نمای کلی
- ماده موثره
- کلروپروکائین هیدروکلراید
- راه مصرف
- نفوذ، پری عصبی
- تاریخ برچسب
- 2024-01-22
موارد مصرف
نساکائین 1% و 2% تزریقی، در ویالهای چند دوز با متیل پارابن به عنوان نگهدارنده، برای تولید بیحسی موضعی از طریق انفیلتراسیون و بلوک اعصاب محیطی توصیه میشود. آنها نباید برای بیهوشی اپیدورال کمری یا دمی استفاده شوند. Nesacaine-MPF 2% و 3% injects، در ویالهای تک دوز بدون نگهدارنده و بدون EDTA، برای ایجاد بیحسی موضعی از طریق انفیلتراسیون، بلوکهای عصبی محیطی و مرکزی، از جمله بلوکهای اپیدورال کمری و دمی توصیه میشود. تزریق Nesacaine و Nesacaine-MPF برای تجویز زیر عنکبوتیه نباید استفاده شود.
دوز و روش مصرف
کلروپروکائین ممکن است به صورت یک تزریق یا به طور مداوم از طریق یک کاتتر ثابت تجویز شود. مانند تمام بی حس کننده های موضعی، دوز تجویز شده با توجه به روش بیهوشی، عروق بافت ها، عمق بیهوشی و میزان شل شدن عضلات مورد نیاز، مدت زمان بیهوشی مورد نظر و وضعیت فیزیکی بیمار متفاوت است. باید از کمترین دوز و غلظت مورد نیاز برای ایجاد نتیجه مطلوب استفاده شود. دوز برای کودکان، سالمندان و بیماران ناتوان و بیماران مبتلا به بیماری قلبی و/یا کبدی باید کاهش یابد. حداکثر دوزهای منفرد توصیه شده کلروپروکائین در بزرگسالان عبارتند از: بدون اپی نفرین، 11 میلی گرم بر کیلوگرم، حداکثر دوز کلی 800 میلی گرم. با اپی نفرین (1:200000)، 14 میلی گرم بر کیلوگرم، که از حداکثر دوز کل 1000 میلی گرم تجاوز نکند. برای تکنیک ها و روش های خاص، به کتاب های درسی استاندارد مراجعه کنید. گزارشهایی از عوارض جانبی کندرولیز در بیمارانی که پس از آرتروسکوپی و سایر روشهای جراحی انفوزیون داخل مفصلی بیحس کنندههای موضعی دریافت میکنند، گزارش شده است. Nesacaine برای این استفاده تأیید نشده است (به هشدارها و دوز و تجویز مراجعه کنید). بلوک اپیدورال دمی و کمری: به منظور محافظت در برابر تجربیات نامطلوب که گاهی اوقات به دنبال نفوذ ناخواسته به فضای زیر عنکبوتیه مشاهده می شود، اصلاحات رویه زیر توصیه می شود: قبل از القای بلوک کامل، از دوز آزمایشی کافی (3 میلی لیتر تزریق نساکائین-MPF 3 درصد یا 5 میلی لیتر نساکائین-MPF 2 درصد تزریق) استفاده کنید. اگر بیمار به گونه ای حرکت داده شود که کاتتر اپیدورال را جابجا کرده باشد، این دوز آزمایش باید تکرار شود. پس از تجویز هر دوز آزمایشی، زمان کافی برای شروع بیهوشی در نظر بگیرید. از تزریق سریع حجم زیادی از تزریق بی حسی موضعی از طریق کاتتر خودداری کنید. در صورت امکان، دوزهای کسری را در نظر بگیرید. در صورت تزریق شناخته شده حجم زیادی از بی حسی موضعی به فضای ساب عنکبوتیه، پس از احیای مناسب و در صورت قرار گرفتن کاتتر، سعی کنید دارو را با تخلیه مقدار متوسطی از مایع مغزی نخاعی (مثل 10 میلی لیتر) از طریق کاتتر اپیدورال، بازیابی کنید. به عنوان راهنمایی برای برخی از روش های معمول، دوزهای پیشنهادی در زیر آورده شده است: انفیلتراسیون و بلوک عصبی محیطی: NESACAINE یا NESACAINE-MPF (تزریق کلروپروکائین HCl، USP) 2. بلوک اپیدورال دمی و کمری: NESACAINE-MPF INJECTION. برای بیهوشی دمی، دوز اولیه 15 تا 25 میلی لیتر از محلول 2٪ یا 3٪ است. دوزهای مکرر ممکن است در فواصل 40 تا 60 دقیقه داده شود. برای بی حسی اپیدورال کمری، 2 تا 2.5 میلی لیتر در هر بخش از محلول 2٪ یا 3٪ می تواند استفاده شود. حجم کلی تزریق نساکائین-MPF از 15 تا 25 میلی لیتر است. دوزهای مکرر 2 تا 6 میلی لیتر کمتر از دوز اصلی ممکن است در فواصل 40 تا 50 دقیقه داده شود. دوزهای فوق به عنوان یک راهنما برای استفاده در بزرگسالان متوسط توصیه می شود. حداکثر دوز تمام داروهای بی حس کننده موضعی باید پس از ارزیابی اندازه و وضعیت فیزیکی بیمار و میزان جذب سیستمیک از یک محل تزریق خاص به صورت فردی تعیین شود. دوز در کودکان: توصیه حداکثر دوز از هر دارویی برای کودکان دشوار است، زیرا این دوز بسته به سن و وزن متفاوت است. برای کودکان بالای 3 سال که دارای توده بدون چربی طبیعی و رشد طبیعی بدن هستند، حداکثر دوز بر اساس سن و وزن کودک تعیین می شود و نباید از 11 میلی گرم بر کیلوگرم (5 میلی گرم در پوند) تجاوز کند. به عنوان مثال، در یک کودک 5 ساله با وزن 50 پوند (23 کیلوگرم)، دوز کلروپروکائین HCl بدون اپی نفرین 250 میلی گرم خواهد بود. غلظت 0.5 تا 1 درصد برای انفیلتراسیون و 1 تا 1.5 درصد برای بلوک عصبی پیشنهاد می شود. به منظور محافظت در برابر سمیت سیستمیک، باید همیشه از کمترین غلظت موثر و کمترین دوز موثر استفاده شود. برخی از غلظت های پایین تر برای استفاده در نوزادان و کودکان کوچکتر در ظروف بسته بندی شده موجود نیست. برای به دست آوردن غلظت نهایی مورد نیاز تزریق کلروپروکائین، لازم است غلظت های موجود با مقدار تزریق کلرید سدیم 9/0 درصد رقیق شود. آماده سازی تزریق اپی نفرین - برای تهیه تزریق 1:200000 اپی نفرین-کلروپروکائین HCl، 0.1 میلی لیتر از تزریق اپی نفرین 1 تا 1000 USP را به 20 میلی لیتر تزریق نساکائین-MPF اضافه کنید. کلروپروکائین با قلیاهای سوزاننده و کربناتهای آنها، صابونها، نمکهای نقره، ید و یدیدها ناسازگار است. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که تزریق و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. همانند سایر داروهای بیهوشی که دارای یک گروه آمینو آروماتیک آزاد هستند، تزریقهای نساکائین و نساکائین-MPF کمی به نور حساس هستند و ممکن است پس از قرار گرفتن طولانیمدت در معرض نور تغییر رنگ دهند. توصیه می شود این ویال ها در ظروف بیرونی اصلی و دور از نور مستقیم خورشید نگهداری شوند. تزریق تغییر رنگ داده نباید انجام شود. در صورت قرار گرفتن در معرض دماهای پایین، تزریقهای نساکائین و نساکائین-MPF ممکن است کریستالهای کلروپروکائین HCl را رسوب دهند که پس از بازگشت به دمای اتاق، با تکان دادن دوباره حل میشوند. اگر محصول حاوی مواد حل نشده (مثلاً ذرات معلق) باشد، نباید استفاده شود. دوز
موارد منع مصرف
تزریق Nesacaine و Nesacaine-MPF در بیماران حساس به داروهای گروه استر PABA منع مصرف دارد. بی حسی اپیدورال کمری و دمی باید با احتیاط شدید در افراد مبتلا به شرایط زیر استفاده شود: بیماری عصبی موجود، ناهنجاری های ستون فقرات، سپتی سمی و فشار خون شدید.
هشدارها
بیهوشی های موضعی فقط باید توسط پزشکانی استفاده شود که در تشخیص و مدیریت مسمومیت های مرتبط با دوز و سایر موارد اورژانسی حاد که ممکن است از ناحیه سر و ناخوشایند به وجود بیایند، به خوبی مسلط هستند. اطمینان از در دسترس بودن فوری اکسیژن، سایر داروهای احیاگر، تجهیزات احیای قلبی ریوی، و منابع پرسنلی مورد نیاز برای مدیریت صحیح واکنشهای سمی و اورژانسهای مرتبط (همچنین به واکنشهای نامطلوب و اقدامات احتیاطی، تأخیر در مدیریت صحیح مسمومیتهای مرتبط با دوز، عدم تهویه از هر علت و/یا تغییرات غیرفعال شده مراجعه کنید. اسیدوزیس، ایست قلبی و احتمالاً مرگ. NESACAINE (تزریق کلروپروکائین HCl، USP) حاوی متیل پارابن است و نباید برای بیهوشی اپیدورال کمری یا دمی استفاده شود زیرا ایمنی این نگهدارنده ضد میکروبی در مورد تزریق داخل نخاعی، چه عمدی یا غیرعمدی، ثابت نشده است. NESACAINE-MPF Injection فاقد ماده نگهدارنده است. پس از استفاده اولیه، تزریق استفاده نشده در ویال را دور بریزید. تزریق داخل مفصلی بیحس کنندههای موضعی به دنبال روشهای آرتروسکوپی و سایر روشهای جراحی، استفادهای تایید نشده است و گزارشهای پس از بازاریابی مبنی بر کندرولیز در بیمارانی که چنین انفوزیونهایی دریافت میکنند، وجود دارد. اکثر موارد گزارش شده از کندرولیز، مفصل شانه را درگیر کرده است. مواردی از کندرولیز گلنو-هومرال در بیماران اطفال و بزرگسالان به دنبال تزریق داخل مفصلی بی حس کننده های موضعی با و بدون اپی نفرین برای دوره های 48 تا 72 ساعته توصیف شده است. اطلاعات کافی برای تعیین اینکه آیا دورههای انفوزیون کوتاهتر با این یافتهها مرتبط نیستند یا خیر وجود ندارد. زمان شروع علائم، مانند درد مفاصل، سفتی و از دست دادن حرکت می تواند متغیر باشد، اما ممکن است از ماه دوم پس از جراحی شروع شود. در حال حاضر، هیچ درمان موثری برای کندرولیز وجود ندارد. بیمارانی که کندرولیز را تجربه کردهاند به اقدامات تشخیصی و درمانی اضافی و برخی از آرتروپلاستی یا تعویض شانه نیاز دارند. وازوپرسورها نباید در حضور داروهای اکسیتوسیک از نوع ارگوت استفاده شوند، زیرا ممکن است فشار خون شدید و مداوم رخ دهد. برای جلوگیری از تزریق داخل عروقی، آسپیراسیون باید قبل از تزریق محلول بیهوشی انجام شود. سوزن باید تا زمانی که خون برگشتی ایجاد نشود، تغییر مکان داد. با این حال، عدم وجود خون در سرنگ تضمین نمی کند که از تزریق داخل عروقی اجتناب شده است. مخلوطی از بی حس کننده های موضعی گاهی اوقات برای جبران شروع کندتر یک دارو و مدت زمان اثر کمتر داروی دوم استفاده می شود. آزمایشها بر روی پستانداران نشان میدهد که هنگام استفاده از مخلوطهای بیحس کننده موضعی، سمیت احتمالاً افزایشدهنده است، اما برخی از آزمایشها در جوندگان نشاندهنده همافزایی است. هنگام استفاده از مخلوطی از بی حس کننده های موضعی باید در مورد هم ارزی سمی احتیاط کرد.
متهموگلوبینمی مواردی از متهموگلوبینمی در ارتباط با استفاده از بی حسی موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آن ها بیشتر تظاهر می کنند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدیتر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. NESACAINE و هر عامل اکسید کننده دیگر را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تبادل خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.
احتیاطها
عمومی ایمنی و استفاده موثر از کلروپروکائین به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید برای استفاده فوری در دسترس باشند (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. برای جلوگیری از تزریق داخل عروقی، تزریق باید به آرامی انجام شود، با آسپیراسیون مکرر قبل و در طول تزریق. آسپیراسیون سرنگ نیز باید قبل و در حین هر تزریق مکمل در تکنیکهای کاتتر پیوسته (متناوب) انجام شود. در طول تجویز بیحسی اپیدورال، توصیه میشود که ابتدا یک دوز آزمایشی (3 میلیلیتر از 3 درصد یا 5 میلیلیتر تزریق نساکائین-MPF 2 درصد) تجویز شود و بیمار از نظر مسمومیت سیستم عصبی مرکزی و سمیت قلبی عروقی و همچنین برای علائم ناخواسته قبل از تجویز داخل نخاعی تحت نظر باشد. هنگامی که شرایط بالینی اجازه می دهد، باید به استفاده از محلول کلروپروکائین حاوی اپی نفرین برای دوز آزمایش توجه شود، زیرا تغییرات گردش خون مشخصه اپی نفرین ممکن است به عنوان یک علامت هشدار دهنده از تزریق داخل عروقی ناخواسته نیز باشد. حتی اگر تمایل به خون منفی باشد، تزریق داخل عروقی همچنان امکان پذیر است. با استفاده از تکنیکهای کاتتر پیوسته، توصیه میشود که کسری از هر دوز مکمل بهعنوان دوز آزمایشی تجویز شود تا مکان مناسب کاتتر تأیید شود. تزریق دوزهای مکرر بی حس کننده موضعی ممکن است باعث افزایش قابل توجه سطح پلاسما با هر دوز مکرر به دلیل تجمع آهسته دارو یا متابولیت های آن شود. تحمل به سطوح خونی بالا با شرایط فیزیکی بیمار متفاوت است. برای بیماران ناتوان، مسن، بیماران حاد و کودکان باید دوزهای کاهش یافته متناسب با سن و وضعیت جسمانی آنها تجویز شود. در بیماران مبتلا به افت فشار خون یا بلوک قلبی نیز باید از بی حس کننده های موضعی با احتیاط استفاده کرد. پس از هر تزریق بی حسی موضعی باید نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار انجام شود. در چنین مواقعی باید به خاطر داشت که بیقراری، اضطراب، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، افسردگی یا خواب آلودگی ممکن است از علائم هشدار دهنده اولیه مسمومیت سیستم عصبی مرکزی باشد. تزریقهای بیحس کننده موضعی حاوی یک تنگ کننده عروق باید با احتیاط و در مقادیر مشخص شده در نواحی از بدن که توسط شریانهای انتهایی تامین میشود یا بهطور دیگری جریان خون را مختل کردهاند، استفاده شود. بیماران مبتلا به بیماری عروق محیطی و بیماران مبتلا به بیماری عروقی پرفشاری خون ممکن است پاسخ منقبض کننده عروقی را نشان دهند. ممکن است آسیب ایسکمیک یا نکروز ایجاد شود. از آنجایی که بی حس کننده های موضعی نوع استر توسط کولین استراز پلاسما تولید شده توسط کبد هیدرولیز می شوند، کلروپروکائین باید در بیماران مبتلا به بیماری کبدی با احتیاط مصرف شود. بی حس کننده های موضعی نیز باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی استفاده شوند، زیرا ممکن است کمتر قادر به جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن رسانایی A-V تولید شده توسط این داروها باشند. کاربرد در جراحی چشم: هنگامی که از تزریق بی حسی موضعی برای بلوک رتروبولبار استفاده می شود، برای تعیین اینکه آیا بیمار برای عمل جراحی آماده است یا خیر، نباید به فقدان حس قرنیه اعتماد کرد. این به این دلیل است که فقدان کامل حس قرنیه معمولاً قبل از آکینزی عضله خارجی چشمی قابل قبول از نظر بالینی است. اطلاعات برای بیماران در صورت لزوم، باید از قبل به بیماران اطلاع داده شود که ممکن است پس از تجویز مناسب بیحسی اپیدورال، احساس و فعالیت حرکتی موقتی، معمولاً در نیمه پایینی بدن، از دست بدهند. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی تداخلات دارویی مهم از نظر بالینی تجویز محلول های بی حس کننده موضعی حاوی اپی نفرین یا نوراپی نفرین در بیمارانی که مهارکننده های مونوآمین اکسیداز، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا فنوتیازین ها دریافت می کنند ممکن است باعث افت فشار خون یا فشار خون شدید و طولانی مدت شود. به طور کلی باید از مصرف همزمان این عوامل اجتناب شود. در شرایطی که درمان همزمان ضروری است، نظارت دقیق بیمار ضروری است. مصرف همزمان داروهای وازوپرسور (برای درمان افت فشار خون مربوط به بلوکهای مامایی) و داروهای اکسیتوسیک از نوع ارگوت ممکن است باعث فشار خون شدید و مداوم یا حوادث عروق مغزی شود. متابولیت پارا آمینو بنزوئیک اسید کلروپروکائین از عملکرد سولفونامیدها جلوگیری می کند. بنابراین، کلروپروکائین نباید در هر شرایطی که از داروی سولفونامید استفاده می شود استفاده شود. بیمارانی که داروهای بیحس کننده موضعی دریافت میکنند، در صورت مواجهه همزمان با داروهای زیر، که میتواند شامل سایر داروهای بیحس کننده موضعی باشد، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند: نمونههایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی و مطالعات تولید مثل برای ارزیابی جهش زایی یا اختلال در باروری با کلروپروکائین انجام نشده است. بارداری: رده C مطالعات تولید مثل حیوانات با کلروپروکائین انجام نشده است. همچنین مشخص نیست که آیا کلروپروکائین می تواند هنگام تجویز به یک زن باردار به جنین آسیب برساند یا بر ظرفیت تولید مثل تأثیر بگذارد. کلروپروکائین باید فقط در صورت نیاز واضح به زن باردار داده شود. این امر مانع استفاده از کلروپروکائین برای تولید بیهوشی زایمان نمی شود. زایمان و زایمان بیحسکنندههای موضعی به سرعت از جفت عبور میکنند و هنگامی که برای بیحسی اپیدورال، پاراسرویکال، پودندال یا بلوک دمی استفاده میشوند، میتوانند درجات مختلفی از سمیت مادر، جنین و نوزاد را ایجاد کنند. میزان بروز و درجه سمیت به روش انجام شده، نوع و مقدار داروی مورد استفاده و تکنیک تجویز دارو بستگی دارد. عوارض جانبی در زایمان، جنین و نوزاد شامل تغییراتی در سیستم عصبی مرکزی، تون عروق محیطی و عملکرد قلب است. افت فشار خون مادر در اثر بی حسی منطقه ای ایجاد شده است. بی حس کننده های موضعی با مسدود کردن اعصاب سمپاتیک باعث اتساع عروق می شوند. بالا بردن پاهای بیمار و قرار دادن او در سمت چپ به جلوگیری از کاهش فشار خون کمک می کند. ضربان قلب جنین نیز باید به طور مداوم کنترل شود و نظارت الکترونیکی جنین بسیار توصیه می شود. بیحسی اپیدورال، پاراسرویکال یا پودندال ممکن است نیروهای زایمان را از طریق تغییر در انقباض رحم یا تلاشهای دفعی مادر تغییر دهد. در یک مطالعه، بیهوشی بلوک پاراسرویکال با کاهش میانگین مدت زمان زایمان مرحله اول و تسهیل گشاد شدن دهانه رحم همراه بود. با این حال، گزارش شده است که بی حسی اپیدورال مرحله دوم زایمان را با از بین بردن میل رفلکس زایمان برای کاهش یا با تداخل در عملکرد حرکتی طولانی می کند. استفاده از بیهوشی مامایی ممکن است نیاز به کمک فورسپس را افزایش دهد. استفاده از برخی از داروهای بی حس کننده موضعی در طول زایمان و زایمان ممکن است با کاهش قدرت و تون عضلانی در روز اول یا دو روز زندگی همراه باشد. اهمیت بلندمدت این مشاهدات ناشناخته است. رعایت دقیق دوز توصیه شده در بلوک پاراسرویکال مامایی از اهمیت بالایی برخوردار است. عدم دستیابی به بیدردی کافی با دوزهای توصیهشده، باید مشکوک به تزریق داخل عروقی یا داخل جمجمهای جنینی شود. موارد سازگار با تزریق داخل جمجمه ناخواسته تزریق بی حسی موضعی به جنین به دنبال بلوک پاراسرویکال یا پودندال مورد نظر یا هر دو گزارش شده است. نوزادانی که تحت تاثیر قرار گرفته اند، در بدو تولد دچار افسردگی نوزادی غیرقابل توجیه می شوند که با سطوح بالای سرمی بی حسی موضعی مرتبط است و معمولاً در عرض شش ساعت تشنج آشکار می شود. استفاده سریع از اقدامات حمایتی همراه با دفع ادرار اجباری بی حس کننده موضعی با موفقیت برای مدیریت این عارضه استفاده شده است. گزارش های موردی تشنج مادر و فروپاشی قلبی عروقی به دنبال استفاده از برخی بی حس کننده های موضعی برای بلوک پاراسرویکال در اوایل بارداری (به عنوان بیهوشی برای سقط جنین انتخابی) نشان می دهد که جذب سیستمیک تحت این شرایط ممکن است سریع باشد. از حداکثر دوز توصیه شده هر دارو نباید تجاوز کرد. تزریق باید به آرامی و با آسپیراسیون مکرر انجام شود. بین طرفین 5 دقیقه فاصله بگذارید. هیچ داده ای در مورد استفاده از کلروپروکائین برای بلوک پاراسرویکال مامایی در زمانی که توکسمی حاملگی وجود دارد یا زمانی که دیسترس یا نارس بودن جنین قبل از بلوک پیش بینی می شود وجود ندارد. بنابراین، چنین استفاده ای توصیه نمی شود. اطلاعات زیر باید توسط پزشکانی که کلروپروکائین را برای بیهوشی بلوک پاراسرویکال مامایی انتخاب می کنند در نظر گرفته شود: برادی کاردی جنینی (معمولاً ضربان قلب کمتر از 120 در دقیقه برای بیش از 2 دقیقه) با نظارت الکترونیکی در حدود 5 تا 10 درصد موارد (مطالعات مختلف) مشاهده شده است که در آن دوزهای اولیه 120 میلی گرم تا 400 میلی گرم کلروپروکائین مورد استفاده قرار گرفته است. بروز برادی کاردی در این محدوده دوز ممکن است وابسته به دوز نباشد. اسیدوز جنین با نظارت بر گاز خون در زمان برادی کاردی یا پس از آن نشان داده نشده است. این دادهها محدود و عموماً محدود به موارد غیر سمی هستند که در آن ناراحتی یا نارس بودن جنین از قبل از بلوک پیشبینی نشده بود. هیچ کلروپروکائین دست نخورده ای وجود ندارد و تنها مقادیر کمی از یک محصول هیدرولیز، اسید 2-کلرو-4-آمینوبنزوئیک، در پلاسمای شریانی یا وریدی بند ناف به دنبال تجویز مناسب بلوک پاراسرویکال با کلروپروکائین نشان داده شده است. نقش عوامل دارویی و عوامل غیردارویی مرتبط با برادی کاردی جنینی به دنبال بلوک پاراسرویکال در حال حاضر غیر قابل توضیح است. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز کلروپروکائین به زن شیرده باید احتیاط کرد. دستورالعملهای استفاده در کودکان برای تجویز تزریقهای نساکائین و نساکائین-MPF به کودکان در دوز و تجویز ارائه شده است. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی Nesacaine و Nesacaine-MPF شامل تعداد کافی از افراد 65 و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود که معمولاً از انتهای محدوده دوز پایین شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو و متابولیت های آن به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شوند و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد. موارد احتیاط
عوارض جانبی
سیستمیک: شایع ترین تجارب نامطلوب حاد که نیاز به اقدامات متقابل فوری دارند، مربوط به سیستم عصبی مرکزی و سیستم قلبی عروقی است. این تجارب نامطلوب عموماً وابسته به دوز هستند و ممکن است ناشی از جذب سریع از محل تزریق، کاهش تحمل یا تزریق غیرعمدی داخل عروقی محلول بی حس کننده موضعی باشند. علاوه بر سمیت سیستمیک مرتبط با دوز، تزریق ساب عنکبوتیه ناخواسته دارو در طول اجرای مورد نظر بلوک اپیدورال دمی یا کمری یا بلوک های عصبی نزدیک ستون مهره ها (به ویژه در ناحیه سر و گردن) ممکن است منجر به تهویه کم یا آپنه ("Total Spinal") شود. عوامل مؤثر بر اتصال پروتئین پلاسما، مانند اسیدوز، بیماری های سیستمیک که تولید پروتئین را تغییر می دهند، یا رقابت سایر داروها برای مکان های اتصال پروتئین، ممکن است تحمل فردی را کاهش دهند. کمبود کولین استراز پلاسما نیز ممکن است باعث کاهش تحمل به بی حس کننده های موضعی نوع استر شود. واکنش های سیستم عصبی مرکزی: اینها با تحریک و/یا افسردگی مشخص می شوند. بیقراری، اضطراب، سرگیجه، وزوز گوش، تاری دید یا لرزش ممکن است رخ دهد که احتمالاً منجر به تشنج می شود. با این حال، هیجان ممکن است گذرا یا وجود نداشته باشد، که افسردگی اولین تظاهر یک واکنش نامطلوب است. این ممکن است به سرعت با خواب آلودگی همراه با بیهوشی و ایست تنفسی همراه شود. بروز تشنج مرتبط با استفاده از بی حس کننده های موضعی بسته به روش مورد استفاده و دوز کلی تجویز شده متفاوت است. در یک بررسی از مطالعات بیهوشی اپیدورال، مسمومیت آشکار در حال پیشرفت به تشنج تقریباً در 0.1 درصد از بی حسی های موضعی رخ داده است. واکنش های سیستم قلبی عروقی: دوزهای بالا یا تزریق داخل عروقی ناخواسته ممکن است منجر به سطوح بالای پلاسما و افسردگی مرتبط با میوکارد، افت فشار خون، برادی کاردی، آریتمی بطنی، و احتمالاً ایست قلبی شود. آلرژیک: واکنش های نوع آلرژیک نادر است و ممکن است در نتیجه حساسیت به بی حس کننده موضعی یا سایر اجزای فرمولاسیون، مانند نگهدارنده ضد میکروبی متیل پارابن، موجود در ویال های چند دوز رخ دهد. این واکنش ها با علائمی مانند کهیر، خارش، اریتم، ادم آنژیونورتیک (شامل ادم حنجره)، تاکی کاردی، عطسه، حالت تهوع، استفراغ، سرگیجه، سنکوپ، تعریق بیش از حد، افزایش درجه حرارت و احتمالاً هیپوماتولوژیک نوع شدید علائم مشخص می شوند. حساسیت متقاطع در بین اعضای گروه بی حس کننده موضعی نوع استر گزارش شده است. سودمندی غربالگری برای حساسیت به طور قطع ثابت نشده است. نورولوژیک: در عمل بلوک اپیدورال دمی یا کمری، گاه به گاه ناخواسته نفوذ کاتتر به فضای زیر عنکبوتیه ممکن است رخ دهد (احتیاط ها را ببینید). مشاهدات نامطلوب بعدی ممکن است تا حدی به مقدار داروی تزریق شده در داخل نخاع بستگی داشته باشد. این مشاهدات ممکن است شامل بلوک ستون فقرات با اندازه های مختلف (شامل بلوک کامل نخاعی)، افت فشار خون ثانویه به بلوک نخاعی، از دست دادن کنترل مثانه و روده، و از دست دادن حس پرینه و عملکرد جنسی باشد. آراکنوئیدیت، نقص حرکتی پایدار، حسی و/یا اتونومیک (کنترل اسفنکتر) برخی از بخش های تحتانی ستون فقرات با بهبودی آهسته (چند ماه) یا بهبودی ناقص در موارد نادر گزارش شده است (به بحث دوز و تجویز در مورد بلوک اپیدورال دمی و کمری مراجعه کنید). کمردرد و سردرد نیز به دنبال بلوک اپیدورال کمری یا دمی مشاهده شده است.
مصرف بیش از حد
اورژانسهای حاد ناشی از بیحسکنندههای موضعی، عموماً به سطوح بالای پلاسما در طول استفاده درمانی از بیحس کنندههای موضعی یا تزریق ناخواسته زیر عنکبوتیه محلول بیحسی موضعی مربوط میشوند (به واکنشهای نامطلوب، هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). در موش، LD 50 داخل وریدی کلروپروکائین HCl 97 میلی گرم بر کیلوگرم و LD 50 زیر جلدی کلروپروکائین HCl 950 میلی گرم بر کیلوگرم است. مدیریت فوریت های بی حسی موضعی: اولین نکته پیشگیری است که با نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی و وضعیت هوشیاری بیمار پس از هر تزریق بی حسی موضعی به بهترین وجه انجام می شود. در اولین نشانه تغییر، اکسیژن باید تجویز شود. اولین گام در مدیریت تشنج، و همچنین عدم تهویه یا آپنه ناشی از تزریق ساب عنکبوتیه غیر عمدی محلول دارویی، شامل توجه فوری به نگهداری راه هوایی ثبت شده و تهویه کمکی یا کنترل شده با اکسیژن و یک سیستم تحویلی است که قادر به ایجاد فشار مثبت فوری راه هوایی با ماسک است. بلافاصله پس از انجام این اقدامات تهویه، کفایت گردش خون باید ارزیابی شود، در نظر داشته باشید که داروهایی که برای درمان تشنج استفاده می شوند، گاهی اوقات هنگام تجویز داخل وریدی، گردش خون را کاهش می دهند. اگر تشنج ها علیرغم حمایت کافی تنفسی ادامه داشته باشند، و اگر وضعیت گردش خون اجازه دهد، ممکن است مقدار کمی باربیتورات با اثر فوق کوتاه (مانند تیوپنتال یا تیامیلال) یا بنزودیازپین (مانند دیازپام) به صورت داخل وریدی تجویز شود. پزشک باید قبل از استفاده از داروهای بیهوشی با این داروهای ضد تشنج آشنا باشد. درمان حمایتی افسردگی گردش خون ممکن است نیاز به تجویز مایعات داخل وریدی و در صورت لزوم، یک وازوپرسور دیکته شده توسط وضعیت بالینی داشته باشد (مانند افدرین برای افزایش نیروی انقباضی میوکارد). اگر فورا درمان نشود، هم تشنج و هم افسردگی قلبی عروقی می تواند منجر به هیپوکسی، اسیدوز، برادی کاردی، آریتمی و ایست قلبی شود. عدم تهویه یا آپنه به دلیل تزریق غیر عمدی محلول بی حسی موضعی ساب عنکبوتیه ممکن است همین علائم را ایجاد کند و همچنین در صورت عدم استفاده از حمایت تهویه منجر به ایست قلبی شود. اگر ایست قلبی رخ دهد، اقدامات احیای قلبی ریوی استاندارد باید انجام شود. بهبودی پس از تلاش های طولانی مدت احیا گزارش شده است. لوله گذاری داخل تراشه، با استفاده از داروها و تکنیک های آشنا برای پزشک، ممکن است پس از تجویز اولیه اکسیژن توسط ماسک، در صورت بروز مشکل در نگهداری راه هوایی ثبت شده یا اگر حمایت تهویه طولانی مدت (کمک یا کنترل شده) اندیکاسیون داشته باشد، نشان داده شود.
توضیحات
تزریقات Nesacaine و Nesacaine-MPF بی حس کننده های موضعی استریل غیر تب زا هستند. ماده فعال در تزریقات Nesacaine و Nesacaine-MPF کلروپروکائین HCl (اسید بنزوئیک، 4-آمینو-2-کلرو-2-(دی اتیل آمینه) اتیل استر، مونو هیدروکلراید) است که با فرمول ساختاری زیر نشان داده شده است: جدول 1: ترکیب تزریق های موجود محلول ها با استفاده از هیدروکسید سدیم و/یا اسید کلریدریک به pH 2.7 تا 4.0 تنظیم می شوند. زیر نیتروژن پر شده است. تزریقات Nesacaine و Nesacaine-MPF نباید با اتوکلاو مجدداً استریل شوند. شرح ساختار
فارماکولوژی بالینی
کلروپروکائین، مانند سایر بی حس کننده های موضعی، تولید و هدایت تکانه های عصبی را مسدود می کند، احتمالاً با افزایش آستانه تحریک الکتریکی در عصب، با کاهش سرعت انتشار تکانه عصبی و با کاهش سرعت افزایش پتانسیل عمل. به طور کلی، پیشرفت بیهوشی به قطر، میلین و سرعت هدایت رشته های عصبی آسیب دیده مرتبط است. از نظر بالینی، ترتیب از دست دادن عملکرد عصبی به شرح زیر است: (1) درد، (2) درجه حرارت، (3) لمس، (4) حس عمقی، و (5) تون عضلات اسکلتی. جذب سیستمیک بی حس کننده های موضعی اثراتی بر سیستم قلبی عروقی و عصبی مرکزی دارد. در غلظتهای خونی که با دوزهای درمانی طبیعی به دست میآیند، تغییرات در هدایت قلبی، تحریکپذیری، نسوز، انقباضپذیری و مقاومت عروق محیطی حداقل است. با این حال، غلظت سمی خون، هدایت و تحریک پذیری قلب را کاهش می دهد، که ممکن است منجر به بلوک دهلیزی و در نهایت ایست قلبی شود. علاوه بر این، با غلظت های سمی خون، انقباض میوکارد ممکن است کاهش یابد و اتساع عروق محیطی ممکن است رخ دهد، که منجر به کاهش برون ده قلبی و فشار خون شریانی شود. به دنبال جذب سیستمیک، غلظت سمی بی حس کننده های موضعی در خون می تواند باعث تحریک سیستم عصبی مرکزی، افسردگی یا هر دو شود. تحریک مرکزی ظاهری ممکن است به صورت بی قراری، لرزش و لرز ظاهر شود که ممکن است به تشنج تبدیل شود. افسردگی و کما ممکن است رخ دهد و احتمالاً در نهایت به ایست تنفسی پیشرفت کند. با این حال، بیحسکنندههای موضعی اثر کاهشدهنده اولیه بر روی مدولا و مراکز بالاتر دارند. مرحله افسرده ممکن است بدون مرحله قبلی تحریک سیستم عصبی مرکزی رخ دهد.
فارماکوکینتیک
سرعت جذب سیستمیک داروهای بی حس کننده موضعی به دوز و غلظت کل داروی تجویز شده، مسیر مصرف، عروقی بودن محل تجویز و وجود یا عدم وجود اپی نفرین در تزریق بی حس کننده بستگی دارد. اپی نفرین معمولاً سرعت جذب و غلظت پلاسمایی بی حس کننده های موضعی را کاهش می دهد و گاهی به منظور طولانی شدن مدت اثر به تزریق بی حس کننده موضعی اضافه می شود. شروع اثر با کلروپروکائین سریع است (معمولاً در عرض 6 تا 12 دقیقه) و مدت زمان بیهوشی بسته به مقدار مصرف و مسیر مصرف ممکن است تا 60 دقیقه باشد. به نظر می رسد که بی حس کننده های موضعی با انتشار غیرفعال از جفت عبور می کنند. با این حال، سرعت و درجه انتشار به طور قابل توجهی در بین داروهای مختلف متفاوت است که توسط: (1) درجه اتصال به پروتئین پلاسما، (2) درجه یونیزاسیون، و (3) درجه حلالیت چربی کنترل می شود. به نظر می رسد نسبت جنین/مادر بی حس کننده های موضعی با میزان اتصال به پروتئین پلاسما رابطه معکوس دارد، زیرا فقط داروی آزاد و غیر متصل برای انتقال جفت در دسترس است. بنابراین، داروهایی با بالاترین ظرفیت اتصال پروتئین ممکن است کمترین نسبت جنین/مادر را داشته باشند. میزان انتقال جفت نیز با درجه یونیزاسیون و حلالیت چربی دارو تعیین می شود. داروهای غیریونیزه نشده محلول در چربی به راحتی از گردش خون مادر وارد خون جنین می شوند. بسته به مسیر مصرف، بی حس کننده های موضعی تا حدی در تمام بافت های بدن توزیع می شوند و غلظت های بالایی در اندام های پرفیوژن بالا مانند کبد، ریه ها، قلب و مغز یافت می شود. پارامترهای مختلف فارماکوکینتیک بی حس کننده های موضعی را می توان با وجود بیماری کبدی یا کلیوی، افزودن اپی نفرین، عوامل موثر بر pH ادرار، جریان خون کلیوی، مسیر مصرف و سن بیمار به طور قابل توجهی تغییر داد. نیمه عمر پلاسمایی پلاسمایی آزمایشگاهی کلروپروکائین در بزرگسالان 2 ± 21 ثانیه برای مردان و 1 ± 25 ثانیه برای زنان است. نیمه عمر پلاسمایی آزمایشگاهی در نوزادان 2±43 ثانیه است. کلروپروکائین با هیدرولیز پیوند استری توسط سودوکولین استراز به سرعت در پلاسما متابولیزه می شود. هیدرولیز کلروپروکائین منجر به تولید ß-دی اتیل آمینو اتانول و اسید 2-کلرو-4-آمینو بنزوئیک می شود که از عملکرد سولفونامیدها جلوگیری می کند (به نکات احتیاطی مراجعه کنید). کلیه اندام اصلی دفع اکثر بی حس کننده های موضعی و متابولیت های آنهاست. دفع ادرار تحت تأثیر پرفیوژن ادرار و عوامل مؤثر بر pH ادرار است.