دگزامتازون سدیم فسفات، روپیواکائین هیدروکلراید، پوویدین ید

دگزامتازون سدیم فسفات تزریقی 10 میلی گرم در میلی لیتر - فقط برای تزریق داخل وریدی و عضلانی. تزریق دگزامتازون سدیم فسفات را می توان مستقیماً از ویال تزریق کرد یا می توان آن را به تزریق کلرید سدیم یا تزریق دکستروز اضافه کرد و به صورت قطره ای داخل وریدی تجویز کرد. محلول‌هایی که برای تزریق داخل وریدی یا رقیق‌سازی بیشتر این محصول استفاده می‌شوند، هنگام استفاده در نوزادان، به‌ویژه نوزادان نارس، باید فاقد مواد نگهدارنده باشند. هنگامی که آن را با محلول انفوزیون مخلوط می کنند، باید اقدامات احتیاطی استریل را رعایت کرد. از آنجایی که محلول های تزریق معمولاً حاوی مواد نگهدارنده نیستند، مخلوط ها باید در عرض 24 ساعت استفاده شوند. دوز مورد نیاز متغیر است و باید بر اساس بیماری و پاسخ بیمار فردی باشد. تزریق داخل وریدی و عضلانی دوز اولیه تزریق دگزامتازون سدیم فسفات از 0.5 تا 9 میلی گرم در روز بسته به بیماری تحت درمان متغیر است. در بیماری های کم شدت، دوزهای کمتر از 0.5 میلی گرم ممکن است کافی باشد، در حالی که در بیماری های شدید ممکن است دوزهای بالاتر از 9 میلی گرم لازم باشد. دوز اولیه باید حفظ یا تنظیم شود تا زمانی که پاسخ بیمار رضایت بخش باشد. اگر پس از یک دوره زمانی معقول، پاسخ بالینی رضایت بخشی ایجاد نشد، تزریق دگزامتازون سدیم فسفات را قطع کرده و بیمار را به درمان دیگری منتقل کنید. پس از یک پاسخ اولیه مطلوب، دوز نگهدارنده مناسب باید با کاهش دوز اولیه در مقادیر کم تا کمترین دوز که پاسخ بالینی کافی را حفظ می کند، تعیین شود. بیماران باید از نظر علائمی که ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشند، از جمله تغییرات در وضعیت بالینی ناشی از بهبودی یا تشدید بیماری، واکنش فردی به دارو، و تأثیر استرس (مانند جراحی، عفونت، تروما) از نزدیک تحت نظر باشند. در هنگام استرس ممکن است نیاز به افزایش موقت دوز باشد. اگر قرار است دارو پس از گذشت بیش از چند روز قطع شود، معمولاً باید به تدریج قطع شود. هنگامی که از راه تزریق داخل وریدی استفاده می شود، دوز معمولا باید مانند دوز خوراکی باشد. با این حال، در برخی از موقعیت‌های شدید، حاد و تهدید کننده زندگی، تجویز در دوزهای بیش از دوزهای معمول ممکن است موجه باشد و ممکن است در چندین دوز خوراکی باشد. سرعت کمتر جذب با تزریق عضلانی باید تشخیص داده شود. شوک در عمل پزشکی کنونی تمایلی به استفاده از دوزهای بالای کورتیکواستروئیدها (دارویی) برای درمان شوک بی پاسخ وجود دارد. دوزهای زیر تزریق دگزامتازون سدیم فسفات توسط نویسندگان مختلف پیشنهاد شده است: نویسنده دوز کاوانا 1 3 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در هر 24 ساعت با انفوزیون داخل وریدی ثابت پس از تزریق وریدی اولیه 20 میلی گرم دیتزمن 2 2 تا 6 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن به صورت یک تزریق داخل وریدی فرانک 3 40 میلی گرم در ابتدا 4 میلی گرم تزریق داخل وریدی در ابتدا 4 میلی گرم به ازای هر 4 ساعت تزریق داخل وریدی تکرار می شود در حالی که شوک داخل وریدی 4 ساعت به 0 تزریق می شود. در ابتدا تزریق داخل وریدی را هر 2 تا 6 بار تکرار کنید ساعت ها در حالی که شوک ادامه دارد شومر 5 mg/kg 1 از وزن بدن به عنوان یک تزریق داخل وریدی تجویز درمان با دوز بالا کورتیکواستروئید باید فقط تا زمانی که وضعیت بیمار تثبیت شود و معمولاً بیش از 48 تا 72 ساعت بیشتر نباشد ادامه یابد. اگرچه عوارض جانبی مرتبط با دوز بالا، درمان کوتاه مدت کورتیکواستروئید غیرمعمول است، زخم معده ممکن است رخ دهد. ادم مغزی تزریق دگزامتازون سدیم فسفات ابتدا در دوز 10 میلی گرم به صورت داخل وریدی و سپس چهار میلی گرم هر شش ساعت به صورت عضلانی تا زمانی که علائم ادم مغزی فروکش کند تجویز می شود. پاسخ معمولاً در عرض 12 تا 24 ساعت مشخص می شود و دوز ممکن است پس از دو تا چهار روز کاهش یابد و به تدریج طی یک دوره 5 تا 7 روزه قطع شود. برای مدیریت تسکینی بیماران مبتلا به تومورهای مغزی عودکننده یا غیرقابل عمل، درمان نگهدارنده با 2 میلی گرم دو یا سه بار در روز ممکن است موثر باشد. اختلالات آلرژیک حاد در اختلالات آلرژیک حاد خود محدود شده یا تشدید حاد اختلالات آلرژیک مزمن، برنامه دوز زیر ترکیبی از درمان تزریقی و خوراکی پیشنهاد می شود: تزریق دگزامتازون سدیم فسفات، روز اول، 4 یا 8 میلی گرم عضلانی. قرص دگزامتازون 0.75 میلی گرم: روز دوم و سوم، 4 قرص در دو دوز منقسم در روز. روز چهارم، 2 قرص در دو دوز منقسم. روز پنجم و ششم هر روز 1 قرص. روز هفتم، بدون درمان؛ روز هشتم، بازدید بعدی. این برنامه برای اطمینان از درمان کافی در طول دوره های حاد طراحی شده است، در حالی که خطر مصرف بیش از حد را در موارد مزمن به حداقل می رساند. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.

تزریق داخل وریدی و عضلانی دوز اولیه تزریق دگزامتازون سدیم فسفات از 0.5 تا 9 میلی گرم در روز بسته به بیماری تحت درمان متغیر است. در بیماری های کم شدت، دوزهای کمتر از 0.5 میلی گرم ممکن است کافی باشد، در حالی که در بیماری های شدید ممکن است دوزهای بالاتر از 9 میلی گرم لازم باشد. دوز اولیه باید حفظ یا تنظیم شود تا زمانی که پاسخ بیمار رضایت بخش باشد. اگر پس از یک دوره زمانی معقول، پاسخ بالینی رضایت بخشی ایجاد نشد، تزریق دگزامتازون سدیم فسفات را قطع کرده و بیمار را به درمان دیگری منتقل کنید. پس از یک پاسخ اولیه مطلوب، دوز نگهدارنده مناسب باید با کاهش دوز اولیه در مقادیر کم تا کمترین دوز که پاسخ بالینی کافی را حفظ می کند، تعیین شود. بیماران باید از نظر علائمی که ممکن است نیاز به تنظیم دوز داشته باشند، از جمله تغییرات در وضعیت بالینی ناشی از بهبودی یا تشدید بیماری، واکنش فردی به دارو، و تأثیر استرس (مانند جراحی، عفونت، تروما) از نزدیک تحت نظر باشند. در هنگام استرس ممکن است نیاز به افزایش موقت دوز باشد. اگر قرار است دارو پس از گذشت بیش از چند روز قطع شود، معمولاً باید به تدریج قطع شود. هنگامی که از راه تزریق داخل وریدی استفاده می شود، دوز معمولا باید مانند دوز خوراکی باشد. با این حال، در برخی از موقعیت‌های شدید، حاد و تهدید کننده زندگی، تجویز در دوزهای بیش از دوزهای معمول ممکن است موجه باشد و ممکن است در چندین دوز خوراکی باشد. سرعت کمتر جذب با تزریق عضلانی باید تشخیص داده شود.

شوک در عمل پزشکی کنونی تمایلی به استفاده از دوزهای بالای کورتیکواستروئیدها (دارویی) برای درمان شوک بی پاسخ وجود دارد. دوزهای زیر تزریق دگزامتازون سدیم فسفات توسط نویسندگان مختلف پیشنهاد شده است: نویسنده دوز کاوانا 1 3 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در هر 24 ساعت با انفوزیون داخل وریدی ثابت پس از تزریق وریدی اولیه 20 میلی گرم دیتزمن 2 2 تا 6 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن به صورت یک تزریق داخل وریدی فرانک 3 40 میلی گرم در ابتدا 4 میلی گرم تزریق داخل وریدی در ابتدا 4 میلی گرم به ازای هر 4 ساعت تزریق داخل وریدی تکرار می شود در حالی که شوک داخل وریدی 4 ساعت به 0 تزریق می شود. در ابتدا تزریق داخل وریدی را هر 2 تا 6 بار تکرار کنید ساعت ها در حالی که شوک ادامه دارد شومر 5 mg/kg 1 از وزن بدن به عنوان یک تزریق داخل وریدی تجویز درمان با دوز بالا کورتیکواستروئید باید فقط تا زمانی که وضعیت بیمار تثبیت شود و معمولاً بیش از 48 تا 72 ساعت بیشتر نباشد ادامه یابد. اگرچه عوارض جانبی مرتبط با دوز بالا، درمان کوتاه مدت کورتیکواستروئید غیرمعمول است، زخم معده ممکن است رخ دهد.

ادم مغزی تزریق دگزامتازون سدیم فسفات ابتدا در دوز 10 میلی گرم به صورت داخل وریدی و سپس چهار میلی گرم هر شش ساعت به صورت عضلانی تا زمانی که علائم ادم مغزی فروکش کند تجویز می شود. پاسخ معمولاً در عرض 12 تا 24 ساعت مشخص می شود و دوز ممکن است پس از دو تا چهار روز کاهش یابد و به تدریج طی یک دوره 5 تا 7 روزه قطع شود. برای مدیریت تسکینی بیماران مبتلا به تومورهای مغزی عودکننده یا غیرقابل عمل، درمان نگهدارنده با 2 میلی گرم دو یا سه بار در روز ممکن است موثر باشد.

اختلالات آلرژیک حاد در اختلالات آلرژیک حاد خود محدود شده یا تشدید حاد اختلالات آلرژیک مزمن، برنامه دوز زیر ترکیبی از درمان تزریقی و خوراکی پیشنهاد می شود: تزریق دگزامتازون سدیم فسفات، روز اول، 4 یا 8 میلی گرم عضلانی. قرص دگزامتازون 0.75 میلی گرم: روز دوم و سوم، 4 قرص در دو دوز منقسم در روز. روز چهارم، 2 قرص در دو دوز منقسم. روز پنجم و ششم هر روز 1 قرص. روز هفتم، بدون درمان؛ روز هشتم، بازدید بعدی. این برنامه برای اطمینان از درمان کافی در طول دوره های حاد طراحی شده است، در حالی که خطر مصرف بیش از حد را در موارد مزمن به حداقل می رساند. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.

از تزریق سریع حجم زیادی از محلول بی حس کننده موضعی باید اجتناب شود و همیشه باید از دوزهای کسری (افزایشی) استفاده شود. کمترین دوز و غلظت مورد نیاز برای ایجاد نتیجه مطلوب باید تجویز شود. گزارش‌هایی از عوارض جانبی کندرولیز در بیمارانی که پس از آرتروسکوپی و سایر روش‌های جراحی انفوزیون داخل مفصلی بی‌حس کننده‌های موضعی دریافت می‌کنند، گزارش شده است. تزریق روپیواکائین هیدروکلراید برای این استفاده تایید نشده است (به هشدارها و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). دوز هر بی حسی موضعی تجویز شده با توجه به روش بیهوشی، ناحیه ای که باید بیهوش شود، عروقی بودن بافت ها، تعداد بخش های عصبی که باید مسدود شوند، عمق بیهوشی و درجه شل شدن عضلات مورد نیاز، مدت زمان بیهوشی مورد نظر، تحمل فردی و وضعیت فیزیکی بیمار متفاوت است. بیمارانی که در وضعیت عمومی نامناسب به دلیل افزایش سن یا سایر عوامل مختل کننده مانند بلوک نسبی یا کامل هدایت قلب، بیماری پیشرفته کبدی یا اختلال عملکرد شدید کلیوی هستند، نیاز به توجه ویژه دارند، اگرچه بیهوشی منطقه ای اغلب در این بیماران نشان داده می شود. برای کاهش خطر عوارض جانبی بالقوه جدی، باید تلاش کرد تا قبل از انجام بلوک‌های اصلی، وضعیت بیمار بهینه شود و دوز باید بر این اساس تنظیم شود. قبل از القای بلوک کامل، از دوز آزمایشی کافی (3 تا 5 میلی لیتر از محلول بی حس کننده موضعی کوتاه اثر حاوی اپی نفرین) استفاده کنید. اگر بیمار به گونه ای حرکت داده شود که کاتتر اپیدورال را جابجا کرده باشد، این دوز آزمایش باید تکرار شود. پس از تجویز هر دوز آزمایشی، زمان کافی برای شروع بیهوشی در نظر بگیرید. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند. محلول هایی که تغییر رنگ داده اند یا حاوی ذرات معلق هستند نباید مصرف شوند. جدول 7 توصیه های دوز * = غیر قابل استفاده † = دوز برای بلوک عصبی اصلی باید بر اساس محل تجویز و وضعیت بیمار تنظیم شود. بلوک های شبکه بازویی فوق ترقوه ممکن است با فرکانس بالاتری از عوارض جانبی جدی همراه باشد، صرف نظر از بی حسی موضعی مورد استفاده (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). ‡ = دوز متوسط ​​21 میلی‌گرم در ساعت با انفوزیون مداوم یا با تزریق افزایشی (بالا آپ) در یک زمان تحویل متوسط ​​5.5 ساعت تجویز شد. § = دوزهای تجمعی تا 770 میلی گرم روپیواکائین هیدروکلراید در طول 24 ساعت (بلوک حین عمل به همراه انفوزیون بعد از عمل). انفوزیون اپیدورال مداوم با سرعت تا 28 میلی گرم در ساعت به مدت 72 ساعت در بزرگسالان به خوبی تحمل شده است، یعنی 2016 میلی گرم به اضافه دوز جراحی تقریباً 100 میلی گرم تا 150 میلی گرم به عنوان مکمل. Conc. حجم میلی لیتر دوز شروع دقیقه مدت زمان میلی گرم در میلی لیتر (%) بیهوشی جراحی کمر اپیدورال 5 (0.5%) 15 تا 30 75 تا 150 15 تا 30 2 تا 4 تجویز 7.5 (0.75%) 15 تا 25 12010 1810 تا 1 (1%) 15 تا 20 150 تا 200 10 تا 20 4 تا 6 اپیدورال کمری 5 (0.5%) 20 تا 30 100 تا 150 15 تا 25 2 تا 4 تجویز 7.5 (0.75%) 15 تا 20 120130 سزارین قفسه سینه اپیدورال 5 (0.5%) 5 تا 15 25 تا 75 10 تا 20 n/a * تجویز 7.5 (0.75%) 5 تا 15 38 تا 113 10 تا 20 n/a * جراحی بلوک عصبی عمده † 5 (5 تا 5 تا 5 درصد) 15 تا 5 30 5 تا 8 (به عنوان مثال، بلوک شبکه بازویی) 7.5 (0.75%) 10 تا 40 75 تا 300 10 تا 25 6 تا 10 فیلد بلوک 5 (0.5%) 1 تا 40 5 تا 200 1 تا 15. 2 تا 6 دقیقه مدیریت درد اپیدورال کمری تجویز دوز اولیه 2 (0.2%) 10 تا 20 20 تا 40 10 تا 15 0.5 تا 1.5 انفوزیون مداوم ‡ 2 (0.2%) 6 تا 14 میلی لیتر در ساعت 12 تا 28 میلی گرم در ساعت n/a * n/a ‡ 2 (1 تا 0%) تزریقی افزایشی 15 میلی‌لیتر در ساعت 20 تا 30 میلی‌گرم در ساعت n/h * n/a * مدیریت درد پس از عمل تزریق اپیدورال کمری انفوزیون مداوم § 2 (0.2%) 6 تا 14 میلی‌لیتر در ساعت 12 تا 28 میلی‌گرم در ساعت n/a* تجویز 2/a*2 توری توریال 6 تا 14 میلی لیتر در ساعت 12 تا 28 میلی گرم در ساعت n/a* n/a* انفوزیون مداوم § انفیلتراسیون 2 (0.2%) 1 تا 100 2 تا 200 1 تا 5 2 تا 6 (به عنوان مثال، بلوک عصبی جزئی) 5 (0.5%) 2 0.5 2 1 تا 6 تا دوزهای موجود در جدول آنهایی هستند که برای ایجاد یک بلوک موفق ضروری هستند و باید به عنوان دستورالعملی برای استفاده در بزرگسالان در نظر گرفته شوند. تغییرات فردی در شروع و مدت زمان رخ می دهد. ارقام نشان دهنده محدوده دوز متوسط ​​مورد نیاز است. برای سایر تکنیک های بی حسی موضعی باید از کتاب های درسی استاندارد فعلی استفاده شود. هنگامی که از بلوک های طولانی مدت استفاده می شود، چه از طریق انفوزیون مداوم یا از طریق تجویز مکرر بولوس، خطرات رسیدن به غلظت سمی پلاسما یا ایجاد آسیب عصبی موضعی باید در نظر گرفته شود. تجربه تا به امروز نشان می دهد که دوز تجمعی تا 770 میلی گرم تزریقی روپیواکائین هیدروکلراید که طی 24 ساعت تجویز می شود در بزرگسالان به خوبی تحمل می شود که برای مدیریت درد بعد از عمل استفاده می شود: یعنی 2016 میلی گرم. هنگام تزریق روپیواکائین هیدروکلراید برای دوره های طولانی مدت، به عنوان مثال، بیش از 70 ساعت در بیماران ناتوان، باید احتیاط کرد. برای درمان درد بعد از عمل می توان تکنیک زیر را توصیه کرد: اگر در حین عمل از بی حسی منطقه ای استفاده نمی شد، بلوک اپیدورال اولیه با تزریق 5 تا 7 میلی لیتر روپیواکائین هیدروکلراید از طریق کاتتر اپیدورال ایجاد می شود. بی‌دردی با تزریق روپیواکائین هیدروکلراید 2 میلی‌گرم در میلی‌لیتر (0.2 درصد) حفظ می‌شود. مطالعات بالینی نشان داده‌اند که میزان انفوزیون 6 تا 14 میلی‌لیتر (12 میلی‌گرم تا 28 میلی‌گرم) در ساعت، بی‌دردی کافی را با بلوک حرکتی غیر پیشرونده فراهم می‌کند. با این روش کاهش قابل توجهی در نیاز به مواد افیونی نشان داده شد. تجربه بالینی استفاده از انفوزیون اپیدورال روپیواکائین هیدروکلراید را تا 72 ساعت پشتیبانی می کند.

دستورالعمل Povidone Iodine: پاره شود، اپلیکاتور را بردارید، فقط یک بار استفاده کنید. به عنوان کمک های اولیه ضد عفونی کننده، ناحیه آسیب دیده را 1 تا 3 بار در روز بمالید، ممکن است با یک باند استریل پوشانده شود، اگر بانداژ شود، بگذارید خشک شود. برای آماده سازی پوست بیمار قبل از عمل، ناحیه تمیز را قبل از جراحی با استفاده از اپلیکاتور روی محل عمل اعمال کنید

از آنجایی که موارد نادری از واکنش‌های آنافیلاکتوئیدی در بیمارانی که تحت درمان تزریقی کورتیکواستروئید قرار می‌گیرند، رخ داده است، اقدامات احتیاطی مناسب باید قبل از تجویز انجام شود، مخصوصاً زمانی که بیمار سابقه حساسیت به هر دارویی داشته باشد. واکنش های آنافیلاکتوئیدی و حساسیت مفرط برای تزریق دگزامتازون سدیم فسفات گزارش شده است (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). کورتیکواستروئیدها ممکن است عفونت‌های قارچی سیستمیک را تشدید کنند و بنابراین، نباید در حضور چنین عفونت‌هایی استفاده شوند، مگر اینکه برای کنترل واکنش‌های دارویی ناشی از آمفوتریسین B مورد نیاز باشند. در بیمارانی که تحت درمان با کورتیکواستروئید تحت هر گونه استرس غیرمعمول قرار می گیرند، افزایش دوز کورتیکواستروئیدهای سریع الاثر قبل، در حین و بعد از موقعیت استرس زا نشان داده می شود. نارسایی ثانویه قشر آدرنال ناشی از دارو ممکن است در نتیجه قطع بیش از حد سریع کورتیکواستروئیدها باشد و ممکن است با کاهش تدریجی دوز به حداقل برسد. این نوع نارسایی نسبی ممکن است تا ماه ها پس از قطع درمان ادامه یابد. بنابراین، در هر شرایط استرسی که در آن دوره رخ می دهد، هورمون درمانی باید دوباره آغاز شود. اگر بیمار قبلاً استروئید دریافت می کند، ممکن است دوز افزایش یابد. از آنجایی که ترشح مینرالوکورتیکوئید ممکن است مختل شود، نمک و/یا مینرالوکورتیکوئید باید همزمان تجویز شوند. کورتیکواستروئیدها ممکن است برخی از علائم عفونت را بپوشانند و عفونت های جدید ممکن است در طول استفاده از آنها ظاهر شوند. هنگام استفاده از کورتیکواستروئیدها ممکن است مقاومت و ناتوانی در محلی سازی عفونت کاهش یابد. علاوه بر این، کورتیکواستروئیدها ممکن است بر تست نیترو بلو-تترازولیوم برای عفونت باکتریایی تأثیر بگذارند و نتایج منفی کاذب ایجاد کنند. در مالاریا مغزی، یک کارآزمایی دوسوکور نشان داده است که استفاده از کورتیکواستروئیدها با طولانی شدن کما و بروز بیشتر پنومونی و خونریزی گوارشی همراه است. کورتیکواستروئیدها ممکن است آمیبیازیس نهفته را فعال کنند. بنابراین، توصیه می شود که قبل از شروع درمان با کورتیکواستروئید در هر بیماری که مدتی را در مناطق گرمسیری گذرانده یا در هر بیمار مبتلا به اسهال غیرقابل توضیح، آمیبیاز پنهان یا فعال رد شود. استفاده طولانی مدت از کورتیکواستروئیدها ممکن است باعث ایجاد آب مروارید ساب کپسولی خلفی، گلوکوم با آسیب احتمالی به اعصاب بینایی شود و ممکن است باعث ایجاد عفونت های ثانویه چشمی ناشی از قارچ ها یا ویروس ها شود. دوزهای متوسط ​​و زیاد کورتیزون یا هیدروکورتیزون می تواند باعث افزایش فشار خون، احتباس نمک و آب و افزایش دفع پتاسیم شود. این اثرات کمتر در مورد مشتقات مصنوعی رخ می دهد، مگر زمانی که در دوزهای زیاد استفاده می شود. محدودیت نمک در رژیم غذایی و مصرف مکمل پتاسیم ممکن است ضروری باشد. تمام کورتیکواستروئیدها باعث افزایش دفع کلسیم می شوند. تجویز واکسن های ویروس زنده، از جمله آبله، در افرادی که دوزهای سرکوب کننده سیستم ایمنی کورتیکواستروئید دریافت می کنند، ممنوع است. اگر واکسن های ویروسی یا باکتریایی غیرفعال به افرادی که دوزهای سرکوب کننده سیستم ایمنی کورتیکواستروئیدها را دریافت می کنند تجویز شود، ممکن است پاسخ آنتی بادی سرمی مورد انتظار به دست نیاید. با این حال، روش های ایمن سازی ممکن است در بیمارانی که کورتیکواستروئیدها را به عنوان درمان جایگزین دریافت می کنند، به عنوان مثال برای بیماری آدیسون انجام شود. بیمارانی که از داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی استفاده می کنند نسبت به افراد سالم بیشتر مستعد ابتلا به عفونت هستند. برای مثال، آبله مرغان و سرخک در کودکان غیرایمن یا بزرگسالانی که کورتیکواستروئید مصرف می‌کنند، می‌توانند یک دوره جدی‌تر یا حتی کشنده داشته باشند. در چنین کودکان یا بزرگسالانی که این بیماری ها را نداشته اند، باید مراقبت های ویژه ای برای جلوگیری از قرار گرفتن در معرض آنها انجام شود. خطر ابتلا به عفونت منتشر در افراد متفاوت است و می تواند به دوز، مسیر و مدت تجویز کورتیکواستروئید و همچنین به بیماری زمینه ای مربوط باشد. در صورت مواجهه با آبله مرغان، پیشگیری با گلوبولین ایمنی واریسلا زوستر (VZIG) ممکن است نشان داده شود. اگر آبله مرغان ایجاد شود، ممکن است درمان با عوامل ضد ویروسی در نظر گرفته شود. اگر در معرض سرخک قرار بگیرید، ممکن است پیشگیری با گلوبولین ایمنی (IG) نشان داده شود. (برای اطلاعات کامل در مورد تجویز، به درج بسته مربوطه برای VZIG و IG مراجعه کنید). استفاده از تزریق دگزامتازون سدیم فسفات در سل فعال باید محدود به مواردی از سل در حال جوش یا انتشار باشد که در آن از کورتیکواستروئید برای مدیریت بیماری همراه با یک رژیم مناسب ضد سل استفاده می شود. اگر کورتیکواستروئیدها در بیماران مبتلا به سل نهفته یا واکنش‌پذیری توبرکولین اندیکاسیون داده شوند، مشاهده دقیق ضروری است زیرا ممکن است مجدداً بیماری رخ دهد. در طول درمان طولانی مدت کورتیکواستروئید، این بیماران باید شیمی پروفیلاکسی دریافت کنند. گزارش های ادبیات نشان می دهد که ارتباط آشکاری بین استفاده از کورتیکواستروئیدها و پارگی دیواره آزاد بطن چپ پس از انفارکتوس اخیر میوکارد وجود دارد. بنابراین، درمان با کورتیکواستروئیدها باید با احتیاط زیاد در این بیماران استفاده شود. عوارض جانبی عصبی جدی با تجویز اپیدورال حوادث عصبی جدی، که برخی منجر به مرگ می شوند، با تزریق اپیدورال کورتیکواستروئید گزارش شده است. رویدادهای خاص گزارش شده شامل، اما نه محدود به، انفارکتوس نخاع، پاراپلژی، چهار پلژی، کوری قشر مغز، و سکته است. این حوادث عصبی جدی با و بدون استفاده از فلوروسکوپی گزارش شده است. ایمنی و اثربخشی تجویز اپیدورال کورتیکواستروئیدها ثابت نشده است و کورتیکواستروئیدها برای این استفاده تأیید نشده اند. استفاده در بارداری از آنجایی که مطالعات کافی در مورد تولید مثل انسان با کورتیکواستروئیدها انجام نشده است، استفاده از این داروها در بارداری یا در زنان در سنین باروری مستلزم آن است که مزایای پیش بینی شده در مقابل خطرات احتمالی برای مادر و جنین یا جنین سنجیده شود. نوزادان متولد شده از مادرانی که دوزهای قابل توجهی از کورتیکواستروئیدها در دوران بارداری دریافت کرده اند، باید از نظر علائم هیپوآدرنالیسم به دقت تحت نظر قرار گیرند. کورتیکواستروئیدها در شیر مادر ظاهر می شوند و می توانند رشد را سرکوب کنند، با تولید کورتیکواستروئید درون زا تداخل داشته باشند یا سایر عوارض ناخواسته ایجاد کنند. به مادرانی که دوزهای دارویی کورتیکواستروئید مصرف می کنند باید از شیر دادن خودداری شود.

عوارض جانبی عصبی جدی با تجویز اپیدورال حوادث عصبی جدی، که برخی منجر به مرگ می شوند، با تزریق اپیدورال کورتیکواستروئید گزارش شده است. رویدادهای خاص گزارش شده شامل، اما نه محدود به، انفارکتوس نخاع، پاراپلژی، چهار پلژی، کوری قشر مغز، و سکته است. این حوادث عصبی جدی با و بدون استفاده از فلوروسکوپی گزارش شده است. ایمنی و اثربخشی تجویز اپیدورال کورتیکواستروئیدها ثابت نشده است و کورتیکواستروئیدها برای این استفاده تأیید نشده اند.

استفاده در بارداری از آنجایی که مطالعات کافی در مورد تولید مثل انسان با کورتیکواستروئیدها انجام نشده است، استفاده از این داروها در بارداری یا در زنان در سنین باروری مستلزم آن است که مزایای پیش بینی شده در مقابل خطرات احتمالی برای مادر و جنین یا جنین سنجیده شود. نوزادان متولد شده از مادرانی که دوزهای قابل توجهی از کورتیکواستروئیدها در دوران بارداری دریافت کرده اند، باید از نظر علائم هیپوآدرنالیسم به دقت تحت نظر قرار گیرند. کورتیکواستروئیدها در شیر مادر ظاهر می شوند و می توانند رشد را سرکوب کنند، با تولید کورتیکواستروئید درون زا تداخل داشته باشند یا سایر عوارض ناخواسته ایجاد کنند. به مادرانی که دوزهای دارویی کورتیکواستروئید مصرف می کنند باید از شیر دادن خودداری شود.

در انجام بلوک های هیدروکلراید روپیواکائین، تزریق داخل وریدی ناخواسته ممکن است و ممکن است منجر به آریتمی قلبی یا ایست قلبی شود. پتانسیل احیای موفقیت آمیز در انسان مورد مطالعه قرار نگرفته است. گزارشات نادری از ایست قلبی در حین استفاده از روپیواکائین هیدروکلراید برای بیهوشی اپیدورال یا انسداد عصب محیطی گزارش شده است که اکثر آنها پس از تجویز ناخواسته داخل عروقی در بیماران مسن و در بیماران مبتلا به بیماری قلبی همزمان رخ داده است. در برخی موارد، احیا مشکل بوده است. اگر ایست قلبی رخ دهد، ممکن است برای بهبود احتمال یک نتیجه موفقیت آمیز، به تلاش های طولانی مدت احیا نیاز باشد. روپیواکائین هیدروکلراید باید در دوزهای افزایشی تجویز شود. برای مواقع اورژانسی که شروع سریع بیهوشی جراحی ضروری است، توصیه نمی شود. از نظر تاریخی، بیماران باردار در معرض خطر بالای آریتمی قلبی، ایست قلبی/گردش خون و مرگ زمانی که 0.75٪ بوپیواکائین (یکی دیگر از اعضای کلاس آمینو آمیدهای بی حس کننده موضعی) به طور سهوی به سرعت به صورت داخل وریدی تزریق شد، گزارش شده است. قبل از دریافت بلوک های اصلی، وضعیت عمومی بیمار باید بهینه شود و بیمار باید یک خط IV درج شود. تمام اقدامات احتیاطی لازم برای جلوگیری از تزریق داخل عروقی باید انجام شود. بی‌حس‌کننده‌های موضعی فقط باید توسط پزشکانی که در تشخیص و مدیریت مسمومیت‌های وابسته به دوز و سایر موارد اورژانسی حاد که ممکن است از بلوک مورد استفاده به‌وجود آیند، به خوبی تبحر داشته باشند، و سپس تنها پس از اطمینان از دسترسی فوری (بدون تأخیر) به اکسیژن، سایر تجهیزات احیاگر، داروهای احیا کننده قلب، و افراد مورد نیاز احیا کننده‌های قلبی، تجویز شوند. برای مدیریت مناسب واکنش‌های سمی و اورژانس‌های مرتبط (همچنین به واکنش‌های نامطلوب، اقدامات احتیاطی و مدیریت اورژانس‌های بی‌حسی موضعی مراجعه کنید). تأخیر در مدیریت صحیح مسمومیت وابسته به دوز، عدم تهویه به هر علتی و/یا حساسیت تغییر یافته ممکن است منجر به ایجاد اسیدوز، ایست قلبی و احتمالاً مرگ شود. محلول‌های روپیواکائین هیدروکلراید نباید برای تولید بی‌حسی بلوک پاراسرویکال مامایی، بلوک رتروبولبار یا بی‌حسی نخاعی (بلاک زیرآکنوئید) استفاده شود، زیرا اطلاعات کافی برای حمایت از چنین استفاده‌ای وجود ندارد. به دلیل عدم تجربه بالینی و خطر دستیابی به سطوح سمی روپیواکائین در خون، نباید بی حسی منطقه ای داخل وریدی (بییر بلوک) انجام شود. تزریق داخل مفصلی بی‌حس کننده‌های موضعی به دنبال روش‌های آرتروسکوپی و سایر روش‌های جراحی، استفاده‌ای تایید نشده است و گزارش‌های پس از بازاریابی مبنی بر کندرولیز در بیمارانی که چنین انفوزیون‌هایی دریافت می‌کنند، وجود دارد. اکثر موارد گزارش شده از کندرولیز، مفصل شانه را درگیر کرده است. مواردی از کندرولیز گلنو-هومرال در بیماران اطفال و بزرگسالان به دنبال تزریق داخل مفصلی بی حس کننده های موضعی با و بدون اپی نفرین برای دوره های 48 تا 72 ساعته توصیف شده است. اطلاعات کافی برای تعیین اینکه آیا دوره‌های انفوزیون کوتاه‌تر با این یافته‌ها مرتبط نیستند یا خیر وجود ندارد. زمان شروع علائم مانند درد مفاصل، سفتی و از دست دادن حرکت می تواند متغیر باشد، اما ممکن است از ماه دوم پس از جراحی شروع شود. در حال حاضر، هیچ درمان موثری برای کندرولیز وجود ندارد. بیمارانی که کندرولیز را تجربه کرده‌اند به اقدامات تشخیصی و درمانی اضافی و برخی از آرتروپلاستی یا تعویض شانه نیاز دارند. ضروری است که آسپیراسیون خون یا مایع مغزی نخاعی (در صورت لزوم)، قبل از تزریق هر نوع بی حس کننده موضعی، هم دوز اصلی و هم تمام دوزهای بعدی، انجام شود تا از تزریق داخل عروقی یا زیر عنکبوتیه جلوگیری شود. با این حال، آسپیراسیون منفی در برابر تزریق داخل عروقی یا زیر عنکبوتیه تضمین نمی کند. یکی از خطرات شناخته شده بیهوشی اپیدورال ممکن است تزریق ناخواسته زیر عنکبوتیه بی حس کننده موضعی باشد. دو مطالعه بالینی برای تأیید ایمنی روپیواکائین هیدروکلراید در حجم 3 میلی لیتر در فضای زیر عنکبوتیه انجام شده است زیرا این دوز نشان دهنده حجم اپیدورال افزایشی است که می تواند به طور ناخواسته تزریق شود. دوزهای 15 و 22.5 میلی گرم تزریقی به ترتیب منجر به سطوح حسی به T5 و T4 شد. بیهوشی به سوزن سوزن در درماتوم های خاجی در عرض 2 تا 3 دقیقه شروع شد، در عرض 10 تا 13 دقیقه به سطح T10 رسید و تقریباً 2 ساعت طول کشید. نتایج این دو مطالعه بالینی نشان داد که دوز 3 میلی‌لیتری هیچ عارضه جانبی جدی در هنگام بلوک بی‌حسی نخاعی ایجاد نمی‌کند. روپیواکائین هیدروکلراید باید با احتیاط در بیمارانی که سایر داروهای بی حس کننده موضعی یا عواملی که ساختاری مرتبط با بی حس کننده های موضعی نوع آمیدی دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی این داروها افزایشی است. بیماران تحت درمان با داروهای ضد آریتمی کلاس III (مانند آمیودارون) باید تحت نظارت دقیق و نظارت ECG در نظر گرفته شوند، زیرا اثرات قلبی ممکن است افزایشی باشد. Methemoglobinemia مواردی از methemoglobinemia در ارتباط با استفاده از بی حس کننده موضعی گزارش شده است. اگرچه همه بیماران در معرض خطر ابتلا به متموگلوبینمی هستند، بیماران مبتلا به کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز، متهموگلوبینمی مادرزادی یا ایدیوپاتیک، اختلالات قلبی یا ریوی، نوزادان زیر 6 ماه و قرار گرفتن همزمان با عوامل اکسید کننده یا متابولیت های بالینی آنها بیشتر در معرض بیماری های بالینی هستند. اگر در این بیماران باید از بی حس کننده های موضعی استفاده شود، نظارت دقیق برای علائم و نشانه های متهموگلوبینمی توصیه می شود. علائم متهموگلوبینمی ممکن است بلافاصله رخ دهد یا ممکن است چند ساعت پس از قرار گرفتن در معرض آن به تعویق بیفتد و با تغییر رنگ پوست سیانوتیک و/یا رنگ غیر طبیعی خون مشخص می شود. سطح متهموگلوبین ممکن است به افزایش خود ادامه دهد. بنابراین، درمان فوری برای جلوگیری از عوارض جانبی جدی‌تر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی، از جمله تشنج، کما، آریتمی و مرگ لازم است. روپیواکائین هیدروکلراید و سایر عوامل اکسید کننده را قطع کنید. بسته به شدت علائم و نشانه ها، بیماران ممکن است به مراقبت های حمایتی، یعنی اکسیژن درمانی، هیدراتاسیون پاسخ دهند. تظاهرات بالینی شدیدتر ممکن است نیاز به درمان با متیلن بلو، تبادل خون یا اکسیژن هیپرباریک داشته باشد.

فقط برای استفاده خارجی

این محصول مانند بسیاری از فرمولاسیون های استروئیدی دیگر به گرما حساس است. بنابراین، زمانی که نیاز به استریل کردن بیرونی ویال است، نباید آن را اتوکلاو کرد. پس از درمان طولانی مدت، ترک کورتیکواستروئیدها ممکن است منجر به علائم سندرم ترک کورتیکواستروئید از جمله تب، میالژی، آرترالژی و ضعف شود. این ممکن است در بیماران حتی بدون شواهدی از نارسایی آدرنال رخ دهد. اثر افزایش یافته کورتیکواستروئیدها در بیماران مبتلا به کم کاری تیروئید و در افراد مبتلا به سیروز وجود دارد. در بیماران مبتلا به هرپس سیمپلکس چشمی به دلیل ترس از سوراخ شدن قرنیه، کورتیکواستروئیدها باید با احتیاط مصرف شوند. برای کنترل وضعیت تحت درمان باید از کمترین دوز ممکن کورتیکواستروئید استفاده کرد و در صورت امکان کاهش دوز، کاهش باید تدریجی باشد. اختلالات روانی ممکن است هنگام استفاده از کورتیکواستروئیدها ظاهر شوند، از سرخوشی، بی خوابی، نوسانات خلقی، تغییرات شخصیتی، و افسردگی شدید تا تظاهرات روان پریشی آشکار. همچنین، بی ثباتی عاطفی موجود یا تمایلات روان پریشی ممکن است توسط کورتیکواستروئیدها تشدید شود. آسپرین باید با احتیاط همراه با کورتیکواستروئیدها در هیپوپرروترومبینمی مصرف شود. استروئیدها باید با احتیاط در کولیت اولسراتیو غیراختصاصی استفاده شوند، اگر احتمال سوراخ شدن قریب الوقوع، آبسه یا سایر عفونت های پیوژنیک وجود دارد، همچنین در دیورتیکولیت، آناستوموزهای تازه روده، زخم معده فعال یا نهفته، نارسایی کلیوی، فشار خون بالا، پوکی استخوان، و. علائم تحریک صفاق به دنبال سوراخ شدن دستگاه گوارش در بیمارانی که دوزهای زیادی از کورتیکواستروئیدها دریافت می کنند ممکن است کم باشد یا وجود نداشته باشد. آمبولی چربی به عنوان یکی از عوارض احتمالی هیپرکورتیزونیسم گزارش شده است. هنگامی که دوزهای زیاد تجویز می شود، برخی از مقامات توصیه می کنند که آنتی اسیدها بین وعده های غذایی برای کمک به جلوگیری از زخم معده تجویز شود. استروئیدها ممکن است تحرک و تعداد اسپرم را در برخی بیماران افزایش یا کاهش دهند. فنی توئین، فنوباربیتال، افدرین و ریفامپین ممکن است کلیرانس متابولیکی کورتیکواستروئیدها را افزایش دهند که منجر به کاهش سطح خون و کاهش فعالیت فیزیولوژیکی می شود، بنابراین نیاز به تنظیم دوز کورتیکواستروئید دارد. این تداخلات ممکن است با آزمایش های سرکوب دگزامتازون تداخل داشته باشد که در طول تجویز این داروها باید با احتیاط تفسیر شوند. نتایج منفی کاذب در آزمایش سرکوب دگزامتازون (DST) در بیماران تحت درمان با ایندومتاسین گزارش شده است. بنابراین، نتایج DST در این بیماران باید با احتیاط تفسیر شود. زمان پروترومبین در بیمارانی که همزمان کورتیکواستروئیدها و داروهای ضد انعقاد کومارین دریافت می‌کنند باید به طور مکرر بررسی شود زیرا گزارش‌هایی مبنی بر تغییر پاسخ کورتیکواستروئیدها به این ضد انعقادها وجود دارد. مطالعات نشان داده‌اند که اثر معمولی که با افزودن کورتیکواستروئیدها ایجاد می‌شود، مهار پاسخ به کومارین‌ها است، اگرچه برخی گزارش‌های متناقض از تقویت وجود دارد که توسط مطالعات اثبات نشده است. هنگامی که کورتیکواستروئیدها به طور همزمان با دیورتیک‌های کاهش‌دهنده پتاسیم تجویز می‌شوند، بیماران باید از نظر بروز هیپوکالمی به دقت تحت نظر باشند. سرعت کمتر جذب با تزریق عضلانی باید تشخیص داده شود. اطلاعات برای بیماران به بیماران حساسی که از دوزهای سرکوب کننده سیستم ایمنی کورتیکواستروئید استفاده می کنند باید هشدار داده شود که از قرار گرفتن در معرض آبله مرغان یا سرخک خودداری کنند. همچنین باید به بیماران توصیه شود که در صورت مواجهه با آنها، بدون تأخیر به دنبال مشاوره پزشکی باشند. مصرف اطفال رشد و نمو نوزادان و بیماران کودکانی که تحت درمان طولانی مدت کورتیکواستروئید هستند باید به دقت دنبال شود.

اطلاعات برای بیماران به بیماران حساسی که از دوزهای سرکوب کننده سیستم ایمنی کورتیکواستروئید استفاده می کنند باید هشدار داده شود که از قرار گرفتن در معرض آبله مرغان یا سرخک خودداری کنند. همچنین باید به بیماران توصیه شود که در صورت مواجهه با آنها، بدون تأخیر به دنبال مشاوره پزشکی باشند.

مصرف اطفال رشد و نمو نوزادان و بیماران کودکانی که تحت درمان طولانی مدت کورتیکواستروئید هستند باید به دقت دنبال شود.

عمومی استفاده ایمن و موثر از بی حس کننده های موضعی به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید برای استفاده فوری در دسترس باشند (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. برای جلوگیری از تزریق داخل عروقی، تزریق باید به آرامی و به صورت تدریجی و با آسپیراسیون های مکرر قبل و در حین تزریق انجام شود. هنگامی که از روش کاتتر مداوم استفاده می شود، آسپیراسیون سرنگ نیز باید قبل و در طول هر تزریق مکمل انجام شود. در طول تجویز بی‌حسی اپیدورال، توصیه می‌شود که ابتدا یک دوز آزمایشی از بی‌حسی موضعی با شروع سریع تجویز شود و بیمار از نظر سیستم عصبی مرکزی و سمیت قلبی عروقی و همچنین علائم تجویز ناخواسته داخل نخاعی قبل از اقدام تحت نظر باشد. هنگامی که شرایط بالینی اجازه می دهد، باید به استفاده از محلول های بی حس کننده موضعی، که حاوی اپی نفرین برای دوز آزمایشی هستند، توجه شود، زیرا تغییرات گردش خون سازگار با اپی نفرین نیز ممکن است به عنوان یک علامت هشدار دهنده از تزریق داخل عروقی ناخواسته باشد. حتی اگر تمایل به خون منفی باشد، تزریق داخل عروقی همچنان امکان پذیر است. تجویز دوزهای بالاتر از توصیه شده روپیواکائین هیدروکلراید برای رسیدن به محاصره حرکتی بیشتر یا افزایش مدت انسداد حسی ممکن است منجر به افسردگی قلبی عروقی شود، به ویژه در صورت تزریق غیرعمدی داخل عروقی. تحمل به سطوح خونی بالا با شرایط فیزیکی بیمار متفاوت است. بیماران ناتوان، مسن و بیماران مبتلا به بیماری حاد باید متناسب با سن و شرایط جسمانی آنها دوزهای کاهش یافته مصرف کنند. در بیماران مبتلا به افت فشار خون، هیپوولمی یا بلوک قلبی نیز باید از داروهای بی حس کننده موضعی با احتیاط استفاده کرد. پس از هر بار تزریق بی حسی موضعی باید نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار انجام شود. در چنین مواقعی باید به خاطر داشت که بیقراری، اضطراب، گفتار نامنسجم، سبکی سر، بی حسی و سوزن سوزن شدن دهان و لب ها، طعم فلزی، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، تکان دادن، افسردگی یا خواب آلودگی ممکن است از علائم هشدار دهنده اولیه سیستم عصبی مرکزی باشند. از آنجایی که بی حس کننده های موضعی نوع آمید مانند روپیواکائین توسط کبد متابولیزه می شوند، این داروها، به ویژه دوزهای مکرر، باید در بیماران مبتلا به بیماری کبدی با احتیاط مصرف شوند. بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی، به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی بی حس کننده های موضعی، در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت های سمی پلاسما هستند. بی حس کننده های موضعی نیز باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی استفاده شوند زیرا ممکن است کمتر قادر به جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن رسانایی A-V تولید شده توسط این داروها باشند. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم (MH) در نظر گرفته می شوند. بی حس کننده های موضعی نوع آمیدی برای تحریک این واکنش شناخته شده نیست. با این حال، از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت MH در دسترس باشد. بی حسی اپیدورال در طول تجویز اپیدورال، روپیواکائین هیدروکلراید باید در دوزهای افزایشی 3 تا 5 میلی لیتر با فاصله زمانی کافی بین دوزها برای تشخیص تظاهرات سمی تزریق غیرعمدی داخل عروقی یا داخل نخاعی تجویز شود. آسپیراسیون سرنگ نیز باید قبل و در حین هر تزریق مکمل در تکنیک‌های کاتتر پیوسته (متناوب) انجام شود. حتی اگر تمایل به خون منفی باشد، تزریق داخل عروقی همچنان امکان پذیر است. در طول تجویز بی‌حسی اپیدورال، توصیه می‌شود که ابتدا یک دوز آزمایشی تجویز شود و اثرات آن قبل از تجویز دوز کامل بررسی شود. هنگامی که شرایط بالینی اجازه می دهد، دوز آزمایش باید حاوی دوز مناسب اپی نفرین باشد تا به عنوان هشداری در مورد تزریق داخل عروقی ناخواسته عمل کند. اگر این مقدار اپی نفرین در رگ خونی تزریق شود، احتمالاً در عرض 45 ثانیه یک "پاسخ اپی نفرین" گذرا ایجاد می کند که شامل افزایش ضربان قلب و فشار خون سیستولیک، رنگ پریدگی محیطی، تپش قلب و عصبی شدن در بیمار آرام نشده است. بیمار آرام بخش ممکن است تنها یک افزایش ضربان نبض 20 ضربه یا بیشتر در دقیقه به مدت 15 ثانیه یا بیشتر از خود نشان دهد. بنابراین، پس از دوز آزمایش، قلب باید به طور مداوم برای افزایش ضربان قلب کنترل شود. بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند ممکن است تغییراتی در ضربان قلب نشان ندهند، اما نظارت بر فشار خون می تواند افزایش فشار خون سیستولیک را تشخیص دهد. دوز آزمایشی یک بی حس کننده آمید کوتاه اثر مانند لیدوکائین برای تشخیص تجویز ناخواسته داخل نخاعی توصیه می شود. این در عرض چند دقیقه با علائم بلوک ستون فقرات (به عنوان مثال، کاهش حس باسن، فلج پاها، یا در بیمار آرام‌بخش، عدم وجود تکان زانو) آشکار می‌شود. حتی اگر نتایج دوز آزمایش منفی باشد، تزریق داخل عروقی یا زیر عنکبوتیه همچنان امکان پذیر است. خود دوز آزمایش ممکن است یک واکنش سمی سیستمیک، اثرات قلبی عروقی ناشی از نخاع یا اپی نفرین ایجاد کند. استفاده در بلوک شبکه بازویی غلظت پلاسمایی روپیواکائین ممکن است به آستانه سمیت سیستم عصبی مرکزی پس از تجویز 300 میلی گرم روپیواکائین برای بلوک شبکه بازویی نزدیک شود. هنگام استفاده از دوز 300 میلی گرمی باید احتیاط کرد (به مصرف بیش از حد مراجعه کنید). دوز برای بلوک عصبی اصلی باید با توجه به محل تجویز و وضعیت بیمار تنظیم شود. بلوک های شبکه بازویی فوق ترقوه ممکن است با فرکانس بالاتری از عوارض جانبی جدی همراه باشد، صرف نظر از بی حسی موضعی مورد استفاده. استفاده در بلوک اعصاب محیطی بلوک های عصبی محیطی عمده ممکن است منجر به تجویز حجم زیادی از بی حس کننده موضعی در نواحی بسیار عروقی شود، اغلب نزدیک به عروق بزرگ که خطر افزایش تزریق داخل عروقی و/یا جذب سیستمیک سریع وجود دارد، که می تواند منجر به غلظت بالای پلاسما شود. استفاده در ناحیه سر و گردن دوزهای کوچک بی حس کننده موضعی که در ناحیه سر و گردن تزریق می شود ممکن است واکنش های نامطلوبی مشابه سمیت سیستمیک ایجاد کند که با تزریق های غیرعمدی داخل عروقی با دوزهای بزرگتر مشاهده می شود. مراحل تزریق نیاز به حداکثر دقت دارد. گیجی، تشنج، افسردگی تنفسی و/یا ایست تنفسی و تحریک یا افسردگی قلبی عروقی گزارش شده است. این واکنش ها ممکن است به دلیل تزریق داخل شریانی بی حس کننده موضعی با جریان رتروگراد به گردش خون مغزی باشد. بیمارانی که این بلوک ها را دریافت می کنند باید گردش خون و تنفس خود را کنترل کنند و دائماً تحت نظر باشند. تجهیزات احیا و پرسنل برای درمان عوارض جانبی باید فوراً در دسترس باشند. از دوز توصیه شده نباید تجاوز کرد (به دوز و مصرف مراجعه کنید). استفاده در جراحی چشم استفاده از روپیواکائین هیدروکلراید در بلوک های رتروبولبار برای جراحی چشم مورد مطالعه قرار نگرفته است. تا زمانی که تجربه مناسب به دست نیاید، استفاده از روپیواکائین هیدروکلراید برای چنین جراحی توصیه نمی شود. اطلاعات برای بیماران در صورت لزوم، باید از قبل به بیماران اطلاع داده شود که ممکن است پس از تجویز صحیح بی حسی اپیدورال کمری، احساس و فعالیت حرکتی را در قسمت بیهوش شده بدن از دست بدهند. همچنین، در صورت لزوم، پزشک باید سایر اطلاعات از جمله عوارض جانبی را در بروشور بسته روپیواکائین هیدروکلراید مورد بحث قرار دهد. به بیماران اطلاع دهید که استفاده از بی حس کننده های موضعی ممکن است باعث متهموگلوبینمی شود، یک بیماری جدی که باید به سرعت درمان شود. به بیماران یا مراقبان توصیه کنید در صورتی که آنها یا افرادی که تحت مراقبت از آنها هستند علائم و نشانه های زیر را مشاهده کردند: پوست رنگ پریده، خاکستری یا آبی (سیانوز) فوراً به دنبال مراقبت های پزشکی باشند. سردرد؛ ضربان قلب سریع؛ تنگی نفس؛ سبکی سر؛ یا خستگی تداخلات دارویی کارآزمایی‌های خاصی برای مطالعه تداخل بین روپیواکائین و داروهای ضد آریتمی کلاس III (مانند آمیودارون) انجام نشده است، اما احتیاط توصیه می‌شود (به هشدارها مراجعه کنید). روپیواکائین هیدروکلراید باید با احتیاط در بیمارانی که سایر داروهای بی حس کننده موضعی یا عواملی که ساختاری مرتبط با بی حس کننده های موضعی نوع آمیدی دریافت می کنند، استفاده شود، زیرا اثرات سمی این داروها افزایشی است. سیتوکروم P4501A2 در تشکیل 3-هیدروکسی روپیواکائین، متابولیت اصلی، نقش دارد. در داخل بدن، کلیرانس پلاسمایی روپیواکائین در طول مصرف همزمان فلووکسامین (25 میلی گرم هر بار در روز به مدت 2 روز)، یک مهارکننده انتخابی و قوی CYP1A2، 70 درصد کاهش یافت. بنابراین، مهارکننده‌های قوی سیتوکروم P4501A2، مانند فلووکسامین، که همزمان با تجویز روپیواکائین هیدروکلراید تجویز می‌شوند، می‌توانند با روپیواکائین هیدروکلراید تداخل داشته باشند که منجر به افزایش سطح روپیواکائین پلاسما شود. هنگام تجویز همزمان مهارکننده های CYP1A2 باید احتیاط کرد. ممکن است تداخلات احتمالی با داروهایی که توسط CYP1A2 از طریق مهار رقابتی متابولیزه می شوند مانند تئوفیلین و ایمی پرامین نیز رخ دهد. مصرف همزمان یک مهارکننده انتخابی و قوی CYP3A4، کتوکونازول (100 میلی گرم هر بار به مدت 2 روز با تزریق روپیواکائین که 1 ساعت پس از کتوکونازول تجویز می شود) باعث کاهش 15 درصدی کلیرانس پلاسمایی روپیواکائین در داخل بدن شد. بیمارانی که داروهای بی‌حس کننده موضعی دریافت می‌کنند، در صورت مواجهه همزمان با داروهای زیر، که می‌تواند شامل سایر داروهای بی‌حس کننده موضعی باشد، در معرض خطر ابتلا به متهموگلوبینمی هستند: نمونه‌هایی از داروهای مرتبط با متهموگلوبینمی نمونه های کلاس نیترات/نیتریت اکسید نیتریک، نیتروگلیسیرین، نیتروپروساید، اکسید نیتروژن بی حس کننده های موضعی آرتیکاین، بنزوکائین، بوپیواکائین، لیدوکائین، مپیواکائین، پریلوکائین، پروکائین، روپیواکائین، تتراکائین ایفوسفامید، راسبوریکاز آنتی بیوتیک ها داپسون، نیتروفورانتوئین، پارا آمینوسالیسیلیک اسید، سولفونامیدها ضد مالاریا کلروکین، پریماکین داروهای ضد تشنج فنوباربیتال، فنی توئین، والپروات سدیم سایر داروها استامینوفن، متوکلوپرامید، کینین، سولفاسالازین سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت در حیوانات از جمله بیشتر داروهای بی حس کننده موضعی غیر فعال، مورد ارزیابی قرار گرفته است. فعالیت جهش زایی ضعیف در تست لنفوم موش مشاهده شد. جهش‌زایی در سنجش‌های دیگر مشاهده نشد، و نشان داد که نشانه‌های ضعیف فعالیت آزمایشگاهی در آزمایش لنفوم موش تحت شرایط مختلف in vivo آشکار نمی‌شود. مطالعات انجام شده با روپیواکائین در موش‌ها تأثیری بر باروری یا عملکرد تولید مثلی عمومی در طی 2 نسل نشان نداد. حاملگی رده B مطالعات سمیت باروری در خرگوش های سفید نیوزیلندی باردار و موش های Sprague-Dawley انجام شده است. در طول روزهای 6 تا 18 حاملگی، خرگوش‌ها 1.3، 4.2 یا 13 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز را زیر جلدی دریافت کردند. در موش‌ها، دوزهای زیر جلدی 5.3، 11 و 26 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز در روزهای 6 تا 15 بارداری تجویز شد. هیچ اثر تراتوژنی در بالاترین دوزهای آزمایش شده در موش و خرگوش مشاهده نشد. بالاترین دوزهای mg/kg/day 13 (خرگوش) و mg/kg/day 26 (موش صحرایی) تقریباً 1/3 حداکثر دوز توصیه شده برای انسان (اپیدورال، 770 mg/24 ساعت) بر اساس mg/m2 است. در 2 مطالعه قبل از تولد و پس از زایمان، موش های ماده روزانه از روز 15 بارداری تا روز 20 پس از زایمان دوز دریافت کردند. دوزها 5.3، 11 و 26 mg/kg/day زیر جلدی بودند. هیچ اثر مرتبط با درمان روی رشد دیررس جنین، زایمان، شیردهی، زنده ماندن نوزاد یا رشد فرزندان وجود نداشت. در مطالعه دیگری روی موش‌ها، نرها به مدت 9 هفته قبل از جفت‌گیری و در طول جفت‌گیری روزانه دوز دریافت کردند. ماده‌ها به‌مدت 2 هفته قبل از جفت‌گیری روزانه و سپس در طول جفت‌گیری، بارداری و شیردهی تا روز 42 پس از مقاربت دوز دریافت کردند. در 23 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، افزایش از دست دادن نوزادان در طول 3 روز اول پس از زایمان مشاهده شد. این اثر ثانویه به اختلال مراقبت از مادر به دلیل سمیت مادر در نظر گرفته شد. هیچ مطالعه کافی یا به خوبی کنترل شده در زنان باردار در مورد اثرات روپیواکائین هیدروکلراید بر روی جنین در حال رشد وجود ندارد. روپیواکائین هیدروکلراید تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید آن بیشتر از خطر باشد. مطالعات تراتوژنیسیته در موش‌ها و خرگوش‌ها شواهدی مبنی بر اثرات نامطلوب بر اندام‌زایی یا رشد اولیه جنین در موش‌های صحرایی (26 میلی‌گرم بر کیلوگرم وزن بدن) یا خرگوش‌ها (13 میلی‌گرم بر کیلوگرم) نشان ندادند. دوزهای مورد استفاده تقریباً برابر با کل دوز روزانه بر اساس سطح بدن بود. در 2 مطالعه پری ناتال و پس از تولد در موش‌ها، هیچ اثر مرتبط با درمان بر روی رشد دیررس جنین، زایمان، شیردهی، زنده ماندن نوزادان، یا رشد فرزندان، در سطوح دوز معادل حداکثر دوز توصیه‌شده انسان بر اساس سطح بدن وجود نداشت. در مطالعه دیگری با دوز 23 میلی گرم بر کیلوگرم، افزایش از دست دادن توله سگ در طول 3 روز اول پس از زایمان مشاهده شد که به دلیل مسمومیت مادری به عنوان ثانویه به اختلال مراقبت از مادر در نظر گرفته شد. زایمان و زایمان بی حس کننده های موضعی، از جمله روپیواکائین، به سرعت از جفت عبور می کنند و هنگامی که برای بلوک اپیدورال استفاده می شوند، می توانند درجات مختلفی از سمیت مادر، جنین و نوزاد را ایجاد کنند (به فارماکولوژی بالینی و فارماکوکینتیک مراجعه کنید). میزان بروز و درجه سمیت به روش انجام شده، نوع و مقدار داروی مورد استفاده و تکنیک تجویز دارو بستگی دارد. عوارض جانبی در زایمان، جنین و نوزاد شامل تغییراتی در سیستم عصبی مرکزی، تون عروق محیطی و عملکرد قلب است. افت فشار خون مادر ناشی از بی حسی منطقه ای با روپیواکائین هیدروکلراید برای تسکین درد زایمان است. بی حس کننده های موضعی با مسدود کردن اعصاب سمپاتیک باعث اتساع عروق می شوند. بالا بردن پاهای بیمار و قرار دادن او در سمت چپ به جلوگیری از کاهش فشار خون کمک می کند. ضربان قلب جنین نیز باید به طور مداوم کنترل شود و نظارت الکترونیکی جنین بسیار توصیه می شود. گزارش شده است که بیهوشی اپیدورال با از بین بردن تمایل رفلکس بیمار به کاهش یا با تداخل در عملکرد حرکتی، مرحله دوم زایمان را طولانی می کند. زایمان خودبه‌خودی در بیمارانی که روپیواکائین هیدروکلراید دریافت می‌کردند بیشتر از بیماران دریافت‌کننده بوپیواکائین رخ داد. مادران شیرده برخی از داروهای بی حس کننده موضعی در شیر انسان دفع می شوند و هنگام تجویز آنها برای خانم شیرده باید احتیاط کرد. دفع روپیواکائین یا متابولیت های آن در شیر انسان مطالعه نشده است. بر اساس نسبت غلظت شیر ​​به پلاسما در موش ها، دوز تخمینی روزانه برای یک توله حدود 4 درصد دوز داده شده به مادر خواهد بود. با فرض اینکه غلظت شیر/پلاسما در انسان یکسان باشد، دوز کل روپیواکائین هیدروکلراید که نوزاد در شیردهی در معرض آن قرار می گیرد بسیار کمتر از قرار گرفتن در معرض داخل رحمی در زنان باردار در دوره ترم است (به نکات احتیاطی مراجعه کنید). استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی روپیواکائین هیدروکلراید در بیماران اطفال ثابت نشده است. استفاده در سالمندان از 2978 نفری که در 71 مطالعه بالینی کنترل شده و کنترل نشده تحت تزریق روپیواکائین هیدروکلراید قرار گرفتند، 803 بیمار (27٪) 65 سال یا بیشتر داشتند که شامل 127 بیمار (4٪) 75 سال و بالاتر بود. در این مطالعات، تزریق روپیواکائین هیدروکلراید در بیماران ایمن و مؤثر بود. داده‌های بالینی در یک مقاله منتشر شده نشان می‌دهد که تفاوت‌هایی در معیارهای مختلف فارماکودینامیک با افزایش سن مشاهده شد. در یک مطالعه، سطح بالای بی‌دردی با افزایش سن افزایش می‌یابد، حداکثر کاهش فشار متوسط ​​شریانی (MAP) با افزایش سن در یک ساعت اول پس از تجویز اپیدورال کاهش می‌یابد، و شدت انسداد حرکتی با افزایش سن افزایش می‌یابد. این دارو و متابولیت‌های آن از طریق کلیه دفع می‌شوند و خطر واکنش‌های سمی به این دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه بیشتر است. بیماران مسن بیشتر احتمال دارد که عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و همچنین بیماری های همزمان را کاهش دهند. بنابراین، باید در انتخاب دوز، با شروع از انتهای پایین محدوده دوز، دقت شود و ممکن است برای نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (به فارماکوکینتیک، حذف مراجعه کنید).

عمومی استفاده ایمن و موثر از بی حس کننده های موضعی به دوز مناسب، تکنیک صحیح، اقدامات احتیاطی کافی و آمادگی برای مواقع اضطراری بستگی دارد. تجهیزات احیا، اکسیژن و سایر داروهای احیاگر باید برای استفاده فوری در دسترس باشند (به هشدارها و واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). برای جلوگیری از سطوح بالای پلاسما و عوارض جانبی جدی باید از کمترین دوزی که منجر به بیهوشی مؤثر می شود استفاده شود. برای جلوگیری از تزریق داخل عروقی، تزریق باید به آرامی و به صورت تدریجی و با آسپیراسیون های مکرر قبل و در حین تزریق انجام شود. هنگامی که از روش کاتتر مداوم استفاده می شود، آسپیراسیون سرنگ نیز باید قبل و در طول هر تزریق مکمل انجام شود. در طول تجویز بی‌حسی اپیدورال، توصیه می‌شود که ابتدا یک دوز آزمایشی از بی‌حسی موضعی با شروع سریع تجویز شود و بیمار از نظر سیستم عصبی مرکزی و سمیت قلبی عروقی و همچنین علائم تجویز ناخواسته داخل نخاعی قبل از اقدام تحت نظر باشد. هنگامی که شرایط بالینی اجازه می دهد، باید به استفاده از محلول های بی حس کننده موضعی، که حاوی اپی نفرین برای دوز آزمایشی هستند، توجه شود، زیرا تغییرات گردش خون سازگار با اپی نفرین نیز ممکن است به عنوان یک علامت هشدار دهنده از تزریق داخل عروقی ناخواسته باشد. حتی اگر تمایل به خون منفی باشد، تزریق داخل عروقی همچنان امکان پذیر است. تجویز دوزهای بالاتر از توصیه شده روپیواکائین هیدروکلراید برای رسیدن به محاصره حرکتی بیشتر یا افزایش مدت انسداد حسی ممکن است منجر به افسردگی قلبی عروقی شود، به ویژه در صورت تزریق غیرعمدی داخل عروقی. تحمل به سطوح خونی بالا با شرایط فیزیکی بیمار متفاوت است. بیماران ناتوان، مسن و بیماران مبتلا به بیماری حاد باید متناسب با سن و شرایط جسمانی آنها دوزهای کاهش یافته مصرف کنند. در بیماران مبتلا به افت فشار خون، هیپوولمی یا بلوک قلبی نیز باید از داروهای بی حس کننده موضعی با احتیاط استفاده کرد. پس از هر بار تزریق بی حسی موضعی باید نظارت دقیق و مداوم علائم حیاتی قلبی عروقی و تنفسی (کفایت تهویه) و وضعیت هوشیاری بیمار انجام شود. در چنین مواقعی باید به خاطر داشت که بیقراری، اضطراب، گفتار نامنسجم، سبکی سر، بی حسی و سوزن سوزن شدن دهان و لب ها، طعم فلزی، وزوز گوش، سرگیجه، تاری دید، لرزش، تکان دادن، افسردگی یا خواب آلودگی ممکن است از علائم هشدار دهنده اولیه سیستم عصبی مرکزی باشند. از آنجایی که بی حس کننده های موضعی نوع آمید مانند روپیواکائین توسط کبد متابولیزه می شوند، این داروها، به ویژه دوزهای مکرر، باید در بیماران مبتلا به بیماری کبدی با احتیاط مصرف شوند. بیماران مبتلا به بیماری شدید کبدی، به دلیل ناتوانی در متابولیسم طبیعی بی حس کننده های موضعی، در معرض خطر بیشتری برای ایجاد غلظت های سمی پلاسما هستند. بی حس کننده های موضعی نیز باید با احتیاط در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد قلبی عروقی استفاده شوند زیرا ممکن است کمتر قادر به جبران تغییرات عملکردی مرتبط با طولانی شدن رسانایی A-V تولید شده توسط این داروها باشند. بسیاری از داروهایی که در طول انجام بیهوشی استفاده می شوند، عوامل محرک بالقوه برای هیپرترمی بدخیم (MH) در نظر گرفته می شوند. بی حس کننده های موضعی نوع آمیدی برای تحریک این واکنش شناخته شده نیست. با این حال، از آنجایی که نیاز به بیهوشی عمومی مکمل را نمی توان از قبل پیش بینی کرد، پیشنهاد می شود که یک پروتکل استاندارد برای مدیریت MH در دسترس باشد. بی حسی اپیدورال در طول تجویز اپیدورال، روپیواکائین هیدروکلراید باید در دوزهای افزایشی 3 تا 5 میلی لیتر با فاصله زمانی کافی بین دوزها برای تشخیص تظاهرات سمی تزریق غیرعمدی داخل عروقی یا داخل نخاعی تجویز شود. آسپیراسیون سرنگ نیز باید قبل و در حین هر تزریق مکمل در تکنیک‌های کاتتر پیوسته (متناوب) انجام شود. حتی اگر تمایل به خون منفی باشد، تزریق داخل عروقی همچنان امکان پذیر است. در طول تجویز بی‌حسی اپیدورال، توصیه می‌شود که ابتدا یک دوز آزمایشی تجویز شود و اثرات آن قبل از تجویز دوز کامل بررسی شود. هنگامی که شرایط بالینی اجازه می دهد، دوز آزمایش باید حاوی دوز مناسب اپی نفرین باشد تا به عنوان هشداری در مورد تزریق داخل عروقی ناخواسته عمل کند. اگر این مقدار اپی نفرین در رگ خونی تزریق شود، احتمالاً در عرض 45 ثانیه یک "پاسخ اپی نفرین" گذرا ایجاد می کند که شامل افزایش ضربان قلب و فشار خون سیستولیک، رنگ پریدگی محیطی، تپش قلب و عصبی شدن در بیمار آرام نشده است. بیمار آرام بخش ممکن است تنها یک افزایش ضربان نبض 20 ضربه یا بیشتر در دقیقه به مدت 15 ثانیه یا بیشتر از خود نشان دهد. بنابراین، پس از دوز آزمایش، قلب باید به طور مداوم برای افزایش ضربان قلب کنترل شود. بیمارانی که از بتابلوکرها استفاده می کنند ممکن است تغییراتی در ضربان قلب نشان ندهند، اما نظارت بر فشار خون می تواند افزایش فشار خون سیستولیک را تشخیص دهد. دوز آزمایشی یک بی حس کننده آمید کوتاه اثر مانند لیدوکائین برای تشخیص تجویز ناخواسته داخل نخاعی توصیه می شود. این در عرض چند دقیقه با علائم بلوک ستون فقرات (به عنوان مثال، کاهش حس باسن، فلج پاها، یا در بیمار آرام‌بخش، عدم وجود تکان زانو) آشکار می‌شود. حتی اگر نتایج دوز آزمایش منفی باشد، تزریق داخل عروقی یا زیر عنکبوتیه همچنان امکان پذیر است. خود دوز آزمایش ممکن است یک واکنش سمی سیستمیک، اثرات قلبی عروقی ناشی از نخاع یا اپی نفرین ایجاد کند. استفاده در بلوک شبکه بازویی غلظت پلاسمایی روپیواکائین ممکن است به آستانه سمیت سیستم عصبی مرکزی پس از تجویز 300 میلی گرم روپیواکائین برای بلوک شبکه بازویی نزدیک شود. هنگام استفاده از دوز 300 میلی گرمی باید احتیاط کرد (به مصرف بیش از حد مراجعه کنید). دوز برای بلوک عصبی اصلی باید با توجه به محل تجویز و وضعیت بیمار تنظیم شود. بلوک های شبکه بازویی فوق ترقوه ممکن است با فرکانس بالاتری از عوارض جانبی جدی همراه باشد، صرف نظر از بی حسی موضعی مورد استفاده. استفاده در بلوک اعصاب محیطی بلوک های عصبی محیطی عمده ممکن است منجر به تجویز حجم زیادی از بی حس کننده موضعی در نواحی بسیار عروقی شود، اغلب نزدیک به عروق بزرگ که خطر افزایش تزریق داخل عروقی و/یا جذب سیستمیک سریع وجود دارد، که می تواند منجر به غلظت بالای پلاسما شود. استفاده در ناحیه سر و گردن دوزهای کوچک بی حس کننده موضعی که در ناحیه سر و گردن تزریق می شود ممکن است واکنش های نامطلوبی مشابه سمیت سیستمیک ایجاد کند که با تزریق های غیرعمدی داخل عروقی با دوزهای بزرگتر مشاهده می شود. مراحل تزریق نیاز به حداکثر دقت دارد. گیجی، تشنج، افسردگی تنفسی و/یا ایست تنفسی و تحریک یا افسردگی قلبی عروقی گزارش شده است. این واکنش ها ممکن است به دلیل تزریق داخل شریانی بی حس کننده موضعی با جریان رتروگراد به گردش خون مغزی باشد. بیمارانی که این بلوک ها را دریافت می کنند باید گردش خون و تنفس خود را کنترل کنند و دائماً تحت نظر باشند. تجهیزات احیا و پرسنل برای درمان عوارض جانبی باید فوراً در دسترس باشند. از دوز توصیه شده نباید تجاوز کرد (به دوز و مصرف مراجعه کنید). استفاده در جراحی چشم استفاده از روپیواکائین هیدروکلراید در بلوک های رتروبولبار برای جراحی چشم مورد مطالعه قرار نگرفته است. تا زمانی که تجربه مناسب به دست نیاید، استفاده از روپیواکائین هیدروکلراید برای چنین جراحی توصیه نمی شود.

اختلالات مایعات و الکترولیت: احتباس سدیم احتباس مایعات نارسایی احتقانی قلب در بیماران مستعد کاهش پتاسیم آلکالوز هیپوکالمیک فشار خون عضلانی-اسکلتی: ضعف عضلانی میوپاتی استروئیدی از دست دادن توده عضلانی استئوپروز شکستگی های فشاری مهره ها نکروز آسپتیک هوموروزال و نکروز فک اندومروزال شکستگی استخوان های بلند دستگاه گوارش: زخم پپتیک با سوراخ شدن و خونریزی بعدی احتمالی سوراخ شدن روده کوچک و بزرگ. به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری التهابی روده پانکراتیت اتساع شکم ازوفاژیت اولسراتیو پوست: اختلال در ترمیم زخم پوست شکننده نازک پتشی و اکیموز اریتم افزایش تعریق ممکن است واکنش‌های آزمایش‌های پوستی را سرکوب کند سوزش یا سوزن سوزن شدن، به‌ویژه در ناحیه پرینه (پس از تزریق IV) سایر واکنش‌های پوستی، مانند درماتیت آلرژیک، کهیر، آنژیونورولوژیک: تشنج افزایش فشار داخل جمجمه همراه با ادم پاپی (شبه تومور مغزی) معمولاً پس از درمان سرگیجه سردرد اختلالات روانی غدد درون ریز: بی نظمی های قاعدگی ایجاد حالت کوشینگوئید سرکوب رشد در بیماران اطفال عدم پاسخگویی ثانویه قشر آدرنال و هیپوفیز، به ویژه در مواقع استرس، مانند ضربه، جراحی یا بیماری کاهش تحمل کربوهیدرات تظاهرات دیابت قندی نهفته افزایش نیاز به انسولین یا هیپوگلیسمی در بیماران دیابتی یا هیپوگلیسمی چشم پزشکی: آب مروارید ساب کپسول خلفی افزایش فشار داخل چشم گلوکوم اگزوفتالموس رتینوپاتی نارس متابولیک: تعادل منفی نیتروژن به دلیل کاتابولیسم پروتئین قلب و عروق: پارگی میوکارد به دنبال سکته قلبی اخیر (به هشدارها مراجعه کنید) هیپرتروفی در هنگام تولد نوزاد کم وزن واکنش های آنافیلاکتوئید یا حساسیت مفرط ترومبوآمبولی افزایش وزن افزایش اشتها حالت تهوع سکسکه عوارض جانبی اضافی زیر مربوط به درمان تزریقی کورتیکواستروئید است: هیپرپیگمانتاسیون یا هیپوپیگمانتاسیون آتروفی زیر جلدی و پوستی آبسه استریل آرتروپاتی شبیه شارکو

واکنش‌ها به روپیواکائین مشخصه واکنش‌هایی است که با سایر بی‌حس‌کننده‌های موضعی نوع آمیدی همراه است. یکی از دلایل اصلی واکنش های نامطلوب به این گروه از داروها ممکن است با سطوح بیش از حد پلاسما مرتبط باشد که ممکن است به دلیل مصرف بیش از حد، تزریق داخل عروقی ناخواسته یا تخریب متابولیک آهسته باشد. عوارض جانبی گزارش شده از مطالعات بالینی انجام شده در U.S. و کشورهای دیگر داروی مرجع معمولا بوپیواکائین بود. در این مطالعات از انواع پیش داروها، آرام بخش ها و روش های جراحی با طول های مختلف استفاده شد. در مجموع 3988 بیمار در آزمایش‌های بالینی در معرض روپیواکائین هیدروکلراید با غلظت‌های تا 1 درصد قرار گرفته‌اند. هر بیمار یک بار برای هر نوع عارضه نامطلوب شمارش شد. بروز ≥ 5% برای اندیکاسیون های تجویز اپیدورال در جراحی، سزارین، مدیریت درد پس از عمل، بلوک عصبی محیطی و انفیلتراسیون موضعی، عوارض جانبی اورژانسی درمان زیر با بروز ≥5% در تمام مطالعات بالینی گزارش شده است (N=3988): افت فشار خون (37%)، تهوع (24.8%)، استفراغ (11.6%)، برادی کاردی (9.3%)، تب (9.2%)، درد (8%)، عوارض بعد از عمل (7.1%)، کم خونی (6.1%)، پارستزی (5.6%)، سردرد (5.1%)، خارش کمر (5.5%) (5.5%). بروز 1 تا 5 درصد احتباس ادرار، سرگیجه، تشنج، فشار خون بالا، تاکی کاردی، اضطراب، الیگوری، هیپوستزی، درد قفسه سینه، هیپوکالمی، تنگی نفس، گرفتگی عضلات و عفونت مجاری ادراری. بروز در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده عوارض جانبی گزارش‌شده از مطالعات بالینی کنترل‌شده با روپیواکائین هیدروکلراید (غلظت‌ها از 0.125٪ تا 1٪ برای روپیواکائین هیدروکلراید و 0.25٪ تا 0.75٪ برای بوپیواکائین) در ایالات متحده و سایر کشورهای شامل، 94 بیمار به دست آمده است. جدول 3A و 3B عوارض جانبی (تعداد و درصد) را که در حداقل 1٪ از بیماران تحت درمان با روپیواکائین هیدروکلراید در این مطالعات رخ داده است، فهرست می کند. اکثر بیمارانی که غلظت‌های بالاتر از 5 میلی‌گرم در میلی‌لیتر (5/0 درصد) دریافت می‌کردند، تحت درمان با روپیواکائین هیدروکلراید قرار گرفتند. جدول 3A عوارض جانبی گزارش شده در ≥1٪ از بیماران بزرگسالی که بی حسی موضعی یا منطقه ای دریافت می کنند (جراحی، زایمان، سزارین، مدیریت درد بعد از عمل، بلوک عصبی محیطی و نفوذ موضعی) واکنش نامطلوب روپیواکائین هیدروکلراید کل (N14% N36 کل N3 N36) فشار خون 536 (32.3) 408 (28.5) تهوع 283 (17) 207 (14.4) استفراغ 117 (7) 88 (6.1) برادی کاردی 96 (5.8) 73 (5.1) سردرد 84 (5.1) 68 (4.7) پارستزی 82 (4.9) 57 (4) کمردرد 73 (4.4) 75 (5.2) درد 71 (4.3) 71 (5) 4.8 F (30.8) خارش (3.7) 37 (2.6) سرگیجه 42 (2.5) 23 (1.6) تشدید (لرز) 42 (2.5) 24 (1.7) عوارض بعد از عمل 41 (2.5) 44 (3.1) هیپواستزی 27 (1.6) 27 (1.6) 23.1 مجدد 24 (1.1) ادراری (1.4) پیشرفت کارگران فقیر/شکست خورده 23 (1.4) 22 (1.5) اضطراب 21 (1.3) 11 (0.8) اختلال پستان، تغذیه با شیر مادر 21 (1.3) 12 (0.8) رینیت 18 (1.1) 13 (0.9) جدول 3B عوارض جانبی گزارش شده در ≥1% جنین های جنینی یا جنینی دیگر بیهوشی (سزارین و مطالعات زایمان) واکنش نامطلوب روپیواکائین هیدروکلراید کل N=639 بوپیواکائین کل N=573 N (%) N (%) برادی کاردی جنین 77 (12.1) 68 (11.9) نوزاد زردی 49 (7.7) 47 (8.2) عوارض نوزادی-NOS 42 (6.6) 38 (6.6) نمره آپگار پایین 18 (2.8) 14 (2.4) اختلال تنفسی نوزادان 17 (2.7) 18 (3.1) نوزادی (3.2) 145 تاکیپ نوزادی تب 13 (2) 14 (2.4) تاکی کاردی جنینی 13 (2) 12 (2.1) دیسترس جنین 11 (1.7) 10 (1.7) عفونت نوزادی 10 (1.6) 8 (1.4) هیپوگلیسمی نوزادان 8 (1.3) 16 (2.8% موارد زیر) رویدادهایی در طول برنامه بالینی روپیواکائین هیدروکلراید در بیش از یک بیمار (N=3988) گزارش شد، با شیوع کلی کمتر از 1% رخ داد و مرتبط در نظر گرفته شد: واکنش‌های محل مصرف – درد محل تزریق سیستم قلبی عروقی – واکنش وازوواگال، سنکوپ، افت فشار خون وضعیتی، ناهنجاری‌های غیر اختصاصی ECG زن باروری – پیشرفت ضعیف زایمان، آتونی رحمی سیستم گوارشی – بی‌اختیاری مدفوع، تنسموس، آسیب‌های نوزادی، استفراغ‌های عمومی و غیره. شنوایی و دهلیزی - وزوز گوش، ناهنجاری‌های شنوایی ضربان قلب و ریتم - اکستراسیستول، آریتمی‌های غیراختصاصی، فیبریلاسیون دهلیزی کبد و سیستم صفراوی - زردی اختلالات متابولیک - هیپومنیزیمی سیستم اسکلتی عضلانی - میالژی Myo/Endo/Pericardium – تغییرات در قسمت‌های انفارکتوس NHH سندرم، فلج، دیسکینزی، نوروپاتی، سرگیجه، کما، تشنج، هیپوکینزی، هیپوتونی، پتوز، بی حسی اختلالات روانی – بیقراری، گیجی، خواب آلودگی، عصبی بودن، فراموشی، توهم، ناتوانی عاطفی، بی خوابی، کابوس سیستم تنفسی – برونکواسپاسم، سرفه اختلالات پوستی – بثورات پوستی، کهیر، اختلالات ادراری، اختلالات ادراری، اختلالات ادراری – ترومبوز ورید عمقی، فلبیت، آمبولی ریه بینایی – ناهنجاری های بینایی برای اندیکاسیون بیهوشی اپیدورال برای جراحی، 15 عارضه جانبی شایع بین غلظت های مختلف روپیواکائین هیدروکلراید و بوپیواکائین مقایسه شد. جدول 4 بر اساس داده های کارآزمایی در ایالات متحده و سایر کشورهایی است که در آنها روپیواکائین هیدروکلراید به عنوان یک بی حس کننده اپیدورال برای جراحی تجویز شده است. جدول 4 وقایع شایع (تجویز اپیدورال) واکنش نامطلوب روپیواکائین هیدروکلراید بوپیواکائین 5 میلی گرم در میلی لیتر کل N=256 7.5 میلی گرم در میلی لیتر کل N=297 10 میلی گرم در میلی لیتر کل N=207 5 میلی گرم در میلی لیتر کل N=236 5 میلی گرم در میلی لیتر کل N=236 7.5 میلی گرم در میلی لیتر کل N=236 (7.5 mg/mL N%) افت فشار خون 99 (38.7) 146 (49.2) 113 (54.6) 91 (38.6) 89 (51.1) تهوع 34 (13.3) 68 (22.9) 41 (17.4) 36 (20.7) (20.7) (20.7) (8.5) (110.5) برادی کاردی (58.3) (19.3) 32 (13.6) 25 (14.4) کمردرد 18 (7) 23 (7.7) 34 (16.4) 21 (8.9) 23 (13.2) استفراغ 18 (7) 33 (11.1) 23 (11.1) 19 (8.1) 19 (8.1) (8.1) 14 (8.1) 14 (8.1) سر درد 16 (7.7) 13 (5.5) 9 (5.2) تب 8 (3.1) 5 (1.7) 18 (8.7) 11 (4.7) لرز 6 (2.3) 7 (2.4) 6 (2.9) 4 (1.7) 3 (1.7) 5 (2.8) (2.0) احتباس ادراری 10 (4.2) پارستزی 5 (2) 10 (3.4) 5 (2.4) 7 (3) خارش 14 (4.7) 3 (1.4) 7 (4) استفاده از داده ها از همان مطالعات، تعداد (درصد) بیمارانی که افت فشار خون را تجربه می کنند بر اساس سن بیمار، دارو و غلظت در جدول 5 نشان داده شده است. در جدول 6، عوارض جانبی روپیواکائین هیدروکلراید بر اساس جنسیت تقسیم شده است. جدول 5 اثرات سن بر فشار خون پایین (تجویز اپیدورال) تعداد کل: روپیواکائین هیدروکلراید = 760، بوپیواکائین = 410 AGE روپیواکائین هیدروکلراید بوپیواکائین 5 میلی گرم در میلی لیتر 7.5 میلی گرم در میلی لیتر 10 میلی گرم در میلی لیتر 5 میلی گرم در میلی لیتر 7.5 میلی گرم در میلی لیتر N (%) N (%) N (%) N (%) N (%) N (%) N (%) 9.2 (%) (51.5) 64 (33.5) 73 (48.3) ≥65 31 (68.9) 47 (69.1) 26 (68.4) 27 (60) 16 (69.6) جدول 6 شایع ترین عوارض جانبی بر اساس جنسیت (تزریق اپیدورال) تعداد کل زنان = 405، مردان = 355 واکنش نامطلوب زن مرد N (%) N (%) افت فشار خون 220 (54.3) 138 (38.9) تهوع 119 (29.4) 23 (6.5) برادی کاردی 65 (16) 56 (2.8) (15.9) استفراغ (15.5) درد 41 (10.1) 23 (6.5) سردرد 33 (8.1) 17 (4.8) لرز 18 (4.4) 5 (1.4) تب 16 (4) 3 (0.8) خارش 16 (4) 1 (0.3) درد 12 (3) 12 (3) (3) 17 (1) ادراری سرگیجه 9 (2.2) 4 (1.1) هیپوستزی 8 (2) 2 (0.6) پارستزی 8 (2) 10 (2.8) واکنش های سیستمیک شایع ترین تجارب نامطلوب حاد که نیاز به اقدامات متقابل فوری دارند مربوط به سیستم عصبی مرکزی و سیستم قلبی عروقی است. این تجارب نامطلوب عموماً وابسته به دوز و به دلیل سطوح بالای پلاسمایی است که ممکن است در نتیجه مصرف بیش از حد، جذب سریع از محل تزریق، کاهش تحمل یا تزریق غیرعمدی داخل عروقی محلول بی حس کننده موضعی باشد. علاوه بر سمیت سیستمیک مرتبط با دوز، تزریق ساب عنکبوتیه ناخواسته دارو در طول اجرای مورد نظر بلوک اپیدورال کمری یا بلوک های عصبی در نزدیکی ستون مهره ها (به ویژه در ناحیه سر و گردن) ممکن است منجر به تهویه کم یا آپنه ("کل یا بالا اسپینال") شود. همچنین، افت فشار خون به دلیل از دست دادن تون سمپاتیک و فلج تنفسی یا عدم تهویه به دلیل گسترش سفالاد سطح حرکتی بیهوشی ممکن است رخ دهد. این ممکن است در صورت عدم درمان منجر به ایست قلبی ثانویه شود. عوامل مؤثر بر اتصال پروتئین پلاسما، مانند اسیدوز، بیماری های سیستمیک که تولید پروتئین را تغییر می دهند یا رقابت با سایر داروها برای مکان های اتصال پروتئین، ممکن است تحمل فردی را کاهش دهند. تجویز اپیدورال روپیواکائین هیدروکلراید، در برخی موارد، مانند سایر بی حس کننده های موضعی، با افزایش گذرا دما تا بیش از 38.5 درجه سانتیگراد همراه بوده است. این بیشتر در دوزهای روپیواکائین هیدروکلراید > 16 میلی گرم در ساعت رخ می دهد. واکنش های عصبی این واکنش ها با تحریک و/یا افسردگی مشخص می شوند. بیقراری، اضطراب، سرگیجه، وزوز گوش، تاری دید یا لرزش ممکن است رخ دهد که احتمالاً منجر به تشنج می شود. با این حال، هیجان ممکن است گذرا یا وجود نداشته باشد، که افسردگی اولین تظاهر یک واکنش نامطلوب است. این ممکن است به سرعت با خواب آلودگی همراه شود که به بیهوشی و ایست تنفسی تبدیل شود. سایر عوارض سیستم عصبی مرکزی ممکن است حالت تهوع، استفراغ، لرز و انقباض مردمک باشد. بروز تشنج مرتبط با استفاده از بی حس کننده های موضعی بسته به مسیر تجویز و دوز کلی تجویز شده متفاوت است. در یک بررسی از مطالعات بیهوشی اپیدورال، مسمومیت آشکار به تشنج در حدود 0.1٪ از تجویز بی حسی موضعی رخ داده است. بروز واکنش‌های عصبی نامطلوب مرتبط با استفاده از بی‌حس کننده‌های موضعی ممکن است با دوز و غلظت کل بی‌حس کننده موضعی تجویز شده مرتبط باشد و همچنین به داروی خاص مورد استفاده، مسیر مصرف و وضعیت فیزیکی بیمار بستگی دارد. بسیاری از این مشاهدات ممکن است با تکنیک های بی حسی موضعی، با یا بدون کمک دارو، مرتبط باشند. در طول بلوک اپیدورال کمری، گاه به گاه ناخواسته نفوذ کاتتر یا سوزن به فضای زیر عنکبوتیه رخ می دهد. عوارض جانبی بعدی ممکن است تا حدی به مقدار داروی تزریق شده داخل نخاعی و همچنین اثرات فیزیولوژیکی و فیزیکی یک سوراخ دورال بستگی داشته باشد. این مشاهدات ممکن است شامل بلوک ستون فقرات با اندازه های مختلف (شامل بلوک نخاعی بالا یا کل)، افت فشار خون ثانویه به بلوک نخاعی، احتباس ادرار، از دست دادن کنترل مثانه و روده (بی اختیاری مدفوع و ادرار) و از دست دادن حس پرینه و عملکرد جنسی باشد. علائم و نشانه های بلوک ساب عنکبوتیه معمولاً در عرض 2 تا 3 دقیقه پس از تزریق شروع می شود. دوزهای 15 و 22.5 میلی گرم روپیواکائین هیدروکلراید منجر به سطوح حسی به ترتیب تا T5 و T4 شد. بی دردی در درماتوم های خاجی در 2 تا 3 دقیقه شروع شد و در 10 تا 13 دقیقه تا سطح T10 گسترش یافت و تقریباً 2 ساعت طول کشید. سایر اثرات عصبی به دنبال تجویز ناخواسته ساب آراکنوئید در طی بیهوشی اپیدورال ممکن است شامل بیهوشی مداوم، پارستزی، ضعف، فلج اندام تحتانی و از دست دادن کنترل اسفنکتر باشد. همه آنها ممکن است کند، ناقص یا بدون بهبودی داشته باشند. سردرد، مننژیت سپتیک، مننژیسم، آهسته شدن زایمان، افزایش بروز زایمان فورسپس، یا فلج عصب جمجمه ای به دلیل کشش روی اعصاب ناشی از از دست دادن مایع مغزی نخاعی گزارش شده است (به بحث دوز و تجویز در مورد بلوک اپیدورال کمری مراجعه کنید). بالا بودن ستون فقرات با فلج بازوها، از دست دادن هوشیاری، فلج تنفسی و برادی کاردی مشخص می شود. واکنش های سیستم قلبی عروقی دوزهای بالا یا تزریق غیر عمدی داخل عروقی ممکن است منجر به سطوح بالای پلاسما و افسردگی مرتبط با میوکارد، کاهش برون ده قلبی، بلوک قلبی، افت فشار خون، برادی کاردی، آریتمی های بطنی، از جمله تاکی کاردی بطنی و فیبریلاسیون بطنی، فیبریلاسیون، و اقدامات احتیاطی و مصرف بیش از حد). واکنش های آلرژیک واکنش های نوع آلرژیک نادر هستند و ممکن است در نتیجه حساسیت به بی حس کننده موضعی رخ دهند (به هشدارها مراجعه کنید). این واکنش ها با علائمی مانند کهیر، خارش، اریتم، ادم آنژیونورتیک (از جمله ادم حنجره)، تاکی کاردی، عطسه، حالت تهوع، استفراغ، سرگیجه، سنکوپ، تعریق بیش از حد، افزایش دما، و احتمالاً علائم افت فشار خون (هیپوتنشن لوماتولوژیک) مشخص می شوند. حساسیت متقاطع در بین اعضای گروه بی حس کننده موضعی نوع آمید گزارش شده است. سودمندی غربالگری برای حساسیت به طور قطعی ثابت نشده است.

تزریق دگزامتازون سدیم فسفات شروع سریع اما مدت اثر کوتاهی در مقایسه با آماده سازی های کمتر محلول دارد. به همین دلیل، برای درمان اختلالات حاد پاسخگو به درمان استروئیدی قشر آدرنال مناسب است. گلوکوکورتیکوئیدهای طبیعی (هیدروکورتیزون و کورتیزون) که خاصیت نگهداری نمک نیز دارند، به عنوان درمان جایگزین در حالت‌های کمبود قشر آدرنال استفاده می‌شوند. آنالوگ های مصنوعی آنها، از جمله دگزامتازون، در درجه اول برای اثرات ضد التهابی قوی آنها در اختلالات بسیاری از سیستم های اندام استفاده می شود. گلوکوکورتیکوئیدها اثرات متابولیکی عمیق و متنوعی دارند. علاوه بر این، آنها پاسخ های ایمنی بدن را به محرک های مختلف تغییر می دهند. در دوزهای ضد التهابی برابر، دگزامتازون تقریباً به طور کامل فاقد خاصیت حفظ سدیم هیدروکورتیزون و مشتقات نزدیک هیدروکورتیزون است.

مکانیسم اثر روپیواکائین عضوی از کلاس آمینو آمیدهای بی حس کننده موضعی است و به عنوان انانتیومر S-(-) خالص عرضه می شود. بی‌حس‌کننده‌های موضعی، احتمالاً با افزایش آستانه تحریک الکتریکی در عصب، با کاهش سرعت انتشار تکانه‌های عصبی، و با کاهش سرعت افزایش پتانسیل عمل، تولید و هدایت تکانه‌های عصبی را مسدود می‌کنند. به طور کلی، پیشرفت بیهوشی به قطر، میلین و سرعت هدایت رشته های عصبی آسیب دیده مرتبط است. از نظر بالینی، ترتیب از دست دادن عملکرد عصبی به شرح زیر است: (1) درد، (2) درجه حرارت، (3) لمس، (4) حس عمقی، و (5) تون عضلات اسکلتی. فارماکوکینتیک جذب غلظت سیستمیک روپیواکائین به دوز و غلظت کل داروی تجویز شده، مسیر مصرف، وضعیت همودینامیک/ گردش خون بیمار و عروقی محل تجویز بستگی دارد. از فضای اپیدورال، روپیواکائین جذب کامل و دو فازی را نشان می دهد. نیمه عمر 2 فاز (میانگین ± انحراف معیار) به ترتیب 7 ± 14 دقیقه و 0.9 ± 4.2 ساعت است. جذب آهسته عامل محدود کننده سرعت در حذف روپیواکائین است که توضیح می دهد که چرا نیمه عمر نهایی پس از اپیدورال نسبت به تزریق داخل وریدی طولانی تر است. روپیواکائین نسبت دوز را تا بالاترین دوز داخل وریدی مورد مطالعه، 80 میلی گرم نشان می دهد که مربوط به میانگین ± SD حداکثر غلظت پلاسمایی 1.9 ± 0.3 میکروگرم بر میلی لیتر است. جدول 1 داده های فارماکوکینتیک (غلظت پلاسما-زمان) از کارآزمایی های بالینی * انفوزیون مداوم 72 ساعته اپیدورال پس از بلوک اپیدورال با 5 یا 10 میلی گرم در میلی لیتر. † بی حسی اپیدورال با mg/ml 7.5 (0.75%) برای زایمان سزارین. ‡ بلوک شبکه بازویی با 7.5 میلی گرم در میلی لیتر (0.75٪) روپیواکائین. § 20 دقیقه انفوزیون IV به داوطلبان (40 میلی گرم). ¶ Cmax در پایان انفوزیون اندازه گیری می شود (یعنی در 72 ساعت). # Cmax در پایان انفوزیون اندازه گیری می شود (یعنی در 20 دقیقه). ♠ n/a=ناکاربرد ♥ t1/2 نیمه عمر حذف نهایی واقعی است. از طرف دیگر، t1/2 به دنبال حذف وابسته به جذب (فلیپ فلاپ) پس از تجویز غیر وریدی است. انفوزیون مسیری اپیدورال * انفوزیون اپیدورال * بلوک اپیدورال † بلوک اپیدورال † بلوک پلکس ‡ انفوزیون IV § دوز (میلی گرم) 10 ± 1493 2075±206 1217 ± 277 150 187.5 187.5 201 N 10 12 C max (mg/L) 2.4±1 ¶ 2.8±0.5 ¶ 2.3±1.1 ¶ 1.1±0.2 1.6±0.6 2.3±0.8 1.2±0.2 # T max (دقیقه) n/a ± 4 n/4 4 ± 4 n/a AUC 0 -(mg.h/L) 135.5±50 145±34 161±90 7.2±2 11.3±4 13±3.3 1.8±0.6 CL (L/h) 11.03 13.7 n/a 5.5±2 5±2.6 n/a 21.2±7 t 1/2 (ساعت) ♥ 5±2.5 5.7±3 6±3 5.7±2 7.1±3 6.8±3.2 1.9±0.5 در برخی از بیماران پس از دوز 300 میلی گرمی برای بلوک براکیال پلکسوا آزاد می شود. آستانه سمیت CNS (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). در دوز بیش از 300 میلی گرم، برای انفیلتراسیون موضعی، نیمه عمر نهایی ممکن است طولانی تر باشد (بیش از 30 ساعت). توزیع پس از انفوزیون داخل عروقی، روپیواکائین دارای حجم توزیع در حالت پایدار 7 ± 41 لیتر است. روپیواکائین 94% پروتئین، عمدتاً به گلیکوپروتئین آلفا 1 اسید متصل است. افزایش غلظت کل پلاسما در طول انفوزیون مداوم اپیدورال مشاهده شده است که مربوط به افزایش گلیکوپروتئین آلفا 1-اسید بعد از عمل است. تغییرات در غلظت‌های بدون پیوند، یعنی از نظر فارماکولوژیک فعال، کمتر از غلظت کل پلاسما بوده است. روپیواکائین به آسانی از جفت عبور می کند و به سرعت تعادل از نظر غلظت غیر محدود به دست می آید (به احتیاط ها، زایمان و زایمان مراجعه کنید). متابولیسم روپیواکائین به طور گسترده در کبد متابولیزه می شود، عمدتاً توسط هیدروکسیلاسیون آروماتیک با واسطه سیتوکروم P450 1A به 3-هیدروکسی روپیواکائین. پس از یک دوز IV، تقریباً 37٪ از کل دوز به صورت 3 هیدروکسی روپیواکائین آزاد و کونژوگه از طریق ادرار دفع می شود. غلظت های پایین 3-هیدروکسی روپیواکائین در پلاسما یافت شده است. دفع ادراری 4-هیدروکسی روپیواکائین، و هر دو متابولیت های 3-هیدروکسی N-دی آلکیله (3-OH-PPX) و 4-هیدروکسی N-دی آلکیله (4-OH-PPX) کمتر از 3 درصد از دوز را تشکیل می دهند. یک متابولیت اضافی، 2-هیدروکسی-متیل-روپیواکائین، شناسایی شده است اما در ادرار اندازه گیری نشده است. متابولیت N-de-alkylated روپیواکائین (PPX) و 3-OH-ropivacaine متابولیت های اصلی هستند که در طول انفوزیون اپیدورال از طریق ادرار دفع می شوند. غلظت کل PPX در پلاسما حدود نیمی از کل روپیواکائین بود. با این حال، میانگین غلظت های غیر متصل PPX حدود 7 تا 9 برابر بیشتر از روپیواکائین غیر متصل به دنبال انفوزیون اپیدورال مداوم تا 72 ساعت بود. PPX بدون پیوند، 3-هیدروکسی و 4-هیدروکسی روپیواکائین، دارای فعالیت دارویی در مدل های حیوانی کمتر از روپیواکائین هستند. شواهدی دال بر راسمیزاسیون in vivo در ادرار روپیواکائین وجود ندارد. دفع کلیه اندام اصلی دفع کننده اکثر متابولیت های بی حس کننده موضعی است. در مجموع، 86٪ از دوز روپیواکائین پس از تجویز داخل وریدی از طریق ادرار دفع می شود که تنها 1٪ آن مربوط به داروی بدون تغییر است. پس از تجویز داخل وریدی روپیواکائین دارای میانگین کلیرانس کل پلاسمایی ± SD 107 ± 387 میلی لیتر در دقیقه، کلیرانس پلاسمایی غیر متصل 6/1 ± 2/7 لیتر در دقیقه و کلیرانس کلیوی 1 میلی لیتر در دقیقه است. میانگین نیمه عمر نهایی ± SD پس از تجویز داخل عروقی 1.8 ± 0.7 ساعت و پس از تجویز اپیدورال 1 ± 4.2 ساعت است (به بخش جذب مراجعه کنید). مطالعات فارماکودینامیک در انسان نشان داده است که برخلاف سایر بی حس کننده های موضعی، وجود اپی نفرین هیچ تأثیر عمده ای بر زمان شروع یا مدت اثر روپیواکائین ندارد. به همین ترتیب، افزودن اپی نفرین به روپیواکائین تأثیری در محدود کردن جذب سیستمیک روپیواکائین ندارد. جذب سیستمیک بی حس کننده های موضعی می تواند بر سیستم عصبی مرکزی و قلبی عروقی تأثیر بگذارد. در غلظت های خونی به دست آمده با دوزهای درمانی، تغییراتی در هدایت قلبی، تحریک پذیری، مقاوم بودن، انقباض پذیری و مقاومت عروق محیطی گزارش شده است. غلظت سمی خون باعث کاهش هدایت و تحریک پذیری قلب می شود که ممکن است منجر به بلوک دهلیزی، آریتمی بطنی و ایست قلبی شود که گاهی منجر به مرگ می شود. علاوه بر این، انقباض میوکارد کاهش می یابد و اتساع عروق محیطی رخ می دهد که منجر به کاهش برون ده قلبی و فشار خون شریانی می شود. به دنبال جذب سیستمیک، بی حس کننده های موضعی می توانند باعث تحریک سیستم عصبی مرکزی، افسردگی یا هر دو شوند. تحریک مرکزی آشکار معمولاً به صورت بی قراری، رعشه و لرز، پیشرفت به تشنج، به دنبال آن افسردگی و کما و در نهایت پیشرفت به ایست تنفسی ظاهر می شود. با این حال، بی‌حس‌کننده‌های موضعی اثر کاهش‌دهنده اولیه بر روی مدولا و مراکز بالاتر دارند. مرحله افسرده ممکن است بدون یک مرحله هیجانی قبلی رخ دهد. در 2 مطالعه فارماکولوژی بالینی (مجموع n=24) روپیواکائین و بوپیواکائین (10 میلی گرم در دقیقه) به داوطلبان انسانی تزریق شد تا زمانی که علائم CNS ظاهر شوند، به عنوان مثال، اختلالات بینایی یا شنوایی، بی حسی اطراف دهان، گزگز و غیره. علائم مشابهی با هر دو دارو مشاهده شد. در 1 مطالعه، میانگین ± SD حداکثر دوز داخل وریدی تحمل شده روپیواکائین انفوزیون شده (38 ± 124 میلی گرم) به طور قابل توجهی بالاتر از بوپیواکائین (30 ± 99 میلی گرم) بود در حالی که در مطالعه دیگر دوزها تفاوتی نداشت (29±115 میلی گرم روپیواکائین و 303 میلی گرم بوپیواکائین). در مطالعه اخیر، تعداد افراد گزارش کننده هر علامت برای هر دو دارو مشابه بود، به استثنای انقباض عضلانی که توسط افراد بیشتری با بوپیواکائین نسبت به روپیواکائین در دوزهای داخل وریدی مشابه گزارش شد. در پایان انفوزیون، روپیواکائین در هر دو مطالعه باعث کاهش قابل توجهی کاهش هدایت قلبی (گسترش QRS کمتر) نسبت به بوپیواکائین شد. روپیواکائین و بوپیواکائین شواهدی از کاهش انقباض قلب ایجاد کردند، اما هیچ تغییری در برون ده قلبی وجود نداشت. داده‌های بالینی در یک مقاله منتشر شده نشان می‌دهد که تفاوت‌هایی در معیارهای مختلف فارماکودینامیک با افزایش سن مشاهده شد. در یک مطالعه، سطح بالای بی‌دردی با افزایش سن افزایش می‌یابد، حداکثر کاهش فشار متوسط ​​شریانی (MAP) با افزایش سن در یک ساعت اول پس از تجویز اپیدورال کاهش می‌یابد، و شدت انسداد حرکتی با افزایش سن افزایش می‌یابد. با این حال، هیچ تفاوت فارماکوکینتیکی بین بیماران مسن و جوان‌تر مشاهده نشد. در مطالعات فارماکولوژی غیر بالینی که روپیواکائین و بوپیواکائین را در چندین گونه حیوانی مقایسه کردند، سمیت قلبی روپیواکائین کمتر از بوپیواکائین بود، اگرچه هر دو به طور قابل توجهی سمی تر از لیدوکائین بودند. اثرات آریتموژنیک و افسردگی قلبی در حیوانات در دوزهای قابل توجهی بالاتر روپیواکائین نسبت به بوپیواکائین مشاهده شد. میزان بروز احیای موفقیت آمیز بین گروه روپیواکائین و بوپیواکائین تفاوت معنی داری نداشت. کارآزمایی های بالینی روپیواکائین به عنوان یک بی حس کننده موضعی هم برای بیهوشی جراحی و هم برای مدیریت درد حاد مورد مطالعه قرار گرفت (به دوز و تجویز مراجعه کنید). شروع، عمق و مدت بلوک حسی به طور کلی شبیه بوپیواکائین است. با این حال، عمق و طول مدت بلوک موتور، به طور کلی، کمتر از بوپیواکائین است. تجویز اپیدورال در جراحی 25 مطالعه بالینی بر روی 900 بیمار برای ارزیابی تزریق اپیدورال روپیواکائین هیدروکلراید برای جراحی عمومی انجام شد. روپیواکائین هیدروکلراید در دوزهای مختلف از 75 تا 250 میلی گرم استفاده شد. در دوزهای 100 تا 200 میلی گرم، زمان شروع متوسط ​​(چرک اول تا سوم) برای دستیابی به بلوک حسی T10 10 (5 تا 13) دقیقه و مدت زمان متوسط ​​(چرک اول تا سوم) در سطح T10 4 (3 تا 5) ساعت بود (به مقدار مصرف و مصرف مراجعه کنید). دوزهای بالاتر بلوک عمیق تری با مدت اثر بیشتر ایجاد کرد. تجویز اپیدورال در سزارین در مجموع 12 مطالعه با تجویز اپیدورال روپیواکائین هیدروکلراید برای سزارین انجام شد. هشت مورد از این مطالعات شامل 218 بیمار با استفاده از غلظت 5 میلی گرم در میلی لیتر (0.5٪) در دوزهای تا 150 میلی گرم بود. میانگین شروع اندازه گیری شده در T6 بین 11 تا 26 دقیقه بود. مدت زمان متوسط ​​بلوک حسی در T6 از 1.7 تا 3.2 ساعت و مدت زمان بلوک حرکتی از 1.4 تا 2.9 ساعت متغیر بود. روپیواکائین هیدروکلراید آرامش عضلانی کافی را برای جراحی در همه موارد فراهم می کند. علاوه بر این، 4 مطالعه کنترل شده فعال برای سزارین در 264 بیمار با غلظت 7.5 میلی گرم در میلی لیتر (0.75٪) در دوزهای تا 187.5 میلی گرم انجام شد. میانه شروع اندازه گیری شده در T6 بین 4 تا 15 دقیقه بود. هفتاد و هفت تا 96 درصد از بیمارانی که در معرض روپیواکائین هیدروکلراید قرار گرفته بودند، هیچ دردی در هنگام زایمان گزارش نکردند. برخی از بیماران سایر روش های بیهوشی، ضد درد یا آرامبخش را در طول عمل جراحی دریافت کردند. تجویز اپیدورال در زایمان و زایمان در مجموع 9 مطالعه بالینی دوسوکور، شامل 240 بیمار برای ارزیابی روپیواکائین هیدروکلراید برای بلوک اپیدورال برای مدیریت درد زایمان انجام شد. هنگامی که روپیواکائین هیدروکلراید در دوزهای تا 278 میلی گرم به صورت تزریق متناوب یا به صورت انفوزیون مداوم تجویز می شود، تسکین درد کافی ایجاد می کند. یک متاآنالیز آینده نگر در 6 مورد از این مطالعات ارزیابی دقیقی از نوزادان تحویل داده شده ارائه کرد و هیچ تفاوتی در نتایج بالینی در مقایسه با بوپیواکائین نشان نداد. زایمان های ابزاری در مادران دریافت کننده روپیواکائین در مقایسه با بوپیواکائین به طور قابل توجهی کمتر بود. جدول 2 متاآنالیز کار و تحویل: MODE OF DELIVERY * p=0.004 در مقابل حالت تحویل بوپیواکائین Ropivacaine Hydrochloride n=199 بوپیواکائین n=188 n % n % رأس خود به خودی 116 58 92 49 خلاء استخراج کننده 26 27*3340 بخش 29 15 21 11 تجویز اپیدورال در مدیریت درد پس از عمل، 8 مطالعه بالینی بر روی 382 بیمار برای ارزیابی روپیواکائین هیدروکلراید 2 میلی گرم در میلی لیتر (0.2 درصد) انجام شد. مدیریت درد بعد از عمل جراحی فوقانی و تحتانی شکم و بعد از جراحی ارتوپدی. مطالعات از مورفین داخل عروقی از طریق PCA به عنوان یک داروی نجات استفاده کردند و به عنوان یک متغیر اثربخشی کمی شدند. بیهوشی اپیدورال با روپیواکائین هیدروکلراید 5 میلی گرم در میلی لیتر (0.5 درصد) در حین عمل برای هر یک از این روش ها قبل از شروع روپیواکائین هیدروکلراید بعد از عمل استفاده شد. بروز و شدت بلوک حرکتی به میزان دوز روپیواکائین هیدروکلراید و محل تزریق بستگی دارد. دوزهای تجمعی تا 770 میلی گرم روپیواکائین طی 24 ساعت (بلوک حین عمل به همراه انفوزیون مداوم بعد از عمل) تجویز شد. کیفیت کلی تسکین درد، همانطور که توسط بیماران قضاوت شد، در گروه‌های روپیواکائین خوب یا عالی (73٪ تا 100٪) ارزیابی شد. فراوانی بلوک حرکتی در 4 ساعت بیشتر بود و در طول دوره انفوزیون در همه گروه ها کاهش یافت. حداقل 80 درصد از بیماران در مطالعات فوقانی و تحتانی شکم و 42 درصد در مطالعات ارتوپدی هیچ بلوک حرکتی در پایان دوره انفوزیون 21 ساعته نداشتند. بلوک حسی نیز وابسته به دوز بود و کاهش انتشار در طول دوره انفوزیون مشاهده شد. یک کارآزمایی بالینی تصادفی دوسوکور، انفوزیون اپیدورال کمری روپیواکائین هیدروکلراید (26=n) و بوپیواکائین (26=n) را با دوز 2 میلی گرم در میلی لیتر (8 میلی لیتر در ساعت)، به مدت 24 ساعت پس از تعویض زانو مقایسه کرد. در این مطالعه، نمرات درد در گروه روپیواکائین هیدروکلراید بالاتر بود، اما بروز و شدت بلوک حرکتی کمتر بود. انفوزیون مداوم اپیدورال روپیواکائین هیدروکلراید 2 میلی‌گرم در میلی‌لیتر (0.2 درصد) تا 72 ساعت برای مدیریت درد بعد از عمل جراحی بزرگ شکم در 2 مطالعه چند مرکزی و دوسوکور مورد مطالعه قرار گرفت. در مجموع 391 بیمار یک کاتتر اپیدورال قفسه سینه کم دریافت کردند و روپیواکائین هیدروکلراید 7.5 میلی گرم در لیتر (0.75٪) همراه با GA برای جراحی داده شد. پس از عمل، روپیواکائین هیدروکلراید 2 میلی گرم در میلی لیتر (0.2 درصد)، 4 تا 14 میلی لیتر در ساعت، به تنهایی یا با فنتانیل 1، 2 یا 4 میکروگرم در میلی لیتر از طریق کاتتر اپیدورال تزریق شد و بر اساس نیاز بیمار تنظیم شد. این مطالعات از استفاده از روپیواکائین هیدروکلراید 2 میلی‌گرم در میلی‌لیتر (2/0 درصد) برای انفوزیون اپیدورال با 6 تا 14 میلی‌لیتر در ساعت (12 تا 28 میلی‌گرم) تا 72 ساعت حمایت می‌کنند و بی‌دردی کافی را تنها با بلوک حرکتی خفیف و غیر پیشرونده در موارد درد پس از عمل متوسط ​​تا شدید نشان می‌دهند. مطالعات بالینی با 2 میلی‌گرم در میلی‌لیتر (2/0 درصد) روپیواکائین هیدروکلراید نشان داده‌اند که نرخ انفوزیون 6 تا 14 میلی‌لیتر (12 تا 28 میلی‌گرم) در ساعت، بی‌دردی کافی همراه با بلوک حرکتی پیشرونده را در موارد درد متوسط ​​تا شدید پس از عمل فراهم می‌کند. در این مطالعات، این تکنیک منجر به کاهش قابل توجهی در نیاز بیماران به دوز نجات مرفین شد. تجربه بالینی استفاده از انفوزیون اپیدورال روپیواکائین هیدروکلراید را تا 72 ساعت پشتیبانی می کند. بلوک اعصاب محیطی روپیواکائین هیدروکلراید، 5 میلی گرم در میلی لیتر (0.5%)، از نظر توانایی آن در ارائه بیهوشی برای جراحی با استفاده از تکنیک های بلوک اعصاب محیطی مورد ارزیابی قرار گرفت. 13 مطالعه انجام شد که شامل یک سری از 4 مطالعه فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک بر روی بلوک های عصبی جزئی بود. از این تعداد، 235 بیمار تحت درمان با روپیواکائین هیدروکلراید از نظر اثربخشی قابل ارزیابی بودند. روپیواکائین هیدروکلراید در دوزهای تا 275 میلی گرم استفاده شد. هنگامی که برای بلوک شبکه بازویی استفاده می شود، شروع به تکنیک مورد استفاده بستگی دارد. بلوک های فوق ترقوه به طور مداوم موفق تر از بلوک های زیر بغل بودند. متوسط ​​شروع بلوک حسی (بیهوشی) تولید شده توسط روپیواکائین 0.5٪ از طریق بلوک زیر بغل از 10 دقیقه (عصب پوستی بازویی داخلی) تا 45 دقیقه (عصب عضلانی پوستی) بود. مدت زمان متوسط ​​از 3.7 ساعت (عصب جلدی بازویی داخلی) تا 8.7 ساعت (عصب اولنار) بود. محلول 5 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر (5/0 درصد) روپیواکائین هیدروکلراید میزان موفقیت را از 56 درصد تا 86 درصد برای بلوک‌های زیر بغل، در مقایسه با 92 درصد برای بلوک‌های فوق ترقوه نشان داد. علاوه بر این، روپیواکائین هیدروکلراید، 7.5 میلی گرم در میلی لیتر (0.75٪)، در 99 بیمار تحت درمان با روپیواکائین هیدروکلراید، در 2 مطالعه دوسوکور، برای ارائه بیهوشی برای جراحی با استفاده از تکنیک های بلوک شبکه بازویی مورد ارزیابی قرار گرفت. روپیواکائین هیدروکلراید 7.5 میلی گرم در میلی لیتر با بوپیواکائین 5 میلی گرم در میلی لیتر مقایسه شد. در 1 مطالعه، بیماران تحت بلوک شبکه بازویی زیر بغل با تزریق 40 میلی‌لیتر (300 میلی‌گرم) روپیواکائین هیدروکلراید، 5/7 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر (75/0 درصد) یا تزریق 40 میلی‌لیتر بوپیواکائین، 5 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر (200 میلی‌گرم) قرار گرفتند. در مطالعه دوم، بیماران با استفاده از 30 میلی‌لیتر (225 میلی‌گرم) روپیواکائین هیدروکلراید، 5/7 میلی‌گرم در میلی‌لیتر (75/0 درصد) یا 30 میلی‌لیتر بوپیواکائین 5 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر (150 میلی‌گرم) تحت بلوک شبکه بازویی دور عروقی ساب کلاوین قرار گرفتند. تفاوت معنی داری بین دو گروه روپیواکائین هیدروکلراید و بوپیواکائین در هر دو مطالعه از نظر شروع بیهوشی، مدت زمان انسداد حسی یا مدت زمان بیهوشی وجود نداشت. متوسط ​​طول مدت بیهوشی بین 11.4 تا 14.4 ساعت با هر دو روش متفاوت بود. در یک مطالعه، با استفاده از تکنیک زیر بغل، کیفیت بی‌دردی و آرامش عضلانی در گروه روپیواکائین هیدروکلراید به طور قابل‌توجهی توسط محقق و جراح برتر از بوپیواکائین بود. با این حال، با استفاده از تکنیک دور عروقی ساب کلاوین، هیچ تفاوت آماری معنی‌داری در کیفیت بی‌دردی و آرامش عضلانی که توسط محقق و جراح قضاوت می‌شود، یافت نشد. استفاده از روپیواکائین هیدروکلراید 7.5 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر برای انسداد شبکه بازویی از طریق روش دور عروقی ساب کلاوین با استفاده از 30 میلی‌لیتر (225 میلی‌گرم) یا از طریق رویکرد زیر بغل با استفاده از 40 میلی‌لیتر (300 میلی‌گرم) هر دو بیهوشی مؤثر و قابل اعتمادی را ارائه کردند. انفیلتراسیون موضعی در مجموع 7 مطالعه بالینی برای ارزیابی انفیلتراسیون موضعی روپیواکائین هیدروکلراید برای ایجاد بیهوشی برای جراحی و بی دردی در مدیریت درد بعد از عمل انجام شد. در این مطالعات 297 بیمار که روپیواکائین هیدروکلراید را در دوزهای تا 200 میلی گرم (غلظت تا 5 میلی گرم در میلی لیتر، 0.5٪) دریافت کرده بودند از نظر اثربخشی قابل ارزیابی بودند. با انفیلتراسیون 100 تا 200 میلی گرم روپیواکائین هیدروکلراید، زمان برای اولین درخواست مسکن 2 تا 6 ساعت بود. در مقایسه با دارونما، روپیواکائین هیدروکلراید باعث کاهش درد و کاهش مصرف مسکن شد.