کرومولین سدیم

محلول چشمی کرومولین سدیم USP 4% در درمان کراتوکونژونکتیویت بهاری، ورم ملتحمه بهاری و کراتیت بهاری اندیکاسیون دارد.

دوز 1 یا 2 قطره در هر چشم 4 تا 6 بار در روز در فواصل منظم است. یک قطره حاوی تقریباً 1.6 میلی گرم کرومولین سدیم است. به بیماران باید توصیه شود که اثر درمان با محلول چشمی کرومولین سدیم به تجویز آن در فواصل منظم، طبق دستورالعمل بستگی دارد. پاسخ علامتی به درمان (کاهش خارش، پارگی، قرمزی و ترشح) معمولاً در عرض چند روز آشکار می‌شود، اما گاهی اوقات به درمان طولانی‌تری تا شش هفته نیاز است. هنگامی که بهبود علامتی ایجاد شد، درمان باید تا زمانی که برای حفظ بهبود لازم است ادامه یابد. در صورت لزوم، کورتیکواستروئیدها را می توان همزمان با محلول چشمی کرومولین سدیم USP، 4% استفاده کرد.

محلول چشمی کرومولین سدیم USP، 4% در بیمارانی که حساسیت مفرط به کرومولین سدیم یا هر یک از ترکیبات دیگر نشان داده اند، منع مصرف دارد.

بیماران عمومی ممکن است به دنبال استفاده از محلول چشمی کرومولین سدیم USP، 4 درصد، احساس گزگز یا سوزش گذرا داشته باشند. از دفعات تجویز توصیه شده نباید تجاوز کرد (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). اطلاعات برای بیماران بیمار باید توصیه شود که دستورالعمل های بیمار ذکر شده در برگه اطلاعات برای بیماران را دنبال کنند. استفاده کنندگان از لنزهای تماسی باید از استفاده از لنز در هنگام بروز علائم و نشانه های کراتوکونژونکتیویت بهاری، ورم ملتحمه بهاری یا کراتیت بهاری خودداری کنند. در طول درمان با محلول چشمی کرومولین سدیم USP، 4٪ از لنز استفاده نکنید. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت کرومولین سدیم در موش (تزریق داخل صفاقی 12 ماهه در دوزهای تا mg/kg 150 سه روز در هفته)، همسترها (تزریق داخل صفاقی در دوزهای حداکثر 52.6 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن سه روز در هفته به مدت 115 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن 3 روز در هفته به مدت 115 روز در هفته به مدت 17 روز در هفته). 37 هفته)، و موش (18 ماه تجویز زیر جلدی در دوزهای تا 75 میلی گرم بر کیلوگرم 6 روز در هفته) هیچ اثر نئوپلاستیکی نشان نداد. میانگین حداکثر دوز روزانه تجویز شده در این مطالعات برای موش 192.9 mg/m 2، 47.2 mg/m 2 برای همستر و 385.8 mg/m 2 برای موش ها بود. این دوزها تقریباً معادل 6.8، 1.7 و 14 برابر حداکثر دوز روزانه 28 میلی گرم بر متر مربع است. کرومولین سدیم هیچ پتانسیل جهش‌زایی را در سنجش‌های صفحه میکروزومی/آمز سالمونلا، تبدیل ژن میتوزی در ساکارومیکاس سرویزیه و در یک مطالعه سیتوژنتیک آزمایشگاهی در لنفوسیت‌های محیطی انسان نشان نداد. هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری در مطالعات تولید مثل آزمایشگاهی که به صورت زیر جلدی در موش‌ها در بالاترین دوز آزمایش شده انجام شد، 175 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (1050 میلی‌گرم بر متر مربع) در نرها و 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (600 میلی‌گرم بر متر مربع) در ماده‌ها نشان داده نشد. این دوزها به ترتیب تقریباً 37 و 21 برابر حداکثر دوز روزانه انسان بر اساس mg/m2 هستند. اثرات تراتوژن بارداری بارداری دسته B. مطالعات تولیدمثلی با کرومولین سدیم به صورت زیر جلدی در موش‌های باردار و موش‌های صحرایی با حداکثر دوز روزانه 540 میلی‌گرم بر کیلوگرم (1620 میلی‌گرم بر متر مربع) و 164 میلی‌گرم بر کیلوگرم (984 میلی‌گرم بر متر مربع)، و به صورت داخل وریدی در خرگوش با حداکثر دوز 5 میلی‌گرم بر کیلوگرم روزانه (8 میلی‌گرم در هر کیلوگرم وزن بدن) هیچ شواهدی از ناهنجاری جنین ارائه نکرد. این دوزها به ترتیب تقریباً 57، 35 و 205 برابر حداکثر دوز روزانه انسان بر اساس mg/m2 است. اثرات نامطلوب جنینی (افزایش جذب و کاهش وزن جنین) تنها در دوزهای تزریقی بسیار بالا که مسمومیت مادری ایجاد می کرد، مشاهده شد. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز محلول چشمی کرومولین سدیم USP، 4 درصد، باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 4 سال ثابت نشده است.

بیماران عمومی ممکن است به دنبال استفاده از محلول چشمی کرومولین سدیم USP، 4 درصد، احساس گزگز یا سوزش گذرا داشته باشند. از دفعات تجویز توصیه شده نباید تجاوز کرد (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید).

شایع ترین واکنش نامطلوب گزارش شده منتسب به استفاده از محلول چشمی کرومولین سدیم، بر اساس عود مجدد پس از مصرف مجدد، سوزش چشمی یا سوزش گذرا هنگام تلقیح است. عوارض جانبی زیر به عنوان عوارض نادر گزارش شده است. مشخص نیست که آیا آنها را به دارو نسبت می دهند: تزریق ملتحمه. اشک چشم؛ خارش چشم؛ خشکی اطراف چشم؛ چشم های پف کرده؛ سوزش چشم؛ و گل مژه ها واکنش های حساسیت فوری به ندرت گزارش شده است و شامل تنگی نفس، ادم و بثورات پوستی است.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز محلول چشمی کرومولین سدیم USP، 4 درصد، باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی در کودکان زیر 4 سال ثابت نشده است.

محلول Cromolyn Sodium Ophthalmic Solution USP 4% یک محلول شفاف، بی رنگ و استریل است که برای استفاده موضعی چشم در نظر گرفته شده است. کرومولین سدیم با فرمول ساختاری زیر نشان داده می شود: نام شیمیایی: دی سدیم 5-5'-[(2-هیدروکسی تری متیلن)دیوکسی]بیس[4-oxo-4H-1-benzopyran-2-کربوکسیلات] رده فارماکولوژیک: تثبیت کننده ماست سل. هر میلی لیتر حاوی: فعال: کرومولین سدیم 40 میلی گرم (4%). نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.01 درصد. غیر فعال: ادتات دی سدیم 0.1٪ و آب تصفیه شده. برای تنظیم pH (4.0-7.0) ممکن است اسید هیدروکلریک و/یا هیدروکسید سدیم اضافه شود. ساختار شیمیایی

مطالعات حیوانی in vitro و in vivo نشان داده است که کرومولین سدیم از دگرانولاسیون ماست سل های حساس شده که پس از قرار گرفتن در معرض آنتی ژن های خاص رخ می دهد، جلوگیری می کند. کرومولین سدیم با مهار آزاد شدن هیستامین و SRS-A (ماده با واکنش کند آنافیلاکسی) از ماست سل عمل می کند. فعالیت دیگری که در شرایط آزمایشگاهی نشان داده شده است، ظرفیت کرومولین سدیم برای مهار دگرانولاسیون ماست سل های غیر حساس موش صحرایی توسط فسفولیپاز A و انتشار متعاقب آن واسطه های شیمیایی است. مطالعه دیگری نشان داد که کرومولین سدیم فعالیت آنزیمی فسفولیپاز A آزاد شده را بر روی بستر خاص آن مهار نمی کند. کرومولین سدیم خاصیت منقبض کننده عروقی، آنتی هیستامینی یا ضد التهابی ندارد. کرومولین سدیم جذب ضعیفی دارد. هنگامی که دوزهای متعدد از محلول چشمی کرومولین سدیم به چشم خرگوش معمولی تزریق می شود، کمتر از 0.07٪ از دوز تجویز شده کرومولین سدیم به گردش خون سیستمیک (احتمالاً از طریق چشم، مجرای بینی، حفره باکال و دستگاه گوارش) جذب می شود. مقادیر کمی (کمتر از 0.01٪) از دوز کرومولین سدیم به داخل زلالیه نفوذ می کند و پاکسازی از این محفظه تقریباً ظرف 24 ساعت پس از توقف درمان کامل می شود. در داوطلبان عادی، تجزیه و تحلیل دفع دارو نشان می دهد که تقریباً 0.03 درصد کرومولین سدیم پس از تجویز به چشم جذب می شود.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت کرومولین سدیم در موش (تزریق داخل صفاقی 12 ماهه در دوزهای تا mg/kg 150 سه روز در هفته)، همسترها (تجویز داخل صفاقی در دوزهای تا 52.6 میلی گرم بر کیلوگرم سه روز در هفته و 7 روز در هفته به مدت 17 هفته به مدت 15 میلی گرم به ازای هر کیلوگرم وزن بدن). موش (تزریق زیر جلدی 18 ماهه در دوزهای تا 75). mg/kg شش روز در هفته) هیچ اثر نئوپلاستیکی نشان نداد. میانگین حداکثر دوز روزانه تجویز شده در این مطالعات برای موش 192.9 mg/m 2، 47.2 mg/m 2 برای همستر و 385.8 mg/m 2 برای موش ها بود. این دوزها تقریباً معادل 6.8، 1.7 و 14 برابر حداکثر دوز روزانه 28 میلی گرم بر متر مربع است. کرومولین سدیم هیچ پتانسیل جهش‌زایی را در سنجش‌های صفحه میکروزومی/آمز سالمونلا، تبدیل ژن میتوزی در ساکارومیکاس سرویزیه و در یک مطالعه سیتوژنتیک آزمایشگاهی در لنفوسیت‌های محیطی انسان نشان نداد. هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری در مطالعات تولید مثل آزمایشگاهی که به صورت زیر جلدی در موش‌ها در بالاترین دوز آزمایش شده انجام شد، 175 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (1050 میلی‌گرم بر متر مربع) در نرها و 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (600 میلی‌گرم بر متر مربع) در ماده‌ها نشان داده نشد. این دوزها به ترتیب تقریباً 37 و 21 برابر حداکثر دوز روزانه انسان بر اساس mg/m2 هستند.

اطلاعات برای بیماران بیمار باید توصیه شود که دستورالعمل های بیمار ذکر شده در برگه اطلاعات برای بیماران را دنبال کنند. استفاده کنندگان از لنزهای تماسی باید از استفاده از لنز در هنگام بروز علائم و نشانه های کراتوکونژونکتیویت بهاری، ورم ملتحمه بهاری یا کراتیت بهاری خودداری کنند. در طول درمان با محلول چشمی کرومولین سدیم USP، 4٪ از لنز استفاده نکنید.