سیپروفلوکساسین هیدروکلراید

محلول چشمی سیپروفلوکساسین هیدروکلراید برای درمان عفونت های ناشی از سویه های حساس از میکروارگانیسم های تعیین شده در شرایط ذکر شده در زیر نشان داده شده است: زخم قرنیه: سودوموناس آئروژینوزا Serratia marcescens * استافیلوکوکوس اورئوس استافیلوکوکوس اپیدرمیکوسیوسریپتوکونیوس گروه)* ورم ملتحمه: هموفیلوس آنفولانزا استافیلوکوکوس اورئوس استافیلوکوک اپیدرمیدیس استرپتوکوک پنومونیه *اثربخشی برای این ارگانیسم در کمتر از 10 عفونت مورد مطالعه قرار گرفت.

زخم قرنیه: رژیم دوز توصیه شده برای درمان زخم قرنیه دو قطره در چشم آسیب دیده هر 15 دقیقه برای شش ساعت اول و سپس دو قطره در چشم آسیب دیده هر 30 دقیقه برای باقیمانده روز اول است. در روز دوم هر ساعت دو قطره در چشم آسیب دیده چکانده شود. در روز سوم تا چهاردهم، هر چهار ساعت دو قطره در چشم آسیب دیده بریزید. اگر اپیتلیال مجدد قرنیه اتفاق نیفتاده باشد، درمان ممکن است پس از 14 روز ادامه یابد. ملتحمه باکتریایی: رژیم دوز توصیه شده برای درمان ورم ملتحمه باکتریایی یک یا دو قطره در کیسه ملتحمه هر دو ساعت در هنگام بیداری به مدت دو روز و یک یا دو قطره هر چهار ساعت در هنگام بیداری برای پنج روز آینده است.

سابقه حساسیت مفرط به سیپروفلوکساسین یا هر جزء دیگر دارو، منع مصرف آن است. سابقه حساسیت به سایر کینولون ها نیز ممکن است استفاده از سیپروفلوکساسین را منع کند.

برای تزریق در چشم نیست. در بیمارانی که درمان سیستمیک کینولون را دریافت می کنند، واکنش های شدید و گاهاً کشنده حساسیت (آنافیلاکتیک)، که برخی به دنبال اولین دوز مصرف می شوند، گزارش شده است. برخی از واکنش ها با فروپاشی قلبی عروقی، از دست دادن هوشیاری، سوزن سوزن شدن، ادم حلق یا صورت، تنگی نفس، کهیر و خارش همراه بود. تنها تعداد کمی از بیماران سابقه واکنش های حساسیت مفرط داشتند. واکنش‌های جدی آنافیلاکتیک نیاز به درمان فوری فوری با اپی نفرین و سایر اقدامات احیا، از جمله اکسیژن، مایعات داخل وریدی، آنتی هیستامین‌های داخل وریدی، کورتیکواستروئیدها، آمین‌های پرسور و مدیریت راه هوایی دارند، همانطور که از نظر بالینی نشان داده شده است. قبل از استفاده لنزهای تماسی را بردارید.

عمومی مانند سایر داروهای ضد باکتری، استفاده طولانی مدت از سیپروفلوکساسین ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس، از جمله قارچ ها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، درمان مناسب باید شروع شود. هر زمان که قضاوت بالینی ایجاب کند، بیمار باید با کمک بزرگنمایی، مانند بیومیکروسکوپی با لامپ شکاف و در صورت لزوم، رنگ‌آمیزی فلورسین معاینه شود. سیپروفلوکساسین باید در اولین ظاهر بثورات پوستی یا هر علامت دیگری از واکنش حساسیتی قطع شود. در مطالعات بالینی بیماران مبتلا به زخم قرنیه باکتریایی، یک رسوب کریستالی سفید رنگ در قسمت سطحی نقص قرنیه در 35 نفر (16.6%) از 210 بیمار مشاهده شد. شروع رسوب 24 ساعت تا 7 روز پس از شروع درمان بود. در یکی از بیماران، رسوب بلافاصله پس از ظاهر شدن، آبیاری شد. در 17 بیمار، رفع رسوب در 1 تا 8 روز (هفت مورد در 72-24 ساعت اول) مشاهده شد، در 5 بیمار، رفع رسوب در 13-10 روز مشاهده شد. در نه بیمار، روز وضوح دقیق در دسترس نبود. با این حال، در معاینات بعدی، 18-44 روز پس از شروع رویداد، رفع کامل رسوب مشاهده شد. در سه بیمار، اطلاعات پیامد در دسترس نبود. این رسوب مانع از ادامه استفاده از سیپروفلوکساسین نشد و همچنین بر سیر بالینی زخم یا پیامد بینایی تأثیر منفی نداشت. (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). اطلاعات برای بیماران نوک قطره چکان را به هیچ سطحی لمس نکنید، زیرا ممکن است محلول را آلوده کند. تداخلات دارویی مطالعات تداخل دارویی خاصی با سیپروفلوکساسین چشمی انجام نشده است. با این حال، نشان داده شده است که تجویز سیستمیک برخی کینولون ها غلظت تئوفیلین پلاسما را افزایش می دهد، با متابولیسم کافئین تداخل می کند، اثرات ضد انعقاد خوراکی، وارفارین و مشتقات آن را افزایش می دهد و با افزایش گذرا در کراتینین سرم در بیمارانی که همزمان سیکلوسپورین دریافت می کنند، همراه است. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری هشت آزمایش جهش زایی در شرایط آزمایشگاهی با سیپروفلوکساسین انجام شده است و نتایج آزمایش در زیر ذکر شده است: تست سالمونلا/میکروزوم (منفی) E. کولی آزمایش ترمیم DNA (منفی) سنجش جهش به جلو سلول لنفوم موش (مثبت) آزمایش HGPRT سلولی همستر V79 چینی (منفی) سنجش تبدیل سلولی جنین همستر سوریه (منفی) سنجش جهش نقطه‌ای ساکارومایسس سرویزیه (مثبت) سنجش (منفی) سنجش ترمیم DNA هپاتوسیت موش صحرایی (مثبت) بنابراین، دو مورد از هشت مورد آزمایش‌ها مثبت بودند، اما نتایج سه سیستم آزمایشی زیر نتایج منفی داد: آزمایش ریز هسته‌ای (موش‌ها) آزمایش ترمیم DNA سلول‌های کبدی موش (موش) آزمایش مرگ‌بار غالب (موش) مطالعات سرطان‌زایی طولانی‌مدت در موش‌ها و موش‌ها کامل شده است. پس از دوز خوراکی روزانه تا دو سال، شواهدی مبنی بر اینکه سیپروفلوکساسین اثرات سرطان زایی یا تومورزایی در این گونه ها داشته باشد، وجود ندارد. حاملگی رده C: مطالعات تولید مثل در موش‌ها و موش‌ها با دوزهای تا شش برابر دوز معمول خوراکی روزانه انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل سیپروفلوکساسین نشان نداده است. در خرگوش ها، مانند بسیاری از عوامل ضد میکروبی، سیپروفلوکساسین (30 و 100 میلی گرم/کیلوگرم خوراکی) باعث ایجاد اختلالات گوارشی شد که منجر به کاهش وزن مادر و افزایش بروز سقط جنین شد. هیچ تراتوژنیسیته در هر دو دوز مشاهده نشد. پس از تزریق داخل وریدی، در دوزهای تا 20 میلی گرم بر کیلوگرم، هیچ گونه سمیت مادری ایجاد نشد و سمیت جنینی یا تراتوژنیسیته مشاهده نشد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. محلول چشمی سیپروفلوکساسین هیدروکلراید فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.

عمومی مانند سایر داروهای ضد باکتری، استفاده طولانی مدت از سیپروفلوکساسین ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس، از جمله قارچ ها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، درمان مناسب باید شروع شود. هر زمان که قضاوت بالینی ایجاب کند، بیمار باید با کمک بزرگنمایی، مانند بیومیکروسکوپی با لامپ شکاف و در صورت لزوم، رنگ‌آمیزی فلورسین معاینه شود. سیپروفلوکساسین باید در اولین ظاهر بثورات پوستی یا هر علامت دیگری از واکنش حساسیتی قطع شود. در مطالعات بالینی بیماران مبتلا به زخم قرنیه باکتریایی، یک رسوب کریستالی سفید رنگ در قسمت سطحی نقص قرنیه در 35 نفر (16.6%) از 210 بیمار مشاهده شد. شروع رسوب 24 ساعت تا 7 روز پس از شروع درمان بود. در یکی از بیماران، رسوب بلافاصله پس از ظاهر شدن، آبیاری شد. در 17 بیمار، رفع رسوب در 1 تا 8 روز (هفت مورد در 72-24 ساعت اول) مشاهده شد، در 5 بیمار، رفع رسوب در 13-10 روز مشاهده شد. در نه بیمار، روز وضوح دقیق در دسترس نبود. با این حال، در معاینات بعدی، 18-44 روز پس از شروع رویداد، رفع کامل رسوب مشاهده شد. در سه بیمار، اطلاعات پیامد در دسترس نبود. این رسوب مانع از ادامه استفاده از سیپروفلوکساسین نشد و همچنین بر سیر بالینی زخم یا پیامد بینایی تأثیر منفی نداشت. (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید).

مطالعات تداخل دارویی خاصی با سیپروفلوکساسین چشمی انجام نشده است. با این حال، نشان داده شده است که تجویز سیستمیک برخی کینولون ها غلظت تئوفیلین پلاسما را افزایش می دهد، با متابولیسم کافئین تداخل می کند، اثرات ضد انعقاد خوراکی، وارفارین و مشتقات آن را افزایش می دهد و با افزایش گذرا در کراتینین سرم در بیمارانی که همزمان سیکلوسپورین دریافت می کنند، همراه است.

شایع ترین واکنش نامطلوب مربوط به دارو، سوزش یا ناراحتی موضعی بود. در مطالعات زخم قرنیه با تجویز مکرر دارو، رسوبات کریستالی سفید در تقریباً 17 درصد از بیماران مشاهده شد (به نکات احتیاطی مراجعه کنید). سایر واکنش‌هایی که در کمتر از 10 درصد بیماران رخ می‌دهد شامل پوسته پوسته شدن لبه پلک، کریستال‌ها/فلس‌ها، احساس جسم خارجی، خارش، پرخونی ملتحمه و طعم بد پس از تلقیح بود. رویدادهای اضافی که در کمتر از 1 درصد از بیماران رخ داد شامل رنگ آمیزی قرنیه، کراتوپاتی/کراتیت، واکنش های آلرژیک، ادم پلک، اشک ریزش، فتوفوبیا، ارتشاح قرنیه، تهوع و کاهش بینایی بود.

مصرف بیش از حد موضعی محلول چشمی سیپروفلوکساسین هیدروکلراید ممکن است از چشم(ها) با آب گرم شسته شود.

رده C بارداری: مطالعات تولید مثل در موش‌ها و موش‌ها با دوزهایی تا شش برابر دوز معمول خوراکی روزانه انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل سیپروفلوکساسین نشان نداده است. در خرگوش ها، مانند بسیاری از عوامل ضد میکروبی، سیپروفلوکساسین (30 و 100 میلی گرم/کیلوگرم خوراکی) باعث ایجاد اختلالات گوارشی شد که منجر به کاهش وزن مادر و افزایش بروز سقط جنین شد. هیچ تراتوژنیسیته در هر دو دوز مشاهده نشد. پس از تزریق داخل وریدی، در دوزهای تا 20 میلی گرم بر کیلوگرم، هیچ گونه سمیت مادری ایجاد نشد و سمیت جنینی یا تراتوژنیسیته مشاهده نشد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. محلول چشمی سیپروفلوکساسین هیدروکلراید فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند.

مشخص نیست که آیا سیپروفلوکساسین به صورت موضعی در شیر انسان دفع می شود یا خیر. با این حال، مشخص است که سیپروفلوکساسین خوراکی در شیر موش‌های شیرده دفع می‌شود و سیپروفلوکساسین خوراکی پس از یک دوز 500 میلی‌گرمی در شیر مادر گزارش شده است. هنگام تجویز محلول چشمی سیپروفلوکساسین هیدروکلراید برای مادر شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال زیر 1 سال ثابت نشده است. اگر چه سیپروفلوکساسین و سایر کینولون ها پس از مصرف خوراکی باعث آرتروپاتی در حیوانات نابالغ می شوند، اما تجویز موضعی چشمی سیپروفلوکساسین به حیوانات نابالغ هیچ گونه آرتروپاتی ایجاد نمی کند و هیچ مدرکی مبنی بر اینکه شکل دوز چشمی بر مفاصل تحمل کننده وزن تأثیری دارد وجود ندارد.

هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و جوان‌تر مشاهده نشده است.

محلول چشمی سیپروفلوکساسین هیدروکلراید یک ضد میکروب مصنوعی، استریل، چند دوز برای استفاده موضعی چشم است. سیپروفلوکساسین یک آنتی باکتریال فلوروکینولون فعال در برابر طیف وسیعی از پاتوژن های چشمی گرم مثبت و گرم منفی است. این به عنوان نمک مونوهیدرات مونوهیدروکلرید 1-سیکلوپروپیل-6-فلوئورو-1،4-دی هیدرو-4-اکسو-7-(1-پیپرازینیل)-3-کینولین-کربوکسیلیک اسید موجود است. این یک پودر کریستالی زرد کم رنگ با وزن مولکولی 385.8 است. فرمول تجربی آن C 17 H 18 FN 3 O 3 است

• HCl
• H 2 O و ساختار شیمیایی آن به شرح زیر است: سیپروفلوکساسین با سایر کینولون ها تفاوت دارد زیرا دارای یک اتم فلوئور در موقعیت 6، یک قسمت پیپرازین در موقعیت 7 و یک حلقه سیکلوپروپیل در موقعیت 1 است. هر میلی لیتر محلول چشمی سیپروفلوکساسین هیدروکلراید حاوی: فعال: سیپروفلوکساسین HCl 3.5 میلی گرم معادل 3 میلی گرم پایه است. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.006٪. غیر فعال: استات سدیم، اسید استیک، مانیتول 4.6 درصد، ادتات دی سدیم 0.05 درصد، اسید کلریدریک و/یا هیدروکسید سدیم (برای تنظیم pH) و آب تصفیه شده. pH تقریباً 4.5 و اسمولالیته تقریباً 300 mOsm است. شیمیایی

Systemic Absorption: A systemic absorption study was performed in which Ciprofloxacin Hydrochloride Ophthalmic Solution was administered in each eye every two hours while awake for two days followed by every four hours while awake for an additional 5 days. The maximum reported plasma concentration of ciprofloxacin was less than 5 ng/mL. The mean concentration was usually less than 2.5 ng/mL. Microbiology: Ciprofloxacin has in vitro activity against a wide range of gram-negative and gram-positive organisms. The bactericidal action of ciprofloxacin results from interference with the enzyme DNA gyrase which is needed for the synthesis of bacterial DNA. Ciprofloxacin has been shown to be active against most strains of the following organisms both in vitro and in clinical infections. (See INDICATIONS AND USAGE section). Gram-Positive: Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis Streptococcus pneumoniae Streptococcus (Viridans Group) Gram-Negative: Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Ciprofloxacin has been shown to be active in vitro against most strains of the following organisms, however, the clinical significance of these data is unknown: Gram-Positive: Enterococcus faecalis (Many strains are only moderately susceptible) Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Staphylococcus saprophyticus Streptococcus pyogenes Gram-Negative: Acinetobacter calcoaceticus subsp. anitratus Aeromonas caviae Aeromonas hydrophila Brucella melitensis Campylobacter coli Campylobacter jejuni Citrobacter diversus Citrobacter freundii Edwardsiella tarda Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus ducreyi Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumoniae Klebsiella oxytoca Legionella pneumophila Moraxella (Branhamella) catarrhalis Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis Pasteurella multocida Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencia rettgeri Providencia stuartii Salmonella enteritidis Salmonella typhi Shigella sonneii Shigella flexneri Vibrio cholerae Vibrio parahaemolyticus Vibrio vulnificus Yersinia enterocolitica Other Organisms: Chlamydia trachomatis (only moderately susceptible) and Mycobacterium tuberculosis (only moderately susceptible). Most strains of Pseudomonas cepacia and some strains of Pseudomonas maltophilia are resistant to ciprofloxacin as are most anaerobic bacteria, including Bacteroides fragilis and Clostridium difficile . The minimal bactericidal concentration (MBC) generally does not exceed the minimal inhibitory concentration (MIC) by more than a factor of 2. Resistance to ciprofloxacin in vitro usually develops slowly (multiple-step mutation). Ciprofloxacin does not cross-react with other antimicrobial agents such as beta-lactams or aminoglycosides; therefore, organisms resistant to these drugs may be susceptible to ciprofloxacin. Clinical Studies: Following therapy with Ciprofloxacin Hydrochloride Ophthalmic Solution, 76% of the patients with corneal ulcers and positive bacterial cultures were clinically cured and complete re-epithelialization occurred in about 92% of the ulcers. In 3 and 7 day multicenter clinical trials, 52% of the patients with conjunctivitis and positive conjunctival cultures were clinically cured and 70-80% had all causative pathogens eradicated by the end of treatment.

جهش زایی، اختلال در باروری هشت آزمایش جهش زایی در شرایط آزمایشگاهی با سیپروفلوکساسین انجام شده است و نتایج آزمایش در زیر ذکر شده است: تست سالمونلا/میکروزوم (منفی) E. کولی آزمایش ترمیم DNA (منفی) سنجش جهش به جلو سلول لنفوم موش (مثبت) آزمایش HGPRT سلولی همستر V79 چینی (منفی) سنجش تبدیل سلولی جنین همستر سوریه (منفی) سنجش جهش نقطه‌ای ساکارومایسس سرویزیه (مثبت) سنجش (منفی) سنجش ترمیم DNA هپاتوسیت موش صحرایی (مثبت) بنابراین، دو مورد از هشت مورد آزمایش‌ها مثبت بودند، اما نتایج سه سیستم آزمایشی زیر نتایج منفی داد: آزمایش ریز هسته‌ای (موش‌ها) آزمایش ترمیم DNA سلول‌های کبدی موش (موش) آزمایش مرگ‌بار غالب (موش) مطالعات سرطان‌زایی طولانی‌مدت در موش‌ها و موش‌ها کامل شده است. پس از دوز خوراکی روزانه تا دو سال، شواهدی مبنی بر اینکه سیپروفلوکساسین اثرات سرطان زایی یا تومورزایی در این گونه ها داشته باشد، وجود ندارد.

نوک قطره چکان را به هیچ سطحی نزنید، زیرا ممکن است محلول را آلوده کند.