دی فلورازون دی استات

موارد مصرف و مصرف کرم دی فلورازون دی استات USP 0.05% یک کورتیکواستروئید با قدرت بالا است که برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید نشان داده شده است.

کرم دی فلورازون دی استات USP 0.05% باید دو بار در روز روی ناحیه آسیب دیده مالیده شود.

کرم دی فلورازون دی استات USP در بیمارانی که سابقه حساسیت بیش از حد به هر یک از اجزای دارو دارند منع مصرف دارد.

جذب سیستمیک عمومی کورتیکواستروئیدهای موضعی می تواند باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA) با پتانسیل نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید پس از قطع درمان شود. تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری نیز می تواند در برخی از بیماران با جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی در حین درمان ایجاد شود. بیمارانی که دوز زیادی از یک استروئید موضعی با قدرت بالاتری را دریافت می کنند که در سطح وسیعی یا زیر یک پانسمان انسدادی اعمال می شود، باید به طور دوره ای برای شواهدی از سرکوب محور HPA مورد ارزیابی قرار گیرند. این ممکن است با استفاده از تحریک ACTH، A.M. کورتیزول پلاسما و آزمایش کورتیزول آزاد ادراری. این محصول توانایی بیشتری در تولید سرکوب آدرنال نسبت به پماد دی فلورازون دی استات USP، 0.05% دارد. در 30 گرم در روز (به صورت 15 گرم دو بار در روز استفاده می شود) کرم دی فلورازون دی استات USP، نشان داده شد که 0.05٪ باعث مهار محور HPA در یکی از دو بیمار پس از استفاده به مدت یک هفته روی پوست پسوریازیس می شود. در 15 گرم در روز (به عنوان 7.5 گرم دو بار در روز استفاده می شود) کرم دی فلورازون دی استات USP، 0.05٪ نشان داده شد که باعث مهار خفیف محور HPA در یکی از پنج بیمار پس از استفاده به مدت یک هفته روی پوست بیمار (پسوریازیس یا درماتیت آتوپیک) می شود. این اثرات پس از قطع درمان برگشت پذیر بود. در مقایسه، پماد دی فلورازون دی استات USP، 0.05٪ باعث سرکوب قابل توجهی از محور HPA در بیماران مبتلا به پسوریازیس یا درماتیت آتوپیک در دوزهای منقسم با 30 گرم در روز به مدت یک هفته نشد. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید سعی شود دارو قطع شود، دفعات مصرف کاهش یابد یا کورتیکواستروئیدی با قدرت کمتر جایگزین شود. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً با قطع کورتیکواستروئیدهای موضعی سریع و کامل است. به ندرت، علائم و نشانه‌های نارسایی گلوکوکورتیکواستروئید ممکن است رخ دهد که نیاز به کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل دارد. برای اطلاعات در مورد مکمل های سیستمیک، به اطلاعات تجویز برای آن محصولات مراجعه کنید. بیماران اطفال به دلیل نسبت بزرگتر سطح پوست به توده بدن، ممکن است از دوزهای معادل بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند (به موارد احتیاطی: استفاده در کودکان مراجعه کنید). در صورت ایجاد تحریک، مصرف کرم دی فلورازون دی استات USP باید قطع شود و درمان مناسب انجام شود. درماتیت تماسی آلرژیک با کورتیکواستروئیدها معمولاً با مشاهده عدم بهبودی به جای تشدید بالینی مانند اکثر محصولات موضعی فاقد کورتیکواستروئید تشخیص داده می شود. چنین مشاهداتی باید با تست پچ تشخیصی مناسب تایید شود. در صورت وجود یا ایجاد عفونت های پوستی همزمان، باید از یک عامل ضد قارچی یا ضد باکتریایی مناسب استفاده شود. اگر پاسخ مطلوب به سرعت رخ ندهد، استفاده از کرم دی فلورازون دی استات USP باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل نشده است، قطع شود. کرم دی فلورازون دی استات USP 0.05% نباید در درمان روزاسه یا درماتیت اطراف دهان استفاده شود و نباید روی صورت، کشاله ران یا زیر بغل استفاده شود.

عوارض جانبی موضعی زیر به ندرت با سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است و ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی، به ویژه با کورتیکواستروئیدهای با قدرت بیشتر، بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: سوزش، خارش، تحریک، خشکی، فولیکولیت، جوش های آکنه شکل، هیپوپیگمانتاسیون، درماتیت اطراف دهان، درماتیت تماسی آلرژیک، عفونت های ثانویه، آتروفی پوست، استریا و میلیاریا. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Sun Pharmaceutical Industries, Inc. به شماره 1-866-923-4914 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

کرم دی فلورازون دی استات USP که به صورت موضعی استفاده می شود، 0.05% می تواند به مقدار کافی جذب شود تا اثرات سیستمیک ایجاد کند (به موارد احتیاطی مراجعه کنید).

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدها در حیوانات آزمایشگاهی هنگامی که به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند، تراتوژن هستند. نشان داده شده است که برخی از کورتیکواستروئیدها پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. نشان داده شده است که دی فلورازون دی استات هنگامی که به صورت موضعی با دوز 0.001 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در قفسه سینه تراشیده شده حیوانات باردار استفاده می شود، تراتوژن (شکاف کام) در موش ها است. این تقریباً 0.3 برابر دوز موضعی انسان از کرم دی فلورازون دی استات USP، 0.05٪ است. هنگامی که موش های باردار به صورت موضعی با حدود 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم در روز درمان شدند، مرگ و میر رحمی در حیوانات تحت درمان بیشتر از حیوانات کنترل بود. در خرگوش ها، زمانی که دی فلورازون دی استات در دوزهای موضعی کمتر از 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز استفاده شد، شکاف کام مشاهده شد. علاوه بر این، وزن جنین کاهش یافته و اندازه بستر کوچکتر بود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در مورد پتانسیل تراتوژنیک دی فلورازون دی استات در زنان باردار وجود ندارد. کرم دی فلورازون دی استات USP تنها در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند.

کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به صورت سیستمیک در شیر انسان ظاهر می شوند و می توانند رشد را سرکوب کنند، با تولید کورتیکواستروئید درون زا تداخل داشته باشند یا اثرات نامطلوب دیگری ایجاد کنند. مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر انسان شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز کرم دی فلورازون دی استات USP به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

ایمنی و اثربخشی کرم دی فلورازون دی استات USP، 0.05% در بیماران اطفال ثابت نشده است. به دلیل نسبت بالای سطح پوست به توده بدن، بیماران اطفال نسبت به بزرگسالان در معرض خطر بیشتری برای سرکوب محور HPA هستند که با کورتیکواستروئیدهای موضعی درمان می شوند. بنابراین، آنها همچنین در معرض خطر نارسایی گلوکوکورتیکواستروئیدی پس از قطع درمان و سندرم کوشینگ در حین درمان هستند. عوارض جانبی از جمله استریا با استفاده نامناسب از کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیماران اطفال گزارش شده است. سرکوب محور HPA، سندرم کوشینگ و فشار خون داخل جمجمه ای در بیماران اطفال دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در بیماران اطفال شامل تأخیر رشد خطی، تاخیر در افزایش وزن، سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است.

کرم دی فلورازون دی استات USP، 0.05٪ حاوی ترکیب فعال دی فلورازون دی استات، یک کورتیکواستروئید مصنوعی برای استفاده موضعی درماتولوژیک است. از نظر شیمیایی، دی فلورازون دی استات 6α، 9α-دی فلورو-11β، 17،21-تری هیدروکسی-16-متیل پرگنا-1،4-دین-3،20-دیون 17،21 دی استات است، با فرمول تجربی C 26 H 32 F 2 O 45 و وزن مولکولی زیر ساختار 7، فرمول: هر گرم کرم دی فلورازون دی استات USP 0.05% حاوی 0.5 میلی گرم دی فلورازون دی استات در یک پایه کرم متشکل از هیدروکسی تولوئن بوتیله، ستیل الکل، اسید سیتریک، گلیسریل استئارات/PEG 100 استئارات، ایزوپروپیل میریستات، لانولین پلی باسیل الکل، لانولین پلی باس، روغن معدنی سودیوم 0. استئارات، پلی سوربات 60، پروپیلن گلیکول، آب تصفیه شده، سوربیتان مونو استئارات و سبزیجات روغن ساختار شیمیایی

مانند سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی، دی فلورازون دی استات دارای اثرات ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق است. مکانیسم فعالیت ضد التهابی کورتیکواستروئیدهای موضعی، به طور کلی، نامشخص است. با این حال، تصور می‌شود که کورتیکواستروئیدها با القای پروتئین‌های مهارکننده فسفولیپاز A 2 که مجموعاً لیپوکورتین نامیده می‌شوند، عمل می‌کنند. فرض بر این است که این پروتئین‌ها بیوسنتز میانجی‌های قوی التهاب مانند پروستاگلاندین‌ها و لکوترین‌ها را با مهار آزادسازی پیش‌ساز مشترکشان، اسید آراشیدونیک، کنترل می‌کنند. اسید آراشیدونیک از فسفولیپیدهای غشایی توسط فسفولیپاز A 2 آزاد می شود. فارماکوکینتیک میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه و یکپارچگی سد اپیدرمی تعیین می شود. پانسمان انسدادی با هیدروکورتیزون تا 24 ساعت برای افزایش نفوذ ثابت نشده است. با این حال، انسداد هیدروکورتیزون به مدت 96 ساعت به طور قابل توجهی نفوذ را افزایش می دهد. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست ممکن است جذب پوستی را افزایش دهد. مطالعات انجام شده با کرم دی فلورازون دی استات نشان می دهد که در مقایسه با سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی در محدوده قدرت بالایی قرار دارد.

میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه و یکپارچگی سد اپیدرمی تعیین می شود. پانسمان انسدادی با هیدروکورتیزون تا 24 ساعت برای افزایش نفوذ ثابت نشده است. با این حال، انسداد هیدروکورتیزون به مدت 96 ساعت به طور قابل توجهی نفوذ را افزایش می دهد. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست ممکن است جذب پوستی را افزایش دهد. مطالعات انجام شده با کرم دی فلورازون دی استات نشان می دهد که در مقایسه با سایر کورتیکواستروئیدهای موضعی در محدوده قدرت بالایی قرار دارد.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی دی فلورازون دی استات انجام نشده است. دی فلورازون دی استات در آزمایش میکرونوکلئوس در موش‌های صحرایی با دوزهای 2400 میلی‌گرم بر کیلوگرم جهش‌زا یافت نشد. مطالعات روی موش های صحرایی پس از تجویز موضعی در دوزهای تا 0.5 میلی گرم بر کیلوگرم هیچ تأثیری بر باروری نشان نداد.

بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. این فقط برای استفاده خارجی است. از تماس با چشم خودداری کنید. این دارو نباید برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده شود. ناحیه پوست تحت درمان را نباید بانداژ کرد یا به گونه ای پوشانده یا بسته بندی کرد که مسدود شود مگر اینکه پزشک دستور دهد. بیماران باید هرگونه نشانه ای از عوارض جانبی موضعی را به پزشک خود گزارش کنند.

در دمای 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید]. محکم بسته نگه دارید.