دوکسپین هیدروکلراید

کرم هیدروکلراید دوکسپین 5% برای درمان کوتاه مدت (تا 8 روز) خارش متوسط ​​در بیماران بزرگسال مبتلا به درماتیت آتوپیک یا لیکن سیمپلکس مزمن توصیه می شود (دوز و نحوه مصرف را ببینید).

یک لایه نازک از کرم هیدروکلراید دوکسپین باید چهار بار در روز با فاصله حداقل 3 تا 4 ساعت بین استفاده استفاده شود. هیچ داده ای برای اثبات ایمنی و اثربخشی کرم هیدروکلراید دوکسپین در صورت استفاده بیش از 8 روز وجود ندارد. مصرف مزمن بیش از هشت روز ممکن است منجر به سطوح سیستمیک بالاتر شود و باید از آن اجتناب شود. استفاده از کرم هیدروکلراید دوکسپین برای بیش از 8 روز ممکن است منجر به افزایش احتمال حساسیت تماسی شود. خطر آرام بخشی ممکن است با استفاده بیشتر از کرم هیدروکلراید دوکسپین در سطح بدن افزایش یابد (به هشدارها مراجعه کنید). تجربه بالینی نشان داده است که خواب آلودگی در بیمارانی که کرم هیدروکلراید دوکسپین را در بیش از 10٪ از سطح بدن استفاده می کنند، به طور قابل توجهی شایع تر است. بنابراین، بیمارانی که بیش از 10 درصد از سطح بدن آنها تحت تأثیر قرار گرفته است (به هشدارها مراجعه کنید) باید به ویژه در مورد خواب آلودگی احتمالی و سایر عوارض جانبی سیستمیک داکسپین احتیاط کنند. در صورت بروز خواب آلودگی بیش از حد، ممکن است انجام یک یا چند مورد از موارد زیر ضروری باشد: کاهش سطح بدن تحت درمان، کاهش تعداد استفاده در روز، کاهش مقدار استفاده از کرم، یا قطع دارو. پانسمان های انسدادی ممکن است جذب اکثر داروهای موضعی را افزایش دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی نباید با کرم هیدروکلراید دوکسپین استفاده شوند.

از آنجایی که دوکسپین هیدروکلراید اثر آنتی کولینرژیک دارد و به دلیل اینکه سطوح پلاسمایی قابل توجهی از دوکسپین پس از استفاده موضعی کرم هیدروکلراید دوکسپین قابل تشخیص است، استفاده از کرم هیدروکلراید دوکسپین در بیماران مبتلا به گلوکوم با زاویه باریک درمان نشده یا تمایل به احتباس ادرار ممنوع است. کرم هیدروکلراید داکسپین در افرادی که حساسیت قبلی به هر یک از اجزای آن نشان داده اند منع مصرف دارد.

خواب‌آلودگی در بیش از 20 درصد بیماران تحت درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین، به‌ویژه در بیمارانی که بیش از 10 درصد از سطح بدنشان تحت درمان قرار می‌گیرد، رخ می‌دهد. به بیماران باید در مورد احتمال آرام بخش هشدار داده شود و از رانندگی با وسیله نقلیه موتوری یا کار با ماشین آلات خطرناک در حین درمان با کرم دوکسپین هیدروکلراید احتیاط شود. اثرات آرام بخش نوشیدنی های الکلی، آنتی هیستامین ها و سایر داروهای مضعف CNS ممکن است با استفاده از کرم هیدروکلراید دوکسپین تشدید شود. در صورت بروز خواب‌آلودگی بیش از حد، ممکن است لازم باشد دفعات استفاده، مقدار کرم استفاده شده و/یا درصد سطح بدن تحت درمان را کاهش داده یا دارو را قطع کنید. با این حال، اثربخشی با کاهش فراوانی کاربردها ثابت نشده است. این محصول را دور از چشم نگهداری کنید.

خواب‌آلودگی عمومی از آنجایی که ممکن است با استفاده از کرم دوکسپین هیدروکلراید خواب‌آلود رخ دهد، باید به بیماران نسبت به رانندگی با ماشین یا کار با ماشین‌های خطرناک در هنگام استفاده از این دارو هشدار داده شود و هشدار داده شود. همچنین باید به بیماران احتیاط کرد که پاسخ آنها به الکل ممکن است تشدید شود. داروهای آرام‌بخش ممکن است باعث سردرگمی و بی‌قراری در افراد مسن شوند. معمولاً بیماران مسن باید از نظر گیجی و بی‌قراری بیش از حد در هنگام شروع استفاده از کرم هیدروکلراید دوکسپین به دقت تحت نظر قرار گیرند (به موارد احتیاطی، استفاده در دوران سالمندی مراجعه کنید). استفاده تحت انسداد پانسمان های انسدادی ممکن است جذب اکثر داروهای موضعی را افزایش دهند. بنابراین، پانسمان های انسدادی نباید با کرم هیدروکلراید دوکسپین استفاده شوند. حساسیت تماسی استفاده از کرم هیدروکلراید دوکسپین می تواند باعث واکنش های حساسیت بیش از حد نوع IV (حساسیت تماسی) به دوکسپین شود.

مطالعاتی در مورد بررسی تداخلات دارویی با کرم هیدروکلراید دوکسپین انجام نشده است. با این حال، از آنجایی که سطوح پلاسمایی دوکسپین پس از مصرف موضعی کرم هیدروکلراید دوکسپین می‌تواند به سطوحی برسد که با درمان خوراکی دوکسپین هیدروکلراید به دست می‌آید، تداخلات دارویی زیر به دنبال مصرف موضعی کرم هیدروکلراید دوکسپین ممکن است: داروهای متابولیزه شده توسط P450 2D6 فعالیت بیوشیمیایی داروی متابولیزه کننده ایزوآنزیم سیتوکروم P450 2D6 (دبریزوکین هیدروکسیلاز) در زیرمجموعه ای از جمعیت قفقازی کاهش می یابد (حدود 7 تا 10 درصد از قفقازی ها به اصطلاح «متابولیزکننده ضعیف» هستند). تخمین های قابل اعتمادی از شیوع کاهش فعالیت ایزوآنزیم P450 2D6 در میان جمعیت های آسیایی، آفریقایی و سایر جمعیت ها هنوز در دسترس نیست. متابولیزورهای ضعیف در صورت مصرف دوزهای معمول، غلظت پلاسمایی داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای (TCAs) بالاتر از حد انتظار دارند. بسته به کسری از دارو که توسط P450 2D6 متابولیزه می شود، افزایش غلظت پلاسما ممکن است کوچک یا بسیار زیاد باشد (افزایش 8 برابری در AUC پلاسما TCA). بعلاوه، برخی داروها فعالیت این ایزوآنزیم را مهار می کنند و متابولیزورهای طبیعی را شبیه متابولایزرهای ضعیف می کنند. فردی که در یک رژیم دوز معین از یک TCA پایدار است، ممکن است زمانی که یکی از این داروهای بازدارنده را به عنوان درمان همزمان تجویز می کند، به طور ناگهانی سمی شود. داروهایی که سیتوکروم P450 2D6 را مهار می کنند شامل داروهایی هستند که توسط آنزیم متابولیزه نمی شوند (کینیدین. سایمتیدین) و بسیاری از سوبستراهای P450 2D6 (بسیاری از داروهای ضد افسردگی دیگر، فنوتیازین ها، و پروپافنون و فلکائینید ضد آریتمی نوع 1C). در حالی که همه مهارکننده‌های انتخابی بازجذب سروتونین (SSRIs)، مانند فلوکستین، سرترالین و پاروکستین، P450 2D6 را مهار می‌کنند، ممکن است در میزان مهار متفاوت باشند. میزانی که ممکن است تداخلات SSRI-TCA مشکلات بالینی ایجاد کند به میزان مهار و فارماکوکینتیک SSRI درگیر بستگی دارد. با این وجود، در مصرف همزمان TCA ها با هر یک از SSRI ها احتیاط نشان داده می شود. با توجه به نیمه عمر طولانی والدین و متابولیت فعال (حداقل 5 هفته ممکن است لازم باشد) از اهمیت ویژه ای برخوردار است، قبل از شروع درمان با TCA در بیمار در حال ترک فلوکستین باید زمان کافی سپری شود. استفاده همزمان از داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای با داروهایی که می توانند سیتوکروم P450 2D6 را مهار کنند ممکن است به دوزهای کمتری نسبت به داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای یا داروهای دیگر نیاز داشته باشد. هر زمان که قرار است یک TCA با داروی دیگری که به عنوان مهارکننده P450 2D6 شناخته می شود، همزمان تجویز شود، نظارت بر سطوح پلاسمایی TCA مطلوب است. مهارکننده های MAO عوارض جانبی جدی و حتی مرگ در پی مصرف همزمان برخی داروها با مهارکننده های MAO گزارش شده است. بنابراین، مهارکننده‌های MAO باید حداقل دو هفته قبل از شروع محتاطانه درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین قطع شوند. مدت زمان دقیق ممکن است متفاوت باشد و بستگی به مهارکننده خاص MAO مورد استفاده، مدت زمان تجویز و دوز مصرفی دارد. سایمتیدین علائم آنتی کولینرژیک جدی (مانند خشکی شدید دهان، احتباس ادرار و تاری دید) با افزایش سطح سرمی داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای هنگام شروع درمان با سایمتیدین همراه بوده است. علاوه بر این، سطوح بالاتر از حد انتظار ضد افسردگی سه حلقه ای در بیمارانی که قبلاً سایمتیدین مصرف می کردند، مشاهده شده است. الکل مصرف الکل ممکن است اثرات آرام بخش بالقوه کرم هیدروکلراید دوکسپین را تشدید کند. این امر به ویژه در بیمارانی که ممکن است بیش از حد از الکل استفاده کنند بسیار مهم است. تولازامید یک مورد هیپوگلیسمی شدید در یک بیمار دیابتی نوع II گزارش شده است که 11 روز پس از افزودن دوکسپین خوراکی (75 میلی گرم در روز) تولازامید (1 گرم در روز) مصرف می کرد.

کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده عوارض جانبی سیستمیک در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده روی بیماران تحت درمان با کرم دوکسپین هیدروکلراید، شایع‌ترین عارضه جانبی سیستمیک گزارش‌شده خواب‌آلودگی بود. خواب‌آلودگی در 71 نفر از 330 (22%) بیماران تحت درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین در مقایسه با 7 نفر از 334 (2%) بیماران تحت درمان با کرم خودرو رخ داد. خواب‌آلودگی منجر به قطع زودهنگام دارو در تقریباً 5 درصد از بیماران تحت درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین در آزمایش‌های بالینی کنترل‌شده شد. عوارض جانبی موضعی در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده روی بیماران تحت درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین، شایع‌ترین عارضه جانبی موضعی گزارش‌شده سوزش و/یا سوزش در محل مصرف بود. این موارد در 76 نفر از 330 (23٪) از بیماران تحت درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین در مقایسه با 54 نفر از 334 (16٪) بیمارانی که با کرم خودرو درمان شده بودند، رخ داد. بیشتر این واکنش ها به عنوان "خفیف" طبقه بندی شدند. با این حال، تقریباً 25٪ از بیمارانی که سوزش و/یا سوزش را گزارش کردند، واکنش را "شدید" گزارش کردند. چهار بیمار تحت درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین به دلیل سوزش و/یا سوزش از مطالعه خارج شدند. جدول زیر عوارض جانبی گزارش شده با بروز ≥1٪ را در هر دو گروه درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین یا کرم خودرو در طول کارآزمایی ها نشان می دهد: عوارض جانبی کرم دوکسپین هیدروکلراید N=330 Vehicle N=334 سوزش/خارش 76 (23.0%) 54 (16.2%) خواب آلودگی 71 (21.5%) 7 (2.1%) خشکی دهان 1 32 (9.7%) 4 (1.2%) 4 (1.2%) (1.2%) 10.3 (1.2%) خارش خستگی/خستگی 10 (3.0%) 5 (1.5%) اگزمای تشدید شده 10 (3.0%) 8 (2.4%) سایر واکنش محل استفاده 3 10 (3.0%) 16 (4.8%) سرگیجه 4 7 (2.1%) 3 (0.1%) (0.1%) هیجانات ذهنی 3 (0.1%) (0.1%) انحراف طعم 5 5 (1.5%) 1 (0.3%) ادم 4 (1.2%) 1 (0.3%) سردرد 3 (0.9%) 14 (4.2%) 1 شامل گزارش هایی از "خشكی لب ها"، "خشكی گلو" و "تشنگی" 2 شامل گزارش هایی از "خارش" شامل گزارش "خارش ناشی از خارش" است. سایت" 4 شامل گزارش "سبکی سر" و "سرگیجه/سرگیجه" 5 شامل گزارش "طعم تلخ" و "طعم فلزی در دهان" نامطلوب حوادثی که در 0.5٪ تا <1.0٪ از بیماران تحت درمان با کرم هیدروکلراید دوکسپین در کارآزمایی‌های بالینی کنترل‌شده رخ می‌دهد شامل: عصبی/اضطراب، بی‌حسی زبان، تب و حالت تهوع بود. برای گزارش رویدادهای نامطلوب مشکوک، با Teva Pharmaceuticals USA، Inc. به شماره 1-888-838-2872 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا http://www.fda.gov/medwatch برای گزارش داوطلبانه واکنش های جانبی تماس بگیرید. تجربه پس از بازاریابی بیست و شش مورد درماتیت تماسی آلرژیک در بیمارانی که از کرم هیدروکلراید دوکسپین استفاده می کردند گزارش شده است که بیست مورد از آنها با پچ تست مثبت برای کرم دوکسپین 5% ثبت شده است.

ممکن است مرگ و میر ناشی از مصرف بیش از حد این دسته از داروها رخ دهد. از آنجایی که مدیریت پیچیده و در حال تغییر است، توصیه می شود که پزشک برای اطلاعات فعلی در مورد درمان با مرکز کنترل مسمومیت تماس بگیرد. علائم و نشانه های مسمومیت پس از مصرف بیش از حد داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای به سرعت ایجاد می شود. بنابراین، نظارت بر بیمارستان در اسرع وقت مورد نیاز است. تظاهرات در صورت مصرف بیش از حد با استفاده موضعی از کرم هیدروکلراید دوکسپین، علائم و نشانه‌ها ممکن است شامل موارد زیر باشد: اختلالات ریتمی قلبی، افت فشار خون شدید، تشنج، و افسردگی CNS، از جمله کما. تغییرات در نوار قلب، به ویژه در محور یا عرض QRS، از نظر بالینی شاخص های مهم سمیت ضد افسردگی سه حلقه ای هستند. سایر علائم مصرف بیش از حد ممکن است شامل موارد زیر باشد: گیجی، اختلال در تمرکز، توهمات بینایی گذرا، گشاد شدن مردمک ها، بی قراری، رفلکس های بیش فعال، بی حالی، خواب آلودگی، سفتی عضلانی، استفراغ، هیپوترمی، هیپر تب، یا هر یک از علائم ذکر شده در زیر واکنش های نامطلوب. توصیه های عمومی کلی ECG بگیرید و فوراً پایش قلب را شروع کنید. راه هوایی بیمار را محافظت کنید، یک خط داخل وریدی ایجاد کنید و ضد عفونی معده را شروع کنید. حداقل شش ساعت مشاهده همراه با پایش قلب و مشاهده علائم CNS یا افسردگی تنفسی، افت فشار خون، دیس ریتمی قلبی و/یا بلوک های هدایتی و تشنج اکیداً توصیه می شود. اگر علائم مسمومیت در هر زمانی در این دوره رخ دهد، نظارت طولانی مدت توصیه می شود. گزارش‌های موردی از بیمارانی وجود دارد که در اواخر پس از مصرف بیش از حد به اختلالات ریتمی کشنده تسلیم می‌شوند. این بیماران شواهد بالینی از مسمومیت قابل توجه قبل از مرگ داشتند و اکثر آنها ضد عفونی گوارشی ناکافی دریافت کردند. نظارت بر سطح دارو در پلاسما نباید مدیریت بیمار را هدایت کند. قلب و عروق حداکثر مدت QRS سرب اندام ≥0.10 ثانیه ممکن است بهترین نشانه برای شدت مصرف بیش از حد باشد. برای حفظ pH سرم در محدوده 7.45 تا 7.55 باید از بی کربنات سدیم داخل وریدی استفاده کرد. اگر پاسخ pH ناکافی باشد، ممکن است از هایپرونتیلاسیون نیز استفاده شود. استفاده همزمان از هایپرونتیلاسیون و بی کربنات سدیم باید با احتیاط شدید و با نظارت مکرر pH انجام شود. pH >7.60 یا pCO 2 <20 میلی متر جیوه نامطلوب است. اختلالات ریتمی که به درمان بی کربنات سدیم/هیپرونتیلاسیون پاسخ نمی دهند ممکن است به لیدوکائین، برتیلیوم یا فنی توئین پاسخ دهند. داروهای ضد آریتمی نوع 1A و 1C به طور کلی منع مصرف دارند (مانند کینیدین، دیسوپیرامید و پروکائین آمید). در موارد نادر، همپرفیوژن ممکن است در بی ثباتی قلبی عروقی مقاوم به درمان حاد در بیماران مبتلا به سمیت حاد مفید باشد. با این حال، همودیالیز، دیالیز صفاقی، تعویض خون و دیورز اجباری به طور کلی در مسمومیت با داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای بی اثر گزارش شده است. CNS در بیماران مبتلا به افسردگی CNS، به دلیل احتمال بدتر شدن ناگهانی، لوله گذاری اولیه توصیه می شود. تشنج ها را باید با بنزودیازپین ها یا در صورت بی اثر بودن با سایر داروهای ضد تشنج (مانند فنوباربیتال، فنی توئین) کنترل کرد. فیزوستیگمین به جز برای درمان علائم تهدید کننده زندگی که به درمان های دیگر پاسخ نداده اند توصیه نمی شود و پس از آن فقط با مشاوره با مرکز کنترل مسمومیت. مدیریت کودکان اصول مدیریت مصرف بیش از حد در کودکان و بزرگسالان مشابه است. اکیداً توصیه می شود که پزشک برای درمان خاص اطفال با مرکز کنترل مسمومیت محلی تماس بگیرد.

مطالعات تولیدمثلی انجام شده است که در آن دوکسپین به صورت خوراکی در دوزهای 0.6 و 1.2 برابر به موش‌ها و خرگوش‌ها تجویز می‌شد، مواجهه تخمینی با دوکسپین که ناشی از استفاده از 16 گرم کرم هیدروکلراید دوکسپین در روز است (چهار کاربرد چهار گرم کرم در روز؛ چند برابر دوز، مقایسه‌های انجام شده پس از نرمال‌سازی داده‌ها بر اساس تخمین‌های سطح بدن را نشان می‌دهد و هیچ شواهدی دال بر آسیب به جنین موش یا خرگوش به دلیل دوکسپین نشان نداده است. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود.

دوکسپین پس از مصرف خوراکی در شیر انسان دفع می شود. این احتمال وجود دارد که پس از مصرف موضعی کرم هیدروکلراید دوکسپین در شیر انسان نیز دفع شود. یک مورد آپنه و خواب‌آلودگی در شیرخواری گزارش شده است که مادرش از نوع خوراکی دوکسپین هیدروکلراید استفاده می‌کرد. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از دوکسپین، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

استفاده از کرم هیدروکلراید دوکسپین در بیماران اطفال توصیه نمی شود. شرایط ایمن برای استفاده از کرم هیدروکلراید دوکسپین در کودکان ایجاد نشده است. یک مورد از یک کودک 2.5 ساله گزارش شده است که پس از درمان با کرم دوکسپین هیدروکلراید دچار خواب آلودگی، تشنج بزرگ، افسردگی تنفسی، اختلالات ECG و کما شده است. در مجموع 27 گرم در طی سه روز برای اگزما استفاده شده بود. او با مراقبت های حمایتی، زغال چوب فعال و قلیایی شدن سیستمیک تحت درمان قرار گرفت و بهبود یافت.

مطالعات بالینی کرم هیدروکلراید دوکسپین شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نشد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای یک بیمار مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای پایین محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. میزان دفع کلیوی دوکسپین مشخص نشده است. از آنجایی که در بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیه بیشتر است، باید در انتخاب دوز دقت شود. داروهای آرام‌بخش ممکن است باعث سردرگمی و بی‌قراری در افراد مسن شوند. معمولاً بیماران مسن باید از نظر گیجی و بی‌قراری بیش از حد در هنگام استفاده از کرم هیدروکلراید دوکسپین به دقت تحت نظر باشند (به هشدارها مراجعه کنید). یک بیمار مرد 80 ساله در خانه سالمندان دچار سمیت آنتی کولینرژیک سیستمیک احتمالی شد که شامل احتباس ادرار و هذیان پس از استفاده از کرم دوکسپین هیدروکلراید سه بار در روز به مدت دو روز روی بازوها، پاها و پشت او بود.

کرم دوکسپین هیدروکلراید 5% کرم موضعی است. هر گرم حاوی: 50 میلی گرم دوکسپین هیدروکلراید، USP (معادل 44.3 میلی گرم دوکسپین). دوکسپین هیدروکلراید، USP یکی از دسته ای از عوامل شناخته شده به عنوان ترکیبات ضد افسردگی سه حلقه ای دی بنزوکسپین است. این مخلوط ایزومری از N,N-dimethyldibenz[b,e]oxepin-Δ 11(6H),γ-propylaminehydrochloride است. دوکسپین هیدروکلراید، USP دارای فرمول مولکولی C 19 H 21 NO است

• HCl و وزن مولکولی 315.84. کرم دوکسپین هیدروکلراید 5% یک کرم سفید است و حاوی مواد غیرفعال زیر است: محلول سوربیتول، ستیل الکل، ایزوپروپیل میریستات، گلیسریل استئارات، استئارات PEG-100، وازلین سفید، بنزیل الکل، دی اکسید تیتانیوم و آب تصفیه شده. 1

اگرچه دوکسپین هیدروکلراید دارای اثرات مسدود کننده گیرنده هیستامین H 1 و H 2 است، مکانیسم دقیقی که توسط آن دوکسپین اثر ضد خارش خود را اعمال می کند ناشناخته است. کرم هیدروکلراید دوکسپین می تواند در تعداد قابل توجهی از بیماران خواب آلودگی ایجاد کند و این آرام بخش ممکن است آگاهی از جمله آگاهی از علائم خارش را کاهش دهد. در 19 بیمار اگزمای خارش دار تحت درمان با کرم دوکسپین هیدروکلراید، غلظت داکسپین پلاسما از غیرقابل تشخیص تا 47 نانوگرم در میلی لیتر از جذب از راه پوست متغیر بود. سطوح پلاسمایی ناشی از مصرف موضعی کرم هیدروکلراید دوکسپین می تواند منجر به CNS و سایر عوارض جانبی سیستمیک شود. پس از جذب در گردش خون سیستمیک، دوکسپین تحت متابولیسم کبدی قرار می گیرد که منجر به تبدیل به دسمتیل دوکسپین فعال دارویی می شود. گلوکورونیداسیون بیشتر منجر به دفع ادراری داروی اصلی و متابولیت های آن می شود. Desmethyldoxepin نیمه عمری دارد که بین 28 تا 52 ساعت متغیر است و تحت تأثیر دوزهای متعدد قرار نمی گیرد. سطوح پلاسمایی دوکسپین و دسمتیل دوکسپین بسیار متغیر است و با دوز همبستگی ضعیفی دارد. توزیع گسترده در بافت های بدن از جمله ریه ها، قلب، مغز و کبد رخ می دهد. بیماری کلیوی، عوامل ژنتیکی، سن و سایر داروها بر متابولیسم و ​​دفع بعدی دوکسپین تأثیر می‌گذارند (به احتیاط‌ها، تداخلات دارویی مراجعه کنید).

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی، جهش زایی، و مطالعات اختلال باروری با دوکسپین هیدروکلراید انجام نشده است.