فوروزماید

درمان تزریقی باید برای بیمارانی که قادر به مصرف داروهای خوراکی نیستند یا برای بیمارانی که در شرایط بالینی اورژانسی هستند، اختصاص داده شود. ادم فوروزماید تزریقی در بزرگسالان و بیماران اطفال برای درمان ادم مرتبط با نارسایی احتقانی قلب، سیروز کبدی و بیماری کلیوی از جمله سندرم نفروتیک اندیکاسیون دارد. تزریق فوروزماید به ویژه زمانی مفید است که یک عامل با پتانسیل ادرارآور بیشتر مورد نظر باشد. تزریق فوروزماید به عنوان درمان کمکی در ادم حاد ریوی نشان داده می شود. تزریق داخل وریدی فوروزماید در مواردی که نیاز به شروع سریع دیورز باشد، به عنوان مثال در ادم حاد ریوی، نشان داده می شود. اگر جذب گوارشی مختل شود یا داروی خوراکی به هر دلیلی عملی نباشد، تزریق فوروزماید از راه وریدی یا عضلانی نشان داده می شود. مصرف تزریقی باید در اسرع وقت با فوروزماید خوراکی جایگزین شود.

بزرگسالان درمان تزریقی فوروزماید باید فقط در بیمارانی که قادر به مصرف داروی خوراکی نیستند یا در شرایط اضطراری استفاده شود و باید در اسرع وقت با درمان خوراکی جایگزین شود. ادم دوز اولیه معمول تزریق فوروزماید 20 تا 40 میلی گرم است که به صورت تک دوز، به صورت عضلانی یا داخل وریدی تزریق می شود. دوز داخل وریدی باید به آرامی (1 تا 2 دقیقه) داده شود. معمولاً یک دیورز سریع ایجاد می شود. در صورت نیاز، دوز دیگر ممکن است به همان روش 2 ساعت بعد تجویز شود یا دوز افزایش یابد. دوز را می توان 20 میلی گرم افزایش داد و نه زودتر از 2 ساعت پس از دوز قبلی تا زمانی که اثر دیورتیک مورد نظر حاصل شود تجویز شود. سپس این تک دوز تعیین شده به صورت جداگانه باید یک یا دو بار در روز داده شود. درمان باید با توجه به پاسخ بیمار برای به دست آوردن حداکثر پاسخ درمانی و تعیین حداقل دوز مورد نیاز برای حفظ آن پاسخ فردی باشد. نظارت دقیق پزشکی ضروری است. هنگامی که فوروزماید برای دوره های طولانی تزریق می شود، مشاهدات بالینی دقیق و نظارت آزمایشگاهی به ویژه توصیه می شود (به احتیاط ها، تست های آزمایشگاهی مراجعه کنید). اگر پزشک استفاده از درمان تزریقی با دوز بالا را انتخاب کرد، تزریق فوروزماید را به USP تزریقی کلرید سدیم، USP تزریقی رینگر لاکتات یا USP تزریقی دکستروز (5٪) پس از تنظیم pH به بالای 5.5 اضافه کنید و به عنوان یک انفوزیون داخل وریدی کنترل شده با سرعت 4 میلی گرم در دقیقه تزریق کنید. تزریق فوروزماید یک محلول قلیایی بافر با pH حدود 9 است و دارو ممکن است در مقادیر pH کمتر از 7 رسوب کند. محلول های اسیدی، از جمله سایر داروهای تزریقی (مانند لابتالول، سیپروفلوکساسین، آمرینون، میلرینون) نباید به طور همزمان در یک انفوزیون تجویز شوند زیرا ممکن است باعث رسوب فوروزماید شوند. علاوه بر این، تزریق فوروزماید نباید به یک خط وریدی در حال اجرا حاوی هر یک از این محصولات اسیدی اضافه شود. ادم حاد ریوی دوز اولیه معمول تزریق فوروزماید 40 میلی گرم است که به آرامی به صورت داخل وریدی (بیش از 1 تا 2 دقیقه) تزریق می شود. اگر در عرض 1 ساعت پاسخ رضایت بخشی ایجاد نشد، ممکن است دوز را تا 80 میلی گرم به آرامی به صورت داخل وریدی (بیش از 1 تا 2 دقیقه) افزایش دهید. در صورت لزوم، درمان اضافی (مانند دیژیتال، اکسیژن) ممکن است همزمان انجام شود. بیماران سالمند به طور کلی، انتخاب دوز برای بیماران مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود (به احتیاط ها، استفاده در سالمندان مراجعه کنید). بیماران اطفال درمان تزریقی باید فقط در بیمارانی که قادر به مصرف داروهای خوراکی نیستند یا در شرایط اضطراری استفاده شود و باید در اسرع وقت با درمان خوراکی جایگزین شود. دوز اولیه معمول تزریق فوروزماید (داخل وریدی یا عضلانی) در بیماران اطفال 1 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن است و باید به آرامی و تحت نظارت دقیق پزشک تجویز شود. اگر پاسخ دیورتیک به دوز اولیه رضایت بخش نباشد، ممکن است دوز 1 میلی گرم بر کیلوگرم را حداکثر 2 ساعت پس از دوز قبلی تا زمانی که اثر دیورتیک مورد نظر حاصل شود، افزایش می دهد. دوزهای بیشتر از 6 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن توصیه نمی شود. گزارش های ادبیات نشان می دهد که حداکثر دوز برای نوزادان نارس نباید از 1 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تجاوز کند (به هشدارها، استفاده در کودکان مراجعه کنید). تزریق فوروزماید باید از نظر وجود ذرات معلق و تغییر رنگ قبل از تجویز به صورت چشمی بررسی شود.

فوروزماید در بیماران مبتلا به آنوری و در بیماران با سابقه حساسیت به فوروزماید منع مصرف دارد.

در بیماران مبتلا به سیروز کبدی و آسیت، درمان فوروزماید بهتر است در بیمارستان شروع شود. در کمای کبدی و در حالت‌های کاهش الکترولیت، تا زمانی که وضعیت اولیه بهبود نیابد، درمان نباید انجام شود. تغییرات ناگهانی تعادل مایعات و الکترولیت ها در بیماران مبتلا به سیروز ممکن است کمای کبدی را تسریع کند. بنابراین، مشاهده دقیق در طول دوره دیورز ضروری است. مکمل کلرید پتاسیم و در صورت نیاز، یک آنتاگونیست آلدوسترون در پیشگیری از هیپوکالمی و آلکالوز متابولیک مفید است. در صورت افزایش آزوتمی و الیگوری در طول درمان بیماری شدید پیشرونده کلیه، فوروزماید باید قطع شود. مواردی از وزوز گوش و اختلالات شنوایی برگشت پذیر یا غیرقابل برگشت و ناشنوایی گزارش شده است. گزارش‌ها معمولاً نشان می‌دهند که سمیت فوروزماید با تزریق سریع، نارسایی شدید کلیوی، استفاده از دوزهای بالاتر از توصیه‌شده، هیپوپروتئینمی، یا درمان همزمان با آنتی‌بیوتیک‌های آمینوگلیکوزید، اسید اتاکرینیک یا سایر داروهای اتوتوکسیک همراه است. اگر پزشک تصمیم به استفاده از درمان تزریقی با دوز بالا داشته باشد، انفوزیون داخل وریدی کنترل شده توصیه می شود (برای بزرگسالان، سرعت انفوزیون بیش از 4 میلی گرم فوروزماید در دقیقه استفاده نشده است) (به احتیاط ها، تداخلات دارویی مراجعه کنید). استفاده در کودکان در نوزادان نارس مبتلا به سندرم دیسترس تنفسی، درمان دیورتیک با فوروزماید در چند هفته اول زندگی ممکن است خطر ابتلا به مجرای شریانی باز ماندگار (PDA) را احتمالاً از طریق فرآیند پروستاگلاندین-E افزایش دهد. گزارش های ادبیات نشان می دهد که نوزادان نارس با سن پس از بارداری (بارداری به علاوه پس از تولد) کمتر از 31 هفته که دوزهای بیش از 1 میلی گرم بر کیلوگرم در 24 ساعت دریافت می کنند، ممکن است سطوح پلاسمایی خود را ایجاد کنند که می تواند با اثرات سمی بالقوه از جمله سمیت گوش همراه باشد. کاهش شنوایی در نوزادان با استفاده از تزریق فوروزماید همراه است (به هشدارها، بالا مراجعه کنید).

کلی دیورز بیش از حد ممکن است باعث کم آبی و کاهش حجم خون همراه با کلاپس گردش خون و احتمالاً ترومبوز عروقی و آمبولی، به ویژه در بیماران مسن شود. مانند هر دیورتیک موثر، کاهش الکترولیت ممکن است در طول درمان با فوروزماید، به ویژه در بیمارانی که دوزهای بالاتر و مصرف محدود نمک دریافت می کنند، رخ دهد. هیپوکالمی ممکن است با فوروزماید، به ویژه با دیورز سریع، دریافت ناکافی الکترولیت خوراکی، در صورت وجود سیروز، یا در طول مصرف همزمان کورتیکواستروئیدها، ACTH، شیرین بیان در مقادیر زیاد یا استفاده طولانی مدت از ملین ها ایجاد شود. درمان دیجیتالی ممکن است اثرات متابولیکی هیپوکالمی، به ویژه اثرات میوکارد را اغراق آمیز کند. همه بیمارانی که درمان با فوروزماید دریافت می کنند باید از نظر این علائم یا علائم عدم تعادل مایعات یا الکترولیت ها (هیپوناترمی، آلکالوز هیپوکلرمیک، هیپوکالمی، هیپومنیزیمی یا هیپوکلسمی) تحت نظر باشند: خشکی دهان، تشنگی، ضعف، بی حالی، خواب آلودگی، بی قراری، درد یا گرفتگی عضلات، خستگی عضلانی، افت فشار خون، الیگوری، تاکی کاردی، آریتمی یا اختلالات گوارشی مانند تهوع و استفراغ. افزایش گلوکز خون و تغییرات در تست های تحمل گلوکز (با ناهنجاری های قند ناشتا و 2 ساعت بعد از غذا) مشاهده شده است و به ندرت بارش دیابت گزارش شده است. در بیمارانی که علائم شدید احتباس ادراری دارند (به دلیل اختلالات تخلیه مثانه، هیپرپلازی پروستات، تنگی مجرای ادرار)، تجویز فوروزماید می تواند باعث احتباس ادراری حاد مرتبط با افزایش تولید و احتباس ادرار شود. بنابراین، این بیماران به نظارت دقیق به ویژه در مراحل اولیه درمان نیاز دارند. در بیمارانی که در معرض خطر بالای نفروپاتی رادیو کنتراست هستند، فوروزماید می تواند منجر به بروز بیشتر بدتر شدن عملکرد کلیه پس از دریافت رادیو کنتراست در مقایسه با بیماران پرخطری شود که قبل از دریافت رادیو کنتراست فقط هیدراتاسیون داخل وریدی دریافت کرده اند. در بیماران مبتلا به هیپوپروتئینمی (به عنوان مثال، همراه با سندرم نفروتیک)، اثر فوروزماید ممکن است ضعیف شده و سمیت گوش آن تقویت شود. هیپراوریسمی بدون علامت ممکن است رخ دهد و نقرس به ندرت ممکن است ایجاد شود. بیمارانی که به سولفونامیدها حساسیت دارند ممکن است به فوروزماید نیز حساسیت داشته باشند. احتمال تشدید یا فعال شدن لوپوس اریتماتوز سیستمیک وجود دارد. مانند بسیاری از داروهای دیگر، بیماران باید به طور منظم از نظر بروز احتمالی دیسکرازی خون، آسیب کبدی یا کلیوی، یا سایر واکنش های خاص تحت نظر باشند.

فوروزماید ممکن است پتانسیل اتوتوکسیک آنتی بیوتیک های آمینوگلیکوزید را افزایش دهد، به ویژه در صورت وجود اختلال در عملکرد کلیه. به جز در موقعیت های تهدید کننده زندگی، از این ترکیب اجتناب کنید. فوروزماید نباید همزمان با اسید اتاکرینیک استفاده شود زیرا احتمال سمیت گوش وجود دارد. بیمارانی که دوزهای بالای سالیسیلات را همزمان با فوروزماید دریافت می کنند، مانند بیماری های روماتیسمی، ممکن است سمیت سالیسیلات را در دوزهای پایین تر به دلیل مکان های دفع کلیه رقابتی تجربه کنند. در صورت مصرف همزمان سیس پلاتین و فوروزماید، خطر عوارض اتوتوکسیک وجود دارد. علاوه بر این، اگر فوروزماید در دوزهای پایین تر و با تعادل مایع مثبت در هنگام استفاده برای رسیدن به دیورز اجباری در طول درمان با سیس پلاتین تجویز نشود، سمیت کلیوی داروهای نفروتوکسیک مانند سیس پلاتین ممکن است افزایش یابد. فوروزماید تمایل به تضاد با اثر شل کننده عضلات اسکلتی توبوکورارین دارد و ممکن است اثر سوکسینیل کولین را تشدید کند. لیتیوم به طور کلی نباید همراه با دیورتیک ها تجویز شود زیرا آنها کلیرانس کلیوی لیتیوم را کاهش می دهند و خطر سمیت لیتیوم را افزایش می دهند. فوروزماید همراه با مهارکننده‌های آنزیم تبدیل‌کننده آنژیوتانسین یا مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین II ممکن است منجر به افت فشار خون شدید و بدتر شدن عملکرد کلیه، از جمله نارسایی کلیه شود. ممکن است قطع یا کاهش دوز فوروزماید، مهارکننده‌های آنزیم مبدل آنژیوتانسین یا مسدودکننده‌های گیرنده آنژیوتانسین ضروری باشد. فوروزماید ممکن است اثر درمانی سایر داروهای ضد فشار خون را افزایش دهد یا آن را تقویت کند. تقویت با داروهای مسدودکننده آدرنرژیک گانگلیونی یا محیطی رخ می دهد. فوروزماید ممکن است پاسخ شریانی به نوراپی نفرین را کاهش دهد. با این حال، نوراپی نفرین هنوز هم ممکن است به طور موثر استفاده شود. در موارد جداگانه، تجویز داخل وریدی فوروزماید در عرض 24 ساعت پس از مصرف کلرال هیدرات ممکن است منجر به گرگرفتگی، حملات تعریق، بی قراری، حالت تهوع، افزایش فشار خون و تاکی کاردی شود. بنابراین استفاده از فوروزماید همزمان با کلرال هیدرات توصیه نمی شود. فنی توئین مستقیماً با عملکرد کلیه فوروزماید تداخل دارد. متوترکسات و سایر داروهایی که مانند فوروزماید، تحت ترشح لوله‌های کلیوی قابل توجهی هستند، ممکن است اثر فوروزماید را کاهش دهند. برعکس، فوروزماید ممکن است دفع کلیوی سایر داروهایی را که تحت ترشح لوله‌ای قرار می‌گیرند، کاهش دهد. درمان با دوز بالای فوروزماید و سایر داروها ممکن است منجر به افزایش سطح سرمی این داروها شود و ممکن است سمیت آنها و همچنین سمیت فوروزماید را تشدید کند. فوروزماید می تواند خطر سمیت کلیوی ناشی از سفالوسپورین را حتی در شرایط نارسایی جزئی یا گذرا کلیوی افزایش دهد. مصرف همزمان سیکلوسپورین و فوروزماید با افزایش خطر آرتریت نقرسی ثانویه به هیپراوریسمی ناشی از فوروزماید و اختلال سیکلوسپورین در دفع اورات کلیوی مرتبط است. یک مطالعه در شش نفر نشان داد که ترکیب فوروزماید و اسید استیل سالیسیلیک به طور موقت باعث کاهش کلیرانس کراتینین در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیوی می شود. گزارش های موردی از بیمارانی وجود دارد که با استفاده از فوروزماید همراه با NSAID ها، BUN، کراتینین سرم و سطح پتاسیم سرم و افزایش وزن را افزایش دادند. گزارش های متون نشان می دهد که مصرف همزمان ایندومتاسین ممکن است با مهار سنتز پروستاگلاندین، اثرات ناتریورتیک و ضد فشار خون فوروزماید را در برخی بیماران کاهش دهد. ایندومتاسین همچنین ممکن است بر سطوح رنین پلاسما، دفع آلدوسترون و ارزیابی پروفایل رنین تأثیر بگذارد. بیمارانی که هم ایندومتاسین و هم فوروزماید دریافت می کنند باید از نزدیک تحت نظر قرار گیرند تا مشخص شود که آیا اثر ادرارآور و/یا ضد فشار خون مورد نظر فوروزماید حاصل شده است یا خیر.

واکنش های نامطلوب در زیر بر اساس سیستم اندام طبقه بندی شده و با کاهش شدت فهرست شده اند. واکنش های سیستم گوارشی انسفالوپاتی کبدی در بیماران مبتلا به نارسایی سلول های کبدی پانکراتیت زردی (یرقان کلستاتیک داخل کبدی) افزایش آنزیم های کبدی بی اشتهایی تحریک دهان و معده گرفتگی اسهال یبوست تهوع بیش از حد استفراغ بی حسی یا استفراغ واکنش های آنافیلاکتوئیدی (به عنوان مثال همراه با شوک) واسکولیت سیستمیک نفریت بینابینی آنژیت نکروزان واکنش های سیستم عصبی مرکزی وزوز گوش و کاهش شنوایی پارستزی سرگیجه سرگیجه سردرد تاری دید زانتوپسی واکنش های خونی کم خونی آپلاستیک ترومبوسیتوپنی آگرانولوسیتوز آنمی لئوکوپئولیا واکنش های پوستی-حساسیت درماتیت بولوز لایه بردار پمفیگوئید اریتم مولتی فرم پورپورا حساسیت به نور کهیر راش خارش سندرم استیونز جانسون نکرولیز سمی اپیدرمی واکنش قلبی عروقی افت فشار خون ارتواستاتیک ممکن است رخ دهد و توسط الکل، باربیتورات ها یا مواد مخدر تشدید شود. افزایش سطح کلسترول و تری گلیسیرید سرم. سایر واکنش ها هیپرگلیسمی گلیکوزوری هیپراوریسمی اسپاسم عضلانی ضعف بیقراری اسپاسم مثانه ترومبوفلبیت درد گذرا در محل تزریق بدنبال تزریق عضلانی تب هر زمان که عوارض جانبی متوسط ​​یا شدید باشد، باید دوز فوروزماید کاهش یابد یا درمان قطع شود. برای گزارش واکنش‌های نامطلوب مشکوک، با Sagent Pharmaceuticals به شماره 1-866-625-1618 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

علائم و نشانه های اصلی مصرف بیش از حد فوروزماید عبارتند از کم آبی، کاهش حجم خون، افت فشار خون، عدم تعادل الکترولیت ها، هیپوکالمی و آلکالوز هیپوکلرمیک و امتداد اثر دیورتیک آن است. سمیت حاد فوروزماید در موش ها، موش ها و سگ ها مشخص شده است. در هر سه، LD 50 خوراکی بیش از 1000 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن بود، در حالی که LD 50 داخل وریدی از 300 تا 680 میلی گرم بر کیلوگرم بود. مسمومیت حاد داخل معده در موش های نوزادی 7 تا 10 برابر موش های بالغ است. غلظت فوروزماید در مایعات بیولوژیکی مرتبط با سمیت یا مرگ مشخص نیست. درمان مصرف بیش از حد، حمایتی است و شامل جایگزینی از دست دادن مایعات و الکترولیت های بیش از حد است. الکترولیت های سرم، سطح دی اکسید کربن و فشار خون باید به طور مکرر تعیین شود. در بیماران مبتلا به انسداد خروجی مثانه (مانند هیپرتروفی پروستات) باید از زهکشی کافی اطمینان حاصل شود. همودیالیز باعث تسریع حذف فوروزماید نمی شود.

اثرات تراتوژنیک بارداری رده C نشان داده شده است که فوروزماید باعث مرگ و میر و سقط غیرقابل توضیح مادر در خرگوش ها با دوز 2، 4 و 8 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده برای انسان می شود. هیچ مطالعه کافی و به خوبی کنترل شده در زنان باردار وجود ندارد. فوروزماید فقط در صورتی باید در دوران بارداری استفاده شود که فواید احتمالی آن خطر بالقوه برای جنین را توجیه کند. درمان در دوران بارداری مستلزم نظارت بر رشد جنین است زیرا احتمال افزایش وزن جنین در هنگام تولد وجود دارد. اثرات فوروزماید بر رشد جنینی و جنینی و بر روی سدهای باردار در موش، موش و خرگوش مورد مطالعه قرار گرفت. فوروزماید با کمترین دوز 25 میلی گرم بر کیلوگرم (2 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده 600 میلی گرم در روز) باعث مرگ و میر و سقط جنین مادر در خرگوش شد. در مطالعه دیگری، دوز 50 میلی گرم بر کیلوگرم (4 برابر حداکثر دوز خوراکی توصیه شده 600 میلی گرم در روز) نیز باعث مرگ و میر مادر و سقط جنین در زمانی که در خرگوش ها بین روزهای 12 و 17 بارداری تجویز شد. در مطالعه سوم، هیچ یک از خرگوش های باردار از دوز خوراکی 100 میلی گرم بر کیلوگرم جان سالم به در نبردند. داده های حاصل از مطالعات بالا نشان دهنده مرگ و میر جنینی است که می تواند قبل از مرگ مادر باشد. نتایج مطالعه موش و یکی از سه مطالعه خرگوش نیز افزایش بروز و شدت هیدرونفروز (اتساع لگن کلیه و در برخی موارد حالب) را در جنین های مشتق شده از سدهای تحت درمان در مقایسه با بروز جنین های گروه کنترل نشان داد.

از آنجایی که فوروزماید در شیر مادر ظاهر می شود، هنگام تجویز فوروزماید برای مادر شیرده باید احتیاط کرد. فوروزماید ممکن است شیردهی را مهار کند.

در نوزادان نارس مبتلا به سندرم دیسترس تنفسی، درمان دیورتیک با فوروزماید در چند هفته اول زندگی ممکن است خطر باز ماندن مجرای شریانی (PDA) را احتمالاً از طریق فرآیند پروستاگلاندین-E افزایش دهد. گزارش های ادبیات نشان می دهد که نوزادان نارس با سن پس از بارداری (بارداری به علاوه پس از تولد) کمتر از 31 هفته که دوزهای بیش از 1 میلی گرم بر کیلوگرم در 24 ساعت دریافت می کنند، ممکن است سطوح پلاسمایی خود را ایجاد کنند که می تواند با اثرات سمی بالقوه از جمله سمیت گوش همراه باشد. کاهش شنوایی در نوزادان با استفاده از تزریق فوروزماید همراه است (به هشدارها، بالا مراجعه کنید).

در نوزادان نارس، فوروزماید ممکن است باعث ایجاد نفروکلسینوز/نفرولیتیازیس شود. نفروکلسینوز/نفرولیتیازیس همچنین در کودکان زیر 4 سال بدون سابقه نارس بودن که بطور مزمن با فوروزماید درمان شده اند مشاهده شده است. در کودکانی که فوروزماید دریافت می کنند، باید عملکرد کلیوی و سونوگرافی کلیه را کنترل کرد. اگر فوروزماید در هفته‌های اول زندگی برای نوزادان نارس تجویز شود، ممکن است خطر تداوم مجرای شریانی باز را افزایش دهد. کلسیفیکاسیون کلیه (از به سختی قابل مشاهده در اشعه ایکس تا استاگرن) در برخی از نوزادان نارس که به دلیل ادم ناشی از مجرای شریانی باز و بیماری غشای هیالین تحت درمان با فوروزماید داخل وریدی قرار گرفته اند، رخ داده است. گزارش شده است که مصرف همزمان کلروتیازید باعث کاهش هیپرکلسینوری و حل کردن برخی از سنگ ها می شود.

مطالعات بالینی کنترل شده فوروزماید شامل تعداد کافی از افراد 65 ساله و بالاتر برای تعیین اینکه آیا آنها متفاوت از افراد جوانتر پاسخ می دهند یا خیر را شامل نمی شد. سایر تجربیات بالینی گزارش شده، تفاوت‌هایی را در پاسخ‌ها بین بیماران مسن و جوان‌تر شناسایی نکرده‌اند. به طور کلی، انتخاب دوز برای بیماران مسن باید با احتیاط انجام شود، معمولاً از انتهای محدوده دوز شروع می شود، که منعکس کننده دفعات بیشتر کاهش عملکرد کبد، کلیه یا قلب و بیماری های همزمان یا سایر درمان های دارویی است. شناخته شده است که این دارو به طور قابل توجهی از طریق کلیه دفع می شود و خطر واکنش های سمی به این دارو ممکن است در بیماران با اختلال عملکرد کلیوی بیشتر باشد. از آنجایی که بیماران مسن احتمال کاهش عملکرد کلیوی دارند، باید در انتخاب دوز دقت شود و ممکن است نظارت بر عملکرد کلیه مفید باشد (به احتیاط ها، کلی و دوز و تجویز مراجعه کنید).

فوروزماید یک دیورتیک است که از مشتقات آنترانیلیک اسید است. از نظر شیمیایی، 4-کلرو-N-فورفوریل-5-سولفامویلانترانیلیک اسید است. Furosemide Injection USP 10 mg/ml محلول استریل و غیر تب زا در ویال ها برای تزریق داخل وریدی و عضلانی است. فوروزماید یک پودر کریستالی سفید تا مایل به سفید بدون بو است. عملاً در آب نامحلول، در الکل کمی محلول، آزادانه در محلول های قلیایی رقیق و نامحلول در اسیدهای رقیق است. فرمول ساختاری به شرح زیر است: هر میلی لیتر حاوی: فوروزماید 10 میلی گرم، آب برای تزریق q.s.، کلرید سدیم برای ایزوتونیک، هیدروکسید سدیم و در صورت لزوم، اسید کلریدریک برای تنظیم pH بین 8.0 و 9.3. فرمول ساختاری

تحقیقات در مورد نحوه عملکرد فوروزماید از مطالعات میکروپونکچر در موش‌ها، آزمایش‌های توقف جریان در سگ‌ها و مطالعات مختلف پاکسازی در انسان و حیوانات آزمایشی استفاده کرده است. نشان داده شده است که فوروزماید در درجه اول جذب مجدد سدیم و کلرید را نه تنها در لوله های پروگزیمال و دیستال بلکه در حلقه هنله مهار می کند. درجه بالای اثربخشی تا حد زیادی به دلیل این مکان عمل منحصر به فرد است. عمل روی لوله دیستال مستقل از هر گونه اثر بازدارنده بر کربنیک انیدراز و آلدوسترون است. شواهد اخیر نشان می دهد که فوروزماید گلوکورونید تنها یا حداقل محصول اصلی تبدیل زیستی فوروزماید در انسان است. فوروزماید به طور گسترده ای به پروتئین های پلاسما و عمدتاً به آلبومین متصل می شود. غلظت‌های پلاسما بین 1 تا 400 میکروگرم در میلی‌لیتر در افراد سالم 91 تا 99 درصد محدود می‌شود. کسر غیر متصل به طور متوسط ​​2.3 تا 4.1٪ در غلظت های درمانی است. شروع دیورز پس از تزریق داخل وریدی در عرض 5 دقیقه و تا حدودی بعد از تزریق عضلانی است. حداکثر اثر در نیم ساعت اول رخ می دهد. مدت اثر ادرارآور تقریباً 2 ساعت است. در مردان عادی ناشتا، میانگین فراهمی زیستی فوروزماید از قرص فوروزماید و محلول خوراکی فوروزماید به ترتیب 64 و 60 درصد از تزریق داخل وریدی دارو است. اگرچه فوروزماید سریعتر از محلول خوراکی (50 دقیقه) نسبت به قرص (87 دقیقه) جذب می شود، سطوح اوج پلاسما و سطح زیر منحنی غلظت-زمان پلاسما تفاوت قابل توجهی ندارند. اوج غلظت پلاسما با افزایش دوز افزایش می یابد، اما زمان رسیدن به اوج در بین دوزها تفاوتی ندارد. نیمه عمر نهایی فوروزماید تقریباً 2 ساعت است. پس از تزریق داخل وریدی فوروزماید به میزان قابل توجهی بیشتر از بعد از قرص یا محلول خوراکی در ادرار دفع می شود. تفاوت معنی داری بین دو فرمول خوراکی در مقدار داروی بدون تغییر دفع شده در ادرار وجود ندارد. جمعیت سالمندان اتصال فوروزماید به آلبومین ممکن است در بیماران مسن کاهش یابد. فوروزماید عمدتاً بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. ترخیص کالا از گمرک کلیه فوروزماید پس از تجویز داخل وریدی در افراد مسن مرد سالم (60 تا 70 سال) از نظر آماری به طور قابل توجهی کمتر از افراد سالم مرد جوان (20 تا 35 سال) است. اثر ادرارآور اولیه فوروزماید در افراد مسن تر نسبت به افراد جوان کاهش می یابد (به احتیاط ها، استفاده در سالمندان مراجعه کنید).

جهش زایی، اختلال در باروری فوروزماید از نظر سرطان زایی با تجویز خوراکی در یک سویه موش و یک سویه موش مورد آزمایش قرار گرفت. بروز کوچک اما افزایش قابل توجهی از کارسینوم غدد پستانی در موش های ماده با دوز 17.5 برابر حداکثر دوز 600 میلی گرم در انسان رخ داد. افزایش جزئی در تومورهای غیرمعمول در موش‌های صحرایی نر با دوز 15 میلی‌گرم بر کیلوگرم (کمی بیشتر از حداکثر دوز انسان) وجود داشت، اما نه در 30 میلی‌گرم بر کیلوگرم. فوروزماید در حضور یا عدم حضور سیستم فعال‌سازی متابولیک آزمایشگاهی فاقد فعالیت جهش‌زا در سویه‌های مختلف سالمونلا تیفی موریوم بود و به طور مشکوکی برای جهش ژنی در سلول‌های لنفوم موش در حضور S9 کبد موش در بالاترین دوز آزمایش‌شده مثبت بود. فوروزماید تبادل کروماتید خواهر را در سلول های انسانی در شرایط آزمایشگاهی القا نکرد، اما مطالعات دیگر در مورد انحرافات کروموزومی در سلول های انسانی در شرایط آزمایشگاهی نتایج متناقضی را ارائه داد. در سلول‌های همستر چینی باعث ایجاد آسیب کروموزومی شد، اما برای تبادل کروماتید خواهری به طور مشکوکی مثبت بود. مطالعات در مورد القای فوروزماید انحرافات کروموزومی در موش بی نتیجه بود. ادرار موش های تحت درمان با این دارو باعث ایجاد تبدیل ژن در ساکارومایسس سرویزیه نشد. فوروزماید با دوز mg/kg/day 100 (حداکثر دوز مؤثر دیورتیک در موش صحرایی و 8 برابر حداکثر دوز 600 میلی‌گرم در روز) در باروری در موش‌های صحرایی نر یا ماده اختلال ایجاد نکرد.

به بیمارانی که فوروزماید دریافت می کنند باید توصیه شود که ممکن است علائم ناشی از از دست دادن بیش از حد مایعات و/یا الکترولیت ها را تجربه کنند. افت فشار خون وضعیتی که گاهی اوقات رخ می دهد معمولاً با بلند شدن آهسته قابل کنترل است. مکمل‌های پتاسیم و/یا اقدامات غذایی ممکن است برای کنترل یا جلوگیری از هیپوکالمی مورد نیاز باشد. به بیماران مبتلا به دیابت ملیتوس باید گفته شود که فوروزماید ممکن است سطح گلوکز خون را افزایش دهد و در نتیجه بر آزمایشات قند ادرار تأثیر بگذارد. پوست برخی از بیماران ممکن است در حین مصرف فوروزماید به اثرات نور خورشید حساس تر باشد. بیماران مبتلا به فشار خون باید از داروهایی که ممکن است فشار خون را افزایش دهند، از جمله محصولات بدون نسخه برای سرکوب اشتها و علائم سرماخوردگی، اجتناب کنند.

شرایط نگهداری در دمای 20 تا 25 درجه سانتی گراد (68 تا 77 درجه فارنهایت) نگهداری شود. گشت و گذار بین 15 تا 30 درجه سانتی گراد (59 درجه و 86 درجه فارنهایت) مجاز است. [به دمای اتاق کنترل شده USP مراجعه کنید.] از نور محافظت کنید. قسمت استفاده نشده را دور بریزید. استریل، غیر تب زا، بدون مواد نگهدارنده. درب ظرف با لاتکس لاستیک طبیعی ساخته نشده است. sagent ® Mfd. برای SAGENT Pharmaceuticals Schaumburg, IL 60173 (USA) ساخت هند ©2025 Sagent Pharmaceuticals فوریه 2025