فلوراندرنولید

لوسیون فلوراندرنولید USP 0.05% برای تسکین تظاهرات التهابی و خارش درماتوزهای پاسخگو به کورتیکواستروئید اندیکاسیون دارد.

قبل از استفاده خوب تکان دهید. مقدار کمی از لوسیون فلوراندرنولید USP 0.05% باید به آرامی 2 یا 3 بار در روز به ناحیه آسیب دیده مالیده شود. زمانی که کنترل به دست آمد، درمان باید قطع شود. اگر در عرض 2 هفته بهبودی مشاهده نشد، ارزیابی مجدد تشخیص ممکن است ضروری باشد. لوسیون فلوراندرنولید USP 0.05% نباید با پانسمان های انسدادی استفاده شود مگر اینکه توسط پزشک تجویز شود. پوشک های تنگ یا شلوارهای پلاستیکی ممکن است پانسمان های انسدادی را ایجاد کنند.

کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیمارانی که سابقه حساسیت به هر یک از اجزای این داروها را دارند منع مصرف دارد.

کلی - جذب سیستمیک کورتیکواستروئیدهای موضعی باعث سرکوب برگشت پذیر محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، تظاهرات سندرم کوشینگ، هیپرگلیسمی و گلوکوزوری در برخی بیماران شده است. شرایطی که جذب سیستمیک را افزایش می دهد شامل استفاده از استروئیدهای قوی تر، استفاده در سطوح وسیع، استفاده طولانی مدت و افزودن پانسمان های انسدادی است. بنابراین، بیمارانی که دوز زیادی از یک استروئید موضعی قوی اعمال شده در سطح وسیع یا تحت یک پانسمان انسدادی دریافت می‌کنند، باید به‌طور دوره‌ای برای شواهد سرکوب محور HPA با استفاده از آزمایش‌های تحریک کورتیزول و ACTH بدون ادرار مورد ارزیابی قرار گیرند. اگر سرکوب محور HPA ذکر شد، باید سعی شود دارو را قطع کرد، دفعات مصرف را کاهش داد، یا یک استروئید کم‌قدرت را جایگزین کرد. بازیابی عملکرد محور HPA معمولاً با قطع دارو سریع و کامل است. به ندرت، علائم و نشانه های ترک استروئید ممکن است رخ دهد، به طوری که کورتیکواستروئیدهای سیستمیک مکمل مورد نیاز است. بیماران اطفال ممکن است مقادیر نسبتاً بیشتری از کورتیکواستروئیدهای موضعی را جذب کنند و در نتیجه بیشتر مستعد سمیت سیستمیک باشند (به موارد احتیاط مصرف در کودکان مراجعه کنید). اگر تحریک ایجاد شود، کورتیکواستروئیدهای موضعی باید قطع شود و درمان مناسب آغاز شود. در صورت وجود عفونت های پوستی، باید از یک عامل ضد قارچ یا ضد باکتری مناسب استفاده کرد. اگر پاسخ مطلوب فوراً رخ ندهد، لوسیون فلوراندرنولید USP، 0.05% باید تا زمانی که عفونت به اندازه کافی کنترل شود، قطع شود.

عوارض جانبی موضعی زیر به ندرت با کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش می شود، اما ممکن است با استفاده از پانسمان های انسدادی بیشتر رخ دهد. این واکنش ها به ترتیب تقریبی کاهشی فهرست شده اند: سوزش خارش خشکی فولیکولیت هیپرتریکوزیس جوش های آکنه ایفورم هیپوپیگمانتاسیون درماتیت اطراف دهان درماتیت تماسی آلرژیک موارد زیر ممکن است بیشتر با پانسمان های انسدادی رخ دهند: خیساندن پوست عفونت ثانویه آتروفی پوست استریا میلیاریا عوارض جانبی پس از بازاریابی عوارض جانبی زیر در طی استفاده پس از تایید لوسیون فلوراندرنولید شناسایی شده است. از آنجایی که این واکنش ها به طور داوطلبانه از جمعیتی با اندازه نامشخص گزارش می شوند، همیشه نمی توان به طور قابل اعتماد فراوانی آنها را تخمین زد یا یک رابطه علّی با قرار گرفتن در معرض دارو ایجاد کرد. پوست: استریای پوست، حساسیت مفرط، آتروفی پوست، درماتیت تماسی و تغییر رنگ پوست.

کورتیکواستروئیدهایی که به صورت موضعی استفاده می شوند می توانند به مقدار کافی جذب شوند تا اثرات سیستمیک ایجاد کنند (به احتیاط ها مراجعه کنید).

مصرف در بارداری - بارداری رده C - کورتیکواستروئیدها به طور کلی در حیوانات آزمایشگاهی وقتی به صورت سیستمیک در سطوح دوز نسبتا پایین تجویز می شوند تراتوژن هستند. نشان داده شده است که کورتیکواستروئیدهای قوی تر پس از استفاده از پوست در حیوانات آزمایشگاهی تراتوژن هستند. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار در مورد اثرات تراتوژنیک کورتیکواستروئیدهای موضعی وجود ندارد. بنابراین، تنها در صورتی باید از کورتیکواستروئیدهای موضعی در دوران بارداری استفاده کرد که منافع بالقوه خطر احتمالی برای جنین را توجیه کند. داروهای این دسته نباید به طور گسترده برای بیماران باردار یا در مقادیر زیاد یا برای مدت طولانی استفاده شوند.

مشخص نیست که آیا تجویز موضعی کورتیکواستروئیدها می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک در مقادیری در شیر مادر ترشح می شوند که احتمالاً تأثیر مضری بر نوزاد ندارند. با این وجود، هنگام تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی به یک زن شیرده باید احتیاط کرد.

بیماران اطفال ممکن است حساسیت بیشتری نسبت به سرکوب موضعی محور HPA ناشی از کورتیکواستروئید و سندرم کوشینگ نسبت به بیماران بالغ نشان دهند زیرا نسبت سطح پوست به وزن بدن بزرگتر است. سرکوب محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال (HPA)، سندرم کوشینگ، و فشار خون داخل جمجمه ای در بیماران اطفال دریافت کننده کورتیکواستروئیدهای موضعی گزارش شده است. تظاهرات سرکوب آدرنال در بیماران اطفال شامل تأخیر رشد خطی، تاخیر در افزایش وزن، سطوح پایین کورتیزول پلاسما و عدم پاسخ به تحریک ACTH است. تظاهرات فشار خون داخل جمجمه شامل برآمدگی فونتانل، سردرد و ادم دو طرفه پاپی است. تجویز کورتیکواستروئیدهای موضعی در بیماران اطفال باید به کمترین مقدار سازگار با یک رژیم درمانی موثر محدود شود. درمان مزمن کورتیکواستروئید ممکن است با رشد و تکامل بیماران اطفال تداخل داشته باشد.

لوسیون فلوراندرنولید USP 0.05% یک کورتیکواستروئید قوی است که برای استفاده موضعی در نظر گرفته شده است. فلوراندرنولید به صورت پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید، کرکی و بی بو است. فلوراندرنولید عملاً در آب و اتر نامحلول است. یک گرم در 72 میلی لیتر الکل و در 10 میلی لیتر کلروفرم حل می شود. وزن مولکولی فلوراندرنولید 436.52 است. نام شیمیایی فلوراندرنولید Pregn-4-ene-3،20-dione، 6-fluoro-11،21-dihydroxy-16،17-[(1-methylethylidene)bis (oxy)]-، (6α، 11β، 16α)- است. فرمول تجربی آن C 24 H 33 FO 6 است. ساختار به شرح زیر است: هر میلی لیتر لوسیون فلوراندرنولید USP، 0.05٪ حاوی 0.5 میلی گرم (1.145 میکرومول) (0.05٪) فلوراندرنولید در یک پایه امولسیون روغن در آب متشکل از گلیسیرین، ستیل الکل، اسید استئاریک، گلیسریل مونو استئارات، روغن معدنی 0 استئارات، پلی اکسیل، روغن معدنی، پلی اکسیل 4 آب تصفیه شده ساختار شیمیایی

لوسیون فلوراندرنولید USP 0.05% در درجه اول به دلیل اثرات ضد التهابی، ضد خارش و منقبض کننده عروق موثر است. مکانیسم اثر ضد التهابی کورتیکواستروئیدهای موضعی به طور کامل شناخته نشده است. روش‌های آزمایشگاهی مختلف، از جمله سنجش‌های منقبض کننده عروق، برای مقایسه و پیش‌بینی قدرت و/یا اثربخشی بالینی کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می‌شوند. شواهدی وجود دارد که نشان می دهد یک ارتباط قابل تشخیص بین قدرت منقبض کننده عروق و اثربخشی درمانی در انسان وجود دارد. کورتیکواستروئیدها با فعالیت ضد التهابی ممکن است غشاهای سلولی و لیزوزومی را تثبیت کنند. همچنین این پیشنهاد وجود دارد که اثر روی غشای لیزوزوم ها از آزاد شدن آنزیم های پروتئولیتیک جلوگیری می کند و در نتیجه در کاهش التهاب نقش دارد. تبخیر آب از وسیله نقلیه لوسیون یک اثر خنک کننده ایجاد می کند که اغلب در درمان ضایعات حاد ملتهب یا گریه کننده مطلوب است. فارماکوکینتیک - میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست باعث افزایش جذب پوستی می شود. پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه با کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک اداره می شوند. کورتیکواستروئیدها در درجات مختلف به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. آنها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

میزان جذب از راه پوست کورتیکواستروئیدهای موضعی توسط عوامل بسیاری از جمله وسیله نقلیه، یکپارچگی سد اپیدرمی و استفاده از پانسمان های انسدادی تعیین می شود. کورتیکواستروئیدهای موضعی می توانند از پوست سالم و سالم جذب شوند. التهاب و/یا سایر فرآیندهای بیماری در پوست باعث افزایش جذب پوستی می شود. پس از جذب از طریق پوست، کورتیکواستروئیدهای موضعی از طریق مسیرهای فارماکوکینتیک مشابه با کورتیکواستروئیدهای تجویز شده به طور سیستمیک اداره می شوند. کورتیکواستروئیدها در درجات مختلف به پروتئین های پلاسما متصل می شوند. آنها عمدتاً در کبد متابولیزه می شوند و سپس از طریق کلیه ها دفع می شوند. برخی از کورتیکواستروئیدهای موضعی و متابولیت های آنها نیز در صفرا دفع می شوند.

جهش زایی، اختلال در باروری - مطالعات طولانی مدت حیوانی برای ارزیابی پتانسیل سرطان زایی یا تأثیر بر باروری کورتیکواستروئیدهای موضعی انجام نشده است. مطالعات برای تعیین جهش زایی با پردنیزولون و هیدروکورتیزون نتایج منفی نشان داده است.

اطلاعات برای بیمار - بیمارانی که از کورتیکواستروئیدهای موضعی استفاده می کنند باید اطلاعات و دستورالعمل های زیر را دریافت کنند: 1. این دارو باید طبق دستور پزشک استفاده شود. این فقط برای استفاده خارجی است. از تماس با چشم خودداری کنید. 2. از لوسیون فلوراندرنولید USP، 0.05% روی صورت، زیر بغل یا نواحی کشاله ران استفاده نکنید، مگر اینکه پزشکتان تجویز کرده باشد. 3. باید به بیماران توصیه شود که از این دارو برای هیچ اختلالی غیر از آنچه برای آن تجویز شده است استفاده نکنند. 4. ناحیه پوستی تحت درمان را نباید بانداژ کرد یا به شکل دیگری پوشانده یا بسته بندی کرد تا انسداد شود، مگر اینکه پزشک به بیمار دستور داده باشد. 5. بیماران باید هر گونه نشانه ای از واکنش های نامطلوب موضعی را گزارش کنند، به خصوص تحت پانسمان انسدادی. 6. به والدین بیماران اطفال توصیه شود که از پوشک های تنگ یا شلوارهای پلاستیکی برای بیمار تحت درمان در ناحیه پوشک استفاده نکنند، زیرا این لباس ها ممکن است پانسمان های انسدادی ایجاد کنند. 7. اگر در عرض 2 هفته بهبودی مشاهده نشد، با پزشک خود تماس بگیرید. 8. در حین استفاده از لوسیون Flurandrenolide USP 0.05% بدون مشورت با پزشک خود از سایر محصولات حاوی کورتیکواستروئید استفاده نکنید.