قرص کاربیدوپا

قرص های کاربیدوپا برای استفاده با کاربیدوپا-لوودوپا یا همراه با لوودوپا در درمان علائم بیماری پارکینسون ایدیوپاتیک (آژیتانس فلج)، پارکینسونیسم پس از مغز و پارکینسونیسم علامتی، که ممکن است به دنبال آسیب به سیستم عصبی در اثر مسمومیت با مونوکسید کربن و/یا مسمومیت با منگنز باشد، نشان داده شده است. کاربیدوپا برای استفاده با کاربیدوپا-لوودوپا در بیمارانی است که دوز کاربیدوپا-لوودوپا کمتر از دوز روزانه کافی (معمولاً 70 میلی گرم در روز) کاربیدوپا را برای آنها فراهم می کند. کاربیدوپا برای استفاده با لوودوپا در بیمارانی است که نیاز به دوز کاربیدوپا و لوودوپا مستلزم تیتراسیون جداگانه هر دارو است. کاربیدوپا همراه با کاربیدوپا-لوودوپا یا همراه با لوودوپا استفاده می‌شود تا امکان تجویز دوزهای پایین‌تر از لوودوپا با کاهش تهوع و استفراغ، تیتراسیون سریع‌تر دوز و با پاسخ تا حدودی نرم‌تر باشد. با این حال، نشان داده نشده است که بیمارانی که به طور قابل توجهی پاسخ های نامنظم ("روشن خاموش") به لوودوپا دارند از افزودن کاربیدوپا سود نمی برند. از آنجایی که کاربیدوپا از معکوس شدن اثرات لوودوپا ناشی از پیریدوکسین جلوگیری می کند، پیریدوکسین مکمل (ویتامین B6) را می توان در زمانی که کاربیدوپا و لوودوپا را به طور همزمان یا به عنوان کاربیدوپا-لوودوپا دریافت می کنند، تجویز کرد. اگرچه تجویز کاربیدوپا کنترل پارکینسونیسم و ​​بیماری پارکینسون را با دوزهای بسیار پایین‌تر لوودوپا امکان‌پذیر می‌سازد، اما در حال حاضر شواهد قطعی وجود ندارد که نشان دهد این کار به جز کاهش تهوع و استفراغ، امکان تیتراسیون سریع‌تر و ارائه پاسخ تا حدودی نرم‌تر به لوودوپا مفید است. برخی از بیمارانی که به تنهایی به لوودوپا پاسخ ضعیفی دادند، با تجویز همزمان کاربیدوپا و لوودوپا بهبود یافته اند. این به احتمال زیاد به دلیل کاهش دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا بود تا اثر اولیه کاربیدوپا بر سیستم عصبی محیطی. کاربیدوپا نشان داده نشده است که اثر بخشی ذاتی لوودوپا را افزایش دهد. در تصمیم گیری برای دادن کاربیدوپا با کاربیدوپا-لوودوپا یا همراه با لوودوپا به بیمارانی که حالت تهوع و/یا استفراغ دارند، پزشک باید توجه داشته باشد که اگرچه انتظار می رود بسیاری از بیماران بهبود یابند، اما برخی از آنها ممکن است خیر. از آنجایی که نمی توان پیش بینی کرد که کدام بیماران احتمالاً بهبود می یابند، این را فقط می توان با یک آزمایش درمانی تعیین کرد. لازم به ذکر است که در کارآزمایی‌های کنترل‌شده که کاربیدوپا و لوودوپا را با لوودوپا به تنهایی مقایسه کردند، حدود نیمی از بیماران مبتلا به تهوع و/یا استفراغ تنها با لوودوپا علی‌رغم اینکه در طول بخش کنترل‌شده کارآزمایی در همان دوز لوودوپا باقی ماندند، به‌طور خودبه‌خود بهبود یافتند.

چه با کاربیدوپا-لوودوپا و چه با لوودوپا، دوز بهینه روزانه کاربیدوپا باید با تیتراسیون دقیق تعیین شود. اکثر بیماران به نسبت 1:10 کاربیدوپا و لوودوپا پاسخ می دهند، مشروط بر اینکه دوز روزانه کاربیدوپا 70 میلی گرم یا بیشتر در روز باشد. حداکثر دوز روزانه کاربیدوپا نباید از 200 میلی گرم تجاوز کند، زیرا تجربه بالینی با دوزهای بیشتر محدود است. اگر بیمار کاربیدوپا-لوودوپا مصرف می کند، مقدار کاربیدوپا در کاربیدوپا-لوودوپا باید هنگام محاسبه مقدار کل کاربیدوپا که باید هر روز تجویز شود در نظر گرفته شود. بیمارانی که کاربیدوپا-لوودوپا دریافت می کنند و به کاربیدوپا اضافی نیاز دارند برخی از بیمارانی که کاربیدوپا-لوودوپا مصرف می کنند ممکن است زمانی که دوز کاربیدوپا کمتر از 70 میلی گرم در روز و دوز لوودوپا کمتر از 700 میلی گرم در روز باشد، تهوع و استفراغ را کاهش نمی دهند. هنگامی که این بیماران کاربیدوپا-لوودوپا مصرف می کنند، 25 میلی گرم کاربیدوپا ممکن است با اولین دوز کاربیدوپا-لوودوپا در هر روز داده شود. دوزهای اضافی 12.5 میلی گرم یا 25 میلی گرم ممکن است در طول روز با هر دوز کاربیدوپا-لوودوپا داده شود. کاربیدوپا ممکن است با هر دوزی از کاربیدوپا-لوودوپا در صورت نیاز برای پاسخ درمانی بهینه تجویز شود. حداکثر دوز روزانه کاربیدوپا به صورت کاربیدوپا و کاربیدوپا-لوودوپا نباید از 200 میلی گرم تجاوز کند. بیمارانی که نیاز به تیتراسیون فردی دوز کاربیدوپا و لوودوپا دارند اگرچه کاربیدوپا-لوودوپا بیشترین استفاده را در تجویز کاربیدوپا و لوودوپا دارد، ممکن است بیمار گهگاهی به دوزهای تیتر شده جداگانه این دو دارو نیاز داشته باشد. در این بیماران، کاربیدوپا باید با دوز 25 میلی گرم سه یا چهار بار در روز شروع شود. این دو دارو باید به طور همزمان تجویز شوند، با شروع بیش از یک پنجم (20%) تا یک چهارم (25%) دوز قبلی یا توصیه شده روزانه لوودوپا در صورت مصرف بدون کاربیدوپا. در بیمارانی که قبلاً تحت درمان با لوودوپا هستند، حداقل باید دوازده ساعت بین آخرین دوز لوودوپا و شروع درمان با کاربیدوپا و لوودوپا فاصله باشد. یک راه راحت برای شروع درمان در این بیماران صبح بعد از شبی است که بیمار حداقل دوازده ساعت لوودوپا مصرف نکرده است. ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی که دوزهای جداگانه کاربیدوپا و لوودوپا را تجویز می کنند باید به طور کامل با دستورالعمل های استفاده از هر دارو آشنا باشند. تنظیم دوز دوز کاربیدوپا را می توان با افزودن یا حذف یک دوم یا یک قرص در روز تنظیم کرد. از آنجا که هر دو واکنش درمانی و نامطلوب با درمان ترکیبی سریعتر از زمانی که فقط لوودوپا تجویز می شود رخ می دهد، بیماران باید در طول دوره تنظیم دوز به دقت تحت نظر باشند. به طور خاص، حرکات غیرارادی زمانی که کاربیدوپا و لوودوپا به طور همزمان تجویز می شوند، سریعتر از زمانی که لوودوپا بدون کاربیدوپا تجویز می شود، رخ می دهد. وقوع حرکات غیر ارادی ممکن است نیاز به کاهش دوز داشته باشد. بلفارواسپاسم ممکن است نشانه اولیه مفیدی از دوز اضافی در برخی بیماران باشد. شواهد موجود نشان می دهد که سایر داروهای ضد پارکینسون استاندارد ممکن است در حین تجویز کاربیدوپا و لوودوپا ادامه یابد. با این حال، دوز سایر داروهای ضد پارکینسون استاندارد ممکن است نیاز به تنظیم داشته باشد. قطع درمان موارد پراکنده هیپرپیرکسی و گیجی با کاهش دوز و قطع کاربیدوپا-لوودوپا یا کاربیدوپا-لوودوپا طولانی مدت همراه بوده است. در صورت نیاز به کاهش یا قطع ناگهانی کاربیدوپا-لوودوپا یا کاربیدوپا-لوودوپا با رهش طولانی مدت، به خصوص اگر بیمار داروهای اعصاب دریافت می کند، باید به دقت تحت نظر قرار گیرند. (به هشدارها مراجعه کنید.) در صورت نیاز به بیهوشی عمومی، تا زمانی که بیمار مجاز به مصرف مایعات و دارو از طریق دهان باشد، درمان ممکن است ادامه یابد. هنگامی که درمان به طور موقت قطع می شود، بیمار باید از نظر علائمی شبیه NMS تحت نظر باشد و ممکن است به محض اینکه بیمار بتواند دارو را به صورت خوراکی مصرف کند، دوز معمول روزانه از سر گرفته شود.

کاربیدوپا در بیمارانی که حساسیت مفرط شناخته شده به هر یک از اجزای این دارو دارند منع مصرف دارد. مهارکننده های غیرانتخابی مونوآمین اکسیداز (MAO) برای استفاده با لوودوپا یا محصولات ترکیبی کاربیدوپا-لوودوپا با یا بدون کاربیدوپا منع مصرف دارند. حداقل دو هفته قبل از شروع درمان با لوودوپا باید مصرف این مهارکننده ها قطع شود. کاربیدوپا-لوودوپا، یا لوودوپا ممکن است همزمان با دوز توصیه شده سازنده از یک مهارکننده MAO با گزینش پذیری برای MAO نوع B (به عنوان مثال، سلژیلین HCl) تجویز شود (به احتیاط ها، تداخلات دارویی مراجعه کنید). لوودوپا یا محصولات کاربیدوپا-لوودوپا، با یا بدون کاربیدوپا، در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باریک منع مصرف دارند.

هنگامی که داروهای زیر همزمان با کاربیدوپا داده شده با لوودوپا یا محصولات ترکیبی با دوز ثابت کاربیدوپا-لوودوپا تجویز می شوند، باید احتیاط کرد. هنگامی که کاربیدوپا همراه با لوودوپا یا محصولات ترکیبی کاربیدوپا-لوودوپا به درمان بیمار دریافت کننده داروهای ضد فشار خون اضافه شد، افت فشار خون وضعیتی علامتدار رخ داد. بنابراین، زمانی که درمان با کاربیدوپا با یا بدون لوودوپا یا محصولات ترکیبی کاربیدوپا-لوودوپا شروع می شود، ممکن است نیاز به تنظیم دوز داروی ضد فشار خون باشد. برای بیمارانی که مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (نوع A یا B) دریافت می کنند (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). درمان همزمان با سلژیلین یا رازیگیلین و کاربیدوپا یا کاربیدوپا-لوودوپا ممکن است با افت فشار خون شدید ارتواستاتیک مرتبط باشد که به تنهایی کاربیدوپا-لوودوپا قابل انتساب نیست (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). گزارشات نادری از عوارض جانبی، از جمله فشار خون بالا و دیسکینزی، ناشی از مصرف همزمان داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای و آماده سازی کاربیدوپا-لوودوپا گزارش شده است. آنتاگونیست های گیرنده دوپامین D2 (به عنوان مثال، فنوتیازین ها، بوتیروفنون ها، ریسپریدون) و ایزونیازید ممکن است اثرات درمانی لوودوپا را کاهش دهند. علاوه بر این، اثرات مفید لوودوپا در بیماری پارکینسون گزارش شده است که توسط فنی توئین و پاپاورین معکوس می شود. بیمارانی که این داروها را با کاربیدوپا و لوودوپا یا فرآورده های ترکیبی کاربیدوپا-لوودوپا مصرف می کنند باید از نظر از دست دادن پاسخ درمانی به دقت تحت نظر باشند. کاربیدوپا و نمک های آهن یا مولتی ویتامین های حاوی نمک آهن باید با احتیاط مصرف شوند. نمک های آهن می توانند با لوودوپا و کاربیدوپا کلات تشکیل دهند و در نتیجه فراهمی زیستی کاربیدوپا و لوودوپا را کاهش دهند. اگر چه متوکلوپرامید ممکن است فراهمی زیستی لوودوپا را با افزایش تخلیه معده افزایش دهد، متوکلوپرامید همچنین ممکن است با خواص آنتاگونیستی گیرنده دوپامین بر کنترل بیماری تأثیر منفی بگذارد.

هیچ اثر فارماکودینامیک آشکاری در دوزهای توصیه شده کاربیدوپا نشان داده نشده است. تنها عوارض جانبی مشاهده شده مصرف همزمان کاربیدوپا با سایر داروها مانند لوودوپا و محصولات ترکیبی کاربیدوپا-لوودوپا بوده است. هنگامی که کاربیدوپا همزمان با لوودوپا یا محصولات ترکیبی کاربیدوپا-لوودوپا تجویز می‌شود، شایع‌ترین عوارض جانبی شامل دیسکینزی‌هایی مانند کریفورم، دیستونیک و سایر حرکات غیرارادی و حالت تهوع است. سایر واکنش های نامطلوب گزارش شده با کاربیدوپا هنگام تجویز همزمان با لوودوپا به تنهایی یا محصولات ترکیبی کاربیدوپا-لوودوپا، دوره های روان پریشی شامل هذیان، توهم و افکار پارانوئید، افسردگی با یا بدون ایجاد تمایل به خودکشی، و زوال عقل بود. تشنج نیز رخ داده است. با این حال، رابطه علی با مصرف همزمان کاربیدوپا و لوودوپا ثابت نشده است. سایر عوارض جانبی زیر با محصولات ترکیبی لوودوپا و کاربیدوپا-لوودوپا گزارش شده است. هنگامی که کاربیدوپا همراه با این فرآورده ها تجویز می شود، همین عوارض جانبی ممکن است رخ دهد. بدن به طور کلی: درد و ناراحتی شکم، آستنی، درد قفسه سینه، خستگی. قلبی عروقی: بی نظمی های قلبی، فشار خون بالا، انفارکتوس میوکارد، افت فشار خون شامل افت فشار خون ارتواستاتیک، تپش قلب، فلبیت، سنکوپ. دستگاه گوارش: بی اشتهایی، دندان قروچه، احساس سوزش زبان، یبوست، بزاق تیره، ایجاد زخم اثنی عشر، اسهال، خشکی دهان، سوء هاضمه، دیسفاژی، نفخ، خونریزی گوارشی، درد معده و روده، سوزش سر دل، سکسکه، احساس مزه. هماتولوژیک: کم خونی همولیتیک و غیر همولیتیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز. حساسیت مفرط: آنژیوادم، کهیر، خارش، پورپورای Henoch-Schonlein، ضایعات بولوز (از جمله واکنش های پمفیگوس مانند). متابولیک: ادم، افزایش وزن، کاهش وزن. عضلانی اسکلتی: کمر درد، پا درد، گرفتگی عضلات، درد شانه. سیستم عصبی/روانپزشکی: اپیزودهای روان پریشی شامل هذیان، توهم و افکار پارانوئید، NMS (نگاه کنید به هشدارها)، اپیزودهای برادیکینتیک (پدیده «روشن خاموش»)، گیجی، بیقراری، سرگیجه، خواب آلودگی، ناهنجاری های رویا از جمله کابوس، بی خوابی، پارستزی، سردرد بدون رشد، افسردگی همراه با افسردگی قمار، افزایش میل جنسی از جمله بیشجنسی، علائم کنترل تکانه. تشنج نیز رخ داده است. با این حال، یک رابطه علی با کاربیدوپا و لوودوپا، ثابت نشده است. تنفسی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی، تنگی نفس، درد حلق، سرفه. پوست: برافروختگی، افزایش تعریق، ملانوم بدخیم (به موارد منع مصرف مراجعه کنید)، بثورات، آلوپسی، عرق تیره. حواس خاص: بحران های چشمی، دوبینی، تاری دید، گشاد شدن مردمک ها. ادراری تناسلی: ادرار تیره، پریاپیسم، تکرر ادرار، بی اختیاری ادرار، احتباس ادرار، عفونت دستگاه ادراری. آزمایشات آزمایشگاهی: ناهنجاری در آلکالین فسفاتاز، SGOT (AST)، SGPT (ALT)، دهیدروژناز لاکتیک، بیلی روبین، نیتروژن اوره خون (BUN)، تست کومبس. افزایش گلوکز سرم؛ کاهش هموگلوبین و هماتوکریت؛ کاهش تعداد گلبول های سفید و پتاسیم سرم. افزایش کراتینین سرم و اسید اوریک؛ گلبول های سفید، باکتری ها و خون در ادرار؛ پروتئین و گلوکز در ادرار متفرقه: الگوهای تنفسی عجیب، غش، گرفتگی صدا، گرگرفتگی، کسالت، سندرم بدخیم نورولپتیک، احساس تحریک. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Oceanside Pharmaceuticals به شماره 1-800-321-4576 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

هیچ گزارشی از مصرف بیش از حد کاربیدوپا دریافت نشده است. مدیریت مصرف بیش از حد کاربیدوپا مانند لوودوپا یا داروهای کاربیدوپا-لوودوپا است. در صورت مصرف بیش از حد، اقدامات حمایتی عمومی باید همراه با شستشوی فوری معده انجام شود. مایعات داخل وریدی باید با احتیاط تجویز شود و راه هوایی کافی حفظ شود. مانیتورینگ الکتروکاردیوگرافی باید انجام شود و بیمار به دقت از نظر ایجاد آریتمی مشاهده شود. در صورت نیاز، درمان ضد آریتمی مناسب باید انجام شود. این احتمال که بیمار ممکن است داروهای دیگری و همچنین کاربیدوپا مصرف کرده باشد باید در نظر گرفته شود. تا به امروز، هیچ تجربه ای در مورد دیالیز گزارش نشده است. بنابراین، ارزش آن در مصرف بیش از حد مشخص نیست. پیریدوکسین در معکوس کردن اثرات کاربیدوپا موثر نیست. بر اساس مطالعاتی که در آن دوزهای بالای لوودوپا و/یا کاربیدوپا تجویز شد، انتظار می‌رود که بخش قابل‌توجهی از موش‌ها و موش‌هایی که دوزهای خوراکی خوراکی تقریباً 1500 تا 2000 میلی‌گرم بر کیلوگرم لوودوپا دریافت کردند، بمیرند. انتظار می رود که بخش قابل توجهی از موش های شیرخوار هر دو جنس با دوز 800 میلی گرم بر کیلوگرم بمیرند. انتظار می رود که بخش قابل توجهی از موش ها پس از درمان با دوزهای مشابه کاربیدوپا بمیرند. افزودن کاربیدوپا به نسبت 1:10 با لوودوپا دوزی را که انتظار می‌رود بخش قابل توجهی از موش‌ها بمیرند را به 3360 میلی‌گرم بر کیلوگرم افزایش می‌دهد.

هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد کاربیدوپا در زنان باردار وجود ندارد. از موارد فردی گزارش شده است که لوودوپا از سد جفت انسان عبور می کند، وارد جنین می شود و متابولیزه می شود. غلظت کاربیدوپا در بافت جنین حداقل به نظر می رسد. کاربیدوپا باید در دوران بارداری فقط در صورتی استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. کاربیدوپا، در دوزهای بالای 120 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، بدون اثرات تراتوژنیک در موش یا خرگوش بود. در خرگوش، اما نه در موش، کاربیدوپا-لوودوپا ناهنجاری‌های احشایی ایجاد کرد، مشابه آنچه که با لوودوپا به تنهایی مشاهده می‌شود، تقریباً ۷ برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان. اثر تراتوژنیک لوودوپا در خرگوش با تجویز همزمان کاربیدوپا بدون تغییر بود.

مشخص نیست که آیا کاربیدوپا در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل پتانسیل بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای زن شیرده، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است و استفاده از دارو در بیماران زیر 18 سال توصیه نمی شود.

مطالعات بالینی کاربیدوپا شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان و سایر درمان های دارویی است.

کاربیدوپا، یک مهارکننده دکربوکسیلاسیون اسید آمینه آروماتیک، یک ترکیب سفید، کریستالی، کمی محلول در آب، با وزن مولکولی 244.3 است. از نظر شیمیایی به عنوان (–)-L-α-هیدرازینو-α-متیل-β-(3،4-دی هیدروکسی بنزن) پروپانوئیک اسید مونوهیدرات تعیین می شود. فرمول تجربی آن C 10 H 14 N 2 O 4 است

• H 2 O و فرمول ساختاری آن این است: قرص کاربیدوپا حاوی 25 میلی گرم کاربیدوپا است. مواد غیر فعال سلولز میکروکریستالی، FD&C زرد شماره 6، استئارات منیزیم و نشاسته پیش ژلاتینه شده هستند. محتوای قرص بر حسب کاربیدوپا بی آب بیان می شود که دارای وزن مولکولی 226.3 است. ساختار شیمیایی

بیماری پارکینسون یک اختلال پیشرونده و تخریب کننده عصبی سیستم عصبی خارج هرمی است که بر تحرک و کنترل سیستم عضلانی اسکلتی تأثیر می گذارد. از ویژگی های مشخصه آن می توان به لرزش در حالت استراحت، سفتی و حرکات برادیکینتیک اشاره کرد. درمان‌های علامتی، مانند درمان‌های لوودوپا، ممکن است به بیمار امکان تحرک بهتر را بدهد. مکانیسم عمل شواهد موجود نشان می دهد که علائم بیماری پارکینسون با کاهش دوپامین در جسم مخطط مرتبط است. ظاهراً تجویز دوپامین در درمان بیماری پارکینسون بی اثر است زیرا از سد خونی مغزی عبور نمی کند. با این حال، لوودوپا، پیش ساز متابولیک دوپامین، از سد خونی مغزی عبور می کند و احتمالاً در مغز به دوپامین تبدیل می شود. تصور می شود که این مکانیسمی است که به موجب آن لوودوپا علائم بیماری پارکینسون را تسکین می دهد. فارماکودینامیک هنگامی که لوودوپا به صورت خوراکی تجویز می شود، به سرعت در بافت های خارج مغزی به دوپامین دکربوکسیله می شود، به طوری که تنها بخش کوچکی از دوز معین بدون تغییر به سیستم عصبی مرکزی منتقل می شود. به همین دلیل، دوزهای زیادی از لوودوپا برای اثر درمانی کافی مورد نیاز است و اغلب ممکن است با حالت تهوع و سایر واکنش های نامطلوب همراه باشد، که برخی از آنها به دوپامین تشکیل شده در بافت های خارج مغزی مربوط می شود. بروز تهوع و استفراغ ناشی از لوودوپا هنگام استفاده از کاربیدوپا با لوودوپا کمتر از زمانی است که لوودوپا بدون کاربیدوپا استفاده می شود. در بسیاری از بیماران این کاهش در حالت تهوع و استفراغ باعث می شود که دوز سریعتر تیتر شود. کاربیدوپا از دکربوکسیلاسیون لوودوپا محیطی جلوگیری می کند. هیچ اثر فارماکودینامیک آشکاری در دوزهای توصیه شده کاربیدوپا نشان داده نشده است. به نظر نمی رسد که به راحتی از سد خونی مغزی عبور کند و بر متابولیسم لوودوپا در سیستم عصبی مرکزی در دوزهای کاربیدوپا که برای حداکثر مهار موثر دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا توصیه می شود، تأثیر نمی گذارد. از آنجایی که فعالیت مهارکننده دکربوکسیلاز آن عمدتاً به بافت‌های خارج مغزی محدود می‌شود، تجویز کاربیدوپا با لوودوپا باعث می‌شود لوودوپا بیشتری برای انتقال به مغز در دسترس باشد. با این حال، از آنجایی که لوودوپا و کاربیدوپا با اسیدهای آمینه خاصی برای انتقال از طریق دیواره روده رقابت می کنند، جذب لوودوپا و کاربیدوپا ممکن است در برخی از بیمارانی که رژیم غذایی با پروتئین بالا دارند، مختل شود. فارماکوکینتیک کاربیدوپا مقدار لوودوپا مورد نیاز برای ایجاد یک پاسخ معین را حدود 75 درصد کاهش می دهد و در صورت تجویز با لوودوپا، هم سطح پلاسما و هم نیمه عمر پلاسمایی لوودوپا را افزایش می دهد و دوپامین پلاسما و ادرار و اسید هومووانیلیک را کاهش می دهد. در مطالعات فارماکولوژیک بالینی، تجویز همزمان قرص‌های جداگانه کاربیدوپا و لوودوپا باعث ترشح بیشتر لوودوپا در ادرار نسبت به دفع دوپامین در مقایسه با دو داروی تجویز شده در زمان‌های جداگانه می‌شود. پیریدوکسین مکمل (ویتامین B6) می تواند به بیمارانی که کاربیدوپا و لوودوپا را به طور همزمان یا ترکیب ثابت کاربیدوپا-لوودوپا یا کاربیدوپا-لوودوپا با رهش طولانی مدت دریافت می کنند داده شود. گزارش‌های قبلی در متون پزشکی هشدار می‌دادند که دوزهای بالای ویتامین B6 نباید توسط بیماران تحت درمان با لوودوپا به تنهایی مصرف شود، زیرا پیریدوکسین به‌طور اگزوژن باعث افزایش متابولیسم لوودوپا به دوپامین می‌شود. معرفی کاربیدوپا به درمان با لوودوپا، که از دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا به دوپامین جلوگیری می کند، اثر افزایش دهنده متابولیک پیریدوکسین را خنثی می کند. کاربیدوپا با لوودوپا در قرص های کاربیدوپا-لوودوپا و کاربیدوپا-لوودوپا با رهش طولانی مدت ترکیب می شود.

شواهد فعلی نشان می دهد که علائم بیماری پارکینسون با کاهش دوپامین در جسم مخطط مرتبط است. ظاهراً تجویز دوپامین در درمان بیماری پارکینسون بی اثر است زیرا از سد خونی مغزی عبور نمی کند. با این حال، لوودوپا، پیش ساز متابولیک دوپامین، از سد خونی مغزی عبور می کند و احتمالاً در مغز به دوپامین تبدیل می شود. تصور می شود که این مکانیسمی است که به موجب آن لوودوپا علائم بیماری پارکینسون را تسکین می دهد.

هنگامی که لوودوپا به صورت خوراکی تجویز می شود، به سرعت در بافت های خارج مغزی به دوپامین دکربوکسیله می شود، به طوری که تنها بخش کوچکی از دوز داده شده بدون تغییر به سیستم عصبی مرکزی منتقل می شود. به همین دلیل، دوزهای زیادی از لوودوپا برای اثر درمانی کافی مورد نیاز است و اغلب ممکن است با حالت تهوع و سایر واکنش های نامطلوب همراه باشد، که برخی از آنها به دوپامین تشکیل شده در بافت های خارج مغزی مربوط می شود. بروز تهوع و استفراغ ناشی از لوودوپا هنگام استفاده از کاربیدوپا با لوودوپا کمتر از زمانی است که لوودوپا بدون کاربیدوپا استفاده می شود. در بسیاری از بیماران این کاهش در حالت تهوع و استفراغ باعث می شود که دوز سریعتر تیتر شود. کاربیدوپا از دکربوکسیلاسیون لوودوپا محیطی جلوگیری می کند. هیچ اثر فارماکودینامیک آشکاری در دوزهای توصیه شده کاربیدوپا نشان داده نشده است. به نظر نمی رسد که به راحتی از سد خونی مغزی عبور کند و بر متابولیسم لوودوپا در سیستم عصبی مرکزی در دوزهای کاربیدوپا که برای حداکثر مهار موثر دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا توصیه می شود، تأثیر نمی گذارد. از آنجایی که فعالیت مهارکننده دکربوکسیلاز آن عمدتاً به بافت‌های خارج مغزی محدود می‌شود، تجویز کاربیدوپا با لوودوپا باعث می‌شود لوودوپا بیشتری برای انتقال به مغز در دسترس باشد. با این حال، از آنجایی که لوودوپا و کاربیدوپا با اسیدهای آمینه خاصی برای انتقال از طریق دیواره روده رقابت می کنند، جذب لوودوپا و کاربیدوپا ممکن است در برخی از بیمارانی که رژیم غذایی با پروتئین بالا دارند، مختل شود.

کاربیدوپا مقدار لوودوپا مورد نیاز برای ایجاد پاسخ معین را حدود 75 درصد کاهش می دهد و در صورت تجویز با لوودوپا، هم سطح پلاسمایی و هم نیمه عمر پلاسمایی لوودوپا را افزایش می دهد و دوپامین پلاسما و ادرار و اسید هومووانیلیک را کاهش می دهد. در مطالعات فارماکولوژیک بالینی، تجویز همزمان قرص‌های جداگانه کاربیدوپا و لوودوپا باعث ترشح بیشتر لوودوپا در ادرار نسبت به دفع دوپامین در مقایسه با دو داروی تجویز شده در زمان‌های جداگانه می‌شود. پیریدوکسین مکمل (ویتامین B6) می تواند به بیمارانی که کاربیدوپا و لوودوپا را به طور همزمان یا ترکیب ثابت کاربیدوپا-لوودوپا یا کاربیدوپا-لوودوپا با رهش طولانی مدت دریافت می کنند داده شود. گزارش‌های قبلی در متون پزشکی هشدار می‌دادند که دوزهای بالای ویتامین B6 نباید توسط بیماران تحت درمان با لوودوپا به تنهایی مصرف شود، زیرا پیریدوکسین به‌طور اگزوژن باعث افزایش متابولیسم لوودوپا به دوپامین می‌شود. معرفی کاربیدوپا به درمان با لوودوپا، که از دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا به دوپامین جلوگیری می کند، اثر افزایش دهنده متابولیک پیریدوکسین را خنثی می کند. کاربیدوپا با لوودوپا در قرص های کاربیدوپا-لوودوپا و کاربیدوپا-لوودوپا با رهش طولانی مدت ترکیب می شود.

در یک مطالعه 96 هفته ای کاربیدوپا در دوزهای خوراکی 25، 45 یا 135 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، تفاوت معنی داری بین موش های تحت درمان و کنترل از نظر مرگ و میر یا نئوپلازی وجود نداشت. ترکیبی از کاربیدوپا و لوودوپا (10-20، 10-50، 10-100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز) به مدت 106 هفته به صورت خوراکی به موش ها داده شد. هیچ تاثیری بر مرگ و میر یا بروز و نوع نئوپلازی در مقایسه با گروه کنترل همزمان مشاهده نشد. جهش زایی مطالعات جهش زایی با کاربیدوپا یا ترکیب کاربیدوپا و لوودوپا انجام نشده است. هنگامی که کاربیدوپا به صورت خوراکی در دوزهای 30، 60 یا 120 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به موش ها تزریق شد، تأثیری بر عملکرد جفت گیری، باروری، یا بقای بچه ها نداشت. بالاترین دوز باعث کاهش متوسط ​​در افزایش وزن بدن در مردان شد. تجویز کاربیدوپا-لوودوپا در سطوح دوز 10-20، 10-50، یا 10-100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بر باروری موش های صحرایی نر یا ماده، عملکرد تولیدمثلی آنها، یا رشد و بقای جوان تأثیر منفی نداشت.

ذخیره سازی در دمای 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار در دمای 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 تا 86 درجه فارنهایت) مجاز است [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].