کلیندامایسین فسفات

نمای کلی

ماده موثره: کلیندامایسین فسفات
راه مصرف: واژینال
تاریخ برچسب: 2026-08-06

موارد مصرف

کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% برای درمان واژینوز باکتریایی (که قبلا به عنوان واژینیت هموفیلوس، واژینیت گاردنرلا، واژینیت غیراختصاصی، واژینیت کورینه باکتریوم یا واژینوز بی هوازی نامیده می‌شد) اندیکاسیون دارد. کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% برای درمان زنان غیر باردار و زنان باردار در سه ماهه دوم و سوم بارداری قابل استفاده است. (مطالعات بالینی را ببینید.) توجه: برای اهداف این نشانه، تشخیص بالینی واژینوز باکتریایی معمولاً با وجود ترشحات همگن واژن تعریف می شود که (الف) دارای pH بیشتر از 4.5 است، (ب) هنگامی که با یک محلول 10٪ KOH و سلول های میکروسکوپی clue مخلوط می شود، بوی آمین "ماهی" منتشر می کند. نتایج رنگ آمیزی گرم مطابق با تشخیص واژینوز باکتریایی شامل (الف) مورفولوژی لاکتوباسیلوس به طور قابل توجهی کاهش یافته یا وجود ندارد، (ب) غلبه مورفوتیپ گاردنرلا، و (ج) وجود یا تعداد کمی گلبول های سفید خون. سایر عوامل بیماری زا که معمولاً با ولوواژینیت همراه هستند، مانند تریکوموناس واژینالیس، کلامیدیا تراکوماتیس، N. سوزاک، کاندیدا آلبیکنس و ویروس هرپس سیمپلکس باید رد شوند.

دوز و روش مصرف

دوز توصیه شده یک اپلیکاتور کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% (5 گرم حاوی تقریباً 100 میلی گرم کلیندامایسین فسفات) به صورت داخل واژینال، ترجیحاً هنگام خواب، برای 3 یا 7 روز متوالی در بیماران غیر باردار و برای 7 روز متوالی در بیماران باردار است. (به مطالعات بالینی مراجعه کنید.)

موارد منع مصرف

کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% در افرادی که سابقه حساسیت به کلیندامایسین، لینکومایسین یا هر یک از اجزای این کرم واژینال دارند، منع مصرف دارد. کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% نیز در افرادی که سابقه آنتریت منطقه ای، کولیت اولسراتیو یا سابقه کولیت "مرتبط با آنتی بیوتیک" دارند، منع مصرف دارد.

هشدارها

کولیت کاذب غشایی تقریباً با همه عوامل ضد باکتریایی از جمله کلیندامایسین گزارش شده است و ممکن است شدت آن از خفیف تا تهدید کننده زندگی باشد. تجویز خوراکی و تزریقی کلیندامایسین با کولیت شدید همراه است که ممکن است منجر به مرگ شود. اسهال، اسهال خونی و کولیت (از جمله کولیت کاذب غشایی) با استفاده از کلیندامایسین خوراکی و تزریقی و همچنین با فرمولاسیون موضعی (درمال و واژینال) کلیندامایسین گزارش شده است. بنابراین، در نظر گرفتن این تشخیص در بیمارانی که پس از تجویز کلیندامایسین با اسهال مراجعه می‌کنند، حتی زمانی که از راه واژینال تجویز می‌شود، مهم است، زیرا تقریباً 5٪ از دوز کلیندامایسین به طور سیستماتیک از واژن جذب می‌شود. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد و ممکن است باعث رشد بیش از حد کلستریدیا شود. مطالعات نشان می دهد که یک سم تولید شده توسط کلستریدیویدیس دیفیسیل یک علت اصلی کولیت "مرتبط با آنتی بیوتیک" است. پس از تشخیص کولیت کاذب غشایی، اقدامات درمانی باید آغاز شود. موارد خفیف کولیت کاذب معمولاً به قطع دارو به تنهایی پاسخ می دهند. در موارد متوسط تا شدید، باید به مدیریت مایعات و الکترولیت‌ها، مکمل‌های پروتئینی و درمان با یک داروی ضد باکتریایی که از نظر بالینی در برابر کولیت کلستریدیویدیس دیفیسیل مؤثر است، توجه شود. شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول یا بعد از درمان ضد میکروبی رخ دهد.

احتیاط‌ها

کرم واژینال جنرال کلیندامایسین فسفات 2% حاوی موادی است که باعث سوزش و سوزش چشم می شود. در صورت تماس تصادفی با چشم، چشم را با مقدار زیادی آب خنک شستشو دهید. استفاده از کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس در واژن شود. در مطالعات بالینی شامل 600 زن غیر باردار که به مدت 3 روز تحت درمان قرار گرفتند، کاندیدا آلبیکنس، به صورت علامتی یا کشت، در 8.8 درصد از بیماران شناسایی شد. در 9 درصد بیماران واژینیت ثبت شد. در مطالعات بالینی شامل 1325 زن غیر باردار که به مدت 7 روز تحت درمان قرار گرفتند، کاندیدا آلبیکنس، چه به صورت علامتی و چه با کشت، در 10.5 درصد از بیماران شناسایی شد. واژینیت در 10.7 درصد بیماران ثبت شد. در 180 زن باردار که به مدت 7 روز تحت درمان قرار گرفتند، کاندیدا آلبیکنس، به صورت علامتی یا کشت، در 13.3 درصد از بیماران شناسایی شد. در 2/7 درصد از بیماران واژینیت ثبت شد. کاندیدا آلبیکنس، همانطور که در اینجا گزارش شده است، شامل اصطلاحات: مونیلیازیس واژن و مونیلیازیس (بدن به عنوان یک کل) است. واژینیت شامل عباراتی است: اختلال ولوواژینال، ولوواژینیت، ترشحات واژن، واژینیت تریکومونال و واژینیت. اطلاعات برای بیمار: باید به بیمار آموزش داده شود که در طول درمان با این فرآورده از رابطه جنسی واژینال یا استفاده از سایر محصولات واژینال (مانند تامپون یا دوش) خودداری کند. همچنین باید به بیمار توصیه شود که این کرم حاوی روغن معدنی است که ممکن است محصولات لاتکس یا لاستیکی مانند کاندوم یا دیافراگم های ضد بارداری واژینال را ضعیف کند. بنابراین استفاده از چنین محصولاتی در عرض 72 ساعت پس از درمان با کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% توصیه نمی شود. تداخلات دارویی کلیندامایسین سیستمیک دارای خواص مسدودکننده عصبی-عضلانی است که ممکن است عملکرد سایر عوامل مسدودکننده عصبی-عضلانی را افزایش دهد. بنابراین در بیمارانی که چنین داروهایی دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات با کلیندامایسین برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. تست های سمیت ژنی انجام شده شامل تست میکرونوکلئوس موش و تست ایمز بود. هر دو آزمایش منفی بود. مطالعات باروری در موش‌های تحت درمان خوراکی تا 300 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (31 برابر قرار گرفتن در معرض انسان بر اساس میلی‌گرم بر متر مربع) هیچ تأثیری بر باروری یا توانایی جفت‌گیری نشان نداد. اثرات تراتوژنیک بارداری در کارآزمایی های بالینی با زنان باردار، تجویز سیستمیک کلیندامایسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری، با افزایش فراوانی ناهنجاری های مادرزادی همراه نبوده است. کرم واژینال کلیندامایسین باید در سه ماهه اول بارداری فقط در صورت نیاز واضح و فواید آن بیشتر از خطرات آن استفاده شود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در طول سه ماهه اول بارداری انجام نشده است. کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% در زنان باردار در سه ماهه دوم مورد بررسی قرار گرفته است. در زنانی که به مدت هفت روز تحت درمان قرار گرفتند، زایمان غیرطبیعی در 1.1٪ از بیمارانی که کرم واژینال کلیندامایسین دریافت کردند، 2٪ در مقایسه با 0.5٪ از بیمارانی که دارونما دریافت کردند، گزارش شد. مطالعات تولیدمثلی در موش‌ها و موش‌ها با استفاده از دوز خوراکی و تزریقی کلیندامایسین تا 600 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (به ترتیب 62 و 25 برابر، حداکثر قرار گرفتن در معرض انسان بر اساس سطح بدن) انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین ناشی از کلیندامایسین نشان نداده است. شکاف کام در جنین های یک سویه موش مشاهده شد که به صورت داخل صفاقی با کلیندامایسین با دوز 200 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (حدود 10 برابر دوز توصیه شده بر اساس تبدیل های سطح بدن) تحت درمان قرار گرفتند. از آنجایی که این اثر در سویه‌های دیگر موش یا سایر گونه‌ها مشاهده نشد، این اثر ممکن است سویه خاص باشد. Nursing Mothers Limited داده‌های منتشر شده بر اساس نمونه‌گیری شیر مادر را گزارش می‌دهد که کلیندامایسین در شیر مادر در محدوده کمتر از 0.5 تا 3.8 میکروگرم در میلی‌لیتر در دوزهای 150 میلی‌گرم خوراکی تا 600 میلی‌گرم داخل وریدی در شیر مادر ظاهر می‌شود. مشخص نیست که آیا کلیندامایسین به دنبال استفاده از کلیندامایسین فسفات واژینال در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. کلیندامایسین پتانسیل ایجاد اثرات نامطلوب بر فلور گوارشی شیرخواران شیرده را دارد. اگر مادر شیرده به کلیندامایسین نیاز داشته باشد، دلیلی برای قطع شیردهی نیست، اما ممکن است یک داروی جایگزین ترجیح داده شود. نوزاد شیرخوار را از نظر اثرات نامطلوب احتمالی بر فلور گوارشی، مانند اسهال، کاندیدیازیس (برفک دهان، بثورات پوشک) یا به ندرت، وجود خون در مدفوع که نشان دهنده کولیت احتمالی مرتبط با آنتی بیوتیک است، کنترل کنید. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به کلیندامایسین و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده ناشی از کلیندامایسین یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده از سالمندان مطالعات بالینی برای کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است.

احتیاط‌های عمومی

کرم واژینال جنرال کلیندامایسین فسفات 2% حاوی موادی است که باعث سوزش و سوزش چشم می شود. در صورت تماس تصادفی با چشم، چشم را با مقدار زیادی آب خنک شستشو دهید. استفاده از کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% ممکن است منجر به رشد بیش از حد ارگانیسم های غیر حساس در واژن شود. در مطالعات بالینی شامل 600 زن غیر باردار که به مدت 3 روز تحت درمان قرار گرفتند، کاندیدا آلبیکنس، به صورت علامتی یا کشت، در 8.8 درصد از بیماران شناسایی شد. در 9 درصد بیماران واژینیت ثبت شد. در مطالعات بالینی شامل 1325 زن غیر باردار که به مدت 7 روز تحت درمان قرار گرفتند، کاندیدا آلبیکنس، چه به صورت علامتی و چه با کشت، در 10.5 درصد از بیماران شناسایی شد. واژینیت در 10.7 درصد بیماران ثبت شد. در 180 زن باردار که به مدت 7 روز تحت درمان قرار گرفتند، کاندیدا آلبیکنس، به صورت علامتی یا کشت، در 13.3 درصد از بیماران شناسایی شد. در 2/7 درصد از بیماران واژینیت ثبت شد. کاندیدا آلبیکنس، همانطور که در اینجا گزارش شده است، شامل اصطلاحات: مونیلیازیس واژن و مونیلیازیس (بدن به عنوان یک کل) است. واژینیت شامل عباراتی است: اختلال ولوواژینال، ولوواژینیت، ترشحات واژن، واژینیت تریکومونال و واژینیت.

تداخلات دارویی

نشان داده شده است که کلیندامایسین سیستمیک دارای خواص مسدودکننده عصبی-عضلانی است که ممکن است عملکرد سایر عوامل مسدودکننده عصبی-عضلانی را افزایش دهد. بنابراین در بیمارانی که چنین داروهایی دریافت می کنند باید با احتیاط مصرف شود.

عوارض جانبی

کارآزمایی‌های بالینی زنان غیر باردار در کارآزمایی‌های بالینی شامل زنان غیرباردار، 1.8 درصد از 600 بیمار که درمان با کرم واژینال کلیندامایسین فسفات را دریافت کرده بودند، 2 درصد به مدت 3 روز و 2.7 درصد از 1325 بیمار که به مدت 7 روز درمان را دریافت کردند، درمان را به دلیل عوارض مرتبط با دارو قطع کردند. رویدادهای پزشکی مرتبط، احتمالاً مرتبط، احتمالاً مرتبط، یا ارتباط ناشناخته با کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2 درصد، برای 20.7 درصد از بیماران تحت درمان به مدت 3 روز و 21.3 درصد از بیماران تحت درمان به مدت 7 روز گزارش شده است. رویدادهایی که در ≥1٪ از بیمارانی که کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2٪ دریافت می کنند، در جدول 1 نشان داده شده است. جدول 1 - رویدادهای رخ داده در ≥1٪ از بیماران غیرباردار دریافت کننده کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% کرم واژینال کلیندامایسین فسفات رویداد 3 روز n=600 7 روز n=1325 واژینالیت ادراری. 4.4 اختلال ولوواژینال 3.2 5.3 واژینیت تریکومونال 0 1.3 بدن به طور کلی مونیلیازیس (بدن) 1.3 0.2 سایر حوادثی که در کمتر از 1% کرم واژینال کلیندامایسین رخ می دهد گروه های 2 درصد عبارتند از: دستگاه ادراری تناسلی: ترشحات واژن، متروراژی، عفونت ادراری، اندومتریوز، اختلال قاعدگی، واژینیت/عفونت واژن و درد واژن. بدن به طور کلی: درد موضعی شکم، درد عمومی شکم، گرفتگی شکم، بوی بد دهان، سردرد، عفونت باکتریایی، تورم التهابی، واکنش آلرژیک و عفونت قارچی. دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، یبوست، سوء هاضمه، نفخ شکم، اسهال و اختلالات گوارشی. سیستم غدد درون ریز: پرکاری تیروئید. سیستم عصبی مرکزی: سرگیجه و سرگیجه. دستگاه تنفسی: اپیستاکسی. پوست: خارش (محل عدم استفاده)، مونیلیازیس، راش، بثورات ماکولوپاپولار، اریتم و کهیر. حواس خاص: انحراف چشایی. زنان باردار در یک کارآزمایی بالینی شامل زنان باردار در طول سه ماهه دوم، 1.7٪ از 180 بیمار که به مدت 7 روز تحت درمان قرار گرفتند، درمان را به دلیل عوارض جانبی مرتبط با دارو قطع کردند. رویدادهای پزشکی مرتبط، احتمالاً مرتبط، احتمالاً مرتبط یا ارتباط ناشناخته با کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2 درصد، برای 22.8 درصد از بیماران باردار گزارش شده است. رویدادهایی که در ≥1٪ از بیمارانی که کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2٪ یا دارونما دریافت می کنند در جدول 2 نشان داده شده است. جدول 2 - رویدادهای رخ داده در ≥1٪ از بیماران باردار که کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2٪ یا دارونما کرم واژینال کلیندامایسین فسفات دریافت می کنند رویداد دارونما 7 روز n=180 7 روز n=184 اختلال ادراری تناسلی 3 واژینال11. 6.7 7.1 زایمان غیرطبیعی 1.1 0.5 بدن به عنوان یک عفونت قارچی 1.7 0 خارش پوست، محل عدم استفاده 1.1 0 سایر رویدادهایی که در کمتر از 1% رخ می دهد کرم واژینال کلیندامایسین گروه 2% شامل: دستگاه ادراری تناسلی: سوزش ادرار، متروراژی، درد واژن و واژینیت تریکومونال. بدن به طور کلی: عفونت دستگاه تنفسی فوقانی. پوست: خارش (محل مصرف موضعی) و اریتم. تجربه پس از بازاریابی از آنجا که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. در دوره پس از بازاریابی، مواردی از کولیت کاذب غشایی با استفاده از کرم واژینال کلیندامایسین فسفات گزارش شده است. سایر فرمولاسیون های کلیندامایسین: کرم واژینال کلیندامایسین در مقایسه با دوز 100 میلی گرمی کلیندامایسین خوراکی، حداقل سطوح سرمی و مواجهه سیستمیک (AUC) کلیندامایسین را ارائه می دهد. اگرچه این سطوح کمتر قرار گرفتن در معرض احتمال کمتری برای ایجاد واکنش‌های رایجی که با کلیندامایسین خوراکی مشاهده می‌شود، ایجاد می‌کند، در حال حاضر نمی‌توان احتمال این و سایر واکنش‌ها را رد کرد. داده‌های حاصل از کارآزمایی‌های خوب کنترل‌شده که مستقیماً کلیندامایسین تجویز شده به صورت خوراکی را با کلیندامایسین تجویز شده واژینال مقایسه می‌کنند، در دسترس نیست. عوارض جانبی زیر و آزمایش‌های آزمایشگاهی تغییر یافته با مصرف خوراکی یا تزریقی کلیندامایسین گزارش شده است: عفونت‌ها و آلودگی‌ها: کولیت کلستریدیویدیس دیفیسیل. دستگاه گوارش: درد شکم، ازوفاژیت، تهوع، استفراغ، اسهال و کولیت کاذب غشایی. (به هشدارها مراجعه کنید.) خونساز: نوتروپنی گذرا (لکوپنی)، ائوزینوفیلی، آگرانولوسیتوز و ترومبوسیتوپنی گزارش شده است. در هیچ یک از این گزارش ها، هیچ رابطه اتیولوژیک مستقیمی با درمان همزمان کلیندامایسین وجود ندارد. واکنش های حساسیت مفرط: راش ماکولوپاپولار و کهیر در طول درمان دارویی مشاهده شده است. بثورات پوستی خفیف تا متوسط خفیف مانند موربیلیفورم شایع ترین گزارش شده از همه عوارض جانبی است. موارد پوستولوز اگزانتماتوز عمومی حاد (AGEP)، اریتم مولتی فرم، برخی شبیه به سندرم استیونز-جانسون، با کلیندامایسین همراه بوده است. چند مورد از واکنش های آنافیلاکتوئیدی گزارش شده است. در صورت بروز واکنش حساسیت، مصرف دارو باید قطع شود. کبد: در طول درمان با کلیندامایسین زردی و ناهنجاری در آزمایشات عملکرد کبد مشاهده شده است. عضلانی اسکلتی: مواردی از پلی آرتریت گزارش شده است. کلیه: آسیب حاد کلیه. سیستم ایمنی: واکنش دارویی همراه با ائوزینوفیلی و علائم سیستمیک (DRESS) گزارش شده است.

مصرف بیش از حد

کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% به مقدار کافی برای ایجاد اثرات سیستمیک جذب می شود. (به هشدارها مراجعه کنید.)

بارداری

اثرات تراتوژنیک در کارآزمایی‌های بالینی با زنان باردار، تجویز سیستمیک کلیندامایسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری، با افزایش فراوانی ناهنجاری‌های مادرزادی همراه نبوده است. کرم واژینال کلیندامایسین باید در سه ماهه اول بارداری فقط در صورت نیاز واضح و فواید آن بیشتر از خطرات آن استفاده شود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در سه ماهه اول بارداری انجام نشده است. کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% در زنان باردار در سه ماهه دوم مورد بررسی قرار گرفته است. در زنانی که به مدت هفت روز تحت درمان قرار گرفتند، زایمان غیرطبیعی در 1.1٪ از بیمارانی که کرم واژینال کلیندامایسین دریافت کردند، 2٪ در مقایسه با 0.5٪ از بیمارانی که دارونما دریافت کردند، گزارش شد. مطالعات تولیدمثلی در موش‌ها و موش‌ها با استفاده از دوز خوراکی و تزریقی کلیندامایسین تا 600 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (به ترتیب 62 و 25 برابر، حداکثر قرار گرفتن در معرض انسان بر اساس سطح بدن) انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین ناشی از کلیندامایسین نشان نداده است. شکاف کام در جنین های یک سویه موش مشاهده شد که به صورت داخل صفاقی با کلیندامایسین با دوز 200 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (حدود 10 برابر دوز توصیه شده بر اساس تبدیل های سطح بدن) تحت درمان قرار گرفتند. از آنجایی که این اثر در سویه‌های دیگر موش یا سایر گونه‌ها مشاهده نشد، این اثر ممکن است سویه خاص باشد.

مادران شیرده

داده های محدود منتشر شده بر اساس نمونه برداری از شیر مادر گزارش می دهد که کلیندامایسین در شیر مادر در محدوده کمتر از 0.5 تا 3.8 میکروگرم در میلی لیتر در دوزهای 150 میلی گرم خوراکی تا 600 میلی گرم داخل وریدی در شیر مادر ظاهر می شود. مشخص نیست که آیا کلیندامایسین به دنبال استفاده از کلیندامایسین فسفات واژینال در شیر مادر ترشح می شود یا خیر. کلیندامایسین پتانسیل ایجاد اثرات نامطلوب بر فلور گوارشی شیرخواران شیرده را دارد. اگر مادر شیرده به کلیندامایسین نیاز داشته باشد، دلیلی برای قطع شیردهی نیست، اما ممکن است یک داروی جایگزین ترجیح داده شود. نوزاد شیرخوار را از نظر اثرات نامطلوب احتمالی بر فلور گوارشی، مانند اسهال، کاندیدیازیس (برفک دهان، بثورات پوشک) یا به ندرت، وجود خون در مدفوع که نشان دهنده کولیت احتمالی مرتبط با آنتی بیوتیک است، کنترل کنید. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به کلیندامایسین و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی کودک شیرده ناشی از کلیندامایسین یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود.

مصرف در کودکان

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

مصرف در سالمندان

مطالعات بالینی برای کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند.

توضیحات

کلیندامایسین فسفات یک استر محلول در آب از آنتی بیوتیک نیمه مصنوعی است که با جایگزینی 7(S)-chloro گروه 7(R)-hydroxyl آنتی بیوتیک اصلی لینکومایسین تولید می شود. نام شیمیایی کلیندامایسین فسفات متیل 7-کلرو-6،7،8-تریدیئوکسی-6-(1-متیل-ترانس-4-پروپیل-L-2-پیرولیدین کربوکسامیدو)-1-تیو-L- ترئو-α-D-گالاکتو-اکتوپیرانوسید 2-(فو دی گالاکتو-اکتوپیرانوسید) است. وزن مولکولی آن 504.96 است و فرمول مولکولی آن C 18 H 34 ClN 2 O 8 PS است. فرمول ساختاری زیر نشان داده شده است: کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% یک کرم نیمه جامد سفید است که حاوی 2% کلیندامایسین فسفات USP با غلظتی معادل 20 میلی گرم کلیندامایسین در هر گرم است. PH کرم بین 3.0 تا 6.0 است. این کرم همچنین حاوی بنزیل الکل، ستو استئاریل الکل، استرهای اسید چرب مخلوط، روغن معدنی، پلی سوربات 60، پروپیلن گلیکول، آب تصفیه شده، سوربیتان مونو استئارات و اسید استئاریک است. هر اپلیکاتور 5 گرم کرم واژینال تقریباً 100 میلی گرم کلیندامایسین فسفات دارد. ساختار شیمیایی

فارماکولوژی بالینی

مکانیسم اثر کلیندامایسین یک داروی ضد باکتری است (به میکروبیولوژی مراجعه کنید). فارماکوکینتیک به دنبال دوز داخل واژینال یک بار در روز 100 میلی گرم کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% که به 6 داوطلب زن سالم به مدت 7 روز تجویز شد، تقریباً 5% (محدوده 0.6% تا 11%) از دوز تجویز شده به صورت سیستمیک جذب شد. حداکثر غلظت سرمی کلیندامایسین مشاهده شده در روز اول به طور متوسط 18 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 4 تا 47 نانوگرم در میلی لیتر) و در روز 7 به طور متوسط 25 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 6 تا 61 نانوگرم در میلی لیتر) بود. این حداکثر غلظت تقریباً 10 ساعت پس از دوز (محدوده 4 تا 24 ساعت) به دست آمد. پس از دوز داخل واژینال یک بار در روز 100 میلی گرم کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% که به مدت 7 روز متوالی به 5 زن مبتلا به واژینوز باکتریایی تجویز شد، جذب آهسته تر و متغیر کمتری نسبت به زنان سالم مشاهده شد. تقریباً 5٪ (محدوده 2٪ تا 8٪) از دوز به صورت سیستمیک جذب شد. حداکثر غلظت سرمی کلیندامایسین مشاهده شده در روز اول به طور متوسط 13 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 6 تا 34 نانوگرم در میلی لیتر) و در روز 7 به طور متوسط 16 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 7 تا 26 نانوگرم در میلی لیتر) بود. این حداکثر غلظت تقریباً 14 ساعت پس از دوز (محدوده 4 تا 24 ساعت) به دست آمد. پس از دوز مکرر واژینال کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2 درصد، تجمع سیستمیک کلیندامایسین کم یا اصلاً وجود نداشت. نیمه عمر سیستمیک 1.5 تا 2.6 ساعت بود. میکروب شناسی مکانیسم اثر کلیندامایسین با اتصال به RNA 23S زیر واحد 50S ریبوزوم، سنتز پروتئین باکتریایی را مهار می کند. کلیندامایسین عمدتاً باکتریواستاتیک است. اگرچه کلیندامایسین فسفات در شرایط آزمایشگاهی غیرفعال است، هیدرولیز سریع in vivo آن را به کلیندامایسین فعال تبدیل می کند. مقاومت مقاومت در برابر کلیندامایسین اغلب به دلیل تغییر محل هدف روی ریبوزوم، معمولاً با اصلاح شیمیایی بازهای RNA توسط جهش‌های نقطه‌ای در RNA یا گاهی اوقات در پروتئین‌ها ایجاد می‌شود. مقاومت متقاطع بین لینکوزامیدها، ماکرولیدها و استرپتوگرامین های B در برخی ارگانیسم ها نشان داده شده است. مقاومت متقاطع بین کلیندامایسین و لینکومایسین نشان داده شده است. فعالیت ضد باکتریایی کشت و تست حساسیت باکتری ها به طور معمول برای تشخیص واژینوز باکتریایی انجام نمی شود (به موارد مصرف و موارد استفاده مراجعه کنید). روش استاندارد برای تست حساسیت پاتوژن های باکتریایی بالقوه، Gardnerella vaginalis، Mobiluncus spp.، یا Mycoplasma hominis، تعریف نشده است. داده های in vitro زیر در دسترس هستند اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. کلیندامایسین در شرایط آزمایشگاهی در برابر بیشتر ایزوله‌های موجودات زیر که با واژینوز باکتریایی مرتبط هستند فعال است:

Bacteroides spp.
گاردنرلا واژینالیس
Mobiluncus spp.
مایکوپلاسما هومینیس
Peptostreptococcus spp.

مکانیسم اثر

کلیندامایسین یک داروی ضد باکتری است (به میکروبیولوژی مراجعه کنید).

فارماکوکینتیک

پس از دوز داخل واژینال یک بار در روز 100 میلی گرم کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% که به 6 داوطلب زن سالم به مدت 7 روز تجویز شد، تقریباً 5% (محدوده 0.6% تا 11%) از دوز تجویز شده به صورت سیستمیک جذب شد. حداکثر غلظت سرمی کلیندامایسین مشاهده شده در روز اول به طور متوسط 18 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 4 تا 47 نانوگرم در میلی لیتر) و در روز 7 به طور متوسط 25 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 6 تا 61 نانوگرم در میلی لیتر) بود. این حداکثر غلظت تقریباً 10 ساعت پس از دوز (محدوده 4 تا 24 ساعت) به دست آمد. پس از دوز داخل واژینال یک بار در روز 100 میلی گرم کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% که به مدت 7 روز متوالی به 5 زن مبتلا به واژینوز باکتریایی تجویز شد، جذب آهسته تر و متغیر کمتری نسبت به زنان سالم مشاهده شد. تقریباً 5٪ (محدوده 2٪ تا 8٪) از دوز به صورت سیستمیک جذب شد. حداکثر غلظت سرمی کلیندامایسین مشاهده شده در روز اول به طور متوسط 13 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 6 تا 34 نانوگرم در میلی لیتر) و در روز 7 به طور متوسط 16 نانوگرم در میلی لیتر (محدوده 7 تا 26 نانوگرم در میلی لیتر) بود. این حداکثر غلظت تقریباً 14 ساعت پس از دوز (محدوده 4 تا 24 ساعت) به دست آمد. پس از دوز مکرر واژینال کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2 درصد، تجمع سیستمیک کلیندامایسین کم یا اصلاً وجود نداشت. نیمه عمر سیستمیک 1.5 تا 2.6 ساعت بود.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات با کلیندامایسین برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی انجام نشده است. تست های سمیت ژنی انجام شده شامل تست میکرونوکلئوس موش و تست ایمز بود. هر دو آزمایش منفی بود. مطالعات باروری در موش‌های تحت درمان خوراکی تا 300 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (31 برابر قرار گرفتن در معرض انسان بر اساس میلی‌گرم بر متر مربع) هیچ تأثیری بر باروری یا توانایی جفت‌گیری نشان نداد.

اطلاعات برای بیماران

اطلاعات برای بیمار: باید به بیمار آموزش داده شود که در طول درمان با این محصول، از رابطه جنسی واژینال یا استفاده از سایر محصولات واژینال (مانند تامپون یا دوش) خودداری کند. همچنین باید به بیمار توصیه شود که این کرم حاوی روغن معدنی است که ممکن است محصولات لاتکس یا لاستیکی مانند کاندوم یا دیافراگم های ضد بارداری واژینال را ضعیف کند. بنابراین استفاده از چنین محصولاتی در عرض 72 ساعت پس از درمان با کرم واژینال کلیندامایسین فسفات 2% توصیه نمی شود.

شرایط نگهداری

در دمای اتاق کنترل شده 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به USP مراجعه کنید]. از یخ زدگی محافظت کنید.