اکونازول نیترات

فوم موضعی نیترات اکونازول، 1 درصد، برای درمان کچلی پدیس بین انگشتی ناشی از Trichophyton rubrum، Trichophyton mentagrophytes و Epidermophyton floccosum در بیماران 12 ساله و بالاتر نشان داده شده است. اکونازول نیترات یک ضد قارچ آزول است که برای درمان کچلی پدیس بین انگشتی ناشی از Trichophyton rubrum، Trichophyton mentagrophytes و Epidermophyton floccosum در بیماران 12 ساله و بالاتر نشان داده شده است. (1)

فوم موضعی نیترات اکونازول 1% فقط برای استفاده موضعی است. فوم موضعی نیترات اکونازول 1% برای استفاده خوراکی، چشمی یا داخل واژینال نیست. فوم موضعی نیترات اکونازول 1% باید برای پوشش مناطق آسیب دیده یک بار در روز به مدت 4 هفته استفاده شود. فقط برای استفاده موضعی؛ برای استفاده خوراکی، چشمی یا داخل واژینال نیست. (2) یک بار در روز به مدت 4 هفته استفاده شود. (2)

فوم، 1٪. هر گرم فوم موضعی نیترات اکونازول 1% حاوی 10 میلی گرم اکونازول نیترات در فوم سفید تا مایل به سفید است. فوم، 1٪. (3)

هیچ کدام. هیچ کدام. (4)

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی - محتویات قابل اشتعال هستند. به بیمار آموزش دهید که از گرما، شعله، و/یا سیگار کشیدن در طول و بلافاصله پس از استفاده اجتناب کند. (5.1)

5.1 اشتعال پذیری فوم موضعی نیترات اکونازول قابل اشتعال است. از حرارت، شعله و استعمال دخانیات در حین و بلافاصله پس از استفاده اجتناب کنید. مطالب تحت فشار از سوراخ کردن و/یا سوزاندن ظروف خودداری کنید. ظروف را در معرض حرارت قرار ندهید و/یا در دمای بالاتر از 120 درجه فارنهایت (49 درجه سانتیگراد) نگهداری نکنید، حتی زمانی که خالی هستند. در زیر نور مستقیم خورشید نگهداری نکنید.

7.1 وارفارین مصرف همزمان اکونازول و وارفارین منجر به افزایش اثر ضد انعقادی می شود. اغلب موارد استفاده از محصول را با استفاده در حالت انسداد، کاربرد دستگاه تناسلی یا استفاده در سطح وسیعی از بدن گزارش کردند که ممکن است جذب سیستمیک نیترات اکونازول را افزایش دهد. نظارت بر نسبت نرمال شده بین‌المللی (INR) و/یا زمان پروترومبین ممکن است به‌ویژه برای بیمارانی که اکونازول را در سطوح بزرگ بدن، در ناحیه تناسلی یا تحت انسداد استفاده می‌کنند، نشان داده شود.

در طول کارآزمایی‌های بالینی با فوم موضعی نیترات اکونازول، شایع‌ترین واکنش‌های جانبی، واکنش‌های محل مصرف بود که در کمتر از 1 درصد از افراد در هر دو گروه نیترات اکونازول و خودرو رخ داد. ( 6.1 ) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Trifluent Pharma به شماره 1-800-927-5191 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید. برای اطلاعات مشاوره بیمار و برچسب زدن بیمار مورد تایید FDA به 17 مراجعه کنید. تجدید نظر: 2025/09 6.1 تجربه کارآزمایی‌های بالینی از آنجا که کارآزمایی‌های بالینی تحت شرایط بسیار متفاوتی انجام می‌شوند، نرخ‌های واکنش نامطلوب مشاهده‌شده در کارآزمایی‌های بالینی یک دارو را نمی‌توان مستقیماً با نرخ‌های آزمایش‌های بالینی داروی دیگر مقایسه کرد و ممکن است نرخ‌های مشاهده شده در عمل را منعکس نکند. در دو کارآزمایی بالینی دوسوکور و کنترل شده با وسیله نقلیه، 495 نفر در معرض فوم یا وسیله نقلیه موضعی نیترات اکونازول قرار گرفتند (246 نفر در معرض فوم موضعی نیترات اکونازول، 1٪ و 249 نفر در معرض وسیله نقلیه قرار گرفتند). افراد مبتلا به کچلی بین انگشتی فوم یا وسیله نقلیه را یک بار در روز به مدت تقریباً 28 روز استفاده کردند. در طول کارآزمایی‌های بالینی با فوم موضعی نیترات اکونازول، شایع‌ترین واکنش‌های جانبی، واکنش‌های محل مصرف بود که در کمتر از 1 درصد از افراد در هر دو گروه نیترات اکونازول و خودرو رخ داد.

8.1 بارداری - حاملگی رده C هیچ کارآزمایی کافی و به خوبی کنترل شده با فوم موضعی اکونازول نیترات در زنان باردار وجود ندارد. فوم موضعی نیترات اکونازول فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. نشان داده نشده است که اکونازول نیترات در صورت مصرف خوراکی روی موش، خرگوش یا موش، تراتوژنیک باشد. اثرات سمی جنینی یا جنینی در مطالعات خوراکی بخش I با موش هایی که 10 تا 40 برابر دوز پوستی انسان دریافت کردند مشاهده شد. اثرات مشابهی در مطالعات بخش II یا بخش III با موش‌ها، خرگوش‌ها و/یا موش‌ها مشاهده شد که دوزهای خوراکی 80 یا 40 برابر دوز پوستی انسان را دریافت کردند.

8.3 مادران شیرده مشخص نیست که نیترات اکونازول در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز اکونازول نیترات به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. پس از تجویز خوراکی نیترات اکونازول به موش‌های شیرده، اکونازول و/یا متابولیت‌ها در شیر دفع شدند و در نوزادان شیرده یافت شدند.

8.4 استفاده در کودکان از 173 فرد تحت درمان با فوم موضعی نیترات اکنازول، 1٪ در کارآزمایی های بالینی، 2 نفر 12 تا 17 ساله بودند. در یک کارآزمایی حداکثر استفاده در کودکان، فوم موضعی نیترات اکونازول، 1٪ یک بار در روز برای هجده فرد 12 تا 17 ساله با کچلی بین انگشتی به مدت 28 روز استفاده شد [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. یافته های ایمنی برای افراد 12 تا 17 ساله مشابه با افراد بزرگسال بود.

8.5 استفاده در سالمندان از 173 فرد تحت درمان با فوم موضعی نیترات اکنازول، 1٪ در کارآزمایی های بالینی بزرگسالان، 6 نفر 65 سال یا بیشتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد.

بارداری رده C هیچ کارآزمایی کافی و به خوبی کنترل شده با فوم موضعی نیترات اکونازول در زنان باردار وجود ندارد. فوم موضعی نیترات اکونازول فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. نشان داده نشده است که اکونازول نیترات در صورت مصرف خوراکی روی موش، خرگوش یا موش، تراتوژنیک باشد. اثرات سمی جنینی یا جنینی در مطالعات خوراکی بخش I با موش هایی که 10 تا 40 برابر دوز پوستی انسان دریافت کردند مشاهده شد. اثرات مشابهی در مطالعات بخش II یا بخش III با موش‌ها، خرگوش‌ها و/یا موش‌ها مشاهده شد که دوزهای خوراکی 80 یا 40 برابر دوز پوستی انسان را دریافت کردند.

مشخص نیست که آیا اکونازول نیترات در شیر انسان دفع می شود یا خیر. از آنجایی که بسیاری از داروها در شیر انسان دفع می شوند، هنگام تجویز اکونازول نیترات به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. پس از تجویز خوراکی نیترات اکونازول به موش‌های شیرده، اکونازول و/یا متابولیت‌ها در شیر دفع شدند و در نوزادان شیرده یافت شدند.

از 173 نفر تحت درمان با فوم موضعی نیترات اکنازول، 1٪ در کارآزمایی های بالینی، 2 نفر 12 تا 17 ساله بودند. در یک کارآزمایی حداکثر استفاده در کودکان، فوم موضعی نیترات اکونازول، 1٪ یک بار در روز برای هجده فرد 12 تا 17 ساله با کچلی بین انگشتی به مدت 28 روز استفاده شد [به فارماکولوژی بالینی (12.3) مراجعه کنید]. یافته های ایمنی برای افراد 12 تا 17 ساله مشابه با افراد بزرگسال بود.

از 173 فرد تحت درمان با فوم موضعی نیترات اکونازول، 1٪ در کارآزمایی های بالینی بزرگسالان، 6 نفر 65 سال یا بیشتر بودند. هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین این افراد و افراد جوان‌تر مشاهده نشد.

فوم موضعی نیترات اکونازول، 1% حاوی عامل ضد قارچ آزول، نیترات اکونازول در یک پایه امولسیون روغن در آب شامل مواد غیرفعال زیر است: دی متیکون، گلیسیرین، پلی سوربات 20، پوویدون، پروپیلن گلیکول، اسید استئاریک، یک پروپیل آب ترولامین و بوتامین. هر گرم فوم موضعی نیترات اکونازول 1% حاوی 10 میلی گرم اکونازول نیترات USP در فوم سفید تا مایل به سفید است. فوم موضعی نیترات اکونازولا 1% بدون الکل (اتانول) و فقط برای استفاده موضعی است. از نظر شیمیایی، نیترات اکونازول 1-[2-{(4-کلرو-فنیل) متوکسی}-2-(2،4-دی کلروفنیل) اتیل]-1H-ایمیدازول مونونیترات است. نیترات اکونازول دارای فرمول مولکولی C 18 H 15 Cl 3 N 2 O است. HNO 3 و وزن مولکولی 444.70. ساختار مولکولی آن به شرح زیر است: ساختار شیمیایی

12.1 مکانیسم عمل فوم موضعی نیترات اکونازول یک ضد قارچ آزول است [به فارماکولوژی بالینی (12.4) مراجعه کنید].

12.2 فارماکودینامیک فارماکودینامیک فوم موضعی نیترات اکونازول، 1% ثابت نشده است.

12.3 فارماکوکینتیک جذب سیستمیک فوم موضعی نیترات اکونازول، 1% پس از مصرف موضعی در یک کارآزمایی بالینی در بزرگسالان و یک مطالعه بالینی در افراد اطفال مورد مطالعه قرار گرفت. در کارآزمایی بزرگسالان، 19 نفر (مرد و زن) مبتلا به کچلی از فوم موضعی نیترات اکونازول، 1٪ یک بار در روز به مدت 29 روز استفاده کردند. آزمودنی ها میانگین روزانه 2.4 گرم فوم موضعی نیترات اکونازول، 1 درصد را روی کف پا، انگشتان پا، فضاهای بین انگشتی و بالای هر دو پا تا قوزک اعمال کردند. نمونه خون در روز 29 قبل از مصرف و 1، 2، 4، 6، 8 و 12 ساعت پس از مصرف گرفته شد. نتایج (میانگین ± SD) نشان داد که زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی (Tmax) 1/5 ± 8/6 ساعت با حداکثر غلظت (Cmax) pg/ml 218 ± 417 بود. سطح زیر منحنی زمان غلظت برای 12 ساعت اول پس از استفاده در روز 29 (AUC (0-12)) pg-h/ml 1920 ± 3440 بود. در کارآزمایی اطفال، 18 فرد (مرد و زن در سنین 12 تا 17 سال) مبتلا به کچلی پدیس بین انگشتی و کشت قارچی مثبت با فوم موضعی نیترات اکونازول، 1 درصد یک بار در روز به مدت 4 هفته تحت درمان قرار گرفتند. آزمودنی ها میانگین روزانه 3.2 گرم فوم موضعی نیترات اکونازول، 1 درصد را روی کف پا، انگشتان پا، فضاهای بین انگشتی و بالای هر دو پا تا قوزک اعمال کردند. نمونه خون در روز 28 قبل از دوز و 7 ساعت و 11 ساعت پس از دوز گرفته شد. میانگین ± SD غلظت پلاسمایی اکونازول به ترتیب 289 ± 397، 745 ± 534 و 638 ± 575 pg/mL در قبل از دوز و 7 ساعت و 11 ساعت پس از مصرف بود.

12.4 میکروبیولوژی - مکانیسم اثر اکونازول نیترات، یک عامل ضد قارچی آزول، سیتوکروم قارچی P-450 را مهار می کند. این آنزیم برای تبدیل لانوسترول به ارگوسترول عمل می کند. تجمع 14 آلفا متیل استرول با از دست دادن متعاقب ارگوسترول در دیواره سلولی قارچ ارتباط دارد و ممکن است مسئول فعالیت قارچی اکونازول باشد. دمیلاسیون سلولی پستانداران نسبت به مهار اکونازول حساسیت کمتری دارد. فعالیت در شرایط آزمایشگاهی و در عفونت‌های بالینی نشان داده شده است که نیترات اکونازول در برابر بیشتر سویه‌های میکروارگانیسم‌های زیر فعال است، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی [نگاه کنید به موارد مصرف و استفاده (1)]. Trichophyton rubrum Epidermophyton floccosum Trichophyton mentagrophytes

فوم موضعی نیترات اکونازول یک ضد قارچ آزول است [به فارماکولوژی بالینی (12.4) مراجعه کنید].

فارماکودینامیک فوم موضعی نیترات اکونازول، 1٪ ثابت نشده است.

جذب سیستمیک فوم موضعی نیترات اکونازول، 1% پس از مصرف موضعی در یک کارآزمایی بالینی در بزرگسالان و یک مطالعه بالینی در افراد اطفال مورد مطالعه قرار گرفت. در کارآزمایی بزرگسالان، 19 نفر (مرد و زن) مبتلا به کچلی از فوم موضعی نیترات اکونازول، 1٪ یک بار در روز به مدت 29 روز استفاده کردند. آزمودنی ها میانگین روزانه 2.4 گرم فوم موضعی نیترات اکونازول، 1 درصد را روی کف پا، انگشتان پا، فضاهای بین انگشتی و بالای هر دو پا تا قوزک اعمال کردند. نمونه خون در روز 29 قبل از مصرف و 1، 2، 4، 6، 8 و 12 ساعت پس از مصرف گرفته شد. نتایج (میانگین ± SD) نشان داد که زمان رسیدن به حداکثر غلظت پلاسمایی (Tmax) 1/5 ± 8/6 ساعت با حداکثر غلظت (Cmax) pg/ml 218 ± 417 بود. سطح زیر منحنی زمان غلظت برای 12 ساعت اول پس از استفاده در روز 29 (AUC (0-12)) pg-h/ml 1920 ± 3440 بود. در کارآزمایی اطفال، 18 فرد (مرد و زن در سنین 12 تا 17 سال) مبتلا به کچلی پدیس بین انگشتی و کشت قارچی مثبت با فوم موضعی نیترات اکونازول، 1 درصد یک بار در روز به مدت 4 هفته تحت درمان قرار گرفتند. آزمودنی ها میانگین روزانه 3.2 گرم فوم موضعی نیترات اکونازول، 1 درصد را روی کف پا، انگشتان پا، فضاهای بین انگشتی و بالای هر دو پا تا قوزک اعمال کردند. نمونه خون در روز 28 قبل از دوز و 7 ساعت و 11 ساعت پس از دوز گرفته شد. میانگین ± SD غلظت پلاسمایی اکونازول به ترتیب 289 ± 397، 745 ± 534 و 638 ± 575 pg/mL در قبل از دوز و 7 ساعت و 11 ساعت پس از مصرف بود.

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت حیوانی برای تعیین پتانسیل سرطان زایی فوم موضعی نیترات اکونازول انجام نشده است. گزارش شده است که تجویز خوراکی نیترات اکونازول در موش ها باعث طولانی شدن بارداری می شود.

17 اطلاعات مشاوره بیمار به برچسب زدن بیمار مورد تایید FDA (اطلاعات بیمار) مراجعه کنید. فوم موضعی نیترات اکونازول 1% برای استفاده خوراکی، داخل واژینال یا چشمی در نظر گرفته نمی شود. فوم موضعی نیترات اکونازول، 1٪ قابل اشتعال است. از گرما، شعله و استعمال دخانیات در حین و بلافاصله پس از استفاده اجتناب کنید. اگر واکنشی حاکی از حساسیت یا تحریک شیمیایی با استفاده از فوم موضعی اکونازول نیترات ایجاد شود، مصرف دارو باید قطع شود.

در دمای اتاق کنترل شده بین 20 تا 25 درجه سانتیگراد (68 درجه فارنهایت تا 77 درجه فارنهایت) با گردشهای مجاز بین 15 درجه سانتیگراد تا 30 درجه سانتیگراد (59 درجه فارنهایت و 86 درجه فارنهایت) نگهداری شود. در یخچال یا فریز نکنید. فوم موضعی نیترات اکونازول قابل اشتعال است. از حرارت، شعله و استعمال دخانیات در حین و بلافاصله پس از استفاده اجتناب کنید. مطالب تحت فشار از سوراخ کردن و/یا سوزاندن ظروف خودداری کنید. ظروف را در معرض حرارت قرار ندهید و/یا در دمای بالاتر از 120 درجه فارنهایت (49 درجه سانتیگراد) نگهداری نکنید، حتی زمانی که خالی هستند. در زیر نور مستقیم خورشید نگهداری نکنید.