کابرگولین

احتیاط های عمومی عمومی: دوزهای اولیه بالاتر از 1 میلی گرم ممکن است باعث افت فشار خون ارتواستاتیک شود. هنگام تجویز کابرگولین با سایر داروهای شناخته شده برای کاهش فشار خون باید احتیاط کرد. مهار یا سرکوب شیردهی پس از زایمان: کابرگولین برای مهار یا سرکوب شیردهی فیزیولوژیک تجویز نمی شود. استفاده از بروموکریپتین، آگونیست دیگر دوپامین برای این منظور، با موارد فشار خون بالا، سکته مغزی و تشنج همراه است. نارسایی کبدی: از آنجایی که کابرگولین به طور گسترده توسط کبد متابولیزه می شود، هنگام تجویز کابرگولین در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی باید احتیاط کرد و نظارت دقیقی انجام داد. روانپزشکی: رفتارهای کنترل تکانه/اجباری، از جمله قمار پاتولوژیک، افزایش میل جنسی، و بیش از حد جنسی در بیماران تحت درمان با آگونیست های دوپامین از جمله کابرگولین گزارش شده است. این به طور کلی با کاهش دوز یا قطع درمان برگشت پذیر بوده است (به داده های نظارت پس از بازاریابی مراجعه کنید). اگر بیمار در حین مصرف کابرگولین دچار چنین اصراری شد، تجویزکنندگان باید کاهش دوز یا قطع دارو را در نظر بگیرند. اطلاعات بیماران باید به این احتمال تغییر داده شود که بیماران ممکن است تمایل شدید به خرج کردن پول غیرقابل کنترل، تمایل شدید به قمار، افزایش میل جنسی، و سایر میل شدید و ناتوانی در کنترل این تمایلات را در حین مصرف کابرگولین تجربه کنند. به بیماران توصیه کنید در صورت بروز هزینه‌های کنترل‌نشده جدید یا افزایش یافته، میل‌های قمار، میل جنسی، یا سایر میل‌ها در حین درمان با کابرگولین، به ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی خود اطلاع دهند [به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید]. به بیماران باید آموزش داده شود که اگر در طول درمان مشکوک به بارداری، باردار شدن یا قصد باردار شدن هستند، به پزشک خود اطلاع دهند. در صورت مشکوک بودن به بارداری باید تست بارداری انجام شود و ادامه درمان با پزشک معالج خود در میان گذاشته شود. اگر بیماران دچار تنگی نفس، سرفه مداوم، مشکل در تنفس در هنگام دراز کشیدن یا تورم در اندام‌های خود شدند، باید به پزشک خود اطلاع دهند. تداخلات دارویی کابرگولین نباید همزمان با آنتاگونیست های D2 مانند فنوتیازین ها، بوتیروفنون ها، تیوکسانتن ها یا متوکلوپرامید تجویز شود. سرطان‌زایی و جهش‌زایی و اختلال باروری مطالعات سرطان‌زایی در موش‌ها و موش‌های صحرایی با کابرگولین که به‌ترتیب تا 0.98 mg/kg/day و 0.32 mg/kg/day به‌صورت گاواژ داده شده بود، انجام شد. این دوزها 7 برابر و 4 برابر حداکثر دوز توصیه شده انسان است که بر اساس سطح بدن با استفاده از کل mg/m 2 در هفته در جوندگان و mg/m 2 در هفته برای یک انسان 50 کیلوگرمی محاسبه شده است. افزایش جزئی در بروز لیومیوم دهانه رحم و رحم و لیومیوسارکوم رحم در موش وجود داشت. در موش‌ها افزایش جزئی در تومورهای بدخیم دهانه رحم و رحم و آدنوم سلول‌های بینابینی مشاهده شد. بروز تومورها در جوندگان ماده ممکن است با سرکوب طولانی مدت ترشح پرولاکتین مرتبط باشد زیرا پرولاکتین در جوندگان برای حفظ جسم زرد مورد نیاز است. در غیاب پرولاکتین، نسبت استروژن به پروژسترون افزایش می یابد و در نتیجه خطر تومورهای رحمی افزایش می یابد. در جوندگان نر، کاهش سطح پرولاکتین سرم با افزایش هورمون لوتئینیزه کننده سرم همراه بود که تصور می شود یک اثر جبرانی برای حفظ سنتز استروئید بیضه باشد. از آنجایی که تصور می شود این مکانیسم های هورمونی خاص گونه هستند، ارتباط این تومورها با انسان مشخص نیست. پتانسیل جهش زایی کابرگولین مورد ارزیابی قرار گرفت و در یک باتری از آزمایشات آزمایشگاهی منفی بود. این آزمایش‌ها شامل آزمایش جهش باکتریایی (Ames) با سالمونلا تیفی موریوم، سنجش جهش ژنی با Schizosaccharomyces pombe P 1 و سلول‌های همستر چینی V79، آسیب DNA و ترمیم در Saccharomyces cerevisiae D4 و انحرافات کروموزومی در لنفوسیت‌های انسانی بود. کابرگولین نیز در تست میکرونوکلئوس مغز استخوان در موش منفی بود. در موش‌های ماده، دوز روزانه 0.003 میلی‌گرم بر کیلوگرم به مدت 2 هفته قبل از جفت‌گیری و در طول دوره جفت‌گیری باعث مهار لقاح می‌شود. این دوز تقریباً 1/28 حداکثر دوز توصیه شده برای انسان محاسبه شده بر اساس سطح بدن با استفاده از کل mg/m 2 در هفته در موش‌ها و mg/m 2 در هفته برای یک انسان 50 کیلوگرمی است. بارداری: اثرات تراتوژنیک: مطالعات تولید مثل رده B با کابرگولین در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌هایی که با گاواژ تجویز شده‌اند، انجام شده است. (چندین حداکثر دوز توصیه شده برای انسان در این بخش بر اساس سطح بدن با استفاده از مجموع mg/m 2 / هفته برای حیوانات و mg/m 2 / هفته برای یک انسان 50 کیلوگرمی محاسبه می شود.) در موش هایی که کابرگولین با دوزهای حداکثر 8 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 5 برابر بیش از دوزهای توصیه شده در روز) اثرات سمی برای مادر دریافت کردند، اثرات تراتوژنیک وجود نداشت. دوز 0.012 mg/kg/day (تقریباً 1/7 حداکثر دوز توصیه شده برای انسان) در طول دوره ارگانوژنز در موش باعث افزایش تلفات جنینی پس از لانه گزینی شد. این تلفات می تواند به دلیل خواص بازدارندگی پرولاکتین کابرگولین در موش صحرایی باشد. در دوزهای روزانه 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 19 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان) در طول دوره اندامزایی در خرگوش، کابرگولین باعث سمیت مادری شد که با کاهش وزن بدن و کاهش مصرف غذا مشخص می شود. دوزهای mg/kg/day 4 (تقریباً 150 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان) در طول دوره ارگانوژنز در خرگوش باعث افزایش بروز ناهنجاری‌های مختلف شد. با این حال، در مطالعه دیگری بر روی خرگوش، هیچ ناهنجاری مرتبط با درمان یا سمیت جنینی در دوزهای تا 8 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 300 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان) مشاهده نشد. در موش‌ها، دوزهای بالاتر از 003/0 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً 28/1 حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان) از 6 روز قبل از زایمان و در طول دوره شیردهی، رشد را مهار کرده و به دلیل کاهش ترشح شیر باعث مرگ فرزندان شد. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان ترشح می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از کابرگولین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود. استفاده از کابرگولین برای مهار یا سرکوب شیردهی فیزیولوژیک توصیه نمی شود (به بخش اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). اثر کاهش دهنده پرولاکتین کابرگولین نشان می دهد که در شیردهی اختلال ایجاد می کند. به دلیل این تداخل با شیردهی، کابرگولین نباید به زنان پس از زایمان که شیردهی دارند یا قصد شیردهی دارند داده شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی کابرگولین در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده در دوران سالمندی مطالعات بالینی کابرگولین شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از بیماران جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

ایمنی قرص کابرگولین، USP در بیش از 900 بیمار مبتلا به اختلالات هیپرپرولاکتینمی ارزیابی شده است. بیشتر عوارض جانبی از نظر شدت خفیف یا متوسط ​​بودند. در یک مطالعه 4 هفته ای، دوسوکور و کنترل شده با دارونما، درمان شامل دارونما یا کابرگولین با دوزهای ثابت 0.125، 0.5، 0.75، یا 1 میلی گرم دو بار در هفته بود. دوزها در هفته اول به نصف کاهش یافت. از آنجایی که یک اثر احتمالی مرتبط با دوز فقط برای حالت تهوع مشاهده شد، چهار گروه درمانی کابرگولین با هم ترکیب شدند. بروز شایع ترین عوارض جانبی در طول مطالعه کنترل شده با دارونما در جدول زیر ارائه شده است. بروز عوارض جانبی گزارش شده در طول کارآزمایی 4 هفته ای، دوسوکور، کنترل شده با دارونما * گزارش شده در ≥1٪ برای عارضه جانبی کابرگولین * کابرگولین (تعداد = 168) 0 . 125 تا 1 میلی گرم دو بار در هفته دارونما (n = 20 ) تعداد ( درصد ) تهوع گوارشی 45 (27) 4 (20) یبوست 16 (10) 0 درد شکم 9 (5) 1 (5) سوء هاضمه 4 (2) 0 استفراغ تهوع مرکزی و سردرد 04 43 (26) 5 (25) سرگیجه 25 (15) 1 (5) پارستزی 2 (1) 0 سرگیجه 2 (1) 0 بدن به طور کلی آستنی 15 (9) 2 (10) خستگی 12 (7) 0 گرگرفتگی 2 (1) 1 (5) خواب آلودگی روانپزشکی 9 (5) 1 (5) افسردگی 5 (3) 1 (5) عصبی 4 (2) 0 سیستم عصبی خودمختار افت فشار خون وضعیتی 6 (4) 0 باروری - درد پستان زنانه 2 (1) 0 دیسمنوره 2 (1) بینایی غیر طبیعی 0 دوره 8 هفته ای دوسوکور کارآزمایی مقایسه ای با بروموکریپتین، کابرگولین (با دوز 0.5 میلی گرم دو بار در هفته) به دلیل یک عارضه جانبی قطع شد. در 4 نفر از 221 بیمار (2%) در حالی که بروموکریپتین (با دوز 2.5 میلی گرم دو بار در روز) در 14 بیمار از 231 بیمار (6%) قطع شد. شایع ترین دلایل قطع مصرف کابرگولین سردرد، تهوع و استفراغ (به ترتیب 3، 2 و 2 بیمار) بود. شایع ترین دلایل قطع مصرف بروموکریپتین تهوع، استفراغ، سردرد و سرگیجه یا سرگیجه بود (به ترتیب 10، 3، 3 و 3 بیمار). بروز شایع ترین عوارض جانبی در طول بخش دوسوکور کارآزمایی مقایسه ای با بروموکریپتین در جدول زیر ارائه شده است. بروز عوارض جانبی گزارش‌شده در طول دوره 8 هفته‌ای، دوسوکور کارآزمایی مقایسه‌ای با بروموکریپتین *گزارش‌شده در ≥1٪ برای عارضه جانبی کابرگولین * کابرگولین (n = 221) بروموکریپتین (n = 231) تعداد (39 درصد) (43) یبوست 15 (7) 21 (9) درد شکم 12 (5) 19 (8) سوء هاضمه 11 (5) 16 (7) استفراغ 9 (4) 16 (7) خشکی دهان 5 (2) 2 (1) اسهال 4 (2) 7 (3) نفخ 4 (2) 3 (1) تحریک گلو 2 (1) 0 دندان درد 2 (1) 0 سردرد سیستم عصبی مرکزی و محیطی 58 (26) 62 (27) سرگیجه 3421 (18) (4) پارستزی 5 (2) 6 (3) بدن به طور کلی آستنی 13 (6) 15 (6) خستگی 10 (5) 18 (8) سنکوپ 3 (1) 3 (1) علائم شبه آنفولانزا 2 (1) 0 ضعف 2 (1) 0 امیال دور چشمی 2 (1) ادم 2 (1) 1 افسردگی روانپزشکی 7 (3) 5 (2) خواب آلودگی 5 (2) 5 (2) بی اشتهایی 3 (1) 3 (1) اضطراب 3 (1) 3 (1) بی خوابی 3 (1) 2 (1) اختلال در تمرکز 2 (1) ناتوانی قلبی (1) گرگرفتگی 6 (3) 3 (1) افت فشار خون 3 (1) 4 (2) ادم وابسته 2 (1) 1 تپش قلب 2 (1) 5 (2) باروری - درد پستان زنانه 5 (2) 8 (3) دیسمنوره 2 (1) 1 پوست و ضمائم (1) آکنه 0 خارش 2 (1) 1 درد اسکلتی عضلانی 4 (2) 6 (3) آرترالژی 2 (1) 0 رینیت تنفسی 2 (1) 9 (4) دید غیرطبیعی 2 (1) 2 (1) سایر عوارض جانبی که با شیوع کمتر از 1.0% گزارش شده اند در کل دنبال می شوند. بدن به طور کلی: ادم صورت، علائم شبه آنفلوانزا، ضعف سیستم قلبی عروقی: افت فشار خون، سنکوپ، تپش قلب سیستم گوارش: خشکی دهان، نفخ شکم، اسهال، بی اشتهایی سیستم متابولیک و تغذیه: کاهش وزن، افزایش وزن سیستم عصبی: خواب آلودگی، عصبی بودن، پارستزی، بی خوابی، اضطراب سیستم تنفسی: گرفتگی بینی، اپیستاکسی پوست و ضمائم: آکنه، خارش اورژانس: حساسیت های ویژه دیسمنوره، افزایش میل جنسی بی خطر بودن کابرگولین در حدود 1200 بیمار مبتلا به بیماری پارکینسون در مطالعات کنترل شده و کنترل نشده در دوزهای حداکثر 11.5 میلی گرم در روز مورد ارزیابی قرار گرفته است که بسیار بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده کابرگولین برای اختلالات هیپرپرولاکتینمی است. علاوه بر عوارض جانبی که در بیماران مبتلا به اختلالات هیپرپرولاکتینمی رخ داد، شایع ترین عوارض جانبی در بیماران مبتلا به پارکینسون دیسکینزی، توهم، گیجی و ادم محیطی بود. نارسایی قلبی، پلورال افیوژن، فیبروز ریوی و زخم معده یا اثنی عشر به ندرت رخ داده است. یک مورد پریکاردیت انقباضی گزارش شده است. داده های نظارتی پس از بازاریابی: حوادث زیر در ارتباط با کابرگولین گزارش شده است: دریچه های قلبی و واکنش های فیبروتیک خارج قلب (به هشدارها، دریچه دریچه قلبی و واکنش های فیبروتیک خارج قلب مراجعه کنید). رویدادهای دیگری در ارتباط با کابرگولین گزارش شده است: علائم کنترل تکانه/ رفتار اجباری، از جمله بیشجنسی، افزایش میل جنسی و قمار بیمارگونه (به احتیاط ها، روانپزشکی مراجعه کنید). علاوه بر این مواردی از آلوپسی، پرخاشگری و اختلال روانپریشی در بیمارانی که کابرگولین مصرف می کنند گزارش شده است. برخی از این گزارش‌ها در بیمارانی بوده است که قبلاً واکنش‌های جانبی به محصولات آگونیست دوپامین داشته‌اند. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Ingenus Pharmaceuticals، LLC با شماره 1-877-748-1970 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

مکانیسم اثر: ترشح پرولاکتین توسط هیپوفیز قدامی عمدتاً تحت کنترل مهاری هیپوتالمی است که احتمالاً از طریق آزادسازی دوپامین توسط نورون‌های لوله‌ای فاندیبولار انجام می‌شود. کابرگولین یک آگونیست گیرنده دوپامین طولانی اثر با میل ترکیبی بالا برای گیرنده های D2 است. نتایج مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که کابرگولین اثر مهاری مستقیمی بر ترشح پرولاکتین توسط لاکتوتروف های هیپوفیز موش دارد. کابرگولین باعث کاهش سطح پرولاکتین سرم در موش های صحرایی رزرپین شده شد. مطالعات اتصال گیرنده نشان می دهد که کابرگولین میل ترکیبی کمی برای گیرنده های دوپامین D 1، α 1 - و α 2 - آدرنرژیک و 5-HT 1 - و 5-HT 2 - سروتونین دارد. مطالعات بالینی: اثر کاهنده پرولاکتین کابرگولین در زنان هیپرپرولاکتینمی در دو مطالعه تصادفی، دوسوکور، مقایسه ای، یکی با دارونما و دیگری با بروموکریپتین نشان داده شد. در مطالعه کنترل شده با دارونما (دارونما n=20; کابرگولین n=168)، کابرگولین باعث کاهش وابسته به دوز در سطح پرولاکتین سرم شد و پرولاکتین پس از 4 هفته درمان نرمال شد در 29٪، 76٪، 74٪ و 95٪ از بیمارانی که به ترتیب 0.125، 0.5، 0.75 و 1 میلی گرم دو بار در هفته دریافت کردند. در دوره 8 هفته ای، دوسوکور کارآزمایی مقایسه ای با بروموکریپتین (کابرگولین n=223; بروموکریپتین n=236 در تجزیه و تحلیل قصد درمان)، پرولاکتین در 77 درصد از بیماران تحت درمان با کابرگولین با 0.5 میلی گرم دو بار در هفته در مقایسه با 59 درصد از بیمارانی که با 2.5 میلی گرم بروموکریپتین دو بار در روز تحت درمان قرار گرفتند، نرمال شد. ترمیم قاعدگی در 77٪ از زنان تحت درمان با کابرگولین، در مقایسه با 70٪ از زنان تحت درمان با بروموکریپتین اتفاق افتاد. در میان بیماران مبتلا به گالاکتوره، این علامت در 73 درصد از افرادی که تحت درمان با کابرگولین قرار گرفتند، در مقایسه با 56 درصد از افرادی که با بروموکریپتین درمان شدند، ناپدید شد. فارماکوکینتیک جذب: پس از تجویز تک دوز خوراکی 0.5 تا 1.5 میلی گرم به 12 داوطلب بالغ سالم، میانگین حداکثر سطوح پلاسمایی 30 تا 70 پیکوگرم (pg) در میلی لیتر کابرگولین طی 2 تا 3 ساعت مشاهده شد. در محدوده دوز 0.5 تا 7 میلی گرم، سطوح پلاسمایی کابرگولین در 12 داوطلب بزرگسال سالم و 9 بیمار بزرگسال پارکینسونی متناسب با دوز به نظر می رسد. یک مطالعه با دوز مکرر در 12 داوطلب سالم نشان می دهد که سطح حالت پایدار پس از برنامه دوز یک بار در هفته انتظار می رود دو تا سه برابر بیشتر از پس از یک دوز واحد باشد. فراهمی زیستی مطلق کابرگولین ناشناخته است. بخش قابل توجهی از دوز تجویز شده تحت تأثیر عبور اول قرار می گیرد. نیمه عمر حذف کابرگولین بر اساس داده های ادراری 12 فرد سالم بین 63 تا 69 ساعت بود. اثر طولانی مدت کاهنده پرولاکتین کابرگولین ممکن است به دفع آهسته و نیمه عمر طولانی آن مربوط باشد. توزیع: در حیوانات، بر اساس رادیواکتیویته کل، کابرگولین (و/یا متابولیت های آن) توزیع بافتی وسیعی را نشان داده است. رادیواکتیویته در هیپوفیز بیش از 100 برابر از پلاسما بود و با نیمه عمر تقریباً 60 ساعت از بین رفت. این یافته با اثر طولانی مدت دارو در کاهش پرولاکتین مطابقت دارد. مطالعات اتورادیوگرافی کل بدن در موش‌های باردار، جذب جنینی را نشان نداد اما سطوح بالایی در دیواره رحم داشت. رادیواکتیویته قابل توجه (متابولیت های والدین به علاوه) شناسایی شده در شیر موش های شیرده، احتمال قرار گرفتن در معرض نوزادان شیرده را نشان می دهد. این دارو به طور گسترده در سراسر بدن توزیع می شود. کابرگولین به طور متوسط ​​(40٪ تا 42٪) به پروتئین های پلاسمای انسانی به روشی مستقل از غلظت متصل می شود. بعید است که دوز همزمان داروهایی که به پروتئین متصل هستند تأثیر بگذارد. متابولیسم: هم در حیوانات و هم در انسان، کابرگولین به طور گسترده ای متابولیزه می شود، عمدتاً از طریق هیدرولیز پیوند آسیل اوره یا قسمت اوره. متابولیسم سیتوکروم P-450 به نظر می رسد حداقل باشد. کابرگولین باعث القا و/یا مهار آنزیم در موش صحرایی نمی شود. هیدرولیز قسمت آسیل اوره یا اوره اثر کاهش دهنده پرولاکتین کابرگولین را از بین می برد و متابولیت های اصلی شناسایی شده تا کنون به اثر درمانی کمک نمی کنند. دفع: پس از دوز خوراکی کابرگولین رادیواکتیو به پنج داوطلب سالم، تقریباً 22٪ و 60٪ از دوز به ترتیب طی 20 روز از طریق ادرار و مدفوع دفع شد. کمتر از 4 درصد از دوز بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. کلیرانس غیرکلیوی و کلیوی کابرگولین به ترتیب حدود 3.2 لیتر در دقیقه و 0.08 لیتر در دقیقه است. دفع ادراری در بیماران هیپرپرولاکتینمی مشابه بود. جمعیت های خاص نارسایی کلیوی: فارماکوکینتیک کابرگولین در 12 بیمار مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط ​​تا شدید که توسط کلیرانس کراتینین ارزیابی شد، تغییری نکرد. نارسایی کبدی: در 12 بیمار با اختلال عملکرد کبدی خفیف تا متوسط ​​(نمره Child-Pugh ≤10)، هیچ تأثیری بر میانگین Cmax کابرگولین یا ناحیه زیر منحنی غلظت پلاسما (AUC) مشاهده نشد. با این حال، بیماران با نارسایی شدید (نمره Child-Pugh > 10) افزایش قابل توجهی در میانگین Cmax و AUC کابرگولین نشان می‌دهند و بنابراین نیاز به احتیاط دارند. سالمندان: تأثیر سن بر فارماکوکینتیک کابرگولین مطالعه نشده است. تداخل غذا و دارو در 12 داوطلب بالغ سالم، غذا سینتیک کابرگولین را تغییر نداد. فارماکودینامیک پاسخ دوز با مهار پرولاکتین پلاسما، شروع حداکثر اثر، و مدت اثر پس از دوزهای منفرد کابرگولین برای داوطلبان سالم (0.05 تا 1.5 میلی گرم) و بیماران هیپرپرولاکتینمی (0.3 تا 1 میلی گرم) ثبت شده است. در داوطلبان، مهار پرولاکتین در دوزهای > 0.2 میلی گرم مشهود بود، در حالی که دوزهای ≥0.5 میلی گرم باعث سرکوب حداکثری در اکثر افراد شد. دوزهای بالاتر باعث سرکوب پرولاکتین در نسبت بیشتری از افراد و با شروع زودتر و طول مدت اثر طولانی تر می شود. در 12 داوطلب سالم، دوزهای 0.5، 1 و 1.5 میلی گرم منجر به مهار کامل پرولاکتین شد، با حداکثر اثر در عرض 3 ساعت در 92٪ تا 100٪ از افراد پس از دوزهای 1 و 1.5 میلی گرم در مقایسه با 50٪ افراد پس از دوز 0.5 میلی گرم. در بیماران هیپرپرولاکتینمی (تعداد = 51)، حداکثر کاهش پرولاکتین پس از 0.6 میلی گرم دوز تک کابرگولین قابل مقایسه با 2.5 میلی گرم بروموکریپتین بود. با این حال، مدت اثر به طور قابل توجهی طولانی تر بود (14 روز در مقابل 24 ساعت). زمان رسیدن به حداکثر اثر برای بروموکریپتین کوتاهتر از کابرگولین بود (6 ساعت در مقابل 48 ساعت). در 72 داوطلب سالم، دوزهای منفرد یا چندگانه (تا 2 میلی گرم) کابرگولین منجر به مهار انتخابی پرولاکتین بدون اثر آشکار بر سایر هورمون های هیپوفیز قدامی (GH، FSH، LH، ACTH و TSH) یا کورتیزول شد.