دارونامه

→ بازگشت به نتایج

کلورازپات دی پتاسیم

Clorazepate Dipotassium
نسخه‌ای شفاهی RxCUI 197464 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
کلورازپات دی پتاسیم
راه مصرف
شفاهی
تاریخ برچسب
2024-10-28

جعبه هشدار

هشدار: خطرات ناشی از مصرف همزمان با مواد افیونی؛ سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد؛ و واکنش‌های وابستگی و ترک مصرف همزمان بنزودیازپین‌ها و مواد افیونی ممکن است منجر به آرام‌بخشی عمیق، افسردگی تنفسی، کما و مرگ شود. تجویز همزمان این داروها در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. دوزها و مدت زمان را به حداقل مورد نیاز محدود کنید. بیماران را برای علائم و نشانه های افسردگی تنفسی و آرامبخش دنبال کنید (به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). استفاده از بنزودیازپین ها، از جمله کلورازپات دی پتاسیم، کاربران را در معرض خطرات سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد قرار می دهد که می تواند منجر به مصرف بیش از حد یا مرگ شود. سوء استفاده و سوء استفاده از بنزودیازپین ها معمولاً شامل مصرف همزمان سایر داروها، الکل و/یا مواد غیرقانونی می شود که با افزایش فرکانس پیامدهای نامطلوب جدی همراه است. قبل از تجویز کلورازپات دی پتاسیم و در طول دوره درمان، خطر سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد هر بیمار را ارزیابی کنید (به هشدارها مراجعه کنید). استفاده مداوم از بنزودیازپین ها، از جمله کلورازپات دی پتاسیم، ممکن است منجر به وابستگی فیزیکی قابل توجه بالینی شود. خطرات وابستگی و ترک با طول مدت درمان طولانی تر و دوز روزانه بالاتر افزایش می یابد. قطع ناگهانی یا کاهش سریع دوز کلورازپات دی پتاسیم پس از ادامه مصرف ممکن است باعث بروز واکنش های حاد ترک شود که می تواند تهدید کننده زندگی باشد. برای کاهش خطر واکنش‌های قطع مصرف، از یک کاهش تدریجی برای قطع کلورازپات دی پتاسیم یا کاهش دوز استفاده کنید (به دوز و مصرف و هشدارها مراجعه کنید).

موارد مصرف

کلورازپات دی پتاسیم برای مدیریت اختلالات اضطرابی یا برای تسکین کوتاه مدت علائم اضطراب استفاده می شود. اضطراب یا تنش مرتبط با استرس زندگی روزمره معمولاً نیازی به درمان با داروهای ضد اضطراب ندارد. قرص کلورازپات دی پتاسیم به عنوان درمان کمکی در مدیریت تشنج جزئی نشان داده شده است. اثربخشی قرص کلورازپات دی پتاسیم در مدیریت طولانی مدت اضطراب، یعنی بیش از 4 ماه، توسط مطالعات بالینی سیستماتیک ارزیابی نشده است. با این حال، مطالعات طولانی مدت در بیماران صرعی، ادامه فعالیت درمانی را نشان داده است. پزشک باید به طور دوره ای مفید بودن دارو را برای هر بیمار مورد ارزیابی مجدد قرار دهد. قرص کلورازپات دی پتاسیم برای تسکین علامتی ترک حاد الکل نشان داده شده است.

دوز و روش مصرف

برای تسکین علامتی اضطراب، قرص دی پتاسیم کلورازپات به صورت خوراکی در دوزهای منقسم تجویز می شود. دوز معمول روزانه 30 میلی گرم است. دوز باید به تدریج در محدوده 15 تا 60 میلی گرم در روز مطابق با پاسخ بیمار تنظیم شود. در بیماران مسن یا ناتوان، توصیه می شود که درمان با دوز روزانه 7.5 تا 15 میلی گرم شروع شود. قرص کلورازپات دی پتاسیم نیز ممکن است در یک دوز واحد در روز قبل از خواب تجویز شود. دوز اولیه توصیه شده 15 میلی گرم است. پس از دوز اولیه، پاسخ بیمار ممکن است نیاز به تنظیم دوز بعدی داشته باشد. دوزهای پایین تر ممکن است در بیماران مسن نشان داده شود. ممکن است در شروع درمان و با افزایش دوز، خواب آلودگی رخ دهد. برای تسکین علامتی ترک حاد الکل، برنامه دوز زیر توصیه می شود: 24 ساعت اول (روز 1) 30 میلی گرم در ابتدا. به دنبال آن 30 تا 60 میلی گرم در دوزهای منقسم 24 ساعت دوم (روز 2) 45 تا 90 میلی گرم در دوزهای منقسم 24 ساعت سوم (روز 3) 22.5 تا 45 میلی گرم در دوزهای منقسم روز 4 15 تا 30 میلی گرم در دوزهای منقسم. سپس به تدریج دوز روزانه را به 7.5 میلی گرم کاهش دهید. به محض اینکه وضعیت بیمار ثابت شد، درمان دارویی را قطع کنید. حداکثر دوز کلی توصیه شده روزانه 90 میلی گرم است. از کاهش بیش از حد در مقدار کل دارو در روزهای متوالی خودداری کنید. به عنوان مکمل داروهای ضد صرع به منظور به حداقل رساندن خواب آلودگی، از دوزهای اولیه توصیه شده و افزایش دوز نباید تجاوز کرد. بزرگسالان حداکثر دوز اولیه توصیه شده در بیماران بالای 12 سال 7.5 میلی گرم سه بار در روز است. دوز نباید بیش از 7.5 میلی گرم در هفته افزایش یابد و نباید بیش از 90 میلی گرم در روز باشد. کودکان (9 تا 12 سال) حداکثر دوز اولیه توصیه شده 7.5 میلی گرم دو بار در روز است. دوز نباید بیش از 7.5 میلی گرم در هفته افزایش یابد و نباید بیش از 60 میلی گرم در روز باشد. قطع یا کاهش دوز کلورازپات دی پتاسیم برای کاهش خطر واکنش های ترک، از کاهش تدریجی برای قطع مصرف کلورازپات دی پتاسیم یا کاهش دوز استفاده کنید. اگر بیمار واکنش‌های ترک نشان داد، مکث مخروطی یا افزایش دوز به سطح دوز کاهش‌یافته قبلی را در نظر بگیرید. سپس دوز را به آرامی کاهش دهید (به هشدارها و سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید).

موارد منع مصرف

قرص کلورازپات دی پتاسیم در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به دارو و در بیماران مبتلا به گلوکوم حاد زاویه باریک منع مصرف دارد.

هشدارها

خطرات ناشی از مصرف همزمان با مواد افیونی مصرف همزمان بنزودیازپین ها، از جمله کلورازپات دی پتاسیم، و مواد افیونی ممکن است منجر به آرامبخشی عمیق، افسردگی تنفسی، کما و مرگ شود. به دلیل این خطرات، تجویز همزمان این داروها را در بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. مطالعات مشاهده‌ای نشان داده‌اند که مصرف همزمان مسکن‌های اپیوئیدی و بنزودیازپین‌ها خطر مرگ و میر ناشی از مصرف دارو را در مقایسه با مصرف داروهای مخدر به تنهایی افزایش می‌دهد. اگر تصمیم به تجویز همزمان کلورازپات دی پتاسیم با مواد افیونی گرفته می شود، کمترین دوز موثر و حداقل مدت زمان مصرف همزمان را تجویز کنید و بیماران را از نظر علائم و نشانه های افسردگی و آرامبخشی تنفسی از نزدیک دنبال کنید. در بیمارانی که قبلاً یک ضددرد اپیوئیدی دریافت می‌کنند، دوز اولیه کلورازپات دی پتاسیم کمتر از مقداری که در غیاب یک اپیوئید نشان داده شده است تجویز کنید و بر اساس پاسخ بالینی تیتر کنید. اگر در بيماري كه قبلاً كلورازپات دي پتاسيم مصرف مي‌كند، داروي شبه افيوني شروع شود، دوز اوليه كمتري از شبه افيوني را تجويز كنيد و بر اساس پاسخ باليني، تيتر را تجويز كنيد. به بیماران و مراقبان در مورد خطرات افسردگی تنفسی و آرامبخشی هنگام استفاده از کلورازپات دی پتاسیم همراه با مواد افیونی توصیه کنید. به بیماران توصیه کنید تا زمانی که اثرات مصرف همزمان با مواد افیونی مشخص نشده است از رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری کنند (به موارد احتیاطی: تداخلات دارویی مراجعه کنید). سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد استفاده از بنزودیازپین ها، از جمله کلورازپات دی پتاسیم، کاربران را در معرض خطرات سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد قرار می دهد که می تواند منجر به مصرف بیش از حد یا مرگ شود. سوء استفاده و استفاده نادرست از بنزودیازپین ها اغلب (اما نه همیشه) شامل استفاده از دوزهای بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده است و معمولاً شامل مصرف همزمان سایر داروها، الکل و/یا مواد غیرقانونی است که با افزایش فراوانی پیامدهای جانبی جدی، از جمله افسردگی تنفسی، مصرف بیش از حد، یا مرگ همراه است (به DRUGEP AENDSE مراجعه کنید). قبل از تجویز کلورازپات دی پتاسیم و در طول درمان، خطر سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد هر بیمار را ارزیابی کنید (به عنوان مثال، با استفاده از یک ابزار غربالگری استاندارد). استفاده از کلورازپات دی پتاسیم، به ویژه در بیماران در معرض خطر بالا، نیاز به مشاوره در مورد خطرات و استفاده صحیح از کلورازپات دی پتاسیم همراه با نظارت بر علائم و نشانه های سوء مصرف، سوء استفاده و اعتیاد دارد. کمترین دوز موثر را تجویز کنید. اجتناب یا به حداقل رساندن مصرف همزمان داروهای مضعف CNS و سایر مواد مرتبط با سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد (مانند مسکن های مخدر، محرک ها)؛ و به بیماران در مورد دفع صحیح داروی استفاده نشده توصیه شود. اگر مشکوک به اختلال مصرف مواد هستید، بیمار را ارزیابی کنید و در صورت لزوم، درمان اولیه را انجام دهید (یا به آنها ارجاع دهید). وابستگی و واکنش‌های ترک برای کاهش خطر واکنش‌های ترک، از یک کاهش تدریجی برای قطع کلورازپات دی پتاسیم یا کاهش دوز استفاده کنید (برای کاهش دوز باید از یک برنامه خاص برای بیمار استفاده شود) (دوز و نحوه مصرف: قطع کاهش دوز Clorazepate را ببینید). بیمارانی که پس از قطع مصرف بنزودیازپین یا کاهش سریع دوز، در معرض خطر افزایش عوارض جانبی ترک هستند، کسانی که دوزهای بالاتر مصرف می‌کنند و کسانی که مدت‌زمان مصرف طولانی‌تری داشته‌اند. واکنش‌های قطع حاد مصرف مداوم بنزودیازپین‌ها، از جمله کلورازپات دی پتاسیم، ممکن است منجر به وابستگی فیزیکی قابل توجه بالینی شود. قطع ناگهانی یا کاهش سریع دوز کلورازپات دی پتاسیم پس از ادامه مصرف، یا تجویز فلومازنیل (آنتاگونیست بنزودیازپین) ممکن است باعث بروز واکنش‌های قطع حاد شود که می‌تواند تهدیدکننده زندگی باشد (مانند تشنج). سندرم ترک طولانی‌مدت در برخی موارد، مصرف‌کنندگان بنزودیازپین به سندرم ترک طولانی‌مدت مبتلا شده‌اند که علائم ترک آن از هفته‌ها تا بیش از 12 ماه طول می‌کشد (به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید). استفاده در اعصاب افسردگی یا واکنش های روان پریشی قرص کلورازپات دی پتاسیم برای استفاده در روان رنجورهای افسردگی یا در واکنش های روان پریشی توصیه نمی شود. مصرف در کودکان به دلیل عدم تجربه کافی بالینی، قرص کلورازپات دی پتاسیم برای استفاده در بیماران کمتر از 9 سال توصیه نمی شود. تداخل با عملکرد روانی حرکتی بیمارانی که قرص دی پتاسیم کلورازپات مصرف می کنند باید نسبت به انجام مشاغل خطرناکی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند، مانند کار با ماشین آلات خطرناک از جمله وسایل نقلیه موتوری، احتیاط کنند. مصرف همزمان با داروهای مضعف CNS از آنجایی که کلورازپات دی پتاسیم دارای اثر مضعف سیستم عصبی مرکزی است، بیماران باید از مصرف همزمان سایر داروهای مضعف CNS خودداری کنند و هشدار داده شود که ممکن است اثرات الکل افزایش یابد. رفتار و افکار خودکشی داروهای ضد صرع (AEDs)، از جمله کلورازپات دی پتاسیم، خطر افکار یا رفتار خودکشی را در بیمارانی که این داروها را برای هر نشانه ای مصرف می کنند، افزایش می دهد. بیمارانی که برای هر نشانه ای با هر نوع AED درمان می شوند باید از نظر ظهور یا بدتر شدن افسردگی، افکار یا رفتار خودکشی و/یا هرگونه تغییر غیرعادی در خلق و خو یا رفتار تحت نظر باشند. تجزیه و تحلیل تلفیقی از 199 کارآزمایی بالینی کنترل شده با پلاسبو (درمان تک و کمکی) روی 11 AED مختلف نشان داد که بیماران تصادفی شده با یکی از AEDها تقریباً دو برابر خطر (خطر نسبی تعدیل شده 1.8، 95٪ فاصله اطمینان: 1.2، 2.7) از رفتارهای خودکشی در مقایسه با بیمارانی که به طور تصادفی فکر می کنند یا به خودکشی می دهند، دارند. در این کارآزمایی‌ها، که میانگین طول درمان 12 هفته بود، میزان بروز رفتار یا افکار خودکشی در بین 27863 بیمار تحت درمان با AED 0.43 درصد بود، در مقایسه با 0.24 درصد در بین 16029 بیمار تحت درمان با دارونما، که نشان دهنده افزایش تقریباً یک مورد تفکر یا رفتار خودکشی برای هر 53 بیمار است. چهار مورد خودکشی در بیماران تحت درمان با دارو در کارآزمایی‌ها وجود داشت و هیچ موردی در بیمارانی که تحت درمان با دارونما قرار گرفتند، وجود نداشت، اما این تعداد بسیار کم است که نمی‌توان نتیجه‌گیری در مورد تأثیر دارو بر خودکشی انجام داد. خطر افزایش افکار یا رفتار خودکشی با AEDها در اوایل یک هفته پس از شروع درمان دارویی با AEDها مشاهده شد و در طول مدت درمان ارزیابی شده ادامه داشت. از آنجایی که بیشتر کارآزمایی‌های وارد شده در آنالیز بیش از 24 هفته طول نکشیدند، خطر افکار یا رفتار خودکشی بیش از 24 هفته قابل ارزیابی نبود. خطر افکار یا رفتار خودکشی به طور کلی در میان داروها در داده های تجزیه و تحلیل شده ثابت بود. یافته‌های افزایش خطر با AED با مکانیسم‌های اثر متفاوت و در طیف وسیعی از نشانه‌ها نشان می‌دهد که این خطر برای همه AEDهایی که برای هر نشانه‌ای استفاده می‌شوند صدق می‌کند. در کارآزمایی‌های بالینی مورد تجزیه و تحلیل، خطر به طور قابل‌توجهی بر اساس سن (5 تا 100 سال) متفاوت نبود. جدول 1 خطر مطلق و نسبی را برای همه AED های ارزیابی شده نشان می دهد. جدول 1: خطر بر اساس اندیکاسیون برای داروهای ضدصرع در تجزیه و تحلیل تلفیقی نشانه بیماران دارونما با رویدادها در هر 1000 بیمار بیماران دارویی با حوادث در هر 1000 بیمار خطر نسبی: بروز رویدادها در بیماران دارویی/ بروز در بیماران دارونما تفاوت خطر: بیماران دارویی اضافی با رویداد در هر 1000 بیمار صرع 1.0 3.4 3.5 2.4 روانپزشکی 5.7 8.5 1.5 2.9 سایر 1.0 1.8 1.9 0.9 مجموع 2.4 4.3 1.8 3.5 2.4 روانپزشکی خطر نسبی افکار بالینی برای 1.9 بود. نسبت به کارآزمایی‌های بالینی برای شرایط روانپزشکی یا سایر شرایط، اما تفاوت خطر مطلق برای صرع و نشانه‌های روانپزشکی مشابه بود. هر کسی که قصد تجویز قرص کلورازپات دی پتاسیم یا هر AED دیگری را دارد باید خطر افکار یا رفتار خودکشی را با خطر بیماری درمان نشده متعادل کند. صرع و بسیاری از بیماری های دیگر که برای آنها AED تجویز می شود، خود با عوارض و مرگ و میر و افزایش خطر افکار و رفتار خودکشی مرتبط هستند. در صورت بروز افکار و رفتار خودکشی در طول درمان، تجویز کننده باید بررسی کند که آیا ظهور این علائم در هر بیمار خاص ممکن است با بیماری تحت درمان مرتبط باشد یا خیر. به بیماران، مراقبان آنها و خانواده‌ها باید اطلاع داده شود که AEDها خطر افکار و رفتار خودکشی را افزایش می‌دهند و باید از لزوم هوشیاری برای ظهور یا بدتر شدن علائم و نشانه‌های افسردگی، هرگونه تغییر غیرعادی در خلق و خو یا رفتار، یا ظهور افکار، رفتار یا افکار خودکشی در مورد آسیب رساندن به خود آگاه شوند. رفتارهای نگران کننده باید بلافاصله به ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی گزارش شود. سندرم آرام‌بخشی و ترک نوزادان استفاده از کلورازپات دی پتاسیم در اواخر بارداری می‌تواند منجر به آرام‌بخشی (افسردگی تنفسی، بی‌حالی، هیپوتونی) و/یا علائم ترک (پررفلکسی، تحریک‌پذیری، بی‌قراری، لرزش، گریه‌های تسلی‌ناپذیر، و مشکلات تغذیه) در نوزاد شود. بارداری). نوزادانی را که در دوران بارداری یا زایمان در معرض کلورازپات دی پتاسیم قرار گرفته‌اند از نظر علائم آرام‌بخشی و نوزادانی که در دوران بارداری در معرض دی‌پتاسیم کلورازپات قرار گرفته‌اند را از نظر علائم قطع کنترل کنید. بر این اساس این نوزادان را مدیریت کنید.

احتیاط‌ها

در بیمارانی که درجه ای از افسردگی با اضطراب همراه است، ممکن است تمایل به خودکشی وجود داشته باشد و اقدامات محافظتی لازم باشد. حداقل مقدار دارویی که امکان پذیر است باید در دسترس بیمار باشد. بیمارانی که قرص کلورازپات دی پتاسیم را برای دوره های طولانی مصرف می کنند باید به طور دوره ای شمارش خون و آزمایش عملکرد کبد را انجام دهند. اقدامات احتیاطی معمول در درمان بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه یا کبد نیز باید رعایت شود. در بیماران مسن یا ناتوان، دوز اولیه باید کم باشد و باید به تدریج، مطابق با پاسخ بیمار، افزایش یابد تا از آتاکسی یا آرامبخشی بیش از حد جلوگیری شود. اطلاعات برای بیماران به بیمار توصیه کنید که برچسب بیمار مورد تایید FDA (راهنمای دارو) را مطالعه کند. خطرات ناشی از مصرف همزمان با مواد افیونی به بیماران و مراقبان در مورد خطرات احتمالی افسردگی تنفسی و آرامبخشی بالقوه کشنده در هنگام استفاده از کلورازپات دی پتاسیم با مواد افیونی توصیه کنید و از مصرف همزمان این داروها خودداری کنید مگر اینکه تحت نظارت یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی باشد. به بیماران توصیه کنید تا زمانی که اثرات مصرف همزمان با مواد افیونی مشخص نشده است از رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری کنند (به هشدارها، خطرات ناشی از مصرف همزمان با مواد افیونی و اقدامات احتیاطی، تداخلات دارویی مراجعه کنید). سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد به بیماران اطلاع دهید که استفاده از کلورازپات دی پتاسیم، حتی در دوزهای توصیه شده، کاربران را در معرض خطرات سوء مصرف، سوء استفاده و اعتیاد قرار می دهد، که می تواند منجر به مصرف بیش از حد و مرگ شود، به ویژه هنگامی که در ترکیب با سایر داروها (مانند مسکن های مخدر)، الکل، و/یا مواد غیرقانونی استفاده شود. به بیماران در مورد علائم و نشانه های سوء مصرف، سوء استفاده و اعتیاد بنزودیازپین ها اطلاع دهید. در صورت بروز این علائم و/یا علائم، به دنبال کمک پزشکی باشند. و در مورد دفع مناسب داروی استفاده نشده (به هشدارها و سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید). واکنش های ترک به بیماران اطلاع دهید که استفاده مداوم از کلورازپات دی پتاسیم ممکن است به وابستگی فیزیکی قابل توجه بالینی منجر شود و قطع ناگهانی یا کاهش سریع دوز کلورازپات دی پتاسیم ممکن است باعث بروز واکنش های قطع حاد شود که می تواند تهدید کننده زندگی باشد. به بیماران اطلاع دهید که در برخی موارد، بیمارانی که بنزودیازپین مصرف می کنند، دچار سندرم ترک طولانی مدت با علائم ترک شده اند که از هفته ها تا بیش از 12 ماه طول می کشد. به بیماران آموزش دهید که قطع یا کاهش دوز کلورازپات دی پتاسیم ممکن است نیاز به کاهش آهسته داشته باشد (به هشدارها و سوء مصرف دارو و وابستگی مراجعه کنید). باید به بیماران، مراقبان و خانواده‌های آن‌ها توصیه کرد که AED‌ها، از جمله کلورازپات دی‌پتاسیم، ممکن است خطر افکار و رفتار خودکشی را افزایش دهند و باید در مورد نیاز به هوشیاری برای ظهور یا بدتر شدن علائم افسردگی، هرگونه تغییر غیرعادی در خلق یا رفتار، افکار خودکشی، یا افکار ناشی از خودکشی، هشدار داده شود. در مورد خودآزاری رفتارهای نگران کننده باید بلافاصله به ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی گزارش شود. بارداری به خانم‌های باردار توصیه کنید که استفاده از کلورازپات دی پتاسیم در اواخر بارداری می‌تواند منجر به آرام‌بخشی (افسردگی تنفسی، بی‌حالی، هیپوتونی) و/یا علائم ترک (پررفلکسی، تحریک‌پذیری، بی‌قراری، لرزش، گریه‌های تسلی‌ناپذیر، و مشکلات تغذیه) در نوزادان شود (نگاه کنید به احتیاط‌های تنفسی، هشیاری‌های تنفسی و ناهنجاری‌های تنفسی، بی‌حالی و هشدارهای تنفسی و ناهنجاری‌های تنفسی را ببینید). بارداری). به بیماران آموزش دهید که در صورت بارداری به پزشک خود اطلاع دهند. پرستاری به بیماران توصیه کنید که در طول درمان با کلورازپات دی پتاسیم، شیردهی توصیه نمی شود (به نکات احتیاطی، مادران شیرده مراجعه کنید). تداخلات دارویی مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی خطر ابتلا به افسردگی تنفسی را به دلیل اعمال در مکان های گیرنده مختلف در CNS که تنفس را کنترل می کنند، افزایش می دهد. بنزودیازپین‌ها در سایت‌های GABAA و مواد افیونی عمدتاً در گیرنده‌های مو تعامل دارند. هنگامی که بنزودیازپین ها و مواد افیونی با هم ترکیب می شوند، پتانسیل بنزودیازپین ها برای تشدید قابل توجه افسردگی تنفسی مرتبط با مواد افیونی وجود دارد. دوز و مدت مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی را محدود کنید و بیماران را از نظر افسردگی و آرامبخشی تنفسی از نزدیک تحت نظر بگیرید. اگر قرار است کلورازپات دی پتاسیم با سایر داروهایی که بر روی سیستم عصبی مرکزی اثر می‌گذارند ترکیب شود، باید به فارماکولوژی عواملی که باید به کار می‌روند توجه دقیق داشت. تجربه حیوانی نشان می دهد که کلورازپات دی پتاسیم زمان خواب را بعد از هگزوباربیتال یا بعد از اتیل الکل طولانی می کند، اثرات مهاری کلرپرومازین را افزایش می دهد، اما مهار مونوآمین اکسیداز را نشان نمی دهد. مطالعات بالینی افزایش آرام بخش با داروهای خواب آور همزمان را نشان داده است. اعمال بنزودیازپین ها ممکن است توسط باربیتورات ها، مواد مخدر، فنوتیازین ها، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز یا سایر داروهای ضد افسردگی تقویت شود. اگر از قرص کلورازپات دی پتاسیم برای درمان اضطراب مرتبط با بیماری های جسمی استفاده می شود، باید به تداخل دارویی احتمالی با داروی همزمان توجه دقیق شود. در مطالعات فراهمی زیستی با افراد عادی، تجویز همزمان آنتی اسیدها در سطوح درمانی تأثیر قابل توجهی بر فراهمی زیستی قرص دی پتاسیم کلورازپات نداشت. خلاصه خطر بارداری نوزادانی که از مادرانی که در اواخر بارداری از بنزودیازپین استفاده می‌کردند، گزارش شده‌اند که علائم آرام‌بخشی و/یا ترک نوزادی را تجربه می‌کنند (به هشدارها مراجعه کنید: سندرم آرام بخش و ترک نوزادان و ملاحظات بالینی). داده‌های موجود از مطالعات مشاهده‌ای منتشر شده در مورد زنان باردار در معرض بنزودیازپین‌ها، ارتباط واضحی با بنزودیازپین‌ها و نقایص مادرزادی اصلی را گزارش نمی‌دهند (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی عوارض جانبی جنین/نوزادی بنزودیازپین ها از جفت عبور می کنند و ممکن است باعث ایجاد افسردگی تنفسی، هیپوتونی و آرامبخشی در نوزادان شوند. نوزادانی را که در دوران بارداری یا زایمان در معرض کلورازپات دی پتاسیم قرار گرفته اند از نظر علائم آرام بخشی، افسردگی تنفسی، هیپوتونی و مشکلات تغذیه تحت نظر بگیرید. نوزادانی را که در دوران بارداری در معرض کلورازپات دی پتاسیم قرار گرفته اند از نظر علائم ترک تحت نظر داشته باشید. بر این اساس این نوزادان را مدیریت کنید (به هشدارها: آرام بخش نوزادان و سندرم ترک مراجعه کنید). داده‌های انسانی داده‌های منتشر شده از مطالعات مشاهده‌ای در مورد استفاده از بنزودیازپین‌ها در دوران بارداری، ارتباط واضحی با بنزودیازپین‌ها و نقص‌های مادرزادی عمده گزارش نمی‌کنند. اگرچه مطالعات اولیه افزایش خطر ناهنجاری های مادرزادی را با دیازپام و کلردیازپوکساید گزارش کردند، اما هیچ الگوی ثابتی مشاهده نشد. علاوه بر این، اکثر مطالعات مورد-شاهدی و کوهورت اخیر در مورد استفاده از بنزودیازپین در دوران بارداری، که برای مواجهه مخدوش کننده با الکل، تنباکو و سایر داروها تنظیم شده بودند، این یافته ها را تایید نکرده اند. داده‌های حیوانی در مطالعات تولید مثل حیوانی، تجویز خوراکی کلورازپات به موش‌های باردار و خرگوش‌ها به ترتیب با دوزهای تا 150 و 15 میلی‌گرم بر کیلوگرم، مسمومیت یا ناهنجاری جنینی ایجاد نکرد. با این حال، اثرات آرام بخش کلورازپات با دوز بالا با مراقبت مادری از فرزندان تداخل دارد. خلاصه خطر مادران شیرده کلورازپات و متابولیت فعال آن، نوردیازپام، در شیر مادر وجود دارد. گزارش‌هایی از آرام‌بخشی، تغذیه ضعیف و افزایش وزن ضعیف در نوزادانی که از طریق شیر مادر در معرض بنزودیازپین‌ها قرار گرفته‌اند، وجود دارد. اثرات کلورازپات بر تولید شیر ناشناخته است. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی، از جمله آرام بخش و علائم ترک در نوزادان، به بیماران توصیه می شود که در طول درمان با کلورازپات دی پتاسیم، شیردهی توصیه نمی شود. استفاده در کودکان به هشدارها مراجعه کنید. استفاده در سالمندان مطالعات بالینی کلورازپات دی پتاسیم برای تعیین اینکه آیا افراد 65 سال و بالاتر نسبت به افراد جوانتر پاسخ متفاوتی می دهند کافی نبود. بیماران مسن یا ناتوان ممکن است به خصوص به اثرات تمام بنزودیازپین ها از جمله کلورازپات دی پتاسیم حساس باشند. به طور کلی، بیماران مسن یا ناتوان باید با دوزهای پایین تر کلورازپات دی پتاسیم شروع شوند و از نزدیک تحت نظر قرار گیرند، که منعکس کننده فراوانی بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. تنظیم دوز نیز باید به آرامی و با احتیاط بیشتر در این جمعیت بیمار انجام شود (به موارد احتیاطی و دوز و مصرف مراجعه کنید).

تداخلات دارویی

مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی خطر ابتلا به افسردگی تنفسی را به دلیل اعمال در مکان های گیرنده مختلف در CNS که تنفس را کنترل می کنند، افزایش می دهد. بنزودیازپین‌ها در سایت‌های GABAA و مواد افیونی عمدتاً در گیرنده‌های مو تعامل دارند. هنگامی که بنزودیازپین ها و مواد افیونی با هم ترکیب می شوند، پتانسیل بنزودیازپین ها برای تشدید قابل توجه افسردگی تنفسی مرتبط با مواد افیونی وجود دارد. دوز و مدت مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی را محدود کنید و بیماران را از نظر افسردگی و آرامبخشی تنفسی از نزدیک تحت نظر بگیرید. اگر قرار است کلورازپات دی پتاسیم با سایر داروهایی که بر روی سیستم عصبی مرکزی اثر می‌گذارند ترکیب شود، باید به فارماکولوژی عواملی که باید به کار می‌روند توجه دقیق داشت. تجربه حیوانی نشان می دهد که کلورازپات دی پتاسیم زمان خواب را بعد از هگزوباربیتال یا بعد از اتیل الکل طولانی می کند، اثرات مهاری کلرپرومازین را افزایش می دهد، اما مهار مونوآمین اکسیداز را نشان نمی دهد. مطالعات بالینی افزایش آرام بخش با داروهای خواب آور همزمان را نشان داده است. اعمال بنزودیازپین ها ممکن است توسط باربیتورات ها، مواد مخدر، فنوتیازین ها، مهارکننده های مونوآمین اکسیداز یا سایر داروهای ضد افسردگی تقویت شود. اگر از قرص کلورازپات دی پتاسیم برای درمان اضطراب مرتبط با بیماری های جسمی استفاده می شود، باید به تداخل دارویی احتمالی با داروی همزمان توجه دقیق شود. در مطالعات فراهمی زیستی با افراد عادی، تجویز همزمان آنتی اسیدها در سطوح درمانی تأثیر قابل توجهی بر فراهمی زیستی قرص دی پتاسیم کلورازپات نداشت.

عوارض جانبی

عارضه جانبی که اغلب گزارش شده بود، خواب آلودگی بود. موارد کمتر گزارش شده (به ترتیب نزولی) عبارتند از: سرگیجه، شکایات مختلف گوارشی، عصبی بودن، تاری دید، خشکی دهان، سردرد و آشفتگی ذهنی. سایر عوارض جانبی شامل بی خوابی، بثورات پوستی گذرا، خستگی، آتاکسی، شکایات ادراری تناسلی، تحریک پذیری، دوبینی، افسردگی، لرزش و تکلم است. گزارش هایی مبنی بر غیرطبیعی بودن تست های عملکرد کبد و کلیه و کاهش هماتوکریت گزارش شده است. کاهش فشار خون سیستولیک مشاهده شده است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Northstar RxLLC به شماره 1-800-206-7821 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

مصرف بیش از حد

مصرف بیش از حد بنزودیازپین ها با افسردگی سیستم عصبی مرکزی از خواب آلودگی تا کما مشخص می شود. در موارد خفیف تا متوسط، علائم می تواند شامل خواب آلودگی، گیجی، دیس آرتری، بی حالی، حالت هیپنوتیزم، کاهش رفلکس، آتاکسی و هیپوتونی باشد. به ندرت، واکنش‌های متناقض یا بازدارنده (شامل بی‌قراری، تحریک‌پذیری، تکانشگری، رفتار خشونت‌آمیز، گیجی، بی‌قراری، هیجان و پرحرفی) ممکن است رخ دهد. در موارد شدید مصرف بیش از حد، بیماران ممکن است دچار افسردگی تنفسی و کما شوند. مصرف بیش از حد بنزودیازپین ها در ترکیب با سایر داروهای مضعف CNS (از جمله الکل و مواد افیونی) ممکن است کشنده باشد (به هشدارها مراجعه کنید: واکنش‌های وابستگی و کناره‌گیری). فشار خون، ضربان قلب یا تعداد تنفس غیر طبیعی (کاهش یا افزایش) قابل توجه این نگرانی را ایجاد می کند که داروهای اضافی و/یا الکل در مصرف بیش از حد دخیل هستند. در مدیریت مصرف بیش از حد بنزودیازپین، از اقدامات حمایتی عمومی، از جمله مایعات داخل وریدی و مدیریت راه هوایی استفاده کنید. فلومازنیل، یک آنتاگونیست گیرنده بنزودیازپین خاص که برای معکوس کردن کامل یا جزئی اثرات آرام‌بخش بنزودیازپین‌ها در مدیریت مصرف بیش از حد بنزودیازپین نشان داده شده است، می‌تواند منجر به قطع مصرف دارو و عوارض جانبی، از جمله تشنج، به‌ویژه در زمینه مصرف بیش از حد ترکیبی، مصرف بیش از حد سیکلیک با داروهایی که خطر تشنج و تشنج را افزایش می‌دهند، شود. داروهای ضد افسردگی) و در بیماران با مصرف طولانی مدت بنزودیازپین و وابستگی فیزیکی. خطر حملات قطع مصرف با مصرف فلومازنیل ممکن است در بیماران مبتلا به صرع افزایش یابد. فلومازنیل در بیمارانی که بنزودیازپین برای کنترل یک وضعیت بالقوه تهدید کننده زندگی (مانند وضعیت صرع) دریافت کرده اند، منع مصرف دارد. اگر تصمیم به استفاده از فلومازنیل گرفته می شود، باید به عنوان مکمل و نه به عنوان جایگزینی برای مدیریت حمایتی مصرف بیش از حد بنزودیازپین استفاده شود. به اطلاعات تجویز تزریق فلومازنیل مراجعه کنید. برای توصیه‌های بیشتر برای مدیریت مصرف بیش از حد، با خط راهنمای Poison Help (1-800-222-1222) یا یک سم‌شناس پزشکی تماس بگیرید.

سوءمصرف و وابستگی

ماده کنترل شده قرص دی پتاسیم کلورازپات حاوی کلورازپات، یک ماده کنترل شده در جدول IV است. سوء مصرف کلورازپات دی پتاسیم یک بنزودیازپین و یک مضعف CNS با پتانسیل سوء استفاده و اعتیاد است. سوء استفاده عبارت است از استفاده عمدی و غیر درمانی از یک دارو، حتی یک بار، برای اثرات روانی یا فیزیولوژیکی مطلوب آن. استفاده نادرست عبارت است از استفاده عمدی، برای اهداف درمانی، از یک دارو توسط یک فرد به روشی غیر از تجویز یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی یا افرادی که برای آنها تجویز نشده است. اعتیاد به مواد مخدر مجموعه ای از پدیده های رفتاری، شناختی و فیزیولوژیکی است که ممکن است شامل میل شدید به مصرف دارو، مشکلات در کنترل مصرف مواد مخدر (مثلاً ادامه مصرف مواد مخدر با وجود پیامدهای مضر، اولویت دادن به مصرف مواد مخدر نسبت به سایر فعالیت ها و تعهدات) و تحمل یا وابستگی فیزیکی احتمالی باشد. حتی مصرف بنزودیازپین ها طبق تجویز ممکن است بیماران را در معرض خطر سوء استفاده و سوء استفاده از داروهای خود قرار دهد. سوء استفاده و استفاده نادرست از بنزودیازپین ها ممکن است منجر به اعتیاد شود. سوء استفاده و استفاده نادرست از بنزودیازپین ها اغلب (اما نه همیشه) شامل استفاده از دوزهای بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده است و معمولاً شامل مصرف همزمان سایر داروها، الکل و/یا مواد غیرقانونی است که با افزایش فرکانس پیامدهای نامطلوب جدی از جمله افسردگی تنفسی، مصرف بیش از حد یا مرگ همراه است. بنزودیازپین‌ها اغلب توسط افرادی که از مواد مخدر و سایر مواد سوء مصرف می‌کنند و افراد مبتلا به اختلالات اعتیادآور جستجو می‌کنند (به هشدارها: سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد مراجعه کنید). عوارض جانبی زیر با سوء مصرف و/یا استفاده نادرست بنزودیازپین رخ داده است: درد شکم، فراموشی، بی اشتهایی، اضطراب، پرخاشگری، آتاکسی، تاری دید، گیجی، افسردگی، عدم مهار، بی‌حسی، سرگیجه، سرخوشی، اختلال در تمرکز و حافظه، سوء هاضمه، تحریک‌پذیری، درد عضلانی، تکلم، لرزش، و سرگیجه. عوارض جانبی شدید زیر با سوء مصرف و/یا استفاده نادرست بنزودیازپین رخ داده است: هذیان، پارانویا، افکار و رفتار خودکشی، تشنج، کما، مشکل تنفس و مرگ. مرگ بیشتر با مصرف چند ماده (به ویژه بنزودیازپین ها با سایر داروهای مضعف CNS مانند مواد افیونی و الکل) همراه است. وابستگی وابستگی فیزیکی کلورازپات دی پتاسیم ممکن است در ادامه درمان وابستگی فیزیکی ایجاد کند. وابستگی فیزیکی حالتی است که در نتیجه سازگاری فیزیولوژیکی در پاسخ به مصرف مکرر دارو ایجاد می شود و با علائم و نشانه های ترک پس از قطع ناگهانی یا کاهش قابل توجه دوز دارو نمایان می شود. قطع ناگهانی یا کاهش سریع دوز بنزودیازپین ها یا تجویز فلومازنیل، آنتاگونیست بنزودیازپین، ممکن است باعث بروز واکنش های حاد قطع مصرف، از جمله تشنج شود که می تواند تهدید کننده زندگی باشد. بیمارانی که پس از قطع مصرف بنزودیازپین یا کاهش سریع دوز، در معرض خطر افزایش عوارض جانبی ترک قرار دارند، شامل افرادی هستند که دوزهای بالاتر (یعنی دوزهای بالاتر و/یا مکررتر) و کسانی که مدت زمان مصرف طولانی تری داشته اند (به هشدارها: وابستگی و واکنش های ترک مراجعه کنید). برای کاهش خطر واکنش‌های ترک، از یک کاهش تدریجی برای قطع مصرف دی پتاسیم کلورازپات یا کاهش دوز استفاده کنید (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید: قطع یا کاهش دوز کلورازپات دی پتاسیم و هشدارها: واکنش‌های وابستگی و ترک). علائم و نشانه های ترک حاد علائم و نشانه های ترک حاد مرتبط با بنزودیازپین ها شامل حرکات غیر ارادی غیرطبیعی، اضطراب، تاری دید، مسخ شخصیت، افسردگی، غیرواقعی شدن، سرگیجه، خستگی، واکنش های جانبی گوارشی (مانند، تهوع، کاهش وزن، تهوع، کاهش استفراغ)، استفراغ می باشد. سردرد، هیپراکوزیس، فشار خون بالا، تحریک پذیری، بی خوابی، اختلال حافظه، درد و سفتی عضلانی، حملات پانیک، فتوفوبیا، بی قراری، تاکی کاردی و لرزش. علائم و نشانه های حاد ترک شدیدتر، از جمله واکنش های تهدید کننده زندگی، شامل کاتاتونی، تشنج، هذیان، افسردگی، توهم، شیدایی، روان پریشی، تشنج و خودکشی است. سندرم ترک طولانی مدت سندرم محرومیت طولانی همراه با بنزودیازپین ها با اضطراب، اختلال شناختی، افسردگی، بی خوابی، شکل گیری، علائم حرکتی (مانند ضعف، لرزش، انقباضات عضلانی)، پارستزی و وزوز گوش مشخص می شود که بیش از 4 تا 6 هفته بعد از قطع اولیه قطع می شود. علائم ترک طولانی مدت ممکن است از هفته ها تا بیش از 12 ماه طول بکشد. در نتیجه، ممکن است در افتراق علائم ترک از ظهور مجدد یا ادامه علائمی که بنزودیازپین برای آنها استفاده شده است، مشکل وجود داشته باشد. تحمل ممکن است در ادامه درمان تحمل به کلورازپات دی پتاسیم ایجاد شود. تحمل یک حالت فیزیولوژیکی است که با کاهش پاسخ به یک دارو پس از تجویز مکرر مشخص می شود (یعنی دوز بالاتری از یک دارو برای ایجاد همان اثری که زمانی با دوز پایین تر به دست می آمد مورد نیاز است). تحمل به اثر درمانی کلورازپات دی پتاسیم ممکن است ایجاد شود. با این حال، تحمل کمی نسبت به واکنش های فراموشی و سایر اختلالات شناختی ناشی از بنزودیازپین ها ایجاد می شود.

بارداری

خلاصه خطر نوزادانی که از مادرانی که در اواخر بارداری از بنزودیازپین استفاده می کردند، گزارش شده است که علائم آرام بخشی و/یا ترک نوزادی را تجربه می کنند (به هشدارها مراجعه کنید: سندرم آرام بخشی و ترک نوزادان و ملاحظات بالینی). داده‌های موجود از مطالعات مشاهده‌ای منتشر شده در مورد زنان باردار در معرض بنزودیازپین‌ها، ارتباط واضحی با بنزودیازپین‌ها و نقایص مادرزادی اصلی را گزارش نمی‌دهند (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطر پیش‌زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی‌های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی عوارض جانبی جنین/نوزادی بنزودیازپین ها از جفت عبور می کنند و ممکن است باعث ایجاد افسردگی تنفسی، هیپوتونی و آرامبخشی در نوزادان شوند. نوزادانی را که در دوران بارداری یا زایمان در معرض کلورازپات دی پتاسیم قرار گرفته اند از نظر علائم آرام بخشی، افسردگی تنفسی، هیپوتونی و مشکلات تغذیه تحت نظر بگیرید. نوزادانی را که در دوران بارداری در معرض کلورازپات دی پتاسیم قرار گرفته اند از نظر علائم ترک تحت نظر داشته باشید. بر این اساس این نوزادان را مدیریت کنید (به هشدارها: آرام بخش نوزادان و سندرم ترک مراجعه کنید). داده‌های انسانی داده‌های منتشر شده از مطالعات مشاهده‌ای در مورد استفاده از بنزودیازپین‌ها در دوران بارداری، ارتباط واضحی با بنزودیازپین‌ها و نقص‌های مادرزادی عمده گزارش نمی‌کنند. اگرچه مطالعات اولیه افزایش خطر ناهنجاری های مادرزادی را با دیازپام و کلردیازپوکساید گزارش کردند، اما هیچ الگوی ثابتی مشاهده نشد. علاوه بر این، اکثر مطالعات مورد-شاهدی و کوهورت اخیر در مورد استفاده از بنزودیازپین در دوران بارداری، که برای مواجهه مخدوش کننده با الکل، تنباکو و سایر داروها تنظیم شده بودند، این یافته ها را تایید نکرده اند. داده‌های حیوانی در مطالعات تولید مثل حیوانی، تجویز خوراکی کلورازپات به موش‌های باردار و خرگوش‌ها به ترتیب با دوزهای تا 150 و 15 میلی‌گرم بر کیلوگرم، مسمومیت یا ناهنجاری جنینی ایجاد نکرد. با این حال، اثرات آرام بخش کلورازپات با دوز بالا با مراقبت مادری از فرزندان تداخل دارد.

مادران شیرده

خلاصه خطر کلورازپات و متابولیت فعال آن، نوردیازپام، در شیر مادر وجود دارد. گزارش‌هایی از آرام‌بخشی، تغذیه ضعیف و افزایش وزن ضعیف در نوزادانی که از طریق شیر مادر در معرض بنزودیازپین‌ها قرار گرفته‌اند، وجود دارد. اثرات کلورازپات بر تولید شیر ناشناخته است. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی، از جمله آرام بخش و علائم ترک در نوزادان، به بیماران توصیه می شود که در طول درمان با کلورازپات دی پتاسیم، شیردهی توصیه نمی شود.

مصرف در کودکان

هشدارها را ببینید.

مصرف در سالمندان

مطالعات بالینی کلورازپات دی پتاسیم برای تعیین اینکه آیا افراد بالای 65 سال به طور متفاوتی نسبت به افراد جوان پاسخ می دهند کافی نبود. بیماران مسن یا ناتوان ممکن است به خصوص به اثرات تمام بنزودیازپین ها از جمله کلورازپات دی پتاسیم حساس باشند. به طور کلی، بیماران مسن یا ناتوان باید با دوزهای پایین تر کلورازپات دی پتاسیم شروع شوند و از نزدیک تحت نظر قرار گیرند، که منعکس کننده فراوانی بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. تنظیم دوز نیز باید به آرامی و با احتیاط بیشتر در این جمعیت بیمار انجام شود (به موارد احتیاطی و دوز و مصرف مراجعه کنید).

توضیحات

از نظر شیمیایی، کلورازپات دی پتاسیم USP یک بنزودیازپین است. فرمول تجربی C 16 H 11 ClK 2 N 2 O 4 است. وزن مولکولی 408.92 است. 1H-1، 4-بنزودیازپین-3-کربوکسیلیک اسید، 7-chloro-2،3-dihydro-2-oxo-5-phenyl-، ترکیب نمک پتاسیم با هیدروکسید پتاسیم (1:1) و فرمول ساختاری ممکن است به صورت زیر نمایش داده شود: این ترکیب به صورت پودر ریز، زرد روشن و عملاً بی بو است. در حلال های آلی رایج نامحلول است، اما در آب بسیار محلول است. محلول های آبی ناپایدار، شفاف، زرد روشن و قلیایی هستند. قرص کلورازپات دی پتاسیم USP حاوی 3.75 میلی گرم، 7.5 میلی گرم یا 15 میلی گرم کلورازپات دی پتاسیم USP است. علاوه بر این، هر قرص حاوی مواد غیرفعال زیر است: دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، اکسید منیزیم سنگین، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، کربنات پتاسیم بی آب، کلرید پتاسیم، تالک و مواد رنگی زیر: 3.75 میلی گرم - FD&C Blue No. 6 Barium Lake و D&C Yellow No. 10 Lake 15 mg - D&C Red No. 6 Barium Lake and FD&C Red No. 40 Lake Chemical Structure

فارماکولوژی بالینی

از نظر فارماکولوژیکی، کلورازپات دی پتاسیم دارای ویژگی های بنزودیازپین ها است. اثرات مضطرب بر روی سیستم عصبی مرکزی دارد. متابولیت اولیه، نوردیازپام، به سرعت در جریان خون ظاهر می شود. نیمه عمر سرم حدود 2 روز است. این دارو در کبد متابولیزه می شود و عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. مطالعات بر روی مردان سالم نشان داده است که کلورازپات دی پتاسیم اثرات مضطرب بر روی سیستم عصبی مرکزی دارد. تجویز طولانی مدت دوزهای روزانه تا 120 میلی گرم بدون اثرات سمی بود. قطع ناگهانی دوزهای بالا در برخی بیماران به دنبال عصبی بودن، بی خوابی، تحریک پذیری، اسهال، دردهای عضلانی یا اختلال حافظه بود. از آنجایی که کلورازپات دی پتاسیم خوراکی به سرعت دکربوکسیله می شود و نوردیازپام را تشکیل می دهد، اساساً هیچ داروی اصلی در گردش وجود ندارد. نوردیازپام، متابولیت اولیه، به سرعت در خون ظاهر می شود و با نیمه عمر ظاهری حدود 40 تا 50 ساعت از پلاسما دفع می شود. سطوح پلاسمایی نوردیازپام با دوز کلورازپات دی پتاسیم متناسب افزایش می یابد و با تجویز مکرر تجمع متوسطی نشان می دهد. اتصال نوردیازپام به پروتئین در پلاسما زیاد است (97 تا 98 درصد). در عرض 10 روز پس از تجویز خوراکی 15 میلی گرم (50 میکروCi) از 14 C-کلورازپات دی پتاسیم به دو داوطلب، 62 تا 67 درصد از رادیواکتیویته در ادرار و 15 تا 19 درصد از مدفوع دفع شد. هر دو آزمودنی همچنان مقادیر قابل اندازه‌گیری رادیواکتیویته را در ادرار دفع می‌کردند (حدود 1٪ از 14 C-دوز) در روز دهم. نوردیازپام بیشتر توسط هیدروکسیلاسیون متابولیزه می شود. متابولیت اصلی ادرار اگزازپام کونژوگه (3-هیدروکسی نوردیازپام) است و مقادیر کمتری از p-هیدروکسی نوردیازپام و نوردیازپام کونژوگه نیز در ادرار یافت می شود.

اطلاعات برای بیماران

به بیمار توصیه کنید که برچسب بیمار مورد تایید FDA (راهنمای دارو) را مطالعه کند. خطرات ناشی از مصرف همزمان با مواد افیونی به بیماران و مراقبان در مورد خطرات احتمالی افسردگی تنفسی و آرامبخشی بالقوه کشنده در هنگام استفاده از کلورازپات دی پتاسیم با مواد افیونی توصیه کنید و از مصرف همزمان این داروها خودداری کنید مگر اینکه تحت نظارت یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی باشد. به بیماران توصیه کنید تا زمانی که اثرات مصرف همزمان با مواد افیونی مشخص نشده است از رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین خودداری کنند (به هشدارها، خطرات ناشی از مصرف همزمان با مواد افیونی و اقدامات احتیاطی، تداخلات دارویی مراجعه کنید). سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد به بیماران اطلاع دهید که استفاده از کلورازپات دی پتاسیم، حتی در دوزهای توصیه شده، کاربران را در معرض خطرات سوء مصرف، سوء استفاده و اعتیاد قرار می دهد، که می تواند منجر به مصرف بیش از حد و مرگ شود، به ویژه هنگامی که در ترکیب با سایر داروها (مانند مسکن های مخدر)، الکل، و/یا مواد غیرقانونی استفاده شود. به بیماران در مورد علائم و نشانه های سوء مصرف، سوء استفاده و اعتیاد بنزودیازپین ها اطلاع دهید. در صورت بروز این علائم و/یا علائم، به دنبال کمک پزشکی باشند. و در مورد دفع مناسب داروی استفاده نشده (به هشدارها و سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید). واکنش های ترک به بیماران اطلاع دهید که استفاده مداوم از کلورازپات دی پتاسیم ممکن است به وابستگی فیزیکی قابل توجه بالینی منجر شود و قطع ناگهانی یا کاهش سریع دوز کلورازپات دی پتاسیم ممکن است باعث بروز واکنش های قطع حاد شود که می تواند تهدید کننده زندگی باشد. به بیماران اطلاع دهید که در برخی موارد، بیمارانی که بنزودیازپین مصرف می کنند، دچار سندرم ترک طولانی مدت با علائم ترک شده اند که از هفته ها تا بیش از 12 ماه طول می کشد. به بیماران آموزش دهید که قطع یا کاهش دوز کلورازپات دی پتاسیم ممکن است نیاز به کاهش آهسته داشته باشد (به هشدارها و سوء مصرف دارو و وابستگی مراجعه کنید). باید به بیماران، مراقبان و خانواده‌های آن‌ها توصیه کرد که AED‌ها، از جمله کلورازپات دی‌پتاسیم، ممکن است خطر افکار و رفتار خودکشی را افزایش دهند و باید در مورد نیاز به هوشیاری برای ظهور یا بدتر شدن علائم افسردگی، هرگونه تغییر غیرعادی در خلق یا رفتار، افکار خودکشی، یا افکار ناشی از خودکشی، هشدار داده شود. در مورد خودآزاری رفتارهای نگران کننده باید بلافاصله به ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی گزارش شود. بارداری به خانم‌های باردار توصیه کنید که استفاده از کلورازپات دی پتاسیم در اواخر بارداری می‌تواند منجر به آرام‌بخشی (افسردگی تنفسی، بی‌حالی، هیپوتونی) و/یا علائم ترک (پررفلکسی، تحریک‌پذیری، بی‌قراری، لرزش، گریه‌های تسلی‌ناپذیر، و مشکلات تغذیه) در نوزادان شود (نگاه کنید به احتیاط‌های تنفسی، هشیاری‌های تنفسی و ناهنجاری‌های تنفسی، بی‌حالی و هشدارهای تنفسی و ناهنجاری‌های تنفسی را ببینید). بارداری). به بیماران آموزش دهید که در صورت بارداری به پزشک خود اطلاع دهند. پرستاری به بیماران توصیه کنید که در طول درمان با کلورازپات دی پتاسیم، شیردهی توصیه نمی شود (به نکات احتیاطی، مادران شیرده مراجعه کنید).

شرایط نگهداری

ذخیره سازی توصیه شده از رطوبت محافظت کنید. بطری را محکم بسته نگه دارید. در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری کنید [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. در یک ظرف محکم و مقاوم در برابر نور USP توزیع کنید. راهنمای دارو در www.northstarrxllc.com/products موجود است یا با شماره 1-800-206-7821 تماس بگیرید.