دسموپرسین استات

محلول اسپری بینی دسموپرسین به عنوان درمان جایگزین ضد ادرار در مدیریت دیابت بی مزه مرکزی در بزرگسالان و کودکان 4 سال و بالاتر نشان داده می شود. محدودیت های استفاده: محلول اسپری بینی دسموپرسین برای موارد زیر توصیه نمی شود:

• درمان دیابت بی مزه نفروژنیک
• درمان شب ادراری اولیه [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]،
• در بیماران مبتلا به شرایطی که مسیر تزریق داخل بینی را به خطر می اندازند (مانند احتقان و انسداد شدید بینی، آتروفی مخاط بینی، رینیت آتروفیک شدید، جراحی بینی اخیر مانند هیپوفیزکتومی ترانس اسفنوئیدال) [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]، استفاده شود.
• مصرف در بیماران با سطح هوشیاری مختل،
• استفاده در بیمارانی که به دوزهای کمتر از 10 میکروگرم یا دوزهایی که مضربی از 10 میکروگرم نیستند نیاز دارند [نگاه کنید به اشکال دوز و نقاط قوت (3)] محلول اسپری بینی دسموپرسین یک آنالوگ وازوپرسین است که به عنوان درمان جایگزین ضد ادرار در مدیریت دیابت بی مزه مرکزی برای بزرگسالان و بیماران 4 ساله اطفال استفاده می شود. (1) محدودیت های استفاده: محلول اسپری بینی دسموپرسین برای موارد زیر توصیه نمی شود:
• درمان دیابت بی مزه نفروژنیک ( 1 )
• درمان شب ادراری اولیه ( 1 , 5.1 )
• استفاده در بیماران مبتلا به شرایطی که مسیر تزریق داخل بینی را به خطر می اندازد (1، 5.2)
• مصرف در بیماران با سطح هوشیاری مختل (1)
• استفاده در بیمارانی که به دوزهای کمتر از 10 میکروگرم یا دوزهایی که مضربی از 10 میکروگرم نیستند نیاز دارند (1، 3)

• فقط برای استفاده داخل بینی (2.1)
• به بیماران آموزش دهید که قبل از استفاده پمپ را پر کنند (2.1)
• بزرگسالان: 10 میکروگرم تا 40 میکروگرم در روز (به صورت تک دوز یا تقسیم به دو یا سه دوز روزانه) (2.2)
• اطفال: 10 میکروگرم یک بار در روز در یک سوراخ بینی تا 30 میکروگرم یک بار در روز (یا 30 میکروگرم به صورت 20 میکروگرم در صبح و 10 میکروگرم در شب تقسیم می‌شود) (2.2)
• برای توصیه هایی برای جابجایی بین فرمولاسیون دسموپرسین استات به اطلاعات کامل تجویز مراجعه کنید (2.3)

2.1 دستورالعمل مهم تجویز محلول اسپری بینی دسموپرسین را فقط با استفاده داخل بینی تجویز کنید. به بیماران در مورد محدودیت مایعات مناسب در طول درمان با محلول اسپری بینی دسموپرسین آموزش دهید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. قبل از اولین استفاده باید پمپ اسپری را پر کنید. به بیماران دستور دهید:

• پمپ پرایم را با پنج بار فشار دادن پمپ (اگر پمپ اسپری به مدت یک هفته استفاده نمی شود، با یک بار فشار دادن پمپ، پمپ را دوباره پرایم کنید).
• محلول اسپری بینی دسموپرسین را بعد از 50 اسپری دور بریزید زیرا مقداری که پس از آن تحویل داده می شود ممکن است به میزان قابل توجهی کمتر از دوز توصیه شده باشد.

2.2 دوز توصیه شده استفاده از محلول اسپری بینی دسموپرسین برای بیمارانی که به دوزهای کمتر از 10 میکروگرم یا دوزهایی که مضربی از 10 میکروگرم نیستند، توصیه نمی شود زیرا پمپ اسپری فقط می تواند دوزهای 10 میکروگرم را تحویل دهد [به موارد مصرف و استفاده (1) مراجعه کنید]. در صورت نیاز به دوزهای دیگر، از یک محصول دسموپرسین استات دیگر استفاده کنید. دوز محلول اسپری بینی دسموپرسین را برای هر بیمار با توجه ویژه در بیماران اطفال و سالمندان مشخص کنید و با توجه به الگوی پاسخ روزانه تنظیم کنید تا شب ادراری محدود شود و اطمینان حاصل شود که مصرف مایعات با توجه به خروجی ادرار بیش از حد نیست [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. ادامه پاسخ به محلول اسپری بینی دسموپرسین را با حجم ادرار و اسمولالیته کنترل کنید تا از دیورز کافی برای محدود کردن خطر هیپوناترمی اطمینان حاصل کنید و در صورت نیاز اندازه‌گیری‌های اسمولالیته سرم و سدیم سرم را در نظر بگیرید. بزرگسالان دوز توصیه شده در بزرگسالان 10 میکروگرم یک بار در روز در یک سوراخ بینی تا 40 میکروگرم یک بار در روز (یا 40 میکروگرم به دو یا سه دوز روزانه تقسیم می شود). اگر بیش از یک بار در روز تجویز می شود، ریتم روزانه کافی خروجی ادرار را تنظیم کنید. بیماران اطفال

• برای بیماران کودکانی که به دوز کمتر از 10 میکروگرم نیاز دارند، محلول اسپری بینی دسموپرسین اندیکاسیون ندارد.
• برای کودکان 4 سال و بالاتر، دوز اولیه توصیه شده محلول اسپری بینی دسموپرسین 10 میکروگرم یک بار در روز در یک سوراخ بینی است. دوز را می توان تا 30 میکروگرم یک بار در روز (یا 30 میکروگرم به دو دوز روزانه تقسیم کرد، معمولاً 20 میکروگرم در صبح و 10 میکروگرم در شب تجویز می شود). اگر بیش از یک بار در روز تجویز می شود، ریتم روزانه کافی خروجی ادرار را تنظیم کنید. از آنجایی که تجویز دسموپرسین استات می تواند با کاهش پاسخ دهی با استفاده طولانی مدت همراه باشد، در صورتی که بیماران در مدت زمان طولانی کاهش پاسخ را نشان دادند، دوز محلول اسپری بینی دسموپرسین را افزایش دهید.

2.3 تغییر بین فرمولاسیون دسموپرسین استات هنگام تغییر از محلول تزریقی دسموپرسین استات به محلول اسپری بینی دسموپرسین، 10 برابر مقدار دسموپرسین استات تجویز کنید و به نزدیکترین میکروگرم 10 گرد کنید. هنگام تغییر از قرص دسموپرسین استات به محلول اسپری بینی دسموپرسین، تیتراژ جداگانه دوز مورد نیاز است زیرا دسموپرسین داخل بینی تقریباً 10 تا 40 برابر قوی تر از دسموپرسین خوراکی (قرص) است.

محلول اسپری بینی دسموپرسین، پمپ USP 10 میکروگرم (0.1 میلی لیتر) دسموپرسین استات در هر اسپری ارائه می دهد. محلول اسپری بینی دسموپرسین، USP به صورت یک بطری 5 میلی لیتری با پمپ اسپری که 50 اسپری را ارائه می دهد، موجود است. اسپری بینی: 10 میکروگرم در هر 0.1 میلی لیتر اسپری، موجود در یک بطری 5 میلی لیتری با پمپ اسپری که 50 اسپری ارائه می کند (3)

محلول اسپری بینی دسموپرسین در بیماران مبتلا به موارد زیر منع مصرف دارد:

• حساسیت مفرط شناخته شده به دسموپرسین استات یا هر یک از اجزای محلول اسپری بینی دسموپرسین. واکنش های آلرژیک شدید و آنافیلاکسی گزارش شده است [به واکنش های جانبی (6) مراجعه کنید].
• نارسایی کلیوی به عنوان کلیرانس تخمینی کراتینین (CLcr) توسط معادله Cockcroft-Gault کمتر از 50 میلی لیتر در دقیقه تعریف می شود [به استفاده در جمعیت های خاص (8.6) و فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید.
• هیپوناترمی یا سابقه هیپوناترمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].
• حساسیت شناخته شده به دسموپرسین استات یا هر یک از اجزای محلول اسپری بینی دسموپرسین (4 و 6)
• بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (کلیرانس کراتینین زیر 50 میلی لیتر در دقیقه) (4، 8.6، 12.3)
• هیپوناترمی یا سابقه هیپوناترمی (4، 5.1)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی

• هیپوناترمی: به بیماران در مورد محدودیت مناسب مایعات آموزش دهید و در صورت نیاز سدیم سرم را کنترل کنید (2.1، 5.1).
• تغییر جذب در بیماران مبتلا به ناهنجاری های مخاطی بینی: ممکن است با تجویز مزمن رخ دهد و به جای آن نیاز به استفاده از فرمولاسیون های دیگر باشد (5.2)

5.1 هیپوناترمی مصرف بیش از حد مایعات زمانی که برون ده ادرار به دلیل اثر ضد دیورتیک دسموپرسین محدود می شود ممکن است منجر به مسمومیت با آب همراه با هیپوناترمی شود. مواردی از هیپوناترمی از تجربه پس از فروش در بیماران تحت درمان با دسموپرسین استات گزارش شده است. مگر اینکه به درستی تشخیص داده شود و درمان نشود، هیپوناترمی می تواند کشنده باشد. تمام بیمارانی که محلول اسپری بینی دسموپرسین دریافت می کنند باید از نظر علائم یا علائم زیر مرتبط با هیپوناترمی تحت نظر باشند: سردرد، تهوع/استفراغ، کاهش سدیم سرم، افزایش وزن، بی قراری، خستگی، بی حالی، بی نظمی، رفلکس های افسرده، از دست دادن اشتها، تحریک پذیری، ضعف عضلانی، اسپاسم یا گرفتگی عضلانی و وضعیت ذهنی غیرطبیعی مانند توهم، کاهش هوشیاری و گیجی. علائم شدید ناشی از کاهش شدید سدیم سرم و اسمولالیته پلاسما ممکن است شامل یکی یا ترکیبی از موارد زیر باشد: تشنج، کما و/یا ایست تنفسی. به منظور کاهش خطر مسمومیت با آب با هیپوناترمی، محدود کردن مایعات توصیه می شود. محدودیت دقیق مصرف مایعات به ویژه در بیماران اطفال و سالمندان مهم است زیرا این بیماران در معرض خطر بیشتری برای ابتلا به هیپوناترمی هستند [به استفاده در جمعیت های خاص (8.4، 8.5) مراجعه کنید. پایش مکرر سطح سدیم سرم در بیماران زیر توصیه می شود: کسانی که دارای شرایط مرتبط با عدم تعادل مایعات و الکترولیت ها هستند، مانند فیبروز کیستیک، نارسایی قلبی، اختلالات کلیوی، پلی دیپسی معمولی یا روان زا یا کسانی که داروهای همزمان مصرف می کنند که ممکن است باعث هیپوناترمی شود [به تداخلات دارویی (7.1) مراجعه کنید. محلول اسپری بینی دسموپرسین به دلیل خطر بیشتر هیپوناترمی و تشنج های هیپوناترمیک با استفاده از فرمولاسپری بینی در مقایسه با قرص های دسموپرسین که در گزارش های پس از بازاریابی دیده می شود، فرمولاسیونی برای درمان شب ادراری اولیه نیست.

5.2 تغییر جذب در بیماران مبتلا به ناهنجاری های مخاط بینی تجویز مزمن محلول اسپری بینی دسموپرسین ممکن است منجر به تغییراتی در مخاط بینی شود. ناهنجاری های مخاط بینی (مانند اسکار و ادم) به دلیل مصرف مزمن، یا به دلایل دیگر (انسداد بینی، آتروفی مخاط بینی، رینیت آتروفیک شدید، جراحی بینی اخیر مانند هیپوفیزکتومی ترانس اسفنوئیدال) ممکن است باعث جذب نامنظم و غیرقابل اطمینان شود. از استفاده از محلول اسپری بینی دسموپرسین در چنین بیمارانی خودداری کنید [نگاه کنید به موارد مصرف و استفاده (1)] و استفاده از سایر فرمولاسیون های دسموپرسین استات که از راه های دیگر تجویز می شود را در نظر بگیرید.

• داروهایی که خطر هیپوناترمی را افزایش می دهند: نیاز به نظارت بیشتر بر سدیم سرم دارد (7.1)
• سایر داروهای منقبض کننده عروق: مصرف همزمان ممکن است فشار خون را افزایش دهد و نیاز به کاهش دوز محلول اسپری بینی دسموپرسین استات داشته باشد (7.2)

7.1 سایر داروهایی که ممکن است خطر هیپوناترمی را افزایش دهند تجویز همزمان محلول اسپری بینی دسموپرسین با سایر داروهایی که ممکن است خطر مسمومیت با آب را با هیپوناترمی افزایش دهد (مانند داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، مهارکننده های انتخابی بازجذب سروتونین، کلرپرومازین، NSAIDs، داروهای اوپیونیک، NSAIDs، اپیوکیت ها، NSAIDs، اپیوکیت ها، NSAIDs، اپیوکسین ها، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای). اکسی بوتینین و کاربامازپین) به سرم بیشتری نیاز دارد نظارت بر سدیم [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) و عوارض جانبی (6) مراجعه کنید].

7.2 سایر داروهای منقبض کننده عروق دسموپرسین استات می تواند فشار خون را افزایش دهد. استفاده از دوزهای زیاد محلول اسپری بینی دسموپرسین با سایر داروهای منقبض کننده عروق ممکن است نیاز به کاهش دوز محلول اسپری بینی دسموپرسین داشته باشد [به واکنش های نامطلوب (6) مراجعه کنید].

واکنش های جدی زیر در زیر و در جاهای دیگر برچسب توضیح داده شده است:

• هیپوناترمی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].
• تغییر جذب در بیماران با تغییر در مخاط بینی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.2) مراجعه کنید]. عوارض جانبی زیر در طول استفاده پس از تایید دسموپرسین استات شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش‌ها داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می‌شوند، همیشه نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به‌طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علت و معلولی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد: افزایش فشار خون، سردرد، احتقان بینی، رینیت، خونریزی بینی، گلودرد، سرفه، عفونت‌های دستگاه تنفسی فوقانی، تهوع، کرفس، گرگرفتگی شکم. مسمومیت با آب همراه با هیپوناترمی تشنج های هیپوناترمیک مرتبط با مصرف همزمان داروهای زیر: اکسی بوتینین و ایمی پرامین [به تداخلات دارویی (7.1) مراجعه کنید]. واکنش های آلرژیک شدید و آنافیلاکسی [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. عوارض جانبی که در بیمارانی که محلول اسپری بینی دسموپرسین مصرف کرده اند شناسایی شده است عبارتند از: سردرد، احتقان بینی، رینیت، خونریزی بینی، گلودرد، سرفه، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، حالت تهوع، گرگرفتگی و گرفتگی های خفیف شکم. (6) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Oceanside Pharmaceuticals به شماره 1-800-321-4576 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

علائم مصرف بیش از حد دسموپرسین استات ممکن است شامل گیجی، خواب آلودگی، سردرد مداوم، مشکلات دفع ادرار و افزایش وزن سریع به دلیل احتباس مایعات باشد [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]. در صورت مصرف بیش از حد، دوز را کاهش دهید، دفعات مصرف را کاهش دهید یا محلول اسپری بینی دسموپرسین را قطع کنید. هیچ پادزهر خاصی برای دسموپرسین استات وجود ندارد.

خلاصه خطر تجربه طولانی مدت با دسموپرسین در زنان باردار طی چندین دهه، بر اساس داده‌های منتشر شده و گزارش‌های موردی موجود، خطر ابتلا به نقص‌های مادرزادی عمده، سقط جنین یا پیامدهای نامطلوب مادر یا جنین را شناسایی نکرد. علاوه بر این، مطالعات آزمایشگاهی با جفت انسانی انتقال ضعیف دسموپرسین به جفت را نشان می دهد. هیچ پیامد رشد نامطلوبی در مطالعات تولید مثل حیوانات با تجویز دسموپرسین در طول اندام زایی به موش‌های باردار و خرگوش‌ها با دوزهای تقریباً کمتر از 1 و 38 برابر، به ترتیب، حداکثر دوز توصیه‌شده انسانی بر اساس سطح بدن (mg/m2) مشاهده نشد (به داده‌ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر پس زمینه تخمینی نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. داده‌های حیوانی دسموپرسین استات تا 50 نانوگرم بر کیلوگرم در روز با تزریق زیر جلدی به موش‌های صحرایی باردار، از روز 1 تا 20 بارداری در طول دوره رشد جنینی اولیه و ارگانوژنز بدون اثرات تراتوژنیک داده شد. دسموپرسین استات تا 10 میکروگرم بر کیلوگرم در روز با تزریق زیر جلدی از روز 6 تا 18 حاملگی در طول اندام زایی جنین بدون اثرات تراتوژنیک به خرگوش های باردار داده شد. این دوزهای دسموپرسین استات تقریباً کمتر از 1 برابر (موش صحرایی) و 38 برابر (خرگوش) حداکثر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس سطح بدن (mg/m2) است.

محلول اسپری بینی دسموپرسین به عنوان درمان جایگزین آنتی دیورتیک در مدیریت دیابت بی مزه مرکزی در کودکان 4 سال و بالاتر نشان داده می شود. محلول اسپری بینی دسموپرسین در کودکان زیر 4 سال توصیه نمی شود. استفاده از محلول اسپری بینی دسموپرسین در کودکان 4 سال و بالاتر توسط شواهدی از بزرگسالان و بیماران کودکان مبتلا به دیابت بی مزه مرکزی تایید شده است. استفاده در بیماران اطفال مستلزم محدودیت دقیق مصرف مایعات برای جلوگیری از مسمومیت احتمالی با آب با هیپوناترمی است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

مطالعات بالینی محلول اسپری بینی دسموپرسین شامل تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز پایین شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا درمان دارویی است. از آنجایی که بیماران مسن بیشتر احتمال دارد نارسایی کلیوی داشته باشند، در انتخاب دوز باید دقت شود و نظارت بر عملکرد کلیه توصیه می شود [به موارد منع مصرف (4)، استفاده در جمعیت های خاص (8.6) مراجعه کنید. استفاده از محلول اسپری بینی دسموپرسین در بیماران سالمند مستلزم محدودیت دقیق مصرف مایعات برای جلوگیری از مسمومیت با آب با هیپوناترمی است [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید].

محلول اسپری بینی دسموپرسین، USP یک آنالوگ وازوپرسین از هورمون طبیعی هیپوفیز 8-آرژنین وازوپرسین (ADH)، یک هورمون ضد ادراری است که بر حفظ آب کلیوی تأثیر می گذارد. از نظر شیمیایی به شرح زیر تعریف می شود: وزن مولکولی: 1183.34 فرمول تجربی: C 46 H 64 N 14 O 12 S 2

• C 2 H 4 O 2
• 3H2O1-(3-مرکاپتوپروپیونیک اسید)-8-D-آرژنین وازوپرسین مونواستات (نمک) تری هیدرات. محلول اسپری بینی دسموپرسین USP یک محلول آبی برای استفاده داخل بینی است. هر میلی لیتر حاوی: ACTIVE: دسموپرسین استات 0.1 میلی گرم (0.01٪). موارد غیرفعال: آب تصفیه شده و کلرید سدیم. برای تنظیم pH (3.5 - 6.0) ممکن است اسید کلریدریک اضافه شود. نگهدارنده اضافه شده: کلروبوتانول 0.5٪. ساختار شیمیایی

12.1 مکانیسم اثر اثرات ضد دیورتیک دسموپرسین با تحریک گیرنده های وازوپرسین 2 (V2) انجام می شود و در نتیجه جذب مجدد آب در کلیه را افزایش می دهد و در نتیجه تولید ادرار را کاهش می دهد. دسموپرسین یک هورمون جایگزین برای هورمون آنتی دیورتیک در درمان دیابت بی مزه مرکزی است. تغییر در ساختار آرژنین وازوپرسین به دسموپرسین استات منجر به کاهش اثر وازوپرسور و کاهش اثرات بر روی عضلات صاف احشایی نسبت به افزایش فعالیت ضد ادراری شد، به طوری که دوزهای موثر ضد ادراری از نظر بالینی معمولاً کمتر از حد آستانه برای تأثیرات بر روی عضلات صاف عروق یا احشایی بود.

12.2 فارماکودینامیک استفاده از محلول اسپری بینی دسموپرسین در بیماران مبتلا به دیابت بی مزه مرکزی باعث کاهش برون ده ادرار، افزایش اسمولالیته ادرار و کاهش اسمولالیته پلاسما می شود.

12.3 فارماکوکینتیک جذب: دسموپرسین استات از طریق مخاط بینی جذب می شود. حذف: دسموپرسین استات مشخصات حذف دوفازی را نشان می دهد، با نیمه عمر به ترتیب 7.8 و 75.5 دقیقه برای فازهای اولیه و پایانی. جمعیت های خاص نارسایی کلیوی: دسموپرسین استات عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. یک مطالعه فارماکوکینتیک در افراد با عملکرد کلیوی طبیعی و بیماران با نارسایی کلیوی خفیف، متوسط ​​و شدید (n=24، 6 نفر در هر گروه) با یک دوز 2 میکروگرم از دسموپرسین استات تزریق شد (این منجر به تقریبا 20 برابر قرار گرفتن در معرض 10 میکروگرم محلول اسپری پرس بینی می شود). نیمه عمر نهایی در افراد با عملکرد کلیوی طبیعی 2.8 ساعت، در نارسایی خفیف کلیوی 4.0 ساعت، در نارسایی متوسط ​​کلیوی 6.6 ساعت و در نارسایی شدید کلیوی 8.7 ساعت بود. در بیماران با نارسایی کلیوی خفیف، متوسط ​​و شدید، میانگین مواجهه با دسموپرسین به ترتیب 1.5 برابر، 2.4 برابر و 3.6 برابر بیشتر از افراد با عملکرد کلیوی طبیعی بود [به موارد منع مصرف (4)، استفاده در جمعیت های خاص (8.6) مراجعه کنید.

اثرات ضد دیورتیک دسموپرسین با تحریک گیرنده های وازوپرسین 2 (V2) انجام می شود، در نتیجه جذب مجدد آب در کلیه افزایش می یابد و در نتیجه تولید ادرار کاهش می یابد. دسموپرسین یک هورمون جایگزین برای هورمون آنتی دیورتیک در درمان دیابت بی مزه مرکزی است. تغییر در ساختار آرژنین وازوپرسین به دسموپرسین استات منجر به کاهش اثر وازوپرسور و کاهش اثرات بر روی عضلات صاف احشایی نسبت به افزایش فعالیت ضد ادراری شد، به طوری که دوزهای موثر ضد ادراری از نظر بالینی معمولاً کمتر از حد آستانه برای تأثیرات بر روی عضلات صاف عروق یا احشایی بود.

استفاده از محلول اسپری بینی دسموپرسین در بیماران مبتلا به دیابت بی مزه مرکزی باعث کاهش برون ده ادرار، افزایش اسمولالیته ادرار و کاهش اسمولالیته پلاسما می شود.

جذب: دسموپرسین استات از طریق مخاط بینی جذب می شود. حذف: دسموپرسین استات مشخصات حذف دوفازی را نشان می دهد، با نیمه عمر به ترتیب 7.8 و 75.5 دقیقه برای فازهای اولیه و پایانی. جمعیت های خاص نارسایی کلیوی: دسموپرسین استات عمدتاً از طریق ادرار دفع می شود. یک مطالعه فارماکوکینتیک در افراد با عملکرد کلیوی طبیعی و بیماران با نارسایی کلیوی خفیف، متوسط ​​و شدید (n=24، 6 نفر در هر گروه) با یک دوز 2 میکروگرم از دسموپرسین استات تزریق شد (این منجر به تقریبا 20 برابر قرار گرفتن در معرض 10 میکروگرم محلول اسپری پرس بینی می شود). نیمه عمر نهایی در افراد با عملکرد کلیوی طبیعی 2.8 ساعت، در نارسایی خفیف کلیوی 4.0 ساعت، در نارسایی متوسط ​​کلیوی 6.6 ساعت و در نارسایی شدید کلیوی 8.7 ساعت بود. در بیماران با نارسایی کلیوی خفیف، متوسط ​​و شدید، میانگین مواجهه با دسموپرسین به ترتیب 1.5 برابر، 2.4 برابر و 3.6 برابر بیشتر از افراد با عملکرد کلیوی طبیعی بود [به موارد منع مصرف (4)، استفاده در جمعیت های خاص (8.6) مراجعه کنید.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات با دسموپرسین استات برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی، پتانسیل جهش زایی یا اثرات بر باروری انجام نشده است.

17 اطلاعات مشاوره بیمار به بیمار توصیه کنید برچسب بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار و دستورالعمل های استفاده) را مطالعه کند.

• اداره
• به مراقبان بیماران اطفال اطلاع دهید که تجویز باید تحت نظارت باشد تا بیمار دوز تجویز شده را دریافت کند.
• به بیماران اطلاع دهید که پمپ باید قبل از اولین استفاده و در صورت عدم استفاده بیش از یک هفته دوباره پرایم شود. به بیماران اطلاع دهید که بطری محلول اسپری بینی دسموپرسین 50 اسپری 10 میکروگرم هر کدام را به دنبال 5 پمپ اولیه اولیه ارائه می کند.
• به بیماران اطلاع دهید که محلول باقیمانده پس از 50 اسپری را دور بریزند زیرا مقدار تحویل پس از آن ممکن است بطور قابل ملاحظه ای کمتر از 10 میکروگرم دارو باشد.
• نظارت
• به بیماران در مورد علائم و نشانه های هیپوناترمی آموزش دهید و به آنها توصیه کنید در صورت بروز چنین علائمی با یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی تماس بگیرند.
• در مورد تنظیم رو به پایین مصرف مایعات و نظارت بر خروجی ادرار با بیماران بحث کنید. توزیع شده توسط: Oceanside Pharmaceuticals, Division of Bausch Health US, LLC Bridgewater, NJ 08807 USA سازنده: Bausch Health Companies Inc. Laval, Quebec H7L 4A8, Canada © 2025 Bausch Health Companies Inc. 309000ili