اریترومایسین

برای کاهش رشد باکتری‌های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی قرص‌های تاخیری رهش اریترومایسین و سایر داروهای ضد باکتری، قرص‌های تاخیری رهش اریترومایسین باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت‌هایی استفاده شوند که ثابت شده یا قویاً مشکوک به ایجاد باکتری‌های حساس هستند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی محلی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کنند. قرص‌های اریترومایسین با رهش تأخیری در درمان عفونت‌های ناشی از سویه‌های حساس میکروارگانیسم‌های تعیین‌شده در بیماری‌های ذکر شده در زیر نشان داده می‌شوند: عفونت‌های دستگاه تنفسی فوقانی با درجه خفیف تا متوسط ​​ناشی از استرپتوکوک پیوژنز. استرپتوکوک پنومونیه؛ هموفیلوس آنفولانزا (در صورت استفاده همزمان با دوزهای کافی از سولفونامیدها، زیرا بسیاری از سویه های H. influenzae نسبت به غلظت اریترومایسین که معمولاً به دست می آید حساس نیستند). (برای اطلاعات مربوط به تجویز به برچسب سولفونامید مناسب مراجعه کنید.) عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی با شدت خفیف تا متوسط ​​ناشی از استرپتوکوک پیوژنز یا استرپتوکوک پنومونیه. لیستریوز ناشی از لیستریا مونوسیتوژنز. عفونت های دستگاه تنفسی ناشی از مایکوپلاسما پنومونیه. عفونت های پوستی و ساختار پوست با شدت خفیف تا متوسط ​​ناشی از S ترپتوکوک پیوژنز یا استافیلوکوک اورئوس (استافیلوکوک های مقاوم ممکن است در طول درمان ظاهر شوند). سیاه سرفه (سیاه سرفه) ناشی از Bordetella pertussis. اریترومایسین در از بین بردن ارگانیسم از نازوفارنکس افراد آلوده موثر است و آنها را غیرعفونی می کند. برخی از مطالعات بالینی نشان می دهد که اریترومایسین ممکن است در پیشگیری از سیاه سرفه در افراد مستعد در معرض تماس مفید باشد. دیفتری: عفونت های ناشی از Corynebacterium diphtheriae به عنوان مکمل آنتی توکسین برای جلوگیری از ایجاد ناقلین و ریشه کن کردن ارگانیسم در ناقلین. اریتراسما: در درمان عفونت های ناشی از Corynebacterium minutissimum. آمیبیاز روده ای ناشی از انتامبا هیستولیتیکا (فقط اریترومایسین های خوراکی). آمیبیاز خارج از روده نیاز به درمان با عوامل دیگر دارد. بیماری التهابی حاد لگن ناشی از نایسریا گونوره: Erythrocin™ Lactobionate-I.V. (اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، USP) و سپس پایه اریترومایسین خوراکی، به عنوان یک داروی جایگزین در درمان بیماری التهابی حاد لگنی ناشی از N. gonorrhoeae در بیماران زن با سابقه حساسیت به پنی سیلین. بیماران باید قبل از دریافت اریترومایسین به عنوان درمان سوزاک، آزمایش سرولوژیک برای سیفلیس و آزمایش سرولوژیک بعدی برای سیفلیس بعد از 3 ماه انجام دهند. اریترومایسین ها برای درمان عفونت های زیر ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس: ورم ملتحمه نوزاد، ذات الریه دوران نوزادی و عفونت های دستگاه ادراری تناسلی در دوران بارداری اندیکاسیون دارند. هنگامی که تتراسایکلین ها منع مصرف دارند یا قابل تحمل نیستند، اریترومایسین برای درمان عفونت های بدون عارضه مجرای ادرار، اندوسرویکال یا رکتوم در بزرگسالان ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس اندیکاسیون دارد. هنگامی که تتراسایکلین ها منع مصرف دارند یا قابل تحمل نیستند، اریترومایسین برای درمان اورتریت غیرگنوکوکی ناشی از اورهاپلاسما اوره لیتیکوم اندیکاسیون دارد. سیفلیس اولیه ناشی از ترپونما پالیدوم. اریترومایسین (فقط اشکال خوراکی) یک انتخاب جایگزین برای درمان سیفلیس اولیه در بیمارانی است که به پنی سیلین ها حساسیت دارند. در درمان سیفلیس اولیه، مایع نخاعی باید قبل از درمان و به عنوان بخشی از پیگیری بعد از درمان بررسی شود. بیماری لژیونر ناشی از لژیونلا پنوموفیلا. اگرچه هیچ مطالعه اثربخشی بالینی کنترل‌شده‌ای انجام نشده است، داده‌های بالینی اولیه و آزمایشگاهی محدود نشان می‌دهند که اریترومایسین ممکن است در درمان بیماری لژیونرها مؤثر باشد. پیشگیری از حملات اولیه تب روماتیسمی پنی سیلین توسط انجمن قلب آمریکا به عنوان داروی منتخب در پیشگیری از حملات اولیه تب روماتیسمی (درمان عفونت های استرپتوکوکوس پیوژنز دستگاه تنفسی فوقانی به عنوان مثال، التهاب لوزه یا فارنژیت) در نظر گرفته می شود. 1 اریترومایسین برای درمان بیماران آلرژیک به پنی سیلین اندیکاسیون دارد. دوز درمانی باید به مدت ده روز تجویز شود. پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی پنی سیلین یا سولفونامیدها توسط انجمن قلب آمریکا به عنوان داروهای انتخابی در پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی در نظر گرفته می شوند. در بیمارانی که به پنی سیلین و سولفونامیدها حساسیت دارند، اریترومایسین خوراکی توسط انجمن قلب آمریکا در پیشگیری طولانی مدت از فارنژیت استرپتوکوکی (برای پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی) توصیه می شود. 1

در اکثر بیماران، قرص های اریترومایسین با رهش تاخیری به خوبی جذب می شوند و ممکن است بدون توجه به وعده های غذایی به صورت خوراکی مصرف شوند. با این حال، سطوح خونی مطلوب زمانی به دست می آید که قرص های اریترومایسین با رهش تاخیری 250 میلی گرم، قرص های اریترومایسین با رهش تاخیری 333 میلی گرم یا قرص های اریترومایسین تاخیری رهش 500 میلی گرم در حالت ناشتا (حداقل ½ ساعت و ترجیحاً 2 ساعت قبل از غذا) داده شوند. بزرگسالان دوز معمول 250 میلی گرم چهار بار در روز در دوزهای مساوی است. اگر دوز مورد نظر هر 8 ساعت یکبار مصرف شود، قرص 333 میلی گرمی توصیه می شود. اگر دوز دو بار در روز مورد نظر است، دوز توصیه شده 500 میلی گرم هر 12 ساعت است. دوز ممکن است با توجه به شدت عفونت تا 4 گرم در روز افزایش یابد. با این حال، زمانی که دوزهای بزرگتر از 1 گرم در روز تجویز می شود، دوز دوز در روز توصیه نمی شود. کودکان سن، وزن و شدت عفونت عوامل مهمی در تعیین دوز مناسب هستند. دوز معمول 30 تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، در دوزهای مساوی تقسیم می شود. برای عفونت های شدیدتر، این دوز ممکن است دو برابر شود، اما نباید بیش از 4 گرم در روز باشد. در درمان عفونت‌های استرپتوکوکی دستگاه تنفسی فوقانی (به عنوان مثال، التهاب لوزه یا فارنژیت)، دوز درمانی اریترومایسین باید حداقل به مدت ده روز تجویز شود. انجمن قلب آمریکا دوز 250 میلی گرم اریترومایسین خوراکی، دو بار در روز را برای پیشگیری طولانی مدت از عفونت های استرپتوکوکی دستگاه تنفسی فوقانی برای پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی در بیمارانی که به پنی سیلین و سولفونامیدها حساسیت دارند، پیشنهاد می کند. 1 ورم ملتحمه نوزاد ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس سوسپانسیون اریترومایسین خوراکی 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 4 دوز منقسم به مدت حداقل 2 هفته. 3 پنومونی دوران نوزادی ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس اگرچه مدت زمان مطلوب درمان مشخص نشده است، درمان توصیه شده سوسپانسیون اریترومایسین خوراکی 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در 4 دوز منقسم به مدت حداقل 3 هفته است. عفونت های دستگاه ادراری تناسلی در دوران بارداری ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس اگرچه دوز و مدت زمان مطلوب درمان مشخص نشده است، درمان پیشنهادی 500 میلی گرم اریترومایسین خوراکی چهار بار در روز یا دو قرص اریترومایسین 333 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت با معده خالی به مدت حداقل 7 روز است. برای زنانی که نمی توانند این رژیم را تحمل کنند، دوز کاهش یافته یک قرص اریترومایسین 500 میلی گرم خوراکی هر 12 ساعت، یک قرص 333 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت یا 250 میلی گرم خوراکی چهار بار در روز باید حداقل به مدت 14 روز استفاده شود. 3 برای بزرگسالان مبتلا به عفونت بدون عارضه مجرای ادرار، اندوسرویکال یا رکتوم ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس، زمانی که تتراسایکلین منع مصرف دارد یا قابل تحمل نیست، 500 میلی گرم اریترومایسین خوراکی چهار بار در روز یا دو قرص 333 میلی گرم خوراکی هر 8 ساعت به مدت حداقل 7 روز. 3 برای بیماران مبتلا به اورتریت غیرگنوکوکی ناشی از اورهاپلاسما اوره لیتیکوم، زمانی که تتراسایکلین منع مصرف دارد یا قابل تحمل نیست، 500 میلی گرم اریترومایسین خوراکی چهار بار در روز یا دو قرص 333 میلی گرمی خوراکی هر 8 ساعت به مدت حداقل هفت روز. 3 سیفلیس اولیه 30 تا 40 گرم در دوزهای منقسم در یک دوره 10 تا 15 روزه داده می شود. بیماری التهابی حاد لگن ناشی از N. Gonorrhoeae 500 میلی گرم اریتروسین لاکتوبیونات-I.V. (اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، USP) هر 6 ساعت به مدت 3 روز، به دنبال آن 500 میلی گرم اریترومایسین پایه خوراکی هر 12 ساعت یا 333 میلی گرم اریترومایسین پایه خوراکی هر 8 ساعت به مدت 7 روز. آمیبیازیس روده بزرگسالان 500 میلی گرم هر 12 ساعت، 333 میلی گرم هر 8 ساعت یا 250 میلی گرم هر 6 ساعت به مدت 10 تا 14 روز. کودکان 30 تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دوزهای منقسم به مدت 10 تا 14 روز. سیاه سرفه اگرچه دوز و مدت زمان مطلوب مشخص نشده است، دوزهای اریترومایسین مورد استفاده در مطالعات بالینی گزارش شده 40 تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود که در دوزهای منقسم به مدت 5 تا 14 روز داده می شد. بیماری لژیونرها اگرچه دوز مطلوب مشخص نشده است، دوزهای مورد استفاده در داده های بالینی گزارش شده 1 تا 4 گرم در روز در دوزهای منقسم بود. پروفیلاکسی قبل از عمل برای جراحی انتخابی کولورکتال فهرست شده در زیر نمونه ای از یک رژیم توصیه شده برای آماده سازی روده است. از زمان جراحی پیشنهادی 8:00 صبح استفاده شده است. روز 3 قبل از عمل: رژیم غذایی با حداقل باقیمانده یا مایع شفاف. Bisacodyl، 1 قرص خوراکی در ساعت 18:00. روز 2 قبل از عمل: رژیم غذایی با حداقل باقیمانده یا مایع شفاف. سولفات منیزیم، 30 میلی لیتر، محلول 50٪ (15 گرم) خوراکی در ساعت 10:00 صبح، 2:00 بعد از ظهر. و ساعت 18:00 تنقیه ساعت 19:00 و ساعت 20:00 روز اول قبل از عمل: رژیم مایعات پاک. مایعات مکمل (IV) در صورت نیاز. سولفات منیزیم، 30 میلی لیتر، محلول 50٪ (15 گرم) خوراکی در ساعت 10:00 صبح و 2:00 بعد از ظهر. سولفات نئومایسین (1.0 گرم) و پایه اریترومایسین (دو قرص 500 میلی گرمی، سه قرص 333 میلی گرمی یا چهار قرص 250 میلی گرمی) خوراکی در ساعت 13:00، 2:00 بعد از ظهر. و ساعت 11:00 شب بدون تنقیه روز عمل: بیمار رکتوم را در ساعت 6:30 صبح برای عمل برنامه ریزی شده در ساعت 8:00 صبح تخلیه می کند.

اریترومایسین در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به این آنتی بیوتیک منع مصرف دارد. اریترومایسین در بیمارانی که ترفنادین، آستمیزول، سیزاپراید، پیموزاید، ارگوتامین یا دی هیدروارگوتامین مصرف می کنند منع مصرف دارد. (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید.) به دلیل افزایش خطر میوپاتی، از جمله رابدومیولی، از اریترومایسین همزمان با مهارکننده های HMG CoA ردوکتاز (استاتین ها) که به طور گسترده توسط CYP 3A4 (لوواستاتین یا سیمواستاتین) متابولیزه می شوند، استفاده نکنید.

سمیت کبدی گزارش هایی از اختلال عملکرد کبدی، از جمله افزایش آنزیم های کبدی، و هپاتیت سلولی کبدی و/یا کلستاتیک، با یا بدون زردی، در بیمارانی که محصولات اریترومایسین خوراکی دریافت می کنند، گزارش شده است. طولانی شدن QT اریترومایسین با طولانی شدن فاصله QT و موارد نادر آریتمی همراه است. مواردی از torsades de pointes به طور خود به خود در طی نظارت پس از بازاریابی در بیماران دریافت کننده اریترومایسین گزارش شده است. تلفات جانی گزارش شده است. از مصرف اریترومایسین در بیماران با طولانی شدن فاصله QT شناخته شده، بیماران مبتلا به شرایط پروآریتمی مداوم مانند هیپوکالمی یا هیپومنیزیمی اصلاح نشده، برادی کاردی بالینی قابل توجه و در بیمارانی که کلاس IA (کینیدین، پروکائین آمید) یا کلاس III (دوفتیلید، آمیودارونار، آنتی ژنت سوتالول) دریافت می کنند، باید اجتناب شود. بیماران مسن ممکن است بیشتر مستعد اثرات مرتبط با دارو در فاصله QT باشند. سیفلیس در بارداری گزارش هایی وجود دارد که نشان می دهد اریترومایسین در غلظت کافی به جنین نمی رسد تا از سیفلیس مادرزادی جلوگیری کند. نوزادان متولد شده از زنانی که در دوران بارداری با اریترومایسین خوراکی برای سیفلیس اولیه درمان شده اند، باید با یک رژیم پنی سیلین مناسب درمان شوند. اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً تمام عوامل ضد باکتریایی، از جمله قرص های تأخیری اریترومایسین، گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود. تداخلات دارویی عوارض جانبی جدی در بیمارانی که اریترومایسین را همزمان با سوبستراهای CYP3A4 مصرف می کنند گزارش شده است. اینها شامل سمیت کلشی سین با کلشی سین است. رابدومیولیز با سیمواستاتین، لوواستاتین و آتورواستاتین؛ و کاهش فشار خون با مسدود کننده های کانال کلسیم متابولیزه شده توسط CYP3A4 (مانند وراپامیل، آملودیپین، دیلتیازم) (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). گزارش‌هایی پس از بازاریابی در مورد سمیت کلشی‌سین با مصرف همزمان اریترومایسین و کلشی‌سین وجود دارد. این تداخل به طور بالقوه تهدید کننده زندگی است و ممکن است هنگام استفاده از هر دو دارو در دوزهای توصیه شده آنها رخ دهد (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). رابدومیولیز با یا بدون نارسایی کلیوی در بیماران بدخیم گزارش شده است که اریترومایسین را همزمان با لواستاتین دریافت می کنند. بنابراین، بیمارانی که همزمان لوواستاتین و اریترومایسین دریافت می کنند باید از نظر سطح کراتین کیناز (CK) و ترانس آمیناز سرم به دقت کنترل شوند. (درج بسته بندی لوواستاتین را ببینید.)

تجویز عمومی قرص‌های تأخیری اریترومایسین در غیاب عفونت باکتریایی اثبات‌شده یا مشکوک قوی یا نشانه‌های پیشگیری کننده، بعید است که برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری‌های مقاوم به دارو را افزایش می‌دهد. از آنجایی که اریترومایسین عمدتاً از طریق کبد دفع می شود، هنگام تجویز اریترومایسین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی باید احتیاط کرد. (به فارماکولوژی بالینی و هشدارها مراجعه کنید.) تشدید علائم میاستنی گراویس و شروع جدید علائم سندرم میاستنیک در بیماران تحت درمان با اریترومایسین گزارش شده است. گزارش هایی از تنگی پیلور هیپرتروفیک شیرخوار (IHPS) در نوزادان به دنبال درمان با اریترومایسین وجود دارد. در یک گروه از 157 نوزادی که اریترومایسین برای پروفیلاکسی سیاه سرفه دریافت کردند، هفت نوزاد (5٪) علائم استفراغ غیر صفراوی یا تحریک پذیری را با تغذیه نشان دادند و متعاقباً تشخیص داده شد که IHPS نیاز به پیلورومیوتومی جراحی دارد. یک اثر احتمالی دوز-پاسخ با خطر مطلق IHPS 5.1٪ برای نوزادانی که اریترومایسین را به مدت 8-14 روز مصرف کرده بودند و 10٪ برای نوزادانی که اریترومایسین را برای 15-21 روز مصرف کردند، توصیف شد. 2 از آنجایی که اریترومایسین ممکن است در درمان شرایطی در نوزادانی که با مرگ و میر یا عوارض قابل توجهی همراه است (مانند سیاه سرفه یا عفونت های کلامیدیا تراکوماتیس نوزادان) استفاده شود، فواید درمان با اریترومایسین باید با خطر بالقوه ابتلا به IHPS سنجیده شود. در صورت بروز استفراغ یا تحریک پذیری در هنگام تغذیه باید به والدین اطلاع داده شود که با پزشک خود تماس بگیرند. استفاده طولانی مدت یا مکرر از اریترومایسین ممکن است منجر به رشد بیش از حد باکتری ها یا قارچ های غیر حساس شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اریترومایسین باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. در صورت نیاز، برش و درناژ یا سایر روش های جراحی باید همراه با آنتی بیوتیک درمانی انجام شود. مطالعات مشاهده ای در انسان ناهنجاری های قلبی عروقی را پس از قرار گرفتن در معرض محصولات دارویی حاوی اریترومایسین در اوایل بارداری گزارش کرده اند.

شایع ترین عوارض جانبی آماده سازی اریترومایسین خوراکی، گوارشی و وابسته به دوز است. آنها عبارتند از تهوع، استفراغ، درد شکم، اسهال و بی اشتهایی. علائم هپاتیت، اختلال عملکرد کبد و/یا نتایج آزمایش عملکرد غیرطبیعی کبد ممکن است رخ دهد. (به هشدارها مراجعه کنید.) شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول یا بعد از درمان ضد باکتریایی رخ دهد. (به هشدارها مراجعه کنید). (به هشدارها مراجعه کنید). واکنش های آلرژیک از کهیر تا آنافیلاکسی رخ داده است. واکنش‌های پوستی از جوش‌های خفیف تا اریتم مولتی‌فرم، سندرم استیونز جانسون و نکرولیز اپیدرمی سمی به ندرت گزارش شده است. گزارش هایی از نفریت بینابینی همزمان با استفاده از اریترومایسین وجود دارد. گزارشات نادری از پانکراتیت و تشنج گزارش شده است. گزارش های جداگانه ای از کاهش شنوایی برگشت پذیر وجود دارد که عمدتاً در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی و در بیمارانی که دوزهای بالای اریترومایسین دریافت می کنند رخ می دهد.

در صورت مصرف بیش از حد، اریترومایسین باید قطع شود. مصرف بیش از حد دارو باید با حذف سریع داروی جذب نشده انجام شود و سایر اقدامات مناسب باید انجام شود. اریترومایسین با دیالیز صفاقی یا همودیالیز حذف نمی شود.

اثرات تراتوژنیک هیچ شواهدی مبنی بر تراتوژنیسیته یا هر گونه اثر نامطلوب دیگری بر تولید مثل در موش های ماده تغذیه شده با پایه اریترومایسین با گاواژ خوراکی 350 میلی گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً دو برابر حداکثر دوز توصیه شده انسان در سطح بدن) قبل و در طول جفت گیری، در دوران بارداری و از شیر گرفتن وجود ندارد. هنگامی که پایه اریترومایسین از طریق گاواژ خوراکی به موش‌ها و موش‌های باردار با دوز 700 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و به خرگوش‌های باردار با دوز 125 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 3-1 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان) داده شد، شواهدی از تراتوژنیسیته یا سمیت جنینی مشاهده نشد.

اریترومایسین در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز اریترومایسین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

موارد مصرف و مصرف و دوز و نحوه مصرف را ببینید.

بیماران مسن، به ویژه آنهایی که عملکرد کلیوی یا کبدی آنها کاهش یافته است، ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به کم شنوایی ناشی از اریترومایسین باشند. (به واکنش های نامطلوب و دوز و تجویز مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است نسبت به بیماران جوانتر مستعد ابتلا به آریتمی تورساد د پوینتس باشند. (به هشدارها مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است اثرات افزایش یافته درمان ضد انعقاد خوراکی را در حین درمان با اریترومایسین تجربه کنند. (به اقدامات احتیاطی - تداخلات دارویی مراجعه کنید). قرص اریترومایسین با رهش تاخیری (250 میلی گرم) حاوی 8.3 میلی گرم (0.4 میلی اکی والان) سدیم در هر قرص است. قرص اریترومایسین با رهش تاخیری (333 میلی گرم) حاوی 11.2 میلی گرم (0.5 میلی اکی والان) سدیم در هر قرص است. قرص اریترومایسین با رهش تاخیری (500 میلی گرم) حاوی 16.7 میلی گرم (0.7 میلی اکی والان) سدیم در هر قرص است. جمعیت سالمندان ممکن است با یک ناتریورز ضعیف به بارگیری نمک پاسخ دهند. این ممکن است از نظر بالینی با توجه به بیماری هایی مانند نارسایی احتقانی قلب مهم باشد.

قرص اریترومایسین با رهش تاخیری، USP یک محصول ضد باکتریایی حاوی پایه اریترومایسین در یک قرص با پوشش روده ویژه است. این پوشش از آنتی بیوتیک در برابر اثرات غیرفعال اسیدیته معده محافظت می کند و امکان جذب موثر آنتی بیوتیک در روده کوچک را فراهم می کند. قرص های اریترومایسین با رهش تاخیری، USP برای تجویز خوراکی در سه دوز قوی موجود است، هر قرص بیضی شکل سفید حاوی 250 میلی گرم، 333 میلی گرم یا 500 میلی گرم اریترومایسین به عنوان پایه آزاد است. قرص اریترومایسین با رهش تاخیری، USP با تست انحلال USP 1 مطابقت دارد. اریترومایسین توسط سویه ای از Saccharopolyspora erythraea (که قبلاً Streptomyces erythraeus نامیده می شد) تولید می شود و متعلق به گروه ماکرولید آنتی بیوتیک ها است. بازی است و به راحتی با اسیدها نمک تشکیل می دهد. اریترومایسین پودری سفید تا مایل به سفید، کمی محلول در آب و محلول در الکل، کلروفرم و اتر است. اریترومایسین از نظر شیمیایی به عنوان (3R*, 4S*, 5S*, 6R*, 7R*, 9R*, 11R*, 12R*, 13S*, 14R*)-4-[(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-a-L-) شناخته می شود. -هگزوپیرانوسیل)اکسی]-14-اتیل-7،12،13-تری هیدروکسی-3،5،7،9،11،13-هگزا متیل- 6-[[3،4،6-تریدیوکسی-3-(دی متیل آمینو)-ß-D- زایلو-هگزوپیرانوسیل]اکسی]دکان دی سیکلوت 2،0. فرمول مولکولی C 37 H 67 NO 13 و وزن مولکولی آن 733.94 است. فرمول ساختاری عبارت است از: ترکیبات غیرفعال ساختار شیمیایی، هیدروکسید آمونیوم، دی اکسید سیلیکون کلوئیدی، سدیم کراسکارملوز، کراسپوویدون، مونوگلیسریدهای دی استیله، هیدروکسی پروپیل سلولز، هیپروملوز، هیپروملوز فتالیوم استالات، مایکرولوز فتالین، ماژولین پوویدون، پروپیلن گلیکول، سیترات سدیم، سوربیتان مونولئات، تالک و دی اکسید تیتانیوم.

پایه اریترومایسین خوراکی و نمک های آن به آسانی به شکل فعال میکروبیولوژیکی جذب می شوند. با این حال، تغییرات بین فردی در جذب اریترومایسین مشاهده می شود و برخی از بیماران به سطوح سرمی مطلوب دست نمی یابند. اریترومایسین تا حد زیادی به پروتئین های پلاسما متصل می شود. پس از جذب، اریترومایسین به راحتی در بیشتر مایعات بدن منتشر می شود. در غیاب التهاب مننژ، غلظت‌های پایین معمولاً در مایع نخاعی حاصل می‌شود، اما عبور دارو از سد خونی مغزی در مننژیت افزایش می‌یابد. اریترومایسین از سد جفت عبور می کند، اما سطح پلاسمای جنین پایین است. این دارو در شیر انسان دفع می شود. اریترومایسین با دیالیز صفاقی یا همودیالیز حذف نمی شود. در حضور عملکرد طبیعی کبد، اریترومایسین در کبد متمرکز شده و در صفرا دفع می شود. اثر اختلال عملکرد کبدی بر دفع صفراوی اریترومایسین مشخص نیست. پس از مصرف خوراکی، کمتر از 5 درصد از دوز تجویز شده را می توان به شکل فعال در ادرار بازیابی کرد. قرص های اریترومایسین با رهش تاخیری با پلیمری پوشانده شده اند که انحلال آن وابسته به pH است. این پوشش اجازه می دهد تا حداقل اریترومایسین در محیط های اسیدی مانند معده آزاد شود. این قرص ها برای آزادسازی و جذب بهینه دارو در روده کوچک طراحی شده اند. در مطالعات با دوزهای چندگانه و حالت پایدار، قرص‌های اریترومایسین با رهش تأخیری، دارورسانی کافی را هم در شرایط ناشتا و هم در شرایط غیر ناشتا نشان داده‌اند. داده های فراهمی زیستی در دسترس است. مکانیسم عمل میکروبیولوژی اریترومایسین با مهار سنتز پروتئین با اتصال زیر واحدهای ریبوزومی 50S ارگانیسم های حساس عمل می کند. بر سنتز اسید نوکلئیک تأثیر نمی گذارد. مقاومت مسیر اصلی مقاومت اصلاح 23S rRNA در زیرواحد ریبوزومی 50S به عدم حساسیت است در حالی که جریان نیز می تواند قابل توجه باشد. تداخل با سایر داروهای ضد میکروبی تضاد در شرایط آزمایشگاهی بین اریترومایسین و کلیندامایسین، لینکومایسین و کلرامفنیکل وجود دارد. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که اریترومایسین در برابر بیشتر ایزوله‌های باکتری‌های زیر هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است، فعال است. باکتری های گرم مثبت: Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum لیستریا مونوسیتوژنز استافیلوکوکوس اورئوس (موجودات مقاوم ممکن است در طول درمان ظاهر شوند) سوزاک سایر میکروارگانیسم ها: Chlamydia trachomatis Entamoeba histolytica Mycoplasma pneumoniae Treponema Pallidum Ureaplasma urealyticum داده های in vitro زیر در دسترس هستند، اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتری‌های زیر حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی (MIC) کمتر یا برابر با نقطه شکست حساس اریترومایسین را نشان می‌دهند. با این حال، کارآیی اریترومایسین در درمان عفونت های بالینی ناشی از این باکتری ها در کارآزمایی های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. باکتری های گرم مثبت: استرپتوکوک های گروه Viridans باکتری های گرم منفی: تست حساسیت Moraxella catarrhalis برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

اریترومایسین با مهار سنتز پروتئین با اتصال زیر واحدهای ریبوزومی 50S ارگانیسم های حساس عمل می کند. بر سنتز اسید نوکلئیک تأثیر نمی گذارد.

جهش زایی، اختلال باروری مطالعات رژیم غذایی خوراکی طولانی مدت انجام شده با اریترومایسین استئارات در موش های صحرایی تا 400 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و در موش ها تا حدود 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 2-1 برابر حداکثر دوز انسانی بر اساس سطح بدن، شواهد تومورزایی را ارائه نکردند). اریترومایسین استئارات پتانسیل ژنوتوکسیک را در ایمز نشان نداد و سنجش لنفوم موش یا القای ناهنجاری های کروموزومی در سلول های CHO. هیچ اثر آشکاری بر باروری نر یا ماده در موش‌های تحت درمان با پایه اریترومایسین با گاواژ خوراکی 700 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً 3 برابر حداکثر دوز انسانی بر اساس سطح بدن) وجود نداشت.

باید به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله قرص اریترومایسین با رهش تاخیری فقط برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که قرص اریترومایسین با رهش تاخیری برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال ایجاد مقاومت در باکتری‌ها را افزایش دهد و در آینده با قرص‌های اریترومایسین یا سایر داروهای ضد باکتری قابل درمان نباشند. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند.

ذخیره سازی توصیه شده در دمای کمتر از 86 درجه فارنهایت (30 درجه سانتیگراد) نگهداری شود.