گانسیکلوویر

ZIRGAN برای درمان کراتیت حاد هرپس (زخم دندریتیک) در بزرگسالان و کودکان 2 سال و بالاتر توصیه می شود. ZIRGAN یک آنتی ویروس آنالوگ نوکلئوزیدی است که برای درمان کراتیت هرپس حاد (زخم دندریتیک) در بزرگسالان و کودکان 2 سال و بالاتر تجویز می شود. (1)

دوز توصیه شده 1 قطره در چشم آسیب دیده 5 بار در روز (تقریباً هر 3 ساعت در حالت بیداری) تا بهبود زخم قرنیه و سپس 1 قطره 3 بار در روز به مدت 7 روز است. 1 قطره در چشم آسیب دیده 5 بار در روز (تقریبا هر 3 ساعت در حالت بیداری) تا بهبود زخم قرنیه و سپس 1 قطره 3 بار در روز به مدت 7 روز. (2)

ژل چشمی: گانسیکلوویر 0.15 درصد. ژل چشمی: گانسیکلوویر 0.15 درصد. (3)

هیچ کدام. هیچ کدام.

5 هشدارها و اقدامات احتیاطی زیرگان فقط برای استفاده موضعی چشمی نشان داده شده است. (5.1) بیماران در صورت داشتن علائم یا علائم کراتیت هرپسی یا در طول دوره درمان با ZIRGAN نباید از لنزهای تماسی استفاده کنند. (5.2)

5.1 فقط استفاده موضعی چشمی ZIRGAN فقط برای استفاده موضعی چشمی نشان داده شده است.

5.2 اجتناب از لنزهای تماسی بیماران در صورت داشتن علائم یا علائم کراتیت هرپتیک یا در طول دوره درمان با ZIRGAN نباید از لنزهای تماسی استفاده کنند.

5.3 خطر آلودگی اجازه ندهید نوک ظرف به هیچ سطحی برخورد کند، زیرا ممکن است پماد را آلوده کند. اگر درد ایجاد شد، یا اگر قرمزی، خارش یا التهاب تشدید شد، باید به بیمار توصیه شود که با پزشک مشورت کند.

شایع ترین عوارض جانبی گزارش شده در بیماران تاری دید (60%)، تحریک چشم (20%)، کراتیت نقطه ای (5%) و پرخونی ملتحمه (5%) بود. شایع ترین عوارض جانبی تاری دید (60%)، سوزش چشم (20%)، کراتیت نقطه گذاری (5%) و پرخونی ملتحمه (5%) بود. ( 6 ) برای گزارش واکنش های نامطلوب مشکوک، با Bausch & Lomb Incorporated به شماره 1-800-553-5340 یا FDA به شماره 1-800-FDA-1088 یا www.fda.gov/medwatch تماس بگیرید.

8.1 خلاصه خطر حاملگی هیچ داده انسانی در مورد استفاده از ZIRGAN یا ganciclovir در دوران بارداری وجود ندارد تا خطرات مرتبط با دارو را اطلاع دهد. تجویز داخل وریدی گانسیکلوویر به موش ها یا خرگوش های باردار در طول اندام زایی یا در طول دوره قبل و بعد از تولد، اثرات نامطلوبی روی جنین یا فرزندان در دوزهای مرتبط بالینی ایجاد نکرد (به داده ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه در جمعیت عمومی ایالات متحده برای نقایص اصلی مادرزادی 2 تا 4 درصد و خطر سقط جنین 15 تا 20 درصد از حاملگی های شناخته شده بالینی است. داده‌ها داده‌های حیوانی دوز روزانه داخل وریدی گانسیکلوویر به موش‌های باردار [تا 108 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، تقریباً 1400 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده چشمی انسان (RHOD) 0.375 میلی‌گرم] و خرگوش‌ها [تا 60 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، تقریباً 2400 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، تقریباً 2400 تا 9 مایل بیشتر از RHOD تا 9 مایل] داده شد. میلی گرم بر کیلوگرم، تقریباً 1174 برابر حداکثر RHOD] قبل از جفت گیری، در طول بارداری، و در دوران شیردهی جذب جنین در حداقل 85 درصد از خرگوش ها و موش ها وجود داشت. اثرات اضافی مشاهده شده در خرگوش ها شامل تاخیر در رشد جنین، کشندگی جنین، تراتوژنیسیته و/یا سمیت مادری بود. تغییرات تراتوژنیک شامل شکاف کام، آنوفتالمی/میکروفتالمی، اندام‌های آپلاستیک (کلیه و پانکراس)، هیدروسفالی و براکیگناتیا بود. سطح بدون عوارض جانبی مشاهده نشده مادر (NOAEL) در 36 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 470 برابر بیشتر از حداکثر RHOD، بر اساس سطح بدن) در موش و در 6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 240 برابر بیشتر از حداکثر RHOD، بر اساس سطح بدن) در خرگوش مشاهده شد. در مطالعات رشد قبل و بعد از تولد در موش‌ها، سمیت مادر/جنین و مرگ جنینی وجود داشت که شامل اثرات جنینی هیپوپلازی بیضه‌ها و وزیکول‌های منی در فرزندان پسر و همچنین تغییرات پاتولوژیک در ناحیه غیر لندولار معده بود. سطح بدون عوارض جانبی مشاهده نشده مادر (NOAEL) در 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 261 برابر بیشتر از حداکثر RHOD، بر اساس سطح بدن) مشاهده شد.

8.2 خلاصه خطر شیردهی هیچ اطلاعاتی در مورد وجود گانسیکلوویر در شیر انسان، اثرات آن بر شیرخواری که با شیر مادر تغذیه می شود، یا اثرات آن بر تولید شیر در دسترس نیست. مشخص نیست که آیا تجویز موضعی گانسیکلوویر چشمی می تواند منجر به جذب سیستمیک کافی برای تولید مقادیر قابل تشخیص در شیر مادر شود یا خیر. داده های حیوانی نشان می دهد که گانسیکلوویر در شیر موش های شیرده ترشح می شود. هنگام تجویز ZIRGAN برای مادران شیرده باید احتیاط کرد.

8.3 زنان و مردان ناباروری بالقوه باروری مشخص نیست که آیا تجویز موضعی گانسیکلوویر چشمی می تواند منجر به جذب کافی برای اختلال در باروری در انسان شود یا خیر. داده‌های حیوانی کاهش باروری در موش‌های ماده را به دنبال دوزهای داخل وریدی 90 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، تقریباً 1174 برابر حداکثر RHOD (بر اساس سطح بدن) و کاهش باروری و هیپواسپرماتوژنز در موش‌های نر و سگ‌ها به دنبال دوزهای داخل وریدی 10 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز، تقریباً 3 برابر RHOD در سطح بدن، کاهش یافته است. 3.6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز برای سگ ها، تقریباً 240 برابر حداکثر RHOD (بر اساس سطح بدن).

8.4 استفاده در کودکان ایمنی و کارایی ZIRGAN برای درمان کراتیت هرپس حاد (زخم دندریتیک) در کودکان 2 سال و بالاتر ثابت شده است. استفاده از ZIRGAN برای این نشانه توسط شواهدی از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده پشتیبانی می شود. ایمنی و اثربخشی ZIRGAN در کودکان زیر 2 سال ثابت نشده است.

8.5 استفاده در سالمندان هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و جوان‌تر مشاهده نشده است.

خلاصه خطر اطلاعات انسانی در مورد استفاده از ZIRGAN یا ganciclovir در دوران بارداری برای اطلاع از خطرات مرتبط با دارو وجود ندارد. تجویز داخل وریدی گانسیکلوویر به موش ها یا خرگوش های باردار در طول اندام زایی یا در طول دوره قبل و بعد از تولد، اثرات نامطلوبی روی جنین یا فرزندان در دوزهای مرتبط بالینی ایجاد نکرد (به داده ها مراجعه کنید). خطر پس زمینه در ایالات متحده جمعیت کلی نقایص مادرزادی اصلی 2 تا 4 درصد و خطر سقط جنین 15 تا 20 درصد از حاملگی های شناخته شده بالینی است. داده‌ها داده‌های حیوانی دوز روزانه داخل وریدی گانسیکلوویر به موش‌های باردار [تا 108 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، تقریباً 1400 برابر حداکثر دوز توصیه‌شده چشمی انسان (RHOD) 0.375 میلی‌گرم] و خرگوش‌ها [تا 60 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، تقریباً 2400 میلی‌گرم/کیلوگرم در روز، تقریباً 2400 تا 9 مایل بیشتر از RHOD تا 9 مایل] داده شد. میلی گرم بر کیلوگرم، تقریباً 1174 برابر حداکثر RHOD] قبل از جفت گیری، در طول بارداری، و در دوران شیردهی جذب جنین در حداقل 85 درصد از خرگوش ها و موش ها وجود داشت. اثرات اضافی مشاهده شده در خرگوش ها شامل تاخیر در رشد جنین، کشندگی جنین، تراتوژنیسیته و/یا سمیت مادری بود. تغییرات تراتوژنیک شامل شکاف کام، آنوفتالمی/میکروفتالمی، اندام‌های آپلاستیک (کلیه و پانکراس)، هیدروسفالی و براکیگناتیا بود. سطح بدون عوارض جانبی مشاهده نشده مادر (NOAEL) در 36 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 470 برابر بیشتر از حداکثر RHOD، بر اساس سطح بدن) در موش و در 6 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 240 برابر بیشتر از حداکثر RHOD، بر اساس سطح بدن) در خرگوش مشاهده شد. در مطالعات رشد قبل و بعد از تولد در موش‌ها، سمیت مادر/جنین و مرگ جنینی وجود داشت که شامل اثرات جنینی هیپوپلازی بیضه‌ها و وزیکول‌های منی در فرزندان پسر و همچنین تغییرات پاتولوژیک در ناحیه غیر لندولار معده بود. سطح بدون عوارض جانبی مشاهده نشده مادر (NOAEL) در 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 261 برابر بیشتر از حداکثر RHOD، بر اساس سطح بدن) مشاهده شد.

ایمنی و اثربخشی ZIRGAN برای درمان کراتیت حاد هرپس (زخم دندریتیک) در کودکان 2 سال و بالاتر ثابت شده است. استفاده از ZIRGAN برای این نشانه توسط شواهدی از مطالعات کافی و به خوبی کنترل شده پشتیبانی می شود. ایمنی و اثربخشی ZIRGAN در کودکان زیر 2 سال ثابت نشده است.

هیچ تفاوت کلی در ایمنی یا اثربخشی بین بیماران مسن و جوان‌تر مشاهده نشده است.

ZIRGAN (ژل چشمی گانسیکلوویر) 0.15% حاوی گانسیکلوویر، یک آنتی ویروس آنالوگ نوکلئوزیدی است. زیرگان یک ژل چشمی استریل، حفظ شده، شفاف، بی رنگ و برای استفاده موضعی در چشم است. نام شیمیایی 9-[[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxy]methyl]guanine (شماره CAS 82410-32-0) است. گانسیکلوویر با فرمول ساختاری زیر نشان داده می شود: Ganciclovir دارای وزن مولکولی 255.23 است و فرمول تجربی C 9 H 13 N 5 O 4 است. هر گرم ژل حاوی: ACTIVE: ganciclovir 1.5 میلی گرم (0.15٪) است. موارد غیر فعال: هموپلیمر کربومر، آب برای تزریق، هیدروکسید سدیم (برای تنظیم pH روی 7.2-7.6)، مانیتول. نگهدارنده: بنزالکونیوم کلرید 0.075 میلی گرم (0.0075٪). ساختار شیمیایی

12.1 مکانیسم اثر ZIRGAN یک داروی ضد ویروسی است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

12.3 فارماکوکینتیک حداکثر دوز تخمینی روزانه گانسیکلوویر به صورت 1 قطره، 5 بار در روز 0.375 میلی گرم است. در مقایسه با دوزهای نگهدارنده گانسیکلوویر 900 میلی‌گرم (والگانسیکلوویر خوراکی) و 5 میلی‌گرم بر کیلوگرم (گانسیکلوویر IV)، دوز روزانه چشمی تقریباً 0.04% و 0.1% از دوز خوراکی و دوزهای وریدی به ترتیب حداقل مورد انتظار است.

12.4 مکانیسم عمل میکروبیولوژی ZIRGAN حاوی گانسیکلوویر، مشتق گوانوزین است که با فسفوریلاسیون، تکثیر DNA توسط ویروس های هرپس سیمپلکس (HSV) را مهار می کند. گانسیکلوویر توسط تیمیدین کینازهای ویروسی و سلولی (TK) به گانسیکلوویر تری فسفات تبدیل می شود که به عنوان یک عامل ضد ویروسی با مهار سنتز DNA ویروسی به دو روش عمل می کند: مهار رقابتی DNA-پلیمراز ویروسی و الحاق مستقیم به DNA رشته پرایمر ویروسی، که منجر به خاتمه زنجیره DNA و جلوگیری از تکثیر می شود.

ZIRGAN یک داروی ضد ویروسی است [به Microbiology (12.4) مراجعه کنید].

حداکثر دوز تخمینی روزانه گانسیکلوویر به صورت 1 قطره، 5 بار در روز 0.375 میلی گرم است. در مقایسه با دوزهای نگهدارنده گانسیکلوویر 900 میلی‌گرم (والگانسیکلوویر خوراکی) و 5 میلی‌گرم بر کیلوگرم (گانسیکلوویر IV)، دوز روزانه چشمی تقریباً 0.04% و 0.1% از دوز خوراکی و دوزهای وریدی به ترتیب حداقل مورد انتظار است.

جهش زایی، اختلال در باروری سرطان زایی گانسیکلوویر در موش در دوزهای خوراکی 20 و 1000 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 3000 و 160000 برابر دوز چشمی انسان 6.25 میکروگرم در روز مصرف کامل) سرطان زا بود. در دوز 1000 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز افزایش معنی‌داری در بروز تومورهای غده پیش‌پوتال در مردان، پیش‌معده (مخاط غیر لندولار) در مردان و زنان و بافت‌های تولید مثلی (تخمدان، رحم، غده پستانی، غده کلیتورال و واژن) و کبد در زنان مشاهده شد. در دوز 20 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، افزایش اندکی بروز تومورها در غدد پرپوتال و سفت تر در مردان، پیش شکم در مردان و زنان و کبد در زنان مشاهده شد. هیچ اثر سرطان‌زایی در موش‌هایی که گانسیکلوویر با دوز 1 میلی‌گرم بر کیلوگرم در روز (160 برابر دوز چشمی انسان) دریافت کردند، مشاهده نشد. به جز سارکوم هیستوسیتیک کبد، تومورهای ناشی از گانسیکلوویر عموماً منشا اپیتلیال یا عروقی داشتند. اگر چه غدد پرپوتال و کلیتورال، پیش شکم و غدد سخت‌تر موش‌ها همتای انسانی ندارند، گانسیکلوویر باید یک سرطان‌زای بالقوه در انسان در نظر گرفته شود. جهش زایی Ganciclovir باعث افزایش جهش در سلول های لنفوم موش و آسیب DNA در لنفوسیت های انسانی در شرایط آزمایشگاهی در غلظت های بین 50 تا 500 و 250 تا 2000 میکروگرم در میلی لیتر شد. در سنجش میکرونوکلئوس موش، گانسیکلوویر در دوزهای 150 و 500 میلی‌گرم بر کیلوگرم (IV) (24000 تا 80000 برابر دوز چشمی انسان) کلاستوژن بود، اما نه 50 میلی‌گرم بر کیلوگرم (8000 برابر دوز چشمی انسان). گانسیکلوویر در سنجش آمس سالمونلا در غلظت های 500 تا 5000 میکروگرم بر میلی لیتر جهش زا نبود. اختلال در باروری گانسیکلوویر باعث کاهش رفتار جفت گیری، کاهش باروری و افزایش میزان مرگ و میر جنینی در موش های ماده به دنبال دوزهای 90 میلی گرم بر کیلوگرم در روز (تقریباً 14000 برابر دوز چشمی انسان 6.25 میکروگرم بر کیلوگرم در روز) شد. گانسیکلوویر باعث کاهش باروری در موش‌های نر و هیپواسپرماتوژنز در موش‌ها و سگ‌ها به دنبال تجویز روزانه خوراکی یا داخل وریدی دوزهای 0.2 تا 10 میلی‌گرم بر کیلوگرم (30 تا 1600 برابر دوز چشمی انسان) شد.

17 اطلاعات مشاوره بیمار چه زمانی باید با پزشک مشورت کرد به بیماران توصیه کنید در صورت بروز درد یا تشدید قرمزی، خارش یا التهاب با پزشک مشورت کنند. خطر آلودگی ZIRGAN در صورت بسته بندی استریل است. به بیماران توصیه کنید که اجازه ندهند نوک قطره چکان به هیچ سطحی برخورد کند، زیرا ممکن است ژل را آلوده کند. اجتناب از لنزهای تماسی به بیماران توصیه کنید هنگام استفاده از زیرگان از لنز استفاده نکنند. توزیع شده توسط: Bausch & Lomb Americas Inc. Bridgewater, NJ 08807 USA سازنده: Bausch & Lomb Incorporated Tampa, FL 33637 USA Zirgan یک علامت تجاری Laboratoires Théa Corporation است که تحت مجوز استفاده می شود. © 2026 Bausch & Lomb Incorporated یا وابسته به آن 9224806 (Folded) 9224706 (Flat)