کلرزوکسازون

کلرزوکسازون به عنوان مکملی برای استراحت، فیزیوتراپی و سایر اقدامات برای تسکین ناراحتی مرتبط با شرایط حاد و دردناک اسکلتی عضلانی نشان داده می شود. نحوه عملکرد این دارو به وضوح مشخص نشده است، اما ممکن است به خاصیت آرام بخشی آن مربوط باشد. کلرزوکسازون به طور مستقیم ماهیچه های اسکلتی منقبض را در انسان شل نمی کند.

دوز معمول بزرگسالان قرص کلرزوکسازون USP 375 میلی گرم یک قرص سه یا چهار بار در روز. اگر پاسخ کافی با این دوز حاصل نشد، قرص های 375 میلی گرمی را می توان به دو قرص (750 میلی گرم) سه یا چهار بار در روز افزایش داد. همانطور که بهبود رخ می دهد معمولا دوز را می توان کاهش داد. قرص کلرزوکسازون USP 500 میلی گرم یک قرص سه یا چهار بار در روز. اگر پاسخ کافی با این دوز حاصل نشد، می توان آن را به یک و نیم قرص (750 میلی گرم) سه یا چهار بار در روز افزایش داد. همانطور که بهبود رخ می دهد معمولا دوز را می توان کاهش داد. قرص کلرزوکسازون USP 750 میلی گرم 1/3 قرص (250 میلی گرم) سه یا چهار بار در روز. دوز اولیه برای شرایط دردناک اسکلتی عضلانی باید 2/3 قرص (500 میلی گرم) سه یا چهار بار در روز باشد. اگر پاسخ کافی با این دوز حاصل نشد، ممکن است به یک قرص (750 میلی گرم) سه یا چهار بار در روز افزایش یابد. همانطور که بهبود رخ می دهد معمولا دوز را می توان کاهش داد.

کلرزوکسازون در بیماران مبتلا به عدم تحمل شناخته شده به دارو منع مصرف دارد.

در بیمارانی که کلرزوکسازون دریافت می کنند، سمیت جدی (از جمله کشنده) سلول های کبدی به ندرت گزارش شده است. مکانیسم ناشناخته است، اما به نظر می رسد خاص و غیر قابل پیش بینی است. عوامل مستعد کننده بیماران برای این رویداد نادر شناخته نشده است. باید به بیماران آموزش داده شود که علائم و/یا علائم اولیه سمیت کبدی مانند تب، بثورات پوستی، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، خستگی، درد ربع فوقانی راست، ادرار تیره یا یرقان را گزارش کنند. مصرف کلرزوکسازون باید فوراً قطع شود و در صورت بروز هر یک از این علائم یا علائم، با پزشک مشورت شود. در صورتی که بیمار دچار آنزیم های غیر طبیعی کبدی (مانند AST، ALT، آلکالین فسفاتاز و بیلی روبین) شود، مصرف کلرزوکسازون نیز باید قطع شود. مصرف همزمان الکل یا سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی ممکن است اثر افزایشی داشته باشد. استفاده در بارداری استفاده ایمن از کلرزوکسازون با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. بنابراین، تنها زمانی باید در زنان در سنین باروری استفاده شود که به تشخیص پزشک، فواید احتمالی آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد.

کلرزوکسازون در بیماران مبتلا به آلرژی شناخته شده یا با سابقه واکنش های آلرژیک به داروها باید با احتیاط مصرف شود. در صورت بروز واکنش حساسیتی مانند کهیر، قرمزی یا خارش پوست، مصرف دارو باید قطع شود. در صورت مشاهده علائمی که حاکی از اختلال عملکرد کبد باشد، مصرف دارو باید قطع شود.

محصولات حاوی کلرزوکسازون معمولاً به خوبی تحمل می شوند. در موارد نادر ممکن است که کلرزوکسازون با خونریزی گوارشی مرتبط باشد. خواب‌آلودگی، سرگیجه، سبکی سر، کسالت یا تحریک بیش از حد ممکن است توسط یک بیمار گاه به گاه مشاهده شود. به ندرت، بثورات پوستی نوع آلرژیک، پتشی یا اکیموز ممکن است در طول درمان ایجاد شود. ادم آنژیونورتیک یا واکنش های آنافیلاکتیک بسیار نادر است. هیچ مدرکی مبنی بر اینکه دارو باعث آسیب کلیوی شود وجود ندارد. به ندرت، بیمار ممکن است متوجه تغییر رنگ ادرار ناشی از متابولیت فنلی کلرزوکسازون شود. این یافته اهمیت بالینی شناخته شده ای ندارد.

علائم در ابتدا، اختلالات گوارشی مانند تهوع، استفراغ، یا اسهال همراه با خواب آلودگی، سرگیجه، سبکی سر یا سردرد ممکن است رخ دهد. در اوایل دوره ممکن است کسالت یا سستی و به دنبال آن از دست دادن قابل توجه تون عضلانی وجود داشته باشد که حرکت ارادی را غیرممکن می کند. رفلکس های تاندون عمیق ممکن است کاهش یافته یا وجود نداشته باشد. حسی دست نخورده باقی می ماند و هیچ از دست دادن حس محیطی وجود ندارد. دپرسیون تنفسی ممکن است با تنفس سریع و نامنظم و بین دنده‌ها و انقباض زیر سینه رخ دهد. فشار خون کاهش یافته است، اما شوک مشاهده نشده است. درمان باید شستشوی معده یا القای استفراغ انجام شود و به دنبال آن زغال فعال مصرف شود. پس از آن، درمان کاملاً حمایتی است. اگر تنفس‌ها کاهش یابد، باید از اکسیژن و تنفس مصنوعی استفاده کرد و با استفاده از یک راه هوایی اوروفارنکس یا لوله داخل تراشه، راه هوایی مشخصی را تضمین کرد. افت فشار خون ممکن است با استفاده از دکستران، پلاسما، آلبومین غلیظ یا یک عامل وازوپرسور مانند نوراپی نفرین خنثی شود. داروهای کولینرژیک یا داروهای آنالپتیک هیچ ارزشی ندارند و نباید استفاده شوند.

استفاده در بارداری استفاده ایمن از کلرزوکسازون با توجه به اثرات نامطلوب احتمالی بر رشد جنین ثابت نشده است. بنابراین، تنها زمانی باید در زنان در سنین باروری استفاده شود که به تشخیص پزشک، فواید احتمالی آن بیشتر از خطرات احتمالی باشد.

هر قرص کلرزوکسازون 375 میلی گرمی حاوی: کلرزوکسازون USP 375 میلی گرم است. هر قرص کلرزوکسازون 500 میلی گرمی حاوی: کلرزوکسازون USP 500 میلی گرم است. هر قرص کلرزوکسازون 750 میلی گرمی حاوی: کلرزوکسازون USP 750 میلی گرم است. نام شیمیایی: 5-Chloro-2-benzoxazolinone. فرمول ساختاری: فرمول مولکولی: وزن مولکولی C 7 H 4 CINO 2: 169.56 Chlorzoxazone USP یک پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید، عملاً بی بو است. کلرزوکسازون کمی در آب محلول است. کم محلول در الکل، ایزوپروپیل الکل، و در متانول. محلول در محلول هیدروکسیدهای قلیایی و آمونیاک. مواد غیر فعال: سدیم کراسکارملوز، سدیم دوکوزات، لاکتوز مونوهیدرات، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه و بنزوات سدیم. ساختار شیمیایی

کلرزوکسازون یک عامل مرکزی برای شرایط دردناک اسکلتی عضلانی است. داده‌های موجود از آزمایش‌های حیوانی و همچنین مطالعات انسانی نشان می‌دهد که کلرزوکسازون عمدتاً در سطح نخاع و نواحی زیر قشری مغز عمل می‌کند که در آن قوس‌های رفلکس چندسیناپسی درگیر در تولید و حفظ اسپاسم عضلانی اسکلتی با علت‌های مختلف را مهار می‌کند. نتیجه بالینی کاهش اسپاسم عضلات اسکلتی با تسکین درد و افزایش تحرک عضلات درگیر است. سطوح خونی کلرزوکسازون را می توان در 30 دقیقه اول در افراد تشخیص داد و در اکثر افراد ممکن است در حدود 1 تا 2 ساعت پس از مصرف خوراکی کلرزوکسازون به حداکثر سطح برسد. کلرزوکسازون به سرعت متابولیزه می شود و از طریق ادرار عمدتاً به شکل کونژوگه به ​​عنوان گلوکورونید دفع می شود. کمتر از یک درصد از یک دوز کلرزوکسازون بدون تغییر در 24 ساعت از طریق ادرار دفع می شود.

همانطور که در خلاصه رسمی تعریف شده است، در ظرف محکم توزیع کنید. در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].