نمای کلی
- ماده موثره
- سفوتتان دی سدیم
- راه مصرف
- عضلانی، داخل وریدی
- تاریخ برچسب
- 2025-01-08
موارد مصرف
برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفوتتان و سایر داروهای ضد باکتری، سفوتتان باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد شده اند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین دادههایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند. درمان سفوتتان برای تزریق، USP برای درمان عفونتهای زیر که توسط سویههای حساس ارگانیسمهای تعیینشده ایجاد میشوند، اندیکاسیون دارد: عفونتهای دستگاه ادراری ناشی از E. coli، Klebsiella spp (از جمله K. Pneumoniae)، Proteus mirabilis، Proteus vulgaris، Providencia rettgeri، و Morganella morganii). عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین)، هموفیلوس آنفولانزا، گونه های کلبسیلا (از جمله K. pneumoniae)، E. coli، Proteus mirabilis، و Serratia marcescens.* عفونت های پوستی و ساختاری پوست ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین)، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس (حساس به متی سیلین)، استرپتوکوکوس پیوژنز، گونه های استرپتوکوکوس اپیدرمیال، استرپتوکوکوس اپیدرمیدیس، , Peptococcus niger *, Peptostreptococcus species. عفونت های ژنیکولوژیک ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین)، استافیلوکوک اپیدرمیدیس (حساس به متی سیلین)، گونه های استرپتوکوک، استرپتوکوک آگالاکتیه، E. coli، Proteus mirabilis، Neisseria gonorrhoeae، Bacteroides fragilis، Prevotella melaninogenica، Bacteroides vulgatus، گونه های Fusobacterium*، و کوکسی های بی هوازی گرم مثبت (از جمله Peptococcus niger و Peptostreptococus species). سفوتتان مانند سایر سفالوسپورین ها هیچ گونه فعالیتی در برابر کلامیدیا تراکوماتیس ندارد. بنابراین، هنگامی که سفالوسپورین ها در درمان بیماری التهابی لگن استفاده می شوند و C. trachomatis یکی از پاتوژن های مشکوک است، باید پوشش آنتی کلامیدیایی مناسب اضافه شود. عفونت های داخل شکمی ناشی از E. coli، گونه های Klebsiella (از جمله K. پنومونیه)، گونه های استرپتوکوک، باکتروئیدس fragilis، Prevotella melaninogenica، گونه های Bacteroides vulgatus و Clostridium (به غیر از Clostridium difficile [به هشدارها مراجعه کنید])*. عفونت های استخوان و مفاصل ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (مستعد به متی سیلین)*. * اثربخشی برای این ارگانیسم در این سیستم اندام در کمتر از ده عفونت در مطالعات بالینی مورد مطالعه قرار گرفت. نمونههایی برای بررسی باکتریولوژیک باید به منظور جداسازی و شناسایی ارگانیسمهای ایجادکننده و تعیین حساسیت آنها به سفوتتان تهیه شود. درمان ممکن است قبل از مشخص شدن نتایج مطالعات حساسیت انجام شود. با این حال، هنگامی که این نتایج در دسترس قرار گرفت، درمان آنتی بیوتیکی باید مطابق با آن تنظیم شود. در موارد تایید شده یا مشکوک به سپسیس گرم مثبت یا گرم منفی یا در بیماران مبتلا به سایر عفونت های جدی که ارگانیسم عامل در آنها شناسایی نشده است، می توان از سفوتتان همزمان با یک آمینوگلیکوزید استفاده کرد. نشان داده شده است که ترکیبات سفوتتان با آمینوگلیکوزیدها در شرایط آزمایشگاهی علیه بسیاری از انتروباکتریاسه ها و همچنین برخی باکتری های گرم منفی دیگر هم افزایی دارند. دوز توصیه شده در برچسب هر دو آنتی بیوتیک ممکن است داده شود و به شدت عفونت و وضعیت بیمار بستگی دارد. توجه: هنگامی که سفوتتان به تنهایی تجویز می شد، کراتینین سرم افزایش می یابد. اگر سفوتتان و یک آمینوگلیکوزید به طور همزمان استفاده شوند، عملکرد کلیه باید به دقت کنترل شود، زیرا ممکن است سمیت کلیوی تقویت شود. پیشگیری تجویز سفوتتان قبل از عمل ممکن است بروز برخی از عفونتهای پس از عمل را در بیمارانی که تحت اعمال جراحی قرار میگیرند که به عنوان آلوده تمیز یا بالقوه آلوده طبقهبندی میشوند (مانند سزارین، هیسترکتومی شکمی یا واژینال، جراحی از راه مجرای ادرار، جراحی مجاری صفراوی و دستگاه گوارش) کاهش دهد. در صورت وجود علائم و نشانههای عفونت، نمونههایی برای کشت باید برای شناسایی ارگانیسم ایجادکننده تهیه شود تا اقدامات درمانی مناسب آغاز شود.
درمان سفوتتان برای تزریق، USP برای درمان عفونتهای زیر در صورت ایجاد سویههای حساس ارگانیسمهای تعیینشده نشان داده میشود: عفونتهای دستگاه ادراری ناشی از E. coli، کلبسیلا spp (شامل K. pneumoniae)، Proteus mirabilis، Proteus mirabilis، Proteus retttae, Proteus. مورگانی). عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین)، هموفیلوس آنفولانزا، گونه های کلبسیلا (از جمله K. pneumoniae)، E. coli، Proteus mirabilis، و Serratia marcescens.* عفونت های پوستی و ساختاری پوست ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین)، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس (حساس به متی سیلین)، استرپتوکوکوس پیوژنز، گونه های استرپتوکوکوس اپیدرمیال، استرپتوکوکوس اپیدرمیدیس، , Peptococcus niger *, Peptostreptococcus species. عفونت های ژنیکولوژیک ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (حساس به متی سیلین)، استافیلوکوک اپیدرمیدیس (حساس به متی سیلین)، گونه های استرپتوکوک، استرپتوکوک آگالاکتیه، E. coli، Proteus mirabilis، Neisseria gonorrhoeae، Bacteroides fragilis، Prevotella melaninogenica، Bacteroides vulgatus، گونه های Fusobacterium*، و کوکسی های بی هوازی گرم مثبت (از جمله Peptococcus niger و Peptostreptococus species). سفوتتان مانند سایر سفالوسپورین ها هیچ گونه فعالیتی در برابر کلامیدیا تراکوماتیس ندارد. بنابراین، هنگامی که سفالوسپورین ها در درمان بیماری التهابی لگن استفاده می شوند و C. trachomatis یکی از پاتوژن های مشکوک است، باید پوشش آنتی کلامیدیایی مناسب اضافه شود. عفونت های داخل شکمی ناشی از E. coli، گونه های Klebsiella (از جمله K. پنومونیه)، گونه های استرپتوکوک، باکتروئیدس fragilis، Prevotella melaninogenica، گونه های Bacteroides vulgatus و Clostridium (به غیر از Clostridium difficile [به هشدارها مراجعه کنید])*. عفونت های استخوان و مفاصل ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (مستعد به متی سیلین)*. * اثربخشی برای این ارگانیسم در این سیستم اندام در کمتر از ده عفونت در مطالعات بالینی مورد مطالعه قرار گرفت. نمونههایی برای بررسی باکتریولوژیک باید به منظور جداسازی و شناسایی ارگانیسمهای ایجادکننده و تعیین حساسیت آنها به سفوتتان تهیه شود. درمان ممکن است قبل از مشخص شدن نتایج مطالعات حساسیت انجام شود. با این حال، هنگامی که این نتایج در دسترس قرار گرفت، درمان آنتی بیوتیکی باید مطابق با آن تنظیم شود. در موارد تایید شده یا مشکوک به سپسیس گرم مثبت یا گرم منفی یا در بیماران مبتلا به سایر عفونت های جدی که ارگانیسم عامل در آنها شناسایی نشده است، می توان از سفوتتان همزمان با یک آمینوگلیکوزید استفاده کرد. نشان داده شده است که ترکیبات سفوتتان با آمینوگلیکوزیدها در شرایط آزمایشگاهی علیه بسیاری از انتروباکتریاسه ها و همچنین برخی باکتری های گرم منفی دیگر هم افزایی دارند. دوز توصیه شده در برچسب هر دو آنتی بیوتیک ممکن است داده شود و به شدت عفونت و وضعیت بیمار بستگی دارد. توجه: هنگامی که سفوتتان به تنهایی تجویز می شد، کراتینین سرم افزایش می یابد. اگر سفوتتان و یک آمینوگلیکوزید به طور همزمان استفاده شوند، عملکرد کلیه باید به دقت کنترل شود، زیرا ممکن است سمیت کلیوی تقویت شود.
پیشگیری تجویز سفوتتان قبل از عمل ممکن است بروز برخی از عفونتهای پس از عمل را در بیمارانی که تحت اعمال جراحی قرار میگیرند که به عنوان آلوده تمیز یا بالقوه آلوده طبقهبندی میشوند (مانند سزارین، هیسترکتومی شکمی یا واژینال، جراحی از راه مجرای ادرار، جراحی مجاری صفراوی و دستگاه گوارش) کاهش دهد. در صورت وجود علائم و نشانههای عفونت، نمونههایی برای کشت باید برای شناسایی ارگانیسم ایجادکننده تهیه شود تا اقدامات درمانی مناسب آغاز شود.
دوز و روش مصرف
درمان دوز معمول بزرگسالان 1 گرم (گرم) یا 2 گرم سفوتتان برای تزریق، USP است که به صورت داخل وریدی یا عضلانی تجویز می شود. دوز مناسب و روش مصرف باید با توجه به وضعیت بیمار، شدت عفونت و حساسیت ارگانیسم ایجاد کننده تعیین شود. دستورالعمل های عمومی برای دوز سفوتتان تزریقی، نوع عفونت USP، فرکانس دوز روزانه و مسیر مجاری ادراری 1 گرم تا 4 گرم 500 میلی گرم هر 12 ساعت داخل وریدی یا عضلانی 1 یا 2 گرم هر 24 ساعت داخل وریدی یا عضلانی 1 یا 2 گرم هر 12 ساعت عضلانی و عضلانی متوسط 2 گرم 4 گرم 2 گرم هر 24 ساعت داخل وریدی 1 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی یا عضلانی 2 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی سایت های دیگر 2 تا 4 گرم 1 یا 2 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی یا عضلانی شدید 4 گرم 2 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی تهدید کننده حیات 6 گرم ب 3 گرم هر 12 ساعت باید عفونت داخل وریدی پوست درمان شود. با 1 یا 2 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی یا عضلانی. b حداکثر مقدار مصرف روزانه نباید بیش از 6 گرم باشد. اگر کلامیدیا تراکوماتیس یک پاتوژن مشکوک در عفونت های زنانه باشد، پوشش آنتی کلامیدیایی مناسب باید اضافه شود، زیرا سفوتتان هیچ گونه فعالیتی علیه این ارگانیسم ندارد. پیشگیری برای جلوگیری از عفونت بعد از عمل در جراحی تمیز آلوده یا بالقوه آلوده در بزرگسالان، دوز توصیه شده 1 یا 2 گرم سفوتتان برای تزریق، USP یک بار، داخل وریدی، 30 تا 60 دقیقه قبل از جراحی است. در بیمارانی که تحت عمل سزارین قرار می گیرند، دوز باید به محض بستن بند ناف تجویز شود. اختلال در عملکرد کلیه هنگامی که عملکرد کلیه دچار اختلال می شود، باید یک برنامه دوز کاهش یافته استفاده شود. دستورالعمل های دوز زیر ممکن است استفاده شود. دستورالعمل های دوز برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی کلیرینس کراتینین میلی لیتر در دقیقه فرکانس دوز بیشتر از 30 دوز توصیه شده معمول * هر 12 ساعت 10 تا 30 دوز توصیه شده معمول * هر 24 ساعت توصیه شده کمتر از 8 ساعت * دوز بر اساس نوع و شدت عفونت و حساسیت ارگانیسم ایجاد کننده تعیین می شود. از طرف دیگر، فاصله دوز ممکن است در فواصل 12 ساعت ثابت بماند، اما دوز به نصف دوز توصیه شده معمول برای بیماران با کلیرانس کراتینین 10 تا 30 میلی لیتر در دقیقه و یک چهارم دوز توصیه شده معمول برای بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه کاهش می یابد. هنگامی که فقط سطح کراتینین سرم در دسترس است، کلیرانس کراتینین ممکن است از فرمول زیر محاسبه شود. سطح کراتینین سرم باید نشان دهنده وضعیت ثابت عملکرد کلیه باشد. مردان: وزن (کیلوگرم) x (140 - سن) 72 x کراتینین سرم (mg/100 میلی لیتر) زنان: مقدار 0.85 x برای مردان سفوتتان قابل دیالیز است و توصیه می شود برای بیمارانی که تحت همودیالیز متناوب قرار می گیرند، یک چهارم دوز توصیه شده معمول هر 24 ساعت در روزهای بین دیالیز و نیمی از دوز توصیه شده معمول در روز دیالیز داده شود. آماده سازی محلول برای استعمال داخل وریدی با آب استریل برای تزریق بازسازی کنید. تکان دهید تا حل شود و بگذارید بماند تا شفاف شود. اندازه ویال مقدار رقیق کننده اضافه شده (mL) حجم تقریبی قابل برداشت (mL) غلظت متوسط تقریبی (mg/mL) 1 گرم 10 10.5 95 2 گرم 10 تا 20 11 تا 21 182 تا 95 برای تزریق مجدد داخل عضلانی آب؛ آب تزریقی باکتریواستاتیک؛ تزریق کلرید سدیم 0.9%, USP; 0.5٪ لیدوکائین HCl؛ یا 1% لیدوکائین HCl. تکان دهید تا حل شود و بگذارید بماند تا شفاف شود. اندازه ویال مقدار رقیق کننده اضافه شده (mL) حجم تقریبی قابل برداشت (mL) غلظت متوسط تقریبی (mg/mL) 1 گرم 2 2.5 400 2 گرم 3 4 500 تجویز داخل وریدی راه داخل وریدی برای بیماران مبتلا به عفونت باکتریایی شدید، باکتریایی یا سایر بیماران مبتلا به سکته خونی شدید ترجیح داده می شود. عفونت، یا برای بیمارانی که ممکن است به دلیل کاهش مقاومت ناشی از خطرات ضعیفی باشند شرایط ناتوان کننده ای مانند سوء تغذیه، ضربه، جراحی، دیابت، نارسایی قلبی یا بدخیمی، به ویژه اگر شوک وجود داشته باشد یا قریب الوقوع باشد. برای تزریق متناوب داخل وریدی، محلولی حاوی 1 گرم یا 2 گرم سفوتتان برای تزریق، USP در آب استریل برای تزریق را می توان در مدت سه تا پنج دقیقه تزریق کرد. با استفاده از یک سیستم انفوزیون، محلول ممکن است در مدت زمان طولانی تری از طریق سیستم لوله داده شود که توسط آن بیمار ممکن است محلول های داخل وریدی دیگر را دریافت کند. برای این نوع تزریق، سوزن های نوع ورید پروانه یا پوست سر ترجیح داده می شود. با این حال، در طول انفوزیون محلول حاوی سفوتتان برای تزریق، USP، توصیه می شود که مصرف محلول های دیگر در همان محل به طور موقت قطع شود. توجه: محلول های سفوتتان را نباید با محلول های حاوی آمینوگلیکوزیدها مخلوط کرد. اگر قرار است سفوتتان و آمینوگلیکوزیدها برای یک بیمار تجویز شوند، باید به صورت جداگانه و نه به صورت تزریقی مخلوط مصرف شوند. تجویز داخل عضلانی مانند سایر آماده سازی های داخل عضلانی، سفوتتان برای تزریق، USP باید به خوبی در بدن یک عضله نسبتا بزرگ مانند ربع خارجی بیرونی باسن (به عنوان مثال، گلوتئوس ماکسیموس) تزریق شود. آسپیراسیون برای جلوگیری از تزریق ناخواسته به رگ خونی ضروری است. سازگاری و پایداری نمونه های منجمد باید قبل از استفاده در دمای اتاق ذوب شوند. پس از دوره های ذکر شده در زیر، هر محلول استفاده نشده یا مواد منجمد باید دور ریخته شود. دوباره فریز نکنید. نکته: محلول های تزریقی سفوتتان، USP را نباید با محلول های حاوی آمینوگلیکوزیدها مخلوط کرد. اگر قرار است سفوتتان برای تزریق، USP و آمینوگلیکوزیدها برای یک بیمار تجویز شود، باید به صورت جداگانه و نه به صورت تزریقی مخلوط مصرف شوند. داروی مکمل اضافه نکنید. سفوتتان برای تزریق، USP بازسازی شده همانطور که در بالا توضیح داده شد (به دوز و تجویز، تهیه محلول مراجعه کنید) قدرت رضایت بخشی را به مدت 24 ساعت در دمای اتاق (25 درجه سانتیگراد / 77 درجه فارنهایت)، به مدت 96 ساعت در یخچال (5 درجه سانتیگراد / 41 درجه فارنهایت) و حداقل در حالت یخ زده (1 تا 2 درجه سانتیگراد) حفظ می کند. پس از بازسازی و نگهداری بعدی در سرنگ های شیشه ای یا پلاستیکی یکبار مصرف، سفوتتان برای تزریق، USP به مدت 24 ساعت در دمای اتاق و 96 ساعت در یخچال پایدار است. توجه: فرآورده های دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.
درمان دوز معمول بزرگسالان 1 گرم (گرم) یا 2 گرم سفوتتان برای تزریق، USP است که به صورت داخل وریدی یا عضلانی تجویز می شود. دوز مناسب و روش مصرف باید با توجه به وضعیت بیمار، شدت عفونت و حساسیت ارگانیسم ایجاد کننده تعیین شود. دستورالعمل های عمومی برای دوز سفوتتان تزریقی، نوع عفونت USP، فرکانس دوز روزانه و مسیر مجاری ادراری 1 گرم تا 4 گرم 500 میلی گرم هر 12 ساعت داخل وریدی یا عضلانی 1 یا 2 گرم هر 24 ساعت داخل وریدی یا عضلانی 1 یا 2 گرم هر 12 ساعت عضلانی و عضلانی متوسط 2 گرم 4 گرم 2 گرم هر 24 ساعت داخل وریدی 1 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی یا عضلانی 2 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی سایت های دیگر 2 تا 4 گرم 1 یا 2 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی یا عضلانی شدید 4 گرم 2 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی تهدید کننده حیات 6 گرم ب 3 گرم هر 12 ساعت باید عفونت داخل وریدی پوست درمان شود. با 1 یا 2 گرم هر 12 ساعت داخل وریدی یا عضلانی. b حداکثر مقدار مصرف روزانه نباید بیش از 6 گرم باشد. اگر کلامیدیا تراکوماتیس یک پاتوژن مشکوک در عفونت های زنانه باشد، پوشش آنتی کلامیدیایی مناسب باید اضافه شود، زیرا سفوتتان هیچ گونه فعالیتی علیه این ارگانیسم ندارد.
پیشگیری برای جلوگیری از عفونت بعد از عمل در جراحی تمیز آلوده یا بالقوه آلوده در بزرگسالان، دوز توصیه شده 1 یا 2 گرم سفوتتان برای تزریق، USP یک بار، داخل وریدی، 30 تا 60 دقیقه قبل از جراحی است. در بیمارانی که تحت عمل سزارین قرار می گیرند، دوز باید به محض بستن بند ناف تجویز شود.
اختلال در عملکرد کلیه هنگامی که عملکرد کلیه دچار اختلال می شود، باید یک برنامه دوز کاهش یافته استفاده شود. دستورالعمل های دوز زیر ممکن است استفاده شود. دستورالعمل های دوز برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی کلیرینس کراتینین میلی لیتر در دقیقه فرکانس دوز بیشتر از 30 دوز توصیه شده معمول * هر 12 ساعت 10 تا 30 دوز توصیه شده معمول * هر 24 ساعت توصیه شده کمتر از 8 ساعت * دوز بر اساس نوع و شدت عفونت و حساسیت ارگانیسم ایجاد کننده تعیین می شود. از طرف دیگر، فاصله دوز ممکن است در فواصل 12 ساعت ثابت بماند، اما دوز به نصف دوز توصیه شده معمول برای بیماران با کلیرانس کراتینین 10 تا 30 میلی لیتر در دقیقه و یک چهارم دوز توصیه شده معمول برای بیماران با کلیرانس کراتینین کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه کاهش می یابد. هنگامی که فقط سطح کراتینین سرم در دسترس است، کلیرانس کراتینین ممکن است از فرمول زیر محاسبه شود. سطح کراتینین سرم باید نشان دهنده وضعیت ثابت عملکرد کلیه باشد. مردان: وزن (کیلوگرم) x (140 - سن) 72 x کراتینین سرم (mg/100 میلی لیتر) زنان: مقدار 0.85 x برای مردان سفوتتان قابل دیالیز است و توصیه می شود برای بیمارانی که تحت همودیالیز متناوب قرار می گیرند، یک چهارم دوز توصیه شده معمول هر 24 ساعت در روزهای بین دیالیز و نیمی از دوز توصیه شده معمول در روز دیالیز داده شود.
آماده سازی محلول برای استعمال داخل وریدی با آب استریل برای تزریق بازسازی کنید. تکان دهید تا حل شود و بگذارید بماند تا شفاف شود. اندازه ویال مقدار رقیق کننده اضافه شده (mL) حجم تقریبی قابل برداشت (mL) غلظت متوسط تقریبی (mg/mL) 1 گرم 10 10.5 95 2 گرم 10 تا 20 11 تا 21 182 تا 95 برای تزریق مجدد داخل عضلانی آب؛ آب تزریقی باکتریواستاتیک؛ تزریق کلرید سدیم 0.9%, USP; 0.5٪ لیدوکائین HCl؛ یا 1% لیدوکائین HCl. تکان دهید تا حل شود و بگذارید بماند تا شفاف شود. اندازه ویال مقدار رقیق کننده اضافه شده (میلی لیتر) حجم تقریبی قابل برداشت (میلی لیتر) غلظت متوسط تقریبی (میلی گرم در میلی لیتر) 1 گرم 2 2.5 400 2 گرم 3 4 500
تجویز داخل وریدی راه داخل وریدی برای بیماران مبتلا به باکتریمی، سپتی سمی باکتریایی، یا سایر عفونت های شدید یا تهدید کننده زندگی، یا برای بیمارانی که ممکن است به دلیل کاهش مقاومت ناشی از شرایط ناتوان کننده مانند سوء تغذیه، ضربه، جراحی، دیابت، نارسایی قلبی، یا بدخیمی، به ویژه در صورت وجود شوک یا شوک، خطرات ضعیفی داشته باشند، ترجیح داده می شود. برای تزریق متناوب داخل وریدی، محلولی حاوی 1 گرم یا 2 گرم سفوتتان برای تزریق، USP در آب استریل برای تزریق را می توان در مدت سه تا پنج دقیقه تزریق کرد. با استفاده از یک سیستم انفوزیون، محلول ممکن است در مدت زمان طولانی تری از طریق سیستم لوله داده شود که توسط آن بیمار ممکن است محلول های داخل وریدی دیگر را دریافت کند. برای این نوع تزریق، سوزن های نوع ورید پروانه یا پوست سر ترجیح داده می شود. با این حال، در طول انفوزیون محلول حاوی سفوتتان برای تزریق، USP، توصیه می شود که مصرف محلول های دیگر در همان محل به طور موقت قطع شود. توجه: محلول های سفوتتان را نباید با محلول های حاوی آمینوگلیکوزیدها مخلوط کرد. اگر قرار است سفوتتان و آمینوگلیکوزیدها برای یک بیمار تجویز شوند، باید به صورت جداگانه و نه به صورت تزریقی مخلوط مصرف شوند.
تجویز داخل عضلانی مانند سایر آماده سازی های داخل عضلانی، سفوتتان برای تزریق، USP باید به خوبی در بدن یک عضله نسبتا بزرگ مانند ربع خارجی بیرونی باسن (به عنوان مثال، گلوتئوس ماکسیموس) تزریق شود. آسپیراسیون برای جلوگیری از تزریق ناخواسته به رگ خونی ضروری است.
سازگاری و پایداری نمونه های منجمد باید قبل از استفاده در دمای اتاق ذوب شوند. پس از دوره های ذکر شده در زیر، هر محلول استفاده نشده یا مواد منجمد باید دور ریخته شود. دوباره فریز نکنید. نکته: محلول های تزریقی سفوتتان، USP را نباید با محلول های حاوی آمینوگلیکوزیدها مخلوط کرد. اگر قرار است سفوتتان برای تزریق، USP و آمینوگلیکوزیدها برای یک بیمار تجویز شود، باید به صورت جداگانه و نه به صورت تزریقی مخلوط مصرف شوند. داروی مکمل اضافه نکنید. سفوتتان برای تزریق، USP بازسازی شده همانطور که در بالا توضیح داده شد (به دوز و تجویز، تهیه محلول مراجعه کنید) قدرت رضایت بخشی را به مدت 24 ساعت در دمای اتاق (25 درجه سانتیگراد / 77 درجه فارنهایت)، به مدت 96 ساعت در یخچال (5 درجه سانتیگراد / 41 درجه فارنهایت) و حداقل در حالت یخ زده (1 تا 2 درجه سانتیگراد) حفظ می کند. پس از بازسازی و نگهداری بعدی در سرنگ های شیشه ای یا پلاستیکی یکبار مصرف، سفوتتان برای تزریق، USP به مدت 24 ساعت در دمای اتاق و 96 ساعت در یخچال پایدار است. توجه: فرآورده های دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.
موارد منع مصرف
سفوتتان در بیماران مبتلا به آلرژی شناخته شده به گروه آنتی بیوتیک های سفالوسپورین و در افرادی که کم خونی همولیتیک مرتبط با سفالوسپورین را تجربه کرده اند منع مصرف دارد.
هشدارها
قبل از شروع درمان با سفوتتان، باید پرس و جوی دقیق انجام شود تا مشخص شود که آیا بیمار واکنش های حساسیتی قبلی نسبت به سایر بیماری های ضد سدیم سفوتتان داشته است یا خیر، مواد مخدر. اگر قرار است این محصول به بیماران حساس به پنی سیلین داده شود، باید احتیاط کرد زیرا حساسیت متقاطع در بین آنتیبیوتیکهای بتا-لاکتام به وضوح مستند شده است و در حدود 10% ثبت شده است. بیماران با سابقه آلرژی به پنی سیلین. اگر واکنش آلرژیک به سفوتتان رخ داد، دارو را قطع کنید. واکنشهای شدید حساسیت حاد ممکن است نیاز به درمان با اپینفرین و سایر اقدامات اورژانسی، از جمله اکسیژن، مایعات داخل وریدی، آنتی هیستامینهای داخل وریدی، آنتیهیستامینها و داروهای قشر مغزی داشته باشند. مدیریت، همانطور که از نظر بالینی نشان داده شده است. یک کم خونی همولیتیک با واسطه ایمنی در بیمارانی که آنتی بیوتیک های کلاس سفالوسپورین دریافت می کردند، مشاهده شده است. موارد شدید کم خونی همولیتیک، از جمله مرگ و میر، در ارتباط با اداره سفوتتان گزارش شده است. چنین گزارش هایی غیر معمول هستند. به نظر می رسد که خطر ابتلا به کم خونی همولیتیک در سفوتتان نسبت به سایر سفالوسپورین های حداقل 3 برابر افزایش یافته است. اگر بیمار در هر زمان در عرض 2 تا 3 هفته پس از تجویز سفوتتان به کم خونی مبتلا شود، تشخیص کم خونی مرتبط با سفالوسپورین باید مورد بررسی قرار گیرد. با قطعیت تعیین شده است. ممکن است در صورت نیاز، انتقال خون در نظر گرفته شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). بیمارانی که دورههای سفوتتان را برای درمان یا پیشگیری از عفونت دریافت میکنند، باید تحت نظارت دورهای علائم و نشانههای کم خونی همولیتیک از جمله یک اندازه کوچک باشند. مناسب. اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله سفوتتان گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. C. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیکی که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود. سفوتتان مانند بسیاری از آنتی بیوتیک های وسیع الطیف دیگر ممکن است با کاهش فعالیت پروترومبین و احتمالاً خونریزی بعدی همراه باشد. افرادی که در معرض خطر هستند شامل بیماران مبتلا به نارسایی کلیه یا کبد صفراوی یا وضعیت تغذیه نامناسب، سالمندان و بیماران مبتلا به سرطان هستند. زمان پروترومبین باید کنترل شود و ویتامین K برون زا طبق نشان داده شده تجویز شود.
احتیاطها
عمومی تجویز سفوتتان در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. مانند سایر آنتی بیوتیک های طیف وسیع، استفاده طولانی مدت از سفوتتان ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس شود. مشاهده دقیق بیمار ضروری است. اگر سوپر عفونت در طول درمان رخ دهد، اقدامات مناسب باید انجام شود. سفوتتان باید با احتیاط در افرادی که سابقه بیماری های گوارشی، به ویژه کولیت دارند، مصرف شود. اطلاعات برای بیماران اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. باید به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری، از جمله سفوتتان، فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که سفوتتان برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با سفوتتان برای تزریق، USP یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشد. همانند برخی دیگر از سفالوسپورین ها، یک واکنش شبه دی سولفیرام که با برافروختگی، تعریق، سردرد و تاکی کاردی مشخص می شود، ممکن است زمانی رخ دهد که الکل (آبجو، شراب و غیره) ظرف 72 ساعت پس از تزریق سفوتتان، تجویز USP مصرف شود. بیماران باید در مورد مصرف نوشیدنی های الکلی پس از تجویز سفوتتان احتیاط کنند. تداخلات دارویی هنگامی که سفوتتان به تنهایی تجویز می شد، کراتینین سرم افزایش می یابد. اگر سفوتتان و یک آمینوگلیکوزید به طور همزمان استفاده شوند، عملکرد کلیه باید به دقت کنترل شود، زیرا ممکن است سمیت کلیوی تقویت شود. تداخلات دارویی/آزمایشگاهی تجویز سفوتتان ممکن است با استفاده از Clinitest®‡، محلول بندیکت یا محلول Fehling منجر به واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار شود. توصیه می شود از تست های گلوکز بر اساس آنزیم گلوکز اکسیداز استفاده شود. مانند سایر سفالوسپورینها، غلظتهای بالای سفوتتان ممکن است با اندازهگیری سطح کراتینین سرم و ادرار با واکنش Jaffé تداخل داشته باشد و باعث افزایش کاذب در سطوح کراتینین گزارششده شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری اگرچه مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است، هیچ پتانسیل جهش زایی سفوتتان در تست های آزمایشگاهی استاندارد یافت نشد. سفوتتان اثرات نامطلوبی بر بیضه موش های پیش از بلوغ دارد. تجویز زیر جلدی mg/kg/day 500 (تقریباً 0.8 برابر حداکثر دوز انسان بالغ بر اساس سطح بدن) در روزهای 6 تا 35 زندگی (که تصور میشود از نظر رشد مشابه اواخر دوران کودکی و قبل از بلوغ در انسان است) منجر به کاهش وزن بیضه و انحطاط لولههای منیساز در 10 حیوان شد. سلول های مبتلا شامل اسپرماتوگونی و اسپرماتوسیت ها بودند. سلول های سرتولی و لیدیگ تحت تاثیر قرار نگرفتند. بروز و شدت ضایعات وابسته به دوز بود. در 120 میلی گرم/کیلوگرم در روز (0.2 برابر حداکثر دوز انسان بر اساس سطح بدن) تنها 1 حیوان از 10 حیوان تحت درمان قرار گرفت و درجه انحطاط خفیف بود. ضایعات مشابهی در آزمایشهایی با طراحی قابل مقایسه با سایر آنتیبیوتیکهای حاوی متیل تیوتترازول مشاهده شده است و اختلال در باروری، بهویژه در سطوح دوز بالا گزارش شده است. هیچ اثر بیضهای در موشهای 7 هفتهای که تا 1000 میلیگرم بر کیلوگرم در روز SC به مدت 5 هفته تحت درمان قرار گرفتند، یا در سگهای شیرخوار (3 هفتهای) که تا 300 میلیگرم بر کیلوگرم در روز IV به مدت 5 هفته دریافت کردند (هر دو 1.6 برابر حداکثر دوز توصیهشده انسان بر اساس سطح بدن) مشاهده نشد. ارتباط این یافته ها برای انسان ناشناخته است. اثرات تراتوژنیک بارداری حاملگی رده B، با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مطالعات تولید مثل در موشها و میمونها با دوزهای حداکثر 2000 و 600 میلیگرم بر کیلوگرم در روز یا 3 و 2 برابر حداکثر دوز توصیهشده انسان بر اساس سطح بدن انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل سفوتتان نشان نداده است. مادران شیرده سفوتتان در غلظت های بسیار کم در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز سفوتتان به زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده در سالمندان از 925 نفری که در مطالعات بالینی سفوتتان دریافت کردند، 492 نفر (53%) 60 سال و بالاتر بودند، در حالی که 76 نفر (8%) 80 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوانتر مشاهده نشد، و تجربه بالینی گزارششده دیگر تفاوتهایی را در پاسخها بین بیماران مسن و جوانتر شناسایی نکرده است، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسنتر را نمیتوان رد کرد. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (دوز و تجویز، اختلال در عملکرد کلیه را ببینید).
عمومی تجویز سفوتتان در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. مانند سایر آنتی بیوتیک های طیف وسیع، استفاده طولانی مدت از سفوتتان ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس شود. مشاهده دقیق بیمار ضروری است. اگر سوپر عفونت در طول درمان رخ دهد، اقدامات مناسب باید انجام شود. سفوتتان باید با احتیاط در افرادی که سابقه بیماری های گوارشی، به ویژه کولیت دارند، مصرف شود.
اطلاعات برای بیماران اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. باید به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری، از جمله سفوتتان، فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که سفوتتان برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با سفوتتان برای تزریق، USP یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشد. همانند برخی دیگر از سفالوسپورین ها، یک واکنش شبه دی سولفیرام که با برافروختگی، تعریق، سردرد و تاکی کاردی مشخص می شود، ممکن است زمانی رخ دهد که الکل (آبجو، شراب و غیره) ظرف 72 ساعت پس از تزریق سفوتتان، تجویز USP مصرف شود. بیماران باید در مورد مصرف نوشیدنی های الکلی پس از تجویز سفوتتان احتیاط کنند.
تداخلات دارویی هنگامی که سفوتتان به تنهایی تجویز می شد، کراتینین سرم افزایش می یابد. اگر سفوتتان و یک آمینوگلیکوزید به طور همزمان استفاده شوند، عملکرد کلیه باید به دقت کنترل شود، زیرا ممکن است سمیت کلیوی تقویت شود.
تداخلات دارویی/آزمایشگاهی تجویز سفوتتان ممکن است با استفاده از Clinitest®‡، محلول بندیکت یا محلول Fehling منجر به واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار شود. توصیه می شود از تست های گلوکز بر اساس آنزیم گلوکز اکسیداز استفاده شود. مانند سایر سفالوسپورینها، غلظتهای بالای سفوتتان ممکن است با اندازهگیری سطح کراتینین سرم و ادرار با واکنش Jaffé تداخل داشته باشد و باعث افزایش کاذب در سطوح کراتینین گزارششده شود.
سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری اگرچه مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است، هیچ پتانسیل جهش زایی سفوتتان در تست های آزمایشگاهی استاندارد یافت نشد. سفوتتان اثرات نامطلوبی بر بیضه موش های پیش از بلوغ دارد. تجویز زیر جلدی mg/kg/day 500 (تقریباً 0.8 برابر حداکثر دوز انسان بالغ بر اساس سطح بدن) در روزهای 6 تا 35 زندگی (که تصور میشود از نظر رشد مشابه اواخر دوران کودکی و قبل از بلوغ در انسان است) منجر به کاهش وزن بیضه و انحطاط لولههای منیساز در 10 حیوان شد. سلول های مبتلا شامل اسپرماتوگونی و اسپرماتوسیت ها بودند. سلول های سرتولی و لیدیگ تحت تاثیر قرار نگرفتند. بروز و شدت ضایعات وابسته به دوز بود. در 120 میلی گرم/کیلوگرم در روز (0.2 برابر حداکثر دوز انسان بر اساس سطح بدن) تنها 1 حیوان از 10 حیوان تحت درمان قرار گرفت و درجه انحطاط خفیف بود. ضایعات مشابهی در آزمایشهایی با طراحی قابل مقایسه با سایر آنتیبیوتیکهای حاوی متیل تیوتترازول مشاهده شده است و اختلال در باروری، بهویژه در سطوح دوز بالا گزارش شده است. هیچ اثر بیضهای در موشهای 7 هفتهای که تا 1000 میلیگرم بر کیلوگرم در روز SC به مدت 5 هفته تحت درمان قرار گرفتند، یا در سگهای شیرخوار (3 هفتهای) که تا 300 میلیگرم بر کیلوگرم در روز IV به مدت 5 هفته دریافت کردند (هر دو 1.6 برابر حداکثر دوز توصیهشده انسان بر اساس سطح بدن) مشاهده نشد. ارتباط این یافته ها برای انسان ناشناخته است.
اثرات تراتوژنیک بارداری حاملگی رده B، با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مطالعات تولید مثل در موشها و میمونها با دوزهای حداکثر 2000 و 600 میلیگرم بر کیلوگرم در روز یا 3 و 2 برابر حداکثر دوز توصیهشده انسان بر اساس سطح بدن انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل سفوتتان نشان نداده است.
مادران شیرده سفوتتان در غلظت های بسیار کم در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز سفوتتان به زن شیرده باید احتیاط کرد.
استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.
استفاده در سالمندان از 925 نفری که در مطالعات بالینی سفوتتان دریافت کردند، 492 نفر (53%) 60 سال و بالاتر بودند، در حالی که 76 نفر (8%) 80 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوانتر مشاهده نشد، و تجربه بالینی گزارششده دیگر تفاوتهایی را در پاسخها بین بیماران مسن و جوانتر شناسایی نکرده است، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسنتر را نمیتوان رد کرد. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (دوز و تجویز، اختلال در عملکرد کلیه را ببینید).
عوارض جانبی
در مطالعات بالینی، عوارض جانبی زیر مربوط به درمان با سفوتتان در نظر گرفته شد. مواردی که به صورت مورب ظاهر می شوند در طول تجربه پس از بازاریابی گزارش شده اند. گوارشی: علائم در 1.5٪ از بیماران رخ داده است، شایع ترین اسهال (1 در 80) و تهوع (1 در 700). کولیت کاذب غشایی شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول یا بعد از درمان آنتی بیوتیکی یا پیشگیری از جراحی رخ دهد (به هشدارها مراجعه کنید). هماتولوژیک: ناهنجاری های آزمایشگاهی در 1.4٪ از بیماران رخ داد که شامل ائوزینوفیلی (1 در 200)، تست مستقیم کومبس مثبت (1 در 250)، و ترومبوسیتوز (1 در 300) بود. آگرانولوسیتوز، کم خونی همولیتیک، لکوپنی، ترومبوسیتوپنی و طولانی شدن زمان پروترومبین با یا بدون خونریزی. کبدی: افزایش آنزیم در 1.2 درصد بیماران رخ داد و شامل افزایش ALT (SGPT) (1 در 150)، AST (SGOT) (1 در 300)، آلکالین فسفاتاز (1 در 700) و LDH (1 در 700) بود. حساسیت مفرط: واکنش در 1.2٪ از بیماران گزارش شد و شامل بثورات (1 در 150) و خارش (1 در 700) بود. واکنش های آنافیلاکتیک و کهیر. موضعی: عوارض در کمتر از 1 درصد از بیماران گزارش شده و شامل فلبیت در محل تزریق (1 در 300) و ناراحتی (1 در 500) بود. کلیه: افزایش BUN و کراتینین سرم گزارش شده است. دستگاه ادراری تناسلی: سمیت کلیوی به ندرت گزارش شده است. متفرقه: تب علاوه بر واکنشهای نامطلوب ذکر شده در بالا که در بیماران تحت درمان با سفوتتان مشاهده شده است، عوارض جانبی زیر و آزمایشهای آزمایشگاهی تغییر یافته برای آنتیبیوتیکهای کلاس سفالوسپورین گزارش شده است: خارش، سندرم استیونز جانسون، اریتم مولتی فرم، نکرولیز سمی اپیدرمی، استفراغ، درد شکمی، کولیت، سوپرعفونت، واژینیت از جمله کاندیدیاز واژینال، اختلال عملکرد کلیوی، نفروپاتی سمی، اختلال عملکرد کبدی از جمله کلستازیس بی روب، کولیت خون پان سیتوپنی و نوتروپنی. چندین سفالوسپورین در تحریک تشنج، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، زمانی که دوز کاهش نمی یابد، دخیل هستند (به دوز و تجویز و مصرف بیش از حد مراجعه کنید). در صورت بروز تشنج مرتبط با درمان دارویی، مصرف دارو باید قطع شود. در صورت نیاز بالینی می توان درمان ضد تشنج را تجویز کرد. برای گزارش واکنشهای نامطلوب مشکوک، با Fresenius Kabi، USA LLC با شماره 1-800-551-7176 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.
مصرف بیش از حد
اطلاعاتی در مورد مصرف بیش از حد سفوتتان در انسان در دسترس نیست. اگر مصرف بیش از حد ممکن است رخ دهد، باید به طور علامتی درمان شود و همودیالیز در نظر گرفته شود، به ویژه اگر عملکرد کلیوی به خطر بیفتد.
توضیحات
سفوتتان برای تزریق، USP، به عنوان سفوتتان دی سدیم، یک ضد باکتری استریل، نیمه سنتزی، با طیف وسیع، مقاوم به بتالاکتاماز، سفالوسپورین (سفامایسین) برای تجویز تزریقی است. این نمک دی سدیم [6R-(6α,7α)]-7-[[[4-(2-آمینو-1-کربوکسی-2-اکسو اتیلیدن)-1،3-دیتیتان-2-ایل]کربونیل]آمینو]-7-متوکسی-3-[[(1-متیل-1H) است. -تترازول-5-ایل) تیو] متیل]-8-اکسو-5-تیا-1-آزابی سیکلو[4.2.0]اکت-2-ان-2-کربوکسیلیک اسید. فرمول ساختاری: سفوتتان برای تزریق، USP در ویال های حاوی 80 میلی گرم (3.5 میلی اکی والان) سدیم در هر گرم فعالیت سفوتتان عرضه می شود. این یک پودر سفید تا زرد کم رنگ است که در آب بسیار محلول است. محلول های بازسازی شده سفوتتان برای تزریق، USP برای تجویز داخل وریدی و عضلانی در نظر گرفته شده است. محلول بسته به غلظت از بی رنگ تا زرد متغیر است. pH محلول های تازه بازسازی شده معمولاً بین 4.5 تا 6.5 است. سفوتتان برای تزریق، USP در دو قوت ویال موجود است. هر ویال 1 گرمی حاوی سفوتتان دی سدیم معادل 1 گرم فعالیت سفوتتان است. هر ویال 2 گرمی حاوی سفوتتان دی سدیم معادل 2 گرم فعالیت سفوتتان است. ساختار
فارماکولوژی بالینی
سطوح بالای سفوتتان در پلاسما پس از تجویز داخل وریدی و عضلانی دوزهای منفرد به داوطلبان عادی حاصل می شود. غلظت پلاسما پس از 1 گرم دوز داخل وریدی یا داخل عضلانی میانگین غلظت پلاسما (mcg/mL) زمان پس از تزریق مسیر 15 دقیقه 30 دقیقه 1 ساعت 2 ساعت 4 ساعت 8 ساعت 12 ساعت IV 912015 34 56 71 68 47 20 9 یک انفوزیون 30 دقیقه ای غلظت پلاسما بعد از 2 گرم داخل وریدی یا داخل عضلانی دوز متوسط غلظت پلاسما (mcg/mL) زمان بعد از تزریق 5 دقیقه و 10 ساعت و 10 دقیقه 12 ساعت IV 237 223 135 74 48 22 12 b IM — 20 75 91 69 33 19 a تزریق بیش از 3 دقیقه b غلظت تخمین زده شده از خط رگرسیون تجویز مکرر سفوتتان منجر به تجمع دارو در افراد عادی نمی شود. توزیع سفوتتان 88% به پروتئین پلاسما متصل می شود. غلظت های درمانی سفوتتان در بسیاری از بافت ها و مایعات بدن از جمله: پوست عضله حالب مثانه چربی مخاط سینوس ماگزیلاری میومتر لوزه آندومتر صفرا دهانه رحم مایع صفاقی تخمدان بند ناف سرم کلیه مایع آمنیوتیک متابولیسم و دفع نیمه عمر حذف پلاسما سفوتتان 3 تا 4.6 ساعت پس از تزریق عضلانی یا داخل وریدی است. هیچ متابولیت فعال سفوتتان شناسایی نشده است. با این حال، مقادیر کمی (کمتر از 7٪) سفوتتان در پلاسما و ادرار ممکن است به توتومر آن تبدیل شود، که فعالیت ضد میکروبی مشابه داروی اصلی دارد. در بیماران عادی، از 51٪ تا 81٪ از دوز تجویز شده سفوتتان بدون تغییر توسط کلیه ها در یک دوره 24 ساعته دفع می شود که منجر به غلظت ادراری بالا و طولانی مدت می شود. پس از دوزهای داخل وریدی 1 گرم و 2 گرم، غلظت ادرار در ساعت اول بالاترین مقدار است و به ترتیب به غلظت 1700 و 3500 میکروگرم در میلی لیتر می رسد. جمعیت های خاص بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی در داوطلبان با کاهش عملکرد کلیه، نیمه عمر پلاسمایی سفوتتان طولانی می شود. میانگین نیمه عمر نهایی با کاهش عملکرد کلیه افزایش می یابد، از حدود 4 ساعت در داوطلبان با عملکرد کلیوی طبیعی به حدود 10 ساعت در افراد دارای نارسایی کلیوی متوسط. بین کلیرانس سیستمیک سفوتتان و کلیرانس کراتینین همبستگی خطی وجود دارد. هنگامی که عملکرد کلیوی دچار اختلال می شود، باید از یک برنامه دوز کاهش یافته بر اساس کلیرانس کراتینین استفاده شود (به دوز و مصرف مراجعه کنید). بیماران سالمندی در مطالعات فارماکوکینتیک هشت بیمار مسن (بیش از 65 سال) با عملکرد کلیوی طبیعی و شش داوطلب سالم (سنین 25 تا 28 سال)، میانگین ± انحراف معیار) پاکسازی کل بدن (1.8±0.1) L/h در مقابل. 1.8±0.3 L/h) و میانگین±SD حجم توزیع (10.4±1.2 در مقابل 10.3±1.6 L) پس از تجویز دوز بولوس داخل وریدی یک گرم مشابه بود. مکانیسم اثر میکروبیولوژی سفوتتان یک عامل باکتری کش است که با مهار سنتز دیواره سلولی باکتری عمل می کند. سفوتتان در حضور برخی بتالاکتامازها، هم پنی سیلینازها و هم سفالوسپورینازها، باکتری های گرم منفی و گرم مثبت فعالیت دارد. مقاومت مقاومت در برابر سفوتتان عمدتاً از طریق هیدرولیز توسط برخی بتالاکتامازها، تغییر پروتئینهای متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) و کاهش نفوذپذیری است. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که سفوتتان در برابر اکثر جدایه های میکروارگانیسم های زیر هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت های بالینی فعال است (به موارد مصرف و موارد مصرف مراجعه کنید). باکتری های گرم منفی اشریشیا کلی هموفیلوس آنفولانزا گونه های کلبسیلا (از جمله K. پنومونیه ) مورگانلا مورگانی نایسریا گونوره پروتئوس میرابیلیس Proteus vulgaris Providencia rettgeri Serratia marcescens باکتری گرم مثبت استافیلوکوکوس اورئوس (فقط ایزوله های حساس به متی سیلین) (فقط ایزوله های حساس به متی سیلین) آگالاکتیه استرپتوکوکوس پنومونیه استرپتوکوکوس پیوژنز گونه استرپتوکوکوس بی هوازی Prevotella Bivia Prevotella disiens Bacteroides fragilis Prevotella melaninogenica Bacteroides vulgatus Fusobacterium گونه گونه های کلستریدیوم Peptococcus niger گونه های Peptostreptococcus داده های آزمایشگاهی زیر در دسترس هستند اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتریهای زیر دارای حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی (MIC) کمتر یا برابر با نقطه شکست حساس سفوتتان در برابر جدایههای جنس یا گروه ارگانیسم مشابه هستند. با این حال، کارآیی سفوتتان در درمان عفونت های بالینی ناشی از این باکتری ها در کارآزمایی های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. گونه های سیتروباکتر باکتری های گرم منفی (شامل C. koseri و C. freundii ) Moraxella catarrhalis گونه های سالمونلا گونه Serratia گونه های شیگلا گونه Yersinia enterocolitica بی هوازی Porphyromonas asaccharolytica Prevotella oralis Bacteroides splanchnicus Propionibacterium گونه گونه Veillonella گونه های Veillonella تست حساسیت برای اطلاعات خاص تست کیفیت و معیارهای کنترل استاندارد مرتبط توسط FDA برای این دارو به رسمیت شناخته شده است، لطفاً به https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.
مکانیسم اثر میکروبیولوژی سفوتتان یک عامل باکتری کش است که با مهار سنتز دیواره سلولی باکتری عمل می کند. سفوتتان در حضور برخی بتالاکتامازها، هم پنی سیلینازها و هم سفالوسپورینازها، باکتری های گرم منفی و گرم مثبت فعالیت دارد. مقاومت مقاومت در برابر سفوتتان عمدتاً از طریق هیدرولیز توسط برخی بتالاکتامازها، تغییر پروتئینهای متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) و کاهش نفوذپذیری است. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که سفوتتان در برابر اکثر جدایه های میکروارگانیسم های زیر هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت های بالینی فعال است (به موارد مصرف و موارد مصرف مراجعه کنید). باکتری های گرم منفی اشریشیا کلی هموفیلوس آنفولانزا گونه های کلبسیلا (از جمله K. پنومونیه ) مورگانلا مورگانی نایسریا گونوره پروتئوس میرابیلیس Proteus vulgaris Providencia rettgeri Serratia marcescens باکتری گرم مثبت استافیلوکوکوس اورئوس (فقط ایزوله های حساس به متی سیلین) (فقط ایزوله های حساس به متی سیلین) آگالاکتیه استرپتوکوکوس پنومونیه استرپتوکوکوس پیوژنز گونه استرپتوکوکوس بی هوازی Prevotella Bivia Prevotella disiens Bacteroides fragilis Prevotella melaninogenica Bacteroides vulgatus Fusobacterium گونه گونه های کلستریدیوم Peptococcus niger گونه های Peptostreptococcus داده های آزمایشگاهی زیر در دسترس هستند اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتریهای زیر دارای حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی (MIC) کمتر یا برابر با نقطه شکست حساس سفوتتان در برابر جدایههای جنس یا گروه ارگانیسم مشابه هستند. با این حال، کارآیی سفوتتان در درمان عفونت های بالینی ناشی از این باکتری ها در کارآزمایی های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. باکتری های گرم منفی گونه های سیتروباکتر (شامل C. koseri و C. freundii) Moraxella catarrhalis گونه های سالمونلا گونه Serratia گونه های شیگلا گونه Yersinia enterocolitica Anaerobes
تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.