کاربینوکامین مالئات

کاربینوکامین مالئات برای درمان علامتی رینیت آلرژیک فصلی و چند ساله موثر است. رینیت وازوموتور. ورم ملتحمه آلرژیک ناشی از آلرژن های استنشاقی و غذاها. تظاهرات پوستی آلرژیک خفیف و بدون عارضه کهیر و آنژیوادم. پوست شناسی. به عنوان درمان برای واکنش های آنافیلاکتیک کمکی به اپی نفرین و سایر اقدامات استاندارد پس از کنترل تظاهرات حاد. بهبود شدت واکنش های آلرژیک به خون یا پلاسما.

کاربینوکامین مالئات در کودکان کمتر از 2 سال منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). کاربینوکسامین مالئات باید با معده خالی با آب مصرف شود. دوز باید با توجه به نیازها و پاسخ بیمار به صورت جداگانه تنظیم شود. دوز کاربینوکسامین مالئات باید بر اساس شدت بیماری و پاسخ بیمار باشد. این دارو در بزرگسالان در دوزهای بالای 24 میلی گرم در روز، در دوزهای منقسم، در دوره های طولانی به خوبی تحمل می شود. از سوی دیگر، برخی از بیماران به 4 میلی گرم در روز پاسخ می دهند. تجربه بالینی برنامه‌های دوز زیر را پیشنهاد می‌کند: قرص‌ها دوز معمول بزرگسالان: 1 یا 2 قرص (4 تا 8 میلی‌گرم) 3 تا 4 بار در روز مقدار مصرف معمول برای کودکان: شش تا یازده سال - ½ تا 1 قرص (2 تا 4 میلی گرم) 3 تا 4 بار در روز. محلول خوراکی دوز معمول بزرگسالان: 1 یا 2 قاشق چایخوری (4 تا 8 میلی گرم) 3 تا 4 بار در روز دوز معمول برای کودکان (تقریباً 0.2 تا 0.4 میلی گرم/کیلوگرم در روز، تقسیم شده به 3 تا 4 دوز): شش تا یازده سال - ½ تا 4 میلی گرم در روز (2 تا 4 بار در روز). دوز برای کودکان 2 تا 5 سال باید بر اساس وزن در صورت امکان انجام شود. دوز معمول برای کودکان 2 تا 5 ساله تقریباً 0.2 تا 0.4 میلی گرم بر کیلوگرم در روز است که به 3 تا 4 دوز روزانه تقسیم می شود. به طور کلی، این مقدار مربوط به دوز ¼ تا ½ قاشق چای خوری (1 تا 2 میلی گرم) 3 تا 4 بار در روز است.

کاربینوکامین مالئات در کودکان کمتر از 2 سال منع مصرف دارد. کاربینوکامین مالئات در مادران شیرده منع مصرف دارد. کاربینوکامین مالئات در بیمارانی که به دارو حساس هستند یا تحت درمان با مهارکننده مونوآمین اکسیداز هستند منع مصرف دارد. (به بخش تداخلات دارویی مراجعه کنید).

مرگ و میر در کودکان کمتر از 2 سال گزارش شده است که آنتی هیستامین ها از جمله فرآورده های دارویی حاوی کربینوکسامین مصرف می کردند، بنابراین، کاربینوکامین مالئات در کودکان کمتر از 2 سال منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). آنتی هیستامین ها باید با احتیاط قابل توجهی در بیماران مبتلا به: گلوکوم با زاویه باریک، زخم معده تنگ کننده، هیپرتروفی علامت دار پروستات، انسداد گردن مثانه، انسداد پیلورودئودنال.

عمومی مانند بسیاری از آنتی هیستامین های دیگر، کاربینوکسامین مالئات اثری شبیه آتروپین دارد و بنابراین باید در بیمارانی با احتیاط مصرف شود: افزایش فشار داخل چشم، پرکاری تیروئید، بیماری های قلبی عروقی، فشار خون بالا. آنتی هیستامین هایی مانند carbinoxamine maleate نباید برای درمان علائم دستگاه تنفسی تحتانی از جمله آسم استفاده شود. اطلاعات برای بیماران Carbinoxamine maleate ممکن است باعث خواب آلودگی شود. الکل، آرام بخش ها و آرام بخش ها ممکن است اثر خواب آلودگی را افزایش دهند. هنگام مصرف این محصول از مصرف نوشیدنی های الکلی خودداری کنید. اگر از داروهای آرام بخش یا آرام بخش استفاده می کنید، این محصول را بدون مشورت با پزشک خود مصرف نکنید. هنگام رانندگی با وسیله نقلیه موتوری یا کار با ماشین آلات احتیاط کنید. تداخلات دارویی مهارکننده های مونوآمین اکسیداز اثرات آنتی کولینرژیک (خشک کننده) آنتی هیستامین ها را طولانی و تشدید می کنند. کاربینوکسامین مالئات دارای اثرات افزایشی با الکل و سایر داروهای تضعیف کننده CNS (آرام بخش های خواب آور، آرام بخش ها و غیره) است. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هیچ مطالعه بلندمدتی در حیوانات برای تعیین اثرات احتمالی کاربینوکسامین مالئات بر سرطان زایی، جهش زایی و باروری انجام نشده است. حاملگی رده C بارداری مطالعات تولید مثلی حیوانات با کاربینوکامین ماله انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا کاربینوکسامین ماله‌آت می‌تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. کاربینوکسامین مالئات فقط در صورت نیاز باید به خانم باردار داده شود. مادران شیرده به دلیل خطر بالای آنتی هیستامین ها برای نوزادان به طور کلی و برای نوزادان و نوزادان نارس به ویژه، استفاده از carbinoxamine maleate در مادران شیرده منع مصرف دارد (به بخش موارد منع مصرف مراجعه کنید). استفاده در کودکان کاربینوکسامین ماله‌آت در کودکان کمتر از 2 سال منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). نوزادان حساسیت بیشتری به عوارض جانبی آنتی کولینرژیک مانند تحریک CNS دارند که ممکن است منجر به تشنج شود. کاربینوکامین مالئات ممکن است هوشیاری ذهنی را در کودکان کاهش دهد. به ویژه در کودک خردسال، ممکن است تحریک ایجاد کنند. مصرف سالمندان کاربینوکامین مالئات احتمال بیشتری دارد که باعث سرگیجه، آرام بخش و افت فشار خون در بیماران مسن (تقریباً 60 سال یا بیشتر) شود. داروهای آرام بخش نیز ممکن است باعث گیجی و آرامبخشی بیش از حد در سالمندان شود. بنابراین، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کلیوی یا قلبی کبدی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

عمومی مانند بسیاری از آنتی هیستامین های دیگر، کاربینوکسامین مالئات اثری شبیه آتروپین دارد و بنابراین باید در بیمارانی با احتیاط مصرف شود: افزایش فشار داخل چشم، پرکاری تیروئید، بیماری های قلبی عروقی، فشار خون بالا. آنتی هیستامین هایی مانند carbinoxamine maleate نباید برای درمان علائم دستگاه تنفسی تحتانی از جمله آسم استفاده شود.

مهارکننده های مونوآمین اکسیداز اثرات آنتی کولینرژیک (خشک کننده) آنتی هیستامین ها را طولانی و تشدید می کنند. کاربینوکسامین مالئات دارای اثرات افزایشی با الکل و سایر داروهای تضعیف کننده CNS (آرام بخش های خواب آور، آرام بخش ها و غیره) است.

شایع‌ترین عوارض جانبی عبارتند از: بدن به طور کلی: کهیر، بثورات دارویی، شوک آنافیلاکتیک، حساسیت به نور، تعریق بیش از حد، لرز، خشکی دهان، بینی و گلو. قلبی عروقی: فشار خون بالا، سردرد، تپش قلب، تاکی کاردی، اکستراسیستول. هماتولوژیک: کم خونی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی، آگرانولوسیتوز. سیستم عصبی مرکزی: آرام‌بخشی، خواب‌آلودگی، سرگیجه، اختلال در هماهنگی، خستگی، گیجی، بی‌قراری، برانگیختگی، عصبی بودن، لرزش، تحریک‌پذیری، بی‌خوابی، سرخوشی، پارستزی، تاری دید، دوبینی، سرگیجه، وزوز گوش، التهاب حاد لابیرنتیت، هیستریت. دستگاه گوارش: ناراحتی اپی گاستر، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست. دستگاه ادراری تناسلی: تکرر ادرار، تکرر ادرار، تکرر ادرار، احتباس ادرار، قاعدگی زودرس. تنفسی: غلیظ شدن ترشحات برونش، سفتی قفسه سینه و خس خس سینه، گرفتگی بینی. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Allucent به شماره 1-866-511-6754 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

تظاهرات واکنش های مصرف بیش از حد آنتی هیستامین ممکن است از افسردگی سیستم عصبی مرکزی تا تحریک متفاوت باشد. تحریک به ویژه در کودکان محتمل است. علائم و نشانه های آتروپین مانند - خشکی دهان. مردمک های ثابت و متسع؛ گرگرفتگی؛ و علائم گوارشی نیز ممکن است رخ دهد. به خصوص در نوزادان و کودکان، مصرف بیش از حد آنتی هیستامین ممکن است باعث توهم، تشنج یا مرگ شود. LD 50 خوراکی carbinoxamine maleate در خوکچه هندی 411 میلی گرم بر کیلوگرم است. درمان درمان مصرف بیش از حد با carbinoxamine maleate اساساً علامتی و حمایتی است. علائم حیاتی (از جمله تنفس، نبض، فشار خون و دما) و EKG باید کنترل شوند. القای استفراغ توصیه نمی شود. پس از مصرف مقدار بالقوه خطرناکی از دارو باید زغال فعال داده شود و شستشوی معده در نظر گرفته شود. در صورت وجود اثرات شدید آنتی کولینرژیک، فیزوستیگمین ممکن است مفید باشد. ممکن است از وازوپرسورها برای درمان افت فشار خون استفاده شود.

حاملگی رده C مطالعات تولید مثلی حیوانات با کاربینوکسامین مالئات انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا کاربینوکسامین ماله‌آت می‌تواند به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. کاربینوکسامین مالئات فقط در صورت نیاز باید به خانم باردار داده شود.

به دلیل خطر بالای آنتی هیستامین ها برای نوزادان به طور کلی و برای نوزادان و نوزادان نارس به ویژه، استفاده از carbinoxamine maleate در مادران شیرده منع مصرف دارد (به بخش موارد منع مصرف مراجعه کنید).

کاربینوکامین مالئات در کودکان کمتر از 2 سال منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). نوزادان حساسیت بیشتری به عوارض جانبی آنتی کولینرژیک مانند تحریک CNS دارند که ممکن است منجر به تشنج شود. کاربینوکامین مالئات ممکن است هوشیاری ذهنی را در کودکان کاهش دهد. به ویژه در کودک خردسال، ممکن است تحریک ایجاد کنند.

کاربینوکامین مالئات بیشتر در بیماران مسن (تقریباً 60 سال یا بیشتر) باعث سرگیجه، آرام بخشی و افت فشار خون می شود. داروهای آرام بخش نیز ممکن است باعث گیجی و آرامبخشی بیش از حد در سالمندان شود. بنابراین، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کلیوی یا قلبی کبدی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است.

کاربینوکامین مالئات یک عامل مسدود کننده گیرنده هیستامین-H1 است. هر قرص حاوی 4 میلی گرم کربینوکسامین مالئات و مواد غیرفعال زیر است: لاکتوز بی آب، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی و نشاسته گلیکولات سدیم. هر 5 میلی لیتر (قاشق چایخوری) محلول خوراکی حاوی 4 میلی گرم کربینوکسامین مالئات و مواد غیرفعال زیر است: طعم آدامس حباب مصنوعی، اسید سیتریک (بی آب)، گلیسیرین، متیل پارابن، پروپیلن گلیکول، پروپیل پارابن، آب تصفیه شده، سیترات سدیم (آبدار) و محلول سوربیتول. کاربینوکسامین مالئات آزادانه در آب محلول است. ساختار آن عبارت است از: 2-[(4-کلروفنیل)-2-پیریدینیل متوکسی]- N,N- دی متیل اتانامین (Z)-2-بوتندیوات (1:1) C 16 H 19 CIN 2 O∙C 4 H 4 O 4 MW = 406.86 ساختار شیمیایی

Mechanism of Actions Carbinoxamine maleate, an ethanolamine derivative, is an antihistamine with anticholinergic (drying) and sedative properties. Carbinoxamine appears to compete with histamine (type H1) for receptor sites on effector cells in the gastrointestinal tract, blood vessels and respiratory tract. Pharmacokinetics and Metabolism Carbinoxamine is well absorbed from the GI tract and appears to be extensively metabolized by the liver, and excreted in the urine as inactive metabolites within 24 hours. Virtually no intact drug is extended in the urine. In a study comparing a controlled-release suspension and a solution of carbinoxamine, healthy volunteers were administered a single dose of 8 mg carbinoxamine. A time to maximum concentration (Tmax) was between 1.5 hours to 5 hours, a peak plasma concentration (Cmax) of about 24 ng/mL was observed and extent of exposure (AUC) was about 286 ng hr/mL. The serum half-life is reported to be 10 to 20 hours. Drug/Food Interactions Carbinoxamine should not be used in patients with hypersensitivity to carbinoxamine. Carbinoxamine may increase the effects of other drugs such as barbiturates, TCAs, MAO inhibitors such as Phenelzine (Nardil), Tranylcypromine (Parnate), or Selegiline (Eldepryl), alcohol, other antihistamines, and CNS depressants. Carbinoxamine can be taken with or without food. Cardiovascular Effects Cardiac effects, including prolongation of QT interval have not been adequately studied. Unlike other newer antihistamines, severe adverse cardiovascular effects are uncommon, and usually limited to over dosage situations. Special Populations Pediatric Patients Carbinoxamine should not be used in newborn or premature infants. Neonates have an increased susceptibility to anticholinergic side effects, such as CNS excitation, which may lead to convulsions. Pregnancy and Lactation Safe use of carbinoxamine during pregnancy has not been established. Therefore, carbinoxamine should not be used in women who are, or may become pregnant. Carbinoxamine is in the FDA pregnancy Category C. Women who are breast-feeding should avoid use of carbinoxamine, since small amounts appear to be distributed into breast milk. Geriatric Patients Carbinoxamine is more likely to cause dizziness, sedation, and hypotension in elderly patients. The incidence of adverse reactions is higher in the elderly; therefore, a dosing adjustment may be necessary in this sub-population.

s Carbinoxamine maleate, an ethanolamine derivative, is an antihistamine with anticholinergic (drying) and sedative properties. Carbinoxamine appears to compete with histamine (type H1) for receptor sites on effector cells in the gastrointestinal tract, blood vessels and respiratory tract.

and Metabolism Carbinoxamine is well absorbed from the GI tract and appears to be extensively metabolized by the liver, and excreted in the urine as inactive metabolites within 24 hours. Virtually no intact drug is extended in the urine. In a study comparing a controlled-release suspension and a solution of carbinoxamine, healthy volunteers were administered a single dose of 8 mg carbinoxamine. A time to maximum concentration (Tmax) was between 1.5 hours to 5 hours, a peak plasma concentration (Cmax) of about 24 ng/mL was observed and extent of exposure (AUC) was about 286 ng hr/mL. The serum half-life is reported to be 10 to 20 hours.

, Mutagenesis, Impairment of Fertility No long-term studies in animals have been performed to determine the possible effects of carbinoxamine maleate on carcinogenesis, mutagenesis, and fertility.

Carbinoxamine maleate may cause drowsiness; alcohol, sedatives, and tranquilizers may increase the drowsiness effect. Avoid alcoholic beverages while taking this product. Do not take this product if you are taking sedatives or tranquilizers, without first consulting your doctor. Use caution when driving a motor vehicle or operating machinery.

Store at 20°C to 25°C (68°F to 77°F) [See USP Controlled Room Temperature]. Dispense in a tight, light-resistant container with a child-resistant closure as defined in the official compendium.