سفوروکسیم اکستیل

قرص ها و سوسپانسیون خوراکی معادل زیستی نیستند و بنابراین بر اساس میلی گرم در میلی گرم قابل تعویض نیستند. (2.1) قرص ها را با یا بدون غذا مصرف کنید. (2.2) قرص سفوروکسیم آکستیل را همانطور که در دستورالعمل های دوز توضیح داده شده است تجویز کنید. (2.2) تنظیم دوز برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه مورد نیاز است. ( 2.5 ) دستورالعمل های دوز مصرفی برای بیماران بزرگسال و بیماران اطفال برای عفونت قرص سفوروکسیم اکستیل مدت زمان دوز (روزها) بزرگسالان و نوجوانان (13 سال و بالاتر) فارنژیت/التهاب لوزه (خفیف تا متوسط) 250 میلی گرم هر 12 ساعت متوسط تا خفیف باکتریایی خفیف 10 250 میلی گرم هر 12 ساعت 10 تشدید باکتریایی حاد برونشیت مزمن (خفیف تا متوسط) 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم هر 12 ساعت 10 عفونت بدون عارضه پوست و ساختار پوست 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم هر 12 ساعت 10 عفونت ادراری بدون عارضه 250 میلی گرم هر 12 ساعت 7 تا 10 سوزاک بدون عارضه 1000 میلی گرم 1000 میلی گرم دوز تک دوز هر 12 ساعت زودرس بیماران کمتر از 13 سال (که می توانند قرص ها را کامل ببلعند) اوتیت حاد باکتریایی 250 میلی گرم هر 12 ساعت 10 حاد سینوزیت باکتریایی ماگزیلاری 250 میلی گرم هر 12 ساعت 10 2.1 دستورالعمل های تجویز مهم قرص سفوروکسیم اکستیل و سفوروکسیم اکستیل برای سوسپانسیون خوراکی معادل زیستی نیستند و بنابراین بر اساس میلی گرم در میلی گرم قابل تعویض نیستند (به 12.3 داروشناسی بالینی مراجعه کنید). قرص های سفوروکسیم اکستیل را همانطور که در دستورالعمل های دوز مناسب توضیح داده شده است تجویز کنید [دوز و نحوه تجویز (2.2) را ببینید]. قرص سفوروکسیم اکستیل را با یا بدون غذا تجویز کنید. بیماران اطفال (سن 13 سال و بالاتر) که نمی توانند قرص سفوروکسیم اکستیل را به طور کامل قورت دهند، باید سفوروکسیم اکستیل را برای سوسپانسیون خوراکی دریافت کنند، زیرا قرص در هنگام خرد شدن طعم تلخی قوی و پایدار دارد [دوز و نحوه مصرف (2.2) را ببینید].

2.2 مقدار مصرف قرص سفوروکسیم اکستیل قرص سفوروکسیم اکستیل را همانطور که در جدول دستورالعمل های دوز زیر توضیح داده شده است با یا بدون غذا مصرف کنید. جدول 1. دستورالعمل‌های دوز مصرفی برای بیماران بزرگسال و بیماران اطفال برای عفونت قرص سفوروکسیم اکستیل مدت‌زمان (روزها) بزرگسالان و نوجوانان (13 سال و بالاتر) فارنژیت/لوزه‌ها (خفیف تا متوسط) 250 میلی‌گرم هر 12 ساعت 10 میلی‌گرم سینوسی حاد تا 50 میلی‌گرم مایل‌میل 12 ساعت 10 تشدید باکتریایی حاد برونشیت مزمن (خفیف تا متوسط) 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم هر 12 ساعت 10 a عفونت بدون عارضه پوست و ساختار پوست 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم هر 12 ساعت 10 عفونت ادراری بدون عارضه 250 میلی گرم هر 12 ساعت 7 تا 10 سوزاک بدون عارضه 1000 میلی گرم دوز تک دوز 1000 میلی گرم 20 میلی گرم تک دوز هر 12 ساعت بیماری لایم زودرس پتریک 20 13 سال (کسانی که می توانند قرص ها را کامل ببلعند) b اوتیت حاد باکتریایی 250 میلی گرم هر 12 ساعت 10 حاد سینوزیت باکتریال ماگزیلاری 250 میلی گرم هر 12 ساعت 10 a ایمنی و اثربخشی قرص سفوروکسیم اکستیل که برای کمتر از 10 روز تجویز می شود در بیماران مبتلا به تشدید حاد برونشیت مزمن ثابت نشده است. b وقتی قرص خرد می شود، طعم تلخی قوی و پایدار دارد. بنابراین، بیمارانی که نمی توانند قرص را به طور کامل قورت دهند، باید سوسپانسیون خوراکی را دریافت کنند.

2.5 دوز در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه تنظیم فاصله دوز برای بیمارانی که کلیرانس کراتینین آنها کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه است، همانطور که در جدول 4 در زیر ذکر شده است، مورد نیاز است، زیرا سفوروکسیم عمدتاً توسط کلیه دفع می شود [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. جدول 4. دوز در بزرگسالان مبتلا به نارسایی کلیوی ترخیص کالا از گمرک کراتینین (ml/min) دوز توصیه شده ≥30 بدون تنظیم دوز 10 تا 30 کمتر از دوز انفرادی استاندارد هر 24 ساعت <10 (بدون همودیالیز) دوز انفرادی استاندارد هر 48 ساعت داده می شود.

قرص سفوروکسیم اکستیل USP، 125 میلی گرم سفوروکسیم (به عنوان سفوروکسیم اکستیل)، قرص هایی به رنگ سفید تا مایل به سفید، روکش شده با فیلم، به شکل کپسول با علامت A32 در یک طرف و ساده در طرف دیگر هستند. قرص سفوروکسیم اکستیل USP، 250 میلی گرم سفوروکسیم (به عنوان سفوروکسیم اکستیل)، قرص هایی به رنگ سفید تا مایل به سفید، روکش شده با فیلم، به شکل کپسولی هستند که در یک طرف آن علامت «A33» و در طرف دیگر آن ساده است. قرص سفوروکسیم اکستیل USP، 500 میلی گرم سفوروکسیم (به عنوان سفوروکسیم اکستیل)، قرص هایی به رنگ سفید تا مایل به سفید، روکش شده با فیلم، کپسولی شکل هستند که در یک طرف آن علامت A34 و در طرف دیگر آن ساده است. قرص ها: 125 میلی گرم، 250 میلی گرم و 500 میلی گرم (3)

قرص سفوروکسیم اکستیل در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده (مانند آنافیلاکسی) به قرص سفوروکسیم اکستیل یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام (مانند پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها) منع مصرف دارد. حساسیت شناخته شده (مانند آنافیلاکسی) به قرص سفوروکسیم اکستیل یا سایر بتالاکتام ها (مانند پنی سیلین ها و سفالوسپورین ها). (4)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی واکنش های شدید حساسیت مفرط (آنافیلاکتیک): در صورت بروز یک واکنش جدی، سفوروکسیم اکستیل را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید. (5.1) اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD): در صورت بروز اسهال، بیماران را از نظر CDAD ارزیابی کنید. (5.2)

5.1 واکنش‌های آنافیلاکسی واکنش‌های حساسیت مفرط (آنافیلاکتیک) جدی و گاهی کشنده در بیمارانی که از آنتی‌باکتری‌های بتالاکتام، از جمله سفوروکسیم اکستیل استفاده می‌کنند، گزارش شده است [به واکنش‌های جانبی (6.2) مراجعه کنید]. احتمال بروز این واکنش ها در افرادی که سابقه حساسیت به بتالاکتام و/یا سابقه حساسیت به چندین آلرژن دارند بیشتر است. گزارش هایی از افراد با سابقه حساسیت به پنی سیلین گزارش شده است که هنگام درمان با سفالوسپورین ها واکنش های شدیدی را تجربه کرده اند. سفوروکسیم اکستیل در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به سفوروکسیم اکستیل یا سایر داروهای ضد باکتری بتالاکتام منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. قبل از شروع درمان با سفوروکسیم اکستیل، در مورد واکنش های حساسیت قبلی قبلی به پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها یا سایر آلرژن ها جویا شوید. در صورت بروز واکنش آلرژیک، سفوروکسیم اکستیل را قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید.

5.2 اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً همه عوامل ضد باکتریایی از جمله سفوروکسیم اکستیل گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از 2 ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.

5.3 پتانسیل رشد بیش از حد میکروبی احتمال سوپر عفونت با پاتوژن های قارچی یا باکتریایی باید در طول درمان در نظر گرفته شود.

5.4 توسعه باکتری های مقاوم به دارو تجویز سفوروکسیم اکستیل در صورت عدم وجود عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا نشانه های پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.

5.6 تداخل با آزمایش گلوکز یک نتیجه مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار ممکن است با آزمایش های کاهش مس رخ دهد، و یک نتیجه منفی کاذب برای گلوکز خون/پلاسما ممکن است با آزمایش فریسیانید در افراد دریافت کننده سفوروکسیم اکستیل رخ دهد [به تداخلات دارویی (7.3) مراجعه کنید].

داروهایی که اسیدیته معده را کاهش می دهند ممکن است فراهمی زیستی سفوروکسیم اکستیل را کاهش دهند. (7.1) مصرف همزمان با پروبنسید، مواجهه سیستمیک با سفوروکسیم اکستیل را افزایش می دهد و بنابراین توصیه نمی شود. (7.2)

7.1 داروهایی که اسیدیته معده را کاهش می دهند داروهایی که اسیدیته معده را کاهش می دهند ممکن است باعث فراهمی زیستی کمتر سفوروکسیم اکستیل در مقایسه با مصرف در حالت ناشتا شود. تجویز داروهایی که اسیدیته معده را کاهش می دهند ممکن است اثر غذایی ناشی از افزایش جذب سفوروکسیم اکستیل را در صورت مصرف در حالت پس از غذا خنثی کند. سفوروکسیم اکستیل را حداقل 1 ساعت قبل یا 2 ساعت پس از تجویز آنتی اسیدهای کوتاه اثر تجویز کنید. از آنتاگونیست های هیستامین-2 (H2) و مهارکننده های پمپ پروتون باید اجتناب شود.

7.2 پروبنسید تجویز همزمان پروبنسید با قرص سفوروکسیم اکستیل غلظت سرمی سفوروکسیم را افزایش می دهد [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. مصرف همزمان پروبنسید با سفوروکسیم اکستیل توصیه نمی شود.

7.3 تداخلات دارو/آزمایشگاه واکنش مثبت کاذب برای گلوکز در ادرار ممکن است با آزمایش‌های کاهش مس (مثلاً محلول بندیکت یا Fehling) رخ دهد، اما نه با آزمایش‌های مبتنی بر آنزیم برای گلیکوزوری. از آنجایی که ممکن است یک نتیجه منفی کاذب در آزمایش فریسیانید رخ دهد، توصیه می شود از روش گلوکز اکسیداز یا هگزوکیناز برای تعیین سطح گلوکز خون/پلاسما در بیمارانی که سفوروکسیم اکستیل دریافت می کنند استفاده شود. وجود سفوروکسیم در سنجش کراتینین سرم و ادرار با روش پیکرات قلیایی تداخلی ایجاد نمی کند.

مصرف بیش از حد سفالوسپورین ها می تواند باعث تحریک مغزی شود که منجر به تشنج یا انسفالوپاتی می شود. سطح سرمی سفوروکسیم را می توان با همودیالیز و دیالیز صفاقی کاهش داد.

8.1 خلاصه خطر بارداری داده‌های موجود از مطالعات اپیدمیولوژیک منتشر شده، سری‌های موردی و گزارش‌های موردی طی چندین دهه با استفاده از سفالوسپورین، از جمله سفوروکسیم اکستیل، در زنان باردار، خطرات مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را ثابت نکرده است (به داده‌ها مراجعه کنید). در مطالعات بر روی موش‌های باردار و موش‌ها که سفوروکسیم آکستیل خوراکی در طول اندام‌زایی به ترتیب 14 و 9 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده انسانی (MRHD) بر اساس سطح بدن تجویز کردند، هیچ پیامد رشدی نامطلوبی مشاهده نشد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت های نشان داده شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی خطر مادر و/یا جنین/جنین مرتبط با بیماری: سوزاک مادر ممکن است با زایمان زودرس، وزن کم نوزاد هنگام تولد، کوریوآمنیونیت، محدودیت رشد داخل رحمی، کوچک برای سن حاملگی و پارگی زودرس غشاها همراه باشد. انتقال سوزاک در دوران بارداری به فرزندان می تواند منجر به نابینایی نوزاد، عفونت مفاصل و عفونت جریان خون شود. داده های انسانی: در حالی که مطالعات موجود نمی‌توانند به طور قطعی عدم وجود خطر را ثابت کنند، داده‌های منتشر شده از مطالعات اپیدمیولوژیک، سری‌های موردی و گزارش‌های موردی طی چندین دهه ارتباطی با مصرف سفالوسپورین (از جمله سفوروکسیم اکستیل) در دوران بارداری و نقص‌های مادرزادی عمده، سقط جنین یا سایر پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده‌اند. مطالعات موجود دارای محدودیت‌های روش‌شناختی، از جمله حجم نمونه کوچک، جمع‌آوری داده‌های گذشته‌نگر، و گروه‌های مقایسه ناسازگار هستند. داده های حیوانی: مطالعات انجام شده با سفوروکسیم اکستیل خوراکی که در طول اندام زایی (روزهای بارداری 7 تا 16) در دوزهای حداکثر 3200 میلی گرم/کیلوگرم در روز (14 برابر MRHD بر اساس سطح بدن) به موش های باردار داده شد. و در موش هایی که در طول اندام زایی و شیردهی (به ترتیب روزهای 7 تا 16 بارداری و روزهای 17 بارداری تا روز 21 شیردهی) با دوزهای تا 1000 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (9 برابر MRHD بر اساس سطح بدن) دوز مصرف شده اند، هیچ پیامد رشدی نامطلوبی را نشان نداده اند.

8.2 خلاصه خطر شیردهی بر اساس چندین گزارش مورد منتشر شده که چندین زن شیرده را توصیف می کند که سفوروکسیم را از طریق راه های داخل وریدی، عضلانی و خوراکی دریافت کرده اند، سفوروکسیم در شیر انسان وجود دارد. بالاترین غلظت شیر ​​مادر توصیف شده در زنان شیرده 8 ساعت پس از تجویز عضلانی سفوروکسیم 750 میلی گرم رخ داد. با در نظر گرفتن مصرف شیر نوزاد 150 میلی لیتر/کیلوگرم در روز، دوز تخمینی شیرخواران شیرخوار کمتر از 1 درصد دوز بزرگسالان خواهد بود. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات دارو بر روی شیرخوار شیرخوار یا اثرات دارو بر تولید شیر در دسترس نیست. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به سفوروکسیم و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی شیرخوار شیرده از سفوروکسیم یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی سفوروکسیم اکستیل برای بیماران کودکان 3 ماهه تا 12 ساله برای سینوزیت باکتریال ماگزیلاری حاد بر اساس تایید آن در بزرگسالان ثابت شده است. استفاده از سفوروکسیم اکستیل در بیماران اطفال توسط داده های فارماکوکینتیک و ایمنی در بزرگسالان و بیماران اطفال، و با داده های بالینی و میکروبیولوژیکی حاصل از کارآزمایی های کافی و به خوبی کنترل شده در مورد درمان سینوزیت باکتریال ماگزیلاری حاد در بزرگسالان و اوتیت میانی حاد همراه با افیوژن در بیماران اطفال پشتیبانی می شود. همچنین با نظارت بر عوارض جانبی پس از بازاریابی [نگاه کنید به موارد مصرف و مصرف (1)، دوز و نحوه تجویز (2)، واکنش‌های جانبی (6)، فارماکولوژی بالینی (12.3)].

8.5 استفاده در سالمندان از تعداد کل افراد دریافت کننده سفوروکسیم اکستیل در 20 کارآزمایی بالینی، 375 نفر در سن 65 سال و بالاتر و 151 نفر 75 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد بالغ جوان مشاهده نشد. تجربه بالینی گزارش شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر مشخص نکرده است، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن را نمی‌توان رد کرد. سفوروکسیم به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر عوارض جانبی ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

8.6 نارسایی کلیوی کاهش دوز سفوروکسیم اکستیل برای بیماران بالغ با نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه) توصیه می شود [به دوز و نحوه تجویز (2.5)، فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید.

خلاصه خطر داده‌های موجود از مطالعات اپیدمیولوژیک منتشر شده، سری‌های موردی و گزارش‌های موردی طی چندین دهه با استفاده از سفالوسپورین، از جمله سفوروکسیم اکستیل، در زنان باردار، خطرات مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی، سقط جنین، یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را ثابت نکرده است (به داده‌ها مراجعه کنید). در مطالعات بر روی موش‌های باردار و موش‌ها که سفوروکسیم آکستیل خوراکی در طول اندام‌زایی به ترتیب 14 و 9 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده انسانی (MRHD) بر اساس سطح بدن تجویز کردند، هیچ پیامد رشدی نامطلوبی مشاهده نشد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت های نشان داده شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی خطر مادر و/یا جنین/جنین مرتبط با بیماری: سوزاک مادر ممکن است با زایمان زودرس، وزن کم نوزاد هنگام تولد، کوریوآمنیونیت، محدودیت رشد داخل رحمی، کوچک برای سن حاملگی و پارگی زودرس غشاها همراه باشد. انتقال سوزاک در دوران بارداری به فرزندان می تواند منجر به نابینایی نوزاد، عفونت مفاصل و عفونت جریان خون شود. داده های انسانی: در حالی که مطالعات موجود نمی‌توانند به طور قطعی عدم وجود خطر را ثابت کنند، داده‌های منتشر شده از مطالعات اپیدمیولوژیک، سری‌های موردی و گزارش‌های موردی طی چندین دهه ارتباطی با مصرف سفالوسپورین (از جمله سفوروکسیم اکستیل) در دوران بارداری و نقص‌های مادرزادی عمده، سقط جنین یا سایر پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرده‌اند. مطالعات موجود دارای محدودیت‌های روش‌شناختی، از جمله حجم نمونه کوچک، جمع‌آوری داده‌های گذشته‌نگر، و گروه‌های مقایسه ناسازگار هستند. داده های حیوانی: مطالعات انجام شده با سفوروکسیم اکستیل خوراکی که در طول اندام زایی (روزهای بارداری 7 تا 16) در دوزهای حداکثر 3200 میلی گرم/کیلوگرم در روز (14 برابر MRHD بر اساس سطح بدن) به موش های باردار داده شد. و در موش هایی که در طول اندام زایی و شیردهی (به ترتیب روزهای 7 تا 16 بارداری و روزهای 17 بارداری تا روز 21 شیردهی) با دوزهای تا 1000 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (9 برابر MRHD بر اساس سطح بدن) دوز مصرف شده اند، هیچ پیامد رشدی نامطلوبی را نشان نداده اند.

8.2 خلاصه خطر شیردهی بر اساس چندین گزارش مورد منتشر شده که چندین زن شیرده را توصیف می کند که سفوروکسیم را از طریق راه های داخل وریدی، عضلانی و خوراکی دریافت کرده اند، سفوروکسیم در شیر انسان وجود دارد. بالاترین غلظت شیر ​​مادر توصیف شده در زنان شیرده 8 ساعت پس از تجویز عضلانی سفوروکسیم 750 میلی گرم رخ داد. با در نظر گرفتن مصرف شیر نوزاد 150 میلی لیتر/کیلوگرم در روز، دوز تخمینی شیرخواران شیرخوار کمتر از 1 درصد دوز بزرگسالان خواهد بود. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات دارو بر روی شیرخوار شیرخوار یا اثرات دارو بر تولید شیر در دسترس نیست. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به سفوروکسیم و هر گونه اثرات نامطلوب احتمالی بر روی شیرخوار شیرده از سفوروکسیم یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

ایمنی و اثربخشی سفوروکسیم اکستیل برای بیماران کودکان 3 ماهه تا 12 ساله برای سینوزیت باکتریال ماگزیلاری حاد بر اساس تایید آن در بزرگسالان ثابت شده است. استفاده از سفوروکسیم اکستیل در بیماران اطفال توسط داده های فارماکوکینتیک و ایمنی در بزرگسالان و بیماران اطفال، و با داده های بالینی و میکروبیولوژیکی حاصل از کارآزمایی های کافی و به خوبی کنترل شده در مورد درمان سینوزیت باکتریال ماگزیلاری حاد در بزرگسالان و اوتیت میانی حاد همراه با افیوژن در بیماران اطفال پشتیبانی می شود. همچنین با نظارت بر عوارض جانبی پس از بازاریابی [نگاه کنید به موارد مصرف و مصرف (1)، دوز و نحوه تجویز (2)، واکنش‌های جانبی (6)، فارماکولوژی بالینی (12.3)].

از تعداد کل افرادی که در 20 کارآزمایی بالینی سفوروکسیم اکستیل دریافت کردند، 375 نفر 65 سال و بالاتر و 151 نفر 75 سال و بالاتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد بالغ جوان مشاهده نشد. تجربه بالینی گزارش شده تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر مشخص نکرده است، اما حساسیت بیشتر برخی از افراد مسن را نمی‌توان رد کرد. سفوروکسیم به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر عوارض جانبی ممکن است در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

قرص سفوروکسیم اکستیل، USP حاوی سفوروکسیم به عنوان سفوروکسیم اکستیل است. سفوروکسیم اکستیل یک داروی ضد باکتریایی سفالوسپورینی نیمه سنتتیک برای مصرف خوراکی است. نام شیمیایی سفوروکسیم اکستیل (1-(استیلوکسی) اتیل استر سفوروکسیم) (RS)-1-هیدروکسی اتیل (6R,7R) است. )-7-[2-(2-فوریل)گلیوکسیل-آمیدو]-3-(هیدروکسی متیل)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]-oct-2-ene-2-کربوکسیلات، 72-(Z)-(O-متیل اکسیم)، 1-کارباتات. فرمول مولکولی آن C 20 H 22 N 4 O 10 S است و وزن مولکولی آن 510.48 است. سفوروکسیم اکستیل به شکل آمورف است و دارای فرمول ساختاری زیر است: قرص ها روکش شده اند و حاوی 125 میلی گرم، 250 میلی گرم یا 500 میلی گرم سفوروکسیم به عنوان سفوروکسیم اکستیل USP هستند. قرص ها حاوی مواد غیر فعال دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، سدیم کراسکارملوز، روغن گیاهی هیدروژنه، هیپروملوز، سلولز میکروکریستالی، پلی اتیلن گلیکول، سدیم لوریل سولفات و دی اکسید تیتانیوم هستند. ساختار شیمیایی

سفوروکسیم آکستیل یک داروی ضد باکتری است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

جذب پس از مصرف خوراکی، سفوروکسیم اکستیل از دستگاه گوارش جذب شده و به سرعت توسط استرازهای غیر اختصاصی در مخاط روده و خون به سفوروکسیم هیدرولیز می شود. پارامترهای فارماکوکینتیک سرمی سفوروکسیم پس از تجویز قرص سفوروکسیم اکستیل به بزرگسالان در جدول 8 نشان داده شده است. جدول 8. فارماکوکینتیک سفوروکسیم که در حالت پس از غذا به عنوان قرص سفوروکسیم اکستیل برای بزرگسالان تجویز می شود، مقادیر متوسط ​​12 داوطلب بالغ سالم است. b دارو بلافاصله بعد از غذا تجویز شود. دوز b (معادل سفوروکسیم) حداکثر غلظت پلاسمایی (mcg/mL) زمان اوج غلظت پلاسما (h) میانگین نیمه عمر حذف (h) AUC (mcg·h/mL) 125 میلی گرم 2.1 2.2 1.2 6.7 2120 mg 1.5 7 3 1.2 27.4 1000 میلی گرم 13.6 2.5 1.3 50 اثر غذا: جذب قرص زمانی که بعد از غذا مصرف می شود بیشتر است (دسترسی زیستی مطلق از 37٪ به 52٪ افزایش می یابد). علیرغم این تفاوت در جذب، پاسخ‌های بالینی و باکتریولوژیک افراد مستقل از مصرف غذا در زمان تجویز قرص در 2 کارآزمایی بود که این مورد ارزیابی شد. عدم وجود هم ارزی زیستی: سوسپانسیون خوراکی در بزرگسالان سالم با قرص ها معادل زیستی نبود. قرص و فرمول های سوسپانسیون خوراکی بر اساس میلی گرم در میلی گرم قابل تعویض نیستند. سطح زیر منحنی برای سوسپانسیون به طور متوسط ​​91٪ از آن برای قرص، و اوج غلظت پلاسما برای سوسپانسیون به طور متوسط ​​71٪ از اوج غلظت پلاسمایی قرص. بنابراین، ایمنی و اثربخشی هر دو فرمول قرص و سوسپانسیون خوراکی در آزمایش‌های بالینی جداگانه مشخص شد. توزیع سفوروکسیم در سراسر مایعات خارج سلولی توزیع می شود. تقریباً 50 درصد سفوروکسیم سرم به پروتئین متصل می شود. متابولیسم قسمت اکستیل به استالدهید و اسید استیک متابولیزه می شود. دفع سفوروکسیم بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. در بزرگسالان، تقریباً 50٪ از دوز تجویز شده در طی 12 ساعت در ادرار بازیابی می شود. فارماکوکینتیک سفوروکسیم در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفته است. تا زمانی که اطلاعات بیشتر در دسترس نباشد، حذف کلیوی سفوروکسیم اکستیل در بزرگسالان نباید به افراد اطفال تعمیم داده شود. جمعیت های خاص بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی: در یک کارآزمایی روی 28 بزرگسال با عملکرد کلیوی طبیعی یا نارسایی شدید کلیوی (کلیرانس کراتینین <30 میلی لیتر در دقیقه)، نیمه عمر حذف در رابطه با شدت نارسایی کلیوی طولانی شد. طولانی شدن فاصله دوز در بیماران بالغ با کلیرانس کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه توصیه می شود [به دوز و نحوه تجویز (2.5) مراجعه کنید]. بیماران سالمند: در یک کارآزمایی بر روی 20 فرد مسن (میانگین سنی 9/83 سال) که میانگین کلیرانس کراتینین آنها 9/34 میلی‌لیتر در دقیقه بود، میانگین نیمه عمر حذف سرم به 5/3 ساعت افزایش یافت. با این حال، با وجود حذف کمتر سفوروکسیم در بیماران سالمند، تنظیم دوز بر اساس سن ضروری نیست [به استفاده در جمعیت های خاص (8.5) مراجعه کنید]. مطالعات تداخل دارویی تجویز همزمان پروبنسید با قرص سفوروکسیم اکستیل، ناحیه سفوروکسیم را در زیر غلظت سرمی نسبت به منحنی زمان و حداکثر غلظت سرمی به ترتیب 50% و 21% افزایش می دهد [به تداخلات دارویی (7.2) مراجعه کنید].

جهش زایی، اختلال در باروری اگرچه مطالعات مادام العمر در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است، هیچ فعالیت جهش زایی برای سفوروکسیم آکستیل در یک باتری از آزمایش های جهش باکتریایی یافت نشد. نتایج مثبت در یک روش آزمایشگاهی انحراف کروموزوم به دست آمد. با این حال، نتایج منفی در تست میکرونوکلئوس in vivo در دوزهای تا 1.5 گرم بر کیلوگرم یافت شد. مطالعات باروری در موش‌های صحرایی (نرها به مدت 70 روز قبل و از طریق جفت‌گیری، ماده‌ها 21 روز قبل از جفت‌گیری در دوران شیردهی) در دوزهای تا 1000 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز (9 برابر MRHD بر اساس سطح بدن) هیچ اثر نامطلوبی بر باروری نشان ندادند.

17 PATIENT COUNSELING INFORMATION Allergic Reactions Inform patients that cefuroxime axetil is a cephalosporin that can cause allergic reactions in some individuals [see Warnings and Precautions (5.1) ] . Clostridioides difficile -Associated Diarrhea Inform patients that diarrhea is a common problem caused by antibacterials, and it usually ends when the antibacterial is discontinued. Sometimes after starting treatment with antibacterials, patients can develop watery and bloody stools (with or without stomach cramps and fever) even as late as 2 or more months after having taken their last dose of the antibacterial. If this occurs, advise patients to contact their physician as soon as possible. Crushing Tablets Instruct patients to swallow the tablet whole, without crushing the tablet. Patients who cannot swallow the tablet whole should receive the oral suspension. Drug Resistance Inform patients that antibacterial drugs, including cefuroxime axetil, should only be used to treat bacterial infections. They do not treat viral infections (e.g., the common cold). When cefuroxime axetil is prescribed to treat a bacterial infection, inform patients that although it is common to feel better early in the course of therapy, the medication should be taken exactly as directed. Skipping doses or not completing the full course of therapy may: (1) decrease the effectiveness of the immediate treatment, and (2) increase the likelihood that bacteria will develop resistance and will not be treatable by cefuroxime axetil or other antibacterial drugs in the future. Distributed by: Aurobindo Pharma USA, Inc. 279 Princeton-Hightstown Road East Windsor, NJ 08520 Manufactured by: Aurobindo Pharma Limited Hyderabad-500 032, India Revised: 10/2021

Storage Store at 20° to 25°C (68° to 77°F); excursions permitted to 15° to 30°C (59° to 86°F) [see USP Controlled Room Temperature]. Replace cap securely after each opening.