کلوتریمازول

قرص های کلوتریمازول برای درمان موضعی کاندیدیازیس اوروفارنکس اندیکاسیون دارند. تشخیص باید با اسمیر KOH و/یا کشت قبل از درمان تایید شود. قرص های کلوتریمازول همچنین به صورت پیشگیرانه برای کاهش بروز کاندیدیازیس اوروفارنکس در بیمارانی که به دلیل شرایطی مانند شیمی درمانی، رادیوتراپی یا استروئید درمانی مورد استفاده در درمان لوسمی، تومورهای جامد یا پیوند کلیه، نقص ایمنی دارند، تجویز می شوند. هیچ داده ای از کارآزمایی های کافی و به خوبی کنترل شده برای اثبات ایمنی و اثربخشی این محصول برای استفاده پیشگیرانه در بیمارانی که به دلیل عللی غیر از موارد ذکر شده در جمله قبلی دچار نقص ایمنی شده اند، وجود ندارد. (دوز و نحوه مصرف را ببینید.)

قرص های کلوتریمازول فقط به صورت قرصی تجویز می شود که باید به آرامی در دهان حل شود. دوز توصیه شده یک قرص پاستیل پنج بار در روز به مدت چهارده روز متوالی است. فقط اطلاعات محدودی در مورد ایمنی و اثربخشی قرص کلوتریمازول پس از مصرف طولانی مدت در دسترس است. بنابراین، در صورت امکان، درمان باید به استفاده کوتاه مدت محدود شود. برای پیشگیری به منظور کاهش بروز کاندیدیاز اوروفارنکس در بیمارانی که به دلیل شرایطی مانند شیمی درمانی، رادیوتراپی یا استروئید درمانی مورد استفاده در درمان لوسمی، تومورهای جامد یا پیوند کلیه، دچار نقص ایمنی شده اند، دوز توصیه شده یک قرص پاستیل سه بار در روز برای طول مدت شیمی درمانی یا تا زمانی که سطح استروئیدها به سطح نگهدار کاهش یابد، است.

قرص کلوتریمازول در بیمارانی که به هر یک از اجزای آن حساسیت مفرط دارند منع مصرف دارد.

هشدار قرص های کلوتریمازول برای درمان مایکوزهای سیستمیک از جمله کاندیدیازیس سیستمیک اندیکاسیون ندارند.

آزمایش‌های غیرطبیعی عملکرد کبد در بیماران تحت درمان با قرص‌های کلوتریمازول گزارش شده است. افزایش سطح SGOT در حدود 15٪ از بیماران در کارآزمایی های بالینی گزارش شد. در بیشتر موارد افزایش حداقل بود و اغلب تشخیص اثرات کلوتریمازول از سایر درمان ها و بیماری زمینه ای (بدخیمی در بیشتر موارد) غیرممکن بود. ارزیابی دوره ای عملکرد کبد به ویژه در بیمارانی که از قبل نارسایی کبدی دارند توصیه می شود. از آنجایی که باید به بیماران آموزش داده شود که اجازه دهند هر قرص به آرامی در دهان حل شود تا به حداکثر اثر دارو دست یابد، آنها باید در چنین سنی و شرایط جسمی و/یا ذهنی باشند تا این دستورالعمل ها را درک کنند. سرطان زایی یک مطالعه دوز 18 ماهه با کلوتریمازول در موش ها هیچ اثر سرطان زایی را نشان نداد. استفاده در بارداری رده C: نشان داده شده است که کلوتریمازول در موش ها و موش ها در دوزهای 100 برابر دوز انسان بالغ (بر حسب میلی گرم بر کیلوگرم) جنینی سمی است که احتمالاً ثانویه به سمیت مادری است. هنگامی که این دارو در دوزهای 200، 180 و 100 برابر انسان تجویز شد، در موش، خرگوش و موش صحرایی تراتوژن نداشت. کلوتریمازول به صورت خوراکی از 9 هفته قبل از جفت گیری از شیر گرفتن به موش ها با دوز 120 برابر دوز انسان با اختلال در جفت گیری، کاهش تعداد جوان زنده و کاهش بقا تا از شیر گرفتن همراه بود. هیچ اثری در دوز 60 برابر انسان مشاهده نشد. هنگامی که این دارو در یک دوره زمانی مشابه با دوز 50 برابر انسان به موش ها داده شد، کاهش جزئی در تعداد توله ها در هر بستر و کاهش زنده ماندن توله ها مشاهده شد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. قرص های کلوتریمازول در دوران بارداری باید فقط در صورتی استفاده شوند که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی کلوتریمازول در کودکان زیر 3 سال ثابت نشده است. بنابراین استفاده از آن در چنین بیمارانی توصیه نمی شود. ایمنی و اثربخشی استفاده پیشگیرانه از قرص های کلوتریمازول در کودکان ثابت نشده است. استفاده در دوران سالمندی مطالعات بالینی کلوتریمازول شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند.

آزمایش‌های غیرطبیعی عملکرد کبد در بیماران تحت درمان با قرص‌های کلوتریمازول گزارش شده است. افزایش سطح SGOT در حدود 15٪ از بیماران در کارآزمایی های بالینی گزارش شده است (به احتیاط ها مراجعه کنید). تهوع، استفراغ، احساس ناخوشایند دهان و خارش نیز با استفاده از پاستیل گزارش شده است. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Rising Pharma Holdings, Inc. در 1-844-874-7464 یا FDA در 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch

هیچ داده ای در دسترس نیست.

هیچ داده ای در دسترس نیست.

استفاده در بارداری رده C: نشان داده شده است که کلوتریمازول در موش ها و موش ها در دوزهای 100 برابر دوز انسان بالغ (بر حسب میلی گرم بر کیلوگرم) جنینی سمی است که احتمالاً ثانویه به سمیت مادری است. هنگامی که این دارو در دوزهای 200، 180 و 100 برابر انسان تجویز شد، در موش، خرگوش و موش صحرایی تراتوژن نداشت. کلوتریمازول به صورت خوراکی از 9 هفته قبل از جفت گیری از شیر گرفتن به موش ها با دوز 120 برابر دوز انسان با اختلال در جفت گیری، کاهش تعداد جوان زنده و کاهش بقا تا از شیر گرفتن همراه بود. هیچ اثری در دوز 60 برابر انسان مشاهده نشد. هنگامی که این دارو در یک دوره زمانی مشابه با دوز 50 برابر انسان به موش ها داده شد، کاهش جزئی در تعداد توله ها در هر بستر و کاهش زنده ماندن توله ها مشاهده شد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. قرص های کلوتریمازول در دوران بارداری باید فقط در صورتی استفاده شوند که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند.

ایمنی و اثربخشی کلوتریمازول در کودکان زیر 3 سال ثابت نشده است. بنابراین استفاده از آن در چنین بیمارانی توصیه نمی شود. ایمنی و اثربخشی استفاده پیشگیرانه از قرص های کلوتریمازول در کودکان ثابت نشده است.

مطالعات بالینی کلوتریمازول شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند.

هر قرص کلوتریمازول USP حاوی 10 میلی گرم کلوتریمازول USP [1-(o-chloro-α, α-دی فنیل بنزیل) ایمیدازول]، یک عامل ضد قارچ مصنوعی، برای استفاده موضعی در دهان است. فرمول ساختاری: فرمول شیمیایی: C 22 H 17 ClN 2 شکل دارویی لوزی یک قرص قرصی بزرگ و به آرامی حل می شود که حاوی 10 میلی گرم کلوتریمازول USP پراکنده در کراسکارملوز سدیم، دکسترات، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی و پوویدون است. clotrimazole-structure.jpg

کلوتریمازول یک عامل ضد قارچی با طیف وسیع است که با تغییر نفوذپذیری غشای سلولی از رشد مخمرهای بیماری زا جلوگیری می کند. اثر کلوتریمازول در غلظت های دارو تا 20 میکروگرم در میلی لیتر قارچ کش است و ممکن است در شرایط آزمایشگاهی علیه کاندیدا آلبیکنس و سایر گونه های جنس کاندیدا در غلظت های بالاتر قارچ کش باشد. هیچ مقاومت تک مرحله ای یا چند مرحله ای به کلوتریمازول در طی پاساژهای متوالی کاندیدا آلبیکنس در آزمایشگاه ایجاد نشده است. با این حال، تحمل ارگانیسم فردی در طی پاساژهای متوالی در آزمایشگاه مشاهده شده است. چنین تحمل آزمایشگاهی پس از حذف ارگانیسم از محیط ضد قارچ برطرف شده است. پس از تجویز خوراکی قرص کلوتریمازول 10 میلی گرمی به داوطلبان سالم، غلظت کافی برای مهار بیشتر گونه های کاندیدا در بزاق تا سه ساعت پس از تقریباً 30 دقیقه لازم برای حل شدن پاستیل باقی می ماند. به نظر می رسد ماندگاری طولانی مدت دارو در بزاق مربوط به آزاد شدن آهسته کلوتریمازول از مخاط دهان است که ظاهراً دارو به آن متصل است. دوز مکرر در فواصل سه ساعته سطح بزاق را بالاتر از حداقل غلظت بازدارنده اکثر سویه های کاندیدا حفظ می کند. با این حال، ارتباط بین حساسیت در شرایط آزمایشگاهی قارچ های بیماری زا به کلوتریمازول و پیشگیری یا درمان عفونت در انسان ثابت نشده است. در مطالعه دیگری، میانگین غلظت سرمی کلوتریمازول 3.7 ± 4.98 و 1.4 ± 3.23 نانوگرم در میلی لیتر به ترتیب در 30 و 60 دقیقه پس از مصرف به عنوان قرص پاستیل بود.

یک مطالعه دوز 18 ماهه با کلوتریمازول در موش‌ها هیچ اثر سرطان‌زایی را نشان نداد.

در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید.] از یخ زدن خودداری کنید.