دارونامه

→ بازگشت به نتایج

اریترومایسین اتیل سوکسینات

Erythromycin Ethylsuccinate
نسخه‌ای شفاهی RxCUI 686400 ترجمهٔ ماشینی
فهرست مطالب

نمای کلی

ماده موثره
اریترومایسین اتیل سوکسینات
راه مصرف
شفاهی
تاریخ برچسب
2020-09-24

موارد مصرف

برای کاهش رشد باکتری‌های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی اریترومایسین اتیل سوکسینات و سایر داروهای ضد باکتری، اریترومایسین اتیل سوکسینات باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت‌هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری‌های حساس ایجاد می‌شوند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی محلی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کنند. اریترومایسین اتیل سوکسینات در درمان عفونت های ناشی از سویه های حساس ارگانیسم های تعیین شده در بیماری های ذکر شده در زیر نشان داده شده است: عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی با درجه خفیف تا متوسط ناشی از استرپتوکوکوس پیوژنز، استرپتوکوکوس پنومونیه، یا هموفیلوس استفاده می شود. از سولفونامیدها، زیرا بسیاری از سویه های H. آنفلوانزا نسبت به غلظت اریترومایسین که معمولاً به دست می آید حساس نیستند). (برای اطلاعات مربوط به تجویز به برچسب سولفونامید مناسب مراجعه کنید.) عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی با شدت خفیف تا متوسط ​​ناشی از استرپتوکوک پنومونیه یا استرپتوکوک پیوژنز. لیستریوز ناشی از لیستریا مونوسیتوژنز. سیاه سرفه (سیاه سرفه) ناشی از Bordetella pertussis. اریترومایسین در از بین بردن ارگانیسم از نازوفارنکس افراد آلوده و غیرعفونی کردن آنها موثر است. برخی از مطالعات بالینی نشان می دهد که اریترومایسین ممکن است در پیشگیری از سیاه سرفه در افراد مستعد در معرض تماس مفید باشد. عفونت های دستگاه تنفسی ناشی از مایکوپلاسما پنومونیه. عفونت های پوست و ساختار پوست با شدت خفیف تا متوسط ​​ناشی از استرپتوکوک پیوژنز یا استافیلوکوک اورئوس (استافیلوکوک های مقاوم ممکن است در طول درمان ظاهر شوند). عفونت های دیفتری ناشی از Corynebacterium diphtheriae به عنوان مکمل آنتی توکسین برای جلوگیری از ایجاد ناقلین و از بین بردن ارگانیسم در ناقلین. اریتراسما در درمان عفونت های ناشی از Corynebacterium minutissimum. آمیبیاز روده ای ناشی از انتامبا هیستولیتیکا (فقط اریترومایسین های خوراکی). آمیبیاز خارج از روده نیاز به درمان با عوامل دیگر دارد. بیماری التهابی حاد لگن ناشی از نایسریا گونوره به عنوان یک داروی جایگزین در درمان بیماری التهابی حاد لگن ناشی از N. سوزاک در بیماران زن با سابقه حساسیت به پنی سیلین بیماران باید قبل از دریافت اریترومایسین به عنوان درمان سوزاک، آزمایش سرولوژیک برای سیفلیس و آزمایش سرولوژیک بعدی برای سیفلیس بعد از 3 ماه انجام دهند. سیفلیس ناشی از ترپونما پالیدوم اریترومایسین یک انتخاب جایگزین برای درمان سیفلیس اولیه در بیماران مبتلا به آلرژی به پنی سیلین است. در سیفلیس اولیه، بررسی مایع نخاعی باید قبل از درمان و به عنوان بخشی از پیگیری بعد از درمان انجام شود. اریترومایسین ها برای درمان عفونت های زیر ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس ورم ملتحمه نوزاد، پنومونی دوران نوزادی و عفونت های دستگاه ادراری تناسلی در دوران بارداری اندیکاسیون دارند. هنگامی که تتراسایکلین ها منع مصرف دارند یا قابل تحمل نیستند، اریترومایسین برای درمان عفونت های بدون عارضه مجرای ادرار، اندوسرویکال یا رکتوم در بزرگسالان ناشی از کلامیدیا تراکوماتیس اندیکاسیون دارد. هنگامی که تتراسایکلین ها منع مصرف دارند یا قابل تحمل نیستند، اریترومایسین برای درمان اورتریت غیرگنوکوکی ناشی از اورهاپلاسما اوره لیتیکوم اندیکاسیون دارد. بیماری لژیونرها ناشی از لژیونلا پنوموفیلا اگرچه هیچ مطالعه اثربخشی بالینی کنترل‌شده‌ای انجام نشده است، داده‌های بالینی اولیه و آزمایشگاهی محدود نشان می‌دهند که اریترومایسین ممکن است در درمان بیماری لژیونرها مؤثر باشد. پیشگیری از حملات اولیه تب روماتیسمی پنی سیلین توسط انجمن قلب آمریکا به عنوان داروی انتخابی در پیشگیری از حملات اولیه تب روماتیسمی (درمان عفونت های استرپتوکوکوس پیوژنز در دستگاه تنفسی فوقانی، به عنوان مثال، التهاب لوزه یا فارنژیت) در نظر گرفته می شود. اریترومایسین برای درمان بیماران آلرژیک به پنی سیلین اندیکاسیون دارد. 1 دوز درمانی باید به مدت 10 روز تجویز شود. پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی پنی سیلین یا سولفونامیدها توسط انجمن قلب آمریکا به عنوان داروهای انتخابی در پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی در نظر گرفته می شوند. در بیمارانی که به پنی سیلین و سولفونامیدها حساسیت دارند، اریترومایسین خوراکی توسط انجمن قلب آمریکا در پیشگیری طولانی مدت فارنژیت استرپتوکوکی (برای پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی) توصیه می شود. 1

دوز و روش مصرف

سوسپانسیون های خوراکی اریترومایسین اتیل سوکسینات ممکن است بدون توجه به وعده های غذایی تجویز شود. کودکان سن، وزن و شدت عفونت عوامل مهمی در تعیین دوز مناسب هستند. در عفونت های خفیف تا متوسط، دوز معمول اریترومایسین اتیل سوکسینات برای کودکان 30 تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دوزهای مساوی هر 6 ساعت است. برای عفونت های شدیدتر این دوز ممکن است دو برابر شود. اگر دوز دو بار در روز مورد نظر است، نصف کل دوز روزانه ممکن است هر 12 ساعت داده شود. دوزها نیز ممکن است سه بار در روز با تجویز یک سوم از کل دوز روزانه هر 8 ساعت داده شوند. برنامه دوز زیر برای عفونت های خفیف تا متوسط ​​پیشنهاد می شود: وزن بدن مجموع دوز روزانه کمتر از 10 پوند 30-50 میلی گرم/کیلوگرم/روز 15-25 میلی گرم/پوند/روز 10 تا 15 پوند 200 میلی گرم 16 تا 25 پوند، 400 میلی گرم 26 تا 50 پوند، 800 میلی گرم، 51 تا 100 پوند بر وزن 12 400 میلی گرم اریترومایسین اتیل سوکسینات هر 6 ساعت دوز معمول است. دوز ممکن است با توجه به شدت عفونت تا 4 گرم در روز افزایش یابد. اگر دوز دو بار در روز مورد نظر است، نصف کل دوز روزانه ممکن است هر 12 ساعت داده شود. دوزها نیز ممکن است سه بار در روز با تجویز یک سوم از کل دوز روزانه هر 8 ساعت داده شوند. برای محاسبه دوز بزرگسالان، از نسبت 400 میلی گرم اریترومایسین به عنوان اتیل سوکسینات به 250 میلی گرم فعالیت اریترومایسین به عنوان استئارات، باز یا استولات استفاده کنید. در درمان عفونت‌های استرپتوکوکی، دوز درمانی اریترومایسین اتیل سوکسینات باید حداقل به مدت 10 روز تجویز شود. در پیشگیری مداوم از عود عفونت های استرپتوکوک در افراد با سابقه بیماری روماتیسمی قلبی، دوز معمول 400 میلی گرم دو بار در روز است. برای درمان اورتریت ناشی از C.trachomatis یا U. اوره لیتیکوم 800 میلی گرم سه بار در روز به مدت 7 روز. برای درمان سیفلیس اولیه بزرگسالان 48 تا 64 گرم در دوزهای منقسم در یک دوره 10 تا 15 روزه داده می شود. برای آمیبیازیس روده بزرگسالان 400 میلی گرم چهار بار در روز به مدت 10 تا 14 روز. کودکان 30 تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در دوزهای منقسم به مدت 10 تا 14 روز. برای استفاده در سیاه سرفه اگرچه دوز و مدت زمان بهینه مشخص نشده است، دوزهای اریترومایسین مورد استفاده در مطالعات بالینی گزارش شده 40 تا 50 میلی گرم بر کیلوگرم در روز بود که در دوزهای منقسم به مدت 5 تا 14 روز داده شد. برای درمان بیماری لژیونرها اگرچه دوزهای بهینه مشخص نشده است، دوزهای مورد استفاده در داده های بالینی گزارش شده 1.6 تا 4 گرم در روز در دوزهای منقسم بود.

موارد منع مصرف

اریترومایسین در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به این آنتی بیوتیک منع مصرف دارد. اریترومایسین در بیمارانی که ترفنادین، آستمیزول، پیموزاید یا سیزاپراید مصرف می کنند، منع مصرف دارد (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). اریترومایسین را همزمان با مهارکننده های HMG CoA ردوکتاز (استاتین ها) که به طور گسترده توسط CYP 3A4 (لوواستاتین یا سیمواستاتین) متابولیزه می شوند، استفاده نکنید، زیرا خطر ابتلا به میوپاتی از جمله رابدومیولیز افزایش می یابد.

هشدارها

سمیت کبدی گزارش هایی از اختلال عملکرد کبدی، از جمله افزایش آنزیم های کبدی، و هپاتیت سلولی کبدی و/یا کلستاتیک، با یا بدون زردی، در بیمارانی که محصولات اریترومایسین خوراکی دریافت می کنند، گزارش شده است. طولانی شدن QT اریترومایسین با طولانی شدن فاصله QT و موارد نادر آریتمی همراه است. مواردی از torsades de pointes به طور خود به خود در طی نظارت پس از بازاریابی در بیماران دریافت کننده اریترومایسین گزارش شده است. تلفات جانی گزارش شده است. از مصرف اریترومایسین در بیماران با طولانی شدن فاصله QT شناخته شده، بیماران مبتلا به شرایط پروآریتمی مداوم مانند هیپوکالمی یا هیپومنیزیمی اصلاح نشده، برادی کاردی بالینی قابل توجه و در بیمارانی که کلاس IA (کینیدین، پروکائین آمید) یا کلاس III (دوفتیلید، آمیودارونار، آنتی ژنت سوتالول) دریافت می کنند، باید اجتناب شود. بیماران مسن ممکن است بیشتر مستعد اثرات مرتبط با دارو در فاصله QT باشند. سیفلیس در بارداری گزارش هایی وجود دارد که نشان می دهد اریترومایسین در غلظت کافی به جنین نمی رسد تا از سیفلیس مادرزادی جلوگیری کند. نوزادان متولد شده از زنانی که در دوران بارداری با اریترومایسین خوراکی برای سیفلیس اولیه درمان شده اند، باید با یک رژیم پنی سیلین مناسب درمان شوند. اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیوم دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً همه عوامل ضد باکتریایی از جمله اریترومایسین اتیل سوکسینات گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد که منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از دو ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود. تداخلات دارویی عوارض جانبی جدی در بیمارانی که اریترومایسین را همزمان با سوبستراهای CYP3A4 مصرف می کنند گزارش شده است. اینها عبارتند از سمیت کلشی سین با کلشی سین. رابدومیولیز با سیمواستاتین، لوواستاتین و آتورواستاتین؛ و کاهش فشار خون با مسدود کننده های کانال کلسیم متابولیزه شده توسط CYP3A4 (مانند وراپامیل، آملودیپین، دیلتیازم) (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). گزارش‌هایی پس از بازاریابی در مورد سمیت کلشی‌سین با مصرف همزمان اریترومایسین و کلشی‌سین وجود دارد. این تداخل به طور بالقوه تهدید کننده زندگی است و ممکن است هنگام استفاده از هر دو دارو در دوزهای توصیه شده آنها رخ دهد (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). رابدومیولیز با یا بدون نارسایی کلیوی در بیماران بدخیم گزارش شده است که اریترومایسین را همزمان با لواستاتین دریافت می کنند. بنابراین، بیمارانی که همزمان لوواستاتین و اریترومایسین دریافت می کنند باید از نظر سطح کراتین کیناز (CK) و ترانس آمیناز سرم به دقت کنترل شوند. (درج بسته بندی لوواستاتین را ببینید.)

احتیاط‌ها

تجویز عمومی اریترومایسین اتیل سوکسینات در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. از آنجایی که اریترومایسین عمدتاً از طریق کبد دفع می شود، هنگام تجویز اریترومایسین در بیمارانی که عملکرد کبدی ضعیفی دارند باید احتیاط کرد (به بخش فارماکولوژی بالینی و هشدارها مراجعه کنید). تشدید علائم میاستنی گراویس و شروع جدید علائم سندرم میاستنیک در بیماران تحت درمان با اریترومایسین گزارش شده است. گزارش هایی از تنگی پیلور هیپرتروفیک نوزادی (IHPS) در نوزادان به دنبال درمان با اریترومایسین وجود دارد. در یک گروه از 157 نوزادی که اریترومایسین برای پروفیلاکسی سیاه سرفه دریافت کردند، هفت نوزاد (5٪) علائم استفراغ غیر صفراوی یا تحریک پذیری را با تغذیه نشان دادند و متعاقباً تشخیص داده شد که IHPS نیاز به پیلورومیوتومی جراحی دارد. یک اثر احتمالی دوز-پاسخ با خطر مطلق IHPS 5.1٪ برای نوزادانی که اریترومایسین را به مدت 8-14 روز مصرف کرده بودند و 10٪ برای نوزادانی که اریترومایسین را برای 15-21 روز مصرف کردند، توصیف شد. 2 از آنجایی که اریترومایسین ممکن است در درمان شرایطی در نوزادانی که با مرگ و میر یا عوارض قابل توجهی همراه است (مانند سیاه سرفه یا عفونت های کلامیدیا تراکوماتیس نوزادان) استفاده شود، فواید درمان با اریترومایسین باید با خطر بالقوه ابتلا به IHPS سنجیده شود. در صورت بروز استفراغ یا تحریک پذیری هنگام تغذیه باید به والدین اطلاع داده شود که با پزشک خود تماس بگیرند. استفاده طولانی مدت یا مکرر از اریترومایسین ممکن است منجر به رشد بیش از حد باکتری ها یا قارچ های غیر حساس شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اریترومایسین باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. در صورت لزوم، برش و درناژ یا سایر روش های جراحی باید همراه با آنتی بیوتیک درمانی انجام شود. مطالعات مشاهده ای در انسان ناهنجاری های قلبی عروقی را پس از قرار گرفتن در معرض محصولات دارویی حاوی اریترومایسین در اوایل بارداری گزارش کرده اند. اطلاعات برای بیماران به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری، از جمله اریترومایسین اتیل سوکسینات، فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که اریترومایسین اتیل سوکسینات برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با اریترومایسین اتیل سوکسینات یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشد. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند. تداخلات دارویی مصرف تئوفیلین اریترومایسین در بیمارانی که دوزهای بالای تئوفیلین دریافت می کنند ممکن است با افزایش سطح سرمی تئوفیلین و سمیت بالقوه تئوفیلین همراه باشد. در صورت مسمومیت با تئوفیلین و/یا افزایش سطح سرمی تئوفیلین، در زمانی که بیمار درمان همزمان با اریترومایسین را دریافت می کند، دوز تئوفیلین باید کاهش یابد. گزارش‌های منتشر شده حاکی از آن است که وقتی اریترومایسین خوراکی همزمان با تئوفیلین تجویز می‌شود، غلظت سرمی اریترومایسین تقریباً 35 درصد کاهش می‌یابد. مکانیسمی که توسط آن این تعامل رخ می دهد ناشناخته است. کاهش غلظت اریترومایسین به دلیل تجویز همزمان تئوفیلین می تواند منجر به غلظت های زیر درمانی اریترومایسین شود. افت فشار خون، برادی آریتمی و اسیدوز لاکتیک در بیمارانی که همزمان وراپامیل دریافت می کنند، متعلق به گروه داروهای مسدودکننده کانال کلسیم مشاهده شده است. گزارش شده است که مصرف همزمان اریترومایسین و دیگوکسین باعث افزایش سطح سرمی دیگوکسین می شود. گزارش هایی از افزایش اثرات ضد انعقادی در هنگام استفاده همزمان از اریترومایسین و داروهای ضد انعقاد خوراکی گزارش شده است. افزایش اثرات ضد انعقادی ناشی از تداخلات اریترومایسین با داروهای ضد انعقاد خوراکی مختلف ممکن است در افراد مسن بارزتر باشد. اریترومایسین یک سوبسترا و مهارکننده زیرخانواده ایزوفرم 3A سیستم آنزیمی سیتوکروم p450 (CYP3A) است. مصرف همزمان اریترومایسین و دارویی که عمدتاً توسط CYP3A متابولیزه می شود ممکن است با افزایش غلظت دارو همراه باشد که می تواند اثرات درمانی و جانبی داروی همزمان را افزایش یا طولانی تر کند. ممکن است تنظیم دوز در نظر گرفته شود، و در صورت امکان، غلظت سرمی داروهایی که عمدتاً توسط CYP3A متابولیزه می‌شوند باید در بیمارانی که همزمان اریترومایسین دریافت می‌کنند، به دقت کنترل شود. در زیر نمونه هایی از برخی از تداخلات دارویی مهم بالینی CYP3A آورده شده است. تداخلات با سایر داروهای متابولیزه شده توسط ایزوفرم CYP3A نیز امکان پذیر است. تداخلات دارویی مبتنی بر CYP3A زیر با محصولات اریترومایسین در تجربه پس از بازاریابی مشاهده شده است: ارگوتامین/دی هیدروارگوتامین گزارش های پس از بازاریابی نشان می دهد که مصرف همزمان اریترومایسین با ارگوتامین یا دی هیدروارگوتامین با سمیت حاد ارگوت همراه بوده است که با اسپاسم عروقی و ایسکمی اندام ها و سایر بافت ها از جمله سیستم عصبی مرکزی مشخص می شود. تجویز همزمان اریترومایسین با ارگوتامین یا دی هیدروارگوتامین منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). گزارش شده است که تریازولوبنزودیازپین ها (مانند تریازولام و آلپرازولام) و بنزودیازپین های مرتبط اریترومایسین باعث کاهش کلیرانس تریازولام و میدازولام می شوند و بنابراین ممکن است اثر فارماکولوژیک این بنزودیازپین ها را افزایش دهند. مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز گزارش شده است که اریترومایسین باعث افزایش غلظت مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز (مانند لوواستاتین و سیمواستاتین) می شود. گزارش های نادری از رابدومیولیز در بیمارانی که همزمان این داروها را مصرف می کنند گزارش شده است. گزارش شده است که سیلدنافیل (ویاگرا) اریترومایسین باعث افزایش مواجهه سیستمیک (AUC) سیلدنافیل می شود. کاهش دوز سیلدنافیل باید در نظر گرفته شود. (به درج بسته ویاگرا مراجعه کنید.) گزارشات خود به خود یا منتشر شده ای از تداخلات مبتنی بر CYP3A اریترومایسین با سیکلوسپورین، کاربامازپین، تاکرولیموس، آلفنتانیل، دیسوپیرامید، ریفابوتین، کینیدین، متیل پردنیزولون، سیلوستازول، وینموبلاسپین وجود دارد. تجویز همزمان اریترومایسین با سیزاپراید، پیموزاید، آستمیزول یا ترفنادین منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). علاوه بر این، گزارش‌هایی از تداخلات اریترومایسین با داروهایی که تصور نمی‌شود توسط CYP3A متابولیزه می‌شوند، از جمله هگزوباربیتال، فنی‌توئین و والپروات گزارش شده است. گزارش شده است که اریترومایسین به طور قابل توجهی متابولیسم آنتی هیستامین های غیر آرام بخش ترفنادین و آستمیزول را در صورت مصرف همزمان تغییر می دهد. موارد نادری از عوارض جانبی جدی قلبی عروقی، از جمله طولانی شدن فاصله QT/QTc الکتروکاردیوگرافی، ایست قلبی، تورساد د پونتس و سایر آریتمی های بطنی مشاهده شده است (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). علاوه بر این، مرگ و میر با مصرف همزمان ترفنادین و اریترومایسین به ندرت گزارش شده است. گزارش‌هایی از تداخلات دارویی پس از مصرف همزمان اریترومایسین با سیزاپراید گزارش شده است که منجر به طولانی شدن QT، آریتمی‌های قلبی، تاکی کاردی بطنی، فیبریلاسیون بطنی و تورساد د پویتس می‌شود که به احتمال زیاد به دلیل مهار متابولیسم کبدی سیزاتروسین می‌باشد. مرگ و میر گزارش شده است (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). کلشی سین کلشی سین سوبسترای هم برای CYP3A4 و هم برای انتقال دهنده گلیکوپروتئین P (P-gp) است. اریترومایسین یک مهارکننده متوسط ​​CYP3A4 در نظر گرفته می شود. افزایش قابل توجهی در غلظت پلاسمایی کلشی سین در صورت تجویز همزمان با مهارکننده های CYP3A4 متوسط ​​مانند اریترومایسین پیش بینی می شود. اگر مصرف همزمان کلشی سین و اریترومایسین ضروری باشد، ممکن است دوز اولیه کلشی سین کاهش یابد و حداکثر دوز کلشی سین باید کاهش یابد. بیماران باید از نظر علائم بالینی مسمومیت با کلشیسین تحت نظر باشند (به هشدارها مراجعه کنید). تداخلات دارو/آزمایشگاه اریترومایسین با تعیین فلورومتری کاتکول آمین های ادراری تداخل دارد. سرطان زایی، جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات طولانی مدت رژیم غذایی خوراکی با اریترومایسین استئارات در موش های صحرایی تا 400 میلی گرم/کیلوگرم در روز و در موش ها تا 500 میلی گرم/کیلوگرم در روز انجام شد (تقریباً 2-1 برابر حداکثر دوز انسانی بر اساس سطح تومور، شواهدی را ارائه نکرد). اریترومایسین استئارات پتانسیل ژنوتوکسیک را در ایمز نشان نداد و سنجش لنفوم موش یا القای ناهنجاری های کروموزومی در سلول های CHO. هیچ اثر آشکاری بر باروری نر یا ماده در موش‌های تحت درمان با پایه اریترومایسین با گاواژ خوراکی 700 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً 3 برابر حداکثر دوز انسانی بر اساس سطح بدن) وجود نداشت. اثرات تراتوژنیک بارداری هیچ شواهدی مبنی بر تراتوژنیسیته یا هر گونه اثر نامطلوب دیگری بر تولید مثل در موش های ماده تغذیه شده با پایه اریترومایسین با گاواژ خوراکی 350 میلی گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً دو برابر حداکثر دوز توصیه شده انسان در سطح بدن) قبل و در طول جفت گیری، در دوران بارداری و از شیر گرفتن وجود ندارد. هنگامی که پایه اریترومایسین از طریق گاواژ خوراکی به موش‌ها و موش‌های باردار با دوز 700 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و به خرگوش‌های باردار با دوز 125 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 3-1 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان) داده شد، شواهدی از تراتوژنیسیته یا سمیت جنینی مشاهده نشد. زایمان و زایمان اثر اریترومایسین بر زایمان و زایمان ناشناخته است. اریترومایسین در مادران شیرده در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز اریترومایسین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد. استفاده در کودکان به بخش‌های موارد مصرف و مصرف و دوز و تجویز مراجعه کنید. مصرف سالمندان بیماران مسن، به ویژه آنهایی که عملکرد کلیوی یا کبدی آنها کاهش یافته است، ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به کم شنوایی ناشی از اریترومایسین باشند (به واکنش های نامطلوب و دوز و تجویز مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است نسبت به بیماران جوانتر مستعد ابتلا به آریتمی تورساد د پوینتس باشند (به هشدارها مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است در حین درمان با اریترومایسین، اثرات افزایش یافته درمان ضد انعقاد خوراکی را تجربه کنند (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). اریترومایسین اتیل سوکسینات 200 حاوی 117.5 میلی گرم (5.1 mEq) سدیم در هر دوز فردی است. اریترومایسین اتیل سوکسینات 400 حاوی 117.5 میلی گرم (5.1 میلی اکی والان) سدیم در هر دوز فردی است. بر اساس قدرت 200 میلی گرم در 5 میلی لیتر، در دوزهای توصیه شده معمول، بیماران بالغ در مجموع 940 میلی گرم در روز (40.8 میلی اکی والان) سدیم دریافت می کنند. بر اساس قدرت 400 میلی گرم در 5 میلی لیتر، در دوزهای توصیه شده معمول، بیماران بالغ در مجموع 470 میلی گرم در روز (4/20 میلی اکی والان) سدیم دریافت می کنند. جمعیت سالمندان ممکن است با یک ناتریورز ضعیف به بارگیری نمک پاسخ دهند. این ممکن است از نظر بالینی با توجه به بیماری هایی مانند نارسایی احتقانی قلب مهم باشد.

احتیاط‌های عمومی

تجویز عمومی اریترومایسین اتیل سوکسینات در غیاب عفونت باکتریایی اثبات شده یا مشکوک قوی یا اندیکاسیون پیشگیری کننده بعید است برای بیمار مفید باشد و خطر ایجاد باکتری های مقاوم به دارو را افزایش می دهد. از آنجایی که اریترومایسین عمدتاً از طریق کبد دفع می شود، هنگام تجویز اریترومایسین در بیمارانی که عملکرد کبدی ضعیفی دارند باید احتیاط کرد (به بخش فارماکولوژی بالینی و هشدارها مراجعه کنید). تشدید علائم میاستنی گراویس و شروع جدید علائم سندرم میاستنیک در بیماران تحت درمان با اریترومایسین گزارش شده است. گزارش هایی از تنگی پیلور هیپرتروفیک نوزادی (IHPS) در نوزادان به دنبال درمان با اریترومایسین وجود دارد. در یک گروه از 157 نوزادی که اریترومایسین برای پروفیلاکسی سیاه سرفه دریافت کردند، هفت نوزاد (5٪) علائم استفراغ غیر صفراوی یا تحریک پذیری را با تغذیه نشان دادند و متعاقباً تشخیص داده شد که IHPS نیاز به پیلورومیوتومی جراحی دارد. یک اثر احتمالی دوز-پاسخ با خطر مطلق IHPS 5.1٪ برای نوزادانی که اریترومایسین را به مدت 8-14 روز مصرف کرده بودند و 10٪ برای نوزادانی که اریترومایسین را برای 15-21 روز مصرف کردند، توصیف شد. 2 از آنجایی که اریترومایسین ممکن است در درمان شرایطی در نوزادانی که با مرگ و میر یا عوارض قابل توجهی همراه است (مانند سیاه سرفه یا عفونت های کلامیدیا تراکوماتیس نوزادان) استفاده شود، فواید درمان با اریترومایسین باید با خطر بالقوه ابتلا به IHPS سنجیده شود. در صورت بروز استفراغ یا تحریک پذیری هنگام تغذیه باید به والدین اطلاع داده شود که با پزشک خود تماس بگیرند. استفاده طولانی مدت یا مکرر از اریترومایسین ممکن است منجر به رشد بیش از حد باکتری ها یا قارچ های غیر حساس شود. در صورت بروز سوپر عفونت، اریترومایسین باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. در صورت لزوم، برش و درناژ یا سایر روش های جراحی باید همراه با آنتی بیوتیک درمانی انجام شود. مطالعات مشاهده ای در انسان ناهنجاری های قلبی عروقی را پس از قرار گرفتن در معرض محصولات دارویی حاوی اریترومایسین در اوایل بارداری گزارش کرده اند.

تداخلات دارویی

استفاده از تئوفیلین اریترومایسین در بیمارانی که دوزهای بالایی از تئوفیلین دریافت می کنند ممکن است با افزایش سطح سرمی تئوفیلین و سمیت بالقوه تئوفیلین همراه باشد. در صورت مسمومیت با تئوفیلین و/یا افزایش سطح سرمی تئوفیلین، در زمانی که بیمار درمان همزمان با اریترومایسین را دریافت می کند، دوز تئوفیلین باید کاهش یابد. گزارش‌های منتشر شده حاکی از آن است که وقتی اریترومایسین خوراکی همزمان با تئوفیلین تجویز می‌شود، غلظت سرمی اریترومایسین تقریباً 35 درصد کاهش می‌یابد. مکانیسمی که توسط آن این تعامل رخ می دهد ناشناخته است. کاهش غلظت اریترومایسین به دلیل تجویز همزمان تئوفیلین می تواند منجر به غلظت های زیر درمانی اریترومایسین شود. افت فشار خون، برادی آریتمی و اسیدوز لاکتیک در بیمارانی که همزمان وراپامیل دریافت می کنند، متعلق به گروه داروهای مسدودکننده کانال کلسیم مشاهده شده است. گزارش شده است که مصرف همزمان اریترومایسین و دیگوکسین باعث افزایش سطح سرمی دیگوکسین می شود. گزارش هایی از افزایش اثرات ضد انعقادی در هنگام استفاده همزمان از اریترومایسین و داروهای ضد انعقاد خوراکی گزارش شده است. افزایش اثرات ضد انعقادی ناشی از تداخلات اریترومایسین با داروهای ضد انعقاد خوراکی مختلف ممکن است در افراد مسن بارزتر باشد. اریترومایسین یک سوبسترا و مهارکننده زیرخانواده ایزوفرم 3A سیستم آنزیمی سیتوکروم p450 (CYP3A) است. مصرف همزمان اریترومایسین و دارویی که عمدتاً توسط CYP3A متابولیزه می شود ممکن است با افزایش غلظت دارو همراه باشد که می تواند اثرات درمانی و جانبی داروی همزمان را افزایش یا طولانی تر کند. ممکن است تنظیم دوز در نظر گرفته شود، و در صورت امکان، غلظت سرمی داروهایی که عمدتاً توسط CYP3A متابولیزه می‌شوند باید در بیمارانی که همزمان اریترومایسین دریافت می‌کنند، به دقت کنترل شود. در زیر نمونه هایی از برخی از تداخلات دارویی مهم بالینی CYP3A آورده شده است. تداخلات با سایر داروهای متابولیزه شده توسط ایزوفرم CYP3A نیز امکان پذیر است. تداخلات دارویی مبتنی بر CYP3A زیر با محصولات اریترومایسین در تجربه پس از بازاریابی مشاهده شده است: ارگوتامین/دی هیدروارگوتامین گزارش های پس از بازاریابی نشان می دهد که مصرف همزمان اریترومایسین با ارگوتامین یا دی هیدروارگوتامین با سمیت حاد ارگوت همراه بوده است که با اسپاسم عروقی و ایسکمی اندام ها و سایر بافت ها از جمله سیستم عصبی مرکزی مشخص می شود. تجویز همزمان اریترومایسین با ارگوتامین یا دی هیدروارگوتامین منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). گزارش شده است که تریازولوبنزودیازپین ها (مانند تریازولام و آلپرازولام) و بنزودیازپین های مرتبط اریترومایسین باعث کاهش کلیرانس تریازولام و میدازولام می شوند و بنابراین ممکن است اثر فارماکولوژیک این بنزودیازپین ها را افزایش دهند. مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز گزارش شده است که اریترومایسین باعث افزایش غلظت مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز (مانند لوواستاتین و سیمواستاتین) می شود. گزارش های نادری از رابدومیولیز در بیمارانی که همزمان این داروها را مصرف می کنند گزارش شده است. گزارش شده است که سیلدنافیل (ویاگرا) اریترومایسین باعث افزایش مواجهه سیستمیک (AUC) سیلدنافیل می شود. کاهش دوز سیلدنافیل باید در نظر گرفته شود. (به درج بسته ویاگرا مراجعه کنید.) گزارشات خود به خود یا منتشر شده ای از تداخلات مبتنی بر CYP3A اریترومایسین با سیکلوسپورین، کاربامازپین، تاکرولیموس، آلفنتانیل، دیسوپیرامید، ریفابوتین، کینیدین، متیل پردنیزولون، سیلوستازول، وینموبلاسپین وجود دارد. تجویز همزمان اریترومایسین با سیزاپراید، پیموزاید، آستمیزول یا ترفنادین منع مصرف دارد (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). علاوه بر این، گزارش‌هایی از تداخلات اریترومایسین با داروهایی که تصور نمی‌شود توسط CYP3A متابولیزه می‌شوند، از جمله هگزوباربیتال، فنی‌توئین و والپروات گزارش شده است. گزارش شده است که اریترومایسین به طور قابل توجهی متابولیسم آنتی هیستامین های غیر آرام بخش ترفنادین و آستمیزول را در صورت مصرف همزمان تغییر می دهد. موارد نادری از عوارض جانبی جدی قلبی عروقی، از جمله طولانی شدن فاصله QT/QTc الکتروکاردیوگرافی، ایست قلبی، تورساد د پونتس و سایر آریتمی های بطنی مشاهده شده است (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). علاوه بر این، مرگ و میر با مصرف همزمان ترفنادین و اریترومایسین به ندرت گزارش شده است. گزارش‌هایی از تداخلات دارویی پس از مصرف همزمان اریترومایسین با سیزاپراید گزارش شده است که منجر به طولانی شدن QT، آریتمی‌های قلبی، تاکی کاردی بطنی، فیبریلاسیون بطنی و تورساد د پویتس می‌شود که به احتمال زیاد به دلیل مهار متابولیسم کبدی سیزاتروسین می‌باشد. مرگ و میر گزارش شده است (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). کلشی سین کلشی سین سوبسترای هم برای CYP3A4 و هم برای انتقال دهنده گلیکوپروتئین P (P-gp) است. اریترومایسین یک مهارکننده متوسط ​​CYP3A4 در نظر گرفته می شود. افزایش قابل توجهی در غلظت پلاسمایی کلشی سین در صورت تجویز همزمان با مهارکننده های CYP3A4 متوسط ​​مانند اریترومایسین پیش بینی می شود. اگر مصرف همزمان کلشی سین و اریترومایسین ضروری باشد، ممکن است دوز اولیه کلشی سین کاهش یابد و حداکثر دوز کلشی سین باید کاهش یابد. بیماران باید از نظر علائم بالینی مسمومیت با کلشیسین تحت نظر باشند (به هشدارها مراجعه کنید).

عوارض جانبی

شایع ترین عوارض جانبی آماده سازی اریترومایسین خوراکی، گوارشی و وابسته به دوز است. آنها عبارتند از تهوع، استفراغ، درد شکم، اسهال و بی اشتهایی. علائم هپاتیت، اختلال عملکرد کبد و/یا نتایج آزمایش عملکرد غیرطبیعی کبد ممکن است رخ دهد (به بخش هشدارها مراجعه کنید). شروع علائم کولیت کاذب غشایی ممکن است در طول یا بعد از درمان ضد باکتریایی رخ دهد (به هشدارها مراجعه کنید). اریترومایسین با طولانی شدن QT و آریتمی های بطنی، از جمله تاکی کاردی بطنی و تورساد د پوینتس (به هشدارها مراجعه کنید) مرتبط است. واکنش های آلرژیک از کهیر تا آنافیلاکسی رخ داده است. واکنش‌های پوستی از جوش‌های خفیف تا اریتم مولتی‌فرم، سندرم استیونز جانسون و نکرولیز اپیدرمی سمی به ندرت گزارش شده است. گزارشاتی از نفریت بینابینی همزمان با مصرف اریترومایسین وجود دارد. گزارشات نادری از پانکراتیت و تشنج گزارش شده است. گزارش های جداگانه ای از کاهش شنوایی برگشت پذیر وجود دارد که عمدتاً در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی و در بیمارانی که دوزهای بالای اریترومایسین دریافت می کنند رخ می دهد.

مصرف بیش از حد

در صورت مصرف بیش از حد، اریترومایسین باید قطع شود. مصرف بیش از حد دارو باید با حذف سریع داروی جذب نشده انجام شود و سایر اقدامات مناسب باید انجام شود. اریترومایسین با دیالیز صفاقی یا همودیالیز حذف نمی شود.

بارداری

اثرات تراتوژنیک هیچ شواهدی مبنی بر تراتوژنیسیته یا هر گونه اثر نامطلوب دیگری بر تولید مثل در موش های ماده تغذیه شده با پایه اریترومایسین با گاواژ خوراکی 350 میلی گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً دو برابر حداکثر دوز توصیه شده انسان در سطح بدن) قبل و در طول جفت گیری، در دوران بارداری و از شیر گرفتن وجود ندارد. هنگامی که پایه اریترومایسین از طریق گاواژ خوراکی به موش‌ها و موش‌های باردار با دوز 700 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز و به خرگوش‌های باردار با دوز 125 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 3-1 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده برای انسان) داده شد، شواهدی از تراتوژنیسیته یا سمیت جنینی مشاهده نشد.

مادران شیرده

اریترومایسین در شیر انسان دفع می شود. هنگام تجویز اریترومایسین به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

مصرف در کودکان

به بخش‌های موارد مصرف و مصرف و دوز و تجویز مراجعه کنید.

مصرف در سالمندان

بیماران مسن، به ویژه آنهایی که عملکرد کلیوی یا کبدی آنها کاهش یافته است، ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به کم شنوایی ناشی از اریترومایسین باشند (به عوارض جانبی و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است نسبت به بیماران جوانتر مستعد ابتلا به آریتمی تورساد د پوینتس باشند (به هشدارها مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است در حین درمان با اریترومایسین، اثرات افزایش یافته درمان ضد انعقاد خوراکی را تجربه کنند (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). اریترومایسین اتیل سوکسینات 200 حاوی 117.5 میلی گرم (5.1 mEq) سدیم در هر دوز فردی است. اریترومایسین اتیل سوکسینات 400 حاوی 117.5 میلی گرم (5.1 میلی اکی والان) سدیم در هر دوز فردی است. بر اساس قدرت 200 میلی گرم در 5 میلی لیتر، در دوزهای توصیه شده معمول، بیماران بالغ در مجموع 940 میلی گرم در روز (40.8 میلی اکی والان) سدیم دریافت می کنند. بر اساس قدرت 400 میلی گرم در 5 میلی لیتر، در دوزهای توصیه شده معمول، بیماران بالغ در مجموع 470 میلی گرم در روز (4/20 میلی اکی والان) سدیم دریافت می کنند. جمعیت سالمندان ممکن است با یک ناتریورز ضعیف به بارگیری نمک پاسخ دهند. این ممکن است از نظر بالینی با توجه به بیماری هایی مانند نارسایی احتقانی قلب مهم باشد.

توضیحات

اریترومایسین توسط سویه ای از Saccharopolyspora erythraea (که قبلاً Streptomyces erythraeus نامیده می شد) تولید می شود و متعلق به گروه ماکرولید آنتی بیوتیک ها است. بازی است و به راحتی با اسیدها نمک تشکیل می دهد. پایه، نمک استئارات و استرها در آب کم محلول هستند. اریترومایسین اتیل سوکسینات یک استر اریترومایسین است که برای مصرف خوراکی مناسب است. اریترومایسین اتیل سوکسینات از نظر شیمیایی با نام اریترومایسین 2'- (اتیل سوکسینات) شناخته می شود. فرمول مولکولی C 43 H 75 NO 16 و وزن مولکولی 862.06 است. فرمول ساختاری این است: اریترومایسین اتیل سوکسینات 200 هنگامی که با آب بازسازی می شود، سوسپانسیونی حاوی اریترومایسین اتیل سوکسینات معادل 200 میلی گرم اریترومایسین در هر 5 میلی لیتر (قاشق چای خوری) یا 100 میلی گرم در هر 2.5 میلی لیتر (قطره ای) با طعم میوه ای جذاب تشکیل می دهد. اریترومایسین اتیل سوکسینات 400 هنگامی که با آب بازسازی می شود، سوسپانسیونی حاوی اریترومایسین اتیل سوکسینات معادل 400 میلی گرم اریترومایسین در هر 5 میلی لیتر (قاشق چایخوری) با طعم جذاب موز تشکیل می دهد. این محصولات عمدتاً برای استفاده در کودکان در نظر گرفته شده اند، اما می توانند در بزرگسالان نیز استفاده شوند. مواد غیر فعال اریترومایسین اتیل سوکسینات 200، اریترومایسین اتیل سوکسینات 400: کارامل، پلی سوربات، سیترات سدیم، ساکارز، صمغ زانتان و طعم دهنده های مصنوعی. ساختار شیمیایی

فارماکولوژی بالینی

سوسپانسیون اریترومایسین اتیل سوکسینات خوراکی در هر دو شرایط ناشتا و غیر ناشتا به آسانی و قابل اطمینان جذب می شود. اریترومایسین به راحتی در بیشتر مایعات بدن منتشر می شود. به طور معمول فقط غلظت های پایین در مایع نخاعی به دست می آید، اما عبور دارو از سد خونی مغزی در مننژیت افزایش می یابد. در حضور عملکرد طبیعی کبد، اریترومایسین در کبد متمرکز شده و در صفرا دفع می شود. اثر اختلال عملکرد کبد بر دفع اریترومایسین توسط کبد در صفرا مشخص نیست. کمتر از 5 درصد از دوز خوراکی تجویز شده اریترومایسین به شکل فعال از طریق ادرار دفع می شود. اریترومایسین از سد جفت عبور می کند، اما سطح پلاسمای جنین پایین است. این دارو در شیر انسان دفع می شود. مکانیسم اثر میکروبیولوژی اریترومایسین با مهار سنتز پروتئین با اتصال 50 زیر واحد ریبوزومی S ارگانیسم های حساس عمل می کند. بر سنتز اسید نوکلئیک تأثیر نمی گذارد. تضاد در شرایط آزمایشگاهی بین اریترومایسین و کلیندامایسین، لینکومایسین و کلرامفنیکل نشان داده شده است. مقاومت بسیاری از سویه های هموفیلوس آنفولانزا به تنهایی به اریترومایسین مقاوم هستند اما به اریترومایسین و سولفونامیدهایی که همزمان استفاده می شوند حساس هستند. تداخلات با سایر ضد میکروبی ها استافیلوکوک های مقاوم به اریترومایسین ممکن است در طول دوره درمان ظاهر شوند. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که اریترومایسین در برابر بیشتر سویه‌های میکروارگانیسم‌های زیر فعال است، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی همانطور که در بخش موارد مصرف و موارد مصرف توضیح داده شده است. ارگانیسم های گرم مثبت: Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum لیستریا مونوسیتوژنز استافیلوکوکوس اورئوس (موجودات مقاوم ممکن است در طول درمان ظاهر شوند) میکروارگانیسم ها: کلامیدیا تراکوماتیس انتامبا هیستولیتیکا مایکوپلاسما پنومونیه ترپونما پالیدوم اورهاپلاسما اوره لیتیکوم داده های آزمایشگاهی زیر موجود است. اریترومایسین در شرایط آزمایشگاهی حداقل غلظت مهاری (MIC) 0.5 میکروگرم در میلی لیتر یا کمتر را در برابر بیشتر (90٪ ≥) سویه های میکروارگانیسم های زیر نشان می دهد. با این حال، ایمنی و اثربخشی اریترومایسین در درمان عفونت های بالینی ناشی از این میکروارگانیسم ها در کارآزمایی های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. ارگانیسم های گرم مثبت: استرپتوکوک های گروه Viridans ارگانیسم های گرم منفی: تست حساسیت Moraxella catarrhalis برای اطلاعات خاص در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های آزمایش مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

مکانیسم اثر

اریترومایسین با مهار سنتز پروتئین با اتصال 50 زیر واحد ریبوزومی S ارگانیسم های حساس عمل می کند. بر سنتز اسید نوکلئیک تأثیر نمی گذارد. تضاد در شرایط آزمایشگاهی بین اریترومایسین و کلیندامایسین، لینکومایسین و کلرامفنیکل نشان داده شده است.

سرطان‌زایی، جهش‌زایی و باروری

جهش زایی، اختلال در باروری مطالعات رژیم غذایی خوراکی طولانی مدت انجام شده با اریترومایسین استئارات در موش های صحرایی تا 400 میلی گرم بر کیلوگرم در روز و در موش ها تا 500 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 2-1 برابر حداکثر دوز انسانی بر اساس سطح بدن) شواهدی مبنی بر تومورزایی ارائه نکرد. اریترومایسین استئارات پتانسیل ژنوتوکسیک را در ایمز نشان نداد و سنجش لنفوم موش یا القای ناهنجاری های کروموزومی در سلول های CHO. هیچ اثر آشکاری بر باروری نر یا ماده در موش‌های تحت درمان با پایه اریترومایسین با گاواژ خوراکی 700 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز (تقریباً 3 برابر حداکثر دوز انسانی بر اساس سطح بدن) وجود نداشت.

اطلاعات برای بیماران

به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری، از جمله اریترومایسین اتیل سوکسینات، فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که اریترومایسین اتیل سوکسینات برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال مقاومت باکتری ها را افزایش دهد و با اریترومایسین اتیل سوکسینات یا سایر داروهای ضد باکتریایی در آینده قابل درمان نباشد. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند.

شرایط نگهداری

ذخیره سازی توصیه شده اریترومایسین اتیل سوکسینات 200 و اریترومایسین اتیل سوکسینات 400 را قبل از مخلوط کردن در دمای زیر 86 درجه فارنهایت (30 درجه سانتیگراد) نگهداری کنید. پس از بازسازی، اریترومایسین اتیل سوکسینات 200 و اریترومایسین اتیل سوکسینات 400 باید در دمای 77 درجه فارنهایت یا کمتر از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شوند و ظرف 35 روز استفاده شوند. یخچال مورد نیاز نیست