کلوتریمازول

کلوتریمازول برای درمان موضعی کاندیدیازیس اوروفارنکس اندیکاسیون دارد. تشخیص باید با اسمیر KOH و/یا کشت قبل از درمان تایید شود. کلوتریمازول همچنین به صورت پیشگیرانه برای کاهش بروز کاندیدیاز اوروفارنکس در بیمارانی که به دلیل شرایطی مانند شیمی درمانی، رادیوتراپی یا استروئید درمانی مورد استفاده در درمان لوسمی، تومورهای جامد یا پیوند کلیه، نقص ایمنی دارند، تجویز می شود. هیچ داده ای از کارآزمایی های کافی و به خوبی کنترل شده برای اثبات ایمنی و اثربخشی این محصول برای استفاده پیشگیرانه در بیمارانی که به دلیل عللی غیر از موارد ذکر شده در جمله قبلی دچار نقص ایمنی شده اند، وجود ندارد. (دوز و نحوه مصرف را ببینید.)

کلوتریمازول فقط به صورت قرصی تجویز می شود که باید به آرامی در دهان حل شود. دوز توصیه شده یک troche پنج بار در روز برای چهارده روز متوالی است. فقط اطلاعات محدودی در مورد ایمنی و اثربخشی تروش کلوتریمازول پس از تجویز طولانی مدت در دسترس است. بنابراین، در صورت امکان، درمان باید به استفاده کوتاه مدت محدود شود. برای پیشگیری برای کاهش بروز کاندیدیاز اوروفارنکس در بیمارانی که به دلیل شرایطی مانند شیمی درمانی، رادیوتراپی یا استروئید درمانی مورد استفاده در درمان لوسمی، تومورهای جامد یا پیوند کلیه، دچار نقص ایمنی شده اند، دوز توصیه شده یک تروش سه بار در روز برای طول مدت شیمی درمانی یا تا زمانی که سطح استروئیدها به سطح نگهدارنده کاهش یابد، است.

کلوتریمازول در بیمارانی که به هر یک از اجزای آن حساس هستند منع مصرف دارد.

هشدار کلوتریمازول برای درمان مایکوزهای سیستمیک از جمله کاندیدیازیس سیستمیک اندیکاسیون ندارد.

آزمایش‌های غیرطبیعی عملکرد کبد در بیماران تحت درمان با کلوتریمازول گزارش شده است. افزایش سطح SGOT در حدود 15٪ از بیماران در کارآزمایی های بالینی گزارش شد. در بیشتر موارد افزایش حداقل بود و اغلب تشخیص اثرات کلوتریمازول از سایر درمان ها و بیماری زمینه ای (بدخیمی در بیشتر موارد) غیرممکن بود. ارزیابی دوره ای عملکرد کبد به ویژه در بیمارانی که از قبل نارسایی کبدی دارند توصیه می شود. از آنجایی که برای دستیابی به حداکثر اثر دارو باید به بیماران آموزش داده شود که اجازه دهند هر troche به آرامی در دهان حل شود، آنها باید در چنین سنی و شرایط جسمی و/یا ذهنی باشند تا این دستورالعمل ها را درک کنند. سرطان زایی یک مطالعه دوز 18 ماهه با کلوتریمازول در موش ها هیچ اثر سرطان زایی را نشان نداد. استفاده در بارداری رده C: نشان داده شده است که کلوتریمازول در موش ها و موش ها در دوزهای 100 برابر دوز انسان بالغ (بر حسب میلی گرم بر کیلوگرم) جنینی سمی است که احتمالاً ثانویه به سمیت مادری است. هنگامی که این دارو در دوزهای 200، 180 و 100 برابر انسان تجویز شد، در موش، خرگوش و موش صحرایی تراتوژن نداشت. کلوتریمازول به صورت خوراکی از 9 هفته قبل از جفت گیری از شیر گرفتن به موش ها با دوز 120 برابر دوز انسان با اختلال در جفت گیری، کاهش تعداد جوان زنده و کاهش بقا تا از شیر گرفتن همراه بود. هیچ اثری در دوز 60 برابر انسان مشاهده نشد. هنگامی که این دارو در یک دوره زمانی مشابه با دوز 50 برابر انسان به موش ها داده شد، کاهش جزئی در تعداد توله ها در هر بستر و کاهش زنده ماندن توله ها مشاهده شد. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. تروش کلوتریمازول فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی کلوتریمازول در کودکان زیر 3 سال ثابت نشده است. بنابراین استفاده از آن در چنین بیمارانی توصیه نمی شود. ایمنی و اثربخشی استفاده پیشگیرانه از کلوتریمازول در کودکان ثابت نشده است. استفاده در دوران سالمندی مطالعات بالینی کلوتریمازول شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت هایی را در پاسخ ها بین بیماران مسن و جوان تر شناسایی نکرده است.

آزمایش‌های غیرطبیعی عملکرد کبد در بیماران تحت درمان با کلوتریمازول گزارش شده است. افزایش سطح SGOT در حدود 15٪ از بیماران در کارآزمایی های بالینی گزارش شده است (به احتیاط ها مراجعه کنید). تهوع، استفراغ، احساس ناخوشایند دهان و خارش نیز با استفاده از تروش گزارش شده است.

هیچ داده ای در دسترس نیست.

هیچ داده ای در دسترس نیست.

ایمنی و اثربخشی کلوتریمازول در کودکان زیر 3 سال ثابت نشده است. بنابراین استفاده از آن در چنین بیمارانی توصیه نمی شود. ایمنی و اثربخشی استفاده پیشگیرانه از کلوتریمازول در کودکان ثابت نشده است.

هر کلوتریمازول تروش (لوزی) USP حاوی 10 میلی گرم کلوتریمازول USP [1-(o-chloro-α, α-دی فنیل بنزیل) ایمیدازول]، یک عامل ضد قارچ مصنوعی، برای استفاده موضعی در دهان است. فرمول ساختاری: C 22 H 17 ClN 2 شکل دوز troche یک قرص بزرگ و به آرامی حل می شود (پاستیل) حاوی 10 میلی گرم کلوتریمازول USP پراکنده در سدیم کراسکارملوز، دکسترات، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی و پوویدون. ساختار شیمیایی.jpg

کلوتریمازول یک عامل ضد قارچی با طیف وسیع است که با تغییر نفوذپذیری غشای سلولی از رشد مخمرهای بیماری زا جلوگیری می کند. اثر کلوتریمازول در غلظت های دارو تا 20 میکروگرم در میلی لیتر قارچ کش است و ممکن است در شرایط آزمایشگاهی علیه کاندیدا آلبیکنس و سایر گونه های جنس کاندیدا در غلظت های بالاتر قارچ کش باشد. هیچ مقاومت تک مرحله ای یا چند مرحله ای به کلوتریمازول در طی پاساژهای متوالی کاندیدا آلبیکنس در آزمایشگاه ایجاد نشده است. با این حال، تحمل ارگانیسم فردی در طی پاساژهای متوالی در آزمایشگاه مشاهده شده است. چنین تحمل آزمایشگاهی پس از حذف ارگانیسم از محیط ضد قارچ برطرف شده است. پس از تجویز خوراکی تروش 10 میلی گرمی کلوتریمازول به داوطلبان سالم، غلظت کافی برای مهار بیشتر گونه های کاندیدا در بزاق تا سه ساعت پس از حدود 30 دقیقه لازم برای حل شدن تروش باقی می ماند. به نظر می رسد ماندگاری طولانی مدت دارو در بزاق مربوط به آزاد شدن آهسته کلوتریمازول از مخاط دهان است که ظاهراً دارو به آن متصل است. دوز مکرر در فواصل سه ساعته سطح بزاق را بالاتر از حداقل غلظت بازدارنده اکثر سویه های کاندیدا حفظ می کند. با این حال، ارتباط بین حساسیت در شرایط آزمایشگاهی قارچ های بیماری زا به کلوتریمازول و پیشگیری یا درمان عفونت در انسان ثابت نشده است. در مطالعه دیگری، میانگین غلظت سرمی 3.7 ± 4.98 و 1.4 ± 3.23 نانوگرم در میلی لیتر کلوتریمازول به ترتیب در 30 و 60 دقیقه پس از تجویز به عنوان تروش بود.