سفازولین — دارونامه

نمای کلی

ماده موثره: سفازولین سدیم
راه مصرف: داخل وریدی
تاریخ برچسب: 2024-12-31

موارد مصرف

سفازولین برای تزریق یک آنتی باکتریال سفالوسپورینی است که برای موارد زیر استفاده می شود: درمان عفونت های زیر ناشی از ایزوله های حساس میکروارگانیسم های تعیین شده در بزرگسالان و کودکان یک ماهه و بالاتر که می توان دوز مناسب با این فرمول را برای آنها به دست آورد: عفونت‌های دستگاه تنفسی (1.1) عفونت‌های دستگاه ادراری (1.2) عفونت‌های پوستی و ساختاری پوست (1.3) عفونت‌های مجاری صفراوی (1.4) عفونت‌های استخوان و مفاصل (1.5) عفونت‌های دستگاه تناسلی (1.6) سپتی سمی (1.7) پری‌کسی در بیماران مبتلا به اندوکاردیت جراحی (1.7) 1.9) برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفازولین برای تزریقی و سایر داروهای ضد باکتری، سفازولین برای تزریق باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری ایجاد می شوند (1.10).

1.1 عفونت های دستگاه تنفسی سفازولین تزریقی برای درمان عفونت های دستگاه تنفسی ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، گونه های کلبسیلا، هموفیلوس آنفولانزا، استافیلوکوکوس اورئوس (مستعد به متی سیلین)، و گروه A در بیماران مبتلا به استرپتوکوکولیتیک سنی بزرگسالان و گروه A در سنین بتا همولیتیک استفاده می شود. مسن تر که دوز مناسب با این فرمول می تواند برای آنها باشد به دست آمد [دوز و تجویز (2.1، 2.2، 2.4 و 2.5) را ببینید]. محدودیت‌های مصرف بنزاتین پنی‌سیلین تزریقی به عنوان داروی انتخابی در درمان و پیشگیری از عفونت‌های استرپتوکوک از جمله پیشگیری از تب روماتیسمی در نظر گرفته می‌شود. سفازولین تزریقی برای ریشه کنی استرپتوکوک از نازوفارنکس اندیکاسیون دارد. با این حال، در حال حاضر اطلاعاتی در مورد اثربخشی سفازولین برای تزریق در پیشگیری بعدی از تب روماتیسمی در دسترس نیست.

1.2 عفونت های دستگاه ادراری سفازولین تزریقی برای درمان عفونت های دستگاه ادراری ناشی از گونه های اشریشیا کلی، پروتئوس میرابیلیس، و کلبسیلا (spp.) در بزرگسالان و بیماران اطفال 1 ماهه و بالاتر که برای آنها می توان دوز مناسب با این فرمولاسیون دریافت کرد، نشان داده شده است. 2.4 و 2.5) ].

1.3 عفونت های پوست و ساختار پوست سفازولین تزریقی برای درمان عفونت های پوست و ساختار پوست ناشی از S. اورئوس (حساس به متی سیلین)، استرپتوکوک های بتا همولیتیک گروه A، و گونه های استرپتوکوک (spp.) در بزرگسالان و بیماران اطفال 1 ماهه و بالاتر که دوز مناسب با این فرمول برای آنها قابل دستیابی است [دوز و نحوه تجویز (2.1، 2.5.2.2.2) و .2 را ببینید.

1.4 عفونت های مجاری صفراوی سفازولین تزریقی برای درمان عفونت های مجاری صفراوی ناشی از E. coli، ایزوله های مختلف استرپتوکوک spp اندیکاسیون دارد. ، P. mirabilis، Klebsiella spp.، و S. اورئوس (مستعد به متی سیلین) در بزرگسالان و بیماران اطفال 1 ماهه و بالاتر که دوز مناسب با این فرمول برای آنها قابل دستیابی است [دوز و نحوه تجویز (2.1، 2.2، 2.4 و 2.5) را ببینید.

1.5 عفونت استخوان و مفاصل سفازولین تزریقی برای درمان عفونت های استخوان و مفاصل ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس در بزرگسالان و کودکان 1 ماهه به بالا که می توان برای آنها دوز مناسب با این فرمولاسیون به دست آورد [نگاه کنید به دوز و نحوه تجویز (2.1، 2.2، 2.5.4) و .]

1.6 عفونت‌های تناسلی سفازولین تزریقی برای درمان عفونت‌های تناسلی (یعنی پروستاتیت، اپیدیدیمیت) ناشی از گونه‌های E. coli، P. mirabilis، و کلبسیلا در بزرگسالان و کودکان 1 ماهه و بالاتر که دوز مناسب با این فرمولاسیون می‌توان به دست آورد، نشان داده شده است (2. ، 2.4 و 2.5) ].

1.7 سپتی سمی سفازولین تزریقی برای درمان سپتی سمی ناشی از گونه های استافیلوکوکوس پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین)، P. mirabilis، E. coli و کلبسیلا در بزرگسالان و کودکان 1 ماهه و بالاتر که دوزهای تجویز شده مناسب با این فرم را می توان دریافت کرد. 2.2، 2.4 و 2.5)].

1.8 اندوکاردیت سفازولین تزریقی برای درمان اندوکاردیت ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (مستعد به متی سیلین) و استرپتوکوک های بتا همولیتیک گروه A در بزرگسالان و بیماران اطفال 1 ماهه و بالاتر که می توان برای آنها دوز مناسب با این فرمولاسیون به دست آورد، نشان داده شده است. 2.5)].

1.9 پروفیلاکسی بعد از عمل سفازولین تزریقی برای پروفیلاکسی بعد از عمل در بزرگسالان اندیکاسیون دارد. تجویز پیشگیرانه سفازولین برای تزریق قبل از عمل، حین و بعد از عمل ممکن است بروز برخی عفونت‌های بعد از عمل را در بیماران تحت اعمال جراحی که به عنوان آلوده یا بالقوه آلوده طبقه‌بندی می‌شوند (مانند هیسترکتومی واژینال، و کوله سیستکتومی در بیماران پرخطر از جمله بیماران 70 ساله، کاهش دهد). کوله سیستیت، یرقان انسدادی یا سنگ های مجرای صفراوی مشترک). استفاده حین عمل از سفازولین برای تزریق در بیماران جراحی که عفونت در محل عمل خطر جدی ایجاد می کند (مانند جراحی قلب باز و آرتروپلاستی پروتز) اندیکاسیون دارد. تجویز پروفیلاکسی سفازولین برای تزریق معمولاً باید طی یک دوره 24 ساعته پس از عمل جراحی قطع شود. در جراحی هایی که وقوع عفونت ممکن است به خصوص ویران کننده باشد (مانند جراحی قلب باز و آرتروپلاستی پروتز)، تجویز پیشگیرانه سفازولین برای تزریق ممکن است به مدت 3 تا 5 روز پس از اتمام جراحی ادامه یابد. اگر علائم عفونت وجود داشته باشد، برای شناسایی ارگانیسم عامل بیماری باید نمونه هایی برای کشت تهیه کرد تا درمان مناسب انجام شود [دوز و نحوه تجویز (2.3) را ببینید].

1.10 استفاده برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفازولین برای تزریق و سایر داروهای ضد باکتری، سفازولین برای تزریق باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد شوند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند.

دوز و روش مصرف

سفازولین برای تزریق، 2 گرم / ویال: برای انفوزیون داخل وریدی ( 2.1 ) برای تزریق بولوس داخل وریدی ( 2.1 ) نه برای تزریق عضلانی ( 2.1 ) سفازولین برای تزریق، 3 گرم / ویال: فقط برای انفوزیون داخل وریدی (2.1) نه برای تزریق بولوس داخل وریدی یا تزریق داخل عضلانی (2.1) دوز توصیه شده در بیماران بزرگسال با CLcr بیشتر یا مساوی 55 میلی لیتر در دقیقه (2.2) نوع عفونت دوز دوز عفونت متوسط 150 تا 8 ساعت. عفونت های خفیف ناشی از کوکسی های گرم مثبت حساس 250 تا 500 میلی گرم میلی گرم هر 8 ساعت عفونت های حاد و بدون عارضه دستگاه ادراری 1 گرم هر 12 ساعت پنومونی پنوموکوکی 500 میلی گرم هر 12 ساعت عفونت های شدید و تهدید کننده زندگی (مانند آندوکاردیت، سپتی سمی) * 1 گرم تا 1.5 گرم هر 6 تا 2 ساعت عمل جراحی تا 1 ساعت قبل از شروع جراحی 500 میلی گرم تا 1 گرم در طول جراحی برای اعمال طولانی مدت (مثلاً 2 ساعت یا بیشتر) 500 میلی گرم تا 1 گرم هر 6 تا 8 ساعت به مدت 24 ساعت پس از عمل * در موارد نادر، دوزهای حداکثر 12 گرم سفازولین در روز استفاده شده است. دوز توصیه شده در بیماران اطفال با CLcr که بیشتر یا مساوی 70 میلی لیتر در دقیقه است (2.3) نوع عفونت فراوانی دوز عفونت های خفیف تا متوسط شدید 25 میلی گرم بر کیلوگرم تا 50 میلی گرم در کیلوگرم تقسیم به 3 یا 4 دوز مساوی تقسیم می شود. بیماران بالغ با CLcr کمتر از 55 میلی لیتر در دقیقه و بیماران اطفال با CLcr کمتر از 70 میلی لیتر در دقیقه (2.4) برای دستورالعمل های آماده سازی و تجویز به اطلاعات کامل نسخه مراجعه کنید (2.6)

2.1 دستورالعمل مهم تجویز سفازولین برای تزریق، 2 گرم در ویال: سفازولین برای تزریق، 2 گرم در ویال، برای انفوزیون داخل وریدی یا تزریق بولوس داخل وریدی در بیماران بزرگسال و اطفال است [دوز و نحوه تجویز (2.2، 2.3، و 2.3 را ببینید). برای تزریق عضلانی نیست. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال: سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال، فقط برای انفوزیون داخل وریدی در بیماران بزرگسال و اطفال است [دوز و نحوه تجویز (2.2، 2.3، 2.5، و 2.6) را ببینید]. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال برای تزریق بولوس داخل وریدی یا تزریق عضلانی نیست [دوز و نحوه تجویز (2.5، 2.6) را ببینید].

2.2 دوز توصیه شده برای درمان عفونت ها دوز توصیه شده برای درمان عفونت در بزرگسالان با کلیرینس کراتینین (CLcr) برابر با 55 میلی لیتر در دقیقه یا بیشتر دوزهای توصیه شده سفازولین تزریقی برای بزرگسالان برای درمان عفونت ها هستند. 1 زیر. دستورالعمل های مدیریت به شرح زیر است: سفازولین برای تزریق، 2 گرم در ویال برای انفوزیون داخل وریدی یا تزریق بولوس داخل وریدی در بیماران بزرگسال است [دوز و نحوه تجویز (2.6) را ببینید]. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال فقط برای انفوزیون داخل وریدی در بیماران بزرگسال است. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال برای تزریق بولوس داخل وریدی در بیماران بالغ نیست [دوز و نحوه تجویز (2.6) را ببینید]. سفازولین برای تزریق 2 گرم در ویال و 3 گرم در ویال برای تزریق عضلانی نیست. جدول 1: دوز توصیه شده در بیماران بزرگسال با CLcr برابر با 55 میلی لیتر در دقیقه یا محل بزرگتر و نوع عفونت فراوانی دوز عفونت های متوسط تا شدید 500 میلی گرم تا 1 گرم هر 6 تا 8 ساعت عفونت های خفیف ناشی از کوکسی های گرم مثبت حساس، 250 میلی گرم عفونت مجاری غیرحاد هر 800 میلی گرم هر 8 ساعت. 1 گرم هر 12 ساعت پنومونی پنوموکوکی 500 میلی گرم هر 12 ساعت شدید، عفونت های تهدید کننده زندگی (مانند اندوکاردیت، سپتی سمی) * 1 گرم تا 1.5 گرم هر 6 ساعت * در موارد نادر، دوزهای حداکثر 12 گرم سفازولین برای تزریق در روز استفاده شده است. دوز توصیه شده برای درمان عفونت در کودکان یک ماهه و بزرگتر با CLcr برابر با 70 میلی لیتر در دقیقه یا بیشتر دوزهای توصیه شده برای کودکان برای درمان عفونت ها [به موارد مصرف و موارد مصرف (1.1 تا 1.8) مراجعه کنید] در جدول 2 در زیر آورده شده است. دستورالعمل های مدیریت به شرح زیر است: سفازولین برای تزریق، 2 گرم در ویال برای انفوزیون داخل وریدی یا تزریق بولوس داخل وریدی در بیماران اطفال است [دوز و نحوه تجویز (2.5، 2.6) را ببینید]. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال فقط برای انفوزیون داخل وریدی در بیماران اطفال است. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال برای تزریق بولوس داخل وریدی در بیماران اطفال نیست [دوز و نحوه تجویز (2.6) را ببینید]. سفازولین برای تزریق 2 گرم در ویال و 3 گرم در ویال برای تزریق عضلانی نیست. جدول 2: دوز توصیه شده در کودکان یک ماهه و بزرگتر با CLcr 70 میلی لیتر در دقیقه یا بیشتر برای درمان عفونت ها [نگاه کنید به موارد مصرف و مصرف (1.1 تا 1.8)] نوع شدت توصیه شده کل دوز روزانه توصیه شده خفیف تا متوسط تقسیم شده به 3، mg/g/kg نسبتاً 25، به 25، mg/g/kk مساوی 250 دوزها عفونت های شدید ممکن است به 100 میلی گرم بر کیلوگرم افزایش یابد که به 3 یا 4 دوز مساوی تقسیم می شود. 2.3 توصیه می شود دوز برای استفاده پیشگیرانه بعد از عمل در بزرگسالان دوز توصیه شده برای پروفیلاکسی بعد از عمل در بزرگسالان با CLcr برابر با 55 میلی لیتر در دقیقه یا بیشتر برای جلوگیری از عفونت بعد از عمل در جراحی های آلوده یا بالقوه آلوده، دوزهای توصیه شده در جدول 3 در زیر شرح داده شده است. دستورالعمل های مدیریت به شرح زیر است: سفازولین برای تزریق، 2 گرم در ویال برای انفوزیون داخل وریدی یا تزریق بولوس داخل وریدی در بیماران بزرگسال است [دوز و نحوه تجویز (2.4، 2.6) را ببینید]. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال فقط برای انفوزیون داخل وریدی در بیماران بزرگسال است. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال برای تزریق بولوس داخل وریدی در بیماران بالغ نیست [دوز و نحوه تجویز (2.4، 2.6) را ببینید]. سفازولین برای تزریق 2 گرم در ویال و 3 گرم در ویال برای تزریق عضلانی نیست. جدول 3: دوز توصیه شده برای پروفیلاکسی بعد از عمل در بزرگسالان با CLcr 55 میلی لیتر در دقیقه یا دوز بیشتر، 1/2 ساعت تا 1 ساعت قبل از شروع جراحی تجویز می شود. به 1 گرم هر 6 ساعت تا 8 ساعت مهم است که (1) دوز قبل از عمل باشد فقط (1/2 ساعت تا 1 ساعت) قبل از شروع جراحی تجویز می شود تا سطح آنتی باکتریال کافی در سرم و بافت ها در زمان برش اولیه جراحی وجود داشته باشد. و (2) سفازولین تزریقی در صورت لزوم در فواصل مناسب در حین جراحی تجویز شود تا سطوح کافی از داروی ضد باکتری را در لحظات پیش بینی شده بیشترین قرار گرفتن در معرض ارگانیسم های عفونی فراهم کند. تجویز پیشگیرانه سفازولین بعد از عمل معمولاً باید ظرف 24 ساعت پس از عمل جراحی قطع شود. در جراحی هایی که وقوع عفونت ممکن است به خصوص ویران کننده باشد (مانند جراحی قلب باز و آرتروپلاستی پروتز)، تجویز پیشگیرانه سفازولین برای تزریق ممکن است به مدت 3 تا 5 روز پس از اتمام جراحی ادامه یابد.

2.4 دوز توصیه شده در بیماران بزرگسال و کودکان مبتلا به نارسایی کلیوی دوز توصیه شده در بیماران بزرگسال با CLcr کمتر از 55 میلی لیتر در دقیقه دوز توصیه شده سفازولین برای تزریق در بیماران بزرگسال مبتلا به نارسایی کلیوی (CLcr کمتر از 55 میلی لیتر در دقیقه در T) در زیر آمده است. جدول 4: دوز توصیه شده در بیماران بزرگسال مبتلا به CLcr کمتر از 55 میلی لیتر در دقیقه دوز کلیرینس کراتینین فرکانس 35 تا 54 میلی لیتر در دقیقه دوز توصیه شده هر 8 ساعت یا بیشتر 11 تا 34 میلی لیتر در دقیقه نیمی از دوز توصیه شده هر 12 ساعت، 10 میلی لیتر در هر 8 ساعت یا کمتر از نصف دوز توصیه می شود. توصیه های دوز پس از دوز بارگیری اولیه متناسب با شدت عفونت اعمال می شود. دوز توصیه شده در کودکان یک ماهه و بزرگتر با CLcr کمتر از 70 میلی لیتر در دقیقه دوز توصیه شده سفازولین برای تزریق در کودکان یک ماهه و بالاتر با نارسایی کلیوی (CLcr کمتر از 70 میلی لیتر در دقیقه) در جدول 5 نشان داده شده است. جدول 5: دوز توصیه شده در کودکان یک ماهه و بزرگتر با CLcr کمتر از 70 میلی لیتر در دقیقه کلیرینس کراتینین دوز توصیه شده 40 تا 70 میلی لیتر در دقیقه 60 درصد از دوز معمولی روزانه داده شده در دوزهای مساوی تقسیم شده هر 12 ساعت هر 12 ساعت در دوزهای 20 تا 40 میلی لیتر به طور مساوی هر 12 ساعت در هر دوز معمولی هر 12 ساعت در دوز معمولی هر دوز توصیه شده. 12 ساعت 5 تا 20 میلی لیتر در دقیقه 10 درصد از دوز طبیعی روزانه هر 24 ساعت * همه دوزها توصیه ها پس از دوز بارگیری اولیه اعمال می شود.

2.5 راهنمای آماده سازی دوز کودکان جدول 6: راهنمای دوز اطفال 25 mg/kg/day تقسیم به 3 دوز وزن 25 mg/kg/day تقسیم به 3 دوز کیلوگرم تقریبی تک دوز mg/هر 8 ساعت حجم (mL) مورد نیاز با رقت 136 mg/mL دوز (mL) از غلظت نهایی 40 mg/mL (mL) از غلظت نهایی 20 mg/mL 4.5 40 mg 0.29 ml 1 1.3 2 9 75 mg 0.55 mL 1.9 2.5 3.8 13.6 115 mg 0.85 میلی لیتر 2.9 3.8 5.8 18.1 150 میلی گرم 1.1 میلی لیتر 3.8 5 7.5 22.7 190 میلی گرم 1.4 میلی لیتر 4.8 6.3 9.5 جدول 7: راهنمای دوز اطفال 25 mg/kg/day تقسیم به 4 دوز وزن 25 mg/kg/day تقسیم به 4 دوز کیلوگرم تقریبی تک دوز mg/هر 6 ساعت حجم (mL) مورد نیاز با رقت 136 mg/mL دوز (mL) از غلظت نهایی 40 mg/mL از غلظت نهایی (m3/mL) (mL) از غلظت نهایی 20mg/mL 4.5 30 mg 0.22 mL 0.8 1 1.5 9 55 mg 0.40 mL 1.4 1.8 2.8 13.6 85 mg 0.63 میلی لیتر 2.1 2.8 4.3 18.1 115 میلی گرم 0.85 میلی لیتر 2.9 3.8 5.8 22.7 140 میلی گرم 1.03 میلی لیتر 3.5 4.7 7 جدول 8: راهنمای دوز اطفال 50 mg/kg/day تقسیم به 3 دوز وزن 50 mg/kg/day تقسیم به 3 دوز کیلوگرم تقریبی تک دوز mg/هر 8 ساعت حجم (mL) مورد نیاز با رقت 136 mg/mL دوز (mL) از غلظت نهایی 40 mg/mL از غلظت نهایی (m3/mL) (mL) از غلظت نهایی 20 mg/mL 4.5 75 mg 0.55 ml 1.8 2.5 3.7 9 150 mg 1.10 ml 3.7 5 7.5 13.6 225 mg 1.65 میلی لیتر 5.6 7.5 11.2 18.1 300 میلی گرم 2.21 میلی لیتر 7.5 10 15 22.7 375 میلی گرم 2.76 میلی لیتر 9.3 12.5 18.7 جدول 9: راهنمای دوز اطفال 50 mg/kg/day تقسیم به 4 دوز وزن 50 mg/kg/day تقسیم به 4 دوز کیلوگرم تقریبی تک دوز mg/هر 6 ساعت حجم (mL) مورد نیاز با رقت 136 mg/mL دوز (mL) از غلظت نهایی 40 mg/mL از غلظت نهایی (m3/mL) (mL) از غلظت نهایی 20 mg/mL 4.5 55 mg 0.40 ml 1.4 1.8 2.8 9 110 mg 0.81 ml 2.8 3.7 5.5 13.6 170 mg 1.25 میلی لیتر 4.3 5.7 8.5 18.1 225 میلی گرم 1.65 میلی لیتر 5.6 7.5 11.3 22.7 285 mg 2.10 میلی لیتر 7.1 9.5 14.3 2.6 آماده سازی سفازولین برای تزریق. مجوز کانتینر اگر ذرات معلق در مایعات بازسازی شده مشهود باشد، محلول های دارویی باید دور ریخته شوند. رنگ محلول های بازسازی شده ممکن است از زرد کم رنگ تا زرد متغیر باشد. بازسازی و رقیق سازی تزریق داخل وریدی بولوس (فقط ویال 2 گرم) برای تهیه تزریق بولوس داخل وریدی (فقط 2 گرم در ویال) از مراحل زیر استفاده کنید: سفازولین برای تزریق، ویال های تک دوز 2 گرم در ویال را با آب استریل برای تزریق مطابق جدول 10 زیر بازسازی کنید. خوب تکان دهید تا حل شود. ویال ها را با 11 میلی لیتر آب استریل اضافی برای تزریق رقیق کنید و خوب تکان دهید. برای بیمارانی که مایعات تزریقی دریافت می کنند، محلول را به آرامی، مستقیم یا از طریق لوله به صورت داخل وریدی تزریق کنید: برای دوز 1 گرم، محلول را به آرامی در 3 تا 5 دقیقه و برای دوز 2 گرمی، محلول را به آرامی در 7 تا 11 دقیقه به صورت داخل وریدی تزریق کنید. جدول 10: حجم و غلظت برای بازسازی تزریق بولوس داخل وریدی (فقط ویال 2 گرم) سفازولین برای تزریق محتویات ویال مقدار آب استریل برای تزریق برای بازسازی غلظت تقریبی بازسازی شده حجم تقریبی موجود 2 گرم 5.5 میلی لیتر 336 میلی لیتر در هر میلی لیتر در هر میلی لیتر تزریق است. با سفازولین برای تزریق گزارش شده است. انفوزیون داخل وریدی متناوب یا مداوم برای انفوزیون داخل وریدی متناوب یا مداوم، ویال های تک دوز سفازولین برای تزریق را با آب استریل برای تزریق مطابق جدول 11 زیر بازسازی کنید و خوب تکان دهید. پس از بازسازی، طبق جدول 11 با استفاده از رقیق کننده های زیر رقیق شوید: برای انفوزیون داخل وریدی متناوب یا مداوم: سفازولین تزریقی بازسازی شده را در یکی از محلول های زیر رقیق کنید: تزریق کلرید سدیم، تزریق دکستروز 5% USP، بخش مصرف نشده USP را دور بریزید. جدول 11: حجم برای بازسازی و رقیق سازی و غلظت نهایی برای انفوزیون داخل وریدی متناوب یا مداوم سفازولین برای تزریق محتویات ویال مقدار آب استریل برای تزریق برای بازسازی غلظت های تقریبی بازسازی شده رقیق کننده توصیه شده حجم رقیق کننده توصیه شده غلظت نهایی میلی گرم 3152 میلی لیتر میلی لیتر یا 100 میلی لیتر 40 میلی گرم در میلی لیتر یا 20 میلی گرم در میلی لیتر 3 گرم 15 میلی لیتر 196 میلی گرم در میلی لیتر 100 میلی‌لیتر 30 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر ذخیره‌سازی محلول‌های بازسازی‌شده و رقیق‌شده وقتی سفازولین برای تزریق طبق دستورالعمل‌های بالا بازسازی یا رقیق شود، به مدت 24 ساعت در دمای اتاق یا اگر در یخچال در دمای 2 تا 8 درجه سانتی‌گراد (36 درجه فارنهایت تا 46 درجه فارنهایت) نگهداری شود، به مدت 7 روز پایدار است.

اشکال و قدرت‌های دارویی

سفازولین تزریقی به صورت 2 گرم یا 3 گرم سفازولین به صورت پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید در ویال تک دوز برای بازسازی موجود است. برای تزریق: 2 گرم یا 3 گرم سفازولین به صورت پودر در ویال تک دوز برای بازسازی ( 3 )

موارد منع مصرف

سفازولین تزریقی در بیمارانی که سابقه واکنش‌های حساسیت فوری (مانند آنافیلاکسی، واکنش‌های جدی پوستی) به سفازولین یا داروهای ضدباکتری سفالوسپورین، پنی‌سیلین‌ها یا سایر بتالاکتام‌ها دارند، منع مصرف دارد (1). حساسیت به سفازولین یا سایر داروهای ضد باکتری کلاس سفالوسپورین، پنی سیلین ها یا سایر بتالاکتام ها (4)

هشدارها و احتیاط‌ها

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی واکنش های حساسیت بیش از حد: حساسیت متقاطع ممکن است در 10٪ از بیماران با سابقه آلرژی به پنی سیلین رخ دهد. در صورت بروز واکنش آلرژیک، دارو را قطع کنید (5.1). اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD): ممکن است شدت آن از کولیت خفیف تا کشنده باشد. بررسی کنید که آیا اسهال رخ داده است. (5.3) فعالیت پروترومبین: ممکن است با کاهش فعالیت پروترومبین همراه باشد. زمان پروترومبین باید در بیماران در معرض خطر کنترل شود و ویتامین K برون زا طبق نشان داده شده تجویز شود (5.5).

5.1 واکنش‌های حساسیت به سفازولین، سفالوسپورین‌ها، پنی‌سیلین‌ها یا سایر بتالاکتام‌ها واکنش‌های حساسیت مفرط (آنافیلاکتیک) جدی و گاهی کشنده در بیمارانی که داروهای ضد باکتری بتالاکتام دریافت می‌کنند گزارش شده است. قبل از شروع درمان با سفازولین تزریقی، باید بررسی دقیقی انجام شود تا مشخص شود که آیا بیمار واکنش‌های حساسیت فوری قبلی به سفازولین، سفالوسپورین‌ها، پنی‌سیلین‌ها یا کارباپنم‌ها داشته است یا خیر. اگر قرار است این فرآورده به بیماران حساس به پنی سیلین داده شود، احتیاط کنید زیرا حساسیت متقاطع در بین داروهای ضد باکتری بتالاکتام به وضوح ثبت شده است و ممکن است در 10٪ از بیماران با سابقه حساسیت به پنی سیلین رخ دهد. در صورت بروز واکنش آلرژیک به سفازولین تزریقی، دارو را قطع کنید.

5.2 تشنج در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی تشنج ممکن است با تجویز سفازولین تزریقی رخ دهد، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی زمانی که دوز به طور مناسب کاهش نمی یابد. در صورت بروز تشنج، سفازولین را برای تزریق قطع کنید یا در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، دوز مناسب را تنظیم کنید [دوز و نحوه تجویز (2.4) را ببینید]. درمان ضد تشنج باید در بیماران مبتلا به اختلالات تشنجی شناخته شده ادامه یابد.

5.3 اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل-A اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله سفازولین گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. ایزوله های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف داروهای ضد باکتری با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم داروهای ضد باکتریایی که علیه C. difficile هدایت نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان دارویی ضد باکتریایی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

5.4 خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو تجویز سفازولین برای تزریق در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا نشانه های پیشگیری کننده، بعید است که برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. استفاده طولانی مدت از سفازولین برای تزریق ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس شود. مشاهده بالینی دقیق بیمار ضروری است.

5.5 فعالیت پروترومبین سفالوسپورین ها ممکن است با کاهش فعالیت پروترومبین مرتبط باشند. افرادی که در معرض خطر هستند شامل بیمارانی با نارسایی کلیوی یا کبدی یا وضعیت تغذیه نامناسب و همچنین بیمارانی که یک دوره طولانی درمان ضد میکروبی دریافت می‌کنند و بیمارانی که قبلاً تحت درمان ضد انعقادی تثبیت شده‌اند، هستند. زمان پروترومبین باید در بیماران در معرض خطر کنترل شود و ویتامین K برون زا مطابق با تجویز تجویز شود.

5.6 تداخلات دارو/آزمایشگاه گلوکز ادرار واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار ممکن است با محلول بندیکت، محلول Fehling یا با قرص های CLINITEST رخ دهد، اما نه با آزمایش های مبتنی بر آنزیم مانند CLINISTIX®. تست کومبز تست های آنتی گلوبولین مستقیم و غیر مستقیم مثبت (Coombs) رخ داده است. اینها ممکن است در نوزادانی که مادران آنها قبل از زایمان سفالوسپورین دریافت کرده اند نیز رخ دهد.

تداخلات دارویی

دفع کلیوی سفازولین توسط پروبنسید مهار می شود. تجویز همزمان پروبنسید با سفازولین برای تزریق توصیه نمی شود. پروبنسید: دفع کلیوی سفازولین توسط پروبنسید مهار می شود. تجویز همزمان پروبنسید با سفازولین برای تزریق توصیه نمی شود (7)

عوارض جانبی

عوارض جانبی قابل توجه بالینی زیر نسبت به سفازولین برای تزریق در زیر و در جاهای دیگر برچسب توضیح داده شده است: واکنش‌های حساسیت به سفازولین، سفالوسپورین‌ها، پنی‌سیلین‌ها یا سایر بتالاکتام‌ها [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] تشنج در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید] (5.3) ] فعالیت پروترومبین [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید] بیماران بزرگسال و اطفال: شایع ترین واکنش های جانبی گوارشی (تهوع، استفراغ، اسهال) و واکنش های آلرژیک (آنافیلاکسی، بثورات پوستی) (6) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Hikma Pharmaceuticals USA Inc. به شماره 1-877-845-0609-845-0609، FM تماس بگیرید. یا www.fda.gov/medwatch.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. واکنش های زیر گزارش شده است: گوارشی: اسهال، کاندیدیازیس دهان (برفک دهان)، استفراغ، حالت تهوع، گرفتگی معده، بی اشتهایی و کولیت کلستریدیوئید دیفیسیل. شروع علائم کولیت Clostridioides difficile ممکن است در طول یا بعد از درمان ضد باکتریایی رخ دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. آلرژیک: آنافیلاکسی، ائوزینوفیلی، خارش، تب دارویی، بثورات پوستی، سندرم استیونز جانسون. هماتولوژیک: نوتروپنی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، ترومبوسیتمی. کبدی: افزایش گذرا در سطح سرمی گلوتامیک اگزالواستیک ترانس آمیناز (SGOT)، گلوتامیک پیروویک ترانس آمیناز (SGPT) و آلکالین فسفاتاز مشاهده شده است. گزارش هایی از هپاتیت دریافت شده است. کلیه: گزارش هایی مبنی بر افزایش سطح BUN و کراتینین و همچنین نارسایی کلیه دریافت شده است. واکنش های محلی: مواردی از فلبیت در محل تزریق گزارش شده است. مقداری سفتی رخ داده است. سایر واکنش ها: خارش (شامل خارش ناحیه تناسلی، فرج و مقعد، مونیلیازیس تناسلی و واژینیت).

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طی استفاده پس از تایید سفازولین شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات سیستم ایمنی: واکنش شبه بیماری سرم اختلالات کلیوی و ادراری: نفریت حاد توبولو اینترستیشیال (ATIN) اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی: پوسچولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (AGEP)

6.3 عوارض جانبی کلاس سفالوسپورین علاوه بر واکنش های نامطلوب ذکر شده در بالا که در بیماران تحت درمان با سفازولین مشاهده شده است، عوارض جانبی زیر و تست های آزمایشگاهی تغییر یافته برای آنتی باکتریال های کلاس سفالوسپورین گزارش شده است: اریتم مولتی فرم، نکرولیز اپیدرمی سمی، نارسایی کلیوی، نفروپاتی سمی، کم خونی آپلاستیک، کم خونی همولیتیک، خونریزی، اختلال کبدی از جمله کلستاز و پان سیتوپنی.

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد تصادفی منجر به تشنج در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی که دوزهای بیشتر از دوز توصیه شده سفازولین برای تزریق دریافت می کنند ممکن است رخ دهد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. در صورت بروز تشنج همراه با مصرف بیش از حد تصادفی، مصرف سفازولین برای تزریق را قطع کرده و درمان حمایتی انجام دهید.

مصرف در گروه‌های خاص

8.1 خلاصه خطر بارداری داده‌های موجود از مطالعات همگروهی آینده‌نگر منتشر شده، مجموعه‌های موردی و گزارش‌های موردی طی چندین دهه با مصرف سفازولین در زنان باردار، خطر ابتلا به نقص‌های مادرزادی عمده، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را نشان نداده است. این مطالعات دارای محدودیت های روش شناختی، از جمله حجم نمونه کوچک، طراحی مطالعه گذشته نگر، و گروه های مقایسه ناسازگار هستند. سفازولین از جفت عبور می کند. مطالعات تولید مثل حیوانی انجام شده در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها که سفازولین را در طول اندام‌زایی در دوزهای 1 تا 3 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان (MRHD) تجویز کردند، پیامدهای رشد نامطلوب را نشان ندادند. در موش هایی که قبل از زایمان و در طول دوره شیردهی سفازولین را به صورت زیر جلدی تجویز کردند، هیچ اثر نامطلوبی روی فرزندان با دوز تقریباً 2 برابر MRHD مشاهده نشد (به داده ها مراجعه کنید). همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. مطالعات تولید مثل داده‌های حیوانی در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها انجام شده است که سفازولین را به صورت زیر جلدی در طول اندام‌زایی در دوزهای 2000، 2400 و 240 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 1 تا 3 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان در مقایسه با سطح بدن) تجویز کردند. هیچ شواهدی مبنی بر اثرات نامطلوب بر رشد جنینی ناشی از سفازولین وجود نداشت. در یک مطالعه بعد از زایمان در موش‌ها، سفازولین به صورت زیر جلدی تا 1200 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً 2 برابر MRHD بر اساس مقایسه سطح بدن) در زنان باردار قبل از زایمان و در دوران شیردهی هیچ اثر نامطلوبی بر روی فرزندان نداشت.

8.2 خلاصه خطر شیردهی داده ها از متون منتشر شده گزارش می دهند که سفازولین در شیر انسان وجود دارد اما انتظار نمی رود در شیرخواری که با شیر مادر تغذیه می شود تجمع یابد. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات سفازولین بر روی کودک شیرده یا تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به سفازولین تزریقی و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده از سفازولین تزریقی یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.4 مصرف سفازولین برای تزریق در کودکان برای درمان عفونت‌های دستگاه تنفسی، عفونت‌های دستگاه ادراری، عفونت‌های پوستی و ساختاری پوست، عفونت‌های مجاری صفراوی، عفونت‌های استخوان و مفاصل، عفونت‌های دستگاه تناسلی، سپتی سمی و اندوکاردیت در کودکان یک ماهه و بالاتر در کودکان یک ماهه و بزرگ‌تر نشان داده شده است. و استفاده (1.1 تا 1.8) و دوز و تجویز (2.2) ] . ایمنی و اثربخشی سفازولین برای تزریق در نوزادان نارس و نوزادان ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان از 920 نفری که سفازولین را برای تزریق در مطالعات بالینی دریافت کردند، 313 نفر (34%) 65 سال و بالاتر بودند، در حالی که 138 (15%) 75 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که احتمال کاهش عملکرد کلیه در بیماران مسن بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد [به دوز و نحوه تجویز (2.4) و هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید.

8.6 نارسایی کلیوی هنگامی که سفازولین تزریقی در بیمارانی با برون ده ادرار کم به دلیل اختلال در عملکرد کلیه تجویز می شود، دوز روزانه کمتر مورد نیاز است [دوز و نحوه تجویز (2.4) را ببینید].

بارداری

خلاصه خطر داده‌های موجود از مطالعات همگروهی آینده‌نگر منتشر شده، مجموعه‌های موردی و گزارش‌های موردی طی چندین دهه با مصرف سفازولین در زنان باردار، خطر مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را ثابت نکرده است. این مطالعات دارای محدودیت های روش شناختی، از جمله حجم نمونه کوچک، طراحی مطالعه گذشته نگر، و گروه های مقایسه ناسازگار هستند. سفازولین از جفت عبور می کند. مطالعات تولید مثل حیوانی انجام شده در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها که سفازولین را در طول اندام‌زایی در دوزهای 1 تا 3 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان (MRHD) تجویز کردند، پیامدهای رشد نامطلوب را نشان ندادند. در موش هایی که قبل از زایمان و در طول دوره شیردهی سفازولین را به صورت زیر جلدی تجویز کردند، هیچ اثر نامطلوبی روی فرزندان با دوز تقریباً 2 برابر MRHD مشاهده نشد (به داده ها مراجعه کنید). همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. مطالعات تولید مثل داده‌های حیوانی در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها انجام شده است که سفازولین را به صورت زیر جلدی در طول اندام‌زایی در دوزهای 2000، 2400 و 240 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 1 تا 3 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان در مقایسه با سطح بدن) تجویز کردند. هیچ شواهدی مبنی بر اثرات نامطلوب بر رشد جنینی ناشی از سفازولین وجود نداشت. در یک مطالعه بعد از زایمان در موش‌ها، سفازولین به صورت زیر جلدی تا 1200 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً 2 برابر MRHD بر اساس مقایسه سطح بدن) در زنان باردار قبل از زایمان و در دوران شیردهی هیچ اثر نامطلوبی بر روی فرزندان نداشت.

مصرف در کودکان

سفازولین تزریقی برای درمان عفونت‌های دستگاه تنفسی، عفونت‌های دستگاه ادراری، عفونت‌های پوستی و ساختاری پوست، عفونت‌های مجاری صفراوی، عفونت‌های استخوان و مفاصل، عفونت‌های دستگاه تناسلی، سپتی سمی و اندوکاردیت در کودکان یک ماهه و بزرگ‌تر که دوز مناسب با این فرمولاسیون می‌توان به دست آورد (1.1). 1.8) و دوز و تجویز (2.2) ] . ایمنی و اثربخشی سفازولین برای تزریق در نوزادان نارس و نوزادان ثابت نشده است.

مصرف در سالمندان

از 920 نفری که سفازولین را برای تزریق در مطالعات بالینی دریافت کردند، 313 نفر (34%) 65 سال و بالاتر و 138 نفر (15%) 75 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که احتمال کاهش عملکرد کلیه در بیماران مسن بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد [به دوز و نحوه تجویز (2.4) و هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید.

توضیحات

سفازولین تزریقی حاوی سفازولین سدیم، یک سفالوسپورین نیمه مصنوعی است. این نمک سدیم 3-{[(5-متیل-1،3،4-تیادیازول-2-یل)تیو]-متیل}-8-اکسو-7-[2-(1H-تترازول-1-ایل)استامیدو]-5-تیا-1-آزابی سیکلو [4.2.0]2-2-کاربوکسی ان- است. فرمول مولکولی C 14 H 13 N 8 NaO 4 S 3 و وزن مولکولی 476.49 است. فرمول ساختاری: فرمول ساختاری سفازولین برای تزریق به صورت پودر استریل در ویال های تک دوز عرضه می شود. سفازولین تزریقی 2 گرم در ویال حاوی 2 گرم سفازولین (معادل 2.097 گرم سفازولین سدیم) است. سفازولین تزریقی 3 گرم در ویال حاوی 3 گرم سفازولین (معادل 3.144 گرم سفازولین سدیم) است. سفازولین تزریقی 2 گرم در ویال حاوی 96 میلی گرم سدیم است. سفازولین تزریقی 3 گرم در ویال حاوی 144 میلی گرم سدیم است. پس از بازسازی با آب استریل برای تزریق، محلول محصول دارویی دارای pH 4.0 تا 6.0 است. سفازولین برای تزریق، 2 گرم در ویال، برای انفوزیون داخل وریدی یا تزریق بولوس داخل وریدی در نظر گرفته شده است. سفازولین برای تزریق، 2 گرم در ویال برای تزریق عضلانی نیست. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال، فقط برای انفوزیون داخل وریدی در نظر گرفته شده است. سفازولین برای تزریق، 3 گرم در ویال برای تزریق بولوس داخل وریدی یا تزریق عضلانی در بیماران بزرگسال یا اطفال نیست [به دوز و نحوه تجویز (2.1، 2.2، 2.3) مراجعه کنید]. فرمول ساختاری

فارماکولوژی بالینی

12.1 مکانیسم اثر سفازولین یک داروی ضد باکتری است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

12.2 فارماکودینامیک رابطه فارماکوکینتیک/فارماکودینامیک سفازولین در بیماران ارزیابی نشده است.

12.3 فارماکوکینتیک مطالعات نشان داده است که به دنبال تجویز داخل وریدی سفازولین برای تزریق به داوطلبان عادی، میانگین غلظت سرمی تقریباً 185 میکروگرم در میلی لیتر به اوج خود رسید و تقریباً 4 میکروگرم در میلی لیتر در 8 ساعت برای دوز 1 گرمی بود. در یک مطالعه (با استفاده از داوطلبان عادی) انفوزیون داخل وریدی ثابت با دوزهای 3.5 میلی گرم بر کیلوگرم به مدت 1 ساعت (تقریباً 250 میلی گرم) و 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم در 2 ساعت بعدی (تقریباً 100 میلی گرم)، سفازولین تزریقی یک سطح سرمی ثابت تقریباً در میلی لیتر در لیتر در ساعت 28 در ساعت سوم ایجاد کرد. مطالعات انجام شده در بیماران بستری شده در بیمارستان با عفونت نشان می دهد که سفازولین تزریقی میانگین اوج سطح سرمی تقریباً معادل آنهایی است که در داوطلبان عادی مشاهده می شود. توزیع سطح صفرا در بیماران بدون بیماری انسدادی صفراوی می تواند تا پنج برابر به سطح سرمی برسد یا از آن فراتر رود. با این حال، در بیماران مبتلا به بیماری انسدادی صفراوی، سطوح صفراوی سفازولین تزریقی به طور قابل توجهی کمتر از سطح سرمی (< 1 میکروگرم در میلی لیتر) است. در مایع سینوویال، سطح سفازولین تزریقی با سطح سرمی در حدود 4 ساعت پس از تجویز دارو قابل مقایسه است. مطالعات خون بند ناف انتقال سریع سفازولین برای تزریق در جفت را نشان می دهد. سفازولین تزریقی در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. دفع نیمه عمر سرمی سفازولین تزریقی تقریباً 1.8 ساعت پس از تزریق وریدی است. دفع سفازولین تزریقی بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. در 6 ساعت اول تقریباً 60 درصد دارو از طریق ادرار دفع می شود و این میزان در عرض 24 ساعت به 70 تا 80 درصد افزایش می یابد. جمعیت های خاص بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی در بیماران تحت دیالیز صفاقی (2 لیتر در ساعت)، سفازولین تزریقی پس از 24 ساعت تزریق محلول دیالیز حاوی 50 میلی گرم در لیتر و 150 میلی گرم در لیتر، میانگین سطوح سرمی تقریباً 10 و 30 میکروگرم در میلی لیتر را ایجاد کرد. میانگین حداکثر سطوح 29 میکروگرم بر میلی‌لیتر (محدوده 13 تا 44 میکروگرم در لیتر) با 50 میلی‌گرم در لیتر (3 بیمار)، و 72 میکروگرم در میلی‌لیتر (محدوده 26 تا 142 میکروگرم در میلی‌لیتر) با 150 میلی‌گرم در لیتر (6 بیمار) بود.

12.4 مکانیسم عمل میکروبیولوژی سفازولین یک عامل باکتری کش است که با مهار سنتز دیواره سلولی باکتری عمل می کند. مقاومت مکانیسم های غالب مقاومت باکتریایی به سفالوسپورین ها شامل حضور بتالاکتامازهای با طیف گسترده و هیدرولیز آنزیمی است. استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین به طور یکنواخت به سفازولین مقاوم هستند. بیشتر ایزوله های پروتئوس ایندول مثبت (Proteus vulgaris)، Enterobacter spp. (از جمله Klebsiella aerogenes)، Morganella morganii، Providencia rettgeri، Serratia spp.، و Pseudomonas spp. نسبت به سفازولین مقاوم هستند. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که سفازولین در برابر بیشتر ایزوله‌های میکروارگانیسم‌های زیر فعال است، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی [نگاه کنید به موارد مصرف و استفاده (1)]: باکتری های هوازی باکتری های گرم مثبت استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین) استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس (حساس به متی سیلین) گروه A استرپتوکوک بتا همولیتیک استرپتوکوکوس پنومونیه گونه های استرپتوکوکوس باکتری های گرم منفی اشریشیا کولی فلوئوس گونه ها روش های تست حساسیت mirabilis برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های تست مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت که توسط FDA برای این دارو به رسمیت شناخته شده است، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید. برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفازولین تزریقی و سایر داروهای ضد باکتری، سفازولین تزریقی باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری ایجاد شده اند. (1.10).

مکانیسم اثر

سفازولین یک داروی ضد باکتری است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

فارماکودینامیک

رابطه فارماکوکینتیک/فارماکودینامیک سفازولین در بیماران ارزیابی نشده است.

فارماکوکینتیک

مطالعات نشان داده اند که به دنبال تزریق داخل وریدی سفازولین برای تزریق به داوطلبان عادی، میانگین غلظت سرمی تقریباً 185 میکروگرم در میلی لیتر به اوج خود رسید و تقریباً 4 میکروگرم در میلی لیتر در 8 ساعت برای دوز 1 گرمی بود. در یک مطالعه (با استفاده از داوطلبان عادی) انفوزیون داخل وریدی ثابت با دوزهای 3.5 میلی گرم بر کیلوگرم به مدت 1 ساعت (تقریباً 250 میلی گرم) و 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم در 2 ساعت بعدی (تقریباً 100 میلی گرم)، سفازولین تزریقی یک سطح سرمی ثابت تقریباً در میلی لیتر در لیتر در ساعت 28 در ساعت سوم ایجاد کرد. مطالعات انجام شده در بیماران بستری شده در بیمارستان با عفونت نشان می دهد که سفازولین تزریقی میانگین اوج سطح سرمی تقریباً معادل آنهایی است که در داوطلبان عادی مشاهده می شود. توزیع سطح صفرا در بیماران بدون بیماری انسدادی صفراوی می تواند تا پنج برابر به سطح سرمی برسد یا از آن فراتر رود. با این حال، در بیماران مبتلا به بیماری انسدادی صفراوی، سطوح صفراوی سفازولین تزریقی به طور قابل توجهی کمتر از سطح سرمی (< 1 میکروگرم در میلی لیتر) است. در مایع سینوویال، سطح سفازولین تزریقی با سطح سرمی در حدود 4 ساعت پس از تجویز دارو قابل مقایسه است. مطالعات خون بند ناف انتقال سریع سفازولین برای تزریق در جفت را نشان می دهد. سفازولین تزریقی در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. دفع نیمه عمر سرمی سفازولین تزریقی تقریباً 1.8 ساعت پس از تزریق وریدی است. دفع سفازولین تزریقی بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. در 6 ساعت اول تقریباً 60 درصد دارو از طریق ادرار دفع می شود و این میزان در عرض 24 ساعت به 70 تا 80 درصد افزایش می یابد. جمعیت های خاص بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی در بیماران تحت دیالیز صفاقی (2 لیتر در ساعت)، سفازولین تزریقی پس از 24 ساعت تزریق محلول دیالیز حاوی 50 میلی گرم در لیتر و 150 میلی گرم در لیتر، میانگین سطوح سرمی تقریباً 10 و 30 میکروگرم در میلی لیتر را ایجاد کرد. میانگین حداکثر سطوح 29 میکروگرم بر میلی‌لیتر (محدوده 13 تا 44 میکروگرم در لیتر) با 50 میلی‌گرم در لیتر (3 بیمار)، و 72 میکروگرم در میلی‌لیتر (محدوده 26 تا 142 میکروگرم در میلی‌لیتر) با 150 میلی‌گرم در لیتر (6 بیمار) بود.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

و جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی و جهش زایی مطالعات جهش زایی و مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای تعیین پتانسیل سرطان زایی سفازولین برای تزریق انجام نشده است. اختلال در باروری مطالعات باروری انجام شده در موش هایی که به صورت زیر جلدی سفازولین با دوز 2000 میلی گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً 3 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس مقایسه سطح بدن) تجویز شده بودند، هیچ اختلالی در جفت گیری و باروری نشان ندادند.

اطلاعات برای بیماران

17 اطلاعات مشاوره ای با بیمار واکنش های آلرژیک جدی به بیماران توصیه کنید که واکنش های آلرژیک، از جمله واکنش های آلرژیک جدی ممکن است رخ دهد و واکنش های جدی نیاز به درمان فوری و قطع سفازولین برای تزریق دارد. بیماران باید هرگونه واکنش آلرژیک قبلی به سفازولین، سفالوسپورین ها، پنی سیلین ها یا سایر آنتی باکتریال های مشابه را به ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی خود گزارش دهند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. تشنج به بیماران توصیه کنید که با سفازولین تزریقی ممکن است تشنج رخ دهد. به بیماران دستور دهید که فوراً به ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی از هرگونه علائم و نشانه‌های تشنج، برای درمان فوری، تنظیم دوز، یا قطع سفازولین تزریقی اطلاع دهند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. اسهال به بیماران توصیه کنید که اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی باکتریال ها است که معمولاً با قطع مصرف آنتی باکتریال پایان می یابد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با داروهای ضد باکتری، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز ضد باکتری ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک تماس بگیرند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. به بیماران مقاومت آنتی باکتریال توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله سفازولین برای تزریق فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که سفازولین تزریقی برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری، و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و عدم درمان با سفازولین برای تزریق یا سایر داروهای ضد باکتری در آینده [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]. تولید شده توسط HIKMA FARMACÊUTICA (پرتغال)، S.A. Estrada do Rio da Mó, 8, 8A e 8B – Fervença – 2705-906 Terrugem SNT, PORTUGAL توزیع شده توسط Hikma Pharmaceuticals USA Inc. Berkeley Heights, NJ 07922 CLINITEST یک علامت تجاری ثبت شده Miles, Inc است. PIN609-WES/3