نمای کلی
- ماده موثره
- دیازپام
- طبقهبندی دارویی
- بنزودیازپین
- ساختار شیمیایی
- بنزودیازپین ها
- راه مصرف
- داخل عضلانی
- تاریخ برچسب
- 2023-12-18
جعبه هشدار
هشدار: خطرات ناشی از مصرف همزمان با مواد افیونی؛ سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد؛ و واکنشهای وابستگی و ترک مصرف همزمان بنزودیازپینها و مواد افیونی ممکن است منجر به آرامبخشی عمیق، افسردگی تنفسی، کما و مرگ شود. تجویز همزمان این داروها برای بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. دوزها و مدت زمان را به حداقل مورد نیاز محدود کنید. بیماران را برای علائم و نشانه های افسردگی تنفسی و آرامبخش دنبال کنید (به هشدارها و اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). استفاده از بنزودیازپین ها، از جمله تزریق دیازپام، کاربران را در معرض خطرات سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد قرار می دهد که می تواند منجر به مصرف بیش از حد یا مرگ شود. سوء استفاده و سوء استفاده از بنزودیازپین ها معمولاً شامل مصرف همزمان سایر داروها، الکل و/یا مواد غیرقانونی می شود که با افزایش فرکانس پیامدهای نامطلوب جدی همراه است. قبل از تجویز تزریق دیازپام و در طول درمان، خطر سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد هر بیمار را ارزیابی کنید (به هشدارها مراجعه کنید). استفاده مداوم از بنزودیازپین ها ممکن است منجر به وابستگی فیزیکی قابل توجه بالینی شود. خطرات وابستگی و ترک با طول مدت درمان طولانی تر و دوز روزانه بالاتر افزایش می یابد. اگرچه تزریق دیازپام فقط برای استفاده متناوب نشان داده می شود (به موارد مصرف و مصرف و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید)، اگر بیشتر از حد توصیه شده استفاده شود، قطع ناگهانی یا کاهش سریع دوز تزریق دیازپام ممکن است واکنش های قطع حاد را تسریع کند که می تواند مادام العمر باشد. برای بیمارانی که از تزریق دیازپام بیشتر از آنچه توصیه می شود استفاده می کنند، برای کاهش خطر واکنش های ترک، از تزریق تدریجی برای قطع تزریق دیازپام استفاده کنید (به هشدارها مراجعه کنید).
موارد مصرف
موارد مصرف دیازپام برای مدیریت اختلالات اضطرابی برای تسکین کوتاه مدت علائم اضطراب تجویز می شود. اضطراب یا تنش مرتبط با استرس زندگی روزمره معمولاً نیازی به درمان با داروهای ضد اضطراب ندارد. توجه: از آنجایی که خود تزریق کننده حداقل دوز 10 میلی گرم دیازپام را ارائه می دهد، نباید برای درمان افراد مبتلا به درجات خفیف و متوسط اضطراب و اختلالات مرتبط با اضطراب که معمولاً با دوزهای داخل عضلانی کمتر از 10 میلی گرم درمان می شوند، استفاده شود. در ترک حاد الکل، دیازپام ممکن است در تسکین علامتی بی قراری حاد، لرزش، هذیان ترمنس قریب الوقوع یا حاد و توهم مفید باشد. به عنوان یک مکمل قبل از اقدامات آندوسکوپی در صورت وجود دلهره، اضطراب یا واکنش های استرس حاد، و برای کاهش یادآوری روش ها توسط بیمار (به هشدارها مراجعه کنید). دیازپام یک مکمل مفید برای تسکین اسپاسم عضلات اسکلتی ناشی از اسپاسم رفلکس به پاتولوژی موضعی (مانند التهاب عضلات یا مفاصل یا ثانویه به تروما)، اسپاستیسیتی ناشی از اختلالات نورون حرکتی فوقانی (مانند فلج مغزی و پاراپلژی) است. آتتوز؛ سندرم مرد سفت؛ و کزاز تزریق دیازپام یک داروی کمکی مفید در وضعیت صرع و تشنجهای تشنجی مکرر شدید است. دیازپام پیش داروی مفیدی برای تسکین اضطراب و تنش در بیمارانی است که قرار است تحت عمل جراحی قرار گیرند.
دوز و روش مصرف
(فقط داخل عضلانی) تجویز اتوانژکتور دیازپام 1. کلاه ایمنی خاکستری را بردارید. 2. انتهای سیاه را روی قسمت بیرونی وسط ران قرار دهید. 3. فشار دهید تا انژکتور عمل کند. از آنجایی که اتوانژکتور به طور خودکار دوز ثابت 10 میلی گرم دیازپام را تحویل می دهد، نمی توان از آن در شرایطی استفاده کرد که به دوزهای کل کمتر یا مواردی که افزایش اندک افزایشی دیازپام نیاز است، استفاده کرد. دوز توصیه شده معمول در کودکان بزرگتر و بزرگسالان بسته به اندیکاسیون و شدت آن از 10 میلی گرم تا 20 میلی گرم در داخل بدن متغیر است. دوز کل تجمعی و حداکثر دوز فردی برای تجویز عضلانی با اندیکاسیون خاص متفاوت است (برای اندیکاسیون های خاص به دوز مراجعه کنید). داخل عضلانی هنگامی که دستورالعمل ها به درستی دنبال شوند، دیازپام خود تزریق کننده عمیقاً به عضله تزریق می شود. استفاده داخل وریدی اتوانژکتور دیازپام برای استفاده داخل وریدی طراحی یا در نظر گرفته نشده است. اختلالات شدید اضطرابی و علائم اضطراب مقدار مصرف معمول بزرگسالان: 10 میلی گرم، I. M. در صورت لزوم در 3 تا 4 ساعت تکرار شود. ترک حاد الکل به عنوان کمکی در تسکین علامتی بی قراری حاد، لرزش، هذیان ترمنس قریب الوقوع یا حاد و توهم. دوز معمول بزرگسالان: ابتدا 10 میلی گرم I. M. سپس 10 میلی گرم در 3 تا 4 ساعت در صورت لزوم. روشهای آندوسکوپی بهعلاوه، اگر اضطراب، اضطراب یا واکنشهای استرس حاد قبل از اقدامات آندوسکوپی وجود داشته باشد. دوز مواد مخدر باید حداقل یک سوم کاهش یابد و در برخی موارد ممکن است حذف شود. به اقدامات احتیاطی برای اقدامات دهانی مراجعه کنید. دوز معمول بزرگسالان: 10 میلی گرم در مولکول، تقریباً 30 دقیقه قبل از عمل. اسپاسم عضلانی همراه با آسیب شناسی موضعی، فلج مغزی، آتتوز، سندرم مرد سفت یا کزاز. دوز معمول بزرگسالان: ابتدا 10 میلی گرم I. M. سپس 10 میلی گرم در 3 تا 4 ساعت در صورت لزوم. برای کزاز، ممکن است دوزهای بیشتری مورد نیاز باشد. وضعیت صرع و تشنجات تشنجی مکرر شدید در بیمار تشنجی I.V. مسیر ترجیح داده می شود. با این حال، اگر شرایط مانع از تزریق داخل وریدی شود، ممکن است از مسیر I.M استفاده شود. دوز معمول بزرگسالان: ابتدا 10 میلی گرم. این تزریق ممکن است در صورت لزوم در فواصل 10 تا 15 دقیقه تا حداکثر دوز 30 میلی گرم تکرار شود. در صورت لزوم، درمان با دیازپام ممکن است در 2 تا 4 ساعت تکرار شود. با این حال، متابولیت های فعال باقی مانده ممکن است باقی بمانند، و تجویز مجدد باید با توجه به این موضوع انجام شود. در مورد افراد مبتلا به بیماری مزمن ریوی یا وضعیت قلبی عروقی ناپایدار باید بسیار احتیاط کرد. داروی قبل از عمل برای از بین بردن اضطراب و تنش. (در صورت نیاز به آتروپین، اسکوپولامین یا سایر پیش داروها، باید در سرنگ های جداگانه تجویز شوند). دوز معمول بزرگسالان: 10 میلی گرم، I.M. (مسیر ترجیحی)، قبل از جراحی. عمومی هنگامی که علائم حاد به درستی با تزریق دیازپام کنترل شد، در صورت نیاز به درمان بیشتر، بیمار ممکن است تحت درمان خوراکی با دیازپام قرار گیرد. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.
اشکال و قدرتهای دارویی
احتیاط در مصرف: از آنجایی که اتوانژکتور به طور خودکار دوز ثابت 10 میلی گرم دیازپام را تحویل می دهد، نمی توان آن را در شرایطی که به دوزهای کل کمتر یا مواردی که افزایش تدریجی کمی دیازپام نیاز است استفاده کرد. دوز توصیه شده معمول در کودکان بزرگتر و بزرگسالان بسته به اندیکاسیون و شدت آن از 10 میلی گرم تا 20 میلی گرم در داخل بدن متغیر است. دوز کل تجمعی و حداکثر دوز فردی برای تجویز عضلانی با اندیکاسیون خاص متفاوت است (برای اندیکاسیون های خاص به دوز مراجعه کنید). داخل عضلانی هنگامی که دستورالعمل ها به درستی دنبال شوند، دیازپام خود تزریق کننده عمیقاً به عضله تزریق می شود. استفاده داخل وریدی اتوانژکتور دیازپام برای استفاده داخل وریدی طراحی یا در نظر گرفته نشده است. اختلالات شدید اضطرابی و علائم اضطراب مقدار مصرف معمول بزرگسالان: 10 میلی گرم، I. M. در صورت لزوم در 3 تا 4 ساعت تکرار شود. ترک حاد الکل به عنوان کمکی در تسکین علامتی بی قراری حاد، لرزش، هذیان ترمنس قریب الوقوع یا حاد و توهم. دوز معمول بزرگسالان: ابتدا 10 میلی گرم I. M. سپس 10 میلی گرم در 3 تا 4 ساعت در صورت لزوم. روشهای آندوسکوپی بهعلاوه، اگر اضطراب، اضطراب یا واکنشهای استرس حاد قبل از اقدامات آندوسکوپی وجود داشته باشد. دوز مواد مخدر باید حداقل یک سوم کاهش یابد و در برخی موارد ممکن است حذف شود. به اقدامات احتیاطی برای اقدامات دهانی مراجعه کنید. دوز معمول بزرگسالان: 10 میلی گرم در مولکول، تقریباً 30 دقیقه قبل از عمل. اسپاسم عضلانی همراه با آسیب شناسی موضعی، فلج مغزی، آتتوز، سندرم مرد سفت یا کزاز. دوز معمول بزرگسالان: ابتدا 10 میلی گرم I. M. سپس 10 میلی گرم در 3 تا 4 ساعت در صورت لزوم. برای کزاز، ممکن است دوزهای بیشتری مورد نیاز باشد. وضعیت صرع و تشنجات تشنجی مکرر شدید در بیمار تشنجی I.V. مسیر ترجیح داده می شود. با این حال، اگر شرایط مانع از تزریق داخل وریدی شود، ممکن است از مسیر I.M استفاده شود. دوز معمول بزرگسالان: ابتدا 10 میلی گرم. این تزریق ممکن است در صورت لزوم در فواصل 10 تا 15 دقیقه تا حداکثر دوز 30 میلی گرم تکرار شود. در صورت لزوم، درمان با دیازپام ممکن است در 2 تا 4 ساعت تکرار شود. با این حال، متابولیت های فعال باقی مانده ممکن است باقی بمانند، و تجویز مجدد باید با توجه به این موضوع انجام شود. در مورد افراد مبتلا به بیماری مزمن ریوی یا وضعیت قلبی عروقی ناپایدار باید بسیار احتیاط کرد. داروی قبل از عمل برای از بین بردن اضطراب و تنش. (در صورت نیاز به آتروپین، اسکوپولامین یا سایر پیش داروها، باید در سرنگ های جداگانه تجویز شوند). دوز معمول بزرگسالان: 10 میلی گرم، I.M. (مسیر ترجیحی)، قبل از جراحی. عمومی هنگامی که علائم حاد به درستی با تزریق دیازپام کنترل شد، در صورت نیاز به درمان بیشتر، بیمار ممکن است تحت درمان خوراکی با دیازپام قرار گیرد. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.
موارد منع مصرف
تجویز داخل وریدی دیازپام با تزریق کننده خودکار منع مصرف دارد. تزریق دیازپام در بیماران با حساسیت مفرط شناخته شده به این دارو منع مصرف دارد. گلوکوم حاد زاویه باریک؛ و گلوکوم زاویه باز مگر اینکه بیماران درمان مناسب را دریافت کنند.
هشدارها
تزریق خودکار دیازپام فقط از طریق عضلانی (I.M.) تجویز می شود. خطرات ناشی از مصرف همزمان با مواد افیونی مصرف همزمان بنزودیازپین ها از جمله دیازپام و مواد افیونی ممکن است منجر به آرامبخشی عمیق، افسردگی تنفسی، کما و مرگ شود. به دلیل این خطرات، تجویز همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی را برای بیمارانی که گزینه های درمانی جایگزین برای آنها ناکافی است، رزرو کنید. مطالعات مشاهدهای نشان دادهاند که مصرف همزمان مسکنهای اپیوئیدی و بنزودیازپینها خطر مرگ و میر ناشی از مصرف دارو را در مقایسه با مصرف داروهای مخدر به تنهایی افزایش میدهد. اگر تصمیم به تجویز همزمان دیازپام با مواد افیونی گرفته می شود، کمترین دوز موثر و حداقل مدت زمان مصرف همزمان را تجویز کنید و بیماران را از نظر علائم و نشانه های افسردگی تنفسی و آرام بخشی از نزدیک دنبال کنید. به بیماران و مراقبان خود در مورد خطرات افسردگی تنفسی و آرامبخشی هنگام استفاده از دیازپام با مواد افیونی توصیه کنید (به موارد احتیاطی مراجعه کنید). سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد استفاده از بنزودیازپین ها، از جمله تزریق دیازپام، کاربران را در معرض خطرات سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد قرار می دهد که می تواند منجر به مصرف بیش از حد یا مرگ شود. سوء استفاده و استفاده نادرست از بنزودیازپین ها اغلب (اما نه همیشه) شامل استفاده از دوزهای بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده است و معمولاً شامل مصرف همزمان سایر داروها، الکل و/یا مواد غیرقانونی است که با افزایش فرکانس پیامدهای جانبی جدی، از جمله افسردگی تنفسی، مصرف بیش از حد، یا مرگ همراه است (به DRUGEP AENDSE مراجعه کنید). قبل از تجویز تزریق دیازپام و در طول درمان، خطر سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد هر بیمار را ارزیابی کنید. استفاده از تزریق دیازپام، به ویژه در بیماران در معرض خطر، مستلزم مشاوره در مورد خطرات و استفاده صحیح از تزریق دیازپام همراه با نظارت بر علائم و نشانه های سوء مصرف، سوء استفاده و اعتیاد است. از فرکانس دوز توصیه شده تجاوز نکنید. اجتناب یا به حداقل رساندن مصرف همزمان داروهای مضعف CNS و سایر مواد مرتبط با سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد (مانند مسکن های مخدر، محرک ها)؛ و به بیماران در مورد دفع صحیح داروی استفاده نشده توصیه شود. اگر مشکوک به اختلال مصرف مواد هستید، بیمار را ارزیابی کنید و در صورت لزوم، درمان اولیه را انجام دهید (یا به آنها ارجاع دهید). وابستگی و واکنش های ترک پس از استفاده از تزریق دیازپام بیشتر از حد توصیه شده برای بیمارانی که از تزریق دیازپام بیشتر از توصیه شده استفاده می کنند، برای کاهش خطر واکنش های ترک، از تزریق تدریجی برای قطع تزریق دیازپام استفاده کنید (برای کاهش دوز باید از یک برنامه خاص برای بیمار استفاده شود). بیمارانی که پس از قطع مصرف بنزودیازپین یا کاهش سریع دوز، در معرض خطر افزایش عوارض جانبی ترک هستند، کسانی که دوزهای بالاتر مصرف میکنند و کسانی که مدتزمان مصرف طولانیتری داشتهاند. واکنشهای قطع حاد مصرف مداوم بنزودیازپینها ممکن است منجر به وابستگی فیزیکی قابل توجه بالینی شود. اگر چه تزریق دیازپام فقط برای استفاده متناوب نشان داده می شود (به موارد مصرف و مصرف و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید)، در صورت استفاده بیشتر از توصیه شده، قطع ناگهانی یا کاهش سریع دوز تزریق دیازپام، یا تجویز فلومازنیل (یک داروی ضد واکنش بنزودیازپین که ممکن است باعث بروز واکنش های زودرس بنزودیازپین شود) تهدید کننده زندگی (به عنوان مثال، تشنج) (نگاه کنید به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر: وابستگی). سندرم ترک طولانیمدت در برخی موارد، مصرفکنندگان بنزودیازپین به یک سندرم ترک طولانیمدت مبتلا شدهاند که علائم ترک آن از هفتهها تا بیش از 12 ماه طول میکشد (به سوء مصرف و وابستگی به مواد مخدر مراجعه کنید: وابستگی). افسردگی سیستم تنفسی و اعصاب مرکزی در تجویز دیازپام تزریقی به سالمندان، بیماران بسیار بیمار و افرادی که ذخیره ریوی محدودی دارند، به دلیل احتمال بروز آپنه و/یا ایست قلبی، باید از مراقبت شدید استفاده کرد. مصرف همزمان باربیتورات ها، الکل یا سایر داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی، افسردگی را با افزایش خطر آپنه افزایش می دهد. تجهیزات احیا از جمله تجهیزات لازم برای حمایت از تنفس باید به راحتی در دسترس باشد. هنگامی که دیازپام همراه با مسکن های مخدر استفاده می شود، دوز دارو باید حداقل یک سوم کاهش یابد و با افزایش های کوچک تجویز شود. در برخی موارد استفاده از یک ماده مخدر ممکن است ضروری نباشد (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید). تزریق دیازپام نباید به بیماران در شوک، کما یا مسمومیت الکلی حاد با افسردگی علائم حیاتی تزریق شود. همانطور که در مورد اکثر داروهای موثر بر سیستم عصبی مرکزی صدق می کند، بیمارانی که دیازپام دریافت می کنند باید از درگیر شدن در مشاغل خطرناکی که نیاز به هوشیاری کامل ذهنی دارند، مانند کار با ماشین آلات یا رانندگی با وسیله نقلیه موتوری، هشدار داده شوند. استفاده در بیماران با وضعیت پتی مال وضعیت تونیک صرع در بیماران تحت درمان با I.V تسریع شده است. دیازپام برای وضعیت پتی مال یا وضعیت نوع پتی مال. آرامبخشی و سندرم ترک نوزادان استفاده از تزریق دیازپام در اواخر بارداری میتواند منجر به آرامبخشی (دپرسیون تنفسی، بیحالی، هیپوتونی) و/یا علائم ترک (پررفلکسی، تحریکپذیری، بیقراری، لرزش، گریههای تسلیناپذیر، و مشکلات تغذیه) در نوزاد شود (به PRECG مراجعه کنید). نوزادانی را که در دوران بارداری یا زایمان در معرض تزریق دیازپام قرار گرفتهاند از نظر علائم آرامبخشی و نوزادانی که در دوران بارداری در معرض تزریق دیازپام قرار گرفتهاند را از نظر علائم ترک کنترل کنید. بر این اساس این نوزادان را مدیریت کنید. استفاده در کودکان اثربخشی و ایمنی دیازپام تزریقی در نوزادان (30 روزه یا کمتر) ثابت نشده است. افسردگی طولانی مدت سیستم عصبی مرکزی در نوزادان مشاهده شده است که ظاهراً به دلیل ناتوانی در تبدیل زیستی دیازپام به متابولیت های غیر فعال است.
احتیاطها
تداخلات دارویی اثر مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی خطر ابتلا به افسردگی تنفسی را به دلیل اعمال در مکان های گیرنده مختلف در CNS که تنفس را کنترل می کنند، افزایش می دهد. بنزودیازپینها در محلهای GABA A و مواد افیونی عمدتاً در گیرندههای مو تعامل دارند. هنگامی که بنزودیازپین ها و مواد افیونی با هم ترکیب می شوند، پتانسیل بنزودیازپین ها برای تشدید قابل توجه افسردگی تنفسی مرتبط با مواد افیونی وجود دارد. دوز و مدت مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی را محدود کنید و بیماران را از نظر افسردگی و آرامبخشی تنفسی از نزدیک دنبال کنید. مصرف همزمان با سایر داروهای روانگردان یا داروهای ضد تشنج اگر قرار است دیازپام با سایر عوامل روانگردان یا داروهای ضد تشنج ترکیب شود، باید به فارماکولوژی عواملی که باید به کار گرفته شوند، به ویژه در مورد ترکیبات شناخته شده ای که ممکن است اثر دیازنارکوتورها، باربری ها، باروکوتین ها، پیازپام ها، باروآبی ها، داروهای ضد تشنج را تشدید کنند، مورد توجه قرار گیرد. مهار کننده ها و سایر موارد داروهای ضد افسردگی در بیماران بسیار مضطرب با شواهدی از افسردگی همراه، به ویژه آنهایی که ممکن است تمایل به خودکشی داشته باشند، ممکن است اقدامات حفاظتی لازم باشد. اقدامات احتیاطی معمول در درمان بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی باید رعایت شود. متابولیت های دیازپام از طریق کلیه دفع می شوند. برای جلوگیری از تجمع بیش از حد آنها، باید در تجویز بیمارانی که عملکرد کلیه دارند احتیاط کرد. مصرف همزمان با سایمتیدین پاکسازی دیازپام و برخی دیگر از بنزودیازپین ها می تواند در ارتباط با تجویز تاگامت (سایمتیدین) به تاخیر بیفتد. اهمیت بالینی این امر نامشخص است. ثبت قرار گرفتن در معرض حاملگی یک دفتر ثبت قرار گرفتن در معرض حاملگی وجود دارد که نتایج بارداری را در زنانی که در دوران بارداری در معرض AED قرار گرفته اند، مانند تزریق دیازپام، بررسی می کند. به ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی توصیه می شود به زنان باردار که تزریق دیازپام مصرف می کنند، با تماس با شماره 1-888-233-2334 یا به صورت آنلاین در http://www.aedpregnancyregistry.org/ ثبت نام در دفتر ثبت بارداری داروهای ضد صرع آمریکای شمالی (NAAED) ثبت نام کنند. خلاصه خطر نوزادانی که از مادرانی که در اواخر بارداری از بنزودیازپین استفاده می کردند، گزارش شده است که علائم آرام بخشی و/یا ترک نوزادی را تجربه می کنند (به هشدارها مراجعه کنید: سندرم آرام بخشی و ترک نوزادان، و ملاحظات بالینی). دادههای موجود از مطالعات مشاهدهای منتشر شده در مورد زنان باردار در معرض بنزودیازپینها، ارتباط واضحی با بنزودیازپینها و نقایص مادرزادی اصلی را گزارش نمیکنند (به دادههای انسانی مراجعه کنید). در مطالعات حیوانی، تجویز دیازپام در طول دوره ارگانوژنز بارداری منجر به افزایش بروز ناهنجاریهای جنینی در دوزهای بیشتر از موارد مصرف بالینی شد. دادههای مربوط به دیازپام و سایر بنزودیازپینها احتمال افزایش مرگ سلولهای عصبی و اثرات طولانیمدت بر عملکرد عصبی-رفتاری و ایمونولوژیک را بر اساس یافتههای حیوانی پس از قرار گرفتن در معرض قبل از تولد یا اوایل پس از تولد در دوزهای مرتبط بالینی نشان میدهد (به دادههای حیوانی مراجعه کنید). خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر تخمینی نقایص مادرزادی عمده و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی عوارض جانبی جنین/نوزادی بنزودیازپین ها از جفت عبور می کنند و ممکن است باعث ایجاد افسردگی تنفسی، هیپوتونی و آرامبخشی در نوزادان شوند. نوزادانی را که در دوران بارداری یا زایمان در معرض تزریق دیازپام قرار میگیرند از نظر نشانههای آرامبخشی، افسردگی تنفسی، هیپوتونی و مشکلات تغذیه کنترل کنید. نوزادانی را که در دوران بارداری در معرض تزریق دیازپام قرار گرفته اند از نظر علائم ترک تحت نظر داشته باشید. بر این اساس این نوزادان را مدیریت کنید (به هشدارها: آرام بخش نوزادان و سندرم ترک مراجعه کنید). دادههای انسانی دادههای منتشر شده از مطالعات مشاهدهای در مورد استفاده از بنزودیازپینها در دوران بارداری، ارتباط واضحی با بنزودیازپینها و نقصهای مادرزادی عمده گزارش نمیکنند. اگرچه مطالعات اولیه افزایش خطر ناهنجاری های مادرزادی را با دیازپام و کلردیازپوکساید گزارش کردند، اما هیچ الگوی ثابتی مشاهده نشد. علاوه بر این، اکثر مطالعات مورد-شاهدی و کوهورت اخیر در مورد استفاده از بنزودیازپین در دوران بارداری، که برای مواجهه مخدوش کننده با الکل، تنباکو و سایر داروها تنظیم شده بودند، این یافته ها را تایید نکرده اند. داده های حیوانی نشان داده شده است که دیازپام در صورت مصرف خوراکی با دوزهای منفرد 100 میلی گرم بر کیلوگرم یا بیشتر (تقریباً 8 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان [1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز] یا بیشتر بر اساس mg/m2) باعث افزایش بروز ناهنجاری های جنینی در موش ها و همسترها می شود. شکاف کام و اگزانسفالی شایع ترین و به طور مداوم ناهنجاری های گزارش شده است که در این گونه ها با تجویز دوزهای سمی بالای دیازپام برای مادر در طول اندام زایی ایجاد می شود. در مطالعات حیوانی منتشر شده، تجویز بنزودیازپین ها یا سایر داروهایی که انتقال عصبی GABAergic را به موش های نوزادی افزایش می دهند، گزارش شده است که منجر به تخریب نوروپتوتیک گسترده در مغز در حال رشد در غلظت پلاسمایی مرتبط با کنترل تشنج در انسان می شود. پنجره آسیب پذیری نسبت به این تغییرات در موش ها (روزهای 0-14 پس از زایمان) شامل دوره ای از رشد مغز است که در سه ماهه سوم بارداری در انسان اتفاق می افتد. خلاصه خطر مادران شیرده دیازپام در شیر مادر وجود دارد. گزارشهایی از آرامبخشی، تغذیه ضعیف و افزایش وزن ضعیف در نوزادانی که از طریق شیر مادر در معرض بنزودیازپینها قرار گرفتهاند، وجود دارد. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات دیازپام بر تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به تزریق دیازپام و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرده از تزریق دیازپام یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. ملاحظات بالینی نوزادانی که در معرض تزریق دیازپام از طریق شیر مادر قرار می گیرند باید از نظر آرامبخشی، تغذیه نامناسب و افزایش وزن ضعیف تحت نظر باشند. ملاحظات تجویز کنترل طولانی مدت تشنج اگرچه ممکن است تشنج به سرعت با یک دوز عضلانی 10 میلی گرم کنترل شود، بخش قابل توجهی از بیماران ممکن است بازگشت به فعالیت تشنج را تجربه کنند. در نتیجه، ممکن است نیاز به تجویز مجدد دارو باشد. حداکثر دوز تجمعی دیازپام نباید از 30 میلی گرم تجاوز کند. فاصله بین دوزها نباید کمتر از 10 دقیقه باشد. دیازپام برای نگهداری توصیه نمی شود، و هنگامی که تشنج تحت کنترل قرار گرفت، باید به تجویز داروهای مفید برای کنترل طولانی مدت تشنج توجه کرد. از آنجایی که افزایش رفلکس سرفه و اسپاسم حنجره ممکن است با روش های آندوسکوپی دهانی رخ دهد، استفاده از یک ماده بی حس کننده موضعی و در دسترس بودن اقدامات متقابل لازم توصیه می شود. افت فشار خون و ضعف عضلانی تزریق دیازپام باعث کاهش فشار خون یا ضعف عضلانی در برخی از بیماران شده است، به ویژه هنگامی که با مواد مخدر، باربیتورات ها یا الکل استفاده می شود.
تداخلات دارویی
اثر مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی خطر ابتلا به افسردگی تنفسی را به دلیل اعمال در مکان های گیرنده مختلف در CNS که تنفس را کنترل می کنند، افزایش می دهد. بنزودیازپینها در محلهای GABA A و مواد افیونی عمدتاً در گیرندههای مو تعامل دارند. هنگامی که بنزودیازپین ها و مواد افیونی با هم ترکیب می شوند، پتانسیل بنزودیازپین ها برای تشدید قابل توجه افسردگی تنفسی مرتبط با مواد افیونی وجود دارد. دوز و مدت مصرف همزمان بنزودیازپین ها و مواد افیونی را محدود کنید و بیماران را از نظر افسردگی و آرامبخشی تنفسی از نزدیک دنبال کنید. مصرف همزمان با سایر داروهای روانگردان یا داروهای ضد تشنج اگر قرار است دیازپام با سایر عوامل روانگردان یا داروهای ضد تشنج ترکیب شود، باید به فارماکولوژی عواملی که باید به کار گرفته شوند، به ویژه در مورد ترکیبات شناخته شده ای که ممکن است اثر دیازنارکوتورها، باربری ها، باروکوتین ها، پیازپام ها، باروآبی ها، داروهای ضد تشنج را تشدید کنند، مورد توجه قرار گیرد. مهار کننده ها و سایر موارد داروهای ضد افسردگی در بیماران بسیار مضطرب با شواهدی از افسردگی همراه، به ویژه آنهایی که ممکن است تمایل به خودکشی داشته باشند، ممکن است اقدامات حفاظتی لازم باشد. اقدامات احتیاطی معمول در درمان بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی باید رعایت شود. متابولیت های دیازپام از طریق کلیه دفع می شوند. برای جلوگیری از تجمع بیش از حد آنها، باید در تجویز بیمارانی که عملکرد کلیه دارند احتیاط کرد. مصرف همزمان با سایمتیدین پاکسازی دیازپام و برخی دیگر از بنزودیازپین ها می تواند در ارتباط با تجویز تاگامت (سایمتیدین) به تاخیر بیفتد. اهمیت بالینی این امر نامشخص است.
عوارض جانبی
عوارض جانبی شایع ترین گزارش شده خواب آلودگی، خستگی و آتاکسی بود. ترومبوز وریدی و فلبیت در محل تزریق. سایر عوارض جانبی که کمتر گزارش شده اند عبارتند از: CNS: گیجی، افسردگی، دیزآرتری، سردرد، کم تحرکی، گفتار نامفهوم، سنکوپ، لرزش، سرگیجه. G.I.: یبوست، حالت تهوع. G.U.: بی اختیاری، تغییر در میل جنسی، احتباس ادرار. قلبی عروقی: برادی کاردی، کلاپس قلبی عروقی، افت فشار خون. EENT: تاری دید، دوبینی، نیستاگموس. پوست: کهیر، بثورات پوستی. سایر موارد: سکسکه، تغییر در ترشح بزاق، نوتروپنی، یرقان. واکنش های متناقض مانند حالت های حاد بیش از حد برانگیخته، اضطراب، توهم، افزایش اسپاستیسیته عضلانی، بی خوابی، عصبانیت، اختلالات خواب و تحریک گزارش شده است. در صورت بروز این موارد، مصرف دارو باید قطع شود. تغییرات جزئی در الگوهای EEG، معمولاً فعالیت سریع ولتاژ پایین، در بیماران در طول و بعد از درمان با دیازپام مشاهده شده است و هیچ اهمیت شناخته شده ای ندارند. در روش های آندوسکوپی دهانی، سرفه، تنگی نفس، تنگی نفس، تهویه هوا، اسپاسم حنجره و درد در گلو یا قفسه سینه گزارش شده است. به دلیل گزارش های مجزا از نوتروپنی و زردی، شمارش دوره ای خون و آزمایشات عملکرد کبد در طول درمان طولانی مدت توصیه می شود.
مصرف بیش از حد
مصرف بیش از حد بنزودیازپین ها با افسردگی سیستم عصبی مرکزی از خواب آلودگی تا کما مشخص می شود. در موارد خفیف تا متوسط، علائم می تواند شامل خواب آلودگی، گیجی، دیس آرتری، بی حالی، حالت هیپنوتیزم، کاهش رفلکس، آتاکسی و هیپوتونی باشد. به ندرت، واکنشهای متناقض یا بازدارنده (شامل بیقراری، تحریکپذیری، تکانشگری، رفتار خشونتآمیز، گیجی، بیقراری، هیجان و پرحرفی) ممکن است رخ دهد. در موارد شدید مصرف بیش از حد، بیماران ممکن است دچار افسردگی تنفسی و کما شوند. مصرف بیش از حد بنزودیازپین ها در ترکیب با سایر داروهای مضعف CNS (از جمله الکل و مواد افیونی) ممکن است کشنده باشد (به هشدارها مراجعه کنید: سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد). فشار خون، ضربان قلب یا تعداد تنفس غیر طبیعی (کاهش یا افزایش) قابل توجه این نگرانی را ایجاد می کند که داروهای اضافی و/یا الکل در مصرف بیش از حد دخیل هستند. در مدیریت مصرف بیش از حد بنزودیازپین، از اقدامات حمایتی عمومی، از جمله مایعات داخل وریدی و نگهداری راه هوایی استفاده کنید. فلومازنیل، یک آنتاگونیست گیرنده بنزودیازپین خاص که برای معکوس کردن کامل یا جزئی اثرات آرامبخش بنزودیازپینها در مدیریت مصرف بیش از حد بنزودیازپین نشان داده شده است، میتواند منجر به قطع مصرف دارو و عوارض جانبی، از جمله تشنج، بهویژه در زمینه مصرف بیش از حد ترکیبی، مصرف بیش از حد سیکلیک با داروهایی که خطر تشنج و تشنج را افزایش میدهند، شود. داروهای ضد افسردگی) و در بیماران با مصرف طولانی مدت بنزودیازپین و وابستگی فیزیکی. خطر حملات قطع مصرف با مصرف فلومازنیل ممکن است در بیماران مبتلا به صرع افزایش یابد. فلومازنیل در بیمارانی که بنزودیازپین برای کنترل یک وضعیت بالقوه تهدید کننده زندگی (مانند وضعیت صرع) دریافت کرده اند، منع مصرف دارد. اگر تصمیم به استفاده از فلومازنیل گرفته می شود، باید به عنوان مکمل و نه به عنوان جایگزینی برای مدیریت حمایتی مصرف بیش از حد بنزودیازپین استفاده شود. به اطلاعات تجویز تزریق فلومازنیل مراجعه کنید. تماس با خط راهنمای Poison (1-800-221-2222) یا یک سم شناس پزشکی برای توصیه های اضافی مدیریت مصرف بیش از حد را در نظر بگیرید.
سوءمصرف و وابستگی
ماده کنترل شده دیازپام یک ماده کنترل شده برنامه IV است. سوء مصرف تزریق دیازپام یک بنزودیازپین و یک مضعف CNS با پتانسیل سوء استفاده و اعتیاد است. سوء استفاده عبارت است از استفاده عمدی و غیر درمانی از یک دارو، حتی یک بار، برای اثرات روانی یا فیزیولوژیکی مطلوب آن. استفاده نادرست عبارت است از استفاده عمدی، برای اهداف درمانی، از یک دارو توسط یک فرد به روشی غیر از تجویز یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی یا افرادی که برای آنها تجویز نشده است. اعتیاد به مواد مخدر مجموعه ای از پدیده های رفتاری، شناختی و فیزیولوژیکی است که ممکن است شامل میل شدید به مصرف دارو، مشکلات در کنترل مصرف مواد مخدر (مثلاً ادامه مصرف مواد مخدر با وجود پیامدهای مضر، اولویت دادن به مصرف مواد مخدر نسبت به سایر فعالیت ها و تعهدات) و تحمل یا وابستگی فیزیکی احتمالی باشد. حتی مصرف بنزودیازپین ها طبق تجویز ممکن است بیماران را در معرض خطر سوء استفاده و سوء استفاده از داروهای خود قرار دهد. سوء استفاده و استفاده نادرست از بنزودیازپین ها ممکن است منجر به اعتیاد شود. سوء استفاده و استفاده نادرست از بنزودیازپین ها اغلب (اما نه همیشه) شامل استفاده از دوزهای بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده است و معمولاً شامل مصرف همزمان سایر داروها، الکل و/یا مواد غیرقانونی است که با افزایش فرکانس پیامدهای نامطلوب جدی از جمله افسردگی تنفسی، مصرف بیش از حد یا مرگ همراه است. بنزودیازپینها اغلب توسط افرادی که از مواد مخدر و سایر مواد سوء مصرف میکنند و افراد مبتلا به اختلالات اعتیادآور جستجو میکنند (به هشدارها: سوء استفاده، سوء استفاده و اعتیاد مراجعه کنید). عوارض جانبی زیر با سوء مصرف و/یا استفاده نادرست بنزودیازپین رخ داده است: درد شکم، فراموشی، بی اشتهایی، اضطراب، پرخاشگری، آتاکسی، تاری دید، گیجی، افسردگی، عدم مهار، بیحسی، سرگیجه، سرخوشی، اختلال در تمرکز و حافظه، سوء هاضمه، تحریکپذیری، درد عضلانی، تکلم، لرزش، و سرگیجه. عوارض جانبی شدید زیر با سوء مصرف و/یا استفاده نادرست بنزودیازپین رخ داده است: هذیان، پارانویا، افکار و رفتار خودکشی، تشنج، کما، مشکل تنفس و مرگ. مرگ بیشتر با مصرف چند ماده (به ویژه بنزودیازپین ها با سایر داروهای مضعف CNS مانند مواد افیونی و الکل) همراه است. وابستگی وابستگی فیزیکی پس از استفاده از تزریق دیازپام به دفعات بیشتر از توصیه شده تزریق دیازپام ممکن است باعث وابستگی فیزیکی شود اگر بیشتر از مقدار توصیه شده استفاده شود. وابستگی فیزیکی حالتی است که در نتیجه سازگاری فیزیولوژیکی در پاسخ به مصرف مکرر دارو ایجاد می شود و با علائم و نشانه های ترک پس از قطع ناگهانی یا کاهش قابل توجه دوز دارو نمایان می شود. اگرچه تزریق دیازپام فقط برای استفاده متناوب نشان داده می شود (به موارد مصرف و مصرف و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید)، در صورت استفاده بیشتر از توصیه شده، قطع ناگهانی یا کاهش سریع دوز یا تجویز فلومازنیل، یک آنتاگونیست بنزودیازپین، ممکن است باعث تسریع واکنش های حاد شود، از جمله منجر به قطع حاد شود. بیمارانی که پس از قطع مصرف بنزودیازپین یا کاهش سریع دوز، در معرض خطر افزایش عوارض جانبی ترک قرار دارند، شامل افرادی هستند که دوزهای بالاتر (یعنی دوزهای بالاتر و/یا مکررتر) و کسانی که مدت زمان مصرف طولانی تری داشته اند (به هشدارها: وابستگی و واکنش های ترک مراجعه کنید). برای بیمارانی که از تزریق دیازپام بیشتر از آنچه توصیه می شود استفاده می کنند، برای کاهش خطر واکنش های ترک، از تزریق تدریجی برای قطع تزریق دیازپام استفاده کنید (به هشدارها: وابستگی و واکنش های ترک مراجعه کنید). علائم و نشانه های ترک حاد علائم و نشانه های ترک حاد مرتبط با بنزودیازپین ها شامل حرکات غیر ارادی غیرطبیعی، اضطراب، تاری دید، مسخ شخصیت، افسردگی، غیرواقعی شدن، سرگیجه، خستگی، واکنش های جانبی گوارشی (مانند، تهوع، کاهش وزن، تهوع، کاهش استفراغ)، استفراغ می باشد. سردرد، هیپراکوزیس، فشار خون بالا، تحریک پذیری، بی خوابی، اختلال حافظه، درد و سفتی عضلانی، حملات پانیک، فتوفوبیا، بی قراری، تاکی کاردی و لرزش. علائم و نشانههای حاد ترک شدیدتر، از جمله واکنشهای تهدیدکننده زندگی، شامل کاتاتونی، تشنج، هذیان، افسردگی، توهم، شیدایی، روان پریشی، تشنج و خودکشی است. سندرم ترک طولانی مدت سندرم محرومیت طولانی همراه با بنزودیازپین ها با اضطراب، اختلال شناختی، افسردگی، بی خوابی، شکل گیری، علائم حرکتی (مانند ضعف، لرزش، انقباضات عضلانی)، پارستزی و وزوز گوش مشخص می شود که بیش از 4 تا 6 هفته بعد از قطع اولیه قطع می شود. علائم ترک طولانی مدت ممکن است از هفته ها تا بیش از 12 ماه طول بکشد. در نتیجه، ممکن است در افتراق علائم ترک از ظهور مجدد یا ادامه علائمی که بنزودیازپین برای آنها استفاده شده است، مشکل وجود داشته باشد. تحمل تحمل تزریق دیازپام ممکن است پس از استفاده بیشتر از حد توصیه شده ایجاد شود. تحمل یک حالت فیزیولوژیکی است که با کاهش پاسخ به یک دارو پس از تجویز مکرر مشخص می شود (یعنی دوز بالاتری از یک دارو برای ایجاد همان اثری که زمانی با دوز پایین تر به دست می آمد مورد نیاز است). ممکن است تحمل به اثر درمانی بنزودیازپین ها ایجاد شود. با این حال، تحمل کمی نسبت به واکنش های فراموشی و سایر اختلالات شناختی ناشی از بنزودیازپین ها ایجاد می شود.
بارداری
ثبت قرار گرفتن در معرض حاملگی یک دفتر ثبت قرار گرفتن در معرض بارداری وجود دارد که نتایج بارداری را در زنانی که در دوران بارداری در معرض داروهای AED قرار گرفته اند، مانند تزریق دیازپام، بررسی می کند. به ارائه دهندگان مراقبت های بهداشتی توصیه می شود به زنان باردار که تزریق دیازپام مصرف می کنند، با تماس با شماره 1-888-233-2334 یا به صورت آنلاین در http://www.aedpregnancyregistry.org/ ثبت نام در دفتر ثبت بارداری داروهای ضد صرع آمریکای شمالی (NAAED) ثبت نام کنند. خلاصه خطر نوزادانی که از مادرانی که در اواخر بارداری از بنزودیازپین استفاده می کردند، گزارش شده است که علائم آرام بخشی و/یا ترک نوزادی را تجربه می کنند (به هشدارها مراجعه کنید: سندرم آرام بخشی و ترک نوزادان، و ملاحظات بالینی). دادههای موجود از مطالعات مشاهدهای منتشر شده در مورد زنان باردار در معرض بنزودیازپینها، ارتباط واضحی با بنزودیازپینها و نقایص مادرزادی اصلی را گزارش نمیکنند (به دادههای انسانی مراجعه کنید). در مطالعات حیوانی، تجویز دیازپام در طول دوره ارگانوژنز بارداری منجر به افزایش بروز ناهنجاریهای جنینی در دوزهای بیشتر از موارد مصرف بالینی شد. دادههای مربوط به دیازپام و سایر بنزودیازپینها احتمال افزایش مرگ سلولهای عصبی و اثرات طولانیمدت بر عملکرد عصبی-رفتاری و ایمونولوژیک را بر اساس یافتههای حیوانی پس از قرار گرفتن در معرض قبل از تولد یا اوایل پس از تولد در دوزهای مرتبط بالینی نشان میدهد (به دادههای حیوانی مراجعه کنید). خطر پس زمینه نقایص مادرزادی و سقط جنین برای جمعیت مشخص شده ناشناخته است. همه حاملگی ها دارای خطر پس زمینه نقص مادرزادی، از دست دادن یا سایر پیامدهای نامطلوب هستند. در جمعیت عمومی ایالات متحده، خطر تخمینی نقایص مادرزادی عمده و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2 تا 4 درصد و 15 تا 20 درصد است. ملاحظات بالینی عوارض جانبی جنین/نوزادی بنزودیازپین ها از جفت عبور می کنند و ممکن است باعث ایجاد افسردگی تنفسی، هیپوتونی و آرامبخشی در نوزادان شوند. نوزادانی را که در دوران بارداری یا زایمان در معرض تزریق دیازپام قرار میگیرند از نظر نشانههای آرامبخشی، افسردگی تنفسی، هیپوتونی و مشکلات تغذیه کنترل کنید. نوزادانی را که در دوران بارداری در معرض تزریق دیازپام قرار گرفته اند از نظر علائم ترک تحت نظر داشته باشید. بر این اساس این نوزادان را مدیریت کنید (به هشدارها: آرام بخش نوزادان و سندرم ترک مراجعه کنید). دادههای انسانی دادههای منتشر شده از مطالعات مشاهدهای در مورد استفاده از بنزودیازپینها در دوران بارداری، ارتباط واضحی با بنزودیازپینها و نقصهای مادرزادی عمده گزارش نمیکنند. اگرچه مطالعات اولیه افزایش خطر ناهنجاری های مادرزادی را با دیازپام و کلردیازپوکساید گزارش کردند، اما هیچ الگوی ثابتی مشاهده نشد. علاوه بر این، اکثر مطالعات مورد-شاهدی و کوهورت اخیر در مورد استفاده از بنزودیازپین در دوران بارداری، که برای مواجهه مخدوش کننده با الکل، تنباکو و سایر داروها تنظیم شده بودند، این یافته ها را تایید نکرده اند. داده های حیوانی نشان داده شده است که دیازپام در صورت مصرف خوراکی با دوزهای منفرد 100 میلی گرم بر کیلوگرم یا بیشتر (تقریباً 8 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان [1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز] یا بیشتر بر اساس mg/m2) باعث افزایش بروز ناهنجاری های جنینی در موش ها و همسترها می شود. شکاف کام و اگزانسفالی شایع ترین و به طور مداوم ناهنجاری های گزارش شده است که در این گونه ها با تجویز دوزهای سمی بالای دیازپام برای مادر در طول اندام زایی ایجاد می شود. در مطالعات حیوانی منتشر شده، تجویز بنزودیازپین ها یا سایر داروهایی که انتقال عصبی GABAergic را به موش های نوزادی افزایش می دهند، گزارش شده است که منجر به تخریب نوروپتوتیک گسترده در مغز در حال رشد در غلظت پلاسمایی مرتبط با کنترل تشنج در انسان می شود. پنجره آسیب پذیری نسبت به این تغییرات در موش ها (روزهای 0-14 پس از زایمان) شامل دوره ای از رشد مغز است که در سه ماهه سوم بارداری در انسان اتفاق می افتد.
مادران شیرده
خلاصه خطر دیازپام در شیر مادر وجود دارد. گزارشهایی از آرامبخشی، تغذیه ضعیف و افزایش وزن ضعیف در نوزادانی که از طریق شیر مادر در معرض بنزودیازپینها قرار گرفتهاند، وجود دارد. هیچ اطلاعاتی در مورد اثرات دیازپام بر تولید شیر وجود ندارد. فواید رشدی و سلامتی تغذیه با شیر مادر باید همراه با نیاز بالینی مادر به تزریق دیازپام و هرگونه عوارض جانبی احتمالی بر روی نوزاد شیرده از تزریق دیازپام یا بیماری زمینه ای مادر در نظر گرفته شود. ملاحظات بالینی نوزادانی که در معرض تزریق دیازپام از طریق شیر مادر قرار می گیرند باید از نظر آرامبخشی، تغذیه نامناسب و افزایش وزن ضعیف تحت نظر باشند.
مصرف در کودکان
اثربخشی و ایمنی دیازپام تزریقی در نوزاد (30 روزه یا کمتر) ثابت نشده است. افسردگی طولانی مدت سیستم عصبی مرکزی در نوزادان مشاهده شده است که ظاهراً به دلیل ناتوانی در تبدیل زیستی دیازپام به متابولیت های غیر فعال است.
توضیحات
تزریق دیازپام یک محلول استریل بسته بندی شده در دستگاهی است که کل محتویات 2 میلی لیتری آن را به صورت خودکار پس از فعال سازی تحویل می دهد. هر میلی لیتر حاوی 5 میلی گرم دیازپام همراه با 40 درصد پروپیلن گلیکول، 10 درصد اتیل الکل، 5 درصد بنزوات سدیم و اسید بنزوئیک به عنوان بافر و 1.5 درصد بنزیل الکل به عنوان نگهدارنده است. دیازپام از مشتقات بنزودیازپین است. از نظر شیمیایی، دیازپام 7-کلرو-1،3-دی هیدرو-1-متیل-5-فنیل-2H-1، 4-بنزودیازپین-2-ون است. این یک ترکیب کریستالی بی رنگ، نامحلول در آب و دارای وزن مولکولی 284.74 است. فرمول ساختاری آن به شرح زیر است: ساختار شیمیایی
فارماکولوژی بالینی
به نظر می رسد در حیوانات، دیازپام بر روی قسمت هایی از سیستم لیمبیک، تالاموس و هیپوتالاموس اثر می گذارد و اثرات آرام بخشی ایجاد می کند. دیازپام، بر خلاف کلرپرومازین و رزرپین، هیچ اثر مسدودکننده اتونوم محیطی قابل اثباتی ندارد و عوارض جانبی اکستراپیرامیدال نیز ایجاد نمی کند. با این حال، حیوانات تحت درمان با دیازپام در دوزهای بالاتر آتاکسی گذرا دارند. دیازپام در سگها دارای اثرات گذرا کاهش دهنده قلبی عروقی است. آزمایش های طولانی مدت در موش ها هیچ اختلالی در عملکرد غدد درون ریز نشان نداد. تزریق به حیوانات باعث تحریک موضعی بافت اطراف محل تزریق و ضخیم شدن وریدها پس از استفاده داخل وریدی شده است. فارماکوکینتیک (اتانژکتوری) مطالعه ای که روی 24 مرد سالم انجام شد و در آن تزریق داخل رحمی 10 میلی گرم دیازپام در قسمت قدامی/جانبی ران توسط اتوانژکتور در مقابل 10 میلی گرم داخل مولار توسط یک سرنگ (به صورت دستی) مقایسه شد، نشان می دهد که میانگین درصد دارو از 10% در دسترس بودن دارو به دست می آید. سرنگ علاوه بر این، میانگین مقدار C max از اتوانژکتور 314 ng/mL (c.v. = 18.7٪، محدوده 185 تا 439 ng/mL) و 48.6 ng/mL (c.v. = 19.8 درصد، محدوده 29.4 تا 69.7 ng/mdiamzely, diazmly و diampa) بود. سرنگ مقادیر متناظر 287 ng/mL (c.v. = 18.9٪، محدوده 174 تا 378 ng/mL) و 47.2 ng/mL (c.v. = 19.4٪، محدوده 33.1 تا 61.2 نانوگرم در میلی لیتر) برای دیازپام و دسمتیل دیازپام به ترتیب. میانگین مقادیر Tmax متناظر 1.47 ساعت (c.v. = 69.9٪، محدوده 0.8 تا 6 ساعت) و 61.0 ساعت (c.v. = 56.8٪، محدوده 24 تا 144 ساعت) برای دیازپام و دسمتیل دیازپام برای اتوانژکتور بود در حالی که محدوده سرنگ 2.3٪ (محدوده سرنگ 3.1% = 3.3) بود. 0.7 تا 2.0 ساعت) و 54.5 ساعت (c.v. = 47.3٪، محدوده 12 تا 96 ساعت) برای دیازپام و دسمتیل دیازپام.
فارماکوکینتیک
(تزریق خودکار) مطالعه ای که بر روی 24 مرد سالم انجام شد با مقایسه تزریق داخل رحمی 10 میلی گرم دیازپام در قسمت میانی قدامی/جانبی ران توسط خود تزریق کننده در مقابل 10 میلی گرم تزریقی داخل مولار توسط یک سرنگ (به صورت دستی) نشان می دهد که میانگین درصد در دسترس بودن دارو از خود تزریقی حاصل می شود. علاوه بر این، میانگین مقدار C max از اتوانژکتور 314 ng/mL (c.v. = 18.7٪، محدوده 185 تا 439 ng/mL) و 48.6 ng/mL (c.v. = 19.8 درصد، محدوده 29.4 تا 69.7 ng/mdiamzely, diazmly و diampa) بود. سرنگ مقادیر متناظر 287 ng/mL (c.v. = 18.9٪، محدوده 174 تا 378 ng/mL) و 47.2 ng/mL (c.v. = 19.4٪، محدوده 33.1 تا 61.2 نانوگرم در میلی لیتر) برای دیازپام و دسمتیل دیازپام به ترتیب. میانگین مقادیر Tmax متناظر 1.47 ساعت (c.v. = 69.9٪، محدوده 0.8 تا 6 ساعت) و 61.0 ساعت (c.v. = 56.8٪، محدوده 24 تا 144 ساعت) برای دیازپام و دسمتیل دیازپام برای اتوانژکتور بود در حالی که محدوده سرنگ 2.3٪ (محدوده سرنگ 3.1% = 3.3) بود. 0.7 تا 2.0 ساعت) و 54.5 ساعت (c.v. = 47.3٪، محدوده 12 تا 96 ساعت) برای دیازپام و دسمتیل دیازپام.
شرایط نگهداری
ذخیره سازی در دمای 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار در دمای 30-15 درجه سانتی گراد (59-86 درجه فارنهایت) مجاز است. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. در یخچال قرار ندهید.