قرص دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید، قرص تاخیری 10 میلی گرم/10 میلی گرم

نمای کلی

ماده موثره: دوکسیلامین سوکسینات، پیریدوکسین هیدروکلراید
راه مصرف: شفاهی
تاریخ برچسب: 2026-08-24

موارد مصرف

قرص‌های سوکسینات داکسیلامین و پیریدوکسین هیدروکلراید برای درمان تهوع و استفراغ بارداری در زنانی که به درمان محافظه‌کارانه پاسخ نمی‌دهند، اندیکاسیون دارند. محدودیت های مصرف داکسیلامین سوکسینات و قرص دیر رهش پیریدوکسین هیدروکلراید در زنان مبتلا به استفراغ باروری مطالعه نشده است. قرص‌های دیر رهش داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید یک محصول دارویی ترکیبی با دوز ثابت از دوکسیلامین سوکسینات، آنتی هیستامین و پیریدوکسین هیدروکلراید، آنالوگ ویتامین B6 هستند که برای درمان تهوع و استفراغ بارداری در زنانی که به درمان محافظه‌کارانه پاسخ نمی‌دهند، توصیه می‌شود.

دوز و روش مصرف

روزانه دو قرص قبل از خواب مصرف شود. اگر علائم به اندازه کافی کنترل نشود، می توان دوز را به حداکثر دوز توصیه شده روزانه (یک قرص صبح، یک بعد از ظهر و دو قرص قبل از خواب) افزایش داد، همانطور که در اطلاعات کامل نسخه توضیح داده شده است.

2.1 اطلاعات دوز در ابتدا، دو قرص سوکسینات داکسیلامین و پیریدوکسین هیدروکلراید با رهش تاخیری را به صورت خوراکی قبل از خواب (روز 1) مصرف کنید. اگر این دوز به اندازه کافی علائم را در روز بعد کنترل کرد، مصرف دو قرص را در روز قبل از خواب ادامه دهید. با این حال، اگر علائم تا بعد از ظهر روز دوم ادامه یافت، دوز معمول دو قرص را در همان شب قبل از خواب مصرف کنید و سپس سه قرص را از روز سوم (یک قرص صبح و دو قرص قبل از خواب) مصرف کنید. اگر این سه قرص به اندازه کافی علائم را در روز چهارم کنترل کردند، مصرف روزانه سه قرص را ادامه دهید. در غیر این صورت، چهار قرص را از روز چهارم مصرف کنید (یک قرص صبح، یک قرص اواسط بعد از ظهر و دو قرص قبل از خواب). حداکثر دوز توصیه شده چهار قرص (یک قرص در صبح، یکی در اواسط بعد از ظهر و دو قرص قبل از خواب) در روز است. با معده خالی با یک لیوان آب مصرف کنید [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. قرص ها را به طور کامل قورت دهید. از خرد کردن، جویدن یا خرد کردن دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید خودداری کنید. به عنوان نسخه روزانه و نه بر اساس نیاز مصرف کنید. با پیشرفت بارداری، نیاز مداوم زن به دوکسیلامین سوکسینات و قرص پیریدوکسین هیدروکلراید تأخیری را مجدداً ارزیابی کنید.

اشکال و قدرت‌های دارویی

قرص‌های تاخیری رهش داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید به رنگ سفید، گرد، دو محدب، روکش‌شده با فیلم و قرص‌های تأخیری حاوی 10 میلی‌گرم داکسی‌آمین سوکسینات و 10 میلی‌گرم پیریدوکسین هیدروکلراید هستند. این تبلت ها در یک طرف با رنگ مشکی "186" حک شده است. قرص های تاخیری حاوی 10 میلی گرم داکسیلامین سوکسینات و 10 میلی گرم پیریدوکسین هیدروکلراید.

موارد منع مصرف

دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنان با هر یک از شرایط زیر منع مصرف دارد: حساسیت بیش از حد شناخته شده به سوکسینات داکسیلامین، سایر آنتی هیستامین های مشتقات اتانول آمین، پیریدوکسین هیدروکلراید یا هر ماده غیرفعال در فرمولاسیون مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) اثرات نامطلوب سیستم عصبی مرکزی دوکسیل آمین سوکسینات هیدروپیریکیدوکسینات را تشدید و طولانی می کند. (7.1)]. حساسیت بیش از حد شناخته شده به سوکسینات داکسیلامین، سایر آنتی هیستامین های مشتقات اتانول آمین، پیریدوکسین هیدروکلراید یا هر ماده غیرفعال در فرمول (4) مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAO) (4، 7)

هشدارها و احتیاط‌ها

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند: از شرکت در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری کامل ذهنی دارند، مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین، در حین استفاده از داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید تا زمانی که توسط یک ارائه دهنده مراقبت های بهداشتی پاکسازی شود، خودداری کنید. مصرف همزمان با الکل یا سایر داروهای مضعف CNS توصیه نمی شود (5.1) اقدامات آنتی کولینرژیک: در بیماران مبتلا به آسم، افزایش فشار داخل چشم، گلوکوم با زاویه باریک، زخم معده تنگ کننده، انسداد پیلورودئودنال و انسداد ادراری گردن مثانه با غربالگری دارویی با احتیاط مصرف شود (5.2) دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید ممکن است در غربالگری ادرار از نظر متادون، مواد افیونی و PCP تداخل ایجاد کند (5.3)

5.1 فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید ممکن است به دلیل خواص آنتی کولینرژیک داکسیلامین سوکسینات، یک آنتی هیستامین، باعث خواب آلودگی شوند. زنان باید از شرکت در فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری کامل ذهنی دارند، مانند رانندگی یا کار با ماشین‌های سنگین، در حین استفاده از دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید تا زمانی که توسط ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی خود اجازه انجام این کار را ندارند، خودداری کنند. اگر خانمی همزمان از داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (CNS) از جمله الکل استفاده می کند، استفاده از دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید توصیه نمی شود. این ترکیب ممکن است منجر به خواب آلودگی شدید شود که منجر به سقوط یا تصادف شود [به تداخلات دارویی (7.1) مراجعه کنید].

5.2 شرایط پزشکی همزمان داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید دارای خواص آنتی کولینرژیک است و بنابراین باید با احتیاط در زنان مبتلا به: آسم، افزایش فشار داخل چشم، گلوکوم با زاویه باریک، زخم معده تنگ کننده، انسداد انسداد پیلورودئودنال و انسداد انسداد حفره روده استفاده شود.

5.3 تداخل با غربالگری ادرار برای متادون، مواد افیونی و فن سیکلیدین فسفات (PCP) گزارش‌هایی از آزمایش‌های غربالگری ادرار مثبت کاذب برای متادون، مواد افیونی و PCP با استفاده از دوکسیلامین سوکسینات/پیریدوکسین هیدروکلراید گزارش شده است [به تداخلات دارویی مراجعه کنید (7.3).

5.1 فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید ممکن است به دلیل خواص آنتی کولینرژیک داکسیلامین سوکسینات، یک آنتی هیستامین، باعث خواب آلودگی شوند. زنان باید از شرکت در فعالیت‌هایی که نیاز به هوشیاری کامل ذهنی دارند، مانند رانندگی یا کار با ماشین‌های سنگین، در حین استفاده از دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید تا زمانی که توسط ارائه‌دهنده مراقبت‌های بهداشتی خود اجازه انجام این کار را ندارند، خودداری کنند. اگر خانمی همزمان از داروهای مضعف سیستم عصبی مرکزی (CNS) از جمله الکل استفاده می کند، استفاده از دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید توصیه نمی شود. این ترکیب ممکن است منجر به خواب آلودگی شدید شود که منجر به سقوط یا تصادف شود [به تداخلات دارویی (7.1) مراجعه کنید].

5.2 شرایط پزشکی همزمان داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید دارای خواص آنتی کولینرژیک است و بنابراین باید با احتیاط در زنان مبتلا به: آسم، افزایش فشار داخل چشم، گلوکوم با زاویه باریک، زخم معده تنگ کننده، انسداد انسداد پیلورودئودنال و انسداد انسداد حفره روده استفاده شود.

5.3 تداخل با غربالگری ادرار برای متادون، مواد افیونی و فن سیکلیدین فسفات (PCP) گزارش‌هایی از آزمایش‌های غربالگری ادرار مثبت کاذب برای متادون، مواد افیونی و PCP با استفاده از دوکسیلامین سوکسینات/پیریدوکسین هیدروکلراید گزارش شده است [به تداخلات دارویی مراجعه کنید (7.3).

تداخلات دارویی

هنگام استفاده همراه با الکل یا سایر داروهای آرام بخش، خواب آلودگی شدید ممکن است رخ دهد. (7)

7.1 تداخلات دارویی استفاده از دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنانی که از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOI) استفاده می کنند، که اثرات آنتی کولینرژیک (خشک کننده) آنتی هیستامین ها را طولانی و تشدید می کند، منع مصرف دارد. مصرف همزمان الکل و سایر داروهای مضعف CNS (مانند آرام بخش های خواب آور و آرام بخش) با سوکسینات داکسیلامین و پیریدوکسین هیدروکلراید توصیه نمی شود.

7.2 تداخلات دارو و غذا یک مطالعه اثر غذا نشان داد که تاخیر در شروع اثر دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید ممکن است بیشتر به تأخیر بیفتد، و کاهش جذب ممکن است هنگام مصرف قرص ها با غذا رخ دهد [دوز و نحوه تجویز (2)، فارماکولوژی بالینی را ببینید. بنابراین، سوکسینات داکسیلامین و پیریدوکسین هیدروکلراید باید با معده خالی همراه با یک لیوان آب مصرف شوند [به مقدار و نحوه مصرف (2) مراجعه کنید].

7.3 آزمایش ادرار مثبت کاذب برای متادون، مواد افیونی و PCP غربالگری دارویی مثبت کاذب برای متادون، مواد افیونی و PCP می تواند با استفاده از سوکسینات داکسیلامین/پیریدوکسین هیدروکلراید رخ دهد. در صورت مثبت بودن نتیجه ایمونواسی، باید از آزمایش‌های تاییدی، مانند طیف‌سنجی جرمی کروماتوگرافی گازی (GC-MS) برای تایید هویت ماده استفاده شود.

استفاده از دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنانی که از مهارکننده های مونوآمین اکسیداز (MAOIs) استفاده می کنند، که اثرات آنتی کولینرژیک (خشک کننده) آنتی هیستامین ها را طولانی و تشدید می کند، منع مصرف دارد. مصرف همزمان الکل و سایر داروهای مضعف CNS (مانند آرام بخش های خواب آور و آرام بخش) با سوکسینات داکسیلامین و پیریدوکسین هیدروکلراید توصیه نمی شود.

7.2 تداخلات دارو و غذا یک مطالعه اثر غذا نشان داد که تاخیر در شروع اثر دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید ممکن است بیشتر به تأخیر بیفتد، و کاهش جذب ممکن است هنگام مصرف قرص ها با غذا رخ دهد [دوز و نحوه تجویز (2)، فارماکولوژی بالینی را ببینید. بنابراین، سوکسینات داکسیلامین و پیریدوکسین هیدروکلراید باید با معده خالی همراه با یک لیوان آب مصرف شوند [به مقدار و نحوه مصرف (2) مراجعه کنید].

7.3 آزمایش ادرار مثبت کاذب برای متادون، مواد افیونی و PCP غربالگری دارویی مثبت کاذب برای متادون، مواد افیونی و PCP می تواند با استفاده از سوکسینات داکسیلامین/پیریدوکسین هیدروکلراید رخ دهد. در صورت مثبت بودن نتیجه ایمونواسی، باید از آزمایش‌های تاییدی، مانند طیف‌سنجی جرمی کروماتوگرافی گازی (GC-MS) برای تایید هویت ماده استفاده شود.

عوارض جانبی

عوارض جانبی زیر در جای دیگری در برچسب مورد بحث قرار گرفته است: خواب آلودگی [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] سقوط یا سایر حوادث ناشی از اثر مصرف ترکیبی دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید با داروهای مضعف CNS از جمله الکل [به هشدارها و اقدامات احتیاطی (5.1) مراجعه کنید] شایع ترین واکنش نامطلوب با دوکسینات و 5 درصد هیدروکسی لورآمین و بیش از میزان در دارونما) خواب آلودگی است. (6) برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Par Health با شماره 1-800-828-9393 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

6.1 تجربه کارآزمایی بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده‌شده در عمل بالینی را منعکس نکند. ایمنی و اثربخشی دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید با دارونما در یک کارآزمایی دوسوکور، تصادفی، چند مرکزی بر روی 261 زن مبتلا به تهوع و استفراغ بارداری مقایسه شد. میانگین سن حاملگی در ثبت نام 9.3 هفته، محدوده 7 تا 14 هفته بارداری بود [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید]. واکنش‌های نامطلوب برای داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید که با بروز ≥5 درصد رخ داده و از میزان بروز دارونما بیشتر است، در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1: تعداد (درصد) افراد با ≥ 5 درصد واکنش های جانبی در یک مطالعه 15 روزه کنترل شده با دارونما در مورد داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید (فقط آن دسته از واکنش های نامطلوب که با بروز ≥ 5 درصد و با میزان سوکسینین بالا رخ می دهند. هیدروکلراید نسبت به دارونما نشان داده شده است) داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید (N = 133) دارونما (n = 128) خواب آلودگی 19 (14.3%) 15 (11.7%)

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر که به ترتیب حروف الفبا ذکر شده اند، در طول استفاده پس از تایید ترکیب 10 میلی گرم داکسیلامین سوکسینات و 10 میلی گرم پیریدوکسین هیدروکلراید شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش‌ها به‌طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می‌شوند، همیشه نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات قلبی: تنگی نفس، تپش قلب، تاکی کاردی اختلالات گوش و لابیرنت: سرگیجه اختلالات چشمی: تاری دید، اختلالات بینایی اختلالات گوارشی: اتساع شکم، درد شکم، یبوست، اسهال اختلالات عمومی و شرایط محل مصرف: ناراحتی قفسه سینه، خستگی، تحریک پذیری، ضعف اختلالات سیستم ایمنی: حساسیت مفرط اختلالات سیستم عصبی: سرگیجه، سردرد، میگرن، پارستزی، اختلال روانی-حرکتی اضطراب، بی‌خوابی، بی‌خوابی، کابوس‌های شبانه اختلالات کلیوی و ادراری: سوزش ادرار، احتباس ادرار اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی: هیپرهیدروزیس، خارش، راش، بثورات ماکولو-پاپولار

6.1 تجربه کارآزمایی بالینی از آنجایی که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده‌شده در عمل بالینی را منعکس نکند. ایمنی و اثربخشی دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید با دارونما در یک کارآزمایی دوسوکور، تصادفی، چند مرکزی بر روی 261 زن مبتلا به تهوع و استفراغ بارداری مقایسه شد. میانگین سن حاملگی در ثبت نام 9.3 هفته، محدوده 7 تا 14 هفته بارداری بود [به مطالعات بالینی (14) مراجعه کنید]. واکنش‌های نامطلوب برای داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید که با بروز ≥5 درصد رخ داده و از میزان بروز دارونما بیشتر است، در جدول 1 خلاصه شده است. جدول 1: تعداد (درصد) افراد با ≥ 5 درصد واکنش های جانبی در یک مطالعه 15 روزه کنترل شده با دارونما در مورد داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید (فقط آن دسته از واکنش های نامطلوب که با بروز ≥ 5 درصد و با میزان سوکسینین بالا رخ می دهند. هیدروکلراید نسبت به دارونما نشان داده شده است) داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید (N = 133) دارونما (n = 128) خواب آلودگی 19 (14.3%) 15 (11.7%)

6.2 تجارب پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر که به ترتیب حروف الفبا ذکر شده اند، در طول استفاده پس از تایید ترکیب 10 میلی گرم داکسیلامین سوکسینات و 10 میلی گرم پیریدوکسین هیدروکلراید شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش‌ها به‌طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می‌شوند، همیشه نمی‌توان فراوانی آن‌ها را به طور قابل اعتماد تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. اختلالات قلبی: تنگی نفس، تپش قلب، تاکی کاردی اختلالات گوش و لابیرنت: سرگیجه اختلالات چشمی: تاری دید، اختلالات بینایی اختلالات گوارشی: اتساع شکم، درد شکم، یبوست، اسهال اختلالات عمومی و شرایط محل مصرف: ناراحتی قفسه سینه، خستگی، تحریک پذیری، ضعف اختلالات سیستم ایمنی: حساسیت مفرط اختلالات سیستم عصبی: سرگیجه، سردرد، میگرن، پارستزی، اختلال روانی-حرکتی اضطراب، بی‌خوابی، بی‌خوابی، کابوس‌های شبانه اختلالات کلیوی و ادراری: سوزش ادرار، احتباس ادرار اختلالات پوستی و بافت زیر جلدی: هیپرهیدروزیس، خارش، راش، بثورات ماکولو-پاپولار

مصرف بیش از حد

10.1 علائم و نشانه های مصرف بیش از حد داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید یک فرمول با رهش تاخیری است، بنابراین، علائم و نشانه های مسمومیت ممکن است بلافاصله آشکار نشود. علائم و نشانه های مصرف بیش از حد ممکن است شامل بی قراری، خشکی دهان، گشاد شدن مردمک ها، خواب آلودگی، سرگیجه، سردرگمی ذهنی و تاکی کاردی باشد. در دوزهای سمی، داکسیلامین اثرات آنتی کولینرژیک، از جمله تشنج، رابدومیولیز، نارسایی حاد کلیه و مرگ را نشان می دهد.

10.2 مدیریت مصرف بیش از حد در صورت نیاز به درمان، شامل شستشوی معده یا زغال فعال، شستشوی کامل روده و درمان علامتی است. برای اطلاعات بیشتر در مورد درمان اوردوز، با مرکز کنترل مسمومیت تماس بگیرید (1-800-222-1222).

10.1 علائم و نشانه های مصرف بیش از حد داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید یک فرمول با رهش تاخیری است، بنابراین، علائم و نشانه های مسمومیت ممکن است بلافاصله آشکار نشود. علائم و نشانه های مصرف بیش از حد ممکن است شامل بی قراری، خشکی دهان، گشاد شدن مردمک ها، خواب آلودگی، سرگیجه، سردرگمی ذهنی و تاکی کاردی باشد. در دوزهای سمی، داکسیلامین اثرات آنتی کولینرژیک، از جمله تشنج، رابدومیولیز، نارسایی حاد کلیه و مرگ را نشان می دهد.

10.2 مدیریت مصرف بیش از حد در صورت نیاز به درمان، شامل شستشوی معده یا زغال فعال، شستشوی کامل روده و درمان علامتی است. برای اطلاعات بیشتر در مورد درمان اوردوز، با مرکز کنترل مسمومیت تماس بگیرید (1-800-222-1222).

مصرف در گروه‌های خاص

دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید برای استفاده در زنان باردار در نظر گرفته شده است.

8.1 خلاصه خطر بارداری داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید برای درمان تهوع و استفراغ بارداری در زنانی که به درمان محافظه کارانه پاسخ نمی دهند در نظر گرفته شده است. خطرات مادر در سراسر برچسب گذاری مورد بحث قرار می گیرد. در مطالعات اپیدمیولوژیک در زنان باردار خطر افزایش ناهنجاری های مادرزادی گزارش نشده است. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطرات پیش زمینه تخمین زده شده برای نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. داده‌های انسانی ترکیب دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید موضوع بسیاری از مطالعات اپیدمیولوژیک (کوهورت، کنترل موردی و متاآنالیز) طراحی شده برای تشخیص تراتوژنیسیته احتمالی بوده است. یک متاآنالیز از 16 مطالعه کوهورت و 11 مطالعه مورد شاهدی که بین سال‌های 1963 و 1991 منتشر شد، افزایش خطر ناهنجاری‌ها را از مواجهه سه ماهه اول با دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید، با یا بدون دی سیکلومین هیدروکلراید گزارش نکرد. متاآنالیز دوم از 12 مطالعه کوهورت و 5 مطالعه مورد شاهدی که بین سال‌های 1963 و 1985 منتشر شد، هیچ رابطه آماری معنی‌داری بین ناهنجاری‌های جنینی و استفاده سه ماهه اول از ترکیب سوکسینات داکسیلامین و پیریدوکسین هیدروکلراید با یا بدون دی سیکلومین هیدروکلراید گزارش نکرد.

8.3 شیردهی زنان نباید در حین استفاده از داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید شیر دهند. وزن مولکولی سوکسینات داکسیلامین به اندازه ای کم است که می توان انتظار عبور از شیر مادر را داشت. هیجان، تحریک پذیری و آرامبخشی در نوزادان شیرده گزارش شده است که احتمالاً از طریق شیر مادر در معرض داکسیلامین سوکسینات قرار گرفته اند. نوزادان مبتلا به آپنه یا سایر سندرم های تنفسی ممکن است به ویژه در برابر اثرات آرام بخش دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید آسیب پذیر باشند که منجر به بدتر شدن آپنه یا شرایط تنفسی آنها می شود. پیریدوکسین هیدروکلراید در شیر مادر دفع می شود. هیچ گزارشی از عوارض جانبی در نوزادانی که احتمالاً از طریق شیر مادر در معرض پیریدوکسین هیدروکلراید قرار گرفته اند، گزارش نشده است.

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در کودکان زیر 18 سال ثابت نشده است. مرگ و میر ناشی از مصرف بیش از حد داکسیلامین در کودکان گزارش شده است. موارد مصرف بیش از حد با کما، تشنج بزرگ و ایست قلبی تنفسی مشخص شده است. به نظر می رسد کودکان در معرض خطر بالای ایست قلبی تنفسی هستند. دوز سمی برای کودکان بیش از 1.8 میلی گرم بر کیلوگرم گزارش شده است. یک کودک 3 ساله 18 ساعت پس از مصرف 1000 میلی گرم دوکسیلامین سوکسینات جان خود را از دست داد. با این حال، هیچ ارتباطی بین مقدار داکسیلامین مصرفی، سطح پلاسمایی داکسیل آمین و علائم بالینی وجود ندارد.

بارداری

خلاصه خطر داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید برای درمان تهوع و استفراغ بارداری در زنانی که به درمان محافظه کارانه پاسخ نمی دهند در نظر گرفته شده است. خطرات مادر در سراسر برچسب گذاری مورد بحث قرار می گیرد. در مطالعات اپیدمیولوژیک در زنان باردار خطر افزایش ناهنجاری های مادرزادی گزارش نشده است. در ایالات متحده جمعیت عمومی، خطرات پیش زمینه تخمین زده شده برای نقایص مادرزادی و سقط جنین در حاملگی های بالینی شناخته شده به ترتیب 2-4٪ و 15-20٪ است. داده‌های انسانی ترکیب دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید موضوع بسیاری از مطالعات اپیدمیولوژیک (کوهورت، کنترل موردی و متاآنالیز) طراحی شده برای تشخیص تراتوژنیسیته احتمالی بوده است. یک متاآنالیز از 16 مطالعه کوهورت و 11 مطالعه مورد شاهدی که بین سال‌های 1963 و 1991 منتشر شد، افزایش خطر ناهنجاری‌ها را از مواجهه سه ماهه اول با دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید، با یا بدون دی سیکلومین هیدروکلراید گزارش نکرد. متاآنالیز دوم از 12 مطالعه کوهورت و 5 مطالعه مورد شاهدی که بین سال‌های 1963 و 1985 منتشر شد، هیچ رابطه آماری معنی‌داری بین ناهنجاری‌های جنینی و استفاده سه ماهه اول از ترکیب سوکسینات داکسیلامین و پیریدوکسین هیدروکلراید با یا بدون دی سیکلومین هیدروکلراید گزارش نکرد.

مصرف در کودکان

ایمنی و اثربخشی دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در کودکان زیر 18 سال ثابت نشده است. مرگ و میر ناشی از مصرف بیش از حد داکسیلامین در کودکان گزارش شده است. موارد مصرف بیش از حد با کما، تشنج بزرگ و ایست قلبی تنفسی مشخص شده است. به نظر می رسد کودکان در معرض خطر بالای ایست قلبی تنفسی هستند. دوز سمی برای کودکان بیش از 1.8 میلی گرم بر کیلوگرم گزارش شده است. یک کودک 3 ساله 18 ساعت پس از مصرف 1000 میلی گرم دوکسیلامین سوکسینات جان خود را از دست داد. با این حال، هیچ ارتباطی بین مقدار داکسیلامین مصرفی، سطح پلاسمایی داکسیل آمین و علائم بالینی وجود ندارد.

توضیحات

قرص تاخیر رهش داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید 10 میلی گرم در 10 میلی گرم سفید، گرد، دو محدب، روکش شده با فیلم، قرص تاخیری رهش است که روی یک طرف آن با "186" به رنگ مشکی حک شده است. مواد غیر فعال به شرح زیر است: هیدروکسید آمونیوم، اکسید آهن سیاه، سیلیس بی آب کلوئیدی، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، سدیم کراسکارملوز، دی کلسیم فسفات بی آب، هیپروملوز، ایزوپروپیل الکل، استئارات منیزیم، منیزیم تری سیلیکات، متاکریمر نوع سیلیکات سیلیکات، متاکریولیک اسید کولوز n-بوتانول، پلی اتیلن گلیکول/ماکروگل، پلی سوربات 80، پروپیلن گلیکول، لعاب پوسته، بی کربنات سدیم، سدیم لوریل سولفات، تالک، دی اکسید تیتانیوم و تری اتیل سیترات. دوکسیلامین سوکسینات داکسیلامین سوکسینات به عنوان یک آنتی هیستامین طبقه بندی می شود. نام شیمیایی داکسیلامین سوکسینات اتانامین، N,N-دی متیل-2-[1-فنیل-1-(2-پیریدینیل)اتوکسی]-، بوتاندیوات (1:1) است. فرمول تجربی C 17 H 22 N 2 O است

C 4 H 6 O 4 و جرم مولکولی 388.46 است. فرمول ساختاری این است: سوکسینات داکسیلامین یک پودر سفید یا تقریباً سفید است که در آب و الکل بسیار محلول، آزادانه در کلروفرم و بسیار کمی در اتر و بنزن محلول است. پیریدوکسین هیدروکلراید پیریدوکسین هیدروکلراید یک آنالوگ ویتامین B6 است. نام شیمیایی پیریدوکسین هیدروکلراید 3،4-pyridined متانول، 5-hydroxy-6-methyl-، هیدروکلراید است. فرمول تجربی C 8 H 11 NO 3 است
HCl و جرم مولکولی 205.64 است. فرمول ساختاری این است: پیریدوکسین هیدروکلراید یک کریستال سفید تا تقریباً سفید یا پودر کریستالی است که آزادانه در آب محلول است، کمی در الکل و استون محلول، محلول در کلروفرم، نامحلول در اتر است. قرص تاخیر رهش داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید قرص تاخیری رهش داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید

فارماکولوژی بالینی

12.1 مکانیسم اثر مکانیسم اثر دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید ناشناخته است.

12.3 فارماکوکینتیک فارماکوکینتیک دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنان بالغ غیر باردار سالم مشخص شده است. نتایج فارماکوکینتیک برای داکسیل آمین و پیریدوکسین، از جمله متابولیت های ویتامین B6، پیریدوکسال، پیریدوکسال 5’-فسفات، پیریدوکامین و پیریدوکامین 5’- فسفات، در جداول 2 تا 5 خلاصه شده است. جذب مطالعه برچسب باز تک دوز (دو قرص) و چند دوز (چهار قرص در روز) برای ارزیابی ایمنی و مشخصات فارماکوکینتیک داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنان بالغ غیر باردار سالم انجام شد. تک دوز (دو قرص قبل از خواب) در روزهای 1 و 2 تجویز شد. دوزهای چندگانه (یک قرص در صبح، یک قرص بعد از ظهر و دو قرص هنگام خواب) در روزهای 3-18 تجویز شد. نمونه‌های خون برای آنالیز فارماکوکینتیک قبل و بعد از دوز در روزهای 2 و 18 و همچنین قبل از دوز قبل از دوز قبل از خواب فقط در روزهای 9، 10، 11، 16، 17 و 18 جمع‌آوری شد. دوکسیلامین و پیریدوکسین در دستگاه گوارش و عمدتاً در ژژونوم جذب می شوند. C max داکسیلامین و پیریدوکسین به ترتیب طی 7.5 و 5.5 ساعت به دست می آیند (جدول 2 را ببینید). جدول 2 - فارماکوکینتیک تک دوز و چند دوز داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنان بالغ سالم غیر باردار AUC 0-inf (ng

h/mL) C max (ng/mL) T max (h) AUC 0-inf (ng
h/mL) C max (ng/mL) T max (h) داکسیلامین 1280.9 ± 369.3 83.3 ± 20.6 7.2 ± 1.9 3721.5 ± 1318.5 168.6 ± . 16.5 32.6 ± 15.0 5.7 ± 1.5 64.5 ± 36.4 46.1 ± 28.3 5.6 ± 1.3 پیریدوکسال 211.6 ± 46.1 74.3 ± 21.8 5.5 ± 21.8 1.5 ± 5.5 210.0 ± 54.4 6.8 ± 1.2 پیریدوکسال 5' فسفات 1536.4 ± 721.5 30.0 ± 10.0 11.7 ± 5.3 6099.7 ± 1383.7 ± 6.6.6 81.6 ± 6.9 ± 84. پیریدوکامین 4.1 ± 2.7 0.5 ± 0.7 5.9 ± 2.1 2.6 ± 0.8 0.5 ± 0.2 6.6 ± 1.4 پیریدوکامین 5’-فسفات 5.2 ± 3.8 0.7 ± 0.5 0.5 ± 0.7 ± 0.5 2.3 ± 1.7 12.4 11.2 12.4 ± 2.2 تجویز دوزهای چندگانه دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید منجر به افزایش غلظت داکسیلامین و همچنین افزایش داکسیلامین C max و AUC 0 - آخرین جذب می شود. زمان رسیدن به حداکثر غلظت تحت تأثیر دوزهای متعدد قرار نمی گیرد. میانگین شاخص تجمع بیش از 1.0 است که نشان می دهد داکسیلامین پس از دوزهای متعدد تجمع می یابد (جدول 3 را ببینید). اگرچه هیچ تجمعی برای پیریدوکسین مشاهده نشد، اما میانگین شاخص تجمع برای هر متابولیت (پیریدوکسال، پیریدوکسال 5'-فسفات، و پیریدوکامین 5'-فسفات) به دنبال تجویز دوزهای متعدد داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین بیش از 1.0 است. زمان رسیدن به حداکثر غلظت تحت تأثیر دوزهای متعدد قرار نمی گیرد (جدول 2 را ببینید). جدول 3 - فارماکوکینتیک داکسیلامین و پیریدوکسین پس از تجویز تک دوز و چند دوز داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید به زنان بالغ سالم غیر باردار AUC 0- آخرین (ng)
h/mL) AUC 0-inf (ng
h/mL) C max (ng/mL) T max (h) T 1/2el (h) Doxylamine Mean±SD N=18 Single 205.6 ± 911.4 369.3 ± 1280.9 20.6 ± 83.3 20.6 ± 7.2 1.1 ± 0.2 1.19 چندگانه 3661.3 ± 1279.2 3721.5 ± 1318.5 168.6 ± 38.5 7.8 ± 1.6 11.9 ± 3.3 پیریدوکسین میانگین ± انحراف معیار N=18 تک 16.6 ± 39.3 3.6 ± 39.3 ± 16.6. 15.0 5.7 ± 1.5 0.5 ± 0.2 چندگانه 59.3 ± 33.9 64.5 ± 36.4 46.1 ± 28.3 5.6 ± 1.3 0.5 ± 0.1 اثر مواد غذایی تجویز غذا باعث تاخیر در جذب دوکسیلامین و پیریدوکسین می شود. این تاخیر با غلظت پایین تر داکسیلامین همراه است، اما میزان جذب تحت تاثیر قرار نمی گیرد (جدول 4 را ببینید). تأثیر غذا بر غلظت اوج و میزان جذب جزء پیریدوکسین پیچیده‌تر است زیرا متابولیت‌های پیریدوکسال، پیریدوکامین، پیریدوکسال 5'-فسفات و پیریدوکامین 5'-فسفات نیز به فعالیت بیولوژیکی کمک می‌کنند. غذا به طور قابل توجهی فراهمی زیستی پیریدوکسین را کاهش می دهد و Cmax و AUC آن را تقریباً 50٪ در مقایسه با شرایط ناشتا کاهش می دهد. به طور مشابه، غذا به طور قابل توجهی AUC پیریدوکسال را کاهش می دهد و Cmax آن را تا 50٪ در مقایسه با شرایط ناشتا کاهش می دهد. در مقابل، غذا کمی پیریدوکسال 5'-فسفات C max و میزان جذب را افزایش می دهد. در مورد پیریدوکسامین و پیریدوکسامین 5'-فسفات، به نظر می رسد سرعت و میزان جذب در شرایط تغذیه کاهش می یابد. جدول 4 - فارماکوکینتیک داکسیل آمین و پیریدوکسین پس از تجویز داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید تحت شرایط تغذیه و ناشتا در زنان بالغ سالم غیر باردار AUC 0-t (ng)
h/mL) AUC 0-inf (ng
h/mL) C max (ng/mL) T max (h) T 1/2el (h) Doxylamine Mean±SD N=42 ناشتا 1,407.2 ± 336.9 1,447.9 ± 332.2 94.9 ± 18.4 F 4.3±4.3 5.1 . 1,488.0 ± 463.2 1579.0 ± 422.7 a 75.7 ± 16.6 14.9 ± 7.4 12.5 ± 2.9 a پیریدوکسین میانگین ± انحراف معیار N=42 ناشتا 33.8 ± 15.9 ± 15.7 21.4 2.5 ± 0.9 0.4 ± 0.2 c Fed 18.3 ± 14.5 24.2 ± 14.0 b 13.7 ± 10.8 9.3 ± 4.0 0.5 ± 0.2 b a N=37; b N=18; c N=31 توزیع پیریدوکسین به شدت به پروتئین متصل است، عمدتاً به آلبومین. متابولیت فعال اصلی آن، پیریدوکسال 5'-فسفات (PLP) حداقل 60 درصد از غلظت ویتامین B6 در گردش را تشکیل می دهد. متابولیسم داکسیلامین در کبد توسط N-dealkylation به متابولیت های اصلی آن N-desmethyl-doxylamine و N, N-didesmethyldoxylamine تبدیل می شود. پیریدوکسین یک پیش دارویی است که عمدتاً در کبد متابولیزه می شود. دفع متابولیت های اصلی داکسیل آمین، N-desmethyl-doxylamine و N, N-didesmethyldoxylamine، از طریق کلیه دفع می شوند. نیمه عمر حذف نهایی داکسیلامین و پیریدوکسین به ترتیب 12.5 ساعت و 0.5 ساعت است (جدول 5 را ببینید). جدول 5 - نیمه عمر حذف نهایی (T 1/2el ) برای داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید تجویز شده به صورت دوز منفرد از دو قرص در شرایط ناشتا در زنان بالغ سالم غیر باردار T 1/2el (h) .4±2.6 ± دوکسیلامین 0.2 پیریدوکسال 2.1 ± 2.2 پیریدوکسال 5’-فسفات 81.6 ± 42.2 پیریدوکامین 2.5 ± 3.1 پیریدوکسال 5’- فسفات 66.5 ± 51.3 استفاده در موارد خاص نژاد جمعیت: هیچ مطالعه فارماکوکینتیک مربوط به نژاد انجام نشده است. نارسایی کبدی: هیچ مطالعه فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی انجام نشده است. نارسایی کلیوی: هیچ مطالعه فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی انجام نشده است.

مکانیسم اثر

مکانیسم اثر دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید ناشناخته است.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنان بالغ غیر باردار سالم مشخص شده است. نتایج فارماکوکینتیک برای داکسیل آمین و پیریدوکسین، از جمله متابولیت های ویتامین B6، پیریدوکسال، پیریدوکسال 5’-فسفات، پیریدوکامین و پیریدوکامین 5’- فسفات، در جداول 2 تا 5 خلاصه شده است. جذب مطالعه برچسب باز تک دوز (دو قرص) و چند دوز (چهار قرص در روز) برای ارزیابی ایمنی و مشخصات فارماکوکینتیک داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنان بالغ غیر باردار سالم انجام شد. تک دوز (دو قرص قبل از خواب) در روزهای 1 و 2 تجویز شد. دوزهای چندگانه (یک قرص در صبح، یک قرص بعد از ظهر و دو قرص هنگام خواب) در روزهای 3-18 تجویز شد. نمونه‌های خون برای آنالیز فارماکوکینتیک قبل و بعد از دوز در روزهای 2 و 18 و همچنین قبل از دوز قبل از دوز قبل از خواب فقط در روزهای 9، 10، 11، 16، 17 و 18 جمع‌آوری شد. دوکسیلامین و پیریدوکسین در دستگاه گوارش و عمدتاً در ژژونوم جذب می شوند. C max داکسیلامین و پیریدوکسین به ترتیب طی 7.5 و 5.5 ساعت به دست می آیند (جدول 2 را ببینید). جدول 2 - فارماکوکینتیک تک دوز و چند دوز داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید در زنان بالغ سالم غیر باردار AUC 0-inf (ng

h/mL) C max (ng/mL) T max (h) AUC 0-inf (ng
h/mL) C max (ng/mL) T max (h) داکسیلامین 1280.9 ± 369.3 83.3 ± 20.6 7.2 ± 1.9 3721.5 ± 1318.5 168.6 ± . 16.5 32.6 ± 15.0 5.7 ± 1.5 64.5 ± 36.4 46.1 ± 28.3 5.6 ± 1.3 پیریدوکسال 211.6 ± 46.1 74.3 ± 21.8 5.5 ± 21.8 1.5 ± 5.5 210.0 ± 54.4 6.8 ± 1.2 پیریدوکسال 5' فسفات 1536.4 ± 721.5 30.0 ± 10.0 11.7 ± 5.3 6099.7 ± 1383.7 ± 6.6.6 81.6 ± 6.9 ± 84. پیریدوکامین 4.1 ± 2.7 0.5 ± 0.7 5.9 ± 2.1 2.6 ± 0.8 0.5 ± 0.2 6.6 ± 1.4 پیریدوکامین 5’-فسفات 5.2 ± 3.8 0.7 ± 0.5 0.5 ± 0.7 ± 0.5 2.3 ± 1.7 12.4 11.2 12.4 ± 2.2 تجویز دوزهای چندگانه دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید منجر به افزایش غلظت داکسیلامین و همچنین افزایش داکسیلامین C max و AUC 0 - آخرین جذب می شود. زمان رسیدن به حداکثر غلظت تحت تأثیر دوزهای متعدد قرار نمی گیرد. میانگین شاخص تجمع بیش از 1.0 است که نشان می دهد داکسیلامین پس از دوزهای متعدد تجمع می یابد (جدول 3 را ببینید). اگرچه هیچ تجمعی برای پیریدوکسین مشاهده نشد، اما میانگین شاخص تجمع برای هر متابولیت (پیریدوکسال، پیریدوکسال 5'-فسفات، و پیریدوکامین 5'-فسفات) به دنبال تجویز دوزهای متعدد داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین بیش از 1.0 است. زمان رسیدن به حداکثر غلظت تحت تأثیر دوزهای متعدد قرار نمی گیرد (جدول 2 را ببینید). جدول 3 - فارماکوکینتیک داکسیلامین و پیریدوکسین پس از تجویز تک دوز و چند دوز داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید به زنان بالغ سالم غیر باردار AUC 0- آخرین (ng)
h/mL) AUC 0-inf (ng
h/mL) C max (ng/mL) T max (h) T 1/2el (h) Doxylamine Mean±SD N=18 Single 205.6 ± 911.4 369.3 ± 1280.9 20.6 ± 83.3 20.6 ± 7.2 1.1 ± 0.2 1.19 چندگانه 3661.3 ± 1279.2 3721.5 ± 1318.5 168.6 ± 38.5 7.8 ± 1.6 11.9 ± 3.3 پیریدوکسین میانگین ± انحراف معیار N=18 تک 16.6 ± 39.3 3.6 ± 39.3 ± 16.6. 15.0 5.7 ± 1.5 0.5 ± 0.2 چندگانه 59.3 ± 33.9 64.5 ± 36.4 46.1 ± 28.3 5.6 ± 1.3 0.5 ± 0.1 اثر مواد غذایی تجویز غذا باعث تاخیر در جذب دوکسیلامین و پیریدوکسین می شود. این تاخیر با غلظت پایین تر داکسیلامین همراه است، اما میزان جذب تحت تاثیر قرار نمی گیرد (جدول 4 را ببینید). تأثیر غذا بر غلظت اوج و میزان جذب جزء پیریدوکسین پیچیده‌تر است زیرا متابولیت‌های پیریدوکسال، پیریدوکامین، پیریدوکسال 5'-فسفات و پیریدوکامین 5'-فسفات نیز به فعالیت بیولوژیکی کمک می‌کنند. غذا به طور قابل توجهی فراهمی زیستی پیریدوکسین را کاهش می دهد و Cmax و AUC آن را تقریباً 50٪ در مقایسه با شرایط ناشتا کاهش می دهد. به طور مشابه، غذا به طور قابل توجهی AUC پیریدوکسال را کاهش می دهد و Cmax آن را تا 50٪ در مقایسه با شرایط ناشتا کاهش می دهد. در مقابل، غذا کمی پیریدوکسال 5'-فسفات C max و میزان جذب را افزایش می دهد. در مورد پیریدوکسامین و پیریدوکسامین 5'-فسفات، به نظر می رسد سرعت و میزان جذب در شرایط تغذیه کاهش می یابد. جدول 4 - فارماکوکینتیک داکسیل آمین و پیریدوکسین پس از تجویز داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید تحت شرایط تغذیه و ناشتا در زنان بالغ سالم غیر باردار AUC 0-t (ng)
h/mL) AUC 0-inf (ng
h/mL) C max (ng/mL) T max (h) T 1/2el (h) Doxylamine Mean±SD N=42 ناشتا 1,407.2 ± 336.9 1,447.9 ± 332.2 94.9 ± 18.4 F 4.3±4.3 5.1 . 1,488.0 ± 463.2 1579.0 ± 422.7 a 75.7 ± 16.6 14.9 ± 7.4 12.5 ± 2.9 a پیریدوکسین میانگین ± انحراف معیار N=42 ناشتا 33.8 ± 15.9 ± 15.7 21.4 2.5 ± 0.9 0.4 ± 0.2 c Fed 18.3 ± 14.5 24.2 ± 14.0 b 13.7 ± 10.8 9.3 ± 4.0 0.5 ± 0.2 b a N=37; b N=18; c N=31 توزیع پیریدوکسین به شدت به پروتئین متصل است، عمدتاً به آلبومین. متابولیت فعال اصلی آن، پیریدوکسال 5'-فسفات (PLP) حداقل 60 درصد از غلظت ویتامین B6 در گردش را تشکیل می دهد. متابولیسم داکسیلامین در کبد توسط N-dealkylation به متابولیت های اصلی آن N-desmethyl-doxylamine و N, N-didesmethyldoxylamine تبدیل می شود. پیریدوکسین یک پیش دارویی است که عمدتاً در کبد متابولیزه می شود. دفع متابولیت های اصلی داکسیل آمین، N-desmethyl-doxylamine و N, N-didesmethyldoxylamine، از طریق کلیه دفع می شوند. نیمه عمر حذف نهایی داکسیلامین و پیریدوکسین به ترتیب 12.5 ساعت و 0.5 ساعت است (جدول 5 را ببینید). جدول 5 - نیمه عمر حذف نهایی (T 1/2el ) برای داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید تجویز شده به صورت دوز منفرد از دو قرص در شرایط ناشتا در زنان بالغ سالم غیر باردار T 1/2el (h) .4±2.6 ± دوکسیلامین 0.2 پیریدوکسال 2.1 ± 2.2 پیریدوکسال 5’-فسفات 81.6 ± 42.2 پیریدوکامین 2.5 ± 3.1 پیریدوکسال 5’- فسفات 66.5 ± 51.3 استفاده در موارد خاص نژاد جمعیت: هیچ مطالعه فارماکوکینتیک مربوط به نژاد انجام نشده است. نارسایی کبدی: هیچ مطالعه فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی انجام نشده است. نارسایی کلیوی: هیچ مطالعه فارماکوکینتیک در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی انجام نشده است.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی مطالعات دو ساله سرطان زایی در موش ها و موش ها با سوکسینات داکسیلامین انجام شده است. داکسیلامین سوکسینات احتمالاً پتانسیل سرطان زایی برای انسان ندارد. پتانسیل سرطان زایی پیریدوکسین هیدروکلراید ارزیابی نشده است.

اطلاعات برای بیماران

17 اطلاعات مشاوره بیمار به برچسب زدن بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار) مراجعه کنید. خواب آلودگی و خواب آلودگی شدید به زنان اطلاع دهید که از شرکت در فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری کامل ذهنی دارند، مانند رانندگی یا کار با ماشین آلات سنگین، در حین استفاده از دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین تا زمانی که هیدروکلراید شفاف شود، خودداری کنند. زنان را در مورد اهمیت عدم مصرف دوکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید همراه با الکل یا داروهای آرام بخش، از جمله سایر آنتی هیستامین ها (موجود در برخی از داروهای سرفه و سرماخوردگی)، مواد افیونی و داروهای خواب آور آگاه کنید، زیرا خواب آلودگی می تواند منجر به سقوط یا حوادث دیگر شود. تداخل با غربالگری داروی ادرار به زنان اطلاع دهید که استفاده از داکسیلامین سوکسینات و پیریدوکسین هیدروکلراید ممکن است منجر به غربالگری داروی ادرار مثبت کاذب برای متادون، مواد افیونی و PCP شود.