دسلوراتادین

عوارض جانبی زیر با جزئیات بیشتر در بخش‌های دیگر برچسب مورد بحث قرار گرفته‌اند: واکنش‌های حساسیت مفرط. [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید. ]

• شایع‌ترین واکنش‌های جانبی (گزارش‌شده در ≥ 2 درصد از بیماران بزرگسال و نوجوان مبتلا به رینیت آلرژیک و بیشتر از دارونما) فارنژیت، خشکی دهان، میالژی، خستگی، خواب‌آلودگی، دیسمنوره بود. (6.1) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Natco Pharma USA LLC به شماره 1-201-786-6500 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده‌شده در عمل بالینی را منعکس نکند. بزرگسالان و نوجوانان رینیت آلرژیک در کارآزمایی‌های کنترل شده با دارونما با دوز چندگانه، 2834 بیمار 12 ساله یا بالاتر قرص دسلوراتادین را با دوزهای 2.5 تا 20 میلی‌گرم در روز دریافت کردند که از این تعداد 1655 بیمار دوز توصیه شده روزانه 5 میلی‌گرم را دریافت کردند. در بیمارانی که روزانه 5 میلی گرم دریافت می کردند، میزان عوارض جانبی بین دسلوراتادین و بیماران تحت درمان با دارونما مشابه بود. درصد بیمارانی که به دلیل عوارض جانبی زودتر از موعد خارج شدند، در گروه دسلوراتادین 2.4 درصد و در گروه دارونما 2.6 درصد بود. هیچ عارضه جانبی جدی در این کارآزمایی ها در بیماران دریافت کننده دزلوراتادین وجود نداشت. تمام عوارض جانبی که توسط بیش از 2 درصد از بیمارانی که دوز توصیه شده روزانه قرص دزلوراتادین (5 میلی گرم یک بار در روز) را دریافت کرده اند گزارش شده است و با قرص دزلوراتادین بیشتر از دارونما بود، در جدول 1 فهرست شده است. جدول 1: بروز عوارض جانبی گزارش شده توسط ≥ 2% از بیماران رینیت آلرژیک بزرگسالان و نوجوانان دریافت کننده قرص دزلوراتادین عوارض جانبی قرص دزلوراتادین 5 میلی گرم (1655=n) دارونما (1652=n) عفونت ها و عفونت ها خواب آلودگی 2.1% 1.8% اختلالات گوارشی خشکی دهان 3.0% 1.9% اختلالات اسکلتی عضلانی و بافت همبند میالژی 2.1% 1.8% اختلالات سیستم تناسلی و پستان دیسمنوره 2.1% 1.6% اختلالات عمومی و شرایط محل تجویز خستگی 2.1% 1.2% فراوانی و میزان ناهنجاری های آزمایشگاهی و الکتروکاردیوگرافی در بیماران تحت درمان با دسلوراتادین و دارونما مشابه بود. هیچ تفاوتی در عوارض جانبی برای زیرگروه‌های بیماران براساس جنسیت، سن یا نژاد وجود نداشت. کهیر ایدیوپاتیک مزمن در کارآزمایی‌های با دوز چندگانه و کنترل شده با دارونما در مورد کهیر مزمن ایدیوپاتیک، 211 بیمار 12 ساله یا بالاتر قرص دسلوراتادین و 205 نفر دارونما دریافت کردند. عوارض جانبی که توسط بیش از 2 درصد از بیمارانی که قرص دزلوراتادین دریافت کرده بودند یا مساوی آن ها گزارش شده بود و با دسلوراتادین شایع تر از دارونما بودند (به ترتیب میزان دسلوراتادین و دارونما): سردرد (14٪، 13٪)، تهوع (5٪، 2٪)، خستگی (5٪، 3٪، 3٪، 3، 3٪، سرگیجه 3٪، 3٪، 3٪، سرگیجه 3٪، 3٪، سرگیجه 3٪، 3٪، 3٪، سرگیجه). سوء هاضمه (3٪، 1٪)، و میالژی (3٪، 1٪). کودکان دویست و چهل و شش کودک 6 ماهه تا 11 ساله محلول خوراکی دسلوراتادین را به مدت 15 روز در سه کارآزمایی بالینی کنترل شده با دارونما دریافت کردند. کودکان 6 تا 11 ساله 2.5 میلی گرم یک بار در روز، افراد 1 تا 5 سال 1.25 میلی گرم یک بار در روز و افراد 6 تا 11 ماهه 1.0 میلی گرم یک بار در روز دریافت کردند. در افراد 6 تا 11 ساله، هیچ عارضه جانبی فردی توسط 2 درصد یا بیشتر از افراد گزارش نشد. در افراد 2 تا 5 ساله، عوارض جانبی گزارش شده برای دسلوراتادین و دارونما در حداقل 2 درصد از افراد دریافت کننده محلول خوراکی دسلوراتادین و با فرکانس بیشتر از دارونما تب (5.5٪، 5.4٪)، عفونت ادراری (3.6٪، 0٪ و آبله مرغان (3.6٪، 0٪) بود. در افراد 12 ماهه تا 23 ماهه، عوارض جانبی گزارش شده برای فرآورده دسلوراتادین و دارونما در حداقل 2 درصد از افراد دریافت کننده محلول خوراکی دسلوراتادین و با فرکانس بیشتر از دارونما، تب (16.9٪، 12.9٪)، اسهال (15.4٪، 11.3٪، 11.3٪)، عفونت های تنفسی فوقانی بود. سرفه (10.8٪، 6.5٪)، افزایش اشتها (3.1٪، 1.6٪)، بی ثباتی عاطفی (3.1٪، 0٪)، اپیستاکسی (3.1٪، 0٪)، عفونت انگلی (3.1٪، 0٪)، فارنژیت (3.1٪، 0٪)، بثورات ماکولوپاپولار (3.1٪، 0٪). در افراد 6 ماهه تا 11 ماهه، عوارض جانبی گزارش شده برای دسلوراتادین و دارونما در حداقل 2 درصد از افراد دریافت کننده محلول خوراکی دسلوراتادین و در فرکانس بیشتر از دارونما، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی (21.2٪، 12.9٪)، اسهال (19.7٪، 1.7٪، 1.1٪، تحریک پذیری 1.1٪، 1.1٪، تحریک پذیری 8.1٪) بود. (12.1٪، 11.3٪)، سرفه (10.6٪، 9.7٪)، خواب آلودگی (9.1٪، 8.1٪)، برونشیت (6.1٪، 0٪)، اوتیت میانی (6.1٪، 1.6٪)، استفراغ (6.1٪، 3.2٪)، بی اشتهایی (4.5٪، 1.6٪)، فارنژیت (4.5٪، 1.6٪)، بی خوابی (4.5٪، 0٪)، رینوره (4.5٪، 3.2٪، 3.2٪، 3.2٪). (3.0٪، 0٪). هیچ تغییر معنی داری از نظر بالینی در هیچ پارامتر الکتروکاردیوگرافی، از جمله فاصله QTc وجود نداشت. تنها یکی از 246 کودکی که محلول خوراکی دزلوراتادین را در کارآزمایی‌های بالینی دریافت کردند، به دلیل یک عارضه جانبی، درمان را قطع کردند.

6.2 تجربه پس از بازاریابی از آنجا که رویدادهای نامطلوب به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. عوارض جانبی خود به خودی زیر در طول بازاریابی دسلوراتادین گزارش شده است: اختلالات قلبی: تاکی کاردی، تپش قلب اختلالات تنفسی، قفسه سینه و مدیاستن: تنگی نفس اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی: بثورات پوستی، خارش اختلالات سیستم عصبی: بیش فعالی روانی حرکتی، اختلالات حرکتی (شامل دیستونی، تیک، و خارج هرمی)، تشنج در بیماران مبتلا به اختلال سیستم ایمنی و اختلالات شناخته شده گزارش شده واکنش های حساسیت مفرط (مانند کهیر، ادم و آنافیلاکسی) بررسی ها: افزایش آنزیم های کبدی از جمله بیلی روبین اختلالات کبدی صفراوی: هپاتیت اختلالات متابولیسم و ​​تغذیه: افزایش اشتها

• نارسایی کلیوی: تنظیم دوز توصیه می شود (2.5، 8.6، 12.3)
• نارسایی کبدی: تنظیم دوز توصیه می شود (2.5، 8.7، 12.3)

8.1 خلاصه خطر بارداری اطلاعات محدود موجود در مورد دسلوراتادین در زنان باردار برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو برای نقایص مادرزادی و سقط جنین کافی نیست. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. دزلوراتادین داده شده در طول اندام زایی به موش های باردار در ناحیه مجموع تحت قرار گرفتن بر اساس منحنی غلظت-زمان (AUC) دسلوراتادین و متابولیت آن تقریباً 320 برابر دوز خوراکی توصیه شده روزانه انسان (RHD) 5 میلی گرم در روز تراتوژن نبود. دزلوراتادین داده شده در طول اندام زایی به خرگوش های باردار در مواجهه های مبتنی بر AUC از دزلوراتادین تقریباً 230 برابر در RHD تراتوژن نبود. دزلوراتادین داده شده به موش های باردار در طول اندام زایی از طریق شیردهی منجر به کاهش وزن بدن و رفلکس راست راست شدن آهسته نوزادان F1 در مجموع قرار گرفتن در معرض AUC بر اساس دزلوراتادین و متابولیت آن تقریباً 70 برابر یا بیشتر از RHD شد [seeData]. خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت های مشخص شده ناشناخته است. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. داده های حیوانی دسلوراتادین به صورت خوراکی در طول اندام زایی به موش های باردار با دوزهای 6، 24 و 48 میلی گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً 50، 200 و 320 برابر مجموع قرار گرفتن در معرض AUC بر اساس دسلوراتادین و متابولیت آن در RHD) داده شد. هیچ ناهنجاری جنینی وجود نداشت. کاهش وزن جنین و تغییرات اسکلتی که در دوزهای 24 و 48 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز ذکر شد احتمالاً ثانویه به سمیت مادری ناشی از کاهش وزن بدن و مصرف غذا در همان دوزها بود. دسلوراتادین همچنین به صورت خوراکی در طی ارگانوژنز به خرگوش‌های باردار با دوزهای 15، 30 و 60 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 30، 70 و 230 برابر قرار گرفتن در معرض AUC بر اساس دسلوراتادین در RHD) داده شد. هیچ عوارض جانبی برای جنین مشاهده نشد. کاهش افزایش وزن بدن مادر در خرگوش ها به میزان mg/kg/day 60 مشاهده شد. در یک مطالعه رشد حین و پس از زایمان، دزلوراتادین به صورت خوراکی در طول دوران پری ناتال (روز 6 بارداری) تا دوره شیردهی (روز 21 پس از زایمان) با دوزهای 3، 9 و 18 میلی گرم بر کیلوگرم در روز به موش ها داده شد. کاهش وزن بدن و رفلکس آهسته راست شدن در نوزادان F1 در دوزهای 9 میلی گرم بر کیلوگرم در روز یا بیشتر (تقریباً 70 برابر یا بیشتر از مجموع قرار گرفتن در معرض AUC بر اساس دسلوراتادین و متابولیت آن در RHD) گزارش شد. دزلوراتادین هیچ تاثیری بر رشد توله سگ F1 با 3 میلی گرم بر کیلوگرم در روز نداشت (تقریبا 10 برابر مجموع قرار گرفتن در معرض AUC بر اساس دسلوراتادین و متابولیت آن در RHD). سمیت مادر از جمله کاهش افزایش وزن بدن و مصرف غذا در 18 میلی گرم بر کیلوگرم در روز برای سدهای F0 مشاهده شد. فرزندان F1 متعاقبا جفت شدند و هیچ سمیت رشدی برای نوزادان F2 مشاهده نشد.

8.2 خلاصه خطر شیردهی دسلوراتادین به شیر مادر منتقل می شود. اطلاعات کافی در مورد اثرات دسلوراتادین بر روی نوزاد شیرخوار یا اثرات دسلوراتادین بر تولید شیر وجود ندارد. با در نظر گرفتن فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر، نیاز بالینی مادر شیرده و هرگونه عوارض جانبی احتمالی از دسلوراتادین یا بیماری زمینه ای مادر بر روی نوزاد شیرخوار، تصمیم به قطع یا قطع شیردهی باید گرفته شود.

8.3 زنان و مردان ناباروری بالقوه باروری اطلاعاتی در مورد ناباروری انسانی مرتبط با دسلوراتادین در دسترس نیست. هیچ اثر مرتبط بالینی دسلوراتادین بر باروری ماده در موش‌ها وجود نداشت. کاهش ویژه مردان در باروری در دوز خوراکی دسلوراتادین 12 میلی گرم بر کیلوگرم یا بیشتر در موش ها رخ داد (تقریباً 65 برابر مجموع قرار گرفتن در معرض AUC بر اساس دسلوراتادین و متابولیت آن در RHD). باروری مردان در دوز 3 میلی گرم بر کیلوگرم دسلوراتادین (تقریباً 10 برابر مجموع قرار گرفتن در معرض AUC بر اساس دسلوراتادین و متابولیت آن در RHD) تحت تأثیر قرار نگرفت. [نگاه کنید به سم شناسی غیر بالینی (13.1).] 8.4 استفاده در کودکان دوز توصیه شده محلول خوراکی دزلوراتادین در جمعیت کودکان بر اساس مقایسه مطالعات متقابل غلظت پلاسمایی دسلوراتادین در بزرگسالان و افراد اطفال است. ایمنی محلول خوراکی Desloratadine در 246 کودک 6 ماهه تا 11 ساله در سه مطالعه بالینی کنترل شده با دارونما ثابت شده است. از آنجایی که سیر رینیت آلرژیک فصلی و چندساله و کهیر ایدیوپاتیک مزمن و اثرات دسلوراتادین به اندازه کافی در جمعیت کودکان و بزرگسالان مشابه است، امکان برون یابی از داده های اثربخشی بزرگسالان به بیماران اطفال را فراهم می کند. اثربخشی محلول خوراکی دزلوراتادین در این گروه های سنی با شواهد به دست آمده از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده قرص دزلوراتادین در بزرگسالان تایید شده است. ایمنی و اثربخشی قرص‌های دزلوراتادین یا محلول خوراکی دزلوراتادین در کودکان زیر 6 ماه ثابت نشده است. [به فارماکولوژی بالینی C (12.3) مراجعه کنید.] قرص 2.5 میلی گرمی Desloratadine RediTabs در بیماران اطفال ارزیابی نشده است. هم ارزی زیستی قرص Desloratadine RediTabs و قرص RediTabs که قبلاً به بازار عرضه شده بود در بزرگسالان ایجاد شد. در ارتباط با مطالعات یافتن دوز در اطفال شرح داده شده، داده های فارماکوکینتیک دسلوراتادین RediTabs از استفاده از دوز 2.5 میلی گرمی در بیماران کودکان 6 تا 11 ساله پشتیبانی می کند.

8.5 استفاده در دوران سالمندی مطالعات بالینی دسلوراتادین شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده تفاوت بین بیماران مسن و جوان را شناسایی نکرده است. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید.] 8.6 نارسایی کلیوی تنظیم دوز برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی توصیه می شود [به دوز و نحوه تجویز (2.5) و فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

8.7 نارسایی کبدی تنظیم دوز برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی توصیه می شود [به دوز و نحوه تجویز (2.5) و فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید].

12.1 مکانیسم اثر دسلوراتادین یک آنتاگونیست هیستامین سه حلقه ای طولانی اثر با فعالیت انتخابی آنتاگونیست هیستامین گیرنده H1 است. داده های اتصال گیرنده نشان می دهد که در غلظت 2-3 نانوگرم در میلی لیتر (7 نانومولار)، دسلوراتادین تعامل قابل توجهی با گیرنده H1 هیستامین انسانی نشان می دهد. دسلوراتادین آزادسازی هیستامین از ماست سل های انسانی را در شرایط آزمایشگاهی مهار کرد. نتایج یک مطالعه توزیع بافت نشاندار شده رادیویی در موش‌ها و یک مطالعه اتصال گیرنده H1 رادیو لیگاند در خوکچه هندی نشان داد که دزلوراتادین به آسانی از سد خونی مغزی عبور نمی‌کند. اهمیت بالینی این یافته ناشناخته است.

12.2 فارماکودینامیک Wheal and Flare Human Histamine Human skin wheal که به دنبال دوزهای منفرد و مکرر 5 میلی گرم دسلوراتادین انجام شد، نشان داد که دارو تا 1 ساعت اثر آنتی هیستامینی از خود نشان می دهد. این فعالیت ممکن است تا 24 ساعت ادامه داشته باشد. هیچ شواهدی مبنی بر تاکی فیلاکسی چرخه پوستی ناشی از هیستامین در گروه 5 میلی گرم دزلوراتادین در طول دوره درمان 28 روزه وجود نداشت. ارتباط بالینی آزمایش پوست هیستامین ویل ناشناخته است. اثر بر QTc دوزهای روزانه 45 میلی گرم به مدت 10 روز به داوطلبان عادی مرد و زن داده شد. تمام ECGهای به دست آمده در این مطالعه به صورت دستی توسط متخصص قلب و به صورت کور خوانده شدند. در افراد تحت درمان با دسلوراتادین، میانگین ضربان قلب 9.2 ضربان در دقیقه نسبت به دارونما افزایش یافت. فاصله QT برای ضربان قلب (QTc) با هر دو روش بازت و فریدریشیا اصلاح شد. با استفاده از QTc (بازت) به طور متوسط ​​8.1 میلی ثانیه افزایش در افراد تحت درمان با دسلوراتادین نسبت به دارونما مشاهده شد. با استفاده از QTc (Fridericia) به طور متوسط ​​0.4 میلی ثانیه افزایش در افراد تحت درمان با دسلوراتادین نسبت به دارونما مشاهده شد. هیچ عارضه جانبی مرتبط بالینی گزارش نشده است.

12.3 فارماکوکینتیک جذب پس از تجویز خوراکی یک قرص دسلوراتادین 5 میلی گرمی یک بار در روز به مدت 10 روز برای داوطلبان سالم سالم، میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی (T max) تقریباً 3 ساعت پس از دوز و میانگین اوج غلظت پلاسمایی حالت پایدار (C max/9 AUCmL و 9 ng4 ng .

• hr/ml به ترتیب مشاهده شد. نه غذا و نه آب گریپ فروت تأثیری بر فراهمی زیستی (Cmax و AUC) دسلوراتادین نداشتند. مشخصات فارماکوکینتیک محلول خوراکی دسلوراتادین در یک مطالعه متقاطع سه طرفه در 30 داوطلب بزرگسال مورد بررسی قرار گرفت. یک دوز واحد 10 میلی لیتری محلول خوراکی دزلوراتادین حاوی 5 میلی گرم دزلوراتادین معادل زیستی با یک دوز واحد 5 میلی گرمی قرص دزلوراتادین بود. غذا هیچ تاثیری بر فراهمی زیستی (AUC و C max) محلول خوراکی دسلوراتادین نداشت. مشخصات فارماکوکینتیک قرص دسلوراتادین RediTabs در یک مطالعه متقاطع سه طرفه در 24 داوطلب بزرگسال مورد ارزیابی قرار گرفت. یک قرص منفرد دزلوراتادین RediTabs حاوی 5 میلی گرم دزلوراتادین معادل بیولوژیکی یک قرص ردی تبس 5 میلی گرمی دزلوراتادین (فرمول اصلی) برای هر دو دسلوراتادین و 3-هیدروکسیدسلوراتادین بود. غذا و آب هیچ تاثیری بر فراهمی زیستی (AUC و C max) قرص دسلوراتادین RediTabs نداشت. توزیع Desloratadine و 3-hydroxydesloratadine به ترتیب تقریباً 82٪ تا 87٪ و 85٪ تا 89٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. اتصال پروتئین دزلوراتادین و 3-هیدروکسی دزلوراتادین در افراد مبتلا به اختلال عملکرد کلیه بدون تغییر بود. متابولیسم دسلوراتادین (یک متابولیت اصلی لوراتادین) به طور گسترده به 3-هیدروکسی دسلوراتادین متابولیزه می شود که متابولیت فعالی است که متعاقباً گلوکورونید می شود. آنزیم(های) مسئول تشکیل 3-هیدروکسیدسلوراتادین شناسایی نشده است. داده‌های کارآزمایی‌های بالینی نشان می‌دهند که زیرمجموعه‌ای از جمعیت عمومی توانایی کاهش یافته برای تشکیل 3-هیدروکسی دزلوراتادین را دارند و متابولیسم‌کننده ضعیف دسلوراتادین هستند. در مطالعات فارماکوکینتیک (n = 3748)، تقریباً 6٪ از افراد متابولیزه کننده ضعیف دسلوراتادین بودند (به عنوان سوژه ای با نسبت AUC 3-هیدروکسی دزلوراتادین به دسلوراتادین کمتر از 0.1 یا فردی با نیمه عمر دزلوراتادین بیش از 50 ساعت تعریف می شود). این مطالعات فارماکوکینتیک شامل افراد بین 2 تا 70 سال، شامل 977 فرد 2 تا 5 ساله، 1575 فرد در سنین 6 تا 11 سال و 1196 فرد در سنین 12 تا 70 سال بود. هیچ تفاوتی در شیوع متابولیسم های ضعیف در بین گروه های سنی وجود نداشت. فراوانی متابولایزرهای ضعیف در سیاه پوستان (17٪، 988 = n) در مقایسه با قفقازی ها (2٪، n = 1462) و اسپانیایی ها (2٪، n = 1063) بیشتر بود. قرار گرفتن در معرض متوسط ​​(AUC) به دزلوراتادین در متابولیزورهای ضعیف تقریباً 6 برابر بیشتر از افراد غیر متابولیزه کننده ضعیف بود. آزمودنی هایی که متابولیسم ضعیف دسلوراتادین هستند را نمی توان به طور آینده نگر شناسایی کرد و پس از مصرف دوز توصیه شده دزلوراتادین، در معرض سطوح بالاتری از دزلوراتادین قرار خواهند گرفت. در مطالعات ایمنی بالینی چند دوز، که وضعیت متابولایزر مشخص شد، در مجموع 94 متابولیزه کننده ضعیف و 123 متابولیزور طبیعی ثبت نام شدند و با محلول خوراکی دسلوراتادین به مدت 15-35 روز تحت درمان قرار گرفتند. در این مطالعات، هیچ تفاوت کلی در ایمنی بین متابولایزرهای ضعیف و متابولایزرهای معمولی مشاهده نشد. اگرچه در این مطالعات دیده نمی شود، اما افزایش خطر عوارض جانبی مرتبط با مواجهه در بیمارانی که متابولیسم ضعیفی دارند را نمی توان رد کرد. دفع میانگین نیمه عمر حذف پلاسما دسلوراتادین تقریباً 27 ساعت بود. مقادیر Cmax و AUC پس از دوزهای خوراکی منفرد بین 5 تا 20 میلی گرم به صورت متناسب با دوز افزایش یافت. میزان تجمع پس از 14 روز مصرف با نیمه عمر و فرکانس دوز مطابقت داشت. یک مطالعه تعادل توده انسانی بازیابی تقریباً 87٪ از دوز 14 C-desloratadine را ثبت کرد که به طور مساوی در ادرار و مدفوع به عنوان محصولات متابولیک توزیع شده بود. تجزیه و تحلیل پلاسما 3-hydroxydesloratadine مقادیر Tmax و نیمه عمر مشابهی را در مقایسه با دسلوراتادین نشان داد. جمعیت های ویژه افراد سالمند در افراد مسن تر (≥ 65 سال؛ 17 = n) پس از تجویز دوز چندگانه قرص دسلوراتادین، میانگین Cmax و AUC برای دسلوراتادین 20 درصد بیشتر از افراد جوان تر (<65 سال) بود. کلیرانس کل بدن خوراکی (CL/F) زمانی که برای وزن بدن نرمال شد بین دو گروه سنی مشابه بود. میانگین نیمه عمر حذف پلاسما دسلوراتادین در افراد بالای 65 سال 33.7 ساعت بود. فارماکوکینتیک برای 3-hydroxydesloratadine در افراد مسن تر نسبت به افراد جوان بدون تغییر ظاهر شد. این تفاوت های مربوط به سن بعید است که از نظر بالینی مرتبط باشند و هیچ تنظیم دوز در افراد مسن توصیه نمی شود. افراد اطفال در افراد 6 تا 11 ساله، یک دوز واحد 5 میلی لیتری محلول خوراکی دسلوراتادین حاوی 2.5 میلی گرم دسلوراتادین، منجر به غلظت پلاسمایی دزلوراتادین مشابه با غلظت های بدست آمده در بزرگسالان شد که یک قرص 5 میلی گرمی دسلوراتادین را تجویز کردند. در افراد 2 تا 5 ساله، یک دوز واحد 2.5 میلی لیتری محلول خوراکی دسلوراتادین حاوی 1.25 میلی گرم دزلوراتادین، منجر به غلظت پلاسمایی دزلوراتادین مشابه با غلظت های بدست آمده در بزرگسالان شد که یک قرص 5 میلی گرمی دزلوراتادین را تجویز کردند. با این حال، Cmax و AUC متابولیت (3-hydroxydesloratadine) 1.27 و 1.61 برابر برای دوز 5 میلی گرمی محلول خوراکی تجویز شده در بزرگسالان در مقایسه با Cmax و AUC به دست آمده در کودکان 2 تا 11 ساله دریافت کننده 1.25-2.5 میلی گرم Soloratadin اورالاتال بود. یک دوز واحد 2.5 میلی‌لیتری یا 1.25 میلی‌لیتری محلول خوراکی دسلوراتادین حاوی 1.25 میلی‌گرم یا 0.625 میلی‌گرم، به ترتیب به افراد 6 تا 11 ماهه و 12 تا 23 ماهگی داده شد. نتایج تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت نشان داد که دوز 1 میلی گرم برای افراد 6 تا 11 ماهه و 1.25 میلی گرم برای افراد 12 تا 23 ماهه برای به دست آوردن غلظت پلاسمایی دسلوراتادین مشابه با غلظت های بدست آمده در بزرگسالانی که یک دوز 5 میلی گرمی سولوراتادین را تجویز می کنند، مورد نیاز است. قرص دسلوراتادین RediTabs 2.5 میلی گرمی در بیماران اطفال ارزیابی نشده است. هم ارزی زیستی قرص دزلوراتادین RediTabs و قرص دسلوراتادین RediTabs اصلی در بزرگسالان ایجاد شد. در ارتباط با مطالعات یافتن دوز در اطفال شرح داده شده، داده های فارماکوکینتیک قرص دسلوراتادین RediTabs از استفاده از دوز 2.5 میلی گرمی در بیماران کودکان 6 تا 11 ساله پشتیبانی می کند. اختلال کلیوی فارماکوکینتیک دسلوراتادین پس از یک دوز 7.5 میلی گرمی در بیماران خفیف مشخص شد (7 نفر; کلیرانس کراتینین 51-69 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، متوسط (n = 6؛ کلیرانس کراتینین 34-43 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، و شدید (n = 6؛ کلیرانس کراتینین 5-29 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 مترمربع نارسایی مجدد) بیماران در بیماران با نارسایی کلیوی خفیف و متوسط، مقادیر متوسط ​​Cmax و AUC به ترتیب تقریباً 1.2 و 1.9 برابر نسبت به افراد دارای عملکرد کلیوی طبیعی افزایش یافت. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی یا افرادی که وابسته به همودیالیز بودند، مقادیر Cmax و AUC به ترتیب تقریباً 1.7 و 2.5 برابر افزایش یافت. حداقل تغییرات در غلظت 3-hydroxydesloratadine مشاهده شد. دسلوراتادین و 3-هیدروکسی دزلوراتادین با همودیالیز ضعیف حذف شدند. اتصال دزلوراتادین و 3-هیدروکسی دزلوراتادین به پروتئین پلاسما با نارسایی کلیوی تغییری نکرد. تنظیم دوز برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی توصیه می شود [دوز و نحوه تجویز (2.5) را ببینید]. فارماکوکینتیک Desloratadine نارسایی کبدی پس از یک دوز خوراکی در بیماران با اختلالات کبدی خفیف (n=4)، متوسط ​​(n=4)، و شدید (n=4) مطابق با طبقه بندی Child-Pugh عملکرد کبدی و 8 فرد با عملکرد طبیعی کبد مشخص شد. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، صرف نظر از شدت، تقریباً 2.4 برابر افزایش AUC در مقایسه با افراد عادی داشتند. کلیرانس ظاهری خوراکی دسلوراتادین در بیماران با نارسایی کبدی خفیف، متوسط ​​و شدید به ترتیب 37، 36 و 28 درصد در افراد عادی بود. افزایش در میانگین نیمه عمر حذف دسلوراتادین در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مشاهده شد. برای 3-hydroxydesloratadine، میانگین مقادیر Cmax و AUC برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی از نظر آماری تفاوت معنی‌داری با افراد با عملکرد طبیعی کبد نداشت. تنظیم دوز برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی توصیه می شود [دوز و نحوه تجویز (2.5) را ببینید]. جنسیت افراد مونث تحت درمان به مدت 14 روز با قرص دزلوراتادین، به ترتیب 10% و 3% مقادیر Cmax و AUC دزلوراتادین را در مقایسه با افراد مرد بالاتر داشتند. مقادیر Cmax و AUC 3-hydroxydesloratadine نیز به ترتیب 45% و 48% در زنان در مقایسه با مردان افزایش یافت. با این حال، این تفاوت های ظاهری احتمالاً از نظر بالینی مرتبط نیستند و بنابراین هیچ تنظیم دوز توصیه نمی شود. نژاد پس از 14 روز درمان با قرص دزلوراتادین، مقادیر Cmax و AUC برای دسلوراتادین در سیاه پوستان در مقایسه با قفقازی ها به ترتیب 18% و 32% بیشتر بود. برای 3-hydroxydesloratadine یک کاهش متناظر 10٪ در مقادیر Cmax و AUC در سیاه پوستان در مقایسه با قفقازی ها وجود داشت. این تفاوت ها احتمالاً از نظر بالینی مرتبط نیستند و بنابراین تنظیم دوز توصیه نمی شود. تداخلات دارویی در دو مطالعه فارماکولوژی بالینی متقاطع کنترل شده در داوطلبان مرد سالم (12 نفر در هر مطالعه) و زن (12 نفر در هر مطالعه)، دسلوراتادین 7.5 میلی گرم (1.5 برابر دوز روزانه) یک بار در روز با اریترومایسین 500 میلی گرم هر 120 میلی گرم هر 8 ساعت یا کتوکون تجویز شد. در سه مطالعه فارماکولوژی بالینی گروهی موازی و کنترل شده جداگانه، دسلوراتادین در دوز بالینی 5 میلی گرم به همراه آزیترومایسین 500 میلی گرم و سپس 250 میلی گرم یک بار در روز به مدت 4 روز (n = 18) یا با فلوکستین 20 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7 روز پس از یک دوره 23 روزه با پری اکسات تجویز شده است (18 روز پس از دوره پری اکسات). سایمتیدین 600 میلی گرم هر 12 ساعت به مدت 14 روز (تعداد = 18) زیر شرایط حالت پایدار برای داوطلبان مرد و زن سالم سالم. اگر چه افزایش غلظت پلاسمایی (Cmax و AUC 0-24 ساعت) دسلوراتادین و 3-هیدروکسی دزلوراتادین مشاهده شد (جدول 2 را ببینید)، هیچ تغییر بالینی مرتبطی در مشخصات ایمنی دزلوراتادین، همانطور که توسط پارامترهای الکتروکاردیوگرافی (از جمله علائم بالینی اصلاح شده آزمایشات QT، بازه زمانی تصحیح شده QT) ارزیابی شد، وجود نداشت. جدول 2: تغییرات در فارماکوکینتیک دزلوراتادین و 3-هیدروکسیدسلوراتادین در داوطلبان مرد و زن سالم دزلوراتادین 3-هیدروکسیدسلوراتادین Cmax AUC0-24 ساعت Cmax AUC0-24 ساعت اریترومایسین +4% 4% +4% + 40٪ کتوکونازول (200 میلی گرم Q12h) + 45٪ + 39٪ + 43٪ + 72٪ آزیترومایسین (500 میلی گرم در روز اول، 250 میلی گرم QD در 4 روز) + 15٪ + 5٪ + 15٪ + 15٪ + 4٪ فلوکستین (20 میلی گرم +1٪ QD 1 + 0٪) سایمتیدین (600 میلی گرم Q12h) + 12٪ + 19٪ - 11٪ - 3٪

جذب پس از تجویز خوراکی یک قرص دسلوراتادین 5 میلی گرمی یک بار در روز به مدت 10 روز برای داوطلبان سالم سالم، میانگین زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی (T max) تقریباً 3 ساعت پس از مصرف دوز و میانگین حداکثر غلظت پلاسمایی حالت پایدار (Cmax) و AUC 4.69ng/ml و AUC حاصل شد.

• hr/ml به ترتیب مشاهده شد. نه غذا و نه آب گریپ فروت تأثیری بر فراهمی زیستی (Cmax و AUC) دسلوراتادین نداشتند. مشخصات فارماکوکینتیک محلول خوراکی دسلوراتادین در یک مطالعه متقاطع سه طرفه در 30 داوطلب بزرگسال مورد بررسی قرار گرفت. یک دوز واحد 10 میلی لیتری محلول خوراکی دزلوراتادین حاوی 5 میلی گرم دزلوراتادین معادل زیستی با یک دوز واحد 5 میلی گرمی قرص دزلوراتادین بود. غذا هیچ تاثیری بر فراهمی زیستی (AUC و C max) محلول خوراکی دسلوراتادین نداشت. مشخصات فارماکوکینتیک قرص دسلوراتادین RediTabs در یک مطالعه متقاطع سه طرفه در 24 داوطلب بزرگسال مورد ارزیابی قرار گرفت. یک قرص منفرد دزلوراتادین RediTabs حاوی 5 میلی گرم دزلوراتادین معادل بیولوژیکی یک قرص ردی تبس 5 میلی گرمی دزلوراتادین (فرمول اصلی) برای هر دو دسلوراتادین و 3-هیدروکسیدسلوراتادین بود. غذا و آب هیچ تاثیری بر فراهمی زیستی (AUC و C max) قرص دسلوراتادین RediTabs نداشت. توزیع Desloratadine و 3-hydroxydesloratadine به ترتیب تقریباً 82٪ تا 87٪ و 85٪ تا 89٪ به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. اتصال پروتئین دزلوراتادین و 3-هیدروکسی دزلوراتادین در افراد مبتلا به اختلال عملکرد کلیه بدون تغییر بود. متابولیسم دسلوراتادین (یک متابولیت اصلی لوراتادین) به طور گسترده به 3-هیدروکسی دسلوراتادین متابولیزه می شود که متابولیت فعالی است که متعاقباً گلوکورونید می شود. آنزیم(های) مسئول تشکیل 3-هیدروکسیدسلوراتادین شناسایی نشده است. داده‌های کارآزمایی‌های بالینی نشان می‌دهند که زیرمجموعه‌ای از جمعیت عمومی توانایی کاهش یافته برای تشکیل 3-هیدروکسی دزلوراتادین را دارند و متابولیسم‌کننده ضعیف دسلوراتادین هستند. در مطالعات فارماکوکینتیک (n = 3748)، تقریباً 6٪ از افراد متابولیزه کننده ضعیف دسلوراتادین بودند (به عنوان سوژه ای با نسبت AUC 3-هیدروکسی دزلوراتادین به دسلوراتادین کمتر از 0.1 یا فردی با نیمه عمر دزلوراتادین بیش از 50 ساعت تعریف می شود). این مطالعات فارماکوکینتیک شامل افراد بین 2 تا 70 سال، شامل 977 فرد 2 تا 5 ساله، 1575 فرد در سنین 6 تا 11 سال و 1196 فرد در سنین 12 تا 70 سال بود. هیچ تفاوتی در شیوع متابولیسم های ضعیف در بین گروه های سنی وجود نداشت. فراوانی متابولایزرهای ضعیف در سیاه پوستان (17٪، 988 = n) در مقایسه با قفقازی ها (2٪، n = 1462) و اسپانیایی ها (2٪، n = 1063) بیشتر بود. قرار گرفتن در معرض متوسط ​​(AUC) به دزلوراتادین در متابولیزورهای ضعیف تقریباً 6 برابر بیشتر از افراد غیر متابولیزه کننده ضعیف بود. آزمودنی هایی که متابولیسم ضعیف دسلوراتادین هستند را نمی توان به طور آینده نگر شناسایی کرد و پس از مصرف دوز توصیه شده دزلوراتادین، در معرض سطوح بالاتری از دزلوراتادین قرار خواهند گرفت. در مطالعات ایمنی بالینی چند دوز، که وضعیت متابولایزر مشخص شد، در مجموع 94 متابولیزه کننده ضعیف و 123 متابولیزور طبیعی ثبت نام شدند و با محلول خوراکی دسلوراتادین به مدت 15-35 روز تحت درمان قرار گرفتند. در این مطالعات، هیچ تفاوت کلی در ایمنی بین متابولایزرهای ضعیف و متابولایزرهای معمولی مشاهده نشد. اگرچه در این مطالعات دیده نمی شود، اما افزایش خطر عوارض جانبی مرتبط با مواجهه در بیمارانی که متابولیسم ضعیفی دارند را نمی توان رد کرد. دفع میانگین نیمه عمر حذف پلاسما دسلوراتادین تقریباً 27 ساعت بود. مقادیر Cmax و AUC پس از دوزهای خوراکی منفرد بین 5 تا 20 میلی گرم به صورت متناسب با دوز افزایش یافت. میزان تجمع پس از 14 روز مصرف با نیمه عمر و فرکانس دوز مطابقت داشت. یک مطالعه تعادل توده انسانی بازیابی تقریباً 87٪ از دوز 14 C-desloratadine را ثبت کرد که به طور مساوی در ادرار و مدفوع به عنوان محصولات متابولیک توزیع شده بود. تجزیه و تحلیل پلاسما 3-hydroxydesloratadine مقادیر Tmax و نیمه عمر مشابهی را در مقایسه با دسلوراتادین نشان داد. جمعیت های ویژه افراد سالمند در افراد مسن تر (≥ 65 سال؛ 17 = n) پس از تجویز دوز چندگانه قرص دسلوراتادین، میانگین Cmax و AUC برای دسلوراتادین 20 درصد بیشتر از افراد جوان تر (<65 سال) بود. کلیرانس کل بدن خوراکی (CL/F) زمانی که برای وزن بدن نرمال شد بین دو گروه سنی مشابه بود. میانگین نیمه عمر حذف پلاسما دسلوراتادین در افراد بالای 65 سال 33.7 ساعت بود. فارماکوکینتیک برای 3-hydroxydesloratadine در افراد مسن تر نسبت به افراد جوان بدون تغییر ظاهر شد. این تفاوت های مربوط به سن بعید است که از نظر بالینی مرتبط باشند و هیچ تنظیم دوز در افراد مسن توصیه نمی شود. افراد اطفال در افراد 6 تا 11 ساله، یک دوز واحد 5 میلی لیتری محلول خوراکی دسلوراتادین حاوی 2.5 میلی گرم دسلوراتادین، منجر به غلظت پلاسمایی دزلوراتادین مشابه با غلظت های بدست آمده در بزرگسالان شد که یک قرص 5 میلی گرمی دسلوراتادین را تجویز کردند. در افراد 2 تا 5 ساله، یک دوز واحد 2.5 میلی لیتری محلول خوراکی دسلوراتادین حاوی 1.25 میلی گرم دزلوراتادین، منجر به غلظت پلاسمایی دزلوراتادین مشابه با غلظت های بدست آمده در بزرگسالان شد که یک قرص 5 میلی گرمی دزلوراتادین را تجویز کردند. با این حال، Cmax و AUC متابولیت (3-hydroxydesloratadine) 1.27 و 1.61 برابر برای دوز 5 میلی گرمی محلول خوراکی تجویز شده در بزرگسالان در مقایسه با Cmax و AUC به دست آمده در کودکان 2 تا 11 ساله دریافت کننده 1.25-2.5 میلی گرم Soloratadin اورالاتال بود. یک دوز واحد 2.5 میلی‌لیتری یا 1.25 میلی‌لیتری محلول خوراکی دسلوراتادین حاوی 1.25 میلی‌گرم یا 0.625 میلی‌گرم، به ترتیب به افراد 6 تا 11 ماهه و 12 تا 23 ماهگی داده شد. نتایج تجزیه و تحلیل فارماکوکینتیک جمعیت نشان داد که دوز 1 میلی گرم برای افراد 6 تا 11 ماهه و 1.25 میلی گرم برای افراد 12 تا 23 ماهه برای به دست آوردن غلظت پلاسمایی دسلوراتادین مشابه با غلظت های بدست آمده در بزرگسالانی که یک دوز 5 میلی گرمی سولوراتادین را تجویز می کنند، مورد نیاز است. قرص دسلوراتادین RediTabs 2.5 میلی گرمی در بیماران اطفال ارزیابی نشده است. هم ارزی زیستی قرص دزلوراتادین RediTabs و قرص دسلوراتادین RediTabs اصلی در بزرگسالان ایجاد شد. در ارتباط با مطالعات یافتن دوز در اطفال شرح داده شده، داده های فارماکوکینتیک قرص دسلوراتادین RediTabs از استفاده از دوز 2.5 میلی گرمی در بیماران کودکان 6 تا 11 ساله پشتیبانی می کند. اختلال کلیوی فارماکوکینتیک دسلوراتادین پس از یک دوز 7.5 میلی گرمی در بیماران خفیف مشخص شد (7 نفر; کلیرانس کراتینین 51-69 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، متوسط (n = 6؛ کلیرانس کراتینین 34-43 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، و شدید (n = 6؛ کلیرانس کراتینین 5-29 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 مترمربع نارسایی مجدد) بیماران در بیماران با نارسایی کلیوی خفیف و متوسط، مقادیر متوسط ​​Cmax و AUC به ترتیب تقریباً 1.2 و 1.9 برابر نسبت به افراد دارای عملکرد کلیوی طبیعی افزایش یافت. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی یا افرادی که وابسته به همودیالیز بودند، مقادیر Cmax و AUC به ترتیب تقریباً 1.7 و 2.5 برابر افزایش یافت. حداقل تغییرات در غلظت 3-hydroxydesloratadine مشاهده شد. دسلوراتادین و 3-هیدروکسی دزلوراتادین با همودیالیز ضعیف حذف شدند. اتصال دزلوراتادین و 3-هیدروکسی دزلوراتادین به پروتئین پلاسما با نارسایی کلیوی تغییری نکرد. تنظیم دوز برای بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی توصیه می شود [دوز و نحوه تجویز (2.5) را ببینید]. فارماکوکینتیک Desloratadine نارسایی کبدی پس از یک دوز خوراکی در بیماران با اختلالات کبدی خفیف (n=4)، متوسط ​​(n=4)، و شدید (n=4) مطابق با طبقه بندی Child-Pugh عملکرد کبدی و 8 فرد با عملکرد طبیعی کبد مشخص شد. بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، صرف نظر از شدت، تقریباً 2.4 برابر افزایش AUC در مقایسه با افراد عادی داشتند. کلیرانس ظاهری خوراکی دسلوراتادین در بیماران با نارسایی کبدی خفیف، متوسط ​​و شدید به ترتیب 37، 36 و 28 درصد در افراد عادی بود. افزایش در میانگین نیمه عمر حذف دسلوراتادین در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مشاهده شد. برای 3-hydroxydesloratadine، میانگین مقادیر Cmax و AUC برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی از نظر آماری تفاوت معنی‌داری با افراد با عملکرد طبیعی کبد نداشت. تنظیم دوز برای بیماران مبتلا به نارسایی کبدی توصیه می شود [دوز و نحوه تجویز (2.5) را ببینید]. جنسیت افراد مونث تحت درمان به مدت 14 روز با قرص دزلوراتادین، به ترتیب 10% و 3% مقادیر Cmax و AUC دزلوراتادین را در مقایسه با افراد مرد بالاتر داشتند. مقادیر Cmax و AUC 3-hydroxydesloratadine نیز به ترتیب 45% و 48% در زنان در مقایسه با مردان افزایش یافت. با این حال، این تفاوت های ظاهری احتمالاً از نظر بالینی مرتبط نیستند و بنابراین هیچ تنظیم دوز توصیه نمی شود. نژاد پس از 14 روز درمان با قرص دزلوراتادین، مقادیر Cmax و AUC برای دسلوراتادین در سیاه پوستان در مقایسه با قفقازی ها به ترتیب 18% و 32% بیشتر بود. برای 3-hydroxydesloratadine یک کاهش متناظر 10٪ در مقادیر Cmax و AUC در سیاه پوستان در مقایسه با قفقازی ها وجود داشت. این تفاوت ها احتمالاً از نظر بالینی مرتبط نیستند و بنابراین تنظیم دوز توصیه نمی شود. تداخلات دارویی در دو مطالعه فارماکولوژی بالینی متقاطع کنترل شده در داوطلبان مرد سالم (12 نفر در هر مطالعه) و زن (12 نفر در هر مطالعه)، دسلوراتادین 7.5 میلی گرم (1.5 برابر دوز روزانه) یک بار در روز با اریترومایسین 500 میلی گرم هر 120 میلی گرم هر 8 ساعت یا کتوکون تجویز شد. در سه مطالعه فارماکولوژی بالینی گروهی موازی و کنترل شده جداگانه، دسلوراتادین در دوز بالینی 5 میلی گرم به همراه آزیترومایسین 500 میلی گرم و سپس 250 میلی گرم یک بار در روز به مدت 4 روز (n = 18) یا با فلوکستین 20 میلی گرم یک بار در روز به مدت 7 روز پس از یک دوره 23 روزه با پری اکسات تجویز شده است (18 روز پس از دوره پری اکسات). سایمتیدین 600 میلی گرم هر 12 ساعت به مدت 14 روز (تعداد = 18) زیر شرایط حالت پایدار برای داوطلبان مرد و زن سالم سالم. اگر چه افزایش غلظت پلاسمایی (Cmax و AUC 0-24 ساعت) دسلوراتادین و 3-هیدروکسی دزلوراتادین مشاهده شد (جدول 2 را ببینید)، هیچ تغییر بالینی مرتبطی در مشخصات ایمنی دزلوراتادین، همانطور که توسط پارامترهای الکتروکاردیوگرافی (از جمله علائم بالینی اصلاح شده آزمایشات QT، بازه زمانی تصحیح شده QT) ارزیابی شد، وجود نداشت. جدول 2: تغییرات در فارماکوکینتیک دزلوراتادین و 3-هیدروکسیدسلوراتادین در داوطلبان مرد و زن سالم دزلوراتادین 3-هیدروکسیدسلوراتادین Cmax AUC0-24 ساعت Cmax AUC0-24 ساعت اریترومایسین +4% 4% +4% + 40٪ کتوکونازول (200 میلی گرم Q12h) + 45٪ + 39٪ + 43٪ + 72٪ آزیترومایسین (500 میلی گرم در روز اول، 250 میلی گرم QD در 4 روز) + 15٪ + 5٪ + 15٪ + 15٪ + 4٪ فلوکستین (20 میلی گرم +1٪ QD 1 + 0٪) سایمتیدین (600 میلی گرم Q12h) + 12٪ + 19٪ - 11٪ - 3٪

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار توصیه کنید برچسب بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار) را مطالعه کند.

17.1 اطلاعات برای بیماران

• باید به بیماران آموزش داده شود که طبق دستور از قرص دسلوراتادین استفاده کنند.
• از آنجایی که هیچ اثر غذایی روی فراهمی زیستی وجود ندارد، می توان به بیماران آموزش داد که قرص دسلوراتادین را می توان بدون توجه به وعده های غذایی مصرف کرد.
• باید به بیماران توصیه شود که دوز یا دفعات مصرف را افزایش ندهند زیرا مطالعات افزایش اثربخشی در دوزهای بالاتر را نشان نداده و ممکن است خواب آلودگی ایجاد شود. قرص دزلوراتادین، USP (des′′ lor a ta deen) قبل از شروع مصرف قرص های دزلوراتادین و هر بار که دوباره پر می کنید، اطلاعات بیمار را که همراه با قرص های دزلوراتادین ارائه می شود، بخوانید. ممکن است اطلاعات جدیدی وجود داشته باشد. این جزوه خلاصه ای از اطلاعات بیماران است. پزشک یا داروساز شما می تواند اطلاعات بیشتری به شما بدهد. این بروشور جای صحبت با پزشک در مورد وضعیت پزشکی یا درمان شما را نمی گیرد. قرص دزلوراتادین چیست؟ قرص دزلوراتادین یک داروی نسخه ای است که حاوی داروی دسلوراتادین (یک آنتی هیستامین) است. قرص دزلوراتادین برای کمک به کنترل علائم زیر استفاده می شود:
• رینیت آلرژیک فصلی (عطسه، گرفتگی بینی، آبریزش بینی و خارش بینی) در افراد 12 سال و بالاتر.
• رینیت آلرژیک دائمی (عطسه، گرفتگی بینی، آبریزش بینی و خارش بینی) در افراد 12 سال و بالاتر.
• کهیر مزمن ایدیوپاتیک (خارش طولانی مدت) و کاهش تعداد و اندازه کهیرها در افراد 12 سال و بالاتر. چه کسانی نباید قرص دزلوراتادین مصرف کنند؟ در موارد زیر از قرص دزلوراتادین استفاده نکنید:
• به دزلوراتادین یا هر یک از اجزای موجود در قرص دزلوراتادین حساسیت دارند. برای مشاهده لیست کامل مواد تشکیل دهنده، انتهای این بروشور را ببینید.
• به لوراتادین (Alavert®، Claritin®) حساسیت دارند. اگر در مورد مصرف یا عدم مصرف این دارو سوالی دارید، قبل از مصرف این دارو با پزشک خود صحبت کنید. قبل از مصرف قرص دسلوراتادین به پزشک خود چه باید بگویم؟ قبل از مصرف قرص دزلوراتادین، در موارد زیر به پزشک خود اطلاع دهید:
• مشکلات کبدی یا کلیوی دارند.
• هر شرایط پزشکی دیگری داشته باشد
• باردار هستند یا قصد باردار شدن دارند. مشخص نیست که آیا دسلوراتادین به جنین شما آسیب می رساند یا خیر. اگر باردار هستید یا قصد بارداری دارید با پزشک خود صحبت کنید.
• شیر می دهند یا قصد شیر دادن دارند. دسلوراتادین می تواند به شیر مادر شما نفوذ کند. در صورت مصرف قرص دزلوراتادین، با پزشک خود در مورد بهترین راه برای تغذیه کودک خود صحبت کنید. در مورد تمام داروهایی که مصرف می کنید، از جمله داروهای تجویزی و بدون نسخه، ویتامین ها و مکمل های گیاهی به پزشک خود اطلاع دهید. قرص دزلوراتادین ممکن است بر نحوه عملکرد سایر داروها تأثیر بگذارد و سایر داروها ممکن است بر نحوه عملکرد قرص دزلوراتادین تأثیر بگذارند. به خصوص اگر مصرف می کنید به پزشک خود اطلاع دهید:
• کتوکونازول (Nizoral®)
• اریترومایسین (Ery-tab®، Eryc®، PCE®)
• آزیترومایسین (Zithromax®، Zmax®)
• آنتی هیستامین ها
• فلوکستین (Prozac®)
• cimetidine (Tagamet®) Know the medicines you take. Keep a list of your medicines and show it to your doctor and pharmacist when you get a new medicine. How should I take desloratadine tablets?
• Take desloratadine tablets exactly as your doctor tells you to take them.
• Do not change your dose of desloratadine tablets or take more often than prescribed.
• Desloratadine tablets can be taken with or without food.
• If you take too many desloratadine tablets, call your doctor or get medical attention right away. What are the possible side effects of desloratadine tablets? Desloratadine tablets may cause serious side effects, including:
• Allergic reactions. Stop taking desloratadine tablets and call your doctor right away or get emergency help if you have any of these symptoms: o rash o itching o hives o swelling of your lips, tongue, face, and throat o shortness of breath or trouble breathing The most common side effects of desloratadine tablets in adults and children 12 years of age and older with allergic rhinitis include:
• sore throat
• dry mouth
• muscle pain
• tiredness
• sleepiness
• menstrual pain Increased sleepiness or tiredness can happen if you take more desloratadine tablets than your doctor prescribed to you. Tell your doctor if you have any side effect that bothers you or that does not go away. These are not all of the possible side effects of desloratadine tablets. For more information, ask your doctor or pharmacist. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at 1-800-FDA-1088. How should I store desloratadine tablets?
• Store desloratadine tablets at 20° to 25°C (68° to 77°F).
• Desloratadine tablets are sensitive to heat. Do not store above 30°C (86°F).
• Protect desloratadine tablets from moisture. Keep desloratadine tablets and all medicines out of the reach of children. General information about desloratadine tablets Medicines are sometimes prescribed for purposes other than those listed in a patient information leaflet. Do not use desloratadine tablets for a condition for which they were not prescribed. Do not give desloratadine tablets to other people, even if they have the same condition you have. They may harm them. This Patient Information leaflet summarizes the most important information about desloratadine tablets. If you would like more information, talk with your doctor. You can ask your pharmacist or doctor for information about desloratadine tablets that is written for health professionals. What are the ingredients in desloratadine tablets? Active ingredient: desloratadine Inactive ingredients in desloratadine tablets: colloidal silicon dioxide, FD&C Red No. 40 Aluminum Lake, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polyethylene glycol, polyvinyl alcohol, pregelatinized starch (corn), sodium lauryl sulfate, talc and titanium dioxide. The brands listed are registered trademarks of their respective owners. Manufactured by: Natco Pharma Limited Kothur- 509 228, India Manufactured for: Natco Pharma USA LLC Parsippany, NJ 07054, USA This Patient Information has been approved by the U.S. Food and Drug Administration. Revised: April 2026