سیکلوپیروکس اولامین

کرم سیکلوپیروکس اولامین برای درمان موضعی عفونت‌های پوستی زیر نشان داده می‌شود: کچلی پدیس، کچلی کچلی و کچلی ناشی از Trichophyton rubrum، Trichophyton mentagrophytes، Epidermophyton floccosum و Microsporum canis. کاندیدیازیس (مونیلیازیس) ناشی از کاندیدا آلبیکنس؛ و کچلی (پیتریازیس) ورسیکالر ناشی از مالاسزیا فورفور.

کرم سیکلوپیروکس اولامین را دو بار در روز صبح و عصر به آرامی روی نواحی آسیب دیده و اطراف پوست ماساژ دهید. بهبود بالینی همراه با تسکین خارش و سایر علائم معمولاً در هفته اول درمان رخ می دهد. اگر بیمار پس از چهار هفته درمان با کرم سیکلوپیروکس اولامین هیچ بهبودی بالینی نشان نداد، تشخیص باید مجدداً تعیین شود. بیماران مبتلا به tinea versicolor معمولاً پس از دو هفته از درمان پاکسازی بالینی و قارچی را نشان می دهند.

کرم سیکلوپیروکس اولامین در افرادی که به هر یک از اجزای آن حساسیت مفرط نشان داده اند منع مصرف دارد.

کرم سیکلوپیروکس اولامین برای استفاده در چشم نیست. دور از دسترس کودکان نگهداری شود.

اگر واکنشی حاکی از حساسیت یا تحریک شیمیایی با استفاده از کرم سیکلوپیروکس اولامین رخ دهد، درمان باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. اطلاعات برای بیماران باید به بیمار گفته شود: از دارو برای تمام مدت درمان استفاده کنید، حتی اگر علائم بهبود یافته باشد و اگر بعد از چهار هفته بهبودی حاصل نشد، به پزشک اطلاع دهید. در صورت مشاهده علائم افزایش تحریک (قرمزی، خارش، سوزش، تاول، تورم، یا ترشح) در ناحیه مورد استفاده که نشان دهنده حساسیت احتمالی است، به پزشک اطلاع دهید. از استفاده از بسته بندی ها یا پانسمان های انسدادی خودداری کنید. سرطان زایی، جهش زایی و اختلال در باروری یک مطالعه 104 هفته ای سرطان زایی پوست در موش ها با کرم سیکلوپیروکس در دوزهای تا 1.93% (100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا 300 میلی گرم بر متر مربع در روز) انجام شد. هیچ افزایشی در نئوپلاسم های مرتبط با دارو در مقایسه با شاهد مشاهده نشد. آزمایش‌های سمیت ژنتیکی زیر در شرایط آزمایشگاهی با سیکلوپیروکس انجام شده است: ارزیابی جهش ژنی در آزمایش‌های ایمز سالمونلا و E. coli (منفی). سنجش انحراف کروموزوم در سلول های فیبروبلاست ریه همستر چینی V79، با و بدون فعال سازی متابولیک (مثبت). سنجش انحراف کروموزوم در سلول های فیبروبلاست ریه همستر چینی V79 در حضور مکمل Fe 3+، با و بدون فعال سازی متابولیک (منفی). سنجش جهش ژن در تست HGPRT با سلول های فیبروبلاست ریه همستر چینی V79 (منفی). و یک سنجش آسیب اولیه DNA (یعنی سنجش سنتز DNA برنامه ریزی نشده در سلول های انسانی A549) (منفی). یک سنجش تبدیل سلولی در شرایط آزمایشگاهی در سلول‌های BALB/c 3T3 برای تبدیل سلولی منفی بود. در یک آزمایش سیتوژنتیک مغز استخوان همستر چینی در داخل بدن، سیکلوپیروکس برای انحرافات کروموزومی با دوز 5000 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن منفی بود. یک مطالعه ترکیبی باروری دهان و رشد جنینی در موش‌های صحرایی با سیکلوپیروکس اولامین انجام شد. هیچ تأثیری بر باروری یا عملکرد باروری در بالاترین دوز آزمایش شده 3.85 میلی گرم بر کیلوگرم در روز سیکلوپیروکس (تقریباً 1.2 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس مقایسه سطح بدن) مشاهده نشد. اثرات تراتوژنیک بارداری رده B بارداری هیچ مطالعه کافی یا به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. بنابراین، کرم سیکلوپیروکس اولامین فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. مطالعات رشد جنین دهانی در موش، موش، خرگوش و میمون انجام شد. سیکلوپیروکس یا سیکلوپیروکس اولامین به صورت خوراکی در طول دوره اندامزایی تجویز شد. در بالاترین دوزهای 77، 125، 80 و 38.5 میلی گرم/کیلوگرم سیکلوپیروکس به ترتیب در موش، موش، خرگوش و میمون، هیچ گونه سمیت مادر، سمیت جنینی یا تراتوژنیسیته مشاهده نشد (تقریباً 11، 37، 51، 51 و 24 برابر مساحت سطح بدن انسان). مطالعات رشد جنینی پوستی در موش‌ها و خرگوش‌ها با سیکلوپیروکس اولامین محلول در PEG 400 انجام شد. سیکلوپیروکس اولامین به صورت موضعی در طول دوره ارگانوژنز تجویز شد. هیچ سمیت مادری، سمیت جنینی یا تراتوژنیسیته در بالاترین دوزهای 92 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و 77 میلی گرم بر کیلوگرم سیکلوپیروکس در روز به ترتیب در موش و خرگوش مشاهده نشد (به ترتیب تقریباً 27 و 49 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس مقایسه سطح بدن). مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز کرم سیکلوپیروکس اولامین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 10 سال ثابت نشده است.

در تمام مطالعات بالینی کنترل شده با 514 بیمار با استفاده از کرم سیکلوپیروکس اولامین و در 296 بیمار استفاده کننده از کرم وسیله نقلیه، بروز عوارض جانبی کم بود. این شامل خارش در محل استفاده در یک بیمار و بدتر شدن علائم و نشانه های بالینی در بیمار دیگر با استفاده از کرم سیکلوپیروکس و سوزش در یک بیمار و بدتر شدن علائم و نشانه های بالینی در بیمار دیگر با استفاده از کرم وسیله نقلیه بود. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Sun Pharmaceutical Industries, Inc. به شماره 1-866-923-4914 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده B هیچ مطالعه کافی یا به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. بنابراین، کرم سیکلوپیروکس اولامین فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. مطالعات رشد جنین دهانی در موش، موش، خرگوش و میمون انجام شد. سیکلوپیروکس یا سیکلوپیروکس اولامین به صورت خوراکی در طول دوره اندامزایی تجویز شد. در بالاترین دوزهای 77، 125، 80 و 38.5 میلی گرم/کیلوگرم سیکلوپیروکس به ترتیب در موش، موش، خرگوش و میمون، هیچ گونه سمیت مادر، سمیت جنینی یا تراتوژنیسیته مشاهده نشد (تقریباً 11، 37، 51، 51 و 24 برابر مساحت سطح بدن انسان). مطالعات رشد جنینی پوستی در موش‌ها و خرگوش‌ها با سیکلوپیروکس اولامین محلول در PEG 400 انجام شد. سیکلوپیروکس اولامین به صورت موضعی در طول دوره ارگانوژنز تجویز شد. هیچ سمیت مادری، سمیت جنینی یا تراتوژنیسیته در بالاترین دوزهای 92 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و 77 میلی گرم بر کیلوگرم سیکلوپیروکس در روز به ترتیب در موش و خرگوش مشاهده نشد (به ترتیب تقریباً 27 و 49 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس مقایسه سطح بدن).

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز کرم سیکلوپیروکس اولامین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر 10 سال ثابت نشده است.

Ciclopirox Olamine Cream USP 1.0% برای استفاده موضعی است. هر گرم کرم سیکلوپیروکس اولامین USP حاوی 10 میلی گرم سیکلوپیروکس اولامین معادل 7.70 میلی گرم سیکلوپیروکس در یک پایه کرم محو کننده قابل اختلاط با آب متشکل از بنزیل الکل، ستیل الکل، کوکامید DEA، اسید لاکتیک، روغن معدنی، میریستیل الکل، آب اکتیل سوربات استئه 6، پلی سورباته مونو کانول 0، و استریل الکل. کرم سیکلوپیروکس اولامین حاوی یک ماده ضدقارچی مصنوعی، سیکلوپیروکس (به عنوان سیکلوپیروکس اولامین) است. نام شیمیایی 6-سیکلوهگزیل-1-هیدروکسی-4-متیل-2(1H)-پیریدون، نمک 2-آمینو اتانول است. شماره ثبت CAS 41621-49-2 است. ساختار شیمیایی عبارت است از: ساختار شیمیایی

مکانیسم اثر سیکلوپیروکس یک عامل ضد قارچی هیدروکسی پیریدون است که با کیلاسیون کاتیون های چند ظرفیتی (Fe 3 + یا Al 3 + ) عمل می کند و در نتیجه آنزیم های وابسته به فلز را که مسئول تخریب پراکسیدها در سلول قارچ هستند، مهار می کند. فارماکوکینتیک مطالعات فارماکوکینتیک در مردان با محلول سیکلوپیروکس برچسب‌گذاری شده در پلی اتیلن گلیکول 400، به طور متوسط ​​1.3% جذب دوز را هنگامی که به صورت موضعی تا 750 سانتی‌متر مربع در پشت استفاده می‌شد و سپس انسداد آن به مدت 6 ساعت نشان داد. نیمه عمر بیولوژیکی 1.7 ساعت بود و دفع از طریق کلیه انجام شد. دو روز پس از استفاده تنها 0.01 درصد از دوز مصرفی در ادرار یافت می شود. دفع مدفوع ناچیز بود. مطالعات نفوذ در پوست جسد انسان از پشت، با کرم سیکلوپیروکس اولامین با سیکلوپیروکس نشاندار، وجود 0.8 تا 1.6 درصد از دوز را در لایه شاخی 1.5 تا 6 ساعت پس از استفاده نشان داد. سطوح درم هنوز 10 تا 15 برابر بالاتر از حداقل غلظت بازدارنده بود. مطالعات اتورادیوگرافی با پوست جسد انسان نشان داد که سیکلوپیروکس به داخل مو نفوذ می کند و از طریق اپیدرم و فولیکول های مو به غدد سباسه و درم نفوذ می کند، در حالی که بخشی از دارو در لایه شاخی باقی می ماند. سنجش حساسیت انسانی Draize، مطالعه تحریک‌پذیری تجمعی 21 روزه، مطالعه فوتوتوکسیسیته، و مطالعه Photo-Draize که در مجموع 142 مرد سالم انجام شد، هیچ حساسیت تماسی از نوع حساسیت تاخیری، بدون تحریک، بدون سمیت نوری، و بدون حساسیت تماسی با نور به دلیل OclooxPir0%CiCloamine نشان نداد.

سیکلوپیروکس یک عامل ضد قارچی هیدروکسی پیریدون است که با کیلاسیون کاتیون های چند ظرفیتی (Fe 3 + یا Al 3 + ) عمل می کند و در نتیجه آنزیم های وابسته به فلز را که مسئول تخریب پراکسیدها در سلول قارچ هستند، مهار می کند.

مطالعات فارماکوکینتیک در مردان با محلول سیکلوپیروکس برچسب گذاری شده در پلی اتیلن گلیکول 400 به طور متوسط ​​1.3% جذب دوز را هنگامی که به صورت موضعی تا 750 سانتی متر مربع در پشت استفاده می شد و سپس انسداد به مدت 6 ساعت نشان داد. نیمه عمر بیولوژیکی 1.7 ساعت بود و دفع از طریق کلیه انجام شد. دو روز پس از استفاده تنها 0.01 درصد از دوز مصرفی در ادرار یافت می شود. دفع مدفوع ناچیز بود. مطالعات نفوذ در پوست جسد انسان از پشت، با کرم سیکلوپیروکس اولامین با سیکلوپیروکس نشاندار، وجود 0.8 تا 1.6 درصد از دوز را در لایه شاخی 1.5 تا 6 ساعت پس از استفاده نشان داد. سطوح درم هنوز 10 تا 15 برابر بالاتر از حداقل غلظت بازدارنده بود. مطالعات اتورادیوگرافی با پوست جسد انسان نشان داد که سیکلوپیروکس به داخل مو نفوذ می کند و از طریق اپیدرم و فولیکول های مو به غدد سباسه و درم نفوذ می کند، در حالی که بخشی از دارو در لایه شاخی باقی می ماند. سنجش حساسیت انسانی Draize، مطالعه تحریک‌پذیری تجمعی 21 روزه، مطالعه فوتوتوکسیسیته، و مطالعه Photo-Draize که در مجموع 142 مرد سالم انجام شد، هیچ حساسیت تماسی از نوع حساسیت تاخیری، بدون تحریک، بدون سمیت نوری، و بدون حساسیت تماسی با نور به دلیل OclooxPir0%CiCloamine نشان نداد.

جهش زایی و اختلال باروری یک مطالعه 104 هفته ای سرطان زایی پوست در موش ها با کرم سیکلوپیروکس در دوزهای تا 1.93% (100 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا 300 میلی گرم بر متر مربع در روز) انجام شد. هیچ افزایشی در نئوپلاسم های مرتبط با دارو در مقایسه با شاهد مشاهده نشد. آزمایش‌های سمیت ژنتیکی زیر در شرایط آزمایشگاهی با سیکلوپیروکس انجام شده است: ارزیابی جهش ژنی در آزمایش‌های ایمز سالمونلا و E. coli (منفی). سنجش انحراف کروموزوم در سلول های فیبروبلاست ریه همستر چینی V79، با و بدون فعال سازی متابولیک (مثبت). سنجش انحراف کروموزوم در سلول های فیبروبلاست ریه همستر چینی V79 در حضور مکمل Fe 3+، با و بدون فعال سازی متابولیک (منفی). سنجش جهش ژن در تست HGPRT با سلول های فیبروبلاست ریه همستر چینی V79 (منفی). و یک سنجش آسیب اولیه DNA (یعنی سنجش سنتز DNA برنامه ریزی نشده در سلول های انسانی A549) (منفی). یک سنجش تبدیل سلولی در شرایط آزمایشگاهی در سلول‌های BALB/c 3T3 برای تبدیل سلولی منفی بود. در یک آزمایش سیتوژنتیک مغز استخوان همستر چینی در داخل بدن، سیکلوپیروکس برای انحرافات کروموزومی با دوز 5000 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن منفی بود. یک مطالعه ترکیبی باروری دهان و رشد جنینی در موش‌های صحرایی با سیکلوپیروکس اولامین انجام شد. هیچ تأثیری بر باروری یا عملکرد باروری در بالاترین دوز آزمایش شده 3.85 میلی گرم بر کیلوگرم در روز سیکلوپیروکس (تقریباً 1.2 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس مقایسه سطح بدن) مشاهده نشد.

باید به بیمار گفته شود: از دارو برای تمام مدت درمان استفاده کنید، حتی اگر علائم بهبود یافته باشد و اگر بعد از چهار هفته بهبودی حاصل نشد، به پزشک اطلاع دهید. در صورت مشاهده علائم افزایش تحریک (قرمزی، خارش، سوزش، تاول، تورم، یا ترشح) در ناحیه مورد استفاده که نشان دهنده حساسیت احتمالی است، به پزشک اطلاع دهید. از استفاده از بسته بندی ها یا پانسمان های انسدادی خودداری کنید.

در دمای 20-25 درجه سانتیگراد (68-77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید].