دی سیکلومین هیدروکلراید

دی سیکلومین هیدروکلراید برای درمان بیماران مبتلا به سندرم روده عملکردی / روده تحریک پذیر نشان داده شده است. دی سیکلومین هیدروکلراید یک عامل ضد اسپاسم و آنتی کولینرژیک (ضد موسکارینی) است که برای درمان سندرم روده عملکردی / روده تحریک پذیر نشان داده شده است (1)

دوز باید با توجه به نیازهای بیمار تنظیم شود. دوز دی سیکلومین هیدروکلراید باید بر اساس نیازهای فردی بیمار تنظیم شود (2). اگر یک دوز فراموش شود، بیماران باید برنامه دوز معمولی را ادامه دهند (2). خوراکی در بزرگسالان (2.1): دوز شروع: 20 میلی گرم چهار بار در روز. پس از یک هفته درمان با دوز شروع، دوز ممکن است به 40 میلی گرم چهار بار در روز افزایش یابد، مگر اینکه عوارض جانبی افزایش دوز را محدود کند، اگر اثربخشی حاصل نشد یا عوارض جانبی نیاز به دوز کمتر از 80 میلی گرم در روز داشت، پس از دو هفته از درمان، 2.1 میلی گرم خوراکی و 20 میلی گرم دوز اولیه 4 بار در روز تجویز می شود. پس از یک هفته درمان با دوز اولیه، دوز ممکن است به 40 میلی گرم چهار بار در روز افزایش یابد، مگر اینکه عوارض جانبی افزایش دوز را محدود کند. اگر اثربخشی در عرض 2 هفته به دست نیامد یا عوارض جانبی نیاز به دوزهای کمتر از 80 میلی گرم در روز باشد، دارو باید قطع شود. اطلاعات مستند ایمنی برای دوزهای بالای 80 میلی گرم در روز برای دوره های بیش از 2 هفته در دسترس نیست.

2.1 دوز خوراکی و تجویز در بزرگسالان دوز اولیه توصیه شده 20 میلی گرم چهار بار در روز است. پس از یک هفته درمان با دوز اولیه، دوز ممکن است به 40 میلی گرم چهار بار در روز افزایش یابد، مگر اینکه عوارض جانبی افزایش دوز را محدود کند. اگر اثربخشی در عرض 2 هفته به دست نیامد یا عوارض جانبی نیاز به دوزهای کمتر از 80 میلی گرم در روز باشد، دارو باید قطع شود. اطلاعات مستند ایمنی برای دوزهای بالای 80 میلی گرم در روز برای دوره های بیش از 2 هفته در دسترس نیست.

کپسول دی سیکلومین هیدروکلراید USP، 10 میلی گرم: کپسول آبی با پودر سفید، نشان C30 روی درپوش و بدنه حک شده است. کپسول دی سیکلومین هیدروکلراید USP، 10 میلی گرم (3)

دی سیکلومین هیدروکلراید در نوزادان کمتر از 6 ماه [به مصرف در جمعیت های خاص (8.4) مراجعه کنید]، مادران شیرده [به استفاده در جمعیت های خاص (8.3) مراجعه کنید] و در بیماران مبتلا به: وضعیت قلبی عروقی ناپایدار در میاستنی گراویس خونریزی حاد [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.4) ] گلوکوم [نگاه کنید به عوارض جانبی (6.3) و تداخلات دارویی (7.1)] اوروپاتی انسدادی [نگاه کنید به هشدارها و اقدامات احتیاطی [بیماری انسدادی دستگاه گوارش] (5.8) هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.5) ] کولیت اولسراتیو شدید [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.7) مراجعه کنید] رفلاکس ازوفاژیت نوزادان کمتر از 6 ماه (4) مادران شیرده (4) وضعیت قلبی عروقی ناپایدار در خونریزی حاد (4) میاستنی گراویس (4) گلوکوم (4) اوروپاتی انسدادی (4) بیماری انسدادی دستگاه گوارش (4) التهاب شدید ائولسراتیو 4)

عوامل ضد گلوکوم: آنتی کولینرژیک ها با عوامل ضد گلوکوم مخالفت می کنند و ممکن است فشار داخل چشم را افزایش دهند. همچنین ممکن است برخی اعمال یا عوارض جانبی سایر داروهای آنتی کولینرژیک را افزایش دهد (7) آنتی اسیدها: در جذب عوامل آنتی کولینرژیک تداخل ایجاد می کنند

7.1 عوامل ضد گلوکوم آنتی کولینرژیک ها با اثرات عوامل ضد گلوکوم مخالفت می کنند. داروهای آنتی کولینرژیک در حضور افزایش فشار داخل چشم ممکن است در صورت مصرف همزمان با داروهایی مانند کورتیکواستروئیدها خطرناک باشند. استفاده از دی سیکلومین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به گلوکوم توصیه نمی شود [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید].

7.2 سایر داروهای با فعالیت آنتی کولینرژیک عوامل زیر ممکن است برخی از اثرات یا عوارض جانبی داروهای آنتی کولینرژیک از جمله دی سیکلومین هیدروکلراید را افزایش دهند: آمانتادین، عوامل ضد آریتمی کلاس I (مانند کینیدین)، آنتی هیستامین ها، داروهای ضد روان پریشی (مانند فنوتیازین ها)، بنزودیازپین ها، مهارکننده های MAO، مسکن های مخدر (مانند مپریدین)، نیترات های سیکلیک، نیترات ها، نیترات ها، نیترات ها، نیترات ها، نیترات ها و نیترات ها و سایر داروهایی که فعالیت آنتی کولینرژیک دارند.

7.3 سایر داروهای حرکتی دستگاه گوارش تداخل با سایر داروهای حرکتی دستگاه گوارش ممکن است با اثرات داروهایی که تحرک دستگاه گوارش را تغییر می دهند، مانند متوکلوپرامید مخالفت کند.

7.4 اثر آنتی اسیدها از آنجا که آنتی اسیدها ممکن است با جذب عوامل آنتی کولینرژیک از جمله دی سیکلومین هیدروکلراید تداخل داشته باشند، از مصرف همزمان این داروها باید خودداری شود.

7.5 اثر بر جذب سایر داروها عوامل آنتی کولینرژیک ممکن است با تأثیر بر روی حرکات دستگاه گوارش، مانند فرم های دارویی دیگوکسین که به آرامی حل می شوند، بر جذب گوارشی داروهای مختلف تأثیر بگذارند. افزایش غلظت دیگوکسین سرم ممکن است منجر شود.

7.6 اثر بر ترشح اسید معده اثرات بازدارنده داروهای آنتی کولینرژیک بر ترشح اسید کلریدریک معده با عواملی که برای درمان آکلرهدریا و داروهای مورد استفاده برای آزمایش ترشح معده استفاده می شوند مخالفت می کنند.

7.1 عوامل ضد گلوکوم آنتی کولینرژیک ها با اثرات عوامل ضد گلوکوم مخالفت می کنند. داروهای آنتی کولینرژیک در حضور افزایش فشار داخل چشم ممکن است در صورت مصرف همزمان با داروهایی مانند کورتیکواستروئیدها خطرناک باشند. استفاده از دی سیکلومین هیدروکلراید در بیماران مبتلا به گلوکوم توصیه نمی شود [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید].

7.2 سایر داروهای با فعالیت آنتی کولینرژیک عوامل زیر ممکن است برخی از اثرات یا عوارض جانبی داروهای آنتی کولینرژیک از جمله دی سیکلومین هیدروکلراید را افزایش دهند: آمانتادین، عوامل ضد آریتمی کلاس I (مانند کینیدین)، آنتی هیستامین ها، داروهای ضد روان پریشی (مانند فنوتیازین ها)، بنزودیازپین ها، مهارکننده های MAO، مسکن های مخدر (مانند مپریدین)، نیترات های سیکلیک، نیترات ها، نیترات ها، نیترات ها، نیترات ها، نیترات ها و نیترات ها و سایر داروهایی که فعالیت آنتی کولینرژیک دارند.

7.3 سایر داروهای حرکتی دستگاه گوارش تداخل با سایر داروهای حرکتی دستگاه گوارش ممکن است با اثرات داروهایی که تحرک دستگاه گوارش را تغییر می دهند، مانند متوکلوپرامید مخالفت کند.

7.4 اثر آنتی اسیدها از آنجا که آنتی اسیدها ممکن است با جذب عوامل آنتی کولینرژیک از جمله دی سیکلومین هیدروکلراید تداخل داشته باشند، از مصرف همزمان این داروها باید خودداری شود.

7.5 اثر بر جذب سایر داروها عوامل آنتی کولینرژیک ممکن است با تأثیر بر روی حرکات دستگاه گوارش، مانند فرم های دارویی دیگوکسین که به آرامی حل می شوند، بر جذب گوارشی داروهای مختلف تأثیر بگذارند. افزایش غلظت دیگوکسین سرم ممکن است منجر شود.

7.6 اثر بر ترشح اسید معده اثرات بازدارنده داروهای آنتی کولینرژیک بر ترشح اسید کلریدریک معده با عواملی که برای درمان آکلرهدریا و داروهای مورد استفاده برای آزمایش ترشح معده استفاده می شوند مخالفت می کنند.

در صورت مصرف بیش از حد، بیماران باید با پزشک، مرکز کنترل مسمومیت (1222-222-800-1) یا اورژانس تماس بگیرند. علائم و نشانه های مصرف بیش از حد عبارتند از: سردرد. حالت تهوع؛ استفراغ؛ تاری دید؛ مردمک گشاد شده؛ پوست گرم و خشک؛ سرگیجه؛ خشکی دهان؛ مشکل در بلع؛ و تحریک CNS از جمله تشنج. ممکن است عملی شبیه کورار رخ دهد (یعنی انسداد عصبی عضلانی که منجر به ضعف عضلانی و فلج احتمالی می شود). یک رویداد گزارش شده شامل یک فرد 37 ساله بود که به دنبال مصرف 320 میلی گرم در روز (چهار قرص 20 میلی گرمی چهار بار در روز) بی حسی در سمت چپ، سردی نوک انگشتان، تاری دید، درد شکم و پهلو، کاهش اشتها، خشکی دهان و عصبی بودن را گزارش کرد. این حوادث پس از قطع دی سیکلومین برطرف شد. LD50 خوراکی حاد دارو در موش 625 میلی گرم بر کیلوگرم است. مقدار دارو در یک دوز واحد که معمولاً با علائم مصرف بیش از حد همراه است یا احتمالاً تهدید کننده زندگی است، تعریف نشده است. حداکثر دوز خوراکی ثبت شده برای انسان 600 میلی گرم از راه خوراکی در یک کودک 10 ماهه و تقریباً 1500 میلی گرم در بزرگسالان بود که هر یک از آنها زنده ماندند. در سه نوزادی که به دنبال تجویز دی سیکلومین هیدروکلراید فوت کردند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید]، غلظت خونی دارو 200، 220 و 505 نانوگرم در میلی لیتر بود. مشخص نیست که دی سیکلومین هیدروکلراید قابل دیالیز است یا خیر. درمان باید شامل شستشوی معده، استفراغ و زغال فعال باشد. داروهای آرام بخش (مانند باربیتورات های کوتاه اثر، بنزودیازپین ها) ممکن است برای مدیریت علائم آشکار هیجان استفاده شوند. در صورت لزوم، یک عامل کولینرژیک تزریقی مناسب ممکن است به عنوان پادزهر استفاده شود.

بارداری: فقط در صورت لزوم استفاده شود (8.1) استفاده در کودکان: ایمنی و اثربخشی ثابت نشده است (8.4) نارسایی کبدی و کلیوی: در بیمارانی که عملکرد کبدی و کلیوی آنها به طور قابل توجهی آسیب دیده است باید احتیاط کرد (8.6)

8.1 بارداری رده B بارداری مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده با دی سیکلومین هیدروکلراید در زنان باردار با دوزهای توصیه شده 80 تا 160 میلی گرم در روز انجام نشده است. با این حال، مطالعات اپیدمیولوژیک افزایش خطر ناهنجاری‌های ساختاری را در میان نوزادان متولد شده از زنانی که محصولات حاوی دی سیکلومین هیدروکلراید را با دوزهای حداکثر 40 میلی‌گرم در روز در طول سه ماهه اول بارداری مصرف کردند، نشان نداد. مطالعات تولید مثل در موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای حداکثر 33 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس 160 میلی‌گرم در روز (3 میلی‌گرم بر کیلوگرم) انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین به دلیل دی سیکلومین نشان نداده است. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

8.3 مادران شیرده دی سیکلومین هیدروکلراید در زنان شیرده منع مصرف دارد. دی سیکلومین هیدروکلراید در شیر انسان دفع می شود. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از دی سیکلومین هیدروکلراید، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود [به مصرف در جمعیت های خاص مراجعه کنید (8.4) ].

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. دی سیکلومین هیدروکلراید در نوزادان کمتر از 6 ماه منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. موارد منتشر شده ای وجود دارد که گزارش می دهد که تجویز دی سیکلومین هیدروکلراید به نوزادان با علائم تنفسی جدی (تنگی نفس، تنگی نفس، تنگی نفس، فروپاشی تنفسی، آپنه و خفگی)، تشنج، سنکوپ، نوسانات ضربان نبض، هیپوتونی عضلانی، و با این حال، کما همراه بوده است. رابطه علّی ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان مطالعات بالینی دی سیکلومین هیدروکلراید شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز در بزرگسالان شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

8.6 نارسایی کلیوی مطالعات بالینی بر روی قرص های زیرزبانی بوپرنورفین و نالوکسان، فیلم زیر زبانی بوپرنورفین و نالوکسان، یا قرص های زیرزبانی بوپرنورفین، تعداد کافی از افراد 65 سال و بالاتر را شامل نشد تا مشخص شود که آیا آنها نسبت به افراد جوان پاسخ متفاوتی نشان می دهند یا خیر. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. با توجه به کاهش احتمالی عملکرد کبدی، کلیوی یا قلبی و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی در بیماران سالمند، تصمیم به تجویز بوپرنورفین و قرص زیرزبانی نالوکسان باید در افراد بالای 65 سال با احتیاط گرفته شود و این بیماران باید از نظر علائم و نشانه های مسمومیت یا مصرف بیش از حد تحت نظر باشند.

8.7 نارسایی کبدی اثرات نارسایی کلیوی بر PK، ایمنی و اثربخشی دی سیکلومین هیدروکلراید مطالعه نشده است. دی سیکلومین هیدروکلراید باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی تجویز شود.

رده B بارداری مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده با دی سیکلومین هیدروکلراید در زنان باردار با دوزهای توصیه شده 80 تا 160 میلی گرم در روز انجام نشده است. با این حال، مطالعات اپیدمیولوژیک افزایش خطر ناهنجاری‌های ساختاری را در میان نوزادان متولد شده از زنانی که محصولات حاوی دی سیکلومین هیدروکلراید را با دوزهای حداکثر 40 میلی‌گرم در روز در طول سه ماهه اول بارداری مصرف کردند، نشان نداد. مطالعات تولید مثل در موش‌ها و خرگوش‌ها با دوزهای حداکثر 33 برابر حداکثر دوز توصیه شده برای انسان بر اساس 160 میلی‌گرم در روز (3 میلی‌گرم بر کیلوگرم) انجام شده است و هیچ شواهدی مبنی بر آسیب به جنین به دلیل دی سیکلومین نشان نداده است. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

دی سیکلومین هیدروکلراید در زنان شیرده منع مصرف دارد. دی سیکلومین هیدروکلراید در شیر انسان دفع می شود. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از دی سیکلومین هیدروکلراید، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود [به مصرف در جمعیت های خاص مراجعه کنید (8.4) ].

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است. دی سیکلومین هیدروکلراید در نوزادان کمتر از 6 ماه منع مصرف دارد [به موارد منع مصرف (4) مراجعه کنید]. موارد منتشر شده ای وجود دارد که گزارش می دهد که تجویز دی سیکلومین هیدروکلراید به نوزادان با علائم تنفسی جدی (تنگی نفس، تنگی نفس، تنگی نفس، فروپاشی تنفسی، آپنه و خفگی)، تشنج، سنکوپ، نوسانات ضربان نبض، هیپوتونی عضلانی، و با این حال، کما همراه بوده است. رابطه علّی ثابت نشده است.

مطالعات بالینی دی سیکلومین هیدروکلراید شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز در بزرگسالان شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه، یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی بیشتر است، در انتخاب دوز باید دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد.

دی سیکلومین هیدروکلراید USP یک عامل ضد اسپاسم و آنتی کولینرژیک (ضد موسکارینی) است که در اشکال دارویی زیر موجود است: دی سیکلومین هیدروکلراید [بی سیکلوهگزیل]-1-کربوکسیلیک اسید، 2-(دی اتیل آمینه) اتیل استر، هیدروکلراید، با فرمول مولکولی H235 NO1 است.

• هیدروکلراید و فرمول ساختاری زیر: دی سیکلومین هیدروکلراید به صورت پودری ریز، سفید، کریستالی، عملاً بی بو با طعمی تلخ است. محلول در آب، محلول آزاد در الکل و کلروفرم و بسیار کمی در اتر محلول است. کپسول دی سیکلومین هیدروکلراید USP برای مصرف خوراکی حاوی 10 میلی گرم دی سیکلومین هیدروکلراید USP است. علاوه بر این، هر کپسول حاوی مواد غیرفعال زیر است: لاکتوز بی آب، FD&C آبی 1، FD&C قرمز 3، ژلاتین، استئارات منیزیم، سلولز میکروکریستالی، نشاسته پیش ژلاتینه شده. ساختار شیمیایی

12.1 مکانیسم اثر دی سیکلومین اسپاسم عضلات صاف دستگاه گوارش را تسکین می دهد. مطالعات حیوانی نشان می دهد که این عمل از طریق یک مکانیسم دوگانه به دست می آید: یک اثر آنتی کولینرژیک خاص (ضد موسکارینی) در محل های گیرنده استیل کولین با تقریباً 1/8 میلی گرم قدرت آتروپین (In vitro، ایلئوم خوکچه هندی). و یک اثر مستقیم بر عضلات صاف (عضلانی تروپیک) همانطور که توسط تضاد دی سیکلومین در اسپاسم ناشی از برادی کینین و هیستامین در ایلئوم جدا شده خوکچه هندی مشهود است. آتروپین بر پاسخ به این دو آگونیست تأثیری نداشت. مطالعات in vivo در گربه‌ها و سگ‌ها نشان داد که دی سیکلومین در برابر اسپاسم روده ناشی از استیل کولین (ACh) یا کلرید باریم (BaCl2) به همان اندازه قوی است در حالی که آتروپین حداقل 200 برابر در برابر اثرات ACh از BaCl2 قوی‌تر بود. آزمایشات برای اثرات میدریاتیک در موش نشان داد که دی سیکلومین تقریباً 1/500 به اندازه آتروپین قوی است. آزمایشات ضد سیالگوگ در خرگوش نشان داد که دی سیکلومین 1/300 به اندازه آتروپین قوی است.

12.2 فارماکودینامیک دی سیکلومین هیدروکلراید می تواند ترشح بزاق و عرق را مهار کند، ترشحات و تحرک دستگاه گوارش را کاهش دهد، باعث خواب آلودگی، گشاد شدن مردمک ها، افزایش ضربان قلب و کاهش عملکرد حرکتی شود.

12.3 فارماکوکینتیک جذب و توزیع در انسان، دی سیکلومین پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و در عرض 60-90 دقیقه به حداکثر مقدار خود می رسد. میانگین حجم توزیع برای دوز خوراکی 20 میلی گرم تقریباً 3.65 لیتر بر کیلوگرم است که نشان دهنده توزیع گسترده در بافت ها است. دفع متابولیسم دی سیکلومین مورد مطالعه قرار نگرفت. راه اصلی دفع از طریق ادرار (5/79 درصد دوز) است. دفع نیز در مدفوع اتفاق می افتد، اما به میزان کمتر (8.4٪). میانگین نیمه عمر حذف پلاسما در یک مطالعه تقریباً 1.8 ساعت تعیین شد که غلظت پلاسما به مدت 9 ساعت پس از یک دوز واحد اندازه گیری شد. در مطالعات بعدی، غلظت پلاسمایی تا 24 ساعت پس از یک دوز منفرد پیگیری شد که نشان دهنده یک مرحله ثانویه حذف با نیمه عمر تا حدودی طولانی‌تر بود.

دی سیکلومین اسپاسم عضلات صاف دستگاه گوارش را تسکین می دهد. مطالعات حیوانی نشان می دهد که این عمل از طریق یک مکانیسم دوگانه به دست می آید: یک اثر آنتی کولینرژیک خاص (ضد موسکارینی) در محل های گیرنده استیل کولین با تقریباً 1/8 میلی گرم قدرت آتروپین (In vitro، ایلئوم خوکچه هندی). و یک اثر مستقیم بر عضلات صاف (عضلانی تروپیک) همانطور که توسط تضاد دی سیکلومین در اسپاسم ناشی از برادی کینین و هیستامین در ایلئوم جدا شده خوکچه هندی مشهود است. آتروپین بر پاسخ به این دو آگونیست تأثیری نداشت. مطالعات in vivo در گربه‌ها و سگ‌ها نشان داد که دی سیکلومین در برابر اسپاسم روده ناشی از استیل کولین (ACh) یا کلرید باریم (BaCl2) به همان اندازه قوی است در حالی که آتروپین حداقل 200 برابر در برابر اثرات ACh از BaCl2 قوی‌تر بود. آزمایشات برای اثرات میدریاتیک در موش نشان داد که دی سیکلومین تقریباً 1/500 به اندازه آتروپین قوی است. آزمایشات ضد سیالگوگ در خرگوش نشان داد که دی سیکلومین 1/300 به اندازه آتروپین قوی است.

دی سیکلومین هیدروکلراید می تواند ترشح بزاق و عرق را مهار کند، ترشحات و تحرک دستگاه گوارش را کاهش دهد، باعث خواب آلودگی، گشاد شدن مردمک ها، افزایش ضربان قلب و کاهش عملکرد حرکتی شود.

جذب و توزیع در انسان، دی سیکلومین پس از مصرف خوراکی به سرعت جذب می شود و در عرض 60-90 دقیقه به حداکثر مقدار خود می رسد. میانگین حجم توزیع برای دوز خوراکی 20 میلی گرم تقریباً 3.65 لیتر بر کیلوگرم است که نشان دهنده توزیع گسترده در بافت ها است. دفع متابولیسم دی سیکلومین مورد مطالعه قرار نگرفت. راه اصلی دفع از طریق ادرار (5/79 درصد دوز) است. دفع نیز در مدفوع اتفاق می افتد، اما به میزان کمتر (8.4٪). میانگین نیمه عمر حذف پلاسما در یک مطالعه تقریباً 1.8 ساعت تعیین شد که غلظت پلاسما به مدت 9 ساعت پس از یک دوز واحد اندازه گیری شد. در مطالعات بعدی، غلظت پلاسمایی تا 24 ساعت پس از یک دوز منفرد پیگیری شد که نشان دهنده یک مرحله ثانویه حذف با نیمه عمر تا حدودی طولانی‌تر بود.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی دی سیکلومین انجام نشده است. در مطالعات روی موش‌ها با دوزهای تا 100 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، دی سیکلومین هیچ اثر مضری بر تولید مثل، لقاح یا زایمان نداشت.

17 اطلاعات مشاوره بیمار 17.2 مصرف در نوزادان به والدین و مراقبان خود اطلاع دهید که از مصرف دی سیکلومین هیدروکلراید در نوزادان کمتر از 6 ماه خودداری کنند [به مصرف در جمعیت های خاص (8.4) مراجعه کنید].

17.3 استفاده در مادران شیرده به زنان شیرده توصیه کنید که دی سیکلومین هیدروکلراید نباید در هنگام شیر دادن به نوزادان خود استفاده شود [به استفاده در جمعیت های خاص (8.3، 8.4) مراجعه کنید].

17.4 سیستم عصبی محیطی و مرکزی در حضور دمای محیطی بالا، سجده حرارتی می تواند با استفاده از دی سیکلومین هیدروکلراید (تب و گرمازدگی به دلیل کاهش تعریق) رخ دهد. در صورت بروز علائم، مصرف دارو باید قطع شود و با پزشک تماس بگیرید. دی سیکلومین هیدروکلراید ممکن است باعث خواب آلودگی یا تاری دید شود. باید به بیمار هشدار داده شود که در فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند، مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین‌ها یا انجام کارهای خطرناک در حین مصرف دی سیکلومین هیدروکلراید، شرکت نکند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. تولید شده برای Solaris Pharma Corporation Somerset, NJ 08873. تجدید نظر: 04/2025 40338

17.2 مصرف در نوزادان به والدین و مراقبان خود اطلاع دهید که دی سیکلومین هیدروکلراید را در نوزادان کمتر از 6 ماه تجویز نکنند [به مصرف در جمعیت های خاص (8.4) مراجعه کنید].

17.3 استفاده در مادران شیرده به زنان شیرده توصیه کنید که دی سیکلومین هیدروکلراید نباید در هنگام شیر دادن به نوزادان خود استفاده شود [به استفاده در جمعیت های خاص (8.3، 8.4) مراجعه کنید].

17.4 سیستم عصبی محیطی و مرکزی در حضور دمای محیطی بالا، سجده حرارتی می تواند با استفاده از دی سیکلومین هیدروکلراید (تب و گرمازدگی به دلیل کاهش تعریق) رخ دهد. در صورت بروز علائم، مصرف دارو باید قطع شود و با پزشک تماس بگیرید. دی سیکلومین هیدروکلراید ممکن است باعث خواب آلودگی یا تاری دید شود. باید به بیمار هشدار داده شود که در فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند، مانند کار با وسیله نقلیه موتوری یا سایر ماشین‌ها یا انجام کارهای خطرناک در حین مصرف دی سیکلومین هیدروکلراید، شرکت نکند [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.3) مراجعه کنید]. تولید شده برای Solaris Pharma Corporation Somerset, NJ 08873. تجدید نظر: 04/2025 40338