دارونامه

→ بازگشت به نتایج

کاربامازپین Er

Carbamazepine Er
نسخه‌ای شفاهی RxCUI 199378 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
کاربامازپین
طبقه‌بندی دارویی
تثبیت کننده خلق و خو
طبقه‌بندی مکانیسم اثر
القا کننده سیتوکروم P450 3A4; القاء سیتوکروم P450 1A2; القا کننده سیتوکروم P450 2B6; القا کننده سیتوکروم P450 2C9; القا کننده سیتوکروم P450 2C19
اثر فیزیولوژیک
کاهش فعالیت الکتریکی نامنظم سیستم عصبی مرکزی
راه مصرف
شفاهی
تاریخ برچسب
2025-12-09

جعبه هشدار

هشدارها واکنش‌های جدی درماتولوژیک و HLA-B*1502 واکنش‌های درماتولوژیک جدی و گاهی کشنده، از جمله نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN) و استیونزونزرونه در طول درمان با کاربامازپین. تخمین زده می شود که این واکنش ها در کشورهایی با جمعیت عمدتا قفقاز در 1 تا 6 در هر 10000 کاربر جدید رخ دهد، اما خطر در برخی از کشورهای آسیایی حدود 10 تخمین زده می شود. مطالعات بر روی بیماران با اصل و نسب چینی، یک ارتباط قوی بین خطر توسعه SJS/TEN و وجود HLA-B*1502، یک نوع آللی ارثی HLA- پیدا کرده است. HLA-B*1502 تقریباً به طور انحصاری در بیماران با اصل و نسب در سراسر مناطق وسیع آسیا یافت می شود. قبل از شروع درمان با کاربامازپین، بیماران با اجداد در جمعیت های در معرض خطر ژنتیکی باید از نظر وجود HLA-B*1502 غربالگری شوند. بیمارانی که آزمایش آلل را مثبت می کنند، نباید با کاربامازپین درمان شوند، مگر اینکه مزیت آن به وضوح بیشتر از خطر باشد (به هشدارها و اقدامات احتیاطی، تست های آزمایشگاهی مراجعه کنید). کم خونی آپلاستیک و آگرانولوسیتوز کم خونی آپلاستیک و آگرانولوسیتوز در ارتباط با استفاده از کاربامازپین گزارش شده است. داده های یک مطالعه کنترل موردی مبتنی بر جمعیت نشان می دهد که خطر ایجاد این واکنش ها 5 تا 8 برابر بیشتر از جمعیت عمومی است. با این حال، خطر کلی این واکنش‌ها در جمعیت عمومی درمان‌نشده کم است، تقریباً شش بیمار در هر یک میلیون جمعیت در سال برای آگرانولوسیتوزیس و دو بیمار به ازای هر تعداد جمعیت در هر سال. کم خونی اگرچه گزارش‌هایی مبنی بر کاهش گذرا یا مداوم تعداد پلاکت‌ها یا گلبول‌های سفید خون در ارتباط با استفاده از کاربامازپین غیرمعمول نیست، داده‌هایی برای تخمین‌های دقیق در دسترس نیستند. با این حال، اکثریت قریب به اتفاق موارد لوکوپنی تا شرایط جدی‌تر کم‌خونی آپلاستیک یا آگرانولوسیتوز پیشرفت نکرده‌اند. به دلیل بروز بسیار کم آگرانولوسیتوز و کم خونی آپلاستیک، اکثریت وسیعی از تغییرات خونی جزئی مشاهده شده در پایش بیماران بر روی ناحیه کاربامازپین در ناحیه اسکلتی اسکلتی کاربامازپین مشاهده شده است. یا ناهنجاری. با این وجود، آزمایشات هماتولوژیک قبل از درمان کامل باید به عنوان یک پایه انجام شود. اگر در دوره درمان، تعداد گلبول‌های سفید خون یا پلاکت‌ها در بیمار کم یا کاهش یافته باشد، بیمار باید از نزدیک تحت نظر باشد. در صورت بروز هر گونه شواهدی دال بر افسردگی مهم مغز استخوان، باید قطع دارو را در نظر گرفت.

دوز و روش مصرف

(جدول زیر را ببینید) سوسپانسیون کاربامازپین در ترکیب با کلرپرومازین مایع یا تیوریدازین منجر به تشکیل رسوب می‌شود و در مورد کلرپرومازین، گزارشی از دفع یک رسوب لاستیکی نارنجی رنگ در مدفوع به دنبال مصرف همزمان دو دارو وجود دارد. از آنجایی که میزان بروز این حالت در سایر داروهای مایع مشخص نیست، سوسپانسیون کاربامازپین نباید همزمان با سایر داروها یا رقیق‌کننده‌های مایع تجویز شود. نظارت بر سطوح خونی اثربخشی و ایمنی داروهای ضد تشنج را افزایش داده است (به احتیاط ها، تست های آزمایشگاهی مراجعه کنید). دوز باید با توجه به نیازهای هر بیمار تنظیم شود. دوز اولیه روزانه کم با افزایش تدریجی توصیه می شود. به محض دستیابی به کنترل کافی، دوز ممکن است به تدریج به حداقل سطح موثر کاهش یابد. دارو باید همراه با غذا مصرف شود. از آنجایی که یک دوز معین از سوسپانسیون کاربامازپین سطوح بالاتری نسبت به دوز تجویز شده مشابه قرص ایجاد می کند، توصیه می شود با دوزهای پایین شروع شود (کودکان 6 تا 12 سال: ½ قاشق چای خوری چهار بار در روز و برای جلوگیری از عوارض جانبی ناخواسته به آرامی افزایش یابد. تبدیل بیماران از قرص کاربامازپین خوراکی به قرص کاربامازپین: کاربامازپین بیماران باید با تجویز همان مقدار میلی گرم در روز در دوزهای کمتر و مکرر (یعنی قرص دو بار در روز تا سه بار در روز سوسپانسیون) تبدیل شوند. قرص های کاربامازپین با رهش طولانی مدت فرمولاسیونی هستند که دو بار در روز تجویز می شوند. هنگام تبدیل بیماران از قرص های معمولی کاربامازپین به قرص های کاربامازپین طولانی رهش، باید همان دوز کل روزانه میلی گرم از قرص های طولانی رهش کاربامازپین تجویز شود. قرص های کاربامازپین طولانی رهش باید به طور کامل بلعیده شوند و هرگز خرد یا جویده نشوند. قرص های کاربامازپین طولانی رهش باید از نظر تراشه یا ترک بررسی شوند. قرص های آسیب دیده، یا قرص های بدون درگاه انتشار، نباید مصرف شوند. پوشش قرص کاربامازپین طولانی رهش جذب نمی شود و از طریق مدفوع دفع می شود. این پوشش ها ممکن است در مدفوع قابل توجه باشند.

موارد منع مصرف

کاربامازپین نباید در بیماران با سابقه افسردگی قبلی مغز استخوان، حساسیت مفرط به دارو، یا حساسیت شناخته شده به هر یک از ترکیبات سه حلقه ای مانند آمی تریپتیلین، دزیپرامین، ایمی پرامین، پروتریپتیلین، نورتریپتیلین و غیره استفاده شود. همچنین، بر اساس مبانی نظری، استفاده از آنزیم اکسیداز OA با OMA توصیه نمی شود. قبل از تجویز کاربامازپین، مهارکننده‌های MAO باید حداقل به مدت 14 روز یا بیشتر در صورتی که شرایط بالینی اجازه می‌دهد، قطع شود. مصرف همزمان کاربامازپین و نفازودون ممکن است منجر به ناکافی بودن غلظت پلاسمایی نفازودون و متابولیت فعال آن برای دستیابی به اثر درمانی شود. مصرف همزمان کاربامازپین با نفازودون منع مصرف دارد.

عوارض جانبی

اگر شدت واکنش‌های نامطلوب به حدی باشد که دارو باید قطع شود، پزشک باید آگاه باشد که قطع ناگهانی هر داروی ضد تشنج در یک بیمار مبتلا به صرع واکنش‌دهنده ممکن است منجر به تشنج یا حتی وضعیت صرع با خطرات تهدید کننده زندگی شود. شدیدترین عوارض جانبی در سیستم خونسازی و پوست مشاهده شده است (به اخطار جعبه ای مراجعه کنید)، کبد و سیستم قلبی عروقی. شایع ترین عوارض جانبی مشاهده شده، به ویژه در مراحل اولیه درمان، سرگیجه، خواب آلودگی، بی ثباتی، تهوع و استفراغ است. برای به حداقل رساندن احتمال چنین واکنش هایی، درمان باید با کمترین دوز توصیه شده شروع شود. عوارض جانبی اضافی زیر گزارش شده است: سیستم خونساز: کم خونی آپلاستیک، آگرانولوسیتوز، پان سیتوپنی، افسردگی مغز استخوان، ترومبوسیتوپنی، لکوپنی، لکوسیتوز، ائوزینوفیلی، پورفیری متناوب حاد، پورفیری رنگارنگ، پورفیری پوستی تاردا. پوست: نکرولیز اپیدرمی سمی (TEN) و سندرم استیونز-جانسون (SJS) (به هشدار جعبه‌ای مراجعه کنید)، پوسچولوز حاد جنرالیزه اگزانتماتوز (AGEP)، بثورات خارش‌دار و اریتماتوز، کهیر، واکنش‌های حساسیت به نور، تغییرات در رنگدانه‌های پوستی پوستی چندگانه، پوسته پوستی پوستی چندگانه، پورپورا، تشدید لوپوس اریتماتوز منتشر، آلوپسی، دیافورز، اونیکومادزیس و هیرسوتیسم در موارد خاص، ممکن است قطع درمان ضروری باشد. سیستم قلبی عروقی: نارسایی احتقانی قلب، ادم، تشدید فشار خون، افت فشار خون، سنکوپ و فروپاشی، تشدید بیماری عروق کرونر، آریتمی ها و بلوک AV، ترومبوفلبیت، ترومبوآمبولی (به عنوان مثال، آمبولی ریوی)، و آدنوپاتی یا آدنوپاتی. برخی از این عوارض قلبی عروقی منجر به مرگ و میر شده است. انفارکتوس میوکارد با سایر ترکیبات سه حلقه ای همراه است. کبد: ناهنجاری در آزمایشات عملکرد کبد، زردی کلستاتیک و کبدی، هپاتیت، موارد بسیار نادر نارسایی کبدی. پانکراس: پانکراتیت. سیستم تنفسی: حساسیت بیش از حد ریوی که با تب، تنگی نفس، پنومونیت یا ذات الریه مشخص می شود. سیستم ادراری تناسلی: تکرر ادرار، احتباس حاد ادرار، الیگوری با فشار خون بالا، آزوتمی، نارسایی کلیه و ناتوانی جنسی. آلبومینوری، گلیکوزوری، افزایش BUN و رسوب میکروسکوپی در ادرار نیز گزارش شده است. گزارشات نادری از اختلال در باروری مردان و/یا اسپرم زایی غیر طبیعی گزارش شده است. آتروفی بیضه در موش‌هایی که کاربامازپین خوراکی از 4 تا 52 هفته در سطوح دوز 50 تا 400 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز دریافت کردند، رخ داد. علاوه بر این، موش‌هایی که کاربامازپین را در رژیم غذایی به مدت 2 سال در سطوح دوزهای 25، 75 و 250 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز دریافت کردند، بروز آتروفی بیضه و آسپرماتوژنز وابسته به دوز داشتند. در سگ‌ها، تغییر رنگ قهوه‌ای، احتمالاً یک متابولیت، در مثانه در سطوح دوز mg/kg 50 و بالاتر ایجاد کرد. ارتباط این یافته ها با انسان ناشناخته است. سیستم عصبی: سرگیجه، خواب آلودگی، اختلالات هماهنگی، گیجی، سردرد، خستگی، تاری دید، توهمات بینایی، دوبینی گذرا، اختلالات حرکتی چشم، نیستاگموس، اختلالات گفتار، حرکات غیر ارادی غیر طبیعی، نوریت محیطی و پرستزی، پرحساسیت عصبی محیطی، پراستزیکوس، افسردگی سندرم بدخیم نورولپتیک گزارش هایی از فلج همراه و سایر علائم نارسایی شریان مغزی گزارش شده است، اما ارتباط دقیق این واکنش ها با دارو مشخص نشده است. موارد جداگانه ای از سندرم بدخیم نورولپتیک هم با و هم بدون مصرف همزمان داروهای روانگردان گزارش شده است. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، ناراحتی معده و درد شکم، اسهال، یبوست، بی اشتهایی و خشکی دهان و حلق، از جمله گلوسیت و استوماتیت. چشم: تیرگی لنزهای قشری پراکنده، افزایش فشار داخل چشم (به هشدارها، عمومی مراجعه کنید) و همچنین ورم ملتحمه گزارش شده است. اگرچه یک رابطه علّی مستقیم ثابت نشده است، اما نشان داده شده است که بسیاری از فنوتیازین ها و داروهای مرتبط باعث تغییرات چشمی می شوند. سیستم اسکلتی عضلانی: درد مفاصل و عضلات و گرفتگی عضلات پا. متابولیسم: تب و لرز. هیپوناترمی (به هشدارها، عمومی مراجعه کنید). کاهش سطح کلسیم پلاسما گزارش شده است. پوکی استخوان گزارش شده است. موارد جداگانه ای از سندرم شبه لوپوس اریتماتوز گزارش شده است. گاهاً گزارش هایی از افزایش سطح کلسترول، کلسترول HDL و تری گلیسیرید در بیمارانی که داروهای ضد تشنج مصرف می کنند، گزارش شده است. یک مورد مننژیت آسپتیک همراه با میوکلونوس و ائوزینوفیلی محیطی در یک بیمار که کاربامازپین را همراه با سایر داروها مصرف می کرد گزارش شده است. بیمار با موفقیت حذف شد و مننژیت پس از چالش مجدد با کاربامازپین دوباره ظاهر شد.

سوءمصرف و وابستگی

هیچ شواهدی از احتمال سوء استفاده با کاربامازپین و همچنین شواهدی مبنی بر وابستگی روانی یا فیزیکی در انسان وجود ندارد.

توضیحات

کاربامازپین USP، یک ضد تشنج و مسکن اختصاصی برای نورالژی سه قلو است که برای تجویز خوراکی به صورت قرص های 100، 200 و 400 میلی گرمی با رهش طولانی در دسترس است. نام شیمیایی آن 5H-dibenz [b, f] azepine-5-carboxamide است و فرمول ساختاری آن این است: Carbamazepine USP پودری سفید تا مایل به سفید است که عملاً در آب نامحلول و در الکل و استون محلول است. وزن مولکولی آن 236.27 است. ترکیبات غیر فعال: ترکیبات سلولز، دکسترات، استئارات منیزیم، مانیتول، پلی اتیلن گلیکول، سدیم لوریل سولفات، دی اکسید تیتانیوم، تالک، اکسید آهن زرد. مشخصات تست انحلال مورد تایید FDA با USP متفاوت است. "توضیحات تصویر"

فارماکولوژی بالینی

در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده، کاربامازپین در درمان تشنج‌های روانی حرکتی و گراندمال و همچنین نورالژی سه قلو مؤثر است.