نمای کلی
- ماده موثره
- کلیندامایسین فسفات
- راه مصرف
- عضلانی، داخل وریدی
- تاریخ برچسب
- 2026-07-29
جعبه هشدار
هشدار اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله کلئوسین فسفات گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. از آنجایی که درمان با کلئوسین فسفات با کولیت شدید همراه است که ممکن است منجر به مرگ شود، باید برای عفونتهای جدی که عوامل ضد میکروبی کمتر سمی نامناسب هستند، استفاده شود، همانطور که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شد. در بیماران مبتلا به عفونت های غیر باکتریایی مانند اکثر عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی نباید استفاده شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف داروهای ضد باکتری با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم داروهای ضد باکتریایی که علیه C. difficile هدایت نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان دارویی ضد باکتریایی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود.
موارد مصرف
محصولات CLEOCIN PHOSPHATE در درمان عفونت های جدی ناشی از باکتری های بی هوازی حساس نشان داده شده اند. محصولات CLEOCIN PHOSPHATE همچنین در درمان عفونت های جدی ناشی از سویه های حساس استرپتوکوک، پنوموکوک و استافیلوکوک استفاده می شوند. استفاده از آن باید برای بیماران مبتلا به آلرژی به پنی سیلین یا سایر بیمارانی که به تشخیص پزشک، پنی سیلین برای آنها نامناسب است، اختصاص یابد. به دلیل خطر ابتلا به کولیت کاذب غشایی مرتبط با داروی ضد باکتری، همانطور که در اخطار جعبه ای توضیح داده شده است، قبل از انتخاب کلیندامایسین، پزشک باید ماهیت عفونت و مناسب بودن جایگزین های کمتر سمی (مانند اریترومایسین) را در نظر بگیرد. برای تعیین ارگانیسم های ایجاد کننده و حساسیت آنها به کلیندامایسین باید مطالعات باکتریولوژیک انجام شود. اقدامات جراحی مشخص شده باید همراه با درمان دارویی ضد باکتریایی انجام شود. کلئوسین فسفات در درمان عفونت های جدی ناشی از سویه های حساس ارگانیسم های تعیین شده در شرایط ذکر شده در زیر نشان داده شده است: عفونتهای دستگاه تنفسی تحتانی از جمله پنومونی، آمپیم و آبسه ریه ناشی از بیهوازی، استرپتوکوک پنومونیه، سایر استرپتوکوکها (به جز E. faecalis)، و استافیلوکوکوس اورئوس. عفونت های پوست و ساختار پوست ناشی از استرپتوکوک پیوژنز، استافیلوکوکوس اورئوس و بی هوازی. عفونت های زنانه شامل اندومتریت، آبسه لوله تخمدانی غیرگنوکوکی، سلولیت لگنی و عفونت کاف واژن پس از جراحی ناشی از بی هوازی های حساس. عفونت های داخل شکمی شامل پریتونیت و آبسه داخل شکمی ناشی از ارگانیسم های بی هوازی حساس. سپتی سمی ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس، استرپتوکوک (به جز انتروکوکوس فکالیس) و بی هوازی های حساس. عفونت های استخوان و مفاصل از جمله استئومیلیت هماتوژن حاد ناشی از استافیلوکوکوس اورئوس و به عنوان درمان کمکی در درمان جراحی عفونت های مزمن استخوان و مفاصل ناشی از ارگانیسم های حساس. برای کاهش رشد باکتریهای مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی کلئوسین فسفات و سایر داروهای ضد باکتری، کلئوسین فسفات باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونتهایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتریهای حساس ایجاد میشوند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین دادههایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند.
دوز و روش مصرف
اگر در طول درمان اسهال رخ داد، این داروی ضد باکتری باید قطع شود (به کادر هشدار مراجعه کنید). تجویز IM کلیندامایسین فسفات باید به صورت رقیق نشده استفاده شود. تجویز کلیندامایسین فسفات IV باید رقیق شود (به رقیق سازی برای استفاده IV و نرخ انفوزیون IV در زیر مراجعه کنید). بزرگسالان: تزریقی (تزریق IM یا IV): عفونتهای جدی ناشی از کوکسیهای گرم مثبت هوازی و بیهوازیهای حساستر (که عموماً شامل گونههای Bacteroides fragilis، گونههای پپتوکوکوس و گونههای کلستریدیوم غیر از کلستریدیوم پرفرنجنس نیستند): 600-1200 میلیگرم در روز در 2، 3 یا 4 دوز مساوی. عفونتهای شدیدتر، بهویژه آنهایی که ناشی از باکتریهای ثابت شده یا مشکوک، گونههای پپتوکوکوس، یا گونههای کلستریدیوم غیر از کلستریدیوم پرفرنجنس هستند: 1200-2700 میلیگرم در روز در 2، 3 یا 4 دوز مساوی. برای عفونت های جدی تر، ممکن است این دوزها افزایش یابد. در موقعیت های تهدید کننده زندگی به دلیل هوازی یا بی هوازی، این دوزها ممکن است افزایش یابد. دوزهای 4800 میلی گرم روزانه به صورت داخل وریدی به بزرگسالان داده شده است. بخش رقیق سازی برای استفاده IV و نرخ تزریق IV را در زیر ببینید. تزریق عضلانی منفرد بیش از 600 میلی گرم توصیه نمی شود. به طور متناوب، دارو ممکن است به صورت یک انفوزیون سریع از اولین دوز و سپس انفوزیون IV مداوم به شرح زیر تجویز شود: جدول 2: حفظ سطح سرمی کلیندامایسین، سرعت انفوزیون سریع و سرعت انفوزیون نگهدارنده برای حفظ سطح سرمی کلیندامایسین سرعت انفوزیون سریع نرخ انفوزیون نگهدارنده بالاتر از 4 میکروگرم در میلی لیتر 10 میلی گرم در دقیقه به مدت 30 دقیقه 0.75 میلی گرم در دقیقه بالاتر از 5 میلی گرم در دقیقه برای 10 میلی گرم در دقیقه برای 10 میلی گرم در دقیقه. mg/min بالاتر از 6 mcg/mL 20 mg/min به مدت 30 دقیقه 1.25 mg/min در کودکان 1 ماهه تا 16 سال: تجویز تزریقی (IM یا IV): 20 تا 40 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 3 یا 4 دوز مساوی. دوزهای بالاتر برای عفونت های شدیدتر استفاده می شود. کلیندامایسین باید بر اساس وزن کل بدن بدون توجه به چاقی دوز مصرف شود. به عنوان یک جایگزین برای دوز بر اساس وزن بدن، بیماران اطفال ممکن است بر اساس متر مربع سطح بدن دوز مصرف کنند: 350 میلی گرم در متر مربع در روز برای عفونت های جدی و 450 میلی گرم بر متر مربع در روز برای عفونت های شدیدتر. درمان تزریقی ممکن است به گرانول های طعم دار CLEOCIN PEDIATRIC® خوراکی (کلیندامایسین پالمیتات هیدروکلراید) یا کپسول های CLEOCIN HCl® (کلیندامایسین هیدروکلراید) در صورت اقتضای شرایط و بنا به صلاحدید پزشک تغییر یابد. در موارد عفونت استرپتوکوک بتا همولیتیک، درمان باید حداقل 10 روز ادامه یابد. کودکان کمتر از 1 ماه: دوز توصیه شده 15 تا 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 3 تا 4 دوز مساوی است. جدول 3 را در مورد رژیم دوز برای بیماران اطفال با سن پس از قاعدگی (PMA) کمتر یا مساوی 32 هفته یا بیشتر از 32 هفته تا کمتر یا مساوی 40 هفته ببینید. جدول 3: رژیم های دوز برای بیماران اطفال مبتلا به PMA کمتر یا مساوی 32 هفته، یا بیشتر از 32 هفته تا کمتر یا مساوی 40 هفته PMA (هفته) دوز (mg/kg) فاصله دوز (ساعت) PMA: سن پس از قاعدگی کمتر یا مساوی 32 5 0 برابر یا 8 رقت بیشتر از 8 یا 324 بزرگتر برای استفاده IV و نرخ تزریق IV: غلظت کلیندامایسین در رقیق کننده برای انفوزیون نباید از 18 میلی گرم در میلی لیتر تجاوز کند. سرعت انفوزیون نباید از 30 میلی گرم در دقیقه تجاوز کند. رقت ها و سرعت های معمول انفوزیون به شرح زیر است: دوز رقیق کننده زمان 300 میلی گرم 50 میلی لیتر 10 دقیقه 600 میلی گرم 50 میلی لیتر 20 دقیقه 900 میلی گرم 50-100 میلی لیتر 30 دقیقه 1200 میلی گرم 100 میلی لیتر 40 دقیقه تجویز بیش از 1200 میلی گرم در یک ساعت توصیه نمی شود. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. رقیق سازی و سازگاری: مطالعات سازگاری فیزیکی و بیولوژیکی که به مدت 24 ساعت در دمای اتاق نظارت شده است، عدم غیرفعال یا ناسازگاری را با استفاده از محلول استریل کلئوسین فسفات (کلیندامایسین فسفات) در محلولهای IV حاوی کلرید سدیم، گلوکز، کلسیم یا پتاسیم و محلولهای بالینی کمپلکس حاوی ویتامین B نشان نداده است. هیچ ناسازگاری با داروهای ضد باکتری سفالوتین، کانامایسین، جنتامایسین، پنی سیلین یا کاربنی سیلین نشان داده نشده است. داروهای زیر از نظر فیزیکی با کلیندامایسین فسفات ناسازگار هستند: آمپی سیلین سدیم، فنی توئین سدیم، باربیتورات ها، آمینوفیلین، گلوکونات کلسیم و سولفات منیزیم. سازگاری و مدت زمان پایداری مواد افزودنی دارویی بسته به غلظت و سایر شرایط متفاوت خواهد بود. پایداری فیزیکی و شیمیایی محلول های رقیق شده کلئوسین فسفات دمای اتاق: 6، 9 و 12 میلی گرم در میلی لیتر (معادل پایه کلیندامایسین) در تزریق دکستروز 5٪، تزریق کلرید سدیم 0.9٪ یا تزریق Ringers Lactated در بطری های شیشه ای یا ظروف Mini-Bag، پایداری فیزیکی و شیمیایی را برای حداقل 16 روز در دمای 25 درجه سانتی گراد نشان داد. همچنین 18 میلیگرم بر میلیلیتر (معادل پایه کلیندامایسین) در تزریق دکستروز 5 درصد، در ظروف Mini-Bag پایداری فیزیکی و شیمیایی حداقل به مدت 16 روز در دمای 25 درجه سانتی گراد نشان داد. تبرید: 6، 9 و 12 میلی گرم در میلی لیتر (معادل پایه کلیندامایسین) در تزریق دکستروز 5٪، تزریق کلرید سدیم 0.9٪ یا تزریق Ringers Lactated در بطری های شیشه ای یا ظروف Mini-Bag، پایداری فیزیکی و شیمیایی حداقل برای 32 روز در دمای 4 درجه سانتی گراد نشان داد. مهم: این اطلاعات پایداری شیمیایی به هیچ وجه نشان نمی دهد که استفاده از این محصول به خوبی پس از زمان آماده سازی عمل قابل قبولی است. تمرین حرفه ای خوب نشان می دهد که افزودنی های ترکیبی باید در اسرع وقت پس از آماده سازی تجویز شوند تا جایی که امکان پذیر است. منجمد: 6، 9 و 12 میلیگرم بر میلیلیتر (معادل پایه کلیندامایسین) در تزریق دکستروز 5 درصد، تزریق کلرید سدیم 9/0 درصد یا تزریق رینگر لاکتات در ظروف Mini-Bag پایداری فیزیکی و شیمیایی حداقل برای هشت هفته در دمای 10- درجه سانتی گراد نشان داد. محلول های منجمد باید در دمای اتاق ذوب شوند و دوباره منجمد نشوند. دستورالعمل برای توزیع بسته فله داروخانه - نه برای تزریق مستقیم بسته فله داروخانه فقط برای استفاده در یک سرویس افزودنی داروخانه در زیر یک هود جریان آرام است. ورود به داخل ویال باید با یک ست انتقال استریل با قطر کوچک یا سایر دستگاه های توزیع کننده استریل با قطر کوچک انجام شود و محتویات در مقادیر کمی با استفاده از تکنیک آسپتیک توزیع شود. ورود چندگانه با سوزن و سرنگ توصیه نمی شود. پس از ورود سریعاً از کل محتوای ویال استفاده کنید. هر بخش استفاده نشده باید ظرف 24 ساعت پس از ورود اولیه دور انداخته شود. دستورالعمل استفاده محلول کلئوسین فسفات IV در ظروف پلاستیکی GALAXY محلول پیش مخلوط کلئوسین فسفات IV برای تزریق داخل وریدی با استفاده از تجهیزات استریل است. قبل از استفاده، با فشار دادن محکم کیسه، نشتی را بررسی کنید. اگر نشتی پیدا شد، محلول را دور بریزید زیرا ممکن است استریلیت مختل شود. داروی مکمل اضافه نکنید. هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، محصولات دارویی تزریقی باید قبل از مصرف، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ بررسی شوند. استفاده نکنید مگر اینکه محلول شفاف باشد و مهر و موم آن دست نخورده باشد. احتیاط: از ظروف پلاستیکی در اتصالات سری استفاده نکنید. چنین استفادهای میتواند منجر به آمبولی هوا شود، زیرا هوای باقیمانده از ظرف اولیه قبل از تکمیل مایعات از ظرف ثانویه خارج میشود. آماده سازی برای تجویز: 1. ظرف را از تکیه گاه چشم آویزان کنید. 2. محافظ را از درگاه خروجی در پایین ظرف بردارید. 3. مجموعه مدیریت را پیوست کنید. به دستورالعمل های کامل مجموعه همراه مراجعه کنید. تهیه کلئوسین فسفات در سیستم ADD-Vantage فقط برای استفاده IV. کلئوسین فسفات 300 میلی گرم، 600 میلی گرم و 900 میلی گرم را می توان در 50 میلی لیتر (برای 300 میلی گرم و 600 میلی گرم) یا 100 میلی لیتر (برای 900 میلی گرم) دکستروز تزریقی 5 درصد یا کلرید سدیم تزریقی 0.9 درصد در محفظه ADD بازسازی کرد. به دستورالعمل های جداگانه برای سیستم ADD-Vantage مراجعه کنید.
موارد منع مصرف
این دارو در افرادی که سابقه حساسیت به داروهای حاوی کلیندامایسین یا لینکومایسین دارند منع مصرف دارد.
هشدارها
هشدار جعبه ای را ببینید. اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی از جمله کلئوسین فسفات گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف داروهای ضد باکتری با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم داروهای ضد باکتریایی که علیه C. difficile هدایت نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان دارویی ضد باکتریایی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود. واکنش های آنافیلاکتیک و حساسیت شدید شوک آنافیلاکتیک و واکنش های آنافیلاکتیک گزارش شده است (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). واکنشهای حساسیت مفرط شدید، از جمله ایسکمی حاد میوکارد با یا بدون انفارکتوس میوکارد، و واکنشهای پوستی شدید مانند نکرولیز سمی اپیدرمی (TEN)، واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS)، سندرم استیونز-جانسون (SJS)، برخی با عواقب کشنده گزارش شدهاند. در صورت بروز چنین واکنش آنافیلاکسی یا حساسیت شدید شدید، درمان را برای همیشه قطع کرده و درمان مناسب را آغاز کنید. در مورد حساسیت های قبلی به داروها و سایر آلرژن ها باید یک تحقیق دقیق انجام شود. مسمومیت با الکل بنزیل در نوزادان («سندرم گاسپینگ») این محصول حاوی بنزیل الکل به عنوان نگهدارنده است. تجویز محلول های داخل وریدی حاوی ماده نگهدارنده بنزیل الکل با "سندرم نفس کشیدن" و مرگ در نوزادان همراه است. علائم شامل شروع چشمگیر تنفس نفس گیر، افت فشار خون، برادی کاردی و کلاپس قلبی عروقی است. اگرچه دوز درمانی معمولی این محصول مقادیری بنزیل الکل را ارائه می دهد که به طور قابل ملاحظه ای کمتر از موارد گزارش شده در ارتباط با "سندرم گاز" است، حداقل مقدار بنزیل الکلی که ممکن است در آن سمیت ایجاد شود مشخص نیست و مجموع قرار گرفتن در معرض بنزیل الکل روزانه ممکن است با مصرف داروهای همزمان افزایش یابد. خطر سمیت بنزیل الکل به مقدار تجویز شده و ظرفیت کبد و کلیه برای سم زدایی این ماده شیمیایی بستگی دارد. نوزادان نارس و کم وزن ممکن است بیشتر در معرض مسمومیت باشند. کلیندامایسین بالقوه نفروتوکسیک است و مواردی با آسیب حاد کلیه گزارش شده است. نظارت بر عملکرد کلیه را به ویژه در بیمارانی که از قبل اختلال عملکرد کلیوی دارند یا کسانی که همزمان داروهای نفروتوکسیک مصرف می کنند، در نظر بگیرید. در صورت آسیب حاد کلیه، مصرف CLEOCIN PHOSPHATE را در صورت عدم شناسایی علت دیگر قطع کنید. استفاده در مننژیت از آنجایی که کلیندامایسین به اندازه کافی در مایع مغزی نخاعی منتشر نمی شود، این دارو نباید در درمان مننژیت استفاده شود.
احتیاطها
بررسی عمومی تجربیات تا به امروز نشان می دهد که زیر گروهی از بیماران مسن تر با بیماری شدید مرتبط ممکن است اسهال را کمتر تحمل کنند. هنگامی که کلیندامایسین در این بیماران اندیکاسیون دارد، باید به دقت از نظر تغییر در دفعات دفع مدفوع تحت نظر قرار گیرند. فرآوردههای CLEOCIN PHOSPHATE باید با احتیاط در افرادی که سابقه بیماریهای گوارشی، بهویژه کولیت دارند، تجویز شود. کلئوسین فسفات باید با احتیاط در افراد آتوپیک تجویز شود. برخی از عفونتها ممکن است به برش و درناژ یا سایر روشهای جراحی مشخص شده علاوه بر درمان دارویی ضد باکتری نیاز داشته باشند. استفاده از کلئوسین فسفات ممکن است منجر به رشد بیش از حد موجودات غیر حساس به ویژه مخمرها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اقدامات مناسب باید طبق وضعیت بالینی انجام شود. کلئوسین فسفات نباید به صورت بولوس به صورت رقیق نشده به صورت داخل وریدی تزریق شود، بلکه باید حداقل در مدت 10 تا 60 دقیقه طبق بخش دوز و تجویز تزریق شود. تغییر دوز کلیندامایسین در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی ضروری نیست. در بیماران مبتلا به بیماری کبدی متوسط تا شدید، افزایش نیمه عمر کلیندامایسین مشاهده شده است. با این حال، از مطالعات فرض شده بود که هنگامی که هر هشت ساعت یک بار مصرف می شود، تجمع به ندرت اتفاق می افتد. بنابراین، تغییر دوز در بیماران مبتلا به بیماری کبد ممکن است ضروری نباشد. با این حال، هنگام درمان بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی، باید آنزیم های کبدی را به صورت دوره ای تعیین کرد. تجویز کلئوسین فسفات در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. اطلاعات برای بیماران به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله CLEOCIN PHOSPHATE فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که کلئوسین فسفات برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با کلئوسین فسفات یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشند. اسهال یک مشکل رایج ناشی از داروهای ضد باکتری است که معمولاً با قطع داروی ضد باکتریایی به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با داروهای ضد باکتری، بیماران ممکن است حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز داروی ضد باکتری، مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) داشته باشند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. تست های آزمایشگاهی در طول درمان طولانی مدت باید آزمایش های دوره ای عملکرد کبد و کلیه و شمارش خون انجام شود. تداخلات دارویی کلیندامایسین دارای خواص مسدودکننده عصبی-عضلانی است که ممکن است عملکرد سایر عوامل مسدودکننده عصبی-عضلانی را افزایش دهد. بنابراین در بیمارانی که چنین داروهایی دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود. کلیندامایسین عمدتاً توسط CYP3A4 و به میزان کمتر توسط CYP3A5 به متابولیت اصلی کلیندامایسین سولفوکسید و متابولیت مینور N-desmethylclindamycin متابولیزه می شود. بنابراین، مهارکنندههای CYP3A4 و CYP3A5 ممکن است غلظت کلیندامایسین را در پلاسما افزایش دهند و القاکنندههای این ایزوآنزیمها ممکن است غلظت کلیندامایسین را در پلاسما کاهش دهند. در حضور مهارکنندههای قوی CYP3A4، از نظر عوارض جانبی نظارت کنید. در حضور القاء کننده های قوی CYP3A4 مانند ریفامپیسین، از دست دادن اثربخشی آن نظارت شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که کلیندامایسین CYP1A2، CYP2C9، CYP2C19، CYP2E1 یا CYP2D6 را مهار نمی کند و فقط CYP3A4 را به میزان متوسطی مهار می کند. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات با کلیندامایسین برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. تست های سمیت ژنی انجام شده شامل تست میکرونوکلئوس موش و تست بازگشت سالمونلا ایمز بود. هر دو آزمایش منفی بود. مطالعات باروری در موشهای تحت درمان خوراکی تا 300 میلیگرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 1.1 برابر بالاترین دوز توصیهشده برای انسان بالغ بر اساس mg/m2) هیچ تأثیری بر باروری یا توانایی جفتگیری نشان نداد. بارداری: اثرات تراتوژنیک در کارآزماییهای بالینی با زنان باردار، تجویز سیستمیک کلیندامایسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری، با افزایش فراوانی ناهنجاریهای مادرزادی همراه نبوده است. کلیندامایسین باید در سه ماهه اول بارداری فقط در صورت لزوم استفاده شود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در طول سه ماهه اول بارداری انجام نشده است. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری تنها در صورت نیاز واضح استفاده شود. مطالعات تولیدمثلی در موشها و موشها با استفاده از دوز خوراکی کلیندامایسین تا 600 میلیگرم بر کیلوگرم در روز (به ترتیب 2.1 و 1.1 برابر بالاترین دوز توصیهشده برای انسان بالغ بر اساس mg/m2) یا دوز زیر جلدی کلیندامایسین تا 250 میلیگرم بر کیلوگرم بر کیلوگرم در روز (5.9 برابر بالاترین دوز توصیهشده در بزرگسالان) انجام شد. به ترتیب) هیچ شواهدی از تراتوژنیسیته نشان نداد. محلول استریل کلئوسین فسفات حاوی بنزیل الکل است. بنزیل الکل می تواند از جفت عبور کند. هشدارها را ببینید. Nursing Mothers Limited دادههای منتشر شده بر اساس نمونهگیری شیر مادر را گزارش میدهد که کلیندامایسین در شیر مادر در محدوده کمتر از 0.5 تا 3.8 میکروگرم در میلیلیتر در دوزهای 150 میلیگرم خوراکی تا 600 میلیگرم داخل وریدی در شیر مادر ظاهر میشود. کلیندامایسین پتانسیل ایجاد اثرات نامطلوب بر فلور گوارشی شیرخواران شیرده را دارد. اگر مادر شیرده به کلیندامایسین خوراکی یا داخل وریدی نیاز داشته باشد، دلیلی برای قطع شیردهی نیست، اما ممکن است یک داروی جایگزین ترجیح داده شود. شیرخواری را که با شیر مادر تغذیه میکند، از نظر اثرات نامطلوب احتمالی بر فلور گوارشی، مانند اسهال، کاندیدیاز (برفک، بثورات پوشک) یا به ندرت، وجود خون در مدفوع که نشاندهنده کولیت احتمالی مرتبط با داروی ضدباکتریایی است، کنترل کنید. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به کلیندامایسین و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده ناشی از کلیندامایسین یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. استفاده در کودکان هنگامی که محلول استریل کلئوسین فسفات برای جمعیت کودکان (از تولد تا 16 سال) تجویز می شود، نظارت مناسب بر عملکرد سیستم اندام مطلوب است (به فارماکولوژی بالینی و دوز و تجویز مراجعه کنید). استفاده در نوزادان و نوزادان این محصول حاوی بنزیل الکل به عنوان نگهدارنده است. بنزیل الکل با "سندرم گاسپینگ" کشنده در نوزادان نارس مرتبط است. هشدارها را ببینید. پتانسیل اثر سمی در جمعیت اطفال ناشی از مواد شیمیایی که ممکن است از آماده سازی IV پیش مخلوط با دوز تک دوز در پلاستیک شسته شود، ارزیابی نشده است. هشدارها را ببینید. استفاده در دوران سالمندی مطالعات بالینی کلیندامایسین شامل تعداد کافی از بیماران 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از بیماران جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شود. با این حال، سایر تجربیات بالینی گزارش شده نشان می دهد که کولیت و اسهال مرتبط با داروی ضد باکتری (به دلیل کلستریدیوئید دیفیسیل) که در ارتباط با اکثر داروهای ضد باکتری دیده می شود، بیشتر در افراد مسن (بیش از 60 سال) رخ می دهد و ممکن است شدیدتر باشد. این بیماران باید به دقت از نظر بروز اسهال تحت نظر باشند. مطالعات فارماکوکینتیک با کلیندامایسین هیچ تفاوت بالینی مهمی را بین افراد جوان و مسن با عملکرد طبیعی کبد و عملکرد کلیوی طبیعی (تطبیق با سن) پس از تجویز خوراکی یا داخل وریدی نشان نداده است.
احتیاطهای عمومی
بررسی عمومی تجربیات تا به امروز نشان می دهد که زیر گروهی از بیماران مسن تر با بیماری شدید مرتبط ممکن است اسهال را کمتر تحمل کنند. هنگامی که کلیندامایسین در این بیماران اندیکاسیون دارد، باید به دقت از نظر تغییر در دفعات دفع مدفوع تحت نظر قرار گیرند. فرآورده های کلئوسین فسفات باید در افرادی که سابقه بیماری های گوارشی به ویژه کولیت دارند با احتیاط تجویز شود. کلئوسین فسفات باید با احتیاط در افراد آتوپیک تجویز شود. برخی از عفونتها ممکن است به برش و درناژ یا سایر روشهای جراحی مشخص شده علاوه بر درمان دارویی ضد باکتری نیاز داشته باشند. استفاده از کلئوسین فسفات ممکن است منجر به رشد بیش از حد موجودات غیر حساس به ویژه مخمرها شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اقدامات مناسب باید طبق وضعیت بالینی انجام شود. کلئوسین فسفات نباید به صورت بولوس به صورت رقیق نشده به صورت داخل وریدی تزریق شود، بلکه باید حداقل در مدت 10 تا 60 دقیقه طبق بخش دوز و تجویز تزریق شود. تغییر دوز کلیندامایسین در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی ضروری نیست. در بیماران مبتلا به بیماری کبدی متوسط تا شدید، افزایش نیمه عمر کلیندامایسین مشاهده شده است. با این حال، از مطالعات فرض شده بود که هنگامی که هر هشت ساعت یک بار مصرف می شود، تجمع به ندرت اتفاق می افتد. بنابراین، تغییر دوز در بیماران مبتلا به بیماری کبد ممکن است ضروری نباشد. با این حال، هنگام درمان بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی، باید آنزیم های کبدی را به صورت دوره ای تعیین کرد. تجویز کلئوسین فسفات در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد.
تداخلات دارویی
مشخص شده است که کلیندامایسین دارای خاصیت مسدودکننده عصبی-عضلانی است که ممکن است عملکرد سایر عوامل مسدودکننده عصبی-عضلانی را افزایش دهد. بنابراین در بیمارانی که چنین داروهایی دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود. کلیندامایسین عمدتاً توسط CYP3A4 و به میزان کمتر توسط CYP3A5 به متابولیت اصلی کلیندامایسین سولفوکسید و متابولیت مینور N-desmethylclindamycin متابولیزه می شود. بنابراین، مهارکنندههای CYP3A4 و CYP3A5 ممکن است غلظت کلیندامایسین را در پلاسما افزایش دهند و القاکنندههای این ایزوآنزیمها ممکن است غلظت کلیندامایسین را در پلاسما کاهش دهند. در حضور مهارکنندههای قوی CYP3A4، از نظر عوارض جانبی نظارت کنید. در حضور القاء کننده های قوی CYP3A4 مانند ریفامپیسین، از دست دادن اثربخشی آن نظارت شود. مطالعات آزمایشگاهی نشان می دهد که کلیندامایسین CYP1A2، CYP2C9، CYP2C19، CYP2E1 یا CYP2D6 را مهار نمی کند و فقط CYP3A4 را به میزان متوسطی مهار می کند.
عوارض جانبی
واکنش های زیر با استفاده از کلیندامایسین گزارش شده است. عفونت ها و آلودگی ها: کولیت کلستریدیویدیس دیفیسیل دستگاه گوارش: کولیت ضد باکتریایی مرتبط با دارو (به هشدارها مراجعه کنید)، کولیت کاذب غشایی، درد شکمی، تهوع و استفراغ. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول یا بعد از درمان ضد باکتریایی رخ دهد (به هشدارها مراجعه کنید). طعم نامطبوع یا فلزی پس از تجویز داخل وریدی دوزهای بالاتر کلیندامایسین فسفات گزارش شده است. واکنش های حساسیت مفرط: راش ماکولوپاپولار و کهیر در طول درمان دارویی مشاهده شده است. بثورات پوستی خفیف تا متوسط خفیف مانند موربیلیفورم شایع ترین گزارش شده از همه عوارض جانبی است. واکنشهای پوستی شدید مانند نکرولیز اپیدرمی سمی، که برخی از آنها منجر به مرگ میشوند، گزارش شده است (به هشدارها مراجعه کنید). مواردی از پوستولوز اگزانتماتوز حاد ژنرالیزه (AGEP)، اریتم مولتی فرم، برخی شبیه به سندرم استیونز-جانسون، با کلیندامایسین همراه بوده است. شوک آنافیلاکتیک، واکنش آنافیلاکتیک، حساسیت مفرط، و ایسکمی حاد میوکارد با یا بدون انفارکتوس میوکارد که به عنوان بخشی از یک واکنش آلرژیک رخ می دهد نیز گزارش شده است (به هشدارها مراجعه کنید). واسکولیت جلدی و اگزانتما بین تریژینوس و خمشی متقارن مرتبط با دارو نیز گزارش شده است. غشاهای پوستی و مخاطی: خارش، واژینیت، آنژیوادم و موارد نادری از درماتیت لایه بردار گزارش شده است (به واکنش های حساسیت مفرط مراجعه کنید). کبد: در طول درمان با کلیندامایسین، زردی و ناهنجاری در آزمایشات عملکرد کبد مشاهده شده است. کلیه: آسیب حاد کلیه (به هشدارها مراجعه کنید). خونساز: نوتروپنی گذرا (لکوپنی) و ائوزینوفیلی گزارش شده است. گزارش هایی از آگرانولوسیتوز و ترومبوسیتوپنی ارائه شده است. هیچ رابطه اتیولوژیک مستقیمی با درمان همزمان کلیندامایسین در هیچ یک از موارد فوق وجود ندارد. سیستم ایمنی: واکنش دارویی با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) گزارش شده است. واکنش های محلی: پس از تزریق عضلانی تحریک، درد، سفتی و آبسه استریل و ترومبوفلبیت پس از انفوزیون داخل وریدی در محل تزریق گزارش شده است. واکنش ها را می توان با تزریق عضلانی عمیق و اجتناب از استفاده طولانی مدت از کاتترهای داخل وریدی به حداقل رساند یا از آن جلوگیری کرد. عضلانی اسکلتی: موارد پلی آرتریت گزارش شده است. قلبی عروقی: ایست قلبی ریوی و افت فشار خون به دنبال تزریق داخل وریدی خیلی سریع گزارش شده است (به دوز و مصرف مراجعه کنید).
مصرف بیش از حد
مرگ و میر قابل توجهی در موش ها با دوز 855 میلی گرم بر کیلوگرم داخل وریدی و در موش ها با دوز خوراکی یا زیر جلدی تقریباً 2618 میلی گرم بر کیلوگرم مشاهده شد. در موش ها تشنج و افسردگی مشاهده شد. همودیالیز و دیالیز صفاقی در حذف کلیندامایسین از سرم موثر نیستند.
بارداری
اثرات تراتوژنیک در کارآزماییهای بالینی با زنان باردار، تجویز سیستمیک کلیندامایسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری، با افزایش فراوانی ناهنجاریهای مادرزادی همراه نبوده است. کلیندامایسین باید در سه ماهه اول بارداری فقط در صورت لزوم استفاده شود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در طول سه ماهه اول بارداری انجام نشده است. از آنجایی که مطالعات تولیدمثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری تنها در صورت نیاز واضح استفاده شود. مطالعات تولیدمثلی در موشها و موشها با استفاده از دوز خوراکی کلیندامایسین تا 600 میلیگرم بر کیلوگرم در روز (به ترتیب 2.1 و 1.1 برابر بالاترین دوز توصیهشده برای انسان بالغ بر اساس mg/m2) یا دوز زیر جلدی کلیندامایسین تا 250 میلیگرم بر کیلوگرم بر کیلوگرم در روز (5.9 برابر بالاترین دوز توصیهشده در بزرگسالان) انجام شد. به ترتیب) هیچ شواهدی از تراتوژنیسیته نشان نداد. محلول استریل کلئوسین فسفات حاوی بنزیل الکل است. بنزیل الکل می تواند از جفت عبور کند. هشدارها را ببینید.
مادران شیرده
داده های محدود منتشر شده بر اساس نمونه برداری از شیر مادر گزارش می دهد که کلیندامایسین در شیر مادر در محدوده کمتر از 0.5 تا 3.8 میکروگرم در میلی لیتر در دوزهای 150 میلی گرم خوراکی تا 600 میلی گرم داخل وریدی در شیر مادر ظاهر می شود. کلیندامایسین پتانسیل ایجاد اثرات نامطلوب بر فلور گوارشی شیرخواران شیرده را دارد. اگر مادر شیرده به کلیندامایسین خوراکی یا داخل وریدی نیاز داشته باشد، دلیلی برای قطع شیردهی نیست، اما ممکن است یک داروی جایگزین ترجیح داده شود. شیرخواری را که با شیر مادر تغذیه میکند، از نظر اثرات نامطلوب احتمالی بر فلور گوارشی، مانند اسهال، کاندیدیاز (برفک، بثورات پوشک) یا به ندرت، وجود خون در مدفوع که نشاندهنده کولیت احتمالی مرتبط با داروی ضدباکتریایی است، کنترل کنید. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به کلیندامایسین و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده ناشی از کلیندامایسین یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.
مصرف در کودکان
هنگامی که محلول استریل کلئوسین فسفات برای جمعیت کودکان (از تولد تا 16 سال) تجویز می شود، نظارت مناسب بر عملکرد سیستم اندام مطلوب است (به فارماکولوژی بالینی و دوز و تجویز مراجعه کنید).
مصرف در سالمندان
مطالعات بالینی کلیندامایسین شامل تعداد کافی از بیماران 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از بیماران جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. با این حال، سایر تجربیات بالینی گزارش شده نشان می دهد که کولیت و اسهال مرتبط با داروی ضد باکتری (به دلیل کلستریدیوئید دیفیسیل) که در ارتباط با اکثر داروهای ضد باکتری دیده می شود، بیشتر در افراد مسن (بیش از 60 سال) رخ می دهد و ممکن است شدیدتر باشد. این بیماران باید به دقت از نظر بروز اسهال تحت نظر باشند. مطالعات فارماکوکینتیک با کلیندامایسین هیچ تفاوت بالینی مهمی را بین افراد جوان و مسن با عملکرد طبیعی کبد و عملکرد کلیوی طبیعی (تطبیق با سن) پس از تجویز خوراکی یا داخل وریدی نشان نداده است.
توضیحات
محلول استریل کلئوسین فسفات در ویال ها حاوی کلیندامایسین فسفات، یک استر محلول در آب از کلیندامایسین و اسید فسفریک است. هر میلی لیتر حاوی معادل 150 میلی گرم کلیندامایسین، 0.5 میلی گرم دی سدیم ادتات و 9.45 میلی گرم بنزیل الکل به عنوان نگهدارنده در هر میلی لیتر است. کلیندامایسین یک داروی ضد باکتری نیمه سنتزی است که با جایگزینی 7(S)-chloro گروه 7(R)-hydroxyl ترکیب اصلی لینکومایسین تولید می شود. نام شیمیایی کلیندامایسین فسفات L-threo-α-D- galacto-Octopyranoside، متیل-7-chloro-6،7،8-trideoxy-6-[[(1-methyl-4-propyl-2-pyrrolidinyl)carbonyl] amino]-1-phosphate-، amino]-1-phosphate-، می باشد. )-. فرمول مولکولی C 18 H 34 ClN 2 O 8 PS و وزن مولکولی 504.96 است. فرمول ساختاری در زیر نشان داده شده است: CLEOCIN PHOSPHATE در ویال ADD-Vantage فقط پس از رقیق شدن بیشتر با حجم مناسب محلول پایه رقیق کننده ADD-Vantage برای استفاده داخل وریدی در نظر گرفته شده است (دستورالعمل های استفاده را ببینید). محلول CLEOCIN PHOSPHATE IV در ظرف پلاستیکی GALAXY برای استفاده داخل وریدی از کلیندامایسین فسفات معادل 300، 600 و 900 میلی گرم کلیندامایسین پیش مخلوط شده با دکستروز 5 درصد به عنوان محلول استریل تشکیل شده است. دی سدیم ادتات با غلظت 0.04 میلی گرم در میلی لیتر اضافه شده است. pH با هیدروکسید سدیم و/یا اسید هیدروکلریک تنظیم شده است. ظرف پلاستیکی از یک پلاستیک چند لایه با طراحی ویژه، PL 2501 ساخته شده است. محلول هایی که در تماس با ظرف پلاستیکی هستند می توانند برخی از اجزای شیمیایی آن را در مقادیر بسیار کم در مدت انقضا از بین ببرند. مناسب بودن پلاستیک در آزمایشات روی حیوانات بر اساس آزمایشات بیولوژیکی USP برای ظروف پلاستیکی و همچنین با مطالعات سمیت کشت بافت تأیید شده است. ساختار شیمیایی
فارماکولوژی بالینی
توزیع کلیندامایسین فسفات غیر فعال بیولوژیکی به کلیندامایسین فعال تبدیل می شود. در پایان انفوزیون داخل وریدی کوتاه مدت، غلظت سرمی کلیندامایسین فعال به اوج می رسد. پس از تزریق عضلانی کلیندامایسین فسفات، حداکثر غلظت کلیندامایسین فعال در بزرگسالان در عرض 3 ساعت و در کودکان 1 ساعت به دست می آید. غلظت سرمی کلیندامایسین را می توان با تجویز کلیندامایسین فسفات هر 8 تا 12 ساعت در بزرگسالان و هر 6 تا 8 ساعت در بیماران اطفال، یا با انفوزیون داخل وریدی مداوم، بالاتر از حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی برای اکثر ارگانیسم های مشخص شده حفظ کرد. با دوز سوم به حالت تعادل می رسد. هیچ غلظت قابل توجهی از کلیندامایسین در مایع مغزی نخاعی حتی در حضور مننژهای ملتهب به دست نمی آید. متابولیسم مطالعات آزمایشگاهی در میکروزوم های کبد و روده انسان نشان داد که کلیندامایسین عمدتاً توسط سیتوکروم P450 3A4 (CYP3A4) با سهم اندکی از CYP3A5 متابولیزه می شود تا کلیندامایسین سولفوکسید و یک متابولیت جزئی به نام N-desmethylclindamy را تشکیل دهد. دفع کلیندامایسین فسفات غیر فعال بیولوژیکی از سرم با 6 دقیقه نیمه عمر متوسط حذف ناپدید می شود. با این حال، میانگین نیمه عمر حذف سرمی کلیندامایسین فعال در بزرگسالان حدود 3 ساعت و در بیماران اطفال 2 ساعت و نیم است. جمعیت های خاص بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی/کبد نیمه عمر حذف کلیندامایسین در بیمارانی که عملکرد کلیوی یا کبدی آنها به طور قابل توجهی کاهش یافته است، اندکی افزایش می یابد. همودیالیز و دیالیز صفاقی در حذف کلیندامایسین از سرم موثر نیستند. در بیماران مبتلا به بیماری کلیوی یا کبدی نیازی به تغییر برنامه دوز نیست. مطالعات فارماکوکینتیک بیماران سالمند در داوطلبان مسن (61-79 سال) و بزرگسالان جوان (18-39 سال) نشان می دهد که سن به تنهایی فارماکوکینتیک کلیندامایسین (ترخیص کالا از گمرک، نیمه عمر حذف، حجم توزیع و ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان سرمی) را پس از تجویز IV phosphalindatemy تغییر نمی دهد. پس از تجویز خوراکی کلیندامایسین هیدروکلراید، میانگین نیمه عمر حذف در افراد مسن به حدود 4 ساعت (محدوده 3.4 تا 5.1 ساعت) در مقایسه با 3.2 ساعت (محدوده 2.1-4.2 ساعت) در بزرگسالان جوانتر افزایش می یابد. با این حال، میزان جذب بین گروه های سنی متفاوت نیست و برای سالمندان با عملکرد طبیعی کبد و عملکرد کلیوی طبیعی (تطبیق با سن) تغییر دوز لازم نیست. فارماکوکینتیک در کودکان مبتلا به PMA ≤32 هفته یا بیشتر از 32 تا 40 هفته کلیرانس سیستمیک (CL) در نوزادان نارس با افزایش وزن بدن (کیلوگرم) و سن پس از قاعدگی (PMA) افزایش می یابد. رژیم های دوز برای بیماران اطفال ≤32 هفته PMA (5 میلی گرم بر کیلوگرم) و بیش از 32 تا 40 هفته PMA (7 میلی گرم بر کیلوگرم)، که هر دو به صورت داخل وریدی هر 8 ساعت تجویز می شوند، قرار گرفتن در معرض قرار گرفتن با قرار گرفتن در معرض درمانی در بزرگسالان (با وزن 70 کیلوگرم) هر 8 میلی گرم در هر 100 میلی گرم سین (100 میلی گرم) هر 8 میلی گرم T ساعت). جدول 1: قرار گرفتن در معرض داروی پیش بینی شده (میانگین ± انحراف معیار) کلیندامایسین در بزرگسالان و در کودکان مبتلا به PMA ≤32 هفته، یا > 32 تا 40 هفته سن بزرگسالان (70 کیلوگرم) PMA ≤32 هفته PMA> 32 - ≤40 هفته PMA: سن پس از قاعدگی. AUC ss، 0-8 ساعت: ناحیه زیر منحنی غلظت-زمان در طول یک فاصله دوز در حالت پایدار. C max,ss: حداکثر غلظت دارو در حالت پایدار. C دقیقه، ss: حداقل یا پایین غلظت دارو در حالت پایدار. دوز (هر 8 ساعت) 600 میلی گرم 5 میلی گرم بر کیلوگرم 7 میلی گرم بر کیلوگرم AUC ss، 0-8 ساعت (mcg∙h/mL) 50.5 (30.95) 52.5 (17.0) 55.9 (23.55) C max, ss (mc.4.9) (2.02) 10.5 (2.79) C min, ss (mcg/mL) 3.1 (3.34) 4.6 (2.00) 4.4 (2.77) کودکان چاق 2 تا کمتر از 18 سال و بزرگسالان چاق در سنین 18 تا 20 سال. 2 تا کمتر از 18 سال و بزرگسالان چاق 18 تا 20 ساله نشان دادند که کلیرانس کلیندامایسین و حجم توزیع، نرمال شده با وزن کل بدن، بدون توجه به چاقی قابل مقایسه است. مکانیسم عمل میکروبیولوژی کلیندامایسین با اتصال به RNA 23S زیر واحد 50S ریبوزوم، سنتز پروتئین باکتریایی را مهار می کند. کلیندامایسین باکتریواستاتیک است. مقاومت مقاومت در برابر کلیندامایسین اغلب در اثر تغییر بازهای خاص RNA ریبوزومی 23S ایجاد می شود. مقاومت متقاطع بین کلیندامایسین و لینکومایسین کامل شده است. از آنجایی که محل های اتصال این داروهای ضد باکتری با هم همپوشانی دارند، گاهی اوقات مقاومت متقاطع در بین لینکوزامیدها، ماکرولیدها و استرپتوگرامین B مشاهده می شود. مقاومت القایی ماکرولید به کلیندامایسین در برخی از جدایه های باکتری های مقاوم به ماکرولید رخ می دهد. ایزوله های استافیلوکوک و استرپتوکوک بتا همولیتیک مقاوم به ماکرولید باید برای القای مقاومت به کلیندامایسین با استفاده از آزمون ناحیه D غربالگری شوند. فعالیت ضد میکروبی کلیندامایسین نشان داده شده است که در برابر بیشتر جدایه های میکروارگانیسم های زیر، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت های بالینی فعال است [به موارد مصرف و مصرف مراجعه کنید]: باکتری های گرم مثبت استافیلوکوکوس اورئوس (سویه های حساس به متی سیلین) استرپتوکوک پنومونیه (سویه های حساس به پنی سیلین) استرپتوکوک پیوژنز باکتری بی هوازی کلستریدیوم پرفرنجنس Fusobacterium necrophorum Fusobacterium nucleatum preptoerobicocous in the Peptoerobicous vitro داده ها در دسترس هستند، اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتریهای زیر دارای حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی (MIC) کمتر یا برابر با نقطه شکست حساس کلیندامایسین در برابر جدایههای یک جنس یا گروه ارگانیسم مشابه هستند. با این حال، کارایی کلیندامایسین در درمان عفونت های بالینی ناشی از این باکتری ها در کارآزمایی های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. باکتری گرم مثبت استافیلوکوک اپیدرمیدیس (سویه های حساس به متی سیلین) استرپتوکوکوس آگالاکتیه استرپتوکوکوس آنژینوس استرپتوکوکوس میتیس استرپتوکوکوس اورالیس باکتری بی هوازی Actinomyces israelii Clostridium clostridioforme Eggerthella lentacromagaine (پپتواسترپتوکوک) میکروس Prevotella bivia Prevotella intermedia Cutibacterium acnes تست حساسیت برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.
مکانیسم اثر
کلیندامایسین با اتصال به RNA 23S زیر واحد 50S ریبوزوم، سنتز پروتئین باکتریایی را مهار می کند. کلیندامایسین باکتریواستاتیک است.
سرطانزایی، جهشزایی و باروری
جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات با کلیندامایسین برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. تست های سمیت ژنی انجام شده شامل تست میکرونوکلئوس موش و تست بازگشت سالمونلا ایمز بود. هر دو آزمایش منفی بود. مطالعات باروری در موشهای تحت درمان خوراکی تا 300 میلیگرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 1.1 برابر بالاترین دوز توصیهشده برای انسان بالغ بر اساس mg/m2) هیچ تأثیری بر باروری یا توانایی جفتگیری نشان نداد.
اطلاعات برای بیماران
به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله CLEOCIN PHOSPHATE فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شود. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که کلئوسین فسفات برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با کلئوسین فسفات یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشند. اسهال یک مشکل رایج ناشی از داروهای ضد باکتری است که معمولاً با قطع داروی ضد باکتری به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با داروهای ضد باکتری، بیماران ممکن است حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز داروی ضد باکتری، مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) داشته باشند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند.
شرایط نگهداری
در دمای اتاق کنترل شده 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به USP مراجعه کنید].
قرار گرفتن محصولات دارویی در معرض گرما باید به حداقل برسد. توصیه می شود ظروف پلاستیکی GALAXY در دمای اتاق (25 درجه سانتی گراد) نگهداری شوند. از دمای بالای 30 درجه سانتیگراد خودداری کنید.