سیتارابین

تزریق سیتارابین در ترکیب با سایر داروهای ضد سرطان تایید شده برای القای بهبودی در لوسمی حاد غیر لنفوسیتی بزرگسالان و بیماران اطفال اندیکاسیون دارد. همچنین در درمان لوسمی لنفوسیتی حاد و فاز بلاست لوسمی میلوسیتیک مزمن مفید است. تجویز داخل نخاعی سیتارابین تزریقی (فقط آماده سازی بدون مواد نگهدارنده) در پیشگیری و درمان لوسمی مننژیال اندیکاسیون دارد.

تزریق سیتارابین به صورت خوراکی فعال نیست. برنامه و روش تجویز با برنامه درمانی مورد استفاده متفاوت است. تزریق سیتارابین ممکن است به صورت انفوزیون یا تزریق داخل وریدی، زیر جلدی یا داخل نخاعی (فقط آماده سازی بدون مواد نگهدارنده) انجام شود. در برخی از بیماران ترومبوفلبیت در محل تزریق یا انفوزیون دارو رخ داده است و به ندرت بیماران درد و التهاب را در محل تزریق زیر جلدی مشاهده کرده اند. با این حال، در بیشتر موارد، دارو به خوبی تحمل شده است. زمانی که بیماران دارو را با تزریق سریع داخل وریدی دریافت می کنند، در مقایسه با انفوزیون آهسته، می توانند دوزهای کل بالاتر را تحمل کنند. این پدیده به غیرفعال شدن سریع دارو و مواجهه مختصر با سلول‌های نرمال و نئوپلاستیک حساس به سطوح قابل توجهی پس از تزریق سریع مربوط می‌شود. به نظر می‌رسد سلول‌های نرمال و نئوپلاستیک به شکلی موازی به این روش‌های مختلف تجویز پاسخ می‌دهند و هیچ مزیت بالینی واضحی برای هیچ‌کدام از آنها نشان داده نشده است. در درمان القایی لوسمی غیرلنفوسیتی حاد، دوز معمول سیتارابین در ترکیب با سایر داروهای ضد سرطان 100 میلی گرم در متر مربع در روز با انفوزیون داخل وریدی مداوم (روزهای 1 تا 7) یا 100 میلی گرم بر متر مربع به صورت داخل وریدی هر 12 ساعت (روزهای 1 تا 7) است. مقالات باید برای توصیه های فعلی برای استفاده در لوسمی لنفوسیتی حاد مورد مشورت قرار گیرند. استفاده داخل نخاعی در لوسمی مننژیک تزریق سیتارابین به صورت داخل نخاعی در لوسمی حاد در دوزهای مختلف از 5 میلی گرم بر متر مربع تا 75 میلی گرم بر متر مربع از سطح بدن استفاده می شود. دفعات تجویز از یک بار در روز به مدت 4 روز تا یک بار در هر 4 روز متغیر بود. بیشترین دوز مصرفی 30 میلی گرم بر متر مربع هر 4 روز تا زمانی که یافته های مایع مغزی نخاعی نرمال شد و به دنبال آن یک درمان اضافی بود. برنامه دوز معمولاً بر اساس نوع و شدت تظاهرات سیستم عصبی مرکزی و پاسخ به درمان قبلی تنظیم می شود. تزریق سیتارابین به صورت داخل نخاعی ممکن است باعث سمیت سیستمیک شود و نظارت دقیق بر سیستم خونساز نشان داده شده است. اصلاح سایر درمان های ضد سرطان خون ممکن است ضروری باشد. سمیت عمده نادر است. شایع ترین واکنش های گزارش شده پس از تجویز داخل نخاعی تهوع، استفراغ و تب بود. این واکنش ها خفیف و خود محدود کننده هستند. پاراپلژی گزارش شده است. لکوآنسفالوپاتی نکروزان در 5 کودک رخ داده است. این بیماران همچنین با متوترکسات داخل نخاعی و هیدروکورتیزون و همچنین با پرتوهای سیستم عصبی مرکزی درمان شده بودند. سمیت عصبی جدا شده گزارش شده است. نابینایی در دو بیمار در حال بهبودی رخ داد که درمان آنها شامل شیمی‌درمانی سیستمیک ترکیبی، پرتودرمانی سیستم عصبی مرکزی و تزریق سیتارابین داخل نخاعی بود. هنگامی که سیتارابین به صورت داخل نخاعی و داخل وریدی در عرض چند روز تزریق می شود، خطر مسمومیت نخاعی افزایش می یابد، با این حال، در بیماری های جدی تهدید کننده زندگی، استفاده همزمان از تزریق داخل وریدی و داخل نخاعی سیتارابین به صلاحدید پزشک معالج واگذار می شود. درگیری لوسمی کانونی سیستم عصبی مرکزی ممکن است به تزریق سیتارابین داخل نخاعی پاسخ ندهد و بهتر است با رادیوتراپی درمان شود. پایداری شیمیایی محلول های تزریقی مطالعات پایداری شیمیایی با استفاده از روش ماوراء بنفش بر روی تزریق سیتارابین در محلول های تزریقی انجام شد. این مطالعات نشان داد که وقتی سیتارابین تزریقی به آب برای تزریق، 5 درصد دکستروز در آب یا تزریق کلرید سدیم اضافه شد، 94 تا 96 درصد سیتارابین پس از نگهداری 192 ساعت در دمای اتاق وجود داشت. داروهای تزریقی باید از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ، قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، به صورت چشمی بررسی شوند.

تزریق سیتارابین در بیمارانی که به دارو حساسیت مفرط دارند منع مصرف دارد.

(به جعبه هشدار مراجعه کنید) سیتارابین یک سرکوب کننده قوی مغز استخوان است. درمان باید با احتیاط در بیماران مبتلا به سرکوب مغز استخوان ناشی از دارو از قبل شروع شود. بیمارانی که این دارو را دریافت می کنند باید تحت نظارت دقیق پزشکی باشند و در طول درمان القایی باید روزانه شمارش لکوسیت ها و پلاکت ها انجام شود. پس از ناپدید شدن بلاست ها از خون محیطی، آزمایشات مغز استخوان باید مکررا انجام شود. برای مدیریت عوارض سرکوب مغز استخوان احتمالاً کشنده (عفونت ناشی از گرانولوسیتوپنی و سایر اختلالات دفاعی بدن و خونریزی ثانویه ترومبوسیتوپنی) باید امکانات موجود باشد. یک مورد آنافیلاکسی که منجر به ایست قلبی ریوی حاد و نیاز به احیاء شده گزارش شده است. این بلافاصله پس از تزریق داخل وریدی سیتارابین رخ داد. سمیت شدید و گاهی کشنده CNS، GI و ریوی (متفاوت با آنچه در رژیم های درمانی متداول تزریق سیتارابین مشاهده می شود) به دنبال برخی برنامه های آزمایشی دوز برای تزریق سیتارابین گزارش شده است. این واکنش ها شامل مسمومیت برگشت پذیر قرنیه و ورم ملتحمه هموراژیک است که ممکن است با پیشگیری با قطره چشمی کورتیکواستروئیدی موضعی پیشگیری یا کاهش یابد. اختلال عملکرد مغزی و مخچه، از جمله تغییرات شخصیتی، خواب آلودگی و کما، معمولا برگشت پذیر. زخم شدید دستگاه گوارش، از جمله پنوماتوز سیستوئید روده ای که منجر به پریتونیت می شود. سپسیس و آبسه کبد؛ ادم ریوی، آسیب کبدی با افزایش هیپربیلی روبینمی؛ نکروز روده؛ و کولیت نکروزان به ندرت، بثورات پوستی شدید که منجر به پوسته پوسته شدن پوست می شود، گزارش شده است. آلوپسی کامل معمولاً با درمان تجربی با دوز بالا بیشتر از برنامه‌های درمانی استاندارد با استفاده از تزریق سیتارابین دیده می‌شود. اگر از درمان تجربی با دوز بالا استفاده می شود، از داروهای حاوی بنزیل الکل استفاده نکنید. مواردی از کاردیومیوپاتی همراه با مرگ متعاقب به دنبال درمان تجربی با دوز بالا با سیتارابین در ترکیب با سیکلوفسفامید برای آماده سازی پیوند مغز استخوان گزارش شده است. یک سندرم دیسترس تنفسی ناگهانی، که به سرعت به سمت ادم ریوی و کاردیومگالی مشخص از نظر رادیوگرافی پیشرفت می کند، به دنبال درمان تجربی با دوز بالا با سیتارابین که برای درمان سرطان خون عودکننده از یک موسسه در 16/72 بیمار استفاده می شود، گزارش شده است. نتیجه این سندرم می تواند کشنده باشد. دو بیمار مبتلا به لوسمی میلوژن حاد دوران کودکی که سیتارابین داخل نخاعی و داخل وریدی در دوزهای معمولی (علاوه بر تعدادی از داروهای دیگر تجویز شده همزمان) دریافت کردند، دچار فلج صعودی پیشرونده تاخیری شدند که منجر به مرگ یکی از دو بیمار شد. استفاده در بارداری تزریق سیتارابین می تواند باعث آسیب به جنین در صورت تزریق به خانم باردار شود. سیتارابین باعث رشد غیر طبیعی مخچه در همستر نوزاد می شود و برای جنین موش تراتوژن است. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. باید به زنان در سنین باروری توصیه شود که از باردار شدن خودداری کنند. بررسی متون 32 مورد گزارش شده را نشان داده است که در آن سیتارابین در طول بارداری به تنهایی یا همراه با سایر عوامل سیتوتوکسیک تزریق شده است: هجده نوزاد طبیعی به دنیا آمدند. چهار نفر از این افراد در معرض سه ماهه اول بارداری قرار گرفتند. پنج نوزاد نارس یا کم وزن بودند. 12 نوزاد از 18 نوزاد عادی در سنین بین شش هفته تا هفت سال پیگیری شدند و هیچ اختلالی نشان ندادند. یک نوزاد به ظاهر طبیعی در 90 روزگی بر اثر گاستروانتریت فوت کرد. دو مورد ناهنجاری مادرزادی گزارش شده است، یکی با نقص اندام های دیستال فوقانی و تحتانی و دیگری با ناهنجاری های اندام و گوش. هر دوی این موارد در معرض سه ماهه اول بارداری قرار داشتند. هفت نوزاد با مشکلات مختلف در دوره نوزادی، از جمله پان سیتوپنی، افسردگی گذرا WBC، هماتوکریت یا پلاکت وجود داشت. ناهنجاری های الکترولیت؛ ائوزینوفیلی گذرا؛ و یک مورد افزایش سطح IgM و هیپرپیرکسی احتمالاً به دلیل سپسیس. شش نوزاد از هفت نوزاد نیز نارس بودند. کودک مبتلا به پان سیتوپنی در 21 روز بعد از سپسیس فوت کرد. در 5 مورد سقط درمانی انجام شد. چهار جنین کاملاً طبیعی بودند، اما یکی از آنها طحال بزرگی داشت و دیگری ناهنجاری کروموزوم تریزومی C را در بافت کوریونی نشان داد. به دلیل پتانسیل ناهنجاری‌های درمان سیتوتوکسیک، به‌ویژه در سه ماهه اول، بیماری که در حین مصرف سیتارابین باردار می‌شود یا ممکن است باردار شود، باید از خطر بالقوه برای جنین و توصیه به ادامه بارداری مطلع شود. اگر درمان در سه ماهه دوم یا سوم شروع شود، خطر قطعی، اما کاهش قابل توجهی وجود دارد. اگرچه نوزادان طبیعی به بیماران تحت درمان در هر سه سه ماهه بارداری تحویل داده شده اند، پیگیری این نوزادان توصیه می شود.

احتیاط های عمومی بیمارانی که سیتارابین تزریق می کنند باید به دقت تحت نظر باشند. شمارش مکرر پلاکت ها و لکوسیت ها و بررسی مغز استخوان اجباری است. زمانی که افسردگی مغز ناشی از دارو منجر به تعداد پلاکت کمتر از 50000 یا تعداد گرانولوسیت های پلی مورفونکلئر کمتر از 1000/mm3 شده است، درمان را تعلیق یا اصلاح کنید. تعداد عناصر تشکیل شده در خون محیطی ممکن است پس از قطع دارو همچنان کاهش یابد و پس از فواصل 12 تا 24 روزه بدون دارو به کمترین مقدار خود برسد. در صورت اندیکاسیون، زمانی که علائم قطعی بهبود مغز استخوان ظاهر شد (در مطالعات متوالی مغز استخوان) درمان را مجدداً شروع کنید. بیمارانی که داروی آنها تا زمانی که مقادیر خون محیطی "طبیعی" به دست نیامده است متوقف شود، ممکن است از کنترل فرار کنند. هنگامی که دوزهای داخل وریدی زیاد خیلی سریع تجویز می شود، بیماران اغلب حالت تهوع دارند و ممکن است چندین ساعت پس از تزریق استفراغ کنند. این مشکل زمانی که دارو تزریق می شود، شدت کمتری دارد. کبد انسان ظاهراً بخش قابل توجهی از دوز تجویز شده را سم زدایی می کند. به طور خاص، بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی یا کبدی ممکن است احتمال بیشتری برای سمیت CNS پس از درمان تزریقی سیتارابین با دوز بالا داشته باشند. در بیمارانی که عملکرد کبد یا کلیه آنها ضعیف است، دارو را با احتیاط و احتمالاً با دوز کاهش یافته مصرف کنید. در بیمارانی که سیتارابین تزریق می کنند، باید به طور دوره ای عملکرد مغز استخوان، کبد و کلیه انجام شود. مانند سایر داروهای سیتوتوکسیک، سیتارابین تزریقی ممکن است باعث ایجاد هیپراوریسمی ثانویه به لیز سریع سلول های نئوپلاستیک شود. پزشک باید سطح اسید اوریک خون بیمار را کنترل کند و آماده استفاده از اقدامات حمایتی و دارویی باشد که ممکن است برای کنترل این مشکل ضروری باشد. گزارش شده است که پانکراتیت حاد در بیمارانی که با تزریق مداوم سیتارابین تزریق می‌کنند و در بیمارانی که تحت درمان با تزریق سیتارابین بوده‌اند و قبلاً تحت درمان با L-آسپاراژیناز قرار گرفته‌اند، رخ می‌دهد. اطلاعات برای بیمار قابل اجرا نیست. آزمایشات آزمایشگاهی به اقدامات احتیاطی عمومی مراجعه کنید. تداخلات دارویی کاهش برگشت پذیر در غلظت دیگوکسین پلاسما در حالت پایدار و دفع گلیکوزید کلیوی در بیمارانی که رژیم های بتا استیل دیگوکسین و شیمی درمانی حاوی سیکلوفسفامید، وین کریستین و پردنیزون با یا بدون تزریق سیتارابین یا پروکاربازین دریافت می کردند، مشاهده شد. غلظت دیژیتوکسین پلاسما در حالت پایدار تغییری نکرده است. بنابراین، نظارت بر سطح دیگوکسین پلاسما ممکن است در بیمارانی که رژیم های شیمی درمانی ترکیبی مشابهی دریافت می کنند نشان داده شود. استفاده از دیژیتوکسین برای چنین بیمارانی ممکن است به عنوان یک جایگزین در نظر گرفته شود. یک مطالعه برهمکنش آزمایشگاهی بین جنتامایسین و سیتارابین یک آنتاگونیسم مرتبط با سیتارابین را برای حساسیت سویه‌های K. pneumoniae نشان داد. این مطالعه نشان می‌دهد که در بیمارانی که سیتارابین دریافت می‌کنند و تحت درمان با جنتامایسین برای عفونت K. pneumoniae هستند، فقدان پاسخ درمانی سریع ممکن است نیاز به ارزیابی مجدد درمان ضد باکتریایی را نشان دهد. شواهد بالینی در یک بیمار، مهار احتمالی اثر فلوروسیتوزین را در طول درمان با تزریق سیتارابین نشان داد. این ممکن است به دلیل مهار رقابتی بالقوه جذب آن باشد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری آسیب گسترده کروموزومی، از جمله شکستگی های کروماتوئید توسط سیتارابین ایجاد شده و تبدیل بدخیم سلول های جوندگان در کشت گزارش شده است. بارداری به هشدارها مراجعه کنید. کار و تحویل قابل اجرا نیست. مادران شیرده مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از سیتارابین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود. استفاده در کودکان به موارد مصرف و استفاده مراجعه کنید.

بیمارانی که سیتارابین تزریق می کنند باید به دقت تحت نظر باشند. شمارش مکرر پلاکت ها و لکوسیت ها و بررسی مغز استخوان اجباری است. زمانی که افسردگی مغز ناشی از دارو منجر به تعداد پلاکت کمتر از 50000 یا تعداد گرانولوسیت های پلی مورفونکلئر کمتر از 1000/mm3 شده است، درمان را تعلیق یا اصلاح کنید. تعداد عناصر تشکیل شده در خون محیطی ممکن است پس از قطع دارو همچنان کاهش یابد و پس از فواصل 12 تا 24 روزه بدون دارو به کمترین مقدار خود برسد. در صورت اندیکاسیون، زمانی که علائم قطعی بهبود مغز استخوان ظاهر شد (در مطالعات متوالی مغز استخوان) درمان را مجدداً شروع کنید. بیمارانی که داروی آنها تا زمانی که مقادیر خون محیطی "طبیعی" به دست نیامده است متوقف شود، ممکن است از کنترل فرار کنند. هنگامی که دوزهای داخل وریدی زیاد خیلی سریع تجویز می شود، بیماران اغلب حالت تهوع دارند و ممکن است چندین ساعت پس از تزریق استفراغ کنند. این مشکل زمانی که دارو تزریق می شود، شدت کمتری دارد. کبد انسان ظاهراً بخش قابل توجهی از دوز تجویز شده را سم زدایی می کند. به طور خاص، بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی یا کبدی ممکن است احتمال بیشتری برای سمیت CNS پس از درمان تزریقی سیتارابین با دوز بالا داشته باشند. در بیمارانی که عملکرد کبد یا کلیه آنها ضعیف است، دارو را با احتیاط و احتمالاً با دوز کاهش یافته مصرف کنید. در بیمارانی که سیتارابین تزریق می کنند، باید به طور دوره ای عملکرد مغز استخوان، کبد و کلیه انجام شود. مانند سایر داروهای سیتوتوکسیک، سیتارابین تزریقی ممکن است باعث ایجاد هیپراوریسمی ثانویه به لیز سریع سلول های نئوپلاستیک شود. پزشک باید سطح اسید اوریک خون بیمار را کنترل کند و آماده استفاده از اقدامات حمایتی و دارویی باشد که ممکن است برای کنترل این مشکل ضروری باشد. گزارش شده است که پانکراتیت حاد در بیمارانی که با تزریق مداوم سیتارابین تزریق می‌کنند و در بیمارانی که تحت درمان با تزریق سیتارابین بوده‌اند و قبلاً تحت درمان با L-آسپاراژیناز قرار گرفته‌اند، رخ می‌دهد.

کاهش برگشت پذیر در غلظت دیگوکسین پلاسما در حالت پایدار و دفع گلیکوزید کلیوی در بیمارانی که رژیم های بتا استیل دیگوکسین و شیمی درمانی حاوی سیکلوفسفامید، وین کریستین و پردنیزون با یا بدون تزریق سیتارابین یا پروکاربازین دریافت می کردند، مشاهده شد. غلظت دیژیتوکسین پلاسما در حالت پایدار تغییری نکرده است. بنابراین، نظارت بر سطح دیگوکسین پلاسما ممکن است در بیمارانی که رژیم های شیمی درمانی ترکیبی مشابهی دریافت می کنند نشان داده شود. استفاده از دیژیتوکسین برای چنین بیمارانی ممکن است به عنوان یک جایگزین در نظر گرفته شود. یک مطالعه برهمکنش آزمایشگاهی بین جنتامایسین و سیتارابین یک آنتاگونیسم مرتبط با سیتارابین را برای حساسیت سویه‌های K. pneumoniae نشان داد. این مطالعه نشان می‌دهد که در بیمارانی که سیتارابین دریافت می‌کنند و تحت درمان با جنتامایسین برای عفونت K. pneumoniae هستند، فقدان پاسخ درمانی سریع ممکن است نیاز به ارزیابی مجدد درمان ضد باکتریایی را نشان دهد. شواهد بالینی در یک بیمار، مهار احتمالی اثر فلوروسیتوزین را در طول درمان با تزریق سیتارابین نشان داد. این ممکن است به دلیل مهار رقابتی بالقوه جذب آن باشد.

هیچ پادزهری برای مصرف بیش از حد سیتارابین تزریقی وجود ندارد. دوزهای 4.5 گرم بر متر مربع از طریق انفوزیون داخل وریدی بیش از 1 ساعت هر 12 ساعت برای 12 دوز باعث افزایش غیرقابل قبولی در مسمومیت غیرقابل برگشت CNS و مرگ شده است. دوزهای منفرد تا 3 گرم بر متر مربع توسط انفوزیون سریع وریدی بدون سمیت ظاهری تجویز شده است.

هشدارها را ببینید.

مشخص نیست که آیا این دارو در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند و به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از سیتارابین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

به موارد مصرف و موارد استفاده مراجعه کنید.

تزریق سیتارابین، یک داروی ضد نئوپلاستیک، محلول استریل سیتارابین برای تزریق داخل وریدی، داخل نخاعی یا زیر جلدی است. هر میلی لیتر حاوی 20 میلی گرم سیتارابین (20 میلی گرم در میلی لیتر) در یک ویال تک دوز (100 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر) است. سیتارابین تزریقی 100 میلی گرم در هر 5 میلی لیتر یک محلول استریل برای تزریق داخل وریدی، داخل نخاعی یا زیر جلدی است. هر میلی لیتر حاوی 20 میلی گرم سیتارابین، USP و مواد غیرفعال زیر است: کلرید سدیم 6.8 میلی گرم و آب برای تزریق q.s. در صورت لزوم PH با اسید کلریدریک و/یا هیدروکسید سدیم تا pH 7.4 تنظیم می شود. هر ویال حاوی تقریباً 0.58 میلی اکی والان سدیم است. سیتارابین از نظر شیمیایی 1-β-D-آرابینوفورانوسیل سیتوزین است. فرمول ساختاری: C 9 H 13 N 3 O 5 M.W. 243.22 سیتارابین یک پودر کریستالی بی بو، سفید تا مایل به سفید است که آزادانه در آب حل می شود و کمی در الکل و کلروفرم محلول است. فرمول ساختاری

مطالعات کشت سلولی سیتارابین برای طیف گسترده ای از سلول های تکثیر شده پستانداران در کشت سیتوتوکسیک است. این ویژگی فاز سلولی را نشان می‌دهد، در درجه اول سلول‌های تحت سنتز DNA (فاز S) را می‌کشد و تحت شرایط خاصی مانع از پیشرفت سلول‌ها از فاز G1 به فاز S می‌شود. اگرچه مکانیسم اثر به طور کامل شناخته نشده است، به نظر می رسد که سیتارابین از طریق مهار DNA پلیمراز عمل می کند. ادغام محدود، اما قابل توجه سیتارابین به DNA و RNA نیز گزارش شده است. صدمات گسترده کروموزومی، از جمله شکستگی های کروماتوئید، توسط سیتارابین ایجاد شده و تبدیل بدخیم سلول های جوندگان در کشت گزارش شده است. دئوکسی سیتیدین از فعالیت سیتوتوکسیک جلوگیری می کند یا آن را به تاخیر می اندازد (اما معکوس نمی کند). مقاومت و حساسیت سلولی سیتارابین توسط دئوکسی سیتیدین کیناز و سایر نوکلئوتید کینازها به نوکلئوتید تری فسفات، یک مهارکننده موثر DNA پلیمراز متابولیزه می شود. توسط یک پیریمیدین نوکلئوزید دآمیناز غیر فعال می شود که آن را به مشتق غیر سمی اوراسیل تبدیل می کند. به نظر می رسد که تعادل سطح کیناز و دآمیناز ممکن است عامل مهمی در تعیین حساسیت یا مقاومت سلول به سیتارابین باشد. فارماکولوژی انسانی سیتارابین به سرعت متابولیزه می شود و از راه خوراکی موثر نیست. کمتر از 20 درصد از دوز خوراکی تجویز شده از دستگاه گوارش جذب می شود. به دنبال تزریق سریع داخل وریدی سیتارابین نشاندار شده با تریتیوم، ناپدید شدن از پلاسما دو فازی است. یک مرحله توزیعی اولیه با نیمه عمر حدود 10 دقیقه و سپس مرحله حذف دوم با نیمه عمر حدود 1 تا 3 ساعت وجود دارد. پس از مرحله توزیع، بیش از 80 درصد از رادیواکتیویته پلاسما را می توان توسط متابولیت غیر فعال 1-β-D-arabinofuranosyluracil (ara-U) به حساب آورد. در عرض 24 ساعت حدود 80 درصد از رادیواکتیویته تجویز شده را می توان در ادرار بازیابی کرد که تقریباً 90 درصد آن به صورت ara-U دفع می شود. سطوح پلاسمایی نسبتاً ثابت را می توان با انفوزیون داخل وریدی مداوم بدست آورد. پس از تجویز زیر جلدی یا داخل عضلانی سیتارابین نشاندار شده با تریتیوم، حداکثر سطوح رادیواکتیویته پلاسما حدود 20 تا 60 دقیقه پس از تزریق به دست می آید و به طور قابل توجهی کمتر از پس از تزریق داخل وریدی است. سطح مایع مغزی نخاعی سیتارابین در مقایسه با سطح پلاسما پس از تزریق داخل وریدی یکبار پایین است. با این حال، در یک بیمار که سطح مایع مغزی نخاعی پس از 2 ساعت انفوزیون مداوم داخل وریدی بررسی می‌شود، سطح آن به 40 درصد از سطح پلاسمایی حالت پایدار نزدیک شد. با تجویز داخل نخاعی، سطح سیتارابین در مایع مغزی نخاعی با نیمه عمر مرتبه اول حدود 2 ساعت کاهش یافت. از آنجا که سطح مایع مغزی نخاعی دآمیناز کم است، تبدیل کمی به ara-U مشاهده شد. اثر سرکوب کننده سیستم ایمنی تزریق سیتارابین می تواند پاسخ های ایمنی را در انسان در طی تجویز با سمیت کم یا بدون سمیت از بین ببرد. سرکوب پاسخ آنتی بادی به آنتی ژن E-coli-VI و توکسوئید کزاز نشان داده شده است. این سرکوب در هر دو پاسخ آنتی بادی اولیه و ثانویه به دست آمد. تزریق سیتارابین همچنین توسعه پاسخ‌های ایمنی با واسطه سلولی مانند واکنش پوستی تاخیری حساسیت بیش از حد به دینیتروکلروبنزن را سرکوب کرد. با این حال، هیچ تاثیری بر واکنش‌های افزایش حساسیت تأخیری از قبل ایجاد شده نداشت. پس از دوره های 5 روزه درمان فشرده با تزریق سیتارابین، پاسخ ایمنی سرکوب شد، همانطور که توسط پارامترهای زیر نشان داده شد: ورود ماکروفاژها به پنجره های پوست. پاسخ آنتی بادی در گردش به دنبال تحریک آنتی ژنی اولیه. بلاستوژنز لنفوسیت با فیتوهماگلوتینین چند روز پس از پایان درمان، بازگشت سریع به حالت عادی مشاهده شد.

جهش زایی، اختلال در باروری آسیب گسترده کروموزومی، از جمله شکستگی کروماتوئید توسط سیتارابین ایجاد شده و تبدیل بدخیم سلول های جوندگان در کشت گزارش شده است.

اطلاعات برای بیمار قابل اجرا نیست.

شرایط نگهداری در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید.] از نور محافظت کنید. تا زمان استفاده در کارتن نگهداری شود. قسمت استفاده نشده را دور بریزید. استریل، غیر تب زا، بدون نگهدارنده، ایزوتونیک. درب ظرف با لاتکس لاستیک طبیعی ساخته نشده است.