دارونامه

→ بازگشت به نتایج

سفازولین

Cefazolin
نسخه‌ای داخل وریدی، تزریقی RxCUI 313920 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
سفازولین سدیم
راه مصرف
داخل وریدی، تزریقی
تاریخ برچسب
2020-09-08

موارد مصرف

سفازولین تزریقی در درمان عفونت‌های زیر به دلیل ارگانیسم‌های حساس نشان داده می‌شود: عفونت‌های دستگاه تنفسی: به دلیل استافیلوکوکوس پنومونیه، گونه‌های کلبسیلا، H. آنفلوآنزا، استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به پنی‌سیلین و مقاوم به پنی‌سیلین)، و استرپتوکوکوسیک گروه A. بنزاتین پنی سیلین تزریقی به عنوان داروی انتخابی در درمان و پیشگیری از عفونت های استرپتوکوکی از جمله پیشگیری از تب روماتیسمی در نظر گرفته می شود. سفازولین تزریقی در ریشه کنی استرپتوکوک از نازوفارنکس موثر است. با این حال، در حال حاضر اطلاعاتی در مورد اثربخشی سفازولین برای تزریق در پیشگیری بعدی از تب روماتیسمی در دسترس نیست. عفونت های دستگاه ادراری: ناشی از E.coli، P. mirabilis، گونه های Klebsiella و برخی از سویه های انتروباکتر و انتروکوک. عفونت های پوست و ساختار پوست: به دلیل S. اورئوس (حساس به پنی سیلین و مقاوم به پنی سیلین)، استرپتوکوک های بتا همولیتیک گروه A، و دیگر سویه های استرپتوکوک. عفونت های مجاری صفراوی: به دلیل باکتری E. coli، سویه های مختلف استرپتوکوک، P. mirabilis، گونه های Klebsiella و S. aureus. عفونت های استخوان و مفاصل: ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس. عفونت های تناسلی: (یعنی پروستاتیت، اپیدیدیمیت) ناشی از E.coli، P. mirabilis، گونه های Klebsiella، و برخی از سویه های انتروکوک. سپتی سمی: به دلیل گونه های استافیلوکوکوس پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به پنی سیلین و مقاوم به پنی سیلین)، P. mirabilis، E. coli و گونه های Klebsiella. اندوکاردیت: به دلیل استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به پنی سیلین و مقاوم به پنی سیلین) و استرپتوکوک های بتا همولیتیک گروه A. پروفیلاکسی بعد از عمل: تجویز پیشگیرانه سفازولین برای تزریق قبل از عمل، حین و بعد از عمل ممکن است بروز برخی عفونت‌های بعد از عمل را در بیماران تحت عمل جراحی که به عنوان آلوده یا بالقوه آلوده طبقه‌بندی می‌شوند کاهش دهد (مانند هیسترکتومی واژینال و کوله سیستکتومی در بیماران پرخطرتر از سنین 70 سال). کوله سیستیت، یرقان انسدادی یا سنگ های مجرای صفراوی مشترک). استفاده حین عمل از سفازولین برای تزریق ممکن است در بیماران جراحی که عفونت در محل عمل خطر جدی ایجاد می کند (مانند جراحی قلب باز و آرتروپلاستی پروتز) موثر باشد. تجویز پروفیلاکسی سفازولین برای تزریق معمولاً باید طی یک دوره 24 ساعته پس از عمل جراحی قطع شود. در جراحی هایی که وقوع عفونت ممکن است به ویژه ویرانگر باشد (مانند جراحی قلب باز و آرتروپلاستی پروتز)، تجویز پیشگیرانه سفازولین برای تزریق ممکن است برای 3 تا 5 روز پس از اتمام جراحی ادامه یابد. در صورت وجود علائم عفونت، برای شناسایی ارگانیسم عامل بیماری باید نمونه هایی برای کشت تهیه کرد تا درمان مناسب انجام شود (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). برای کاهش رشد باکتری‌های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفازولین تزریقی و سایر داروهای ضد باکتری، سفازولین تزریقی باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت‌هایی استفاده شود که ثابت شده یا قویاً مشکوک به ایجاد باکتری‌های حساس هستند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند.

دوز و روش مصرف

هدف از بسته بندی فله داروخانه برای این محصول، فقط برای تهیه محلول برای انفوزیون IV است. دوز معمول بزرگسالان نوع عفونت دوز فراوانی عفونت های متوسط تا شدید 500 میلی گرم تا 1 گرم هر 6 تا 8 ساعت عفونت های خفیف ناشی از کوکسی های گرم مثبت حساس 250 میلی گرم تا 500 میلی گرم هر 8 ساعت عفونت های حاد و بدون عارضه دستگاه ادراری 1 گرم هر 6 تا 8 ساعت 1 گرم 12 ساعت عفونت های شدید و تهدید کننده زندگی (مانند اندوکاردیت، سپتی سمی) در موارد نادر در مواردی، دوزهای حداکثر 12 گرم سفازولین برای تزریق در روز استفاده شده است. 1 گرم تا 1.5 گرم هر 6 ساعت استفاده پیشگیرانه بعد از عمل برای جلوگیری از عفونت بعد از عمل در جراحی های آلوده یا بالقوه آلوده، دوزهای توصیه شده عبارتند از: الف. 1 گرم وریدی 1/2 ساعت تا 1 ساعت قبل از شروع جراحی تجویز می شود. ب برای روش‌های جراحی طولانی (مثلاً 2 ساعت یا بیشتر)، 500 میلی‌گرم تا 1 گرم داخل وریدی در حین جراحی (تجویز بسته به مدت زمان عمل تغییر یافته است). ج 500 میلی گرم تا 1 گرم وریدی هر 6 تا 8 ساعت به مدت 24 ساعت بعد از عمل. مهم است که (1) دوز قبل از عمل فقط (1/2 تا 1 ساعت) قبل از شروع جراحی داده شود تا سطح آنتی بیوتیک کافی در سرم و بافت ها در زمان برش اولیه جراحی وجود داشته باشد. و (2) سفازولین برای تزریق، در صورت لزوم، در فواصل مناسب در طول جراحی تجویز شود تا سطوح کافی از آنتی بیوتیک را در لحظات پیش بینی شده بیشترین قرار گرفتن در معرض ارگانیسم های عفونی فراهم کند. در جراحی هایی که وقوع عفونت ممکن است به ویژه ویرانگر باشد (مانند جراحی قلب باز و آرتروپلاستی پروتز)، تجویز پیشگیرانه سفازولین برای تزریق ممکن است برای 3 تا 5 روز پس از اتمام جراحی ادامه یابد. تنظیم دوز برای بیماران با عملکرد کلیوی کاهش یافته سفازولین برای تزریق ممکن است در بیماران با کاهش عملکرد کلیه با تنظیم دوز زیر استفاده شود: بیماران با کلیرانس کراتینین 55 میلی لیتر در دقیقه. یا بیشتر یا کراتینین سرم 1.5 میلی گرم درصد یا کمتر را می توان دوز کامل داد. بیماران با میزان کلیرانس کراتینین 35 تا 54 میلی لیتر در دقیقه. یا کراتینین سرم 1.6 تا 3 میلی گرم درصد نیز می تواند دوز کامل داده شود اما دوز باید حداقل به فواصل 8 ساعت محدود شود. بیماران با میزان کلیرانس کراتینین 11 تا 34 میلی لیتر در دقیقه. یا کراتینین سرم 3.1 تا 4.5 میلی گرم درصد باید 1/2 دوز معمول هر 12 ساعت داده شود. بیماران با نرخ کلیرانس کراتینین 10 میلی لیتر در دقیقه. یا کمتر یا کراتینین سرم 4.6 میلی گرم درصد یا بیشتر باید 1/2 دوز معمول هر 18 تا 24 ساعت داده شود. همه توصیه‌های دوز کاهش‌یافته پس از دوز بارگیری اولیه متناسب با شدت عفونت اعمال می‌شوند. بیماران تحت دیالیز صفاقی: به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید. دوز اطفال در بیماران اطفال، مجموع دوز روزانه 25 تا 50 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن (تقریباً 10 تا 20 میلی گرم به ازای هر پوند) وزن بدن، تقسیم به 3 یا 4 دوز مساوی، برای اکثر عفونت های خفیف تا متوسط ​​شدید مؤثر است. مجموع دوز روزانه ممکن است به 100 میلی گرم در هر کیلوگرم (45 میلی گرم در هر پوند) از وزن بدن برای عفونت های شدید افزایش یابد. از آنجایی که ایمنی مصرف در نوزادان نارس و نوزادان ثابت نشده است، استفاده از سفازولین برای تزریق در این بیماران توصیه نمی شود. در بیماران اطفال با نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط ​​(کلرانس کراتینین 70 تا 40 میلی لیتر در دقیقه)، 60 درصد دوز طبیعی روزانه که در دوزهای مساوی هر 12 ساعت تجویز می شود، باید کافی باشد. در بیماران با اختلال متوسط ​​(کلیرانس کراتینین 40 تا 20 میلی لیتر در دقیقه)، 25 درصد دوز طبیعی روزانه که در دوزهای مساوی هر 12 ساعت تجویز می شود، باید کافی باشد. بیماران اطفال با نارسایی شدید کلیوی (کلرانس کراتینین 20 تا 5 میلی لیتر در دقیقه) ممکن است 10 درصد از دوز طبیعی روزانه را هر 24 ساعت دریافت کنند. همه توصیه های دوز پس از دوز بارگیری اولیه اعمال می شود.

موارد منع مصرف

سفازولین برای تزریق در بیماران مبتلا به آلرژی شناخته شده به گروه آنتی بیوتیک های سفالوسپورین منع مصرف دارد.

هشدارها

قبل از اینکه درمان با سفازولین برای تزریق انجام شود، باید پرس و جو دقیق انجام شود تا مشخص شود که آیا بیمار واکنش های حساسیتی قبلی نسبت به سفازولین، سایر بیماری های سفازولین، برخی از بیماری های عصبی، مواد مخدر. اگر این محصول به بیماران حساس به پنی‌سیلین داده می‌شود، باید احتیاط کرد زیرا حساسیت متقاطع در بین آنتی‌بیوتیک‌های بتا-لاکتام به وضوح مستند شده است و ممکن است بیش از 10 % با سابقه آلرژی به پنی سیلین. اگر واکنش آلرژیک به سفازولین برای تزریق رخ داد، درمان با دارو را قطع کنید. واکنش‌های شدید حساسیت حاد ممکن است نیاز به درمان با اپی‌نفرین و سایر اقدامات اورژانسی، از جمله اکسیژن، مایعات وریدی، آنتی هیستامین‌های وریدی، داروهای کورتیکواستروئیدی، داروهای ضد التهابی و پیش‌نویس داشته باشند. از نظر بالینی نشان داده شده است. کولیت کاذب غشایی تقریباً با تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله سفازولین گزارش شده است و ممکن است شدت آن از خفیف تا تهدید کننده زندگی متغیر باشد. بنابراین، در نظر گرفتن این تشخیص در بیمارانی که پس از تجویز داروهای ضد باکتری با اسهال مراجعه می کنند، مهم است. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد و ممکن است باعث رشد بیش از حد کلستریدیا شود. مطالعات نشان می دهد که یک سم تولید شده توسط کلستریدیوم دیفیسیل یکی از علل اصلی "کولیت مرتبط با آنتی بیوتیک" است. پس از تشخیص کولیت کاذب غشایی، اقدامات درمانی باید آغاز شود. موارد خفیف کولیت کاذب معمولاً به قطع دارو به تنهایی پاسخ می دهند. در موارد متوسط ​​تا شدید، باید به مدیریت مایعات و الکترولیت‌ها، مکمل‌های پروتئینی و درمان با داروی ضد باکتری خوراکی که از نظر بالینی در برابر کولیت C. difficile مؤثر است، توجه شود.

احتیاط‌ها

عمومی استفاده طولانی مدت از سفازولین برای تزریق ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس شود. مشاهده بالینی دقیق بیمار ضروری است. هنگامی که سفازولین برای تزریق به بیمارانی با برون ده ادرار کم به دلیل اختلال در عملکرد کلیه تجویز می شود، دوز روزانه کمتر مورد نیاز است (دوز و نحوه مصرف را ببینید). مانند سایر آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام، در صورت تجویز دوزهای نامناسب بالا برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، ممکن است تشنج رخ دهد (به مقدار و نحوه مصرف مراجعه کنید). سفازولین تزریقی، مانند سایر سفالوسپورین ها، در افرادی که سابقه بیماری های گوارشی، به ویژه کولیت دارند، باید با احتیاط تجویز شود. سفالوسپورین ها ممکن است با کاهش فعالیت پروترومبین مرتبط باشند. افرادی که در معرض خطر هستند شامل بیمارانی با نارسایی کلیوی یا کبدی یا وضعیت تغذیه نامناسب و همچنین بیمارانی که یک دوره طولانی درمان ضد میکروبی دریافت می‌کنند و بیمارانی که قبلاً تحت درمان ضد انعقادی تثبیت شده‌اند، هستند. زمان پروترومبین باید در بیماران در معرض خطر کنترل شود و ویتامین K برون زا مطابق با تجویز تجویز شود. تجویز سفازولین برای تزریق در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. تداخلات دارویی پروبنسید ممکن است ترشح لوله های کلیوی سفالوسپورین ها را در صورت مصرف همزمان کاهش دهد و در نتیجه باعث افزایش و طولانی تر شدن سطح سفالوسپورین خون شود. تداخلات دارو/آزمایشگاه یک واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار ممکن است با محلول بندیکت، محلول Fehling یا قرص های CLINITEST رخ دهد، اما نه با آزمایش های مبتنی بر آنزیم مانند CLINISTIX. آزمایشات آنتی گلوبولین مستقیم و غیر مستقیم مثبت (Coombs) رخ داده است. اینها ممکن است در نوزادانی که مادران آنها قبل از زایمان سفالوسپورین دریافت کرده اند نیز رخ دهد. اطلاعات برای بیماران اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله سفازولین تزریقی باید فقط برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که سفازولین تزریقی برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و عدم درمان با سفازولین برای تزریق یا سایر داروهای ضد باکتری در آینده. سرطان زایی/جهش زایی مطالعات جهش زایی و مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای تعیین پتانسیل سرطان زایی سفازولین برای تزریق انجام نشده است. اثرات تراتوژنیک بارداری مطالعات تولید مثل در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای حداکثر 25 برابر انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل تزریق سفازولین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. زایمان و زایمان هنگامی که سفازولین قبل از سزارین تجویز شده است، سطح دارو در خون بند ناف تقریباً یک چهارم تا یک سوم سطح داروی مادر بوده است. به نظر می رسد این دارو هیچ اثر نامطلوبی بر روی جنین ندارد. مادران شیرده سفازولین در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. هنگام تجویز سفازولین برای تزریق به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی استفاده در نوزادان نارس و نوزادان ثابت نشده است. برای دوز توصیه شده در کودکان بالای 1 ماه به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید. استفاده در سالمندان از 920 نفری که سفازولین را برای تزریق در مطالعات بالینی دریافت کردند، 313 نفر (34%) 65 سال و بالاتر بودند، در حالی که 138 نفر (15%) 75 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (به احتیاط ها، کلی و دوز و تجویز مراجعه کنید).

احتیاط‌های عمومی

عمومی استفاده طولانی مدت از سفازولین برای تزریق ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس شود. مشاهده بالینی دقیق بیمار ضروری است. هنگامی که سفازولین برای تزریق به بیمارانی با برون ده ادرار کم به دلیل اختلال در عملکرد کلیه تجویز می شود، دوز روزانه کمتر مورد نیاز است (دوز و نحوه مصرف را ببینید). مانند سایر آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام، در صورت تجویز دوزهای نامناسب بالا برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، ممکن است تشنج رخ دهد (به مقدار و نحوه مصرف مراجعه کنید). سفازولین تزریقی، مانند سایر سفالوسپورین ها، در افرادی که سابقه بیماری های گوارشی، به ویژه کولیت دارند، باید با احتیاط تجویز شود. سفالوسپورین ها ممکن است با کاهش فعالیت پروترومبین مرتبط باشند. افرادی که در معرض خطر هستند شامل بیمارانی با نارسایی کلیوی یا کبدی یا وضعیت تغذیه نامناسب و همچنین بیمارانی که یک دوره طولانی درمان ضد میکروبی دریافت می‌کنند و بیمارانی که قبلاً تحت درمان ضد انعقادی تثبیت شده‌اند، هستند. زمان پروترومبین باید در بیماران در معرض خطر کنترل شود و ویتامین K برون زا مطابق با تجویز تجویز شود. تجویز سفازولین برای تزریق در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.

تداخلات دارویی

پروبنسید ممکن است ترشح لوله های کلیوی سفالوسپورین ها را در صورت مصرف همزمان کاهش دهد و در نتیجه باعث افزایش و طولانی تر شدن سطح سفالوسپورین خون شود.

عوارض جانبی

واکنش های زیر گزارش شده است: دستگاه گوارش: اسهال، کاندیدیازیس دهان (برفک دهان)، استفراغ، حالت تهوع، گرفتگی معده، بی اشتهایی و کولیت کاذب غشایی. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول یا بعد از درمان آنتی بیوتیکی رخ دهد (به هشدارها مراجعه کنید). تهوع و استفراغ به ندرت گزارش شده است. آلرژیک: آنافیلاکسی، ائوزینوفیلی، خارش، تب دارویی، بثورات پوستی، سندرم استیونز جانسون. هماتولوژیک: نوتروپنی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، ترومبوسیتمی. کبدی: افزایش گذرا در سطوح SGOT، SGPT و آلکالین فسفاتاز مشاهده شده است. مانند سایر سفالوسپورین ها، گزارش هایی از هپاتیت دریافت شده است. کلیه: مانند سایر سفالوسپورین ها، گزارش هایی مبنی بر افزایش سطح BUN و کراتینین و همچنین نارسایی کلیوی دریافت شده است. واکنش های موضعی: موارد نادری از فلبیت در محل تزریق گزارش شده است. مقداری سفتی رخ داده است. سایر واکنش ها: خارش ناحیه تناسلی و مقعد (شامل خارش فرج، مونیلیازیس تناسلی و واژینیت). برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Sandoz Inc. با شماره 1-800-525-8747 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

بارداری

اثرات تراتوژنیک مطالعات تولید مثل در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای حداکثر 25 برابر انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل تزریق سفازولین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

مادران شیرده

سفازولین در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. هنگام تجویز سفازولین برای تزریق به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

مصرف در کودکان

ایمنی و اثربخشی استفاده در نوزادان نارس و نوزادان ثابت نشده است. برای دوز توصیه شده در کودکان بالای 1 ماه به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.

مصرف در سالمندان

از 920 نفری که سفازولین را برای تزریق در مطالعات بالینی دریافت کردند، 313 نفر (34%) 65 سال و بالاتر بودند، در حالی که 138 نفر (15%) 75 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (به احتیاط ها، کلی و دوز و تجویز مراجعه کنید).

توضیحات

سفازولین برای تزریق، USP یک سفالوسپورین نیمه مصنوعی برای تجویز تزریقی است. این نمک سدیم (6R, 7R)-3-[[(5-متیل-1،3،4-تیادیازول-2-ایل)تیو]متیل]-8-oxo-7-[2-(1H-تترازول-1-ایل)استامیدو]-5-تیا-1-آزابی سیکلو [4.2-2-0. فرمول ساختاری: فرمول مولکولی: C 14 H 13 N 8 NaO 4 S 3 وزن مولکولی: 476.5 محتوای سدیم 48 میلی گرم (2.1 میلی اکی والان) در هر 1 گرم سفازولین سدیم است. سفازولین برای تزریق، USP یک پودر استریل، سفید مایل به زرد است. هر بطری بسته بندی فله داروخانه حاوی سفازولین سدیم معادل 10 گرم سفازولین است. بسته بندی فله داروخانه، ظرفی از یک آماده سازی استریل برای استفاده تزریقی است که حاوی مقدار زیادی دوز منفرد است. محتویات این بسته فله داروخانه برای استفاده توسط سرویس افزودنی داروخانه برای افزودن مایعات تزریقی مناسب در تهیه مواد افزودنی برای انفوزیون داخل وریدی در نظر گرفته شده است (دوز و تجویز، دستورالعمل استفاده صحیح از بسته فله داروخانه را ببینید). رقیق سازی بیشتر مورد نیاز است. نه برای انفوزیون مستقیم ساختار شیمیایی

فارماکولوژی بالینی

مطالعات نشان داده اند که به دنبال تزریق داخل وریدی سفازولین برای تزریق به داوطلبان عادی، میانگین غلظت سرمی تقریباً 185 میکروگرم در میلی لیتر به اوج خود رسید و تقریباً 4 میکروگرم در میلی لیتر در 8 ساعت برای دوز 1 گرمی بود. نیمه عمر سرمی سفازولین تقریباً 1.8 ساعت پس از تزریق داخل وریدی است. در یک مطالعه (با استفاده از داوطلبان عادی) انفوزیون داخل وریدی ثابت با دوزهای 3.5 میلی گرم بر کیلوگرم به مدت یک ساعت (تقریباً 250 میلی گرم) و 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم در 2 ساعت بعدی (تقریباً 100 میلی گرم)، سفازولین سطح سرمی ثابتی را در ساعت سوم میلی لیتر بر کیلوگرم در هر میلی لیتر تقریباً 28 تولید کرد. مطالعات بر روی بیماران بستری شده در بیمارستان با عفونت نشان می دهد که سفازولین میانگین حداکثر سطح سرمی تقریباً معادل آنهایی که در داوطلبان عادی مشاهده می شود تولید می کند. سطح صفرا در بیماران بدون بیماری انسدادی صفراوی می تواند تا پنج برابر به سطح سرمی برسد یا از آن فراتر رود. با این حال، در بیماران مبتلا به بیماری انسدادی صفراوی، سطوح صفراوی سفازولین به طور قابل توجهی کمتر از سطح سرمی (< 1 میکروگرم در میلی لیتر) است. در مایع سینوویال، سطح سفازولین با سطح سرمی در حدود 4 ساعت پس از تجویز دارو قابل مقایسه است. مطالعات خون بند ناف انتقال سریع سفازولین را از جفت نشان می دهد. سفازولین در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. سفازولین بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. در 6 ساعت اول تقریباً 60 درصد دارو از طریق ادرار دفع می شود و این میزان در عرض 24 ساعت به 70 تا 80 درصد افزایش می یابد. در بیماران تحت دیالیز صفاقی (2 لیتر در ساعت)، سفازولین میانگین سطوح سرمی تقریباً 10 و 30 میکروگرم در میلی لیتر را پس از 24 ساعت تزریق محلول دیالیز حاوی 50 میلی گرم در لیتر و 150 میلی گرم در لیتر تولید کرد. میانگین حداکثر سطوح 29 میکروگرم بر میلی‌لیتر (محدوده 13 تا 44 میکروگرم در لیتر) با 50 میلی‌گرم در لیتر (3 بیمار)، و 72 میکروگرم در میلی‌لیتر (محدوده 26 تا 142 میکروگرم در میلی‌لیتر) با 150 میلی‌گرم در لیتر (6 بیمار) بود. تجویز داخل صفاقی سفازولین برای تزریق معمولاً به خوبی تحمل می شود. مطالعات کنترل شده بر روی داوطلبان عادی بالغ، دریافت 1 گرم 4 بار در روز به مدت 10 روز، نظارت بر CBC، SGOT، SGPT، بیلی روبین، آلکالین فسفاتاز، BUN، کراتینین و آزمایش ادرار، هیچ تغییر بالینی قابل توجهی را نشان نداد که به سفازولین نسبت داده شود. مکانیسم اثر میکروبیولوژی سفازولین یک عامل باکتری کش است که با مهار سنتز دیواره سلولی باکتری عمل می کند. مقاومت مکانیسم های غالب مقاومت باکتریایی به سفالوسپورین ها شامل حضور بتالاکتامازهای با طیف گسترده و هیدرولیز آنزیمی است. فعالیت ضد میکروبی سفازولین در برابر اکثر جدایه‌های میکروارگانیسم‌های زیر فعال است، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است. باکتری های گرم مثبت استافیلوکوکوس اورئوس استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس استرپتوکوک آگالاکتیه استرپتوکوکوس پنومونیه استرپتوکوک پیوژنز استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین به طور یکنواخت به سفازولین مقاوم هستند. باکتری های گرم منفی اشریشیا کلی پروتئوس میرابیلیس اکثر ایزوله های پروتئوس ایندول مثبت (Proteus vulgaris)، انتروباکتر spp.، Morganella morganii، Providencia rettgeri، Serratia spp.، و Pseudomonas spp. نسبت به سفازولین مقاوم هستند. تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی مطالعات جهش زایی و مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای تعیین پتانسیل سرطان زایی سفازولین برای تزریق انجام نشده است.

اطلاعات برای بیماران

اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله سفازولین تزریقی باید فقط برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که سفازولین تزریقی برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و عدم درمان با سفازولین برای تزریق یا سایر داروهای ضد باکتری در آینده.