سیپروهپتادین هیدروکلراید

رینیت آلرژیک چند ساله و فصلی رینیت وازوموتور ورم ملتحمه آلرژیک ناشی از آلرژن ها و مواد غذایی استنشاقی تظاهرات پوستی آلرژیک خفیف و بدون عارضه کهیر و آنژیوادم. بهبود واکنش های آلرژیک به خون یا پلاسما کهیر سرد درماتوگرافی به عنوان درمان برای واکنش های آنافیلاکتیک کمکی به اپی نفرین و سایر اقدامات استاندارد پس از کنترل تظاهرات حاد.

دوز باید با توجه به نیازها و پاسخ بیمار به صورت جداگانه تنظیم شود. هر قرص حاوی 4 میلی گرم سیپروهپتادین هیدروکلراید است. بیماران اطفال سن 2 تا 6 سال مجموع دوز روزانه برای بیماران اطفال ممکن است بر اساس وزن بدن یا مساحت بدن با استفاده از تقریباً 0.25 mg/kg/day یا 8 mg در هر متر مربع از سطح بدن (8 mg/m2) محاسبه شود. دوز معمول 2 میلی گرم (½ قرص) دو یا سه بار در روز است که در صورت لزوم با اندازه و پاسخ بیمار تنظیم می شود. دوز نباید بیش از 12 میلی گرم در روز باشد. سن 7 تا 14 سال دوز معمول 4 میلی گرم (1 قرص) دو یا سه بار در روز است که در صورت لزوم با اندازه و پاسخ بیمار تنظیم می شود. دوز نباید بیش از 16 میلی گرم در روز باشد. بزرگسالان کل دوز روزانه برای بزرگسالان نباید از mg/kg/day 0.5 تجاوز کند. محدوده درمانی 4 تا 20 میلی گرم در روز است که اکثر بیماران به 12 تا 16 میلی گرم در روز نیاز دارند. یک بیمار گاه به گاه ممکن است به 32 میلی گرم در روز برای تسکین کافی نیاز داشته باشد. پیشنهاد می شود دوز با 4 میلی گرم (1 قرص) سه بار در روز شروع شود و با توجه به اندازه و پاسخ بیمار تنظیم شود.

نوزادان یا نوزادان نارس این دارو نباید در نوزادان تازه متولد شده یا نارس استفاده شود. مادران شیرده به دلیل خطر بالای آنتی هیستامین ها برای نوزادان به طور کلی و برای نوزادان و نوزادان نارس به طور خاص، درمان آنتی هیستامین در مادران شیرده منع مصرف دارد. سایر شرایط حساسیت به سیپروهپتادین و سایر داروهای با ساختار شیمیایی مشابه. درمان با مهارکننده مونوآمین اکسیداز (به تداخلات دارویی مراجعه کنید.) گلوکوم با زاویه بسته زخم معده تنگی کننده زخم معده هیپرتروفی علامتدار پروستات انسداد گردن مثانه انسداد پیلورودئودنال بیماران مسن و ناتوان

بیماران اطفال مصرف بیش از حد آنتی هیستامین ها، به ویژه در نوزادان و کودکان خردسال، ممکن است باعث توهم، افسردگی سیستم عصبی مرکزی، تشنج، ایست تنفسی و قلبی و مرگ شود. آنتی هیستامین ها ممکن است هوشیاری ذهنی را کاهش دهند. برعکس، به ویژه، در کودک خردسال، ممکن است گهگاه تحریک ایجاد کنند. داروهای مضعف CNS آنتی هیستامین ها ممکن است اثرات افزایشی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS داشته باشند، به عنوان مثال، خواب آور، آرام بخش، آرام بخش، عوامل ضد اضطراب. فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند به بیماران باید در مورد درگیر شدن در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی و هماهنگی حرکتی دارند، مانند رانندگی ماشین یا کار با ماشین آلات، هشدار داده شود. آنتی هیستامین ها بیشتر باعث سرگیجه، آرام بخشی و افت فشار خون در بیماران مسن می شوند (به احتیاط ها، استفاده در دوران سالمندی مراجعه کنید).

سیپروهپتادین عمومی اثری شبیه آتروپین دارد و بنابراین باید با احتیاط در بیماران مبتلا به موارد زیر استفاده شود: سابقه آسم برونش افزایش فشار داخل چشم پرکاری تیروئید بیماری قلبی عروقی فشار خون بالا اطلاعات برای بیماران آنتی هیستامین ها ممکن است هوشیاری ذهنی را کاهش دهند. برعکس، به ویژه، در کودک خردسال، ممکن است گهگاه تحریک ایجاد کنند. بیماران باید در مورد شرکت در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی و هماهنگی حرکتی دارند، مانند رانندگی با ماشین یا کار با ماشین آلات، هشدار داده شوند. تداخلات دارویی مهارکننده های MAO اثرات آنتی کولینرژیک آنتی هیستامین ها را طولانی و تشدید می کنند. آنتی هیستامین ها ممکن است اثرات افزایشی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS داشته باشند، به عنوان مثال، خواب آور، آرام بخش، آرام بخش، عوامل ضد اضطراب. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات سرطان زایی طولانی مدت با سیپروهپتادین انجام نشده است. سیپروهپتادین در یک مطالعه دو لیتری روی موش‌ها یا یک مطالعه دو نسلی در موش‌ها با دوز حدود 10 برابر انسان، هیچ تأثیری بر باروری نداشت. سیپروهپتادین آسیب کروموزومی در لنفوسیت های انسانی یا فیبروبلاست های آزمایشگاهی ایجاد نکرد. دوزهای بالا (10-4 مولار) سیتوتوکسیک بودند. سیپروهپتادین هیچ اثر جهش زایی در تست جهش زایی میکروبی Ames نداشت. غلظت بالای 500 میکروگرم در پلیت رشد باکتری را مهار کرد. بارداری بارداری رده B مطالعات تولید مثل در خرگوش، موش و موش با دوز خوراکی یا زیر جلدی تا 32 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل سیپروهپتادین نشان نداده است. نشان داده شده است که سیپروهپتادین در موش ها با تزریق داخل صفاقی در دوزهای چهار برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان، جنینی سمی است. با این حال، دو مطالعه روی زنان باردار نشان نداده اند که سیپروهپتادین در سه ماهه اول، دوم و سوم بارداری، خطر ناهنجاری ها را افزایش می دهد. هیچ اثر تراتوژنی در هیچ یک از نوزادان مشاهده نشد. با این وجود، از آنجایی که مطالعات روی انسان نمی تواند احتمال آسیب را رد کند، سیپروهپتادین باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از سیپروهپتادین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران کودکان زیر دو سال ثابت نشده است (به موارد منع مصرف، نوزادان تازه متولد شده یا نارس، و هشدارها، بیماران اطفال مراجعه کنید). استفاده در سالمندان مطالعات بالینی قرص سیپروهپتادین HCl تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند، شامل نمی شود. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است (به هشدارها، فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مراجعه کنید).

جنرال سیپروهپتادین اثری شبیه آتروپین دارد و بنابراین در بیماران مبتلا به موارد زیر باید با احتیاط مصرف شود: سابقه آسم برونش افزایش فشار داخل چشم پرکاری تیروئید بیماری قلبی عروقی فشار خون بالا

مهارکننده های MAO اثرات آنتی کولینرژیک آنتی هیستامین ها را طولانی و تشدید می کنند. آنتی هیستامین ها ممکن است اثرات افزایشی با الکل و سایر داروهای مضعف CNS داشته باشند، به عنوان مثال، خواب آور، آرام بخش، آرام بخش، عوامل ضد اضطراب.

برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، لطفاً با Ingenus Pharmaceuticals NJ، LLC به شماره 1-877-748-1970 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. سیستم عصبی مرکزی آرام‌بخشی و خواب‌آلودگی (اغلب گذرا)، سرگیجه، اختلال در هماهنگی، گیجی، بی‌قراری، تحریک، عصبی بودن، لرزش، تحریک‌پذیری، بی‌خوابی، پارستزی، نوریت، تشنج، سرخوشی، توهم، هیستری، غش. تظاهرات آلرژیک پوششی بثورات و ادم، تعریق بیش از حد، کهیر، حساسیت به نور. حواس خاص لابیرنتیت حاد، تاری دید، دوبینی، سرگیجه، وزوز گوش. هیپوتانسیون قلبی عروقی، تپش قلب، تاکی کاردی، اکستراسیستول، شوک آنافیلاکتیک. آنمی همولیتیک هماتولوژیک، لکوپنی، آگرانولوسیتوز، ترومبوسیتوپنی. کلستاز دستگاه گوارش، نارسایی کبدی، هپاتیت، اختلال عملکرد کبد، خشکی دهان، ناراحتی اپی گاستر، بی اشتهایی، تهوع، استفراغ، اسهال، یبوست، یرقان. ادراری تناسلی تکرر ادرار، تکرر ادرار، احتباس ادرار، قاعدگی زودرس. تنفسی خشکی بینی و گلو، غلیظ شدن ترشحات برونش، سفتی قفسه سینه و خس خس سینه، گرفتگی بینی. متفرقه خستگی، لرز، سردرد، افزایش اشتها/افزایش وزن.

واکنش های مصرف بیش از حد آنتی هیستامین ممکن است از افسردگی سیستم عصبی مرکزی تا تحریک به ویژه در بیماران اطفال متفاوت باشد. همچنین، علائم و نشانه های آتروپین مانند (خشکی دهان، مردمک های ثابت و متسع، گرگرفتگی و غیره) و همچنین علائم گوارشی ممکن است رخ دهد. اگر استفراغ خود به خود رخ نداده باشد، باید با شربت ایپکاک به بیمار وادار به استفراغ شود. اگر بیمار قادر به استفراغ نیست، شستشوی معده و سپس زغال فعال انجام شود. ایزوتونیک یا ½ ایزوتونیک سالین لاواژ انتخابی است. اقدامات احتیاطی در برابر آسپیراسیون به ویژه در نوزادان و کودکان باید انجام شود. هنگامی که علائم و نشانه های تهدید کننده زندگی CNS وجود دارد، ممکن است فیزوستیگمین سالیسیلات داخل وریدی در نظر گرفته شود. دوز و دفعات مصرف به سن، پاسخ بالینی و عود پس از پاسخ بستگی دارد. (به بخشنامه‌های بسته محصولات فیزوستیگمین مراجعه کنید.) کاتارتیک‌های نمکی، مانند شیر منیزیم، با اسمز آب را به داخل روده می‌کشند و بنابراین، برای عملکردشان در رقیق شدن سریع محتوای روده ارزشمند هستند. محرک ها نباید استفاده شوند. ممکن است از وازوپرسورها برای درمان افت فشار خون استفاده شود. LD 50 خوراکی سیپروهپتادین به ترتیب 123 میلی گرم بر کیلوگرم و 295 میلی گرم بر کیلوگرم در موش و موش است.

بارداری رده B مطالعات باروری در خرگوش ها، موش ها و موش ها با دوز خوراکی یا زیر جلدی تا 32 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر اختلال در باروری یا آسیب به جنین به دلیل سیپروهپتادین نشان نداده است. نشان داده شده است که سیپروهپتادین در موش ها با تزریق داخل صفاقی در دوزهای چهار برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان، جنینی سمی است. با این حال، دو مطالعه روی زنان باردار نشان نداده اند که سیپروهپتادین در سه ماهه اول، دوم و سوم بارداری، خطر ناهنجاری ها را افزایش می دهد. هیچ اثر تراتوژنی در هیچ یک از نوزادان مشاهده نشد. با این وجود، از آنجایی که مطالعات روی انسان نمی تواند احتمال آسیب را رد کند، سیپروهپتادین باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

به دلیل خطر بالای آنتی هیستامین ها برای نوزادان به طور کلی و برای نوزادان و نوزادان نارس به طور خاص، درمان آنتی هیستامین در مادران شیرده منع مصرف دارد.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از سیپروهپتادین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید).

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال زیر دو سال ثابت نشده است (به موارد منع مصرف، نوزادان تازه متولد شده یا نارس، و هشدارها، بیماران اطفال مراجعه کنید).

بیماران اطفال سن 2 تا 6 سال مجموع دوز روزانه برای بیماران اطفال ممکن است بر اساس وزن بدن یا مساحت بدن با استفاده از تقریباً 0.25 mg/kg/day یا 8 mg در هر متر مربع از سطح بدن (8 mg/m2) محاسبه شود. دوز معمول 2 میلی گرم (½ قرص) دو یا سه بار در روز است که در صورت لزوم با اندازه و پاسخ بیمار تنظیم می شود. دوز نباید بیش از 12 میلی گرم در روز باشد. سن 7 تا 14 سال دوز معمول 4 میلی گرم (1 قرص) دو یا سه بار در روز است که در صورت لزوم با اندازه و پاسخ بیمار تنظیم می شود. دوز نباید بیش از 16 میلی گرم در روز باشد. بزرگسالان کل دوز روزانه برای بزرگسالان نباید از mg/kg/day 0.5 تجاوز کند. محدوده درمانی 4 تا 20 میلی گرم در روز است که اکثر بیماران به 12 تا 16 میلی گرم در روز نیاز دارند. یک بیمار گاه به گاه ممکن است به 32 میلی گرم در روز برای تسکین کافی نیاز داشته باشد. پیشنهاد می شود دوز با 4 میلی گرم (1 قرص) سه بار در روز شروع شود و با توجه به اندازه و پاسخ بیمار تنظیم شود.

مطالعات بالینی قرص سیپروهپتادین HCl شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است (به هشدارها، فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند مراجعه کنید).

سیپروهپتادین HCl USP، یک عامل آنتی هیستامینی و آنتی سروتونرژیک است. Cyproheptadine hydrochloride USP یک جامد کریستالی سفید تا کمی زرد با وزن مولکولی 350.89 است که در آب محلول است، در متانول آزادانه محلول است، در اتانول کمی محلول است، در کلروفرم محلول است و عملاً در اتر نامحلول است. این سسکوئی هیدرات هیدروکلراید 4-(5H-dibenzo [a,d] cyclohepten-5-ylidene)-1-methylpiperidine است. فرمول مولکولی نمک بی آب C 21 H 21 N است

• HCl و فرمول ساختاری نمک بی آب: سیپروهپتادین هیدروکلراید USP برای تجویز خوراکی در قرص های 4 میلی گرمی موجود است. مواد غیر فعال عبارتند از: لاکتوز مونوهیدرات، منیزیم استئارات، سلولز میکروکریستالی و گلیکولات نشاسته سدیم. ساختار شیمیایی

سیپروهپتادین یک آنتاگونیست سروتونین و هیستامین با اثرات آنتی کولینرژیک و آرام بخش است. به نظر می رسد داروهای آنتی سروتونین و آنتی هیستامین به ترتیب با سروتونین و هیستامین برای مکان های گیرنده رقابت می کنند. فارماکوکینتیک و متابولیسم پس از یک دوز خوراکی 4 میلی گرمی سیپروهپتادین HCl نشاندار شده با 14 C در افراد عادی که به صورت قرص داده شد، 2 تا 20 درصد از رادیواکتیویته در مدفوع دفع شد. تنها حدود 34 درصد از رادیواکتیویته مدفوع، داروی بدون تغییر بود که مربوط به کمتر از 5.7 درصد از دوز است. حداقل 40٪ از رادیواکتیویته تجویز شده از طریق ادرار دفع می شود. هیچ مقدار قابل تشخیصی از داروی بدون تغییر در ادرار بیمارانی که دوزهای مزمن 12 تا 20 میلی گرم روزانه داشتند وجود نداشت. متابولیت اصلی موجود در ادرار انسان به عنوان آمونیوم گلوکورونید مزدوج چهارتایی سیپروهپتادین شناسایی شده است. حذف در نارسایی کلیوی کاهش می یابد.

و متابولیسم پس از یک دوز خوراکی 4 میلی گرمی سیپروهپتادین HCl نشاندار شده با 14 C در افراد عادی که به صورت قرص داده شد، 2 تا 20 درصد از رادیواکتیویته در مدفوع دفع شد. تنها حدود 34 درصد از رادیواکتیویته مدفوع، داروی بدون تغییر بود که مربوط به کمتر از 5.7 درصد از دوز است. حداقل 40٪ از رادیواکتیویته تجویز شده از طریق ادرار دفع می شود. هیچ مقدار قابل تشخیصی از داروی بدون تغییر در ادرار بیمارانی که دوزهای مزمن 12 تا 20 میلی گرم روزانه داشتند وجود نداشت. متابولیت اصلی موجود در ادرار انسان به عنوان آمونیوم گلوکورونید مزدوج چهارتایی سیپروهپتادین شناسایی شده است. حذف در نارسایی کلیوی کاهش می یابد.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات سرطان زایی طولانی مدت با سیپروهپتادین انجام نشده است. سیپروهپتادین در یک مطالعه دو لیتری روی موش‌ها یا یک مطالعه دو نسلی در موش‌ها با دوز حدود 10 برابر انسان، هیچ تأثیری بر باروری نداشت. سیپروهپتادین آسیب کروموزومی در لنفوسیت های انسانی یا فیبروبلاست های آزمایشگاهی ایجاد نکرد. دوزهای بالا (10-4 مولار) سیتوتوکسیک بودند. سیپروهپتادین هیچ اثر جهش زایی در تست جهش زایی میکروبی Ames نداشت. غلظت بالای 500 میکروگرم در پلیت رشد باکتری را مهار کرد.

آنتی هیستامین ها ممکن است هوشیاری ذهنی را کاهش دهند. برعکس، به ویژه، در کودک خردسال، ممکن است گهگاه تحریک ایجاد کنند. بیماران باید در مورد شرکت در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی و هماهنگی حرکتی دارند، مانند رانندگی با ماشین یا کار با ماشین آلات، هشدار داده شوند.