ارگوتامین تارتارات

Ergomar® به عنوان درمانی برای سقط یا جلوگیری از سردرد عروقی، به عنوان مثال، میگرن، انواع میگرن یا به اصطلاح "سفالالژی هیستامینیک" نشان داده می شود.

روش برای بهترین نتیجه، دوز باید با اولین نشانه حمله شروع شود. تجویز اولیه حداکثر اثربخشی را می دهد. در اولین نشانه حمله یا برای تسکین علائم پس از شروع حمله، یک قرص 2 میلی گرمی زیر زبان گذاشته می شود. بعد از آن، در صورت لزوم، قرص دیگری باید در فواصل نیم ساعتی مصرف شود، اما دوز مصرفی نباید بیش از سه قرص در هر دوره 24 ساعته باشد. مجموع دوز هفتگی نباید از پنج قرص (10 میلی گرم) در هر هفته تجاوز کند. قرص زیرزبانی Ergomar® نباید برای تجویز مزمن روزانه استفاده شود.

تجویز همزمان ارگوتامین با مهارکننده‌های قوی CYP 3A4 (ریتوناویر، نلفیناویر، ایندیناویر، اریترومایسین، کلاریترومایسین و ترولئاندومایسین) با سمیت حاد ارگوت (ارگوتیسم) همراه بوده است که با اسپاسم عروقی و ایسکمی در برخی موارد همراه است. قطع عضو گزارش‌های نادری از ایسکمی مغزی در بیماران تحت درمان با مهارکننده پروتئاز در هنگام تجویز همزمان ارگوتامین گزارش شده است که حداقل یکی از آنها منجر به مرگ می‌شود. به دلیل افزایش خطر ارگوتیسم و ​​سایر عوارض جانبی جدی وازواسپاستیک، استفاده از ارگوتامین با این داروها و سایر مهارکننده های قوی CYP 3A4 (مانند کتوکونازول، ایتراکونازول) منع مصرف دارد (به هشدارها مراجعه کنید: مهارکننده های CYP 3A4). قرص زیرزبانی Ergomar ® ممکن است باعث آسیب به جنین در هنگام تجویز برای زنان باردار شود. قرص زیرزبانی ارگومار در زنانی که باردار هستند یا ممکن است باردار شوند منع مصرف دارد. در صورت استفاده از این دارو در دوران بارداری یا اگر بیمار در حین مصرف این فرآورده باردار شد، باید بیمار را از خطرات احتمالی آن برای جنین آگاه کرد. بیماری عروق محیطی، بیماری عروق کرونر قلب، فشار خون بالا، اختلال در عملکرد کبد یا کلیه و سپسیس. حساسیت به هر یک از اجزاء.

مهارکننده‌های CYP 3A4 (مانند آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید و مهارکننده‌های پروتئاز) مصرف همزمان ارگوتامین با مهارکننده‌های قوی CYP 3A4 مانند مهارکننده‌های پروتئاز یا آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید با عوارض جانبی جدی همراه بوده است. به همین دلیل، این داروها نباید همزمان با ارگوتامین تجویز شوند (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). در حالی که این واکنش‌ها با مهارکننده‌های کم‌تر CYP 3A4 گزارش نشده‌اند، خطر بالقوه برای سمیت جدی از جمله اسپاسم عروقی هنگام استفاده از این داروها با ارگوتامین وجود دارد. نمونه‌هایی از مهارکننده‌های CYP 3A4 کم‌تر عبارتند از: ساکویناویر، نفازودون، فلوکونازول، فلوکستین، آب گریپ فروت، فلووکسامین، زیلوتون، مترونیدازول و کلوتریمازول. این لیست ها جامع نیستند و تجویز کننده باید اثرات سایر داروهایی را که برای استفاده همزمان با ارگوتامین در نظر گرفته اند، بر روی CYP 3A4 در نظر بگیرد. عوارض فیبروتیک گزارش های کمی از بیماران تحت درمان با ارگوتامین تارتارات و کافئین گزارش شده است که به فیبروز خلف صفاقی و/یا پلورو ریوی مبتلا شده اند. همچنین گزارش های نادری از ضخیم شدن فیبروتیک دریچه های آئورت، میترال، تریکوسپید و/یا ریوی با استفاده مداوم طولانی مدت از ارگوتامین تارتارات و کافئین گزارش شده است. قرص زیرزبانی Ergomar® نباید برای تجویز مزمن روزانه استفاده شود (دوز و نحوه مصرف را ببینید).

عمومی اگرچه علائم و نشانه های ارگوتیسم حتی پس از مصرف متناوب طولانی مدت دارو به ندرت ایجاد می شود، اما باید مراقب بود که در محدوده دوز توصیه شده باقی بماند. ارگوتیسم با انقباض عروق شریانی شدید ظاهر می شود و علائم و نشانه های ایسکمی عروق محیطی را ایجاد می کند. ارگوتامین با اثر مستقیم روی ماهیچه صاف عروق باعث انقباض عروق می شود. در مسمومیت مزمن با مشتقات ارگوت، سردرد، لنگش متناوب، دردهای عضلانی، بی حسی، سردی و رنگ پریدگی انگشتان ممکن است رخ دهد. اگر اجازه داده شود که شرایط بدون درمان پیشرفت کند، قانقاریا می تواند ایجاد شود. در حالی که بیشتر موارد ارگوتیسم مرتبط با درمان ارگوتامین ناشی از مصرف بیش از حد صریح است، برخی موارد شامل حساسیت بیش از حد ظاهری است. گزارش‌های کمی از ارگوتیسم در بین بیمارانی که دوزهایی را در محدوده‌های توصیه شده یا برای دوره‌های زمانی کوتاه مصرف می‌کنند، وجود دارد. در موارد نادر، بیماران، به ویژه آنهایی که دارو را به طور بی رویه در دوره های زمانی طولانی مصرف کرده اند، ممکن است پس از قطع دارو علائم ترک شامل سردرد برگشتی را نشان دهند. اطلاعات برای بیماران به بیماران توصیه شود که در اولین نشانه سردرد میگرنی یک قرص زیرزبانی Ergomar ® مصرف شود. برای هر حمله میگرنی نباید بیش از 2 قرص مصرف شود. در هر دوره 7 روزه نباید بیش از 5 قرص مصرف شود. تجویز قرص زیرزبانی Ergomar نباید از دستورالعمل های دوز تجاوز کند و نباید برای تجویز روزانه مزمن استفاده شود (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). قرص زیرزبانی Ergomar باید فقط برای سردردهای میگرنی استفاده شود. برای انواع دیگر سردردها موثر نیست و خاصیت ضد درد ندارد. به بیماران توصیه می شود هر یک از موارد زیر را فوراً به پزشک گزارش دهند: بی حسی یا سوزن سوزن شدن در انگشتان دست و پا، درد عضلانی در بازوها و پاها، ضعف در پاها، درد در قفسه سینه یا تند شدن موقت یا کند شدن ضربان قلب، تورم یا خارش. تداخلات دارویی مهارکننده‌های CYP 3A4 (مانند آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید و مهارکننده‌های پروتئاز) به موارد منع مصرف و هشدارها مراجعه کنید. قرص زیرزبانی Ergomar® (قرص زیرزبانی ارگوتامین تارتارات USP) نباید همراه با سایر داروهای منقبض کننده عروق تجویز شود. مصرف همراه با داروهای سمپاتومیمتیک (مواد فشار دهنده) ممکن است باعث افزایش شدید فشار خون شود. گزارش شده است که بتا بلوکر ایندرال (پروپانولول) با مسدود کردن خاصیت گشادکننده عروق اپی نفرین، اثر منقبض کننده عروق ارگوتامین را تقویت می کند. نیکوتین ممکن است باعث انقباض عروق در برخی از بیماران شود که مستعد پاسخ ایسکمیک بیشتر به ارگوت درمانی است. گزارش شده است که سطوح خونی داروهای حاوی ارگوتامین با تجویز همزمان آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید افزایش می‌یابد و واکنش‌های وازواسپاستیک با دوزهای درمانی داروهای حاوی ارگوتامین در صورت مصرف همزمان با این آنتی‌بیوتیک‌ها گزارش شده است. اثرات تراتوژنیک بارداری رده X بارداری: هیچ مطالعه ای در مورد انتقال جفتی یا تراتوژنیک Ergomar® وجود ندارد. ارگوتامین در مقادیر کم از جفت عبور می کند، اگرچه به نظر نمی رسد که در این مقدار جنینی سمی باشد. با این حال، انقباض طولانی مدت عروق رحم و/یا افزایش تون میومتر که منجر به کاهش جریان خون میومتر و جفت می‌شود، ممکن است در تاخیر رشد جنین مشاهده شده در حیوانات نقش داشته باشد. (به موارد منع مصرف مراجعه کنید) اثرات غیرتراتوژنیک Ergomar® در بارداری به دلیل اثرات اکسیتوسیک ارگوتامین منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). (به موارد منع مصرف مراجعه کنید) مادران شیرده داروهای ارگوت به عنوان مهار کننده پرولاکتین شناخته شده اند اما هیچ گزارشی مبنی بر کاهش شیردهی با ارگومار وجود ندارد. ارگوتامین در شیر مادر ترشح می شود و ممکن است باعث علائم استفراغ، اسهال، نبض ضعیف و فشار خون ناپایدار در نوزادان شیرده شود. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از Ergomar ®، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود. استفاده در کودکان ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

عمومی اگرچه علائم و نشانه های ارگوتیسم حتی پس از مصرف متناوب طولانی مدت دارو به ندرت ایجاد می شود، اما باید مراقب بود که در محدوده دوز توصیه شده باقی بماند. ارگوتیسم با انقباض عروق شریانی شدید ظاهر می شود و علائم و نشانه های ایسکمی عروق محیطی را ایجاد می کند. ارگوتامین با اثر مستقیم روی ماهیچه صاف عروق باعث انقباض عروق می شود. در مسمومیت مزمن با مشتقات ارگوت، سردرد، لنگش متناوب، دردهای عضلانی، بی حسی، سردی و رنگ پریدگی انگشتان ممکن است رخ دهد. اگر اجازه داده شود که شرایط بدون درمان پیشرفت کند، قانقاریا می تواند ایجاد شود. در حالی که بیشتر موارد ارگوتیسم مرتبط با درمان ارگوتامین ناشی از مصرف بیش از حد صریح است، برخی موارد شامل حساسیت بیش از حد ظاهری است. گزارش‌های کمی از ارگوتیسم در بین بیمارانی که دوزهایی را در محدوده‌های توصیه شده یا برای دوره‌های زمانی کوتاه مصرف می‌کنند، وجود دارد. در موارد نادر، بیماران، به ویژه آنهایی که دارو را به طور بی رویه در دوره های زمانی طولانی مصرف کرده اند، ممکن است پس از قطع دارو علائم ترک شامل سردرد برگشتی را نشان دهند.

مهارکننده‌های CYP 3A4 (مانند آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید و مهارکننده‌های پروتئاز) به موارد منع مصرف و هشدارها مراجعه کنید. قرص زیرزبانی Ergomar® (قرص زیرزبانی ارگوتامین تارتارات USP) نباید همراه با سایر داروهای منقبض کننده عروق تجویز شود. مصرف همراه با داروهای سمپاتومیمتیک (مواد فشار دهنده) ممکن است باعث افزایش شدید فشار خون شود. گزارش شده است که بتا بلوکر ایندرال (پروپانولول) با مسدود کردن خاصیت گشادکننده عروق اپی نفرین، اثر منقبض کننده عروق ارگوتامین را تقویت می کند. نیکوتین ممکن است باعث انقباض عروق در برخی از بیماران شود که مستعد پاسخ ایسکمیک بیشتر به ارگوت درمانی است. گزارش شده است که سطوح خونی داروهای حاوی ارگوتامین با تجویز همزمان آنتی‌بیوتیک‌های ماکرولید افزایش می‌یابد و واکنش‌های وازواسپاستیک با دوزهای درمانی داروهای حاوی ارگوتامین در صورت مصرف همزمان با این آنتی‌بیوتیک‌ها گزارش شده است.

قلبی عروقی: عوارض انقباض عروق با ماهیت جدی ممکن است گاهی رخ دهد. اینها شامل ایسکمی، سیانوز، فقدان نبض، سردی اندام ها، قانقاریا، ناراحتی و درد پیش قلب، تغییرات EKG و دردهای عضلانی است. اگرچه این اثرات معمولاً با درمان طولانی مدت با دوزهای نسبتاً بالا رخ می دهد، اما با دوزهای کوتاه مدت یا معمولی نیز گزارش شده است. سایر عوارض جانبی قلبی عروقی عبارتند از تاکی کاردی گذرا یا برادی کاردی و فشار خون بالا. دستگاه گوارش: حالت تهوع و استفراغ. عصبی: پارستزی، بی حسی، ضعف و سرگیجه. آلرژیک: ادم و خارش موضعی. عوارض فیبروتیک: (به هشدارها مراجعه کنید).

علائم شامل استفراغ، بی‌حسی، گزگز، درد و سیانوز اندام‌ها همراه با کاهش یا عدم وجود نبض محیطی است. فشار خون بالا یا افت فشار خون؛ خواب آلودگی، بی حالی، کما، تشنج و شوک. موردی از پاپیلیت دوطرفه برگشت پذیر همراه با اسکوتومات حلقه ای در بیمار گزارش شده است که پنج برابر دوز توصیه شده روزانه بزرگسالان را در مدت 14 روز دریافت کرده است. درمان شامل حذف داروی متخلف است. حفظ تهویه ریوی کافی، اصلاح افت فشار خون و کنترل تشنج و فشار خون ملاحظات مهمی هستند. درمان وازواسپاسم محیطی باید شامل گرما باشد نه گرما و محافظت از اندام های ایسکمیک. وازودیلاتورها ممکن است مفید باشند، اما باید احتیاط کرد تا از تشدید افت فشار خون موجود جلوگیری شود.

گزارش هایی از سوء مصرف مواد مخدر و وابستگی روانی در بیماران تحت درمان با ارگوتامین تارتارات گزارش شده است. با توجه به مزمن بودن سردردهای عروقی، توصیه می شود که بیماران با استفاده طولانی مدت از دوزهای توصیه شده تجاوز نکنند تا از ارگوتیسم جلوگیری کنند. (به اقدامات احتیاطی مراجعه کنید)

اثرات تراتوژنیک حاملگی رده X: هیچ مطالعه ای در مورد انتقال جفتی یا تراتوژنیک Ergomar ® وجود ندارد. ارگوتامین در مقادیر کم از جفت عبور می کند، اگرچه به نظر نمی رسد که در این مقدار جنینی سمی باشد. با این حال، انقباض طولانی مدت عروق رحم و/یا افزایش تون میومتر که منجر به کاهش جریان خون میومتر و جفت می‌شود، ممکن است در تاخیر رشد جنین مشاهده شده در حیوانات نقش داشته باشد. (به موارد منع مصرف مراجعه کنید) اثرات غیرتراتوژنیک ارگومار در بارداری به دلیل اثرات اکسیتوسیک ارگوتامین منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید)

داروهای ارگوت به عنوان مهار کننده پرولاکتین شناخته شده اند اما هیچ گزارشی مبنی بر کاهش شیردهی با Ergomar وجود ندارد. ارگوتامین در شیر مادر ترشح می شود و ممکن است باعث علائم استفراغ، اسهال، نبض ضعیف و فشار خون ناپایدار در نوزادان شیرده شود. به دلیل احتمال بروز عوارض جانبی جدی در نوزادان شیرده از Ergomar ®، باید با در نظر گرفتن اهمیت دارو برای مادر، تصمیم به قطع شیردهی یا قطع دارو گرفته شود.

ایمنی و اثربخشی در بیماران اطفال ثابت نشده است.

قرص زیرزبانی Ergomar ® Ergotamine Tartrate قرص زیرزبانی USP ... 2 میلی گرم مواد غیرفعال: سلولز ریز کریستالی NF، پودر طعم طبیعی نعناع فلفلی، Crospovidone NF، پودر ساخارین سدیم USP، D&C زرد #10 استیل آبی، NF، NF، استیل آبی، NF

ارگوتامین یک عامل مسدود کننده آلفا آدرنرژیک با اثر تحریکی مستقیم بر روی ماهیچه صاف رگ های خونی محیطی و جمجمه ای است و باعث ایجاد فرورفتگی در مراکز وازوموتور مرکزی می شود. این ترکیب همچنین دارای خواص آنتاگونیسم سروتونین است. در مقایسه با ارگوتامین هیدروژنه، اعمال مسدودکننده آدرنرژیک کمتر مشخص و اثرات انقباض عروقی بیشتر است. فارماکوکینتیک: تداخلات تداخلات فارماکوکینتیکی (افزایش سطح ارگوتامین در خون) در بیمارانی که به صورت خوراکی با آنتی بیوتیک های ارگوتامین و ماکرولید (مانند ترولئاندومایسین، کلاریترومایسین، اریترومایسین) و در بیمارانی که به صورت خوراکی با ارگوتامین و مهارکننده های پروتئاز. متابولیسم سیتوکروم P450 3A ارگوتامین (نگاه کنید به موارد منع مصرف). همچنین نشان داده شده است که ارگوتامین یک مهارکننده واکنش‌های کاتالیزور سیتوکروم P450 3A است. هیچ تعامل فارماکوکینتیکی شامل سایر ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 شناخته شده نیست.

تداخلات تداخلات فارماکوکینتیکی (افزایش سطح ارگوتامین در خون) در بیمارانی که به صورت خوراکی با آنتی بیوتیک های ارگوتامین و ماکرولید (مانند ترولئاندومایسین، کلاریترومایسین، اریترومایسین) و در بیمارانی که به صورت خوراکی با ارگوتامین و مهارکننده های پروتئاز. متابولیسم سیتوکروم P450 3A ارگوتامین (نگاه کنید به موارد منع مصرف). همچنین نشان داده شده است که ارگوتامین یک مهارکننده واکنش‌های کاتالیزور سیتوکروم P450 3A است. هیچ تعامل فارماکوکینتیکی شامل سایر ایزوآنزیم های سیتوکروم P450 شناخته شده نیست.

به بیماران توصیه شود که در اولین نشانه سردرد میگرنی یک قرص زیرزبانی Ergomar مصرف شود. برای هر حمله میگرنی نباید بیش از 2 قرص مصرف شود. در هر دوره 7 روزه نباید بیش از 5 قرص مصرف شود. تجویز قرص زیرزبانی Ergomar نباید از دستورالعمل های دوز تجاوز کند و نباید برای تجویز روزانه مزمن استفاده شود (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). قرص زیرزبانی Ergomar باید فقط برای سردردهای میگرنی استفاده شود. برای انواع دیگر سردردها موثر نیست و خاصیت ضد درد ندارد. به بیماران توصیه می شود هر یک از موارد زیر را فوراً به پزشک گزارش دهند: بی حسی یا سوزن سوزن شدن در انگشتان دست و پا، درد عضلانی در بازوها و پاها، ضعف در پاها، درد در قفسه سینه یا تند شدن موقت یا کند شدن ضربان قلب، تورم یا خارش.

STORE AND DISPENSE Store at 20°- 25°C (68° - 77°F) [see USP Controlled Room Temperature]; excursions permitted to 15° - 30°C (59° - 86°F). Protect from light and heat. Keep out of reach of children.