارش‌های نادری از آنافیلاکسی تهدیدکننده حیات که نیاز به مراقبت‌های پزشکی اورژانسی دارد، وجود دارد. به بیماران دستور دهید فورا قرص بوتالبیتال و استامینوفن را قطع کنند و در صورت مشاهده این علائم به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. برای بیمارانی که به استامینوفن حساسیت دارند، قرص بوتالبیتال و استامینوفن تجویز نکنید.

قرص های عمومی بوتالبیتال و استامینوفن باید با احتیاط در برخی از بیماران در معرض خطر خاص مانند افراد مسن یا ناتوان و کسانی که اختلال شدید عملکرد کلیوی یا کبدی یا شرایط حاد شکمی دارند تجویز شود. اطلاعات برای بیماران این محصول ممکن است توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی مورد نیاز برای انجام کارهای بالقوه خطرناک مانند رانندگی ماشین یا کار با ماشین آلات را مختل کند. هنگام مصرف این محصول باید از انجام چنین کارهایی اجتناب شود. الکل و سایر داروهای مضعف CNS ممکن است باعث ایجاد افسردگی افزایشی CNS در هنگام مصرف با این محصول ترکیبی شوند و باید از مصرف آنها اجتناب شود. بوتالبیتال ممکن است ایجاد عادت کند. بیماران باید دارو را فقط تا زمانی که تجویز شده است، در مقادیر تجویز شده و نه بیشتر از زمان تجویز شده مصرف کنند.

• اگر به هر یک از ترکیبات قرص بوتالبیتال و استامینوفن حساسیت دارید، از مصرف آن خودداری کنید.
• در صورت بروز علائم آلرژی مانند بثورات پوستی یا مشکل در تنفس، مصرف قرص بوتالبیتال و استامینوفن را قطع کنید و فوراً با پزشک خود تماس بگیرید.
• بیش از 4000 میلی گرم استامینوفن در روز مصرف نکنید. اگر بیش از دوز توصیه شده مصرف کردید با پزشک خود تماس بگیرید. تست‌های آزمایشگاهی در بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی یا کلیوی، اثرات درمان باید با آزمایش‌های متوالی عملکرد کبد و/یا کلیه کنترل شود. تداخلات دارویی اثرات CNS بوتالبیتال ممکن است توسط مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) افزایش یابد. بوتالبیتال و استامینوفن ممکن است اثرات: سایر مسکن های مخدر، الکل، بیهوش کننده های عمومی، آرام بخش هایی مانند کلردیازپوکساید، آرام بخش- خواب آور یا سایر داروهای مضعف CNS را افزایش داده و باعث افزایش افسردگی CNS شود. تداخلات دارو/آزمایشگاه استامینوفن ممکن است نتایج آزمایش مثبت کاذب را برای اسید 5-هیدروکسی اندولاستیک ادرار ایجاد کند. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه کافی بر روی حیوانات برای تعیین اینکه آیا استامینوفن یا بوتالبیتال دارای پتانسیل سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در باروری هستند، انجام نشده است. اثرات تراتوژن بارداری بارداری رده C: مطالعات تولید مثل حیوانی با این محصول ترکیبی انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا بوتالبیتال و استامینوفن می توانند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب جنین شوند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارند. این محصولات باید فقط در صورت نیاز به یک زن باردار داده شود. اثرات غیرتراتوژنیک تشنج های قطع مصرف در یک نوزاد پسر دو روزه گزارش شد که مادرش داروی حاوی بوتالبیتال را در دو ماه آخر بارداری مصرف کرده بود. بوتالبیتال در سرم نوزاد یافت شد. به نوزاد 5 میلی گرم بر کیلوگرم فنوباربیتال داده شد که بدون تشنج بیشتر یا سایر علائم ترک کاهش یافت. مادران شیرده باربیتورات ها و استامینوفن به مقدار کم در شیر مادر دفع می شوند، اما اهمیت تأثیر آنها بر نوزادان شیرده مشخص نیست. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از بوتالبیتال و استامینوفن، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است.

قرص های عمومی بوتالبیتال و استامینوفن باید با احتیاط در برخی از بیماران در معرض خطر خاص مانند افراد مسن یا ناتوان و کسانی که اختلال شدید عملکرد کلیوی یا کبدی یا شرایط حاد شکمی دارند تجویز شود.

اثرات CNS بوتالبیتال ممکن است توسط مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) افزایش یابد. بوتالبیتال و استامینوفن ممکن است اثرات: سایر مسکن های مخدر، الکل، بیهوش کننده های عمومی، آرام بخش هایی مانند کلردیازپوکساید، آرام بخش- خواب آور یا سایر داروهای مضعف CNS را افزایش داده و باعث افزایش افسردگی CNS شود.

اغلب مشاهده شده: شایع ترین واکنش های نامطلوب گزارش شده عبارتند از: خواب آلودگی، سبکی سر، سرگیجه، آرام بخشی، تنگی نفس، تهوع، استفراغ، درد شکم و احساس مستی. به ندرت مشاهده شده: تمام عوارض جانبی جدول زیر به عنوان نادر طبقه بندی می شوند. سیستم عصبی مرکزی: سردرد، احساس لرزش، سوزن سوزن شدن، بی قراری، غش، خستگی، سنگینی پلک ها، انرژی بالا، طلسم های گرم، بی حسی، سستی، تشنج. سردرگمی ذهنی، هیجان یا افسردگی نیز می تواند به دلیل عدم تحمل، به ویژه در بیماران مسن یا ناتوان، یا به دلیل مصرف بیش از حد بوتالبیتال رخ دهد. اعصاب اتونومیک: خشکی دهان، هیپرهیدروزیس. دستگاه گوارش: مشکل در بلع، سوزش سر دل، نفخ شکم، یبوست. قلبی عروقی: تاکی کاردی. عضلانی اسکلتی: پا درد، خستگی عضلانی. ادراری تناسلی: ادرار آور. متفرقه: خارش، تب، گوش درد، احتقان بینی، وزوز گوش، سرخوشی، واکنش های آلرژیک. چندین مورد از واکنش های پوستی، از جمله نکرولیز اپیدرمی سمی و اریتم مولتی فرم گزارش شده است. عوارض جانبی دارویی زیر ممکن است به عنوان اثرات بالقوه اجزای این محصول در نظر گرفته شود. اثرات بالقوه دوز بالا در بخش مصرف بیش از حد ذکر شده است. استامینوفن: واکنش های آلرژیک، بثورات پوستی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Oceanside Pharmaceuticals به شماره 1-800-321-4576 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

به دنبال مصرف بیش از حد حاد بوتالبیتال و استامینوفن، ممکن است مسمومیت ناشی از باربیتورات یا استامینوفن ایجاد شود. علائم و نشانه ها: مسمومیت ناشی از مسمومیت با باربیتورات شامل خواب آلودگی، گیجی و کما است. افسردگی تنفسی؛ افت فشار خون؛ و شوک هیپوولمیک در مصرف بیش از حد استامینوفن: نکروز کبدی وابسته به دوز و بالقوه کشنده جدی ترین عارضه جانبی است. نکروز توبولار کلیه، کمای هیپوگلیسمی و نقص انعقادی نیز ممکن است رخ دهد. علائم اولیه پس از مصرف بیش از حد بالقوه سموم کبدی ممکن است شامل: تهوع، استفراغ، دیافورز و ضعف عمومی باشد. شواهد بالینی و آزمایشگاهی سمیت کبدی ممکن است تا 48 تا 72 ساعت پس از مصرف آشکار نباشد. درمان: یک یا چند بار مصرف بیش از حد دارو با این محصولات ترکیبی یک مصرف بیش از حد چند داروی بالقوه کشنده است و مشاوره با مرکز کنترل مسمومیت منطقه ای توصیه می شود. درمان فوری شامل حمایت از عملکرد قلبی تنفسی و اقداماتی برای کاهش جذب دارو است. باید از اکسیژن، مایعات داخل وریدی، وازوپرسورها و سایر اقدامات حمایتی همانطور که نشان داده شده استفاده شود. تهویه کمکی یا کنترل شده نیز باید در نظر گرفته شود. در صورتی که مصرف استامینوفن در طی چند ساعت پس از تظاهر شناخته شود یا مشکوک باشد که مصرف استامینوفن اتفاق افتاده باشد، باید قبل از N-استیل سیستئین (NAC) برای کاهش جذب سیستمیک، ضدعفونی معده با زغال فعال انجام شود. اگر بیمار 4 ساعت یا بیشتر پس از مصرف مراجعه کرد، سطح استامینوفن سرم باید بلافاصله به دست آید تا خطر بالقوه سمیت کبدی ارزیابی شود. سطح استامینوفن کمتر از 4 ساعت پس از مصرف ممکن است گمراه کننده باشد. برای به دست آوردن بهترین نتیجه ممکن، NAC باید در اسرع وقت در جایی که مشکوک به آسیب کبدی قریب الوقوع یا در حال تکامل است تجویز شود. هنگامی که شرایط مانع از تجویز خوراکی می شود، NAC داخل وریدی ممکن است تجویز شود. درمان حمایتی شدید در مسمومیت شدید مورد نیاز است. از آنجایی که آسیب کبدی وابسته به دوز است و در اوایل دوره مسمومیت رخ می دهد، روش هایی برای محدود کردن ادامه جذب دارو باید به راحتی انجام شود.

سوء استفاده و وابستگی: بوتالبیتال: باربیتورات‌ها ممکن است عادت‌ساز باشند: تحمل، وابستگی روانی و وابستگی فیزیکی ممکن است به‌ویژه پس از استفاده طولانی مدت از دوزهای بالای باربیتورات‌ها رخ دهد. میانگین دوز روزانه برای معتاد به باربیتورات معمولاً حدود 1500 میلی گرم است. با افزایش تحمل باربیتورات ها، مقدار لازم برای حفظ همان سطح مسمومیت افزایش می یابد. تحمل یک دوز کشنده، با این حال، بیش از دو برابر افزایش نمی یابد. با این اتفاق، فاصله بین دوز مسمومیت و دوز کشنده کمتر می شود. در صورت مصرف الکل، دوز کشنده باربیتورات بسیار کمتر است. علائم عمده ترک (تشنج و هذیان) ممکن است در عرض 16 ساعت رخ دهد و تا 5 روز پس از قطع ناگهانی این داروها ادامه یابد. شدت علائم ترک به تدریج طی یک دوره تقریباً 15 روزه کاهش می یابد. درمان وابستگی به باربیتورات شامل قطع محتاطانه و تدریجی دارو است. بیماران وابسته به باربیتورات را می توان با استفاده از تعدادی از رژیم های ترک مختلف ترک کرد. یک روش شامل شروع درمان در سطح دوز معمولی بیمار و کاهش تدریجی دوز روزانه مطابق با تحمل بیمار است.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C: مطالعات تولید مثل حیوانات با این محصول ترکیبی انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا بوتالبیتال و استامینوفن می توانند هنگام تجویز به یک زن باردار باعث آسیب جنین شوند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارند. این محصولات باید فقط در صورت نیاز به یک زن باردار داده شود. اثرات غیرتراتوژنیک تشنج های قطع مصرف در یک نوزاد پسر دو روزه گزارش شد که مادرش داروی حاوی بوتالبیتال را در دو ماه آخر بارداری مصرف کرده بود. بوتالبیتال در سرم نوزاد یافت شد. به نوزاد 5 میلی گرم بر کیلوگرم فنوباربیتال داده شد که بدون تشنج بیشتر یا سایر علائم ترک کاهش یافت.

باربیتورات ها و استامینوفن به مقدار کم در شیر مادر دفع می شوند، اما اهمیت تأثیر آنها بر نوزادان شیرده مشخص نیست. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از بوتالبیتال و استامینوفن، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 12 سال ثابت نشده است.

هر قرص بوتالبیتال و استامینوفن برای مصرف خوراکی، حاوی بوتالبیتال، USP 50 میلی گرم و استامینوفن، USP 300 میلی گرم است. علاوه بر این، هر قرص بوتالبیتال و استامینوفن حاوی مواد غیرفعال زیر است: نشاسته پرژلاتینه، سلولز میکروکریستالی، سدیم کراسکارملوز، استئارات منیزیم، D&C زرد شماره 10 دریاچه، و FD&C Red #40 Lake. بوتالبیتال (5-آلیل-5-ایزوبوتیل باربیتوریک اسید)، یک پودر کریستالی کمی تلخ، سفید، بی بو، یک باربیتورات کوتاه تا متوسط ​​اثر است. این فرمول ساختاری زیر را دارد: استامینوفن (4'-هیدروکسی استانیلید)، پودری کمی تلخ، سفید، بی بو و کریستالی، یک ضددرد و ضد تب بدون مواد افیونی و غیر سالیسیلاتی است. دارای فرمول ساختاری زیر است: C 8 H 9 NO 2 M.W. = 151.16 butalbital-structure.jpg مولکول APAP

این محصول ترکیبی دارویی به عنوان درمان سردرد تنشی در نظر گرفته شده است. از ترکیب ثابتی از بوتالبیتال و استامینوفن تشکیل شده است. نقشی که هر یک از اجزاء در تسکین مجموعه علائم معروف به سردرد تنشی ایفا می کند، به طور کامل شناخته نشده است. فارماکوکینتیک: رفتار تک تک اجزا در زیر توضیح داده شده است. بوتالبیتال: بوتالبیتال به خوبی از دستگاه گوارش جذب می شود و انتظار می رود در اکثر بافت های بدن پخش شود. باربیتورات ها به طور کلی ممکن است در شیر مادر ظاهر شوند و به آسانی از سد جفت عبور کنند. آنها به درجات مختلف به پروتئین های پلاسما و بافت متصل می شوند و اتصال مستقیماً به عنوان تابعی از حلالیت چربی افزایش می یابد. دفع بوتالبیتال عمدتاً از طریق کلیه (59 تا 88 درصد دوز) به عنوان دارو یا متابولیت های تغییر نیافته انجام می شود. نیمه عمر پلاسما حدود 35 ساعت است. محصولات دفع ادرار شامل داروی اصلی (حدود 3.6٪ از دوز)، 5-ایزوبوتیل-5-(2،3-دی هیدروکسی-پروپیل) باربیتوریک اسید (حدود 24٪ از دوز)، 5-آلیل-5 (3-هیدروکسی-2-متیل-1-پروپیل))، محصولات باربیتوریک اسید 4.8٪ از اسید باربیتوریک (8٪) حلقه هیدرولیز شده با دفع اوره (حدود 14٪ از دوز)، و همچنین مواد ناشناس. از مواد دفع شده در ادرار، 32 درصد به صورت کونژوگه است. برای اطلاعات مسمومیت به مصرف بیش از حد مراجعه کنید. استامینوفن: استامینوفن به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود و در اکثر بافت های بدن توزیع می شود. نیمه عمر پلاسما 1.25 تا 3 ساعت است، اما ممکن است در اثر آسیب کبدی و مصرف بیش از حد آن افزایش یابد. حذف استامینوفن عمدتاً از طریق متابولیسم کبدی (کونژوگاسیون) و دفع متابولیت‌های کلیوی انجام می‌شود. تقریباً 85 درصد از دوز خوراکی طی 24 ساعت پس از تجویز در ادرار ظاهر می‌شود که بیشتر آن‌ها به صورت مزدوج گلوکورونید همراه با مقادیر کمی از سایر کونژوگه‌ها و داروی بدون تغییر است. برای اطلاعات مسمومیت به مصرف بیش از حد مراجعه کنید.

جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه کافی بر روی حیوانات برای تعیین اینکه آیا استامینوفن یا بوتالبیتال پتانسیل سرطان زایی، جهش زایی یا اختلال در باروری دارند انجام نشده است.

این محصول ممکن است توانایی های ذهنی و/یا فیزیکی مورد نیاز برای انجام کارهای بالقوه خطرناک مانند رانندگی ماشین یا کار با ماشین آلات را مختل کند. هنگام مصرف این محصول باید از انجام چنین کارهایی اجتناب شود. الکل و سایر داروهای مضعف CNS ممکن است باعث ایجاد افسردگی افزایشی CNS در هنگام مصرف با این محصول ترکیبی شوند و باید از مصرف آنها اجتناب شود. بوتالبیتال ممکن است ایجاد عادت کند. بیماران باید دارو را فقط تا زمانی که تجویز شده، در مقادیر تجویز شده و نه بیشتر از زمان تجویز شده مصرف کنند.

• اگر به هر یک از ترکیبات قرص بوتالبیتال و استامینوفن حساسیت دارید، از مصرف آن خودداری کنید.
• در صورت بروز علائم آلرژی مانند بثورات پوستی یا مشکل در تنفس، مصرف قرص بوتالبیتال و استامینوفن را قطع کنید و فوراً با پزشک خود تماس بگیرید.
• بیش از 4000 میلی گرم استامینوفن در روز مصرف نکنید. اگر بیش از دوز توصیه شده مصرف کردید با پزشک خود تماس بگیرید.