سفوکسیتین سدیم

سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز یک آنتی باکتریال سفالوسپورینی است که برای درمان عفونت‌های زیر ناشی از ایزوله‌های حساس باکتری‌های تعیین‌شده نشان داده شده است (1): عفونت‌های دستگاه تنفسی تحتانی (1.1). عفونت های دستگاه ادراری (1.2)؛ عفونت های داخل شکمی (1.3)؛ عفونت های زنان (1.4)؛ سپتی سمی ( 1.5 ); عفونت های استخوان و مفاصل (1.6)؛ عفونت های پوست و ساختار پوست (1.7)؛ پروفیلاکسی (1.8). برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفوکسیتین برای تزریق و دکستروز تزریقی و سایر داروهای ضد باکتری، سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری ایجاد شده اند (1.9).

1.1 عفونت‌های دستگاه تنفسی تحتانی سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز برای درمان عفونت‌های دستگاه تنفسی تحتانی، از جمله پنومونی و آبسه ریه، ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، سایر استرپتوکوک‌ها (به استثنای انتروکوکوس، انتروکوکوسکتروکوسفرم، به استثنای انتروکوکوس، مانند انتروکوکوس، مانند انتروکوکوستروکتروسفرم، استفاده می‌شود. فکالیس ])، استافیلوکوکوس اورئوس (از جمله تولید کننده پنی سیلیناز) سویه ها)، اشریشیا کلی، گونه های کلبسیلا، هموفیلوس آنفولانزا و گونه های باکتریوئید.

1.2 عفونت های دستگاه ادراری سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز برای درمان عفونت های دستگاه ادراری ناشی از اشریشیا کلی، گونه های کلبسیلا، پروتئوس میرابیلیس، مورگانلا مورگانی، پروتئوس ولگاریس و گونه های پروویدنسیا (شامل گونه های پروویدنسیا) نشان داده شده است.

1.3 عفونت های داخل شکمی سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز برای درمان عفونت های داخل شکمی، از جمله پریتونیت و آبسه داخل شکمی، ناشی از اشریشیا کلی، گونه های کلبسیلا، گونه های باکتریایید از جمله گونه های باکتریایید، گونه های Cstrilois و Bacteroides.

1.4 عفونت های زنانه سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز برای درمان عفونت های زنانه، از جمله اندومتریت، سلولیت لگن، و بیماری التهابی لگن ناشی از اشریشیا کلی، نایسریا گونوره (شامل گونه های بی سیلیناز) از جمله گونه های تولید کننده بی اکتروزو استفاده می شود. fragilis، گونه های Clostridium، Peptococcus niger، گونه های Peptostreptococcus و Streptococcus agalactiae. سفوکسیتین هیچ گونه فعالیتی در برابر کلامیدیا تراکوماتیس ندارد. بنابراین، هنگامی که سفوکسیتین در درمان بیماران مبتلا به بیماری التهابی لگن استفاده می شود و C. trachomatis یکی از پاتوژن های مشکوک است، باید پوشش مناسب ضد کلامیدیا اضافه شود.

1.5 سپتی سمی سفوکسیتین تزریقی و دکستروز برای درمان سپتی سمی ناشی از استرپتوکوک پنومونیه، استافیلوکوکوس اورئوس (شامل سویه های تولیدکننده پنی سیلیناز)، اشریشیا کلی، گونه های کلبسیلا، و گونه های Bactero.

1.6 عفونت های استخوان و مفاصل سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز برای درمان عفونت های استخوان و مفاصل ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (از جمله سویه های تولید کننده پنی سیلیناز) اندیکاسیون دارد.

1.7 عفونت های پوستی و ساختاری پوست سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز برای درمان عفونت های پوست و ساختار پوست ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس (شامل سویه های تولید کننده پنی سیلیناز)، استافیلوکوکوس اپیدرمیدیس، استرپتوکوکوس استرپتوکوکوس، انتروکوکسی و سایر موارد استفاده می شود. به عنوان مثال، انتروکوکوس فکالیس [استرپتوکوک فکالیس سابق])، Escherichia coli، Proteus mirabilis، گونه های Klebsiella، گونه های Bacteroides شامل B. fragilis، گونه های Clostridium، Peptococcus niger و گونه های Peptostreptococcus.

1.8 پیشگیری از تزریق سفوکسیتین و تزریق دکستروز برای پیشگیری از عفونت در بیمارانی که تحت عمل جراحی بدون آلودگی دستگاه گوارش، هیسترکتومی واژینال، هیسترکتومی شکمی یا سزارین قرار می گیرند، اندیکاسیون دارد. در صورت وجود علائم عفونت، باید نمونه هایی برای کشت برای شناسایی ارگانیسم ایجاد کننده تهیه شود تا درمان مناسب انجام شود.

1.9 استفاده برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی سفوکسیتین برای تزریق و دکستروز تزریقی و سایر داروهای ضد باکتری، سفوکسیتین برای تزریق و دکستروز باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد می شوند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی محلی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کنند.

یک دوز DUPLEX® (دو محفظه)، ظرف:

• 1 گرم سفوکسیتین برای تزریق و 50 میلی لیتر دکستروز تزریقی 5 درصد
• 2 گرم سفوکسیتین برای تزریق و 50 میلی لیتر سفوکسیتین تزریقی 5 درصد ظروف DUPLEX® تک دوز شامل: 1 گرم سفوکسیتین برای تزریق و 50 میلی لیتر تزریق دکستروز 5 درصد (3) 2 گرم سفوکسیتین برای تزریق و 50 درصد دکستروز (35 میلی لیتر)

حساسیت به سفوکسیتین یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام. (4.1) حساسیت به محصولات ذرت. (4.2)

4.1 حساسیت به سفوکسیتین یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام تزریق سفوکسیتین برای تزریق و دکستروز در بیمارانی که حساسیت مفرط به سفوکسیتین یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام (مانند پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها) از خود نشان داده اند، منع مصرف دارد.

4.2 حساسیت مفرط به محصولات ذرت محلول های حاوی دکستروز ممکن است در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط به محصولات ذرت منع مصرف داشته باشد.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی واکنش های حساسیت مفرط از جمله آنافیلاکسی و واکنش های جدی پوستی. در صورت بروز واکنش آلرژیک، دارو را قطع کنید. (5.1) استفاده در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی: تنظیم دوز برای بیماران با اختلال عملکرد کلیه مورد نیاز است. (2.3) اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل: ممکن است از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. بررسی کنید که آیا اسهال رخ داده است. (5.2)

5.1 واکنش های حساسیت به سفوکسیتین یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام واکنش های حساسیت مفرط جدی و گاه کشنده (مانند آنافیلاکسی) در بیمارانی که از آنتی باکتریال های بتالاکتام از جمله سفوکسیتین استفاده می کنند گزارش شده است [به عوارض جانبی (6.1) مراجعه کنید]. احتمال بروز این واکنش ها در افرادی که سابقه حساسیت به بتالاکتام و/یا سابقه حساسیت به چندین آلرژن دارند بیشتر است. گزارش هایی از افراد با سابقه حساسیت به پنی سیلین گزارش شده است که هنگام درمان با سفالوسپورین ها واکنش های شدیدی را تجربه کرده اند. سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. قبل از شروع درمان با سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز، در مورد واکنش های قبلی حساسیت به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آلرژن ها جویا شوید. در صورت بروز واکنش آلرژیک، سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز را قطع کرده و درمان مناسب را انجام دهید.

5.2 اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیکی که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

5.3 خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو تجویز سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک به شدت یا نشانه های پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. استفاده طولانی مدت از سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز ممکن است منجر به رشد بیش از حد میکروارگانیسم های غیر حساس شود. ارزیابی مکرر وضعیت بیمار ضروری است. در صورت بروز سوپر عفونت در طول درمان، اقدامات مناسب باید انجام شود.

5.4 تداخلات دارو/آزمایشگاه مانند سفالوتین، غلظت بالای سفوکسیتین (بیش از 100 میکروگرم در میلی لیتر) ممکن است با اندازه گیری سطح کراتینین سرم و ادرار توسط واکنش جافه تداخل داشته باشد و باعث افزایش کاذب در حد متوسط ​​در سطوح کراتینین گزارش شده شود. نمونه‌های سرم بیماران تحت درمان با سفوکسیتین، در صورتی که ظرف 2 ساعت پس از مصرف دارو برداشته شوند، نباید از نظر کراتینین آنالیز شوند. غلظت بالای سفوکسیتین در ادرار ممکن است با اندازه گیری 17 هیدروکسی کورتیکواستروئیدهای ادراری توسط واکنش پورتر-سیلبر تداخل داشته باشد و باعث افزایش کاذب در حد متوسط ​​در سطوح گزارش شده شود. ممکن است واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار رخ دهد. این مورد با قرص های معرف CLINITEST مشاهده شده است.

5.5 بیماران با سابقه بیماری گوارشی سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز در افراد با سابقه بیماری های گوارشی به ویژه کولیت توصیه نمی شود.

5.6 بیماران مبتلا به دیابت قندی آشکار یا تحت بالینی شناخته شده یا عدم تحمل کربوهیدرات مانند سایر محلول های حاوی دکستروز، اگر سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز در بیماران مبتلا به دیابت متابولیکال یا ساب کلیتوس شناخته شده، سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز باید تحت نظر باشد.

آمینوگلیکوزیدها: افزایش پتانسیل سمیت کلیوی. (7.1)

7.1 آمینوگلیکوزیدها به دنبال مصرف همزمان سفالوسپورین ها و آنتی باکتریال های آمینوگلیکوزید، سمیت کلیوی افزایش یافته است.

عوارض جانبی مهم بالینی زیر با جزئیات بیشتری در سایر بخش‌های برچسب‌گذاری مورد بحث قرار گرفته‌اند:

• واکنش های حساسیت به سفوکسیتین یا سایر داروهای ضد باکتری بتا-لاکتام [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]
• استفاده در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی [نگاه کنید به دوز و نحوه تجویز (2.3)، استفاده در جمعیت های خاص (8.6)]
• اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]
• خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]
• تداخلات دارو/آزمایشگاه [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) مراجعه کنید]
• بیماران با سابقه بیماری های گوارشی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) مراجعه کنید]
• بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس تحت بالینی آشکار یا شناخته شده یا عدم تحمل کربوهیدرات [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.6) مراجعه کنید] شایع ترین واکنش های جانبی، واکنش های موضعی پس از تزریق داخل وریدی بوده است. واکنش های موضعی ترومبوفلبیت با تزریق داخل وریدی رخ داده است. اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی بثورات پوستی (شامل درماتیت لایه بردار و نکرولیز اپیدرمی سمی)، کهیر، برافروختگی، خارش، ائوزینوفیلی، تب، تنگی نفس و سایر واکنش های آلرژیک از جمله آنافیلاکسی، نفریت بینابینی و آنژیوم مشاهده نشده است. اختلالات قلبی عروقی فشار خون بالا. اختلالات گوارشی اسهال، از جمله کولیت کاذب غشایی مستند که می تواند در طول یا بعد از درمان آنتی بیوتیکی ظاهر شود. تهوع و استفراغ گزارش شده است. اختلالات سیستم عصبی تشدید احتمالی میاستنی گراویس. اختلالات خونی و سیستم لنفاوی ائوزینوفیلی، لکوپنی شامل گرانولوسیتوپنی، نوتروپنی، کم خونی شامل کم خونی همولیتیک، ترومبوسیتوپنی و افسردگی مغز استخوان. آزمایش مستقیم کومبس مثبت ممکن است در برخی افراد، به ویژه آنهایی که ازوتمی دارند، ایجاد شود. اختلالات کبدی صفراوی افزایش برگشت پذیر SGOT، SGPT، LDH سرم و آلکالین فسفاتاز سرم. و زردی گزارش شده است. اختلالات کلیوی و ادراری افزایش سطح کراتینین سرم و/یا نیتروژن اوره خون مشاهده شده است. نارسایی حاد کلیه گزارش شده است. شایع ترین عوارض جانبی: واکنش های موضعی. ( 6 ) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با B. Braun Medical Inc. به شماره 1-800-854-6851 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 عوارض جانبی کلاس سفالوسپورین علاوه بر واکنش های نامطلوب ذکر شده در بالا که در بیماران تحت درمان با سفوکسیتین مشاهده شده است، عوارض جانبی زیر و نتایج آزمایشات آزمایشگاهی تغییر یافته برای آنتی باکتریال های کلاس سفالوسپورین گزارش شده است: خارش، سندرم استیونز جانسون، اریتم مولتی فرم، نکرولیز سمی اپیدرمی، استفراغ، درد شکمی، کولیت، سوپرعفونت، واژینیت از جمله کاندیدیاز واژینال، اختلال عملکرد کلیوی، نفروپاتی سمی، اختلال عملکرد کبدی از جمله کلستازیس بی روب، کولیت خون پان سیتوپنی و نوتروپنی. چندین سفالوسپورین، از جمله سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز، در تحریک تشنج، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی، زمانی که دوز کاهش نمی‌یابد، دخیل هستند [به دوز و تجویز (2.3) و مصرف بیش از حد (10) مراجعه کنید. در صورت بروز تشنج مرتبط با درمان دارویی، مصرف دارو باید قطع شود. در صورت نیاز بالینی می توان درمان ضد تشنج را تجویز کرد.

اطلاعاتی در مورد مصرف بیش از حد سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز در انسان در دسترس نیست. در صورت مصرف بیش از حد، باید به صورت علامتی درمان شود.

خلاصه خطر داده‌های موجود از مطالعات همگروهی آینده‌نگر منتشر شده، مجموعه‌های موردی و گزارش‌های موردی در چندین دهه با مصرف سفالوسپورین، از جمله سفوکسیتین، در زنان باردار، خطرات مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را ثابت نکرده است (به داده‌ها مراجعه کنید). در مطالعات تولید مثل حیوانی، هیچ اثر نامطلوب رشدی در موش‌های باردار و موش‌هایی که دوزهای تزریقی سفوکسیتین را تقریباً 1 تا 7.5 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان دریافت کردند، مشاهده نشد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. سفوکسیتین پس از تجویز مادر در خون بند ناف و مایع آمنیوتیک یافت می شود. ملاحظات بالینی خطر مرتبط با بیماری مادر و/یا جنین/جنین سوزاک مادر ممکن است با زایمان زودرس، وزن کم نوزاد هنگام تولد، کوریوآمنیونیت، محدودیت رشد داخل رحمی، کوچک برای سن حاملگی و پارگی زودرس غشاها همراه باشد. انتقال سوزاک در دوران بارداری به فرزندان می تواند منجر به نابینایی نوزاد، عفونت مفاصل و عفونت جریان خون شود. داده‌های انسانی در حالی که مطالعات موجود نمی‌توانند به طور قطعی عدم وجود خطر را ثابت کنند، داده‌های منتشر شده از مطالعات کوهورت آینده‌نگر، مجموعه‌های موردی و گزارش‌های موردی در طی چندین دهه ارتباطی با مصرف سفالوسپورین، از جمله سفوکسیتین، در دوران بارداری، و نقص‌های مادرزادی عمده، سقط جنین، یا سایر پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده‌اند. مطالعات موجود دارای محدودیت‌های روش‌شناختی، از جمله حجم نمونه کوچک، جمع‌آوری داده‌های گذشته‌نگر، و گروه‌های مقایسه ناسازگار هستند. مطالعات تولید مثل داده‌های حیوانی در موش‌های باردار و موش‌ها با دوز تزریقی تقریباً یک تا هفت و نیم برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان، اثرات تراتوژنیک یا سمی جنینی را نشان نداد، اگرچه کاهش جزئی در وزن جنین مشاهده شد. در خرگوش، سفوکسیتین با بروز بالای سقط جنین و مرگ مادر همراه بود. این به عنوان یک اثر تراتوژنیک در نظر گرفته نمی شود، بلکه نتیجه مورد انتظار حساسیت غیرعادی خرگوش به تغییرات ناشی از آنتی بیوتیک در جمعیت میکرو فلور روده است.

ایمنی و اثربخشی این فرمول ثابت نشده است. این فرمول سفوکسیتین فقط برای استفاده در بیمارانی که نیاز به کل دوز 1 یا 2 گرمی دارند توصیه می شود.

از 1775 نفری که در مطالعات بالینی سفوکسیتین دریافت کردند، 424 نفر (24%) 65 سال و بالاتر بودند، در حالی که 124 نفر (7%) 75 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد، و سایر تجربیات بالینی گزارش‌شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن‌تر را نمی‌توان رد کرد [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که احتمال کاهش عملکرد کلیه در بیماران مسن بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد [به دوز و نحوه تجویز مراجعه کنید. 3 ) و فارماکولوژی بالینی (12.3) ] .

سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز یک ترکیب بسته بندی شده استریل، غیر تب زا و تک دوز از سفوکسیتین سدیم USP و تزریق دکستروز (رقیق کننده) در ظرف استریل DUPLEX® است. ظروف DUPLEX® یک ظرف دو محفظه انعطاف پذیر است. محفظه دارو با سفوکسیتین سدیم USP پر شده است، یک آنتی باکتریال سفالوسپورینی نیمه مصنوعی و با طیف وسیع که تحت نیتروژن برای تزریق داخل وریدی بسته شده است. سفوکسیتین سدیم USP از سفامایسین C مشتق شده است که توسط Streptomyces lactamdurans تولید می شود. نام شیمیایی آن سدیم (6R,7S)-3-(هیدروکسی متیل)-7-متوکسی-8-oxo-7-[2-(2-thienyl)acetamido]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-کربوکسیلات کاربامات (استر) است. فرمول تجربی C 16 H 16 N 3 NaO 7 S 2 است و وزن مولکولی آن 449.44 است. فرمول ساختاری این است: سفوکسیتین سدیم حاوی تقریباً 53.8 میلی گرم (2.3 میلی اکی والان) سدیم در هر گرم فعالیت سفوکسیتین است. محفظه رقیق کننده حاوی تزریق دکستروز است. غلظت دکستروز هیدروز USP در آب برای تزریق USP تنظیم شده است تا محصول دارویی بازسازی شده را ایزواسموتیک کند. Dextrose Hydrous USP برای تنظیم اسمولالیته تقریباً 290 mOsmol/kg (به ترتیب 2 گرم (4% w/v) و 1.1 گرم (2.2% w/v) به دوزهای 1 گرم و 2 گرم اضافه شده است. تزریق دکستروز استریل، غیر تب زا و فاقد عوامل باکتریواستاتیک و ضد میکروبی است. دکستروز هیدروز USP دارای فرمول ساختاری (مولکولی) زیر است: وزن مولکولی دکستروز هیدروز USP 198.17 است. پس از برداشتن نوار فویل قابل جدا کردن، فعال کردن مهر و موم ها و مخلوط کردن کامل، محصول دارویی بازسازی شده برای استفاده داخل وریدی منفرد در نظر گرفته شده است. هنگامی که طبق دستورالعمل در برچسب محصول مجدداً ساخته می شود، اسمولالیته تقریبی محلول بازسازی شده سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز تقریباً 290 mOsmol/kg است. پس از بازسازی، هر 50 میلی لیتر حاوی 1 گرم سفوکسیتین (معادل 1.05 گرم سفوکسیتین سدیم) یا 2 گرم سفوکسیتین (معادل 2.10 گرم سفوکسیتین سدیم)، با pH تقریباً 6.5 است. محلول های تزریقی سفوکسیتین و تزریق دکستروز از بی رنگ تا کهربایی روشن متغیر است. ظرف محفظه دوگانه DUPLEX® از یک ماده فرموله شده خاص ساخته شده است. لایه تماس محصول (رقیق کننده و دارو) مخلوطی از لاستیک ترموپلاستیک و یک کوپلیمر پلی پروپیلن اتیلن است که فاقد نرم کننده است. ایمنی سیستم کانتینر توسط روش های ارزیابی بیولوژیکی USP پشتیبانی می شود. تصویر فرمول ساختاری تصویر فرمول مولکولی

12.1 مکانیسم اثر سفوکسیتین یک داروی ضد باکتری است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

12.2 فارماکودینامیک خواص فارماکودینامیک سفوکسیتین ناشناخته است.

12.3 فارماکوکینتیک جذب پس از دوز 1 گرمی داخل وریدی، غلظت سرمی 110 میکروگرم در میلی لیتر در 5 دقیقه بود و در 4 ساعت به کمتر از 1 میکروگرم در میلی لیتر کاهش یافت. توزیع سفوکسیتین به مایعات جنب و مفاصل منتقل می شود و در غلظت ضد باکتری در صفرا قابل تشخیص است. دفع متابولیسم نیمه عمر پس از تزریق داخل وریدی 41 تا 59 دقیقه است. دفع تقریباً 85 درصد سفوکسیتین بدون تغییر توسط کلیه ها طی یک دوره 6 ساعته دفع می شود که منجر به غلظت بالای ادرار می شود. پروبنسید دفع لوله‌ای را کند می‌کند و سطوح سرمی بالاتری تولید می‌کند و طول مدت غلظت‌های سرمی قابل اندازه‌گیری را افزایش می‌دهد. جمعیت‌های خاص بیماران سالمند در یک مطالعه منتشر شده روی بیماران سالمند در محدوده سنی 64 تا 88 سال با عملکرد کلیوی طبیعی برای سنشان (کلیرانس کراتینین در محدوده 31.5 تا 174.0 میلی‌لیتر در دقیقه)، نیمه عمر سفوکسیتین از 51 تا 90 دقیقه در پلاسما متغیر بود که منجر به غلظت پلاسمایی در بزرگسالان جوان بیشتر شد. این تغییرات به کاهش عملکرد کلیه مرتبط با روند پیری نسبت داده شد.

12.4 مکانیسم عمل میکروبیولوژی سفوکسیتین یک عامل باکتری کش است که با مهار سنتز دیواره سلولی باکتری عمل می کند. سفوکسیتین در حضور برخی بتالاکتامازها، هم پنی سیلینازها و هم سفالوسپورینازها، باکتری های گرم منفی و گرم مثبت فعالیت دارد. مقاومت مقاومت در برابر سفوکسیتین عمدتاً از طریق هیدرولیز توسط بتالاکتاماز، تغییر پروتئین های متصل شونده به پنی سیلین (PBPs) و کاهش نفوذپذیری است. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که سفوکسیتین در برابر اکثر ایزوله‌های میکروارگانیسم‌های زیر، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی فعال است [به موارد مصرف و استفاده (1) مراجعه کنید]. باکتری گرم مثبت استافیلوکوکوس اورئوس استافیلوکوک اپیدرمیدیس استرپتوکوک آگالاکتیه استرپتوکوک پنومونیه استرپتوکوک پیوژنز باکتری گرم منفی اشریشیا کلی هموفیلوس آنفولانزا کلبسیلا spp. Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia spp. باکتری بی هوازی Clostridium spp. Peptococcus niger Peptostreptococcus spp. Bacteroides distasonis Bacteroides fragilis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides spp. داده های in vitro زیر در دسترس است، اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتری‌های زیر دارای حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی (MIC) کمتر یا برابر با نقطه شکست حساس سفوکسیتین در برابر ایزوله‌های جنس یا گروه ارگانیسم مشابه هستند. با این حال، کارایی سفوکسیتین در درمان عفونت های بالینی ناشی از این باکتری ها در کارآزمایی های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. باکتری های گرم منفی Eikenella [تولیدکنندگان غیر بتالاکتاماز] باکتری های بی هوازی کلستریدیوم پرفرینگنس Prevotella bivia تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت، و روش های تست مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: http://www.fda.gov.

سفوکسیتین یک داروی ضد باکتری است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

جذب پس از دوز وریدی 1 گرم، غلظت سرمی 110 میکروگرم در میلی لیتر در 5 دقیقه بود، و در 4 ساعت به کمتر از 1 میکروگرم در میلی لیتر کاهش یافت. توزیع سفوکسیتین به مایعات جنب و مفاصل می رود و در غلظت ضد باکتری در صفرا قابل تشخیص است. دفع متابولیسم نیمه عمر پس از تزریق داخل وریدی 41 تا 59 دقیقه است. دفع تقریباً 85 درصد سفوکسیتین بدون تغییر توسط کلیه ها طی یک دوره 6 ساعته دفع می شود که منجر به غلظت بالای ادرار می شود. پروبنسید دفع لوله‌ای را کند می‌کند و سطوح سرمی بالاتری تولید می‌کند و مدت زمان غلظت‌های سرمی قابل اندازه‌گیری را افزایش می‌دهد. جمعیت‌های خاص بیماران سالمند در یک مطالعه منتشر شده روی بیماران سالمند در محدوده سنی 64 تا 88 سال با عملکرد کلیوی طبیعی برای سنشان (کلیرانس کراتینین در محدوده 31.5 تا 174.0 میلی‌لیتر در دقیقه)، نیمه عمر سفوکسیتین از 51 تا 90 دقیقه در پلاسما متغیر بود که منجر به غلظت پلاسمایی در بزرگسالان جوان بیشتر شد. این تغییرات به کاهش عملکرد کلیه مرتبط با روند پیری نسبت داده شد.

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی مطالعات طولانی مدت در حیوانات با سفوکسیتین برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. جهش زایی مطالعات طولانی مدت در حیوانات با سفوکسیتین برای ارزیابی پتانسیل جهش زایی انجام نشده است. اختلال در مطالعات باروری در موش هایی که به صورت داخل وریدی با 400 میلی گرم بر کیلوگرم سفوکسیتین (تقریباً سه برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان) تحت درمان قرار گرفتند، هیچ تأثیری بر باروری یا توانایی جفت گیری نشان نداد.

17 اطلاعات مشاوره ای با بیمار واکنش های آلرژیک به بیماران اطلاع دهید که سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز یک سفالوسپورین است که می تواند در برخی افراد باعث واکنش های آلرژیک شود [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل به بیماران اطلاع دهید که اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی باکتریال ها از جمله سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز است و معمولاً با قطع مصرف آنتی باکتریال پایان می یابد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی باکتریال، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا 2 ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی باکتریال ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، به بیماران توصیه کنید که در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. به بیماران مقاومت دارویی توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است: (1) کاهش اثربخشی درمان فوری و (2) افزایش احتمال مقاومت باکتری ها و عدم درمان با سفوکسیتین برای تزریق و تزریق دکستروز یا سایر داروهای ضد باکتری در آینده.