اریترومایسین لاکتوبیونات

اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، USP در درمان عفونت‌های ناشی از سویه‌های حساس ارگانیسم‌های تعیین‌شده در بیماری‌های ذکر شده در زیر، زمانی که تجویز خوراکی امکان‌پذیر نیست یا زمانی که شدت عفونت مستلزم سطوح بالای سرمی اریترومایسین است، نشان داده می‌شود. درمان داخل وریدی باید با تجویز خوراکی در زمان مناسب جایگزین شود. عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی با درجه خفیف تا متوسط ​​ناشی از استرپتوکوک پیوژنز (استرپتوکوک های بتا همولیتیک گروه A). استرپتوکوک پنومونیه (Diplococcus Pneumoniae)؛ هموفیلوس آنفولانزا (در صورت استفاده همزمان با دوزهای کافی از سولفونامیدها، زیرا بسیاری از سویه های H. influenzae نسبت به غلظت اریترومایسین که معمولاً به دست می آید حساس نیستند). (برای اطلاعات مربوط به تجویز به برچسب سولفونامید مناسب مراجعه کنید). عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی با شدت خفیف تا متوسط ​​ناشی از استرپتوکوک پیوژنز (استرپتوکوک های بتا همولیتیک گروه A)؛ استرپتوکوک پنومونیه (Diplococcus Pneumoniae). عفونت های دستگاه تنفسی ناشی از مایکوپلاسما پنومونیه. عفونت های پوست و ساختار پوست با شدت خفیف تا متوسط ​​ناشی از استرپتوکوک پیوژنز و استافیلوکوک اورئوس (استافیلوکوک های مقاوم ممکن است در طول درمان ظاهر شوند). دیفتری: به عنوان مکمل عفونت های آنتی توکسین ناشی از کورینه باکتریوم دیفتریه برای جلوگیری از ایجاد ناقلین و از بین بردن ارگانیسم در ناقلین. اریتراسما: در درمان عفونت های ناشی از Corynebacterium minutissimum. بیماری التهابی حاد لگن ناشی از نایسریا گونوره: اریترومایسین لاکتوبیونات تزریقی، USP و به دنبال آن اریترومایسین استئارات یا پایه اریترومایسین خوراکی، به عنوان یک داروی جایگزین در درمان بیماری التهابی حاد لگن ناشی از N. سوزاک در بیماران زن با سابقه حساسیت به پنی سیلین قبل از درمان سوزاک، بیمارانی که مشکوک به سیفلیس نیز هستند باید قبل از دریافت اریترومایسین و آزمایشات سرولوژیک ماهانه حداقل به مدت 4 ماه پس از آن معاینه میکروسکوپی از نظر T.pallidum (توسط ایمونوفلورسانس یا تاریک فیلد) انجام دهند. بیماری لژیونر ناشی از لژیونلا پنوموفیلا. اگرچه هیچ مطالعه اثربخشی بالینی کنترل‌شده‌ای انجام نشده است، داده‌های بالینی اولیه و آزمایشگاهی محدود نشان می‌دهند که اریترومایسین ممکن است در درمان بیماری لژیونرها مؤثر باشد. پیشگیری از حملات اولیه تب روماتیسمی پنی سیلین توسط انجمن قلب آمریکا به عنوان داروی منتخب در پیشگیری از حملات اولیه تب روماتیسمی در نظر گرفته می شود (درمان عفونت های استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A در دستگاه تنفسی فوقانی، به عنوان مثال، التهاب لوزه ها، یا فریترونژیت نشان دهنده درمان التهاب لوزه است). بیماران مبتلا به آلرژی به پنی سیلین دوز درمانی باید به مدت ده روز تجویز شود. پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی پنی سیلین یا سولفونامیدها توسط انجمن قلب آمریکا به عنوان داروهای انتخابی در پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی در نظر گرفته می شوند. در بیمارانی که به پنی سیلین و سولفونامیدها حساسیت دارند، اریترومایسین خوراکی توسط انجمن قلب آمریکا در پیشگیری طولانی مدت از فارنژیت استرپتوکوکی (برای پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی) توصیه می شود. 1 پیشگیری از اندوکاردیت باکتریایی اگرچه هیچ کارآزمایی بالینی کنترل شده انجام نشده است، اریترومایسین خوراکی توسط انجمن قلب آمریکا برای پیشگیری از اندوکاردیت باکتریایی در بیماران پنی سیلینی با دریچه های مصنوعی قلب، اکثر ناهنجاری های مادرزادی قلب، سیستم های ریوی ساخته شده توسط جراحی، یا سایر سیستم های ریوی ریوی توصیه شده است. اختلال عملکرد دریچه ای اکتسابی، تنگی زیر آئورت هیپرتروفیک ایدیوپاتیک (IHSS)، سابقه قبلی اندوکاردیت باکتریایی و افتادگی دریچه میترال همراه با نارسایی زمانی که تحت اعمال دندانپزشکی و روش های جراحی دستگاه تنفسی فوقانی قرار می گیرند. 2 برای کاهش رشد باکتری های مقاوم به دارو و حفظ اثربخشی اریترومایسین و سایر داروهای ضد باکتری، اریترومایسین باید فقط برای درمان یا پیشگیری از عفونت هایی استفاده شود که ثابت شده یا به شدت مشکوک هستند که توسط باکتری های حساس ایجاد می شوند. هنگامی که اطلاعات کشت و حساسیت در دسترس است، باید در انتخاب یا اصلاح درمان ضد باکتریایی در نظر گرفته شود. در غیاب چنین داده‌هایی، اپیدمیولوژی موضعی و الگوهای حساسیت ممکن است به انتخاب تجربی درمان کمک کند.

برای درمان عفونت های شدید در بزرگسالان و بیماران اطفال، دوز توصیه شده اریترومایسین لاکتوبیونات 15 تا 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز است. دوزهای بالاتر، تا 4 گرم در روز، ممکن است برای عفونت های شدید داده شود. تجویز دوزهای بیش از 4 گرم در روز ممکن است خطر ایجاد کم شنوایی ناشی از اریترومایسین را در بیماران مسن، به ویژه آنهایی که عملکرد کلیوی یا کبدی آنها کاهش یافته است، افزایش دهد. اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، USP باید فقط با انفوزیون داخل وریدی مداوم یا متناوب تجویز شود. با توجه به خواص تحریکی اریترومایسین، فشار IV یک راه تجویز غیرقابل قبول است. انفوزیون مداوم اریترومایسین لاکتوبیونات به دلیل سرعت انفوزیون کندتر و غلظت کمتر اریترومایسین ارجح است. با این حال، انفوزیون متناوب در فواصل شش ساعته نیز موثر است. اریترومایسین وریدی باید در اسرع وقت با اریترومایسین خوراکی جایگزین شود. برای انفوزیون آهسته پیوسته: محلول رقیق نهایی اریترومایسین لاکتوبیونات برای ایجاد غلظت 1 گرم در لیتر (1 میلی گرم در میلی لیتر) آماده می شود. برای انفوزیون متناوب: یک چهارم کل دوز روزانه اریترومایسین لاکتوبیونات را با انفوزیون داخل وریدی در 20 تا 60 دقیقه در فواصل زمانی نه بیشتر از هر شش ساعت تجویز کنید. محلول رقیق نهایی اریترومایسین لاکتوبیونات برای ایجاد غلظت 1 تا 5 میلی گرم در میلی لیتر آماده می شود. نباید کمتر از 100 میلی لیتر رقیق کننده IV استفاده شود. انفوزیون باید به اندازه کافی آهسته باشد تا درد در امتداد ورید به حداقل برسد. برای درمان بیماری التهابی حاد لگن ناشی از N. سوزاک، در بیماران مونث حساس به پنی سیلین، 500 میلی گرم اریترومایسین لاکتوبیونات هر شش ساعت به مدت سه روز تجویز می شود و به دنبال آن 250 میلی گرم اریترومایسین استئارات یا پایه هر شش ساعت به مدت هفت روز تجویز می شود. برای درمان بیماری لژیونر: اگرچه دوزهای بهینه مشخص نشده است، دوزهای مورد استفاده در داده های بالینی گزارش شده 1 تا 4 گرم در روز در دوزهای منقسم بود. تجویز دوزهای ≥ 4 گرم در روز ممکن است خطر ایجاد کم شنوایی ناشی از اریترومایسین را در بیماران مسن، به ویژه آنهایی که عملکرد کلیوی یا کبدی آنها کاهش یافته است، افزایش دهد. در درمان عفونت های استرپتوکوک بتا همولیتیک گروه A در دستگاه تنفسی فوقانی (مانند التهاب لوزه یا فارنژیت)، دوز درمانی اریترومایسین باید به مدت ده روز تجویز شود. انجمن قلب آمریکا دوز 250 میلی گرم اریترومایسین خوراکی، دو بار در روز را برای پیشگیری طولانی مدت از عفونت های استرپتوکوکی دستگاه تنفسی فوقانی برای پیشگیری از حملات مکرر تب روماتیسمی در بیمارانی که به پنی سیلین و سولفونامیدها حساسیت دارند، پیشنهاد می کند. 1 در پیشگیری از اندوکاردیت باکتریایی (به موارد مصرف و مصرف مراجعه کنید) رژیم خوراکی برای بیماران آلرژیک به پنی سیلین اریترومایسین 1 گرم، 1 ساعت قبل از عمل و سپس 500 میلی گرم شش ساعت بعد است. 2 تهیه محلول: اریترومایسین لاکتوبیونات تزریقی USP یک پودر لیوفیلیزه است که طبق مراحل زیر نیاز به بازسازی و رقیق شدن بیشتر قبل از مصرف دارد: 1. اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، USP را با افزودن 10 میلی‌لیتر آب استریل برای تزریق، USP به ویال 500 میلی‌گرمی تک‌دوز بازسازی کنید تا غلظت 50 میلی‌گرم فعالیت اریترومایسین در هر میلی‌لیتر (50 میلی‌گرم بر میلی‌لیتر) ایجاد شود. در این مرحله از رقیق‌کننده‌های دیگر استفاده نکنید، زیرا رقیق‌کننده‌های دیگر ممکن است باعث ایجاد رسوب در طول بازسازی شوند. از رقیق کننده های حاوی مواد نگهدارنده یا نمک های معدنی استفاده نکنید. محلول آماده شده در دمای یخچال به مدت 2 هفته یا به مدت 24 ساعت در دمای اتاق پایدار است. 2. محلول بازسازی شده را قبل از تجویز به یکی از رقیق کننده های زیر اضافه کنید تا غلظت 1 گرم فعالیت اریترومایسین در لیتر (1 میلی گرم در میلی لیتر) برای انفوزیون مداوم یا 1 تا 5 میلی گرم در میلی لیتر برای انفوزیون متناوب ایجاد شود:

• 0.9% تزریق کلرید سدیم، USP
• تزریق رینگر لاکتات، USP
• Normosol TM -R در این مرحله 2 از رقیق کننده های دیگر استفاده نکنید. محلول های اسیدی Erythromycin lactobionate برای تزریق، USP (محلول هایی با pH < 5.5) ناپایدار هستند و به سرعت قدرت خود را از دست می دهند. هیچ دارو یا عامل شیمیایی را به محلول اریترومایسین لاکتوبیونات تزریقی، USP اضافه نکنید، مگر اینکه ابتدا تأثیر آن بر پایداری شیمیایی و فیزیکی محلول مشخص شده باشد. محلول رقیق شده نهایی اریترومایسین لاکتوبیونات باید طی 8 ساعت به طور کامل مصرف شود، زیرا برای نگهداری مناسب نیست. قسمت استفاده نشده را دور بریزید. محصولات دارویی تزریقی باید قبل از تجویز، هر زمان که محلول و ظرف اجازه می دهد، از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ به صورت چشمی بازرسی شوند.

اریترومایسین در بیماران مبتلا به حساسیت مفرط شناخته شده به این آنتی بیوتیک منع مصرف دارد. اریترومایسین در بیمارانی که ترفنادین یا آستمیزول، سیزاپراید، پیموزاید، ارگوتامین یا دی هیدروارگوتامین مصرف می کنند، منع مصرف دارد (به هشدارها و اقدامات احتیاطی - تداخلات دارویی مراجعه کنید). از اریترومایسین همزمان با مهارکننده های ردوکتاز 3-هیدروکسی-3- متیل گلوتاریل کوآنزیم A (HMG CoA) (استاتین ها) که به طور گسترده توسط ایزوفرم 3A4 سیتوکروم P450 (لوواستاتین یا سیمواستاتین) متابولیزه می شوند، استفاده نکنید، به دلیل افزایش خطر ابتلا به بیماری های عفونی (rhaoyobosis) هشدارها و اقدامات احتیاطی - تداخلات دارویی).

سمیت کبدی گزارش هایی از اختلال عملکرد کبد، با یا بدون زردی در بیمارانی که محصولات اریترومایسین خوراکی دریافت می کنند، گزارش شده است. از آنجایی که اریترومایسین عمدتاً از طریق کبد دفع می شود، هنگام تجویز اریترومایسین در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی، سمیت کبدی را کنترل کنید (به فارماکولوژی بالینی مراجعه کنید). اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل اسهال مرتبط با کلستریدیویدیس دیفیسیل (CDAD) با استفاده از تقریباً همه عوامل ضد باکتریایی از جمله اریترومایسین گزارش شده است و ممکن است شدت آن از اسهال خفیف تا کولیت کشنده متغیر باشد. درمان با عوامل ضد باکتری فلور طبیعی روده بزرگ را تغییر می دهد و منجر به رشد بیش از حد C. difficile می شود. سی. difficile سموم A و B را تولید می کند که به توسعه CDAD کمک می کند. سویه های مولد هیپرتوکسین C. difficile باعث افزایش عوارض و مرگ و میر می شود، زیرا این عفونت ها می توانند نسبت به درمان ضد میکروبی مقاوم باشند و ممکن است نیاز به کولکتومی داشته باشند. CDAD باید در تمام بیمارانی که به دنبال مصرف آنتی بیوتیک با اسهال مراجعه می کنند در نظر گرفته شود. تاریخچه پزشکی دقیق ضروری است زیرا CDAD بیش از 2 ماه پس از تجویز عوامل ضد باکتریایی گزارش شده است. اگر CDAD مشکوک یا تأیید شود، مصرف مداوم آنتی بیوتیک که علیه C. difficile انجام نشده است، ممکن است نیاز به قطع شود. مدیریت مناسب مایعات و الکترولیت ها، مکمل های پروتئینی، درمان آنتی بیوتیکی C. مشکل، و ارزیابی جراحی باید مطابق با اندیکاسیون بالینی انجام شود. طولانی شدن QT دوره های تهدید کننده زندگی تاکی کاردی بطنی همراه با فواصل طولانی QT (torsades de pointes) در برخی از بیماران پس از تجویز داخل وریدی اریترومایسین لاکتوبیونات گزارش شده است. حساسیت به ایجاد آریتمی تورساد د پوینت، یک بیماری قلبی نادر اما جدی، با عدم تعادل الکترولیت، اختلال عملکرد کبد، ایسکمی میوکارد، اختلال عملکرد بطن چپ، طولانی شدن Q-T ایدیوپاتیک و درمان همزمان ضد آریتمی مرتبط است. بیماران مسن فرکانس بیشتری از کاهش عملکرد کبدی، عملکرد قلبی، و بیماری‌های همزمان و سایر درمان‌های دارویی را نشان می‌دهند، بنابراین باید در طول تزریق اریترومایسین لاکتوبیونات، درمان با USP، به دقت تحت نظر قرار گیرند. تنگی پیلور هیپرتروفیک نوزادی (IHPS) گزارشاتی از بروز IHPS در نوزادان به دنبال درمان با اریترومایسین گزارش شده است. از آنجایی که اریترومایسین ممکن است در درمان شرایطی در نوزادانی که با مرگ و میر یا عوارض قابل توجهی همراه است (مانند سیاه سرفه یا کلامیدیا) استفاده شود، باید مزایای درمان با اریترومایسین در برابر خطر بالقوه ابتلا به IHPS سنجیده شود. والدین یا مراقبان نوزادانی که اریترومایسین دریافت می کنند باید مطلع شوند که در صورت بروز استفراغ یا تحریک پذیری در هنگام تغذیه با پزشک خود تماس بگیرند. تداخلات دارویی عوارض جانبی جدی در بیمارانی که اریترومایسین را همزمان با سوبستراهای CYP3A4 مصرف می کنند گزارش شده است. اینها عبارتند از سمیت کلشی سین با کلشی سین. رابدومیولیز با سیمواستاتین، لوواستاتین و آتورواستاتین؛ و افت فشار خون با مسدود کننده های کانال کلسیم متابولیزه شده توسط CYP3A4 (مانند وراپامیل، آملودیپین، دیلتیازم، وازواسپاسم و ایسکمی با ارگوتامین/دی هیدروارگوتامین) (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید).

تجویز اریترومایسین در بیماران دریافت کننده مهارکننده های ردوکتاز 3-هیدروکسی-3- متیل گلوتاریل کوآنزیم A (HMG CoA) (استاتین ها) که به طور گسترده توسط سیتوکروم P450 ایزوفرم 3A4 متابولیزه می شوند (به عنوان مثال، لواستاتین یا سیمواستاتین) از جمله افزایش خطر ابتلا به بیماری rhaoyob. اریترومایسین را با لواستاتین یا سیمواستاتین تجویز نکنید (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). مصرف اریترومایسین در بیمارانی که دوزهای بالای تئوفیلین دریافت می کنند ممکن است با افزایش سطح سرمی تئوفیلین و سمیت بالقوه تئوفیلین همراه باشد. در صورت مسمومیت با تئوفیلین و/یا افزایش سطح سرمی تئوفیلین، در زمانی که بیمار درمان همزمان با اریترومایسین را دریافت می کند، دوز تئوفیلین باید کاهش یابد. گزارش‌هایی منتشر شده است که نشان می‌دهد وقتی اریترومایسین خوراکی همزمان با تئوفیلین تجویز می‌شود، کاهش قابل توجهی در غلظت سرمی اریترومایسین وجود دارد. این کاهش می تواند منجر به غلظت های زیر درمانی اریترومایسین شود. گزارش شده است که تجویز اریترومایسین در بیمارانی که کاربامازپین دریافت می کنند باعث افزایش سطح سرمی کاربامازپین همراه با بروز علائم سمیت کاربامازپین می شود. گزارش شده است که مصرف همزمان اریترومایسین و دیگوکسین منجر به افزایش سطح سرمی دیگوکسین می شود. گزارش‌هایی از افزایش اثرات ضد انعقادی وجود دارد که ممکن است در افراد مسن با استفاده همزمان از اریترومایسین و داروهای ضد انعقاد خوراکی (مانند وارفارین) بارزتر باشد. کلشی سین یک سوبسترا برای CYP3A4 و P-glycoprotein انتقال دهنده جریان (P-gp) است. اریترومایسین یک مهارکننده متوسط ​​CYP3A4 در نظر گرفته می شود. افزایش قابل توجهی در غلظت پلاسمایی کلشی سین در صورت تجویز همزمان با مهارکننده های CYP3A4 متوسط ​​مانند اریترومایسین پیش بینی می شود. اگر مصرف همزمان کلشی سین و اریترومایسین ضروری باشد، ممکن است دوز اولیه کلشی سین کاهش یابد و حداکثر دوز کلشی سین باید کاهش یابد. بیماران باید از نظر علائم بالینی سمیت کلشی سین تحت نظر باشند (به هشدارها مراجعه کنید). گزارش شده است که اریترومایسین باعث افزایش مواجهه سیستمیک (AUC) سیلدنافیل می شود. کاهش دوز سیلدنافیل باید در نظر گرفته شود (به اطلاعات تجویز سیلدنافیل مراجعه کنید). گزارش شده است که اریترومایسین باعث کاهش کلیرانس تریازولام، میدازولام و بنزودیازپین های مرتبط می شود و بنابراین ممکن است اثر فارماکولوژیک این بنزودیازپین ها را افزایش دهد. گزارش‌های پس از بازاریابی نشان می‌دهد که مصرف همزمان اریترومایسین با ارگوتامین یا دی هیدروارگوتامین با سمیت حاد ارگوت همراه است که با اسپاسم عروقی و ایسکمی سیستم عصبی مرکزی، اندام‌ها و سایر بافت‌ها مشخص می‌شود (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). گزارش شده است که اریترومایسین به طور قابل توجهی متابولیسم آنتی هیستامین های غیر آرام بخش، ترفنادین و آستمیزول را در صورت مصرف همزمان تغییر می دهد. موارد نادری از عوارض جانبی جدی قلبی عروقی، از جمله طولانی شدن فاصله QT/QTc الکتروکاردیوگرافی، ایست قلبی، تورساد د پوینتس و سایر آریتمی های بطنی مشاهده شده است (به موارد منع مصرف مراجعه کنید). علاوه بر این، مرگ و میر با مصرف همزمان ترفنادین و اریترومایسین به ندرت گزارش شده است. استفاده از اریترومایسین در بیمارانی که همزمان از داروهای متابولیزه شده توسط سیستم سیتوکروم P450 استفاده می کنند، ممکن است با افزایش سطح سرمی این داروها همراه باشد. گزارش هایی از تداخل اریترومایسین با کاربامازپین، سیکلوسپورین، هگزوباربیتال، فنی توئین، آلفنتانیل، دیسوپیرامید، بروموکریپتین، والپروات، ترفنادین و آستمیزول گزارش شده است. غلظت سرمی داروهای متابولیزه شده توسط سیستم سیتوکروم P450 در بیمارانی که همزمان اریترومایسین دریافت می کنند باید به دقت کنترل شود. افت فشار خون، برادی آریتمی و اسیدوز لاکتیک در بیمارانی که همزمان وراپامیل، مسدودکننده کانال کلسیم، دریافت می کنند، مشاهده شده است. سایمتیدین ممکن است متابولیسم اریترومایسین را مهار کند که ممکن است منجر به افزایش غلظت پلاسما شود. گزارش شده است که اریترومایسین باعث کاهش کلیرانس زوپیکلون راسمیک می شود و بنابراین ممکن است کلیرانس اسزوپیکلون، انانتیومر S زوپیکلون راسمیک را نیز کاهش دهد. بر این اساس، اریترومایسین ممکن است اثرات فارماکودینامیک اسزوپیکلون را افزایش دهد. کاهش دوز اسزوپیکلون ممکن است ضروری باشد (به اطلاعات تجویز اسزوپیکلون مراجعه کنید).

اریترومایسین با طولانی شدن QT و آریتمی های بطنی، از جمله تاکی کاردی بطنی و تورساد د پوینتز مرتبط است (به هشدارها مراجعه کنید). عوارض جانبی پس از مصرف اریترومایسین داخل وریدی نادر است. گاهی اوقات با تحریک وریدی مواجه شده است، اما اگر انفوزیون به آرامی، در محلول رقیق، ترجیحاً با انفوزیون داخل وریدی مداوم یا انفوزیون متناوب در کمتر از 20 تا 60 دقیقه انجام شود، درد و ترومای عروق به حداقل می رسد. واکنش های آلرژیک از کهیر تا آنافیلاکسی رخ داده است. واکنش‌های پوستی از جوش‌های خفیف تا اریتم مولتی‌فرم، سندرم استیونز جانسون و نکرولیز اپیدرمی سمی به ندرت گزارش شده است. گزارش های جداگانه ای از کاهش شنوایی برگشت پذیر وجود دارد که عمدتاً در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی و در بیمارانی که دوزهای بالای اریترومایسین دریافت می کنند رخ می دهد. بیماران مسن، به ویژه آنهایی که عملکرد کلیوی یا کبدی آنها کاهش یافته است، ممکن است در صورت تجویز اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، دوزهای USP 4 گرم در روز یا بالاتر، در معرض افزایش خطر ابتلا به این اثر باشند (به دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Armas Pharmaceuticals, Inc. به شماره 1-888-977-1680 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

در صورت مصرف بیش از حد، انفوزیون اریترومایسین باید قطع شود و سایر اقدامات مناسب باید انجام شود. عوارض جانبی در دوزهای بالاتر از حد توصیه شده می تواند مشابه آنهایی باشد که در فرمولاسیون خوراکی اریترومایسین گزارش شده است، به ویژه، درد شدید شکمی، تهوع، استفراغ، اسهال، هپاتیت، پانکراتیت و کاهش شنوایی گذرا. اریترومایسین با دیالیز صفاقی یا همودیالیز حذف نمی شود.

هیچ شواهدی مبنی بر تراتوژنیسیته یا هیچ اثر نامطلوب دیگری بر تولید مثل در موش‌های ماده تغذیه‌شده با پایه اریترومایسین (تا 0.25 درصد جیره) قبل و در طول جفت‌گیری، در طول بارداری و از طریق از شیر گرفتن دو نوزاد متوالی وجود نداشت. با این حال، هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. از آنجایی که مطالعات تولید مثل حیوانی همیشه پاسخ انسان را پیش بینی نمی کند، این دارو باید در دوران بارداری فقط در صورت نیاز واضح استفاده شود. گزارش شده است که اریترومایسین از سد جفتی در انسان عبور می کند، اما سطح پلاسمای جنین به طور کلی پایین است.

اریترومایسین در شیر مادر دفع می شود. هنگام تجویز اریترومایسین به زن شیرده باید احتیاط کرد.

(به موارد مصرف و مصرف و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید).

بیماران مسن، به ویژه آنهایی که عملکرد کلیوی یا کبدی آنها کاهش یافته است، ممکن است در معرض افزایش خطر ابتلا به کم شنوایی ناشی از اریترومایسین باشند، زمانی که اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، دوزهای USP 4 گرم در روز یا بالاتر تجویز می شود (به واکنش های نامطلوب و دوز و نحوه مصرف مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است نسبت به بیماران جوانتر مستعد ابتلا به آریتمی تورساد د پوینتس باشند (به واکنش های نامطلوب مراجعه کنید). بیماران مسن ممکن است در حین درمان با اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، USP، اثرات افزایش یافته درمان ضد انعقاد خوراکی را تجربه کنند (به احتیاط ها - تداخلات دارویی مراجعه کنید). اریترومایسین لاکتوبیونات حاوی سدیم نیست. اطلاعات برای بیماران به بیماران توصیه شود که داروهای ضد باکتری از جمله اریترومایسین فقط باید برای درمان عفونت های باکتریایی استفاده شوند. آنها عفونت های ویروسی (مانند سرماخوردگی) را درمان نمی کنند. هنگامی که اریترومایسین برای درمان عفونت باکتریایی تجویز می شود، باید به بیماران گفته شود که اگرچه در اوایل دوره درمان احساس بهتری دارند، اما دارو باید دقیقاً طبق دستور مصرف شود. نادیده گرفتن دوزها یا تکمیل نکردن دوره کامل درمان ممکن است (1) اثربخشی درمان فوری را کاهش دهد و (2) احتمال ایجاد مقاومت در باکتری‌ها را افزایش دهد و در آینده با اریترومایسین یا سایر داروهای ضد باکتری قابل درمان نباشند. اسهال یک مشکل رایج ناشی از آنتی بیوتیک است که معمولاً با قطع مصرف آنتی بیوتیک به پایان می رسد. گاهی اوقات پس از شروع درمان با آنتی بیوتیک، بیماران ممکن است مدفوع آبکی و خونی (با یا بدون کرامپ معده و تب) را حتی تا دو ماه یا بیشتر پس از مصرف آخرین دوز آنتی بیوتیک ایجاد کنند. اگر این اتفاق افتاد، بیماران باید در اسرع وقت با پزشک خود تماس بگیرند.

اریترومایسین توسط سویه ای از Streptomyces erythraeus تولید می شود و متعلق به گروه آنتی بیوتیک های ماکرولید است. بازی است و به راحتی با اسیدها نمک تشکیل می دهد. اریترومایسین لاکتوبیونات برای تزریق، USP نمک محلول اریترومایسین مناسب برای تزریق داخل وریدی است. این به صورت پودر لیوفیلیزه استریل سفید تا زرد کمی در ویال های تک دوز موجود است. هر ویال حاوی 500 میلی گرم فعالیت اریترومایسین است. به صورت محلول تهیه می شود و در ظرف نهایی لیوفیلیز می شود. محتوای اسید لاکتوبیونیک 244 میلی گرم در هر ویال است. اسید لاکتوبیونیک و/یا اریترومایسین برای تنظیم pH در طول ساخت محصول استفاده می شود. هنگامی که طبق دستور مجدداً ساخته می شود، هر میلی لیتر حاوی 50 میلی گرم فعالیت اریترومایسین است. pH محلول بازسازی شده 6.5 - 7.5 است. اریترومایسین لاکتوبیونات از نظر شیمیایی به عنوان اریترومایسین مونو (4-0-β-D-galactopyranosyl-D-gluconate) (نمک) شناخته می شود. فرمول ساختاری: erythromycin-spl-structure

اریترومایسین به راحتی در بیشتر مایعات بدن منتشر می شود. در غیاب التهاب مننژ، غلظت‌های پایین معمولاً در مایع نخاعی حاصل می‌شود، اما عبور دارو از سد خونی مغزی در مننژیت افزایش می‌یابد. اریترومایسین از سد جفت عبور می کند و در شیر مادر دفع می شود. اریترومایسین با دیالیز صفاقی یا همودیالیز حذف نمی شود. در حضور عملکرد طبیعی کبد، اریترومایسین در کبد متمرکز شده و در صفرا دفع می شود. اثر اختلال عملکرد کبدی بر دفع صفراوی اریترومایسین مشخص نیست. از 12 تا 15 درصد اریترومایسین تزریقی به صورت فعال از طریق ادرار دفع می شود. انفوزیون داخل وریدی 500 میلی‌گرم اریترومایسین لاکتوبیونات با سرعت ثابت در طی 1 ساعت در بزرگسالان ناشتا، میانگین سطح سرمی اریترومایسین تقریباً 7 میکروگرم بر میلی‌لیتر در 20 دقیقه، 10 میکروگرم در میلی‌لیتر در 1 ساعت، 2.6 میکروگرم در میلی‌لیتر در 2.5 میلی‌سی‌گرم در ساعت، و 2.6 میکروگرم در میلی‌لیتر در 21.5 ساعت، تولید کرد. میکروب شناسی مکانیسم عمل اریترومایسین با مهار سنتز پروتئین با اتصال 50 زیر واحد ریبوزومی S ارگانیسم های حساس عمل می کند. بر سنتز اسید نوکلئیک تأثیر نمی گذارد. مقاومت مقاومت به اریترومایسین در استافیلوکوکوس اورئوس ممکن است در طول درمان ظاهر شود. بسیاری از ایزوله های هموفیلوس آنفلوآنزا به اریترومایسین مقاوم هستند اما در صورت استفاده همزمان به اریترومایسین و سولفونامیدها حساس هستند. تداخلات با سایر ضد میکروبی ها تضاد در شرایط آزمایشگاهی بین اریترومایسین و کلیندامایسین، لینکومایسین و کلرامفنیکل نشان داده شده است. فعالیت ضد میکروبی نشان داده شده است که اریترومایسین در برابر بیشتر ایزوله‌های میکروارگانیسم‌های زیر، هم در شرایط آزمایشگاهی و هم در عفونت‌های بالینی فعال است (به موارد مصرف و موارد مصرف مراجعه کنید): باکتری های هوازی باکتری های گرم مثبت Corynebacterium diphtheriae C orynebacterium minutissimum Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae استرپتوکوک پیوژنز باکتری های گرم منفی L e gionella pneumophila Neisseria gonorrhoeae سایر میکروارگانیسم های موجود در میکروارگانیسم های موجود در زیر میکروارگانیسم ها هستند اما اهمیت بالینی آنها ناشناخته است. حداقل 90 درصد از باکتری‌های زیر دارای حداقل غلظت بازدارنده در شرایط آزمایشگاهی (MIC) کمتر یا برابر با نقطه شکست حساس اریترومایسین در برابر جدایه‌های جنس یا گروه ارگانیسم مشابه هستند. با این حال، کارآیی اریترومایسین در درمان عفونت های بالینی ناشی از این باکتری ها در کارآزمایی های بالینی کافی و به خوبی کنترل شده ثابت نشده است. تست حساسیت باکتری های هوازی باکتری های گرم منفی M oraxella catarrhalis S برای اطلاعات خاص، در مورد معیارهای تفسیری تست حساسیت و روش های تست مرتبط و استانداردهای کنترل کیفیت شناخته شده توسط FDA برای این دارو، لطفاً به: https://www.fda.gov/STIC مراجعه کنید.

جهش زایی، اختلال در باروری داده های طولانی مدت حیوانات با اریترومایسین لاکتوبیونات برای استفاده در تعیین اثرات احتمالی سرطان زا در دسترس نیست. با این حال، مطالعات دهانی طولانی مدت در موش های با اریترومایسین اتیل سوکسینات و پایه اریترومایسین شواهدی از تومورزایی ارائه نکرد. مطالعات جهش زایی انجام نشده است. هیچ اثر آشکاری بر باروری نر یا ماده در موش‌های تغذیه شده با اریترومایسین (پایه) در سطوح تا 0.25 درصد جیره وجود نداشت.