سفازولین سدیم

سفازولین تزریقی، USP در درمان عفونت‌های جدی زیر ناشی از ارگانیسم‌های حساس نشان داده می‌شود: عفونت‌های دستگاه تنفسی: به دلیل استافیلوکوکوس پنومونیه، گونه‌های کلبسیلا، H. آنفولانزا، استافیلوکوکوس اورئوس (گروه حساس به پنی‌سیلین و مقاوم به پنی‌سیلین، و گروه‌های استرپتوکوکی مقاوم به پنی‌سیلین)، و بنزاتین پنی سیلین تزریقی به عنوان داروی انتخابی در درمان و پیشگیری از عفونت های استرپتوکوکی از جمله پیشگیری از تب روماتیسمی در نظر گرفته می شود. سفازولین برای تزریق، USP در ریشه کنی استرپتوکوک از نازوفارنکس موثر است. با این حال، در حال حاضر اطلاعاتی در مورد اثربخشی سفازولین برای تزریق، USP در پیشگیری بعدی از تب روماتیسمی در دسترس نیست. عفونت های دستگاه ادراری: ناشی از E. coli، P. mirabilis، گونه های Klebsiella و برخی از سویه های انتروباکتر و انتروکوک. عفونت های پوست و ساختار پوست: به دلیل S. اورئوس (حساس به پنی سیلین و مقاوم به پنی سیلین)، استرپتوکوک های بتا همولیتیک گروه A، و دیگر سویه های استرپتوکوک. عفونت های مجاری صفراوی: به دلیل E. coli، سویه های مختلف استرپتوکوک، P. mirabilis، Klebsiellaspecies و S. aureus. عفونت های استخوان و مفاصل: ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس. عفونت های تناسلی: (یعنی پروستاتیت، اپیدیدیمیت) ناشی از E.coli، P. mirabilis، گونه های کلبسیلا، و برخی از سویه های انتروکوک. سپتی سمی: ناشی از گونه های استافیلوکوکوس پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به پنی سیلین و مقاوم به پنی سیلین)، P. mirabilis، E. coli و گونه های Klebsiella. اندوکاردیت: به دلیل استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به پنی سیلین و مقاوم به پنی سیلین) و استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A. پروفیلاکسی بعد از عمل: تجویز پیشگیرانه سفازولین برای تزریق، USP قبل از عمل، حین عمل و بعد از عمل ممکن است بروز برخی عفونت‌های بعد از عمل را در بیماران تحت اعمال جراحی که به عنوان آلوده یا بالقوه آلوده طبقه‌بندی می‌شوند (مانند هیسترکتومی واژینال، و کوله سیستکتومی) کاهش دهد. بالای 70 سال، با کوله سیستیت حاد، زردی انسدادی یا سنگ مجرای صفراوی مشترک). استفاده حین عمل از سفازولین برای تزریق، USP همچنین ممکن است در بیماران جراحی که عفونت در محل عمل خطر جدی ایجاد می کند (مانند جراحی قلب باز و آرتروپلاستی پروتز) موثر باشد. تجویز پروفیلاکسی سفازولین برای تزریق، USP معمولاً باید طی یک دوره 24 ساعته پس از عمل جراحی قطع شود. در جراحی هایی که وقوع عفونت ممکن است به ویژه ویرانگر باشد (مانند جراحی قلب باز و آرتروپلاستی پروتز)، تجویز پیشگیرانه سفازولین برای تزریق، USP ممکن است به مدت 3 تا 5 روز پس از اتمام جراحی ادامه یابد. در صورت وجود علائم عفونت، برای شناسایی ارگانیسم ایجاد کننده باید نمونه هایی برای کشت تهیه شود تا درمان مناسب انجام شود. (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید.) برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفازولین برای تزریق، USP و سایر داروهای ضد باکتری، سفازولین برای تزریق، USP باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد شده اند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی محلی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کنند.

سفازولین برای تزریق، USP در بیماران مبتلا به آلرژی شناخته شده به گروه آنتی بیوتیک های سفالوسپورین منع مصرف دارد.

قبل از درمان با سفازولین برای تزریق، USP نهادینه شده است، باید پرس و جو دقیق انجام شود تا مشخص شود که آیا بیمار قبلاً واکنش های حساسیتی بیش از حد نسبت به سفتی، خفیف و سرگیجه داشته است یا خیر. یا سایر داروها اگر این محصول به بیماران حساس به پنی‌سیلین داده می‌شود، باید احتیاط کرد زیرا حساسیت متقاطع در بین آنتی‌بیوتیک‌های بتا-لاکتام به وضوح مستند شده است و ممکن است بیش از 10 % با سابقه آلرژی به پنی سیلین. اگر واکنش آلرژیک به سفازولین برای تزریق، USP رخ داد، درمان با دارو را قطع کنید. واکنش‌های شدید حساسیت حاد ممکن است نیاز به درمان با اپی‌نفرین و سایر اقدامات اورژانسی، از جمله اکسیژن، مایعات وریدی، آنتی هیستامین‌های وریدی، داروهای کورتیکواستروئیدی، داروهای ضد التهابی و پیش‌نویس داشته باشند. از نظر بالینی نشان داده شده است. کولیت کاذب غشایی تقریباً با تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله سفازولین گزارش شده است و ممکن است شدت آن از خفیف تا تهدید کننده زندگی متغیر باشد. بنابراین، در نظر گرفتن این تشخیص در بیمارانی که پس از تجویز داروهای ضد باکتری با اسهال مراجعه می کنند، مهم است. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد و ممکن است باعث رشد بیش از حد کلستریدیا شود. مطالعات نشان می دهد که یک سم تولید شده توسط کلستریدیوم دیفیسیل یکی از علل اصلی "کولیت مرتبط با آنتی بیوتیک" است. پس از تشخیص کولیت کاذب غشایی، اقدامات درمانی باید آغاز شود. موارد خفیف کولیت کاذب معمولاً به قطع دارو به تنهایی پاسخ می دهند. در موارد متوسط ​​تا شدید، باید به مدیریت مایعات و الکترولیت‌ها، مکمل‌های پروتئینی و درمان با یک داروی ضد باکتری خوراکی که از نظر بالینی در برابر کولیت C.difficile موثر است، توجه شود.

کلیات: استفاده طولانی مدت از سفازولین برای تزریق، USP ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس شود. مشاهده بالینی دقیق بیمار ضروری است. هنگامی که سفازولین برای تزریق، USP به بیمارانی با برون ده ادرار کم به دلیل اختلال در عملکرد کلیه تجویز می شود، دوز روزانه کمتر مورد نیاز است (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). مانند سایر آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام، در صورت تجویز دوزهای نامناسب بالا برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی، ممکن است تشنج رخ دهد (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). سفازولین برای تزریق، USP، مانند سایر سفالوسپورین ها، در افرادی که سابقه بیماری های گوارشی، به ویژه کولیت دارند، باید با احتیاط تجویز شود. سفالوسپورین ها ممکن است با کاهش فعالیت پروترومبین مرتبط باشند. افرادی که در معرض خطر هستند شامل بیمارانی با نارسایی کلیوی یا کبدی یا وضعیت تغذیه نامناسب و همچنین بیمارانی که یک دوره طولانی درمان ضد میکروبی دریافت می‌کنند و بیمارانی که قبلاً تحت درمان ضد انعقادی تثبیت شده‌اند، هستند. زمان پروترومبین باید در بیماران در معرض خطر کنترل شود و ویتامین K برون زا مطابق با تجویز تجویز شود. تجویز سفازولین برای تزریق، USP در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده، بعید است که برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. تداخلات دارویی: پروبنسید ممکن است ترشح لوله های کلیوی سفالوسپورین ها را در صورت مصرف همزمان کاهش دهد و در نتیجه باعث افزایش و طولانی تر شدن سطح سفالوسپورین خون شود. تداخلات دارو/آزمایشگاه: واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار ممکن است با محلول بندیکت، محلول Fehling یا با قرص های CLINITEST رخ دهد، اما نه با آزمایش های مبتنی بر آنزیم مانند CLINISTIX®. آزمایشات آنتی گلوبولین مستقیم و غیر مستقیم مثبت (Coombs) رخ داده است. اینها ممکن است در نوزادانی که مادران آنها قبل از زایمان سفالوسپورین دریافت کرده اند نیز رخ دهد. اطلاعات برای بیماران: به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله سفازولین برای تزریق، USP، فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که سفازولین برای تزریق، USP برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه احساس بهتر شدن در اوایل دوره درمان معمول است، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری، و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و عدم درمان با سفازولین برای تزریق، USP یا سایر داروهای ضد باکتری در آینده. سرطان زایی/جهش زایی: مطالعات جهش زایی و مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای تعیین پتانسیل سرطان زایی سفازولین برای تزریق، USP انجام نشده است. بارداری: اثرات تراتوژنیک: بارداری رده B. مطالعات تولیدمثلی در موش‌ها، موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهایی تا 25 برابر انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل سفازولین برای تزریق، USP نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. زایمان و زایمان: زمانی که سفازولین قبل از سزارین تجویز شده باشد، سطح دارو در خون بند ناف تقریباً یک چهارم تا یک سوم سطح داروی مادر بوده است. به نظر می رسد این دارو هیچ اثر نامطلوبی بر روی جنین ندارد. مادران شیرده: سفازولین برای تزریق، USP در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. هنگام تجویز سفازولین برای تزریق، USP به یک زن شیرده، باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان: ایمنی و اثربخشی استفاده در نوزادان نارس و نوزادان ثابت نشده است. برای دوز توصیه شده در بیماران اطفال بزرگتر از 1 ماه به دوز و تجویز مراجعه کنید. استفاده در سالمندان: از 920 نفری که سفازولین برای تزریق، USP در مطالعات بالینی دریافت کردند، 313 نفر (34٪) 65 سال و بالاتر بودند، در حالی که 138 (15٪) 75 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (به احتیاط ها، کلی و دوز و تجویز مراجعه کنید).

واکنش های زیر گزارش شده است: دستگاه گوارش: اسهال، کاندیدیازیس دهان (برفک دهان)، استفراغ، حالت تهوع، گرفتگی معده، بی اشتهایی و کولیت کاذب غشایی. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول یا بعد از درمان آنتی بیوتیکی رخ دهد (به هشدارها مراجعه کنید). تهوع و استفراغ به ندرت گزارش شده است. آلرژیک: آنافیلاکسی، ائوزینوفیلی، خارش، تب دارویی، بثورات پوستی، سندرم استیونز جانسون. هماتولوژیک: نوتروپنی، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی، ترومبوسیتمی. کبدی: افزایش گذرا در سطوح SGOT، SGPT و آلکالین فسفاتاز مشاهده شده است. مانند سایر سفالوسپورین ها، گزارش هایی از هپاتیت دریافت شده است. کلیه: مانند سایر سفالوسپورین ها، گزارش هایی مبنی بر افزایش سطح BUN و کراتینین و همچنین نارسایی کلیوی دریافت شده است. واکنش های موضعی: موارد نادری از فلبیت در محل تزریق گزارش شده است. درد در محل تزریق پس از تزریق عضلانی به ندرت رخ داده است. مقداری سفتی رخ داده است. سایر واکنش ها: خارش ناحیه تناسلی و مقعد (از جمله خارش فرج، مونیلیازیس تناسلی و واژینیت). برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Apotex Corp. به شماره 1-800-706-5575 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

سفازولین برای تزریق، USP یک سفالوسپورین نیمه مصنوعی برای تجویز تزریقی است. این نمک سدیم 3-{[(5-متیل-1،3،4-تیادیازول-2-یل)تیو]-متیل}-8-اکسو-7-[2-(1H-تترازول-1-ایل)استامیدو]-5-تیا-1-آزابی سیکلو [4.2.0]2-2-کاربوکسی ان- است. فرمول ساختاری: [ساختار] محتوای سدیم 48 میلی گرم (2 mEq یون سدیم) در هر 1 گرم سفازولین است. سفازولین برای تزریق، USP یک پودر یا پودر کریستالی سفید یا مایل به سفید استریل حاوی سفازولین سدیم USP است که در ویال هایی معادل 1 گرم، 2 گرم یا 3 گرم سفازولین عرضه می شود.

پس از تجویز عضلانی سفازولین برای تزریق، USP به داوطلبان عادی، میانگین غلظت سرمی 37 میکروگرم در میلی‌لیتر در 1 ساعت و 3 میکروگرم در میلی‌لیتر در 8 ساعت پس از دوز 500 میلی‌گرم، و 64 میکروگرم در میلی‌لیتر در 1 ساعت و 7 میکروگرم در میلی‌لیتر پس از دوز 18-1 ساعت بود. مطالعات نشان داده است که پس از تجویز داخل وریدی سفازولین برای تزریق، USP به داوطلبان عادی، میانگین غلظت سرمی تقریباً 185 میکروگرم در میلی لیتر به اوج خود رسید و تقریباً 4 میکروگرم در میلی لیتر در 8 ساعت برای دوز 1 گرمی بود. نیمه عمر سرمی سفازولین تزریقی USP تقریباً 1.8 ساعت پس از تزریق وریدی و تقریباً 2.0 ساعت پس از تزریق IM است. در یک مطالعه (با استفاده از داوطلبان عادی) انفوزیون مداوم داخل وریدی با دوزهای 3.5 میلی گرم بر کیلوگرم به مدت 1 ساعت (تقریباً 250 میلی گرم) و 1.5 میلی گرم بر کیلوگرم در 2 ساعت بعدی (تقریباً 100 میلی گرم)، سفازولین تزریقی، USP یک سطح ثابت از میلی لیتر بر کیلوگرم در ساعت سوم را در سطح سرمی 8 میلی لیتر در لیتر تولید کرد. مطالعات بر روی بیماران بستری شده در بیمارستان با عفونت نشان می دهد که سفازولین برای تزریق، USP میانگین حداکثر سطوح سرمی تقریباً معادل آنهایی است که در داوطلبان عادی مشاهده می شود. سطح صفرا در بیماران بدون بیماری انسدادی صفراوی می تواند تا 5 برابر به سطح سرمی برسد یا از آن فراتر رود. با این حال، در بیماران مبتلا به بیماری انسدادی صفراوی، سطح صفرا سفازولین تزریقی، USP به طور قابل توجهی کمتر از سطح سرمی (<1.0 میکروگرم در میلی لیتر) است. در مایع سینوویال، سطح سفازولین تزریقی، USP با سطح سرمی در حدود 4 ساعت پس از تجویز دارو قابل مقایسه است. مطالعات خون بند ناف انتقال سریع سفازولین برای تزریق، USP را از جفت نشان می دهد. سفازولین برای تزریق، USP در غلظت های بسیار کم در شیر مادران شیرده وجود دارد. سفازولین برای تزریق، USP بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. در 6 ساعت اول تقریباً 60 درصد دارو از طریق ادرار دفع می شود و این میزان در عرض 24 ساعت به 70 تا 80 درصد افزایش می یابد. سفازولین تزریقی، USP به حداکثر غلظت ادرار تقریباً 2400 میکروگرم در میلی لیتر و 4000 میکروگرم در میلی لیتر پس از دوزهای عضلانی 500 میلی گرم و 1 گرم می رسد. در بیماران تحت دیالیز صفاقی (2 لیتر در ساعت)، سفازولین تزریقی، USP میانگین سطوح سرمی تقریباً 10 و 30 میکروگرم در میلی لیتر را پس از 24 ساعت تزریق محلول دیالیز حاوی 50 میلی گرم در لیتر و 150 میلی گرم در لیتر تولید کرد. میانگین حداکثر سطوح 29 میکروگرم بر میلی‌لیتر (محدوده 13 تا 44 میکروگرم در لیتر) با 50 میلی‌گرم در لیتر (3 بیمار)، و 72 میکروگرم در میلی‌لیتر (محدوده 26 تا 142 میکروگرم در میلی‌لیتر) با 150 میلی‌گرم در لیتر (6 بیمار) بود. تجویز داخل صفاقی سفازولین برای تزریق، USP معمولاً به خوبی تحمل می شود. مطالعات کنترل شده بر روی داوطلبان عادی بالغ، دریافت 1 گرم 4 بار در روز به مدت 10 روز، نظارت بر CBC، SGOT، SGPT، بیلی روبین، آلکالین فسفاتاز، BUN، کراتینین و آزمایش ادرار، هیچ تغییر بالینی قابل توجهی نسبت به سفازولین برای تزریق، USP نشان نداد. مکانیسم اثر میکروبیولوژی سفازولین یک عامل باکتری کش است که با مهار سنتز دیواره سلولی باکتری عمل می کند. مقاومت مکانیسم های غالب مقاومت باکتریایی به سفالوسپورین ها شامل حضور بتالاکتامازهای با طیف گسترده و هیدرولیز آنزیمی است. فعالیت ضد میکروبی سفازولین در برابر اکثر جدایه های میکروارگانیسم های زیر فعال است، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت های بالینی همانطور که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است. باکتری های گرم مثبت استافیلوکوکوس اورئوس استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس استرپتوکوک آگالاکتیه استرپتوکوکوس پنومونیه استرپتوکوک پیوژنز استافیلوکوک های مقاوم به متی سیلین به طور یکنواخت به سفازولین مقاوم هستند. باکتری های گرم منفی اشریشیا کلی پروتئوس میرابیلیس بیشتر ایزوله های پروتئوس ایندول مثبت (Proteus vulgaris)، Enterobacterspp.، Morganella morganii، Providencia rettgeri، Serratiaspp.، و Pseudomonasspp. نسبت به سفازولین مقاوم هستند. تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

مانند سایر سفالوسپورین ها، سفازولین بسته به شرایط نگهداری تمایل به تیره شدن دارد. با توجه به توصیه های ذکر شده، با این حال، قدرت محصول تاثیر منفی نمی گذارد. قبل از بازسازی از نور محافظت کنید و در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. CLINITEST یک علامت تجاری ثبت شده Miles, Inc. CLINISTIX یک علامت تجاری ثبت شده شرکت Bayer است. تولید کننده: Qilu Pharmaceutical Co., Ltd. High Tech Zone Jinan, 250101, China ساخت: Apotex Corp. Weston, Florida, USA 33326 شماره کد: 34040001011F شماره کد: 34160026811G