کارتئولول هیدروکلراید

محلول چشمی Carteolol Hydrochloride 1% در کاهش فشار داخل چشم موثر است و ممکن است در بیماران مبتلا به گلوکوم مزمن زاویه باز و فشار خون داخل چشم استفاده شود. ممکن است به تنهایی یا همراه با سایر داروهای کاهش دهنده فشار داخل چشم استفاده شود.

دوز معمول یک قطره محلول چشمی Carteolol Hydrochloride 1% در چشم(های) آسیب دیده دو بار در روز است. اگر IOP بیمار در این رژیم در سطح رضایت‌بخشی نباشد، می‌توان درمان همزمان با پیلوکارپین و سایر میوتیک‌ها، و/یا اپی نفرین یا دیپیوفرین و/یا مهارکننده‌های کربنیک انیدراز سیستمیک مانند استازولامید را آغاز کرد.

کارتئولول در افراد مبتلا به آسم برونش یا با سابقه آسم برونش یا بیماری انسدادی مزمن ریوی شدید منع مصرف دارد (به هشدارها مراجعه کنید). برادی کاردی سینوسی؛ بلوک دهلیزی درجه دوم و سوم؛ نارسایی قلبی آشکار (به هشدارها مراجعه کنید). شوک قلبی؛ یا حساسیت به هر یک از اجزای این محصول.

پس از تزریق چشمی، کارتئولول در پلاسما شناسایی نشده است. با این حال، مانند سایر داروهای موضعی چشمی، Carteolol ممکن است به صورت سیستمیک جذب شود. همان عوارض جانبی که با تجویز سیستمیک داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک مشاهده می شود ممکن است با تجویز موضعی نیز رخ دهد. به عنوان مثال، واکنش‌های شدید تنفسی و واکنش‌های قلبی، از جمله مرگ ناشی از اسپاسم برونش در بیماران مبتلا به آسم، و به ندرت مرگ همراه با نارسایی قلبی، با استفاده موضعی از داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک گزارش شده است (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). نارسایی قلبی: تحریک سمپاتیک ممکن است برای حمایت از گردش خون در افراد با کاهش انقباض میوکارد ضروری باشد و مهار آن توسط انسداد گیرنده بتا آدرنرژیک ممکن است باعث نارسایی شدیدتر شود. در بیماران بدون سابقه نارسایی قلبی: تداوم فرورفتن میوکارد با داروهای مسدودکننده بتا در یک دوره زمانی می تواند در برخی موارد منجر به نارسایی قلبی شود. در اولین علامت یا علامت نارسایی قلبی، Carteolol Hydrochloride باید قطع شود. برونکواسپاسم غیر آلرژیک: در بیماران مبتلا به برونکواسپاسم غیر آلرژیک یا با سابقه برونش اسپاسم غیر آلرژیک (مانند برونشیت مزمن، آمفیزم)، محلول چشمی Carteolol Hydrochloride باید با احتیاط تجویز شود زیرا ممکن است اتساع برونش تولید شده توسط تحریک گیرنده های درون زا و برون زا کاتکول آمین را مسدود کند. جراحی بزرگ: ضرورت یا مطلوبیت قطع داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک قبل از جراحی بزرگ مورد بحث است. انسداد گیرنده بتا آدرنرژیک توانایی قلب را برای پاسخ به محرک های رفلکس با واسطه بتا آدرنرژیک مختل می کند. این ممکن است خطر بیهوشی عمومی در روش های جراحی را افزایش دهد. برخی از بیمارانی که داروهای مسدودکننده گیرنده بتا آدرنرژیک دریافت می‌کنند، در طول بیهوشی در معرض افت شدید فشار خون طولانی مدت قرار گرفته‌اند. به این دلایل، در بیمارانی که تحت عمل جراحی انتخابی قرار می‌گیرند، قطع تدریجی داروهای مسدودکننده گیرنده بتا آدرنرژیک ممکن است مناسب باشد. در صورت لزوم در حین جراحی، اثرات عوامل مسدودکننده بتا آدرنرژیک ممکن است با دوزهای کافی از آگونیست هایی مانند ایزوپروترنول، دوپامین، دوبوتامین یا لوارترنول معکوس شود (به مصرف بیش از حد مراجعه کنید). دیابت شیرین: داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک باید با احتیاط در بیماران مبتلا به هیپوگلیسمی خود به خود یا بیماران دیابتی (به ویژه آنهایی که دیابت حساس دارند) که انسولین یا داروهای خوراکی کاهش دهنده قند خون دریافت می کنند، تجویز شود. عوامل مسدود کننده گیرنده بتا آدرنرژیک ممکن است علائم و نشانه های هیپوگلیسمی حاد را پنهان کنند. تیروتوکسیکوز: عوامل مسدودکننده بتا آدرنرژیک ممکن است برخی از علائم بالینی (مانند تاکی کاردی) پرکاری تیروئید را پنهان کنند. بیماران مشکوک به ابتلا به تیروتوکسیکوز باید با دقت مدیریت شوند تا از قطع ناگهانی داروهای مسدودکننده بتا آدرنرژیک که ممکن است باعث ایجاد طوفان تیروئید شود، جلوگیری شود.

محلول چشمی هیدروکلراید کارتولول عمومی باید در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به سایر عوامل مسدودکننده گیرنده بتا آدرنرژیک با احتیاط استفاده شود. در بیمارانی که عملکرد ریوی آنها کاهش یافته است با احتیاط مصرف شود. در بیماران مبتلا به گلوکوم زاویه بسته، هدف فوری درمان باز کردن مجدد زاویه است. این امر مستلزم انقباض مردمک با یک میوتیک است. کارتئولول تاثیر کمی بر مردمک دارد یا هیچ تاثیری ندارد. هنگامی که Carteolol برای کاهش فشار داخل چشمی بالا در گلوکوم با زاویه بسته استفاده می شود، باید با میوتیک و نه به تنهایی استفاده شود. اطلاعات به بیمار فقط برای استفاده موضعی. برای جلوگیری از آلوده شدن نوک قطره چکان و محلول باید مراقب بود که با نوک قطره چکان به پلک ها یا نواحی اطراف آن برخورد نکنید. بطری را در صورت عدم استفاده محکم بسته نگه دارید. از نور محافظت کنید. خطر ناشی از واکنش آنافیلاکتیک در هنگام مصرف بتابلوکرها، بیماران با سابقه آتوپی یا سابقه واکنش شدید آنافیلاکسی به انواع آلرژن‌ها ممکن است نسبت به چالش‌های تصادفی، تشخیصی یا درمانی مکرر با چنین آلرژن‌ها واکنش بیشتری نشان دهند. چنین بیمارانی ممکن است به دوزهای معمول اپی نفرین که برای درمان واکنش های آنافیلاکتیک استفاده می شود پاسخ ندهند. ضعف عضلانی انسداد بتا آدرنرژیک برای تقویت ضعف عضلانی مطابق با برخی علائم میاستنی (مانند دوبینی، پتوز و ضعف عمومی) گزارش شده است. تداخلات دارویی محلول چشمی Carteolol Hydrochloride باید با احتیاط در بیمارانی که داروی مسدودکننده بتا آدرنرژیک را به صورت خوراکی دریافت می‌کنند، استفاده شود، زیرا ممکن است اثرات افزایشی روی بتا بلوک سیستمیک وجود داشته باشد. به دلیل اثرات افزایشی احتمالی و ایجاد افت فشار خون و/یا برادی کاردی مشخص که ممکن است سرگیجه، سنکوپ یا افت فشار خون وضعیتی ایجاد کند، هنگام تجویز بتابلوکر به بیمارانی که داروهای کاهش‌دهنده کاتکول آمین مانند رزرپین دریافت می‌کنند، مشاهده دقیق بیمار توصیه می‌شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری کارتئولول هیدروکلراید در دوزهای 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در مطالعات دو ساله خوراکی موش و موش اثرات سرطان زایی ایجاد نکرد. آزمایش جهش زایی، از جمله تست ایمز، سنجش نوترکیب (rec)، سیتوژنتیک در داخل بدن و آزمایش کشنده غالب هیچ مدرکی برای پتانسیل جهش زایی نشان نداد. باروری موش های صحرایی نر و ماده و موش های نر و ماده تحت تأثیر دوزهای کارتئولول هیدروکلراید تا mg/kg/day 150 قرار نگرفت. اثرات تراتوژنیک بارداری رده C بارداری: Carteolol hydrochloride باعث افزایش جذب و کاهش وزن جنین در خرگوش ها و موش ها در دوزهای سمی برای مادر شد، به ترتیب تقریباً 1052 و 5264 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان (10 میلی گرم / 70 کیلوگرم در روز). هنگامی که زنان باردار دوزهای روزانه تقریباً 212 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان دریافت کردند، افزایش وابسته به دوز در دنده های مواج در جنین موش در حال رشد مشاهده شد. چنین اثراتی در موش های باردار که تا 1052 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده توسط انسان مصرف شده بودند، مشاهده نشد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. محلول چشمی Carteolol Hydrochloride فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود، اگرچه در مطالعات حیوانی نشان داده شده است که کارتئولول در شیر مادر دفع می شود. هنگام تجویز محلول چشمی Carteolol Hydrochloride برای مادران شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

محلول چشمی هیدروکلراید کارتولول عمومی باید در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به سایر عوامل مسدودکننده گیرنده بتا آدرنرژیک با احتیاط استفاده شود. در بیمارانی که عملکرد ریوی آنها کاهش یافته است با احتیاط مصرف شود. در بیماران مبتلا به گلوکوم زاویه بسته، هدف فوری درمان باز کردن مجدد زاویه است. این امر مستلزم انقباض مردمک با یک میوتیک است. کارتئولول تاثیر کمی بر مردمک دارد یا هیچ تاثیری ندارد. هنگامی که Carteolol برای کاهش فشار داخل چشمی بالا در گلوکوم با زاویه بسته استفاده می شود، باید با میوتیک و نه به تنهایی استفاده شود.

محلول چشمی Carteolol Hydrochloride باید با احتیاط در بیمارانی که داروی مسدودکننده بتا آدرنرژیک را به صورت خوراکی دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا ممکن است اثرات افزایشی بر روی بلوک بتا سیستمیک وجود داشته باشد. به دلیل اثرات افزایشی احتمالی و ایجاد افت فشار خون و/یا برادی کاردی مشخص که ممکن است سرگیجه، سنکوپ یا افت فشار خون وضعیتی ایجاد کند، هنگام تجویز بتابلوکر به بیمارانی که داروهای کاهش‌دهنده کاتکول آمین مانند رزرپین دریافت می‌کنند، مشاهده دقیق بیمار توصیه می‌شود.

عوارض جانبی زیر در آزمایشات بالینی با محلول چشمی Carteolol Hydrochloride گزارش شده است. چشمی: سوزش چشم، سوزش، اشک ریزش، پرخونی ملتحمه و ادم گذرا در حدود 1 نفر از 4 بیمار رخ داده است. علائم چشمی شامل تاری و تاری دید، فتوفوبیا، کاهش دید در شب و پتوز و علائم چشمی از جمله بلفاروکانژونکتیویت، رنگ‌آمیزی غیرطبیعی قرنیه و حساسیت قرنیه گهگاه رخ می‌دهد. سیستمیک: همانطور که مشخصه عوامل مسدودکننده آدرنرژیک غیرانتخابی است، کارتئولول ممکن است باعث برادی کاردی و کاهش فشار خون شود (به هشدارها مراجعه کنید). عوارض سیستمیک زیر گهگاه با استفاده از محلول چشمی کارتولول هیدروکلراید گزارش شده است: آریتمی قلبی، تپش قلب، تنگی نفس، آستنی، سردرد، سرگیجه، بی خوابی، سینوزیت و انحراف چشایی. عوارض جانبی اضافی زیر با استفاده چشمی از داروهای مسدودکننده گیرنده های آدرنرژیک بتا 1 و بتا 2 (غیرانتخابی) گزارش شده است: بدن به طور کلی: سردرد قلبی عروقی: آریتمی، سنکوپ، بلوک قلبی، تصادف عروقی مغزی، ایسکمی مغزی، نارسایی احتقانی قلب، تپش قلب (به هشدارها مراجعه کنید). گوارشی: تهوع روانپزشکی: افسردگی پوست: حساسیت بیش از حد شامل بثورات موضعی و عمومی تنفسی: برونکواسپاسم (عمدتا در بیماران مبتلا به بیماری برونش اسپاستیک از قبل موجود)، نارسایی تنفسی (به هشدارها مراجعه کنید) غدد درون ریز: علائم پنهان هیپوگلیسمی در بیماران دیابتی وابسته به انسولین (به هشدارها مراجعه کنید) حواس خاص: علائم و نشانه های کراتیت، بلفاروپتوزیس از جمله تغییرات بینایی مجدد تا اختلالات بینایی. برخی موارد)، دوبینی، پتوز. سایر واکنش‌های مرتبط با استفاده خوراکی از عوامل مسدودکننده گیرنده آدرنرژیک غیرانتخابی را باید اثرات بالقوه استفاده چشمی از این عوامل در نظر گرفت.

اطلاعات خاصی در مورد درمان اضطراری مصرف بیش از حد در انسان در دسترس نیست. در صورت مصرف تصادفی بیش از حد چشمی، چشم(ها) را با آب یا نرمال سالین شستشو دهید. شایع ترین عوارض مورد انتظار با مصرف بیش از حد یک عامل مسدود کننده بتا آدرنرژیک عبارتند از برادی کاردی، برونکواسپاسم، نارسایی احتقانی قلب و افت فشار خون. در صورت مصرف، درمان با محلول چشمی Carteolol Hydrochloride باید قطع شود و شستشوی معده در نظر گرفته شود. بیمار باید به دقت تحت نظر باشد و علائم حیاتی به دقت بررسی شود. هنگام تعیین مدت درمان اصلاحی باید اثرات طولانی مدت کارتئولول در نظر گرفته شود. بر اساس مشخصات فارماکولوژیک، اقدامات اضافی زیر باید به عنوان مناسب در نظر گرفته شود: برادی کاردی سینوسی علامتی یا بلوک قلبی: آتروپین تجویز شود. در صورت عدم پاسخ به انسداد واگ، ایزوپروترنول را با احتیاط تجویز کنید. برونکواسپاسم: یک عامل تحریک کننده بتا 2 مانند ایزوپروترنول و/یا یک مشتق تئوفیلین تجویز کنید. نارسایی احتقانی قلب: در صورت لزوم از دیورتیک ها و گلیکوزیدهای دیژیتال استفاده کنید. افت فشار خون: فشار دهنده های عروقی مانند دوپامین داخل وریدی، اپی نفرین یا نوراپی نفرین بی تارتارات تجویز کنید.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود، اگرچه در مطالعات حیوانی نشان داده شده است که کارتئولول در شیر مادر دفع می شود. هنگام تجویز محلول چشمی Carteolol Hydrochloride برای مادران شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

محلول چشمی Carteolol Hydrochloride USP، 1% یک عامل مسدود کننده غیرانتخابی گیرنده بتا آدرنرژیک برای استفاده در چشم است. نام شیمیایی کارتئولول هیدروکلراید (±)-5-[3-[(1،1-دی متیل اتیل) آمینو]-2-هیدروکسی پروپوکسی]-3،4-دی هیدرو-2(1H)-کینولینون مونو هیدروکلراید است. فرمول ساختاری به شرح زیر است: C 16 H 24 N 2 O 3

• HCI Mol. Wt. 328.84 هر میلی لیتر محلول استریل حاوی Active: carteolol hydrochloride 10 mg (1%) است. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.05 میلی گرم (0.005٪). غیرفعال ها: کلرید سدیم، فسفات سدیم مونوبازیک و دوبازیک، هیدروکسید سدیم و/یا اسید هیدروکلریک (برای تنظیم pH روی 6.0 - 8.0) و آب تصفیه شده. شیمیایی

Carteolol یک عامل مسدود کننده بتا آدرنرژیک غیرانتخابی با فعالیت سمپاتومیمتیک ذاتی مرتبط و بدون فعالیت تثبیت کننده غشاء است. Carteolol Hydrochloride فشار داخل چشمی طبیعی و افزایش یافته (IOP) را خواه همراه با گلوکوم باشد یا نه کاهش می دهد. مکانیسم دقیق اثر کاهش فشار خون چشمی بتابلوکرها به طور قطعی اثبات نشده است. به طور کلی، مسدود کننده های بتا آدرنرژیک برون ده قلبی را در بیمارانی که از سلامت قلبی عروقی خوب و ضعیف برخوردار هستند، کاهش می دهند. در بیماران با اختلال شدید عملکرد میوکارد، بتابلوکرها ممکن است تحریک سمپاتیک لازم برای حفظ عملکرد قلب کافی را مهار کنند. مسدود کننده های بتا آدرنرژیک همچنین ممکن است مقاومت راه هوایی را در برونش ها و برونشیول ها به دلیل فعالیت پاراسمپاتیک بدون مخالفت افزایش دهند. Carteolol Hydrochloride به صورت موضعی دو بار در روز در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده داخلی از 1.5 تا 3 ماه، کاهش متوسط ​​​​درصدی از 22٪ تا 25٪ را ایجاد کرد. هیچ اثر قابل توجهی روی حساسیت قرنیه، ترشح اشک، یا اندازه مردمک مشاهده نشد.

جهش زایی، اختلال در باروری کارتئولول هیدروکلراید در دوزهای 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در مطالعات دو ساله خوراکی موش و موش اثرات سرطان زایی ایجاد نکرد. آزمایش جهش زایی، از جمله تست ایمز، سنجش نوترکیب (rec)، سیتوژنتیک در داخل بدن و آزمایش کشنده غالب هیچ مدرکی برای پتانسیل جهش زایی نشان نداد. باروری موش های صحرایی نر و ماده و موش های نر و ماده تحت تأثیر دوزهای کارتئولول هیدروکلراید تا mg/kg/day 150 قرار نگرفت.

اطلاعات به بیمار فقط برای استفاده موضعی. برای جلوگیری از آلوده شدن نوک قطره چکان و محلول باید مراقب بود که با نوک قطره چکان به پلک ها یا نواحی اطراف آن برخورد نکنید. بطری را در صورت عدم استفاده محکم بسته نگه دارید. از نور محافظت کنید.