کلستیرامین

1) کلستیرامین برای تعلیق خوراکی USP به عنوان درمان کمکی برای رژیم غذایی برای کاهش کلسترول بالا سرم در بیماران مبتلا به هیپرکلسترولمی اولیه (کلسترول لیپوپروتئین با چگالی کم [LDL]) که به اندازه کافی به رژیم غذایی پاسخ نمی‌دهند، نشان داده می‌شود. کلستیرامین ممکن است برای کاهش کلسترول LDL در بیمارانی که هیپرتری گلیسیریدمی نیز دارند مفید باشد، اما در جایی که هیپرتری گلیسیریدمی ناهنجاری بیشتر نگران کننده است، مشخص نشده است. درمان با عوامل تغییر دهنده چربی باید جزئی از مداخله عوامل خطر چندگانه در افرادی باشد که در معرض خطر ابتلا به بیماری آترواسکلروتیک عروقی به دلیل هیپرکلسترولمی هستند. درمان باید با رژیم درمانی خاص برای نوع هیپرلیپوپروتئینمی تعیین شده قبل از شروع درمان دارویی شروع و ادامه یابد. اضافه وزن ممکن است عامل مهمی باشد و محدودیت کالری برای عادی سازی وزن باید قبل از درمان دارویی در افراد دارای اضافه وزن مورد توجه قرار گیرد. قبل از شروع درمان با کلستیرامین، علل ثانویه هیپرکلسترولمی (به عنوان مثال، دیابت قندی کنترل نشده، کم کاری تیروئید، سندرم نفروتیک، دیسپروتئینمی ها، بیماری انسدادی کبد، سایر درمان های دارویی، اعتیاد به الکل) باید کنار گذاشته شود و پروفایل لیپیدی برای ارزیابی کلسترول تری HDL-C و GT انجام شود. برای افراد با TG کمتر از 400 میلی گرم در دسی لیتر (<4.5 میلی مول در لیتر)، LDL-C را می توان با استفاده از معادله زیر تخمین زد: LDL-C = کلسترول کل - [(TG/5) + HDL-C] برای سطوح TG > 400 میلی گرم در دسی لیتر، این معادله دقیق تر است و LDL-C باید با غلظت های اولتراسانتره شود. در بیماران هیپرتری گلیسیریدمی، LDL-C ممکن است با وجود افزایش کل-C پایین یا طبیعی باشد. در چنین مواردی ممکن است کلستیرامین تجویز نشود. سطح کلسترول و تری گلیسیرید سرم باید به طور دوره ای بر اساس دستورالعمل های NCEP تعیین شود تا پاسخ طولانی مدت اولیه و کافی را تأیید کند. یک روند مطلوب در کاهش کلسترول باید در ماه اول درمان با کلستیرامین رخ دهد. درمان باید برای حفظ کاهش کلسترول ادامه یابد. اگر کاهش کلسترول کافی حاصل نشد، افزایش دوز کلستیرامین یا افزودن سایر عوامل کاهش دهنده چربی در ترکیب با کلستیرامین باید در نظر گرفته شود. از آنجایی که هدف درمان کاهش LDL-C است، NCEP 4 توصیه می کند که از سطوح LDL-C برای شروع و ارزیابی پاسخ درمان استفاده شود. اگر سطح LDL-C در دسترس نباشد، ممکن است از Total-C به تنهایی برای نظارت بر درمان طولانی مدت استفاده شود. تجزیه و تحلیل لیپوپروتئین (از جمله تعیین LDL-C) باید یک بار در سال انجام شود. دستورالعمل های درمان NCEP در زیر خلاصه شده است. * بیماری عروق کرونر قلب یا بیماری عروق محیطی (از جمله بیماری علامت دار شریان کاروتید). ** سایر عوامل خطر برای بیماری عروق کرونر قلب (CHD) عبارتند از: سن (مردان ≥ 45 سال؛ زنان ≥ 55 سال یا یائسگی زودرس بدون درمان جایگزینی استروژن). سابقه خانوادگی CHD زودرس؛ سیگار کشیدن فعلی؛ فشار خون بالا؛ HDL-C تائید شده <35 mg/dL (<0.91 mmol/L)؛ و دیابت قندی اگر HDL-C ≥60 mg/dL (≥1.6 mmol/L) باشد، یک عامل خطر را کم کنید. LDL-کلسترول mg/dL (mmol/L) بیماری قطعی آترواسکلروتیک * دو یا چند عامل خطر دیگر ** هدف سطح شروع نه ≥190 (≥4.9) <160 (<4.1) خیر بله ≥160 (≥30.1 ES) ≥130 (≥3.4) ≤100 (≤2.6) تک درمانی با کلستیرامین نشان داده شده است که سرعت پیشرفت 2،3 را به تاخیر می اندازد و نرخ رگرسیون 3 آترواسکلروز کرونری را افزایش می دهد. 2) کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی برای تسکین خارش همراه با انسداد جزئی صفراوی اندیکاسیون دارد. نشان داده شده است که کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی تأثیر متغیری بر کلسترول سرم در این بیماران دارد. بیماران مبتلا به سیروز صفراوی اولیه ممکن است کلسترول بالا را به عنوان بخشی از بیماری خود نشان دهند.

دوز شروع توصیه شده برای بزرگسالان برای همه کلستیرامین برای محصولات پودری سوسپانسیون خوراکی (کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP و کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP، Light) یک بسته یا یک پیمانه سطحی یک یا دو بار در روز است. دوز نگهداری توصیه شده برای تمام کلستیرامین برای محصولات پودری سوسپانسیون خوراکی 2 تا 4 بسته یا پیمانه روزانه (8 تا 16 گرم رزین کلستیرامین بی آب) است که به دو دوز تقسیم می شود. چهار گرم رزین کلستیرامین بدون آب در هر دوز اندازه گیری شده کلستیرامین به شرح زیر موجود است: کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP 9 گرم کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP، سبک 5 گرم توصیه می شود که افزایش دوز به تدریج و با ارزیابی دوره ای سطوح لیپید/لیپوپروتئین در فواصل زمانی حداقل 4 هفته انجام شود. حداکثر دوز توصیه شده روزانه شش بسته یا پیمانه کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی (24 گرم رزین کلستیرامین بی آب) است. زمان پیشنهادی مصرف هنگام غذا خوردن است اما ممکن است برای جلوگیری از تداخل با جذب سایر داروها اصلاح شود. اگرچه برنامه دوز توصیه شده دو بار در روز است، کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی ممکن است در 1 تا 6 دوز در روز تجویز شود. کلستیرامین نباید به شکل خشک مصرف شود. همیشه قبل از مصرف کلستیرامین را با آب یا مایعات دیگر مخلوط کنید. دستورالعمل های آماده سازی را ببینید. درمان همزمان شواهد اولیه نشان می دهد که اثرات کاهش دهنده چربی کلستیرامین بر کلسترول تام و LDL زمانی که با یک مهارکننده ردوکتاز HMG-CoA ترکیب می شود، به عنوان مثال، پراواستاتین، لواستاتین، سیمواستاتین و فلوواستاتین افزایش می یابد. اثرات افزایشی بر LDL-کلسترول نیز با درمان ترکیبی نیکوتینیک اسید/کلستیرامین دیده می شود. برای توصیه‌هایی در مورد تجویز درمان همزمان، زیربخش تداخلات دارویی بخش اقدامات احتیاطی را ببینید. آماده‌سازی رنگ کلستیرامین ممکن است از دسته‌ای به دسته دیگر تا حدودی متفاوت باشد، اما این تغییر بر عملکرد محصول تأثیری ندارد. محتویات یک بسته تک دوز یا یک پیمانه کلستیرامین را در یک لیوان یا فنجان قرار دهید. بسته به محصول مورد استفاده، مقدار آب یا سایر نوشیدنی های غیر گازدار انتخابی خود را اضافه کنید: فرمول محصول مقدار آب یا سایر کلستیرامین مایع غیر گازدار برای سوسپانسیون خوراکی USP 2 تا 6 اونس در هر دوز کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP، سبک 2 تا 6 اونس در هر نوشابه. کلستیرامین همچنین ممکن است با سوپ های بسیار مایع یا میوه های خمیری با محتوای رطوبت بالا مانند سس سیب یا آناناس له شده مخلوط شود.

کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی در بیماران مبتلا به انسداد کامل صفراوی که صفرا در روده ترشح نمی شود و در افرادی که به هر یک از اجزای آن حساسیت مفرط نشان داده اند منع مصرف دارد.

فنیل کتونوریک ها: کلستیرامین برای تعلیق خوراکی USP، LIGHT حاوی 14.0 میلی گرم فنیل آلانین در هر دوز 5 گرم است.

استفاده مزمن عمومی از رزین کلستیرامین ممکن است با افزایش تمایل به خونریزی به دلیل هیپوپرروترومبینمی مرتبط با کمبود ویتامین K همراه باشد. این معمولاً به سرعت به ویتامین K 1 تزریقی پاسخ می دهد و با تجویز خوراکی ویتامین K 1 می توان از عود آن جلوگیری کرد. کاهش فولات سرم یا گلبول قرمز در طول تجویز طولانی مدت رزین کلستیرامین گزارش شده است. در این موارد باید مکمل اسید فولیک در نظر گرفته شود. این احتمال وجود دارد که استفاده طولانی مدت از رزین کلستیرامین، از آنجایی که یک شکل کلریدی از رزین تبادل آنیونی است، ممکن است باعث اسیدوز هیپرکلرمیک شود. این امر به ویژه در بیماران جوانتر و کوچکتر که دوز نسبی ممکن است بالاتر باشد صادق است. همچنین در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا کاهش حجم و بیمارانی که همزمان اسپیرونولاکتون دریافت می کنند باید احتیاط کرد. رزین کلستیرامین ممکن است یبوست قبلی را ایجاد یا بدتر کند. دوز باید به تدریج در بیماران افزایش یابد تا خطر ایجاد نهفتگی مدفوع به حداقل برسد. در بیمارانی که از قبل یبوست دارند، دوز شروع باید 1 بسته یا 1 پیمانه یک بار در روز به مدت 5 تا 7 روز باشد که با نظارت بر یبوست و لیپوپروتئین های سرم حداقل دو بار به فاصله 4 تا 6 هفته به دو بار در روز افزایش یابد. افزایش مصرف مایعات و مصرف فیبر باید برای کاهش یبوست تشویق شود و گاهی اوقات ممکن است یک نرم کننده مدفوع نشان داده شود. اگر دوز اولیه به خوبی تحمل شود، ممکن است دوز در صورت نیاز یک دوز در روز (در فواصل ماهانه) با نظارت دوره ای لیپوپروتئین های سرم افزایش یابد. اگر یبوست بدتر شود یا پاسخ درمانی مطلوب با یک تا شش دوز در روز حاصل نشود، باید درمان ترکیبی یا درمان جایگزین در نظر گرفته شود. باید تلاش ویژه ای برای جلوگیری از یبوست در بیماران مبتلا به بیماری علامت دار عروق کرونر انجام شود. یبوست همراه با رزین کلستیرامین ممکن است هموروئید را تشدید کند.

کلستیرامین برای تعلیق خوراکی USP ممکن است جذب داروهای خوراکی همزمان مانند فنیل بوتازون، وارفارین، دیورتیک‌های تیازیدی (اسیدی)، یا پروپرانولول (پایه)، و همچنین تتراسایکلین، پنی‌سیلین G، فنوباربیتال، تیروئید و آماده‌سازی تیروئید، پروژسترون و دیژیتال استروکسین را کاهش دهد. تداخل با جذب مکمل‌های فسفات خوراکی با یکی دیگر از مواد جذب کننده اسید صفراوی با بار مثبت مشاهده شده است. کلستیرامین ممکن است با فارماکوکینتیک داروهایی که تحت گردش خون کبدی هستند تداخل ایجاد کند. اگر زمانی که بیمار کلستیرامین مصرف می کرد، یک داروی سمی بالقوه مانند دیژیتال به سطح نگهدارنده رسیده باشد، قطع مصرف کلستیرامین می تواند برای سلامتی خطرناک باشد. از آنجایی که کلستیرامین به اسیدهای صفراوی متصل می شود، کلستیرامین ممکن است با هضم و جذب طبیعی چربی تداخل داشته باشد و بنابراین ممکن است از جذب ویتامین های محلول در چربی مانند A، D، E و K جلوگیری کند. هنگامی که کلستیرامین به مدت طولانی تجویز می شود، مکمل های همزمان با انواع ویتامین های محلول در چربی قابل اختلاط در آب (یا تزریقی) باید در نظر گرفته شود. از آنجایی که کلستیرامین ممکن است داروهای دیگری را که به طور همزمان داده می شود متصل کند، توصیه می شود بیماران داروهای دیگر را حداقل یک ساعت قبل یا 4 تا 6 ساعت بعد از کلستیرامین مصرف کنند تا مانع از جذب آنها نشود.

شایع ترین واکنش نامطلوب یبوست است. هنگامی که به عنوان یک عامل کاهش دهنده کلسترول استفاده می شود، عوامل مستعد کننده برای اکثر شکایات یبوست عبارتند از دوز بالا و افزایش سن (بیش از 60 سال). بیشتر موارد یبوست خفیف، گذرا و با درمان های معمولی کنترل می شوند. برخی از بیماران نیاز به کاهش موقت دوز یا قطع درمان دارند. واکنش های نامطلوب کمتر: ناراحتی و/یا درد شکمی، نفخ شکم، تهوع، استفراغ، اسهال، نعوظ، بی اشتهایی و استئاتوره، تمایل به خونریزی ناشی از هیپوپرروترومبینمی (کمبود ویتامین K) و همچنین ویتامین A (یک مورد شب کوری گزارش شده) و کمبود اسیدی و پوکی استخوان D در کودکان، کمبودهای پوکی استخوان در کودکان پوست، زبان و ناحیه پری مقعد. گزارش های نادری از انسداد روده، از جمله دو مورد مرگ، در بیماران اطفال گزارش شده است. گاه به گاه مواد کلسیفیه شده در درخت صفراوی مشاهده شده است، از جمله کلسیفیکاسیون کیسه صفرا، در بیمارانی که رزین کلستیرامین به آنها داده شده است. با این حال، این ممکن است تظاهرات بیماری کبدی باشد و مرتبط با دارو نباشد. یک بیمار در هر سه نوبتی که رزین کلستیرامین مصرف کرده بود، قولنج صفراوی را تجربه کرد. یکی از بیمارانی که به عنوان کمپلکس علائم حاد شکمی تشخیص داده شد، در عکس برداری با اشعه ایکس، دارای یک "توده خمیری" در روده بزرگ عرضی بود. سایر وقایع (که لزوماً مربوط به دارو نیستند) در بیمارانی که رزین کلستیرامین مصرف می‌کنند عبارتند از: دستگاه گوارش – خونریزی روده بزرگ، مدفوع سیاه، خونریزی هموروئیدی، خونریزی از زخم شناخته شده اثنی عشر، دیسفاژی، سکسکه، حمله زخم، طعم ترش، پانکراتیت، درد مقعدی، دیورتیکولیت. تغییرات آزمایشات آزمایشگاهی - ناهنجاری های عملکرد کبد. هماتولوژیک - طولانی شدن زمان پروترومبین، اکیموز، کم خونی. حساسیت بیش از حد - کهیر، آسم، خس خس سینه، تنگی نفس. عضلانی-اسکلتی- کمردرد، دردهای عضلانی و مفاصل، آرتریت. عصبی- سردرد، اضطراب، سرگیجه، سرگیجه، خستگی، وزوز گوش، سنکوپ، خواب آلودگی، درد عصب فمورال، پارستزی. چشم - یووئیت کلیه - هماچوری، سوزش ادرار، بوی سوختگی ادرار، دیورز. متفرقه- کاهش وزن، افزایش وزن، افزایش میل جنسی، تورم غدد، ادم، خونریزی دندان، پوسیدگی دندان، فرسایش مینای دندان، تغییر رنگ دندان.

مصرف بیش از حد کلستیرامین در بیمارانی که 150 درصد حداکثر دوز توصیه شده روزانه را برای یک دوره چند هفته ای مصرف می کند، گزارش شده است. هیچ عارضه بدی گزارش نشده است. در صورت مصرف بیش از حد، آسیب احتمالی اصلی انسداد دستگاه گوارش است. محل چنین انسداد احتمالی، درجه انسداد و وجود یا عدم وجود حرکات طبیعی روده تعیین کننده درمان است.

بارداری رده C هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. استفاده از کلستیرامین در بارداری یا شیردهی یا زنان در سنین باروری مستلزم آن است که فواید بالقوه درمان دارویی در مقابل خطرات احتمالی برای مادر و کودک سنجیده شود. کلستیرامین به طور سیستماتیک جذب نمی شود، با این حال، شناخته شده است که با جذب ویتامین های محلول در چربی تداخل دارد. بر این اساس، مکمل های منظم قبل از تولد ممکن است کافی نباشد (به موارد احتیاطی: تداخلات دارویی مراجعه کنید).

هنگام تجویز کلستیرامین به مادر شیرده باید احتیاط کرد. عدم جذب مناسب ویتامین که در بخش «بارداری» توضیح داده شده است، ممکن است بر شیرخواران تأثیر بگذارد.

اگرچه یک برنامه دوز بهینه ایجاد نشده است، متون استاندارد (6،7) دوز معمول کودکان را 240 میلی گرم بر کیلوگرم در روز از رزین کلستیرامین بی آب در دو تا سه دوز منقسم ذکر می کند، که معمولاً نباید از 8 گرم در روز تجاوز کند با تیتراژ دوز بر اساس پاسخ و تحمل. در محاسبه دوزهای کودکان، 44.4 میلی گرم رزین کلستیرامین بدون آب در 100 میلی گرم کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP و 80 میلی گرم رزین کلستیرامین بدون آب در 100 میلی گرم کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP، Light موجود است. اثرات مصرف طولانی مدت، و همچنین اثر آن در حفظ سطوح پایین کلسترول در بیماران اطفال ناشناخته است. (همچنین به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید.)

کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP، نمک کلرید یک رزین تبادل آنیونی پایه، یک عامل کاهش دهنده کلسترول، برای تجویز خوراکی در نظر گرفته شده است. رزین کلستیرامین کاملاً آبدوست است، اما در آب نامحلول است. رزین کلستیرامین موجود در کلستیرامین از دستگاه گوارش جذب نمی شود. چهار گرم رزین کلستیرامین بدون آب در 9 گرم کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP موجود است. چهار گرم رزین کلستیرامین بدون آب در 5 گرم کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP، Light موجود است. این با فرمول ساختاری زیر نشان داده می شود: کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP حاوی مواد غیرفعال زیر است: اقاقیا، اسید سیتریک، D&C زرد شماره 10، FD&C زرد شماره 6، طعم (نارنجی طبیعی و مصنوعی)، پلی سوربات 80، پروپیلن گلیکول آلژینات و ساکارز. کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP، Light حاوی مواد غیرفعال زیر است: آسپارتام، اسید سیتریک، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، D&C زرد شماره 10، FD&C قرمز شماره. 40، طعم (طبیعی و مصنوعی پرتقال)، مالتودکسترین، پروپیلن گلیکول آلژینات و صمغ زانتان. کلسترمین

اقدامات/فارماکولوژی بالینی کلسترول احتمالاً تنها پیش ساز اسیدهای صفراوی است. در طول هضم طبیعی، اسیدهای صفراوی به روده ها ترشح می شوند. بخش عمده ای از اسیدهای صفراوی از مجرای روده جذب شده و از طریق گردش خون روده ای به کبد باز می گردد. فقط مقادیر بسیار کمی از اسیدهای صفراوی در سرم طبیعی یافت می شود. رزین کلستیرامین جذب و با اسیدهای صفراوی موجود در روده ترکیب می شود و یک کمپلکس نامحلول تشکیل می دهد که از طریق مدفوع دفع می شود. این منجر به حذف جزئی اسیدهای صفراوی از گردش خون روده کبدی با جلوگیری از جذب آنها می شود. افزایش دفع اسیدهای صفراوی در مدفوع به دلیل تجویز کلستیرامین منجر به افزایش اکسیداسیون کلسترول به اسیدهای صفراوی، کاهش سطح بتا لیپوپروتئین یا لیپوپروتئین با چگالی کم پلاسما و کاهش سطح کلسترول سرم می شود. اگرچه در انسان، کلستیرامین باعث افزایش سنتز کبدی کلسترول می شود، اما سطح کلسترول پلاسما کاهش می یابد. در بیماران مبتلا به انسداد نسبی صفراوی، کاهش سطح اسید صفراوی سرم توسط کلستیرامین باعث کاهش اسیدهای صفراوی اضافی در بافت پوست و در نتیجه کاهش خارش می شود. مطالعات بالینی در یک مطالعه چند بالینی بزرگ، کنترل شده با دارونما، LRC-CPPT 1، افراد هیپرکلسترولمیک تحت درمان با کلستیرامین میانگین کاهش کلسترول کل و لیپوپروتئین کم چگالی (LDL-C) را داشتند که به ترتیب 7.4% و 10% از رژیم غذایی و درمان با دارونما بیشتر بود. در طول دوره هفت ساله مطالعه، گروه کلستیرامین کاهش 19 درصدی (نسبت به بروز در گروه دارونما) را در میزان مرگ و میر ناشی از بیماری عروق کرونر قلب به اضافه انفارکتوس غیر کشنده میوکارد (بروز تجمعی 7 درصد کلستیرامین و 8.6 درصد دارونما) تجربه کرد. افراد مورد مطالعه شامل مردان 35 تا 59 ساله با سطح کلسترول سرم بالای 265 میلی گرم در دسی لیتر و بدون سابقه قبلی بیماری قلبی بودند. مشخص نیست تا چه حد می توان این یافته ها را به زنان و سایر بخش های جمعیت هیپرکلسترولمیک تعمیم داد. (همچنین به موارد احتیاطی مراجعه کنید: سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری. دو کارآزمایی بالینی کنترل شده اثرات تک درمانی کلستیرامین را بر ضایعات آترواسکلروتیک کرونری با استفاده از عروق کرونر بررسی کرده اند. در کارآزمایی 2 مداخله عروق کرونر نوع II NHLBI، 116 بیمار (80 درصد مرد) مبتلا به بیماری عروق کرونر (CAD) که توسط آرتریوگرافی ثبت شده بود، به‌مدت پنج سال درمان به‌طور تصادفی به کلستیرامین یا دارونما تقسیم شدند. آرتریوگرافی مطالعه نهایی پیشرفت بیماری عروق کرونر را در 49 درصد از بیماران دارونما در مقایسه با 32 درصد از گروه کلستیرامین نشان داد (05/0p<). در مطالعه رگرسیون آترواسکلروز سنت توماس (STARS) 3، 90 مرد هیپرکلسترولمیک مبتلا به CAD به طور تصادفی در سه درمان کور قرار گرفتند: مراقبت معمول، رژیم کاهش دهنده چربی، و رژیم غذایی کاهش دهنده چربی به همراه کلستیرامین. پس از 36 ماه، پیگیری عروق کرونر پیشرفت بیماری را در 46 درصد از بیماران تحت مراقبت معمول، 15 درصد از بیماران تحت رژیم غذایی کاهش دهنده چربی و 12 درصد از افرادی که رژیم غذایی به همراه کلستیرامین دریافت کردند، نشان داد (02/0p<). میانگین عرض مطلق بخش‌های کرونری در گروه مراقبت‌های معمول کاهش، در گروه رژیم غذایی کمی افزایش یافت (003/0 میلی‌متر) و در گروه رژیم غذایی به اضافه 103/0 میلی‌متر افزایش یافت (05/0p<). بنابراین در این کارآزمایی‌های بالینی تصادفی‌سازی و کنترل‌شده با استفاده از آرتریوگرافی کرونر، تک‌تراپی کلستیرامین نشان داده شده است که پیشرفت 2،3 را کند می‌کند و رگرسیون 3 ضایعات آترواسکلروتیک را در شریان‌های کرونری بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر ترویج می‌کند. اثر درمان فشرده کاهنده چربی بر آترواسکلروز عروق کرونر توسط آرتریوگرافی در بیماران هیپرلیپیدمیک ارزیابی شده است. در این کارآزمایی‌های بالینی تصادفی‌سازی‌شده و کنترل‌شده، بیماران به مدت دو تا چهار سال با اقدامات معمول (رژیم غذایی، دارونما، یا در برخی موارد رزین با دوز کم)، یا درمان ترکیبی فشرده با استفاده از رژیم غذایی به همراه کلستیپول (رزین تبادل آنیونی با مکانیسم اثر و تأثیر بر لیپیدهای سرم مشابه با کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی Cholestyram USP و USP تحت درمان قرار گرفتند. سوسپانسیون خوراکی USP، Light) به همراه اسید نیکوتین یا لواستاتین. در مقایسه با اقدامات مرسوم، درمان ترکیبی فشرده کاهنده چربی به طور قابل توجهی فرکانس پیشرفت را کاهش داد و فرکانس پسرفت ضایعات آترواسکلروتیک کرونر را در بیماران مبتلا به بیماری عروق کرونر یا در معرض خطر ابتلا به آن افزایش داد.

جهش زایی، اختلال در باروری در مطالعات انجام شده بر روی موش های صحرایی انجام شد که در آنها از رزین کلستیرامین به عنوان ابزاری برای بررسی نقش عوامل مختلف روده مانند چربی، نمک های صفراوی و فلور میکروبی در ایجاد تومورهای روده ای ناشی از مواد سرطان زا قوی استفاده شد، بروز این تومورها به شدت افزایش یافته است. موش ها نسبت به کنترل موش ها ارتباط این مشاهدات آزمایشگاهی از مطالعات روی موش‌ها با استفاده بالینی کلستیرامین مشخص نیست. در مطالعه LRC-CPPT که در بالا به آن اشاره شد، کل بروز نئوپلاسم های کشنده و غیرکشنده در هر دو گروه درمان مشابه بود. هنگامی که بسیاری از دسته های مختلف تومور مورد بررسی قرار می گیرند، سرطان های مختلف دستگاه گوارش در گروه کلستیرامین تا حدودی شیوع بیشتری داشتند. اعداد کم و دسته بندی های متعدد مانع از نتیجه گیری می شود. با این حال، با توجه به این واقعیت که رزین کلستیرامین محدود به دستگاه گوارش است و جذب نمی شود، و با توجه به آزمایشات حیوانی ذکر شده در بالا، یک پیگیری شش ساله پس از آزمایشی از جمعیت بیمار LRC-CPPT 5 تکمیل شده است (مجموعاً 13.4 سال در آزمایش به علاوه پیگیری پس از آزمایش) و هیچ تفاوت خاصی در مرگ و میر مشخص نشد. عوارض سرطان بین بیماران تحت درمان با کلستیرامین و دارونما

اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید یا در دوران شیردهی هستید به پزشک خود اطلاع دهید. مقدار زیادی مایعات بنوشید و هر دوز 9 گرمی کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP را در حداقل 2 تا 6 اونس مایع مخلوط کنید. قبل از مصرف، هر دوز 5 گرمی کلستیرامین برای سوسپانسیون خوراکی USP را با حداقل 2 تا 6 اونس مایع مخلوط کنید. نوشیدن یا نگه داشتن سوسپانسیون رزین در دهان برای مدت طولانی ممکن است منجر به تغییراتی در سطح دندان ها شود که منجر به تغییر رنگ، فرسایش مینا یا پوسیدگی می شود. بهداشت دهان و دندان باید رعایت شود.

ذخیره سازی در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. گشت و گذار در دمای 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 درجه تا 86 درجه فارنهایت) مجاز است.